UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA

UNIDAD ACADÉMICA DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD

CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA

FARMACOLOGÍA II

INTEGRANTES:

Luis Eduardo Alvarado Suárez

José David Malacatus Vásconez
Kerly Margoth Mora Matamoros
Joselyn Julissa Torres Rojas
DOCENTE:

Dra. Janeth Castillo

CURSO:

Octavo Semestre
PARALELO:

“A”
FECHA DE ENTREGA: 25/05/2019
 FÁRMACOS DE EFECTO INOTRÓPICO POSITIVO, SEGÚN SU
MECANISMO MOLECULAR DE ACCIÓN

1. Moduladores de actividad enzimática

1.2. Glucósidos cardíacos

 DIGITOXINA

La digoxina es un medicamento utilizado para tratar ciertos problemas cardíacos,

como la insuficiencia cardíaca. La digoxina también puede ayudar a las personas
que tienen latidos cardíacos rápidos o irregulares. Esto puede ser causado por
un problema cardíaco llamado fibrilación auricular. La digoxina ayuda al
desacelerar y controlar la frecuencia cardíaca. (García, 2017)

Grupo
Farmacológico Moduladores de actividad enzimática. Glucósidos
Cardíacos

Nombre Genérico Digitaline

Nombre Comercial Lanacordin

la digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una

proteína de membrana que regula los flujos de sodio y
Mecanismo de potasio en las células cardíacas. La inhibición de esta
Acción enzima ocasiona un incremento de las concentraciones
intracelulares de sodio, concentraciones que a su vez
estimulan una mayor entrada de calcio en la célula.
Estas mayores concentraciones de calcio son las que
producen una mayor actividad de las fibras contráctiles
de actina y miosina.

Presentación Comprimido, cápsula y líquido

 Comprimidos: 250 mcg
Concentraciones
Ampollas: 250 mcg / 1 ml

Jeringas: de 125 mcg y 250 mcg envasadas en

Farmacia

ADMINISTRACIÓN ORAL EN CÁPSULAS O

Dosificación INTRAVENOSA

Adultos: 10—15 µg/kg i.v. o p.os, administrados en 3

dosis divididas, cada 6-8 horas
Niños de > 10 años; 8-12 µg/kg i.v. o p.os divididos en
3 o más administraciones, siendo la primera dosis igual
a la mitad del total
Neonatos prematuros: 15-25 µg/kg i.v. o p.os
divididos en 3 o más administraciones, siendo la
primera dosis igual a la mitad del total

ADMINISTRACIÓN ORAL (COMPRIMIDOS O

SOLUCIÓN)

Adultos y niños de >10 años: la dosis total es de 10-

15 µg/kg divididos en 3 administraciones cada 6-8
horas, siendo la primera dosis aproximadamente la
mitad del total
Niños de 5 a 10 años: 20—35 µg/kg, divididos en 3
administraciones, cada 6-8 horas

1.2. Bipiridinas

 MILRINONA
La Milrinona, también conocido como Milrinone, es un medicamento inhibidor de
la fosfodiesterasa de uso frecuente en ciertas enfermedades cardíacas. (Calvo,
2016)

Grupo
Farmacológico Moduladores de actividad enzimática. Bipiridinas

Nombre Genérico Milrinona

Nombre Comercial Corotrope

 Mecanismo de El principal mecanismo de acción de la milrinona es, a
Acción concentraciones inotrópicas y vasorrelajantes, la
inhibición específica de la isoenzima III de la
fosfodiesterasa del AMPc, con una baja constante de
Michaelis- Menten (Km), enzima también inhibido por el
GMPc (fracción III, PDE III, o CGI-PDE). Dicho enzima
predomina en tejido miocárdico y vascular. El
consecuente aumento de la concentración de AMPc
dentro del miocito, lleva a una mayor disponibilidad de
calcio intracelular durante la sístole con una liberación
rápida del mismo durante la diástole; en tejido muscular
liso vascular, llevará a una menor disponibilidad de
calcio dentro de la célula con la consiguiente relajación
del tejido vascular.

Presentación Ampolla con 10 mg de Milrinona en 10 ml de solución

10 ml: 1 mg/ml
Concentraciones

Dosificación Dosis carga: 50 ug/kg en 15 minutos. Mantenimiento:

0,25 - 0,75 ug/kg/minuto, dosis máxima en adultos: 1,13
mg/kg/día.
Puede ser necesario disminuir la velocidad de infusión
en pacientes con insuficiencia renal. Ajustar la dosis en
recién nacidos.

1.3. Protectores de péptidos natriuréticos

 NESIRITIDA

Péptido natriurético tipo B. Nesiritida se une al receptor de la ciclasa de guanilato

en las células musculares lisas y endoteliales vasculares, aumentando el cGMP
intracelular, con la subsiguiente vasodilatación. Nesiritida ha demostrado causar
una reducción dosis-dependiente de la presión de enclavamiento capilar
pulmonar y de la presión arterial sistémica. (Monografias, 2018)
 Grupo
Farmacológico Moduladores de actividad enzimática. Protectores de
péptidos natriuréticos tipo B

Nombre Genérico Nesiritida

Nombre Comercial Natrecor

Mecanismo de Análogo sintético del péptido natriurético tipo B utilizado

Acción en el tto de la descompensación aguda por insuf.
cardiaca. El péptido natriurético tipo B tiene
propiedades natriuréticas, diuréticas y vasodilatadoras,
disminuye la fibrosis miocárdica y la proliferación de
células musculares lisas. Produce dilatación arterial y
venosa balanceada, condicionando disminución de la
presión capilar pulmonar en cuña (PCWP) e
incrementando el índice cardiaco.

Presentación Natrecor solución inyectable 1,5 mg

15 ml: 1.5 mg/ml

Concentraciones

Dosificación Sólo existen datos de un número limitado de estudios

de pequeño tamaño con población pediátrica.

Tratamiento de la insuficiencia cardíaca pediátrica:

Inicio de infusión a 0.01 microg/kg/min sin dosis de
carga, y titulación hasta un máximo de 0.03
microg/kg/min, en incrementos de 0.005
microg/kg/min.

En adultos, reconstituir el vial de 1.5 mg con 5 ml de

glucosa 5%, suero salino 0.9%, o suero glucosalino. No
agite el vial para disolver
2. Moduladores de receptores celulares

2.1. Agonistas adrenérgicos

 DOPAMINA
Pertenece al grupo de medicamentos denominados agentes adrenérgicos y
dopaminérgicos. Este medicamento es un estimulante cardíaco que actúa
aumentando la fuerza de contracción del músculo cardíaco, provocando un
aumento del gasto cardíaco (volumen de sangre expulsado por el corazón por
minuto).(Monografías, 2015)

Grupo
Farmacológico Moduladores de receptores celulares. Agonista
adrenérgico

Nombre Genérico Dopamina Clorhidrato

Nombre Comercial Dopatropín

Mecanismo de Catecolamina simpaticomimética precursora de la

Acción norepinefrina que actúa como un neurotransmisor en el
sistema nervioso central estimulando directamente los
receptores adrenérgicos del sistema nervioso
simpático, e indirectamente, provocando la liberación
de norepinefrina. A diferencia de la epinefrina y la
norepinefrina, también actúa estimulando los
receptores dopaminérgicos. Sus efectos principales se
localizan a nivel cardiovascular y renal.

Ampollas.
Presentación
Inyección.

Ampollas. 200 mg / 10 ml
Concentraciones
Inyección. 400 mg en 250 ml de sol. glucosa 5%
 Dosificación En adultos:

- Shock:

2-5 g/Kg/minuto mediante infusión IV, aumentando la

dosis gradualmente en incrementos de 5-10
g/Kg/minuto hasta 20-50 g/Kg/minuto, valorando la
dosificación hasta conseguir la respuesta deseada en
cada paciente

En niños:

La seguridad y eficacia no están establecidas; sin

embargo, la limitada experiencia con infusiones IV de
0,3-25 g/Kg/minuto indica que el medicamento puede
ser eficaz y seguro.

2.2. Dopaminérgicos

 PRAMIPEXOL
El pramipexol es un agonista dopaminérgico similar al pergolide y a la
bromocriptina, si bien no puede ser considerado como un alcaloide del ergot. El
pramipexol se utiliza sólo o en combinación con la levodopa en el tratamiento de
la enfermedad de Parkinson. El pramipexol es más específico frente a los
receptores dopaminérgicos de tipo 3, por lo que induce menos hipotensión
ortostática que otros agonistas de la dopamina. ((EPAR), 2014)

Grupo
Farmacológico Moduladores de receptores celulares. Dopaminérgicos

Nombre Genérico Oprymea

Nombre Comercial Mirapexin

El pramipexol es una agonista de la dopamina que se

fija a los receptores D2 y D3 del cuerpo estriado y de la
Mecanismo de sustancia negra. Es más selectivo hacia los receptores
Acción D3 que la bromocriptina y el pergolide, fármacos que
estimulan sobre todo los receptores de tipo 2 y de tipo
 1. Por lo tanto, el pramipexol puede ser considerado
como un agonista total de los receptores de dopamina,
mientras que la bromocriptina y el pergolide son
agonistas parciales. El pramipexol no tiene actividad
sobre otros receptores centrales o periféricos como los
adrenérgicos o serotoninérgicos.

MIRAPEXIM, comprimidos
Presentación

Comprimidos 0.088, 0.18 y 0.7 mg

Concentraciones

Dosificación Oral

Enfermedad de Parkinson. Tabletas de liberación

inmediata. Inicial, 0.15 mg tres veces al día. Estimar la
dosis de mantenimiento para cada paciente.

Síndrome de piernas inquietas. Tabletas de

liberación inmediata. Inicial, 0.125 mg una vez al día,
tomada 2 a 3 h antes de acostarse.

3. Moduladores de sensibilidad del Ca+

3.1. LEVOSIMEDAN

Estimulante cardiaco que potencia la sensibilidad al calcio de las proteínas

contráctiles (unión a Troponina C cardíaca). Aumenta la contracción sin alterar
la relajación ventricular. Abre también los canales de potasio sensibles al ATP
en el músculo liso vascular: vasodilatación arterial sistémica y coronaria. En
pacientes con fallo cardíaco, mejora el inotropismo reduciendo la pre y la post
carga, sin afectar la diástole. (Salgado, Martínez, & Alejandro, 2015)

Grupo Moduladores de sensibilidad el Ca+

Farmacológico

Nombre Genérico Levosimendan

Nombre Comercial Simdax

 Potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles,
mediante la unión a tropina C cardiaca, por mecanismo
Mecanismo de calcio-dependiente, aumenta la fuerza de contracción
Acción pero sin afectar a la relajación ventricular y abre los
canales de K sensibles al ATP en músculo liso vascular,
provocando la vasodilatación de los vasos arteriales de
resistencia sistémicos y coronarios, así como los vasos
venosos sistémicos de capacitancia.

Presentación Ampollas

Concentraciones Un vial de 5 ml contiene 12,5 mg de levosimendán.

Dosificación Dosis de carga 12-24 mcg/Kg durante 10 minutos,

seguido de una infusión continua de 0,1 µg/Kg/min.

Transcurridos 30- 60 minutos tras el inicio de la

perfusión se debe reevaluar al paciente y disminuir,
mantener o aumentar la velocidad de la perfusión (ver
tabla) según necesidades.

BIBLIOGRAFÍA

(EPAR), I. d. (2014). Mirapexin®. Scientific Discussion, Recuperado de:

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Calvo, D. (2016). MILRINONA. Formulario Nacional de Medicamentos,
Recuperado de:
http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=575.
García, I. (2017). DIGOXINA. Clínica Universidad de Navarra, ecuperado de:
https://www.cun.es/enfermedades-tratamientos/medicamentos/digoxina.
Monografías, P. A. (2015). Domaina. Vdemecum, Recuperado de:
https://www.vademecum.es/principios-activos-dopamina-c01ca04.
Monografias, P. A. (2018). Nesiritida. VADEMECUM, Recuperado de:
https://www.vademecum.es/principios-activos-nesiritida-c01dx19.
Salgado, S., Martínez, L., & Alejandro, C. (2015). Levosimendán: farmacología,
mecanismos. Revista Mexicana de Cardiología, 141-151.