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– Pacientes cirúrgicos
– Pacientes em UTI
K+
• Efeitos adversos
Pode ser dividida em duas amplas categorias - reações imediatas,
relacionadas com a infusão do medicamento ou aquelas que ocorrem
mais lentamente.
Toxicidade relacionada com a infusão;
• Hipotensão;
• Febre;
• Calafrios;
• Vômitos;
• Cefaléias.
[ergosterol] da Modificação da
membrana molécula esterol alvo
Afinidade com o
fármaco
Nistatina
- Vômitos
- Diarreia
Por ser demasiadamente tóxica por via parenteral é utilizada apenas
topicamente ou oral. Praticamente não ocorre absorção pelas mucosas ou
pela pele. O uso limita-se a infecções de pele e do trato gastrointestinal.
Mostra-se ativa contra a maioria das espécies de Candida.
Equinocandinas
• Descoberta na década de 70
• Três equinocandinas estão aprovadas para uso clínico:
caspofungina, a anidulafungina e a micafungina, com mesmo
mecanismo de ação, variando em suas propriedades
farmacológicas
• Todos os fármacos desse grupo estão baseados na estrutura da
Equinocandina B, que é encontrada naturalmente no Aspergillus
nidulans
• Aspectos farmacocinéticos
- Equinocandinas diferem pouco entre si
- Via intravenosa
Mecanismo de ação
Equinocandidas
Mecanismo de ação – Inibem a formação de β(1,3)D-glucanos na
parede celular. Os fungos sensíveis consistem em espécies de
Candida e Aspergillus.
• Efeitos adversos
-Mínimos e raramente levam a interrupção do fármaco
-Caspofungina - flebite no local da infusão
• Interações medicamentosas
Resistência
• Interações medicamentosas:
1) Cetoconazol
•Efeito adverso
- Qualquer droga de uso tópico pode produzir prurido, irritação ou
queimação local.
• Interações medicamentosas
- Inibidor daCYP3 e da CYP2CA9
4) Itraconazol - Triazol
comparado ao fluconazol
• Interações medicamentosas
- Tem efeito inotrópico negativo e deve ser evitado em
pacientes com evidência de disfunção ventricular
5)Voriconazol - Triazol
• Interação medicamentosa
6) Posaconazol - Triazol
•Interações medicamentosas
-Fármacos que alteram o pH gástrico, com por exemplo ,
inibidores da bomba de prótons, podem diminuir a
absorção oral e devem ser evitados se possível.
-Devido a potente inibição da CYP3A4 não recomendado
o uso com inúmeros outros fármacos.
Flucitosina
Mecanismo de ação – É convertida em 5-fluorouracil nas células dos
fungos por ação da enzima citosina desaminase. A 5-fluorouracil
inibe a timidilato sintetase (compete com a uracila) e
consequentemente a síntese de DNA.
A ação fungicida é decorrente da privação de proteínas essenciais,
da interferência com o metabolismo de pirimidinas e da falta da
síntese de ácidos nucleicos.
• Descoberta em 1957
• Aspectos farmacocinéticos
- Eficiente e rapidamente absorvida no TGI
Da atividade da
Perda da permease UPRTase/ citosina
desaminase
Usos terapêuticos
+ Frequente ; pacientes
Diminuir a síntese de DNA nessas células com Aids
Tratamento radioterapia
Deprimir a medula
óssea
Efeitos indesejáveis:
•Cefaléia;
•Fotossensibilidade;
•Distúrbios gastrointestinais.
• Pequeno espectro – Utilizado no tratamento de dermatofitoses
• Insolúvel em água.
• Espectro de ação
• Aspectos farmacocinéticos
- Bem absorvida
- Biodisponibilidade reduzida em virtude do metabolismo
hepático de primeira passagem
- Altamente ligado a proteínas plasmáticas
Terbinafina
• Efeitos colaterais
- Bem tolerada
• Interações medicamentosas
•Reações adversas
•Corrimento oculonasal
•Vômitos
•Anorexia
•Depressão
•Colapso
TOLNAFTATO
ÁCIDO UNDECILÊNICO