Haga click aquí para ver el video

https://goo.gl/RvHNii

Sertralina (Zoloft) es un inhibidor moderado del CYP2D6. En términos de

interacciones farmacológicas, no son tan significativas como con
fluoxetina o paroxetina.
Tiene un perfil de efectos adversos similar a otros ISRS.
En cuanto a posología, el rango de dosificación está entre los 50 a 200
mg/día.

Author: Dr. Flavio Guzmán

Editor
Instituto de Psicofarmacología
Diapositiva 1

Sertralina
Dr. Flavio Guzmán
Revisión por: Dr. Agustín Agasso

1
Diapositiva 2

Generalidades

Inhibidor CYP2D6 moderado

Perfil de efectos adversos similar a otros ISRS

Rango de dosificación: 50-200 mg/día

Sertralina es un inhibidor moderado del CYP2D6. En términos de interacciones farmacológicas, no son tan
significativas como con fluoxetina o paroxetina.

Tiene un perfil de efectos adversos similar a otros ISRS.

En cuanto a posología, el rango de dosificación está entre los 50 a 200 mg/día.

2
Diapositiva 3

Farmacología y MA

3
Diapositiva 4

Farmacodinamia

• Inhibición de SERT
• Inhibición leve de DAT
• Afinidad por sigma 1

MacQueen, G et al. The selective serotonin reuptake inhibitor sertraline: its profile and use in psychiatric
disorders. CNS drug reviews, 7(1), 1-24.
Stahl, S M. Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. 4thd ed.
New York: Cambrigde University Press; 2013

Sertralina es un inhibidor del transportador de serotonina; esto está relacionado con su mecanismo de acción
como fármaco antidepresivo. Produce una inhibición leve del transportador de dopamina, pero no se ha
demostrado que esto tenga una implicancia clínica clara. Algunos clínicos atribuyen a sertralina un efecto
activador, que probablemente podría estar vinculado a este efecto dopaminérgico leve.

Además, sertralina tiene afinidad por los receptores sigma 1. Todavía no conocemos mucho acerca de la
relevancia clínica de esta afinidad.

4
Diapositiva 5

Usos clínicos

5
Diapositiva 6

Indicaciones aprobadas por la FDA

Trastorno depresivo mayor

Trastorno de pánico

Trastorno disfórico premenstrual

Trastorno por estrés postraumático

Trastorno obsesivo compulsivo

Trastorno de ansiedad social

Zoloft (Sertraline)[Prescribing Information] NY: Pfizer, Inc. Accessed May 2014

Sertralina fue aprobada en los EE.UU. para el tratamiento de la depresión mayor. También está aprobada para
su uso en el trastorno de pánico, en el trastorno disfórico premenstrual, en el trastorno por estrés
postraumático y en el trastorno obsesivo compulsivo. En el 2003, sertralina fue aprobada para el trastorno de
ansiedad social.

6
Diapositiva 7

Usos no aprobados
• Depresión asociada con enfermedad de Parkinson
• Trastorno de ansiedad generalizada

En cuanto a los usos no aprobados, o fuera de etiqueta, sertralina se ha estudiado para la depresión asociada
con la enfermedad de Parkinson y para el trastorno de ansiedad generalizada.

7
Diapositiva 8

Farmacocinética

8
Diapositiva 9

Farmacocinética

Vida media CYP450

•26-32 horas •2D6:

inhibición
moderada

Mandrioli, R., Mercolini, L., & Raggi, M. A. (2013). Evaluation of the pharmacokinetics, safety and clinical efficacy
of sertraline used to treat social anxiety. Expert opinion on drug metabolism & toxicology, 9(11), 1495-1505.

La vida media de eliminación de sertralina es de alrededor de un día: 26 a 32 horas. Con respecto a las
isoenzimas del CYP450, sertralina es un inhibidor moderado del CYP2D6. Como vamos a ver en otras
presentaciones, esto abre la posibilidad teórica de interacciones farmacológicas con los antidepresivos
tricíclicos y los antiarrítmicos.

9
Diapositiva 10

Efectos adversos

10
Diapositiva 11

Efectos adversos generales

• Más frecuentes:
• Náuseas (27%)
• Insomnio (24%), Somnolencia (14%)
• Cefalea 26%)
• Sequedad bucal (15%)
• Disfunción sexual
• Categoría de riesgo C en embarazo.

Schatzberg, Alan F., and Charles B. Nemeroff, eds. The American psychiatric
publishing textbook of psychopharmacology. American Psychiatric Pub, 2009.

Los efectos adversos más comúnmente reportados en los ensayos clínicos fueron náuseas, insomnio o
somnolencia, cefalea, sequedad de boca y disfunción sexual.

Sertralina se clasifica en la categoría de riesgo C para uso en el embarazo.

11
Diapositiva 12

Posología

12
Diapositiva 13

Rango de dosificación

Indicación Dosis
Depresión 50-200mg/día

Zoloft (Sertraline)[Prescribing Information] NY: Pfizer, Inc. Accessed May 2014

El rango de dosificación para depresión va desde 50 a 200 mg/día. La dosis inicial habitual es de 50 mg/día
para depresión y TOC.

Para los trastornos de ansiedad, la dosis inicial recomendada es menor: 25 mg/día durante la primera semana.

13
Diapositiva 14

Formulaciones

Comprimidos ranurados 25 mg, 50 mg, 100 mg

Concentrado oral 20 mg/ml (botella de 60 mL)

Zoloft (Sertraline)[Prescribing Information] NY: Pfizer, Inc. Accessed May 2014

Sertralina está disponible en forma de comprimidos y concentrado oral.

Comprimidos ranurados de 25 mg, 50 mg y 100 mg.

El concentrado oral contiene 20 mg de sertralina por ml en una botella de 60 ml.

La disponibilidad de cada una de estas formulaciones depende de cada país.

14