FACULTAD DE MEDICINA USP

UNIVERSIDAD PRIVADA SAN PEDRO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

"AÑO DE LA LUCHA CONTRA LA CORRUPCIÓN Y LA IMPUNIDAD"

FICHAS TÉCNICAS DEL SNC

ASIGNATURA : FARMACOLOGÍA GENERAL

DOCENTE : LEON TELLO TANIA JANETH

ESTUDIANTE : ARANA ALVA JOSSIE KASSANDRA

ESCUELA : MEDICINA

CICLO : V-B

NVO. CHIMBOTE- PERÚ

2019
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ANTIDEPRESIVOS

Forma Vía de
Nombres comerciales Presentación
farmacéutica adm.

ESCITALOPRAM
ESCITALOPRAM Comprimido Oral 10 - 20 mg
recubierto
Nombre genérico
DCI EZENTIUS Tableta-Cápsula Oral 10 mg

BIVADIN Tableta-Cápsula Oral 20 mg

GRUPO FARMACOLOGICO

Antidepresivo

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

FARMACODINAMIA

Es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) al inhibir sus transportadores por lo que la
neurotransmisión sináptica es aumentada y prolongada.El Escitalopram es el enantiómero (S) del racemato (citalopram)
y al que se le atribuye la actividad terapéutica. Estudios farmacológicos demostraron que el enantiómero (R) no es
inactivo y neutraliza la potenciación de la serotonina y las propiedades farmacológicas del enantiómero (S).

La absorción es casi completa e independiente de la ingestión de

ABSORCION alimentos (Tmax de 4 horas (valor medio) tras dosis múltiples)
Biodisponibilidad del 80%.

El volumen aparente de distribución (Vd,β/F) tras la administración

oral es de 12 a 26 l/kg aproximadamente. La unión del Escitalopram
DISTRIBUCION y de sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior
al 80%.

Metabolizado en el hígado a los metabolitos desmetilado y

FARMACOCINETICA didesmetilado. Ambos metabolitos son farmacológicamente
METABOLISMO activos.La biotransformación de Escitalopram al metabolito
desmetilado, está mediada principalmente por el CYP2C19, aunque
es posible que CYP3A4 y CYP2D6 contribuyan a la misma.

Se asume que el Escitalopram y sus metabolitos principales se

eliminan por vía hepática (metabólica) y vía renal. La mayor parte de
la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina.
EXCRECION
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DATOS CLINICOS

INDICACIONES POSOLOGIA Y ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

• Tratamiento del trastorno depresivo ORAL Dosis única diaria. • Hipersensibilidad al

mayor y de mantenimiento para
evitar la recaída.
• Tratamiento de los trastornos de
angustia (ataque de pánico) con o
sin agorafobia.
• Tratamiento de la fobia social.
• Tratamiento del trastorno de
ansiedad generalizada.
• Tratamiento del trastorno obsesivo-
compulsivo (TOC).
- Tto. de episodios depresivos mayores: 10 Escitalopram o a alguno
mg. Según la rpt puede aumentarse hasta de los excipientes.
máx.: 20 mg. Duración 6 meses mín. para  Tratamiento
consolidar respuesta. concomitante con
- Trastorno de angustia con o sin inhibidores de la MAO
agorafobia: iniciar 5 mg la 1ª sem antes de (IMAO).
aumentar a 10 mg. Máx.: 20 mg. Máx. eficacia  Tratamiento
en 3 meses. Duración varios meses. concomitante con
- Trastorno de ansiedad social (fobia pimozida (ver
social): 10 mg. Según respuesta, puede Interacciones Con Otros
reducirse a 5 mg o aumentarse hasta máx.: 20 Medicamentos Y Otras
mg. Recomendable mantener el tto. 12 sem, Formas De Interacción).
para consolidar respuesta.
- Trastorno de ansiedad generalizada: 10
mg. Según respuesta, puede aumentarse hasta
máx.: 20 mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo: 10 mg/día;
máx.: 20 mg.
Ancianos: iniciar con 5 mg, según respuesta
puede aumentarse hasta máx. 10 mg.
Trastorno de ansiedad social no se ha
estudiado eficacia.
En I.H., metabolizadores lentos de CYP2C19:
5 mg las 2 primeras sem; según respuesta
individual aumentar hasta 10 mg.

INTERERACCIONES

Tipo de interacción Con medicamento Efecto

a. Inhibidor de la monoaminooxidasa a. Desarrollo del síndrome serotoninérgico

irreversible (IMAO)/Selegilina b. Aumento promedio del intervalo QT
b. Pimozida 2 mg c. Provoca un síndrome serotoninérgico.
FARMACODINAMICAS c. Fármacos serotoninérgicos (p.ej. d. Potencia toxicidad
tramadol, sumatriptán)
d. Anticoagulantes orales
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a. Fármacos que inhiben el a. Conduce a un aumento de las concentraciones

CYP2C19 como el omeprazol. plasmáticas de Escitalopram
FARMACOCINETICAS b. La co-administración de b. duplicó las concentraciones plasmáticas de
Escitalopram con desipramina o estos dos sustratos de la CYP2D6.
metropolol
Interacciones con alimentos

Vía oral. Tomar con/sin alimentos. Las gotas orales en sol.

pueden mezclarse con agua, zumo de naranja o manzana.

Con pruebas de laboratorio

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento

20mg

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS

TIPOS TRATAMIENTO

• Electrocardiograma QT prolongado.
Graves • Arritmia

• Artralgia, mialgia
• disminución del apetito, aumento del
apetito
• fatiga
Moderadas • pirexia
• trastornos de la eyaculación,
impotencia
• Ansiedad,inquietud, sueños anormales
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• Dolor de cabeza
• Insomnio, somnolencia, vértigo,
Leves parestesias, temblores

SOBREDOSIS/INTOXICACION TRATAMIENTO

La mayoría de los casos han implicado sobredosis con medicaciones

concomitantes. Se han ingerido dosis entre 400 y 800 mg de -
Escitalopram solo sin ningún síntoma grave. - Se recomienda establecer y mantener la
Sistema nervioso central (desde mareos, temblor y agitación a casos
raros de síndrome serotoninérgico, convulsiones y coma), el sistema
gastrointestinal (náuseas/vómitos) y el sistema cardiovascular
(hipotensión, taquicardia, prolongación del QT y arritmia) y
estados del equilibrio hidroelectrolítico (hipopotasemia, -
hiponatremia).
No existe un antídoto específico.
permeabilidad de las vías aéreas,
asegurar la oxigenación adecuada y la
función respiratoria. Se debe considerar el
lavado gástrico y el uso de carbón activo
tras la ingestión oral del medicamento.
Controlar los signos vitales y cardíacos
además de establecer las medidas de
apoyo sintomático.

FUENTES BIBLIOGRÁFICAS

 https://www.vademecum.es/principios-activos-escitalopram-n06ab10
 http://www.insm.gob.pe/investigacion/articulos/1b.html
 https://www.lundbeck.com/upload/co/files/pdf/co_lexapro.pdf
 http://observatorio.digemid.minsa.gob.pe/Precios/ProcesoL/Consulta/BusquedaGral.aspx?grupo=1953*3&total=1*1&c
on=500mg&ffs=16&ubigeo=15&cad=CYMEVENE
 https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/75224/75224_ft.pdf
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ANTIDEPRESIVOS

Forma Vía de
Nombres comerciales Presentación

FLUOXETINA
farmacéutica adm.
FLURAN Tableta - Capsula Oral 20 mg
Nombre genérico
DCI PROZAC Solucion - Oral 20 mg /5ml
Suspension

NEUPAX Tableta-Cápsula Oral 20 mg

GRUPO FARMACOLOGICO

Antidepresivo

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

FARMACODINAMIA

Es inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) a nivel de la membrana neuronal presináptica.

Fluoxetina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la

ABSORCION administración oral. La biodisponibilidad no se ve afectada por el
consumo de alimentos.

Fluoxetina se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (alrededor

del 95%) y se distribuye ampliamente (volumen de distribución: 20 -
DISTRIBUCION 40 l/kg)

Fluoxetina tiene un perfil farmacocinético no lineal con efecto

FARMACOCINETICA
hepático de primer paso. se metaboliza ampliamente por la enzima
METABOLISMO polimórfica CYP2D6. Fluoxetina se metaboliza fundamentalmente
por el hígado a su metabolito activo, norfluoxetina
(demetilfluoxetina) mediante desmetilación.

La excreción es fundamentalmente (alrededor del 60%) renal.

EXCRECION Fluoxetina se excreta por la leche materna.
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DATOS CLINICOS

INDICACIONES POSOLOGIA Y ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

Adultos: ORAL. Ads. y ancianos: • Hipersensibilidad.

• Episodio depresivo mayor. - Episodios depresivos mayores: • En combinación con
Trastorno obsesivo-compulsivo recomendado: 20 mg/día. Revisar y ajustar en IMAO, no iniciar tto.
(TOC). caso necesario en las 3 a 4 sem siguientes al hasta 5 sem después de
• Bulimia nerviosa: Fluoxetina inicio del tto., y posteriormente de forma suspender fluoxetina ni
Mylan está indicado como clínicamente adecuada. Máx. 60 mg/día. con fluoxetina hasta 2
complemento a la psicoterapia para Duración mín. 6 meses. sem después de
la reducción de los atracones y las - Trastorno obsesivo-compulsivo: suspender el IMAO
purgas. recomendado: 20 mg/día, si tras 2 sem la irreversible y el día
Niños a partir de los 8 años y respuesta es insuficiente, incrementar después con IMAO-A
adolescentes: gradualmente hasta máx. 60 mg. Si no hay reversible.
• Para episodios depresivos de mejoría dentro de las 10 sem, reconsiderar el
moderados a graves, si no hay tto. Mantener el tto. más allá de 10 sem en
respuesta a la terapia psicológica aquellos pacientes con respuesta. No se ha
después de 4 a 6 sesiones. El demostrado la eficacia a largo plazo (+ de 24
tratamiento antidepresivo debe sem).
ofrecerse a los niños o jóvenes con Ajuste de dosis cuidadoso e individual, para
depresión de moderada a severa mantener al paciente con la < dosis efectiva
sólo en combinación con una posible. Reevaluar periódicamente el tto.
terapia psicológica concurrente. - Bulimia nerviosa (complemento a
psicoterapia): 60 mg/día. No demostrada
eficacia + 3 meses.
En todas las indicaciones no se han evaluado
dosis > 80 mg/día.
Ancianos no exceder de 40 mg/día, máx.: 60
mg/día.
Niños ≥ 8 años y adolescentes:
- Episodios depresivos de moderados a
graves, si no hay respuesta a la terapia
psicológica después de 4 a 6 sesiones: inicial:
10 mg/día. Ajuste de dosis cuidadoso e
individual, para mantener al paciente con la <
dosis efectiva. Tras 1-2 sem se puede
incrementar hasta 20 mg/día. Reevaluar tto.
tras 6 meses para pacientes que respondan. Si
no se alcanza beneficio clínico en 9 sem,
reconsiderar tto.
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INTERERACCIONES

Tipo de interacción Con medicamento Efecto

 Fármacos serotoninérgicos (p.ej. - Desarrollo del síndrome serotoninérgico

tramadol, triptanos, litio, - Potencia efecto
FARMACODINAMICAS triptófano, selegilina.
 Anticoagulantes orales

a. Flecainida, encainida, a. Potencia acción de: medicamentos

carbamazepina, y antidepresivos metabolizados por CYP2D6
FARMACOCINETICAS tricíclicos).

Interacciones con alimentos

Vía oral. Tomar con/sin alimentos.

Evitar con alcohol.

Con pruebas de laboratorio

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento

80mg al día

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS

TIPOS TRATAMIENTO

Graves • Dolor torácico, hemorragia

• Anorexia
• Transtornos gastrointestinales
• Ansiedad
Moderadas
• Hipertensión, palpitaciones,
vasodilatación.
• Faringitis, sinusitis.
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• Cefalea
• Temblor
• Insomnio
Leves
• Somnolencia
• Fatiga
• mareos, vértigos y sudoración.

SOBREDOSIS/INTOXICACION TRATAMIENTO

Los síntomas de sobredosis incluyeron náuseas, vómitos, - No existe un antídoto específico.

convulsiones, disfunción cardiovascular desde arritmias asintomáticas - Se recomienda establecer y mantener la
(incluyendo ritmo nodal y arritmias ventriculares) o cambios permeabilidad de las vías aéreas,
electrocardiográficos indicativos de prolongación del intervalo QTc asegurar la oxigenación adecuada y la
hasta parada cardíaca (incluyendo casos muy raros de Torsade de función respiratoria. Se debe considerar el
Pointes), disfunción pulmonar y signos de alteración del SNC desde la lavado gástrico y el uso de carbón activo
excitación al coma. Los casos fatales atribuidos a una sobredosis de tras la ingestión oral del medicamento.
fluoxetina han sido extremadamente raros. - Controlar los signos vitales y cardíacos
además de establecer las medidas de
apoyo sintomático.

FUENTES BIBLIOGRÁFICAS

 http://pediamecum.es/fluoxetina/
 https://www.vademecum.es/principios-activos-fluoxetina-N06AB03
 http://www.insm.gob.pe/investigacion/articulos/1b.html
 https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/62661/FichaTecnica_62661.html.pdf
 http://www.facmed.unam.mx/bmd/gi_2k8/prods/PRODS/Fluoxetina.htm
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ANTIDEPRESIVOS

Forma Vía de
Nombres comerciales Presentación

MIRTAZAPINA
farmacéutica adm.
CIBLEX Tableta - Capsula Oral 30 mg
Nombre genérico
DCI NOXIBEL Solucion - Oral 30mg
Suspension

REMERON SOLTAB Tableta-Cápsula Oral 15 mg

GRUPO FARMACOLOGICO

Antidepresivo

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

FARMACODINAMIA

Mirtazapina es un antagonista central alfa2 presináptico, que aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y

serotoninérgica a nivel central. La intensificación de la neurotransmisión serotoninérgica está mediada específicamente
por los receptores 5HT1, ya que la mirtazapina bloquea los receptores 5HT2 y 5HT3. Se cree que ambos enantiómeros
de mirtazapina contribuyen a la actividad antidepresiva, el enantiómero S(+) bloqueando los receptores alfa2 y 5HT2 y
el enantiómero R(-) bloqueando los receptores 5HT3.

Se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y

tiene una vida media
de 20 a 40 horas. Su biodisponibilidad es del 50%, alcanzando una
ABSORCION
concentración sérica máxima de 0.1 µg/ml (20 mg, oral) al cabo de
2h

La unión de la mirtazapina a las proteínas plasmáticas es

aproximadamente del 85%
DISTRIBUCION
FARMACOCINETICA
Se metaboliza en el hígado donde actúa el citocromo P450 en la
formación del metabolito 8-hidroxi de la mirtazapina, mientras que se
METABOLISMO
considera que la CYP3A4 es responsable de la formación de los
metabolitos N-desmetil y N-óxido.

Elimina por vía renal y por las heces en pocos días.

EXCRECION
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DATOS CLINICOS

INDICACIONES POSOLOGIA Y ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

Comprimido: tragar enteros sin masticar con • Hipersensibilidad.

• Episodio de depresión mayor. suficiente cantidad de líquido. • Uso concomitante con
Comprimido bucodispersable: se disgregará IMAO.
rápidamente y puede tragarse sin agua.
Solución oral: tomar en un vaso con un
poco de agua.

INTERERACCIONES

Tipo de interacción Con medicamento Efecto

 Fármacos serotoninérgicos (p.ej. - Desarrollo del síndrome serotoninérgico

tramadol, triptanos, litio, - Potencia efecto
FARMACODINAMICAS triptófano, selegilina.
 Anticoagulantes orales

b. Flecainida, encainida, b. Potencia acción de: medicamentos

carbamazepina, y antidepresivos metabolizados por CYP2D6
FARMACOCINETICAS tricíclicos).

Interacciones con alimentos

Vía oral. Tomar con/sin alimentos.

Evitar con alcohol.

Con pruebas de laboratorio

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento

80mg al día

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS

 FACULTAD DE MEDICINA USP

TIPOS TRATAMIENTO

Graves • Dolor torácico, hemorragia

• Anorexia
• Transtornos gastrointestinales
• Ansiedad
Moderadas
• Hipertensión, palpitaciones,
vasodilatación.
• Faringitis, sinusitis.

• Cefalea
• Temblor
• Insomnio
Leves
• Somnolencia
• Fatiga
• mareos, vértigos y sudoración.

SOBREDOSIS/INTOXICACION TRATAMIENTO

Los síntomas de sobredosis incluyeron náuseas, vómitos, - No existe un antídoto específico.

convulsiones, disfunción cardiovascular desde arritmias asintomáticas - Se recomienda establecer y mantener la
(incluyendo ritmo nodal y arritmias ventriculares) o cambios permeabilidad de las vías aéreas,
electrocardiográficos indicativos de prolongación del intervalo QTc asegurar la oxigenación adecuada y la
hasta parada cardíaca (incluyendo casos muy raros de Torsade de función respiratoria. Se debe considerar el
Pointes), disfunción pulmonar y signos de alteración del SNC desde la lavado gástrico y el uso de carbón activo
excitación al coma. Los casos fatales atribuidos a una sobredosis de tras la ingestión oral del medicamento.
fluoxetina han sido extremadamente raros. - Controlar los signos vitales y cardíacos
además de establecer las medidas de
apoyo sintomático.

FUENTES BIBLIOGRÁFICAS

 https://www.hipocampo.org/mirtazapina.asp

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ANTIPARKINSONIANOS

Forma Vía de
Nombres comerciales Presentación

SELEGININA
farmacéutica adm.
SELEGILINA Tableta - Capsula Oral 5 mg
Nombre genérico
DCI PLURIMEN Comprimidos Oral 5mg

GRUPO FARMACOLOGICO

Antiparkinsoniano

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

FARMACODINAMIA

Es inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) a nivel de la membrana neuronal presináptica.

Fluoxetina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después

ABSORCION
de la administración oral. La biodisponibilidad baja un 10%

La selegilina es una sustancia lipofílica y ligeramente básica,

que penetra rápidamente en los tejidos, también en el cerebro.
Se distribuye rápidamente por el cuerpo, el volumen de
DISTRIBUCION distribución aparente es de 500 l tras una dosis intravenosa de
10 mg. El 75-85% de selegilina se une a proteínas plasmáticas
a concentraciones terapéuticas.

La selegilina se metaboliza rápidamente, sobre todo en el

hígado, a los metabolitos inactivos desmetilselegilina 1-
FARMACOCINETICA metamfetamina y a 1-amfetamina. Los estudios in vitro indican
que CYP2B6 es la 7 de 8 principal enzima del citocromo P450
METABOLISMO (CYP) implicada en el metabolismo de la selegilina con una
posible contribución de CYP3A4 y CYP2A6.

Los metabolitos de la selegilina se excretan principalmente por

la orina, mientras que aproximadamente un 15% se detecta en
las heces.
EXCRECION
 FACULTAD DE MEDICINA USP
DATOS CLINICOS
INDICACIONES
• Tratamiento de la
enfermedad de Parkinson
idiopático.
• Puede utilizarse como
monoterapia en estadios
iniciales de la enfermedad
de Parkinson.
• Puede utilizarse también
como coadyuvante de la
levodopa (con o sin
inhibidores de la
descarboxilasa periférica).
INTERERACCIONES
Tipo de interacción
 La administración concomitante de 
 La administración concomitante 
FARMACODINAMICAS
 Petidina
 Antidepresivos (fluoxetina)
POSOLOGIA Y ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES
ORAL. • Hipersensibilidad a selegilina
Monoterapia en estados iniciales de la
• Concomitante con: ISRS,
enf. de Parkinson como coadyuvante de
inhibidores de la recaptación de la
la levodopa (con o sin inhibidores de la
serotonina y noradrenalina,
descarboxilasa) : 5-10 mg/día en una
antidepresivos tricíclicos,
sola toma o en 2 tomas durante la
simpaticomiméticos, IMAO,
mañana (desayuno y almuerzo).
opioides, además, evitar la
Cuando se administra con un régimen de administración de selegilina durante
levodopa reducir la dosis de levodopa las 5 sems siguientes a la última
(reducción media, 30%). administración de fluoxetina
• úlcera duodenal y/o úlcera gástrica.
La terapia combinada con levodopa
contraindicada en: HTA,
hipertiroidismo, feocromocitoma,
glaucoma de ángulo estrecho,
adenoma prostático con aparición de
orina residual, taquicardia, arritmias,
angina pectoris grave, psicosis,
demencia avanzada.
Con medicamento Efecto
Causa hipotensión o hipertensión graves,
selegilina e IMAO (incluyendo trastornos del sistema nervioso central y
linezolid) cardiovascular.
Riesgo de padecer confusión, hipomanía,
con ISRS o inhibidores de la alucinaciones y episodios maníacos,
recaptación de la serotonina y agitación, mioclono, hiperreflexia,
noradrenalina, antidepresivos descoordinación, tiritona, temblor,
tricíclicos convulsión, ataxia, diaforesis, diarrea, fiebre
hipertensión, que pueden ser parte del
síndrome serotoninérgico.
 Hay un estudio en el que se ha registrado
potenciación de la neurotoxicidad
(intranquilidad, irritabilidad, delirio)
 Hay estudios en los que se ha registrado
potenciación de la toxicidad (hiperactividad,
hipertensión).
 FACULTAD DE MEDICINA USP

 Anticonceptivos orales  Biodisponibilidad aumentada

FARMACOCINETICAS

Interacciones con alimentos

Riesgo de aparición de crisis hipertensivas con alimentos ricos

en aminas (quesos fermentados, extractos de levadura y carne,
embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y
pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolates o bebidas
como vino (especialmente aromáticos y tintos), cerveza o
grandes cantidades de café o té) por acumulación de aminas
vasopresoras exógenas, debido a la capacidad de los IMAO de
inhibir de forma total y no selectiva la monoaminooxidasa.

No se recomienda su administración con alimentos ricos en

aminas.

Con pruebas de laboratorio

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento

10mg /24h

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS

TIPOS TRATAMIENTO

Graves • Bradicardia

• Confusión
Moderadas • Alucinaciones.
•

• Cefalea
• Mareo,
• Movimientos anormales (como
Leves
discinesia)
• vértigo; náuseas
 FACULTAD DE MEDICINA USP

SOBREDOSIS/INTOXICACION TRATAMIENTO

No existe experiencia clínica relativa a la ingestión de dosis tóxicas de

selegilina. Debido a que la acción selectiva de inhibición de la MAO-B
de la selegilina se produce sólo a las dosis recomendadas para el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson (de 5 a 10 mg/día), la - No existe un antídoto específico
sobredosis puede parecerse a la observada con IMAOs no selectivos - El tratamiento de la sobredosis deberá ser
(trastornos del sistema nervioso central y cardiovasculares). Los sintomático.
síntomas de sobredosificación por IMAOs no selectivos pueden
evolucionar durante 24 horas incluyendo agitación, temblor,
alternancia entre presión arterial baja y alta, depresión
respiratoria, espasmos musculares graves, hiperpirexia, coma y
convulsiones.

FUENTES BIBLIOGRÁFICAS

 https://www.vademecum.es/medicamento-plurimen_3180
 http://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/58113/58113_ft.pdf
 https://www.hipocampo.org/selegilina.asp
 https://cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/63290/FT_63290.pdf
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ANTIPARKINSONIANOS

Forma Vía de

MIRTAZAPINA
Nombres comerciales Presentación
farmacéutica adm.
SELEGILINA Tableta - Capsula Oral 5 mg
Nombre genérico
DCI PLURIMEN Comprimidos Oral 5mg

NEUPAX Tableta-Cápsula Oral 20 mg

GRUPO FARMACOLOGICO

Antiparkinsoniano

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

FARMACODINAMIA

Es inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) a nivel de la membrana neuronal presináptica.

Fluoxetina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después

ABSORCION
de la administración oral. La biodisponibilidad baja un 10%

La selegilina es una sustancia lipofílica y ligeramente básica,

que penetra rápidamente en los tejidos, también en el cerebro.
Se distribuye rápidamente por el cuerpo, el volumen de
DISTRIBUCION distribución aparente es de 500 l tras una dosis intravenosa de
10 mg. El 75-85% de selegilina se une a proteínas plasmáticas
a concentraciones terapéuticas.

La selegilina se metaboliza rápidamente, sobre todo en el

hígado, a los metabolitos inactivos desmetilselegilina 1-
FARMACOCINETICA
metamfetamina y a 1-amfetamina. Los estudios in vitro indican
que CYP2B6 es la 7 de 8 principal enzima del citocromo P450
METABOLISMO
(CYP) implicada en el metabolismo de la selegilina con una
posible contribución de CYP3A4 y CYP2A6.

Los metabolitos de la selegilina se excretan principalmente por

la orina, mientras que aproximadamente un 15% se detecta en
EXCRECION las heces.
 FACULTAD DE MEDICINA USP

DATOS CLINICOS

INDICACIONES POSOLOGIA Y ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

ORAL. • Hipersensibilidad a selegilina

• Tratamiento de Monoterapia en estados iniciales de la
la • Concomitante con: ISRS,
enfermedad de Parkinson enf. de Parkinson como coadyuvante de
inhibidores de la recaptación de la
idiopático. la levodopa (con o sin inhibidores de la
serotonina y noradrenalina,
• Puede utilizarse como descarboxilasa) : 5-10 mg/día en una
antidepresivos tricíclicos,
monoterapia en estadios sola toma o en 2 tomas durante la
simpaticomiméticos, IMAO,
iniciales de la enfermedad mañana (desayuno y almuerzo).
opioides, además, evitar la
de Parkinson. Cuando se administra con un régimen de administración de selegilina durante
• Puede utilizarse también levodopa reducir la dosis de levodopa las 5 sems siguientes a la última
como coadyuvante de la (reducción media, 30%). administración de fluoxetina
levodopa (con o sin • úlcera duodenal y/o úlcera gástrica.
inhibidores de la La terapia combinada con levodopa
descarboxilasa periférica). contraindicada en: HTA,
hipertiroidismo, feocromocitoma,
glaucoma de ángulo estrecho,
adenoma prostático con aparición de
orina residual, taquicardia, arritmias,
angina pectoris grave, psicosis,
demencia avanzada.

INTERERACCIONES

Tipo de interacción Con medicamento Efecto

 La administración concomitante de  Causa hipotensión o hipertensión graves,

selegilina e IMAO (incluyendo trastornos del sistema nervioso central y
linezolid) cardiovascular.
 La administración concomitante  Riesgo de padecer confusión, hipomanía,
con ISRS o inhibidores de la alucinaciones y episodios maníacos,
recaptación de la serotonina y agitación, mioclono, hiperreflexia,
noradrenalina, antidepresivos descoordinación, tiritona, temblor,
tricíclicos convulsión, ataxia, diaforesis, diarrea, fiebre
FARMACODINAMICAS
 Petidina hipertensión, que pueden ser parte del
 Antidepresivos (fluoxetina) síndrome serotoninérgico.
 Hay un estudio en el que se ha registrado
potenciación de la neurotoxicidad
(intranquilidad, irritabilidad, delirio)
 Hay estudios en los que se ha registrado
potenciación de la toxicidad (hiperactividad,
hipertensión).
 FACULTAD DE MEDICINA USP

 Anticonceptivos orales  Biodisponibilidad aumentada

FARMACOCINETICAS

Interacciones con alimentos

Riesgo de aparición de crisis hipertensivas con alimentos ricos

en aminas (quesos fermentados, extractos de levadura y carne,
embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y
pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolates o bebidas
como vino (especialmente aromáticos y tintos), cerveza o
grandes cantidades de café o té) por acumulación de aminas
vasopresoras exógenas, debido a la capacidad de los IMAO de
inhibir de forma total y no selectiva la monoaminooxidasa.

No se recomienda su administración con alimentos ricos en

aminas.

Con pruebas de laboratorio

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento

10mg /24h

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS

TIPOS TRATAMIENTO

Graves • Bradicardia

• Confusión
Moderadas • Alucinaciones.
•

• Cefalea
• Mareo,
• Movimientos anormales (como
Leves
discinesia)
• vértigo; náuseas
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SOBREDOSIS/INTOXICACION TRATAMIENTO

No existe experiencia clínica relativa a la ingestión de dosis tóxicas de

selegilina. Debido a que la acción selectiva de inhibición de la MAO-B
de la selegilina se produce sólo a las dosis recomendadas para el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson (de 5 a 10 mg/día), la - No existe un antídoto específico
sobredosis puede parecerse a la observada con IMAOs no selectivos - El tratamiento de la sobredosis deberá ser
(trastornos del sistema nervioso central y cardiovasculares). Los sintomático.
síntomas de sobredosificación por IMAOs no selectivos pueden
evolucionar durante 24 horas incluyendo agitación, temblor,
alternancia entre presión arterial baja y alta, depresión
respiratoria, espasmos musculares graves, hiperpirexia, coma y
convulsiones.

FUENTES BIBLIOGRÁFICAS

 https://www.vademecum.es/medicamento-plurimen_3180
 http://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/58113/58113_ft.pdf
 https://www.hipocampo.org/selegilina.asp
 https://cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/63290/FT_63290.pdf
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