Tecnología Farmacéutica II | Lic. Marvin A.

González

Unidad I: Suspensiones

El fisicoquímico define el término suspensión como un sistema bifásico que consiste en

un sólido finamente dividido disperso en un sólido, un líquido o un gas. El límite inferior
para el tamaño de las partículas es de aproximadamente 0.1 µm y los preparados que
se definen farmacéuticamente como suspensiones son los que contienen sólidos
dispersos con esa magnitud o más.

Las suspensiones poseen diversas aplicaciones en la

industria farmacéutica. Estas preparaciones se
utilizan para proveer drogas en estado líquido.
Muchos pacientes tienen dificultades para deglutir
formas farmacéuticas sólidas y en estos casos una
preparación líquida representa una ventaja, además,
la dosis de una preparación líquida puede ajustarse según las necesidades del paciente.
Así, si la droga es insoluble o poco soluble, la suspensión puede representar la
formulación más apropiada.

Por lo general, el sabor de los productos farmacéuticos puede mejorar si se le

suministra en la forma de suspensión en lugar de una solución. Otro medio para reducir
la solubilidad de la droga consiste en reemplazar una parte del agua por otro líquido
apropiado como por ejemplo, el alcohol o glicerina. Las drogas insolubles pueden
formularse en la forma de suspensiones para uso tópico, como la loción de calamita.

Otras preparaciones consisten en suspensiones parenterales, preparaciones

oftálmicas o preparaciones medicadas. Algunas soluciones insolubles también se
administran en forma de aerosol; por ejemplo, el fosfato de dexametasona suspendido
en una mezcla propulsora de fluoroclorocarbonos. Se requiere un conocimiento del
comportamiento de las partículas en los líquidos, de los agentes suspensores y de los
agentes saporíferos y de los colorantes para producir una suspensión adecuada. Las
suspensiones bien formuladas deben poseer ciertas propiedades básicas. La fase
dispersa debe sedimentar lentamente o no sedimentar y redispersarse con rapidez al
agitar. Las partículas no deben aglomerarse al sedimentar y la viscosidad debe
permitir que la preparación pueda verterse fácilmente. Además el producto debe
contener una apariencia atractiva y ser resistente a la contaminación bacteriana.

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Una suspensión preparada en forma correcta tiene varias propiedades deseables:

1. El material suspendido no debe sedimentar rápidamente.
2. Las partículas que sedimentan no forman una torta dura y deben resuspenderse
con facilidad y uniformidad al agitar.
3. La suspensión debe fluir libremente del recipiente.

Componentes
Los principales componentes de una suspensión son:

 Las drogas y
 agentes para humidificar la droga, afectar el pH y
el medio externo, por lo general agua.

Además, se emplean agentes:

 aromatizantes,
 edulcorantes,
 colorantes,
 agentes conservadores
 agente humidificador, es decir, un surfactante apropiado con un valor HLB de
7 a 9, aunque a veces se recomienda surfactantes con valores HLB más altos,
por ejemplos, ciertos polisorbatos y poloxameros.
 agentes floculantes; por lo general para inducir la floculación, se emplean en
bajas concentraciones, menores del 1 % de electrolitos; como el cloruro de
sodio o de potasio.
 agentes de viscosidad, como las gomas naturales y derivados de la celulosa,
como la carboximetilcelulosa sódica y la hidroximetilcelulosa, en bajas
concentraciones (<0.1%) para actuar como coloides protectores.
 También, se usa buffer para controlar la ionización de conservadores o agentes
de viscosidad iónicos o para aumentar el pH de las suspensiones dentro de un
rango adecuado.

En las preparaciones orales la fase externa generalmente consiste en agua; sin

embargo, puede considerarse el uso de otros líquidos polares, como el alcohol o la
glicerina, para controlar la solubilidad, la estabilidad y el sabor.

La selección de la fase externa se basa en las características de sabor, viscosidad,

densidad y estabilidad. Se deben incorporar conservadores adecuados para reducir el

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riesgo de contaminación microbiana. La suspensión debe ser aceptable para el paciente

en lo que respeta al sabor, al color y a las cualidades estéticas (elegancia).

Preparación
La preparación de suspensiones implica varios pasos: el primero consiste en obtener
partículas del tamaño apropiado (micrométrico). Las preparaciones orales no deben de
ser arenosas, las preparaciones tópicas deben ser suaves al tacto y las inyectables no
deben provocar irritación tisular.

El tamaño y la distribución de las partículas también deben de considerarse en

términos de biodisponibilidad, o para controlar la velocidad de liberación. Las
partículas muy pequeñas serán más solubles que las más grandes, lo que puede generar
problemas con la disolución y luego la formación de partículas más grandes.

En gran escala las partículas de droga se tratan con una pequeña cantidad de agua que
contiene el agente humidificante y se deja reposar durante varias horas para liberar
el aire atrapado. Simultáneamente, el agente suspensor debe ser disuelto o disperso
en la fracción principal de la parte externa y la mezcla se deja reposar hasta la
hidratación completa. Las otras partículas de droga humidificada se agregan a la
porción principal del agente suspensor disuelto.

Otros excipientes, deben agregarse con sumo cuidado para evitar variaciones en la
carga de las partículas. Luego se agregan los agentes conservadores, saborizantes y
colorantes. Efectuados todos los agregados, se debe recurrir al tratamiento con
homogeneizadores o dispositivos ultrasónicos para reducir el tamaño de las partículas
aglomeradas.

Calidad
La calidad de la suspensión puede determinarse de distintas maneras, entre ellas la
fotomicroscopia, para establecer la configuración el tamaño y la floculación de las
partículas. La estabilidad física, es decir el grado de sedimentación o floculación,
puede establecerse mediante el uso de probetas graduadas. La viscosidad del
producto final y el agente suspensor disuelto en el medio liquido puede determinarse
mediante instrumentos tales como el viscosímetro de Brookfield. Las mediciones de
densidad son útiles para medir el grado de atrapamiento de aire.

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Geles

Los geles son sistemas semisólidos que consisten de suspensiones compuestas por
partículas inorgánicas pequeñas o moléculas orgánicas grandes interpenetradas por un
líquido.

Cuando la masa del gel consiste en una red de partículas

pequeñas separadas, el gel se clasifica como un sistema
bifásico. En un sistema bifásico, si el tamaño de las
partículas de la fase dispersa es relativamente grande, la
masa del gel a veces se designa con el nombre de magma.
Tanto los geles como los magmas pueden ser tixotrópicos
porque forman semisólidos en reposo y se tornan líquidos
después de agitar la preparación. Estas preparaciones deben agitarse antes de usar
para garantizar su homogeneidad y esta instrucción debe ser rotulada a ese efecto.

Los geles monofásicos consisten en macromoléculas orgánicas distribuidas de modo

uniforme a través de un líquido de manera que no existan límites aparentes entre las
macromoléculas dispersas y el líquido. Los geles monofásicos pueden obtenerse de
macromoléculas sintéticas o de gomas naturales. Estas últimas preparaciones también
se denominan mucilagos. Si bien los geles generalmente son acuosos, pueden utilizarse
alcoholes o aceites como fase continua. Por ejemplo, el aceite mineral puede
combinarse con una resina polietilénica para formar una base de pomada oleaginosa.

Los geles pueden usarse para la administración de drogas en forma tópica o en el

interior de cavidades corporales. La definición del BP establece que los geles
consisten en líquidos gelificados mediante agentes gelificantes adecuados e indica que
existen dos clases:

 Geles hidrófobos
Las bases de los geles hidrófobos (óleogeles) por lo general consisten en parafina
liquida con polietileno o aceites grasos gelificados con sílica coloidal o jabones de
aluminio o cinc.
 Geles hidrófilos
Las bases de los geles hidrófilos (hidrogeles) por lo general consisten en agua, glicerol
o propilenglicol gelificados con agentes gelificantes como tragacanto, almidón,
derivados de la celulosa, polímeros de carboxivinilo y silicatos de magnesio y aluminio.

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En presencia de concentraciones apropiadas de soluto y solvente se forman geles

bifásicos, como la bentonita, debido a la atracción entre los bordes cargados
positivamente y las caras cargadas negativamente, lo que determina la formación de
una red tridimensional penetrada por una fase liquida. En el caso de un sistema
monofásico, los geles se forman como resultado de fuerzas de valencia secundarias
entre las moléculas de polímeros debido al enredo de las cadenas.
Los geles permanentes se forman cuando se produce la polimerización tridimensional
de polímeros multifuncionales o cuando ocurren uniones cruzadas de moléculas de
polímeros disueltos mediante uniones con valencias primarias.

 Geles bifásicos
Los geles bifásicos que contienen bentonita pueden usarse como base para
preparaciones tópicas, como emplastos o pomadas. Otro gel bifásico, el gel de
hidróxido de aluminio USP, se utiliza por sus propiedades terapéuticas, es una
suspensión de hidróxido de aluminio amorfo en la cual hay un reemplazo parcial del
carbonato por hidróxido. Las propiedades físicas y químicas del gel serán afectadas
por el orden de adición de los reactivos, el pH de precipitación, la temperatura de
precipitación, la concentración de los reactivos, los reactivos utilizados y las
condiciones de envejecimiento del gel precipitado.
Los geles del hidróxido de aluminio también pueden contener esencia de menta,
glicerina, sorbitol, sacarina y diversos conservadores.

 Geles monofásicos
Los geles monofásicos se están utilizando con más frecuencia en farmacia y en
cosméticos por varias propiedades importantes, como su estado semisólido, su alto
grado de claridad, facilidad de aplicación, remoción y uso. Los geles a menudo proveen
una liberación más rápida de la droga.

Algunas aplicaciones recientes en forma de gel consisten en:

 preparaciones oftálmicas de pilocarpina, carbacol y valerato de betametasona;
 preparaciones tópicas para las quemaduras,
 para tratamiento antiinflamatorio,
 trastornos musculo esqueléticos y acné;
 en el tratamiento de la úlcera péptica con gel de sucralfato y
 gel de lidocaína para broncoscopia.

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Los geles cosméticos incluyen:

 para baño;
 para después de afeitar y
 para pantallas solares.

La USP enumera varios geles:

 gel de fluoruro de sodio y gel de ácido fosfórico para inhibir el desarrollo de
caries dentales;
 gel de benzoato de betametasona y gel de fluocinonida con corticosteroides
antiinflamatorios;
 gel de tolnaftato, un agente antimicótico y gel de tretinoina para el
tratamiento del acné.
Los geles pueden usarse como lubricantes para catéteres, bases para pruebas con
parches cutáneos o geles de cloruro de sodio para electrocardiografía.
Otros agentes gelificantes son metilhidroxietilcelulosa, el polioxietileno-
polioxipropileno, la hidroximetilcelulosa y la gelatina. Las preparaciones en bajas
concentraciones mencionadas antes pueden utilizarse como lubricantes y las
preparaciones que gelifican a concentraciones más altas pueden usarse como bases
dermatológicas.
Los conservadores apropiados, según el uso y el agente gelificante, incluyen los
parabenos en un 0.2%, el ácido benzoico al 0,2% (si el producto es acido) y el
clorocresol al 0,1%.

Lociones
Las lociones no se definen específicamente en la USP, pero el BP provee
una definición amplia y destaca que consiste en preparaciones liquidas o
semilíquidas que contienen uno o más componentes activos en un vehículo
apropiado. Pueden contener conservadores antimicrobianos y otros
excipientes, como estabilizadores.

Están destinadas a aplicarse sobre la piel indemne sin fricción. Las

lociones por lo general consisten en suspensiones de sólidos en un medio
acuoso. En realidad, algunas consisten en emulsiones o soluciones.

Desde hace tiempo las arcillas se vienen usando como excipiente por la industria
farmacéutica. Debido a que no son tóxicas, ni irritantes, y a que no pueden ser

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absorbidas por el cuerpo humano se utilizan para la elaboración de preparaciones

tanto de uso tópico como oral. Se utiliza como adsorbente, estabilizante, espesante,
agente suspensor y como modificador de la viscosidad.

Por ejemplo, la bentonita su principal uso es la preparación de suspensiones tópicas,

geles y soluciones. Cuando se usa como parte de una preparación oral, su naturaleza
adsorbente puede enmascarar el sabor de otros ingredientes, o puede ralentizar la
liberación de ciertos fármacos catiónicos.

La industria farmacéutica utiliza caolín como elemento inerte en cosméticos y como

elemento activo en absorbentes estomacales.

Los dermatólogos con frecuencia prescriben lociones que contienen agentes

anestésicos, anti pruriginosos, antisépticos, astringentes, germicidas, protectores o
filtros solares para el tratamiento de los distintos tipos de enfermedades cutáneas y
dermatitis.

Algunos componentes comunes en las lociones no oficiales son anti-histahistaminicos,

benzocaina, calamina, resorcina, esteroides, azufre, óxido de cinc, derivados de la
betametazona, ácido salicílico, aceite de azafrán, minoxidilo y oxido de zirconio. En
muchos casos, los aspectos cosméticos de las lociones son de gran importancia.

Ciertas lociones tienden a separarse o estratificarse estando en reposo prolongado y

requiere un rotulado indicando que deben agitarse bien antes de su uso. Todas las
lociones deben de ser rotuladas “para uso externo solamente”. En ciertas lociones
pueden proliferar microorganismos si no se incluye ningún conservador.

Magmas y leches
Magmas y las leches son suspensiones acuosas de drogas
inorgánicas insolubles y difieren de los geles
principalmente por el hecho de que las partículas
suspendidas son más grandes. Estas preparaciones son
espesas y viscosas, debido a ello, no es necesario agregar
un agente suspensor. La USP indica que el término leche
indica que en algunas veces es utilizado para suspensiones
en vehículos acuosos destinados a la administración. El
término magma es frecuentemente utilizado para describir

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suspensiones de ácidos inorgánicos como arcillas en agua, lo que produce una

consistencia similar a la de un gel y un comportamiento reológicos tixotrópico.

En su mayor parte, las magmas y las leches están destinadas al uso interno, por
ejemplo, la leche de magnesia USP y el magma de amino acetato de dihidroxialuminio,
aunque el magma de bentonita se utiliza principalmente como un agente suspensor para
sustancias insolubles de aplicación local y en ocasiones para uso interno. Todos los
magmas requieren el rotulado “agitar bien”. Debe evitarse congelación.

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