“Antibióticos de uso oftálmico”

Antibiótico

• Sustancia química producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento
de otros microorganismos infecciosos.
• Compuesto sintético, a partir de un núcleo básico del antibiótico producido por un microorganismo.

Quimioterápico

• Compuestos obtenidos por síntesis química, que poseen actividad antimicrobiana.

Agente antimicrobiano

• Sustancia química que en bajas concentraciones son capaces de inhibir e incluso destruir
microorganismos sin producir efectos tóxicos en el huésped.

Los antibióticos se pueden dividir en diferentes sub-clasificaciones, por:

1. Estructura química.
2. Espectro de acción.
3. Efecto antimicrobiano.
4. Mecanismo de acción.

1.- Estructura química

Se agrupan en familias, con propiedades similares. Como por ejemplo, los beta-lactámicos, en este grupo
están la penicilina y sus derivados. Otro ejemplo sería la tetraciclina, quinolonas, aminoglicósidos,
glucopéptidos, macrólidos (la eritromicina es un macrólido, se usa por vía ocular, por ungüento), etc.

2.- Espectro de acción

En función del tipo de microorganismo sobre el que tiene actividad.

Según su espectro de acción hay:

▪ De amplio espectro
- Interfieren en el crecimiento de más de un microorganismo o de numerosas especies bacterianas.
- Tetraciclinas, cloranfenicol y algunos beta- Lactámicos. Cloranfenicol se ocupa harto porque tiene
un amplio espectro.
▪ De espectro intermedio
- Macrólidos y aminoglicósidos.
- En los aminoglicósidos están la miomisina, la gentomisina, metilmesina.
▪ De espectro reducido
- Glucopéptidos.

3.- Efecto antimicrobiano

▪ Bacteriostáticos
- Bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias, pero no las lisan, por lo que al suspender
el antimicrobiano, pueden volver a desarrollarse.
 Es un proceso que puede ser reversible, al suspenderse el tratamiento, puede nuevamente empezar
a crecer o proliferar la bacteria en este caso. Por eso, en algunos casos, es necesario usar tratamientos
más prolongados, para evitar que vuelva a recurrir la infección.
- Tetraciclinas, sulfamidas, trimetroprim, cloranfenicol, macrólidos y lincosamidas.
▪ Bactericidas
- Provocan la muerte bacteriana, proceso irreversible.
- Va a lisar o romper la membrana de la bacteria, y eso va a generar que sea un proceso irreversible,
se va a eliminar por completo.
- Beta-lactámicos, aminoglicósidos, nitrofurantoína, quinolonas, rifampicina y vancomicina.

En si los fármacos no son únicamente bactericidas o bacteriostáticos, la gran mayoría dependiendo del tipo
de bacteria con la cual va a atacar, o la concentración del medicamento o la frecuencia con que se instile,
puede actuar como más bactericida o más como bacteriostático.

Casi todos tienen una función principal, o son más bactericidas o más bacteriostáticos, una de las dos es
la que es más primordial, o la que está más marcada, pero pueden tener las dos. Esto va a depender
también del pH en donde se encuentre, hay medicamentos que actúan a cierto pH.

4.- Mecanismo de acción

▪ Inhibición de la síntesis de la pared celular.

▪ Alteración de la función de la membrana celular.
▪ Inhibición de la síntesis proteica.
▪ Inhibición de la síntesis o función de los ácidos nucleicos.

Inhibición de la síntesis de la pared

celular

Fármacos que inhiben la pared celular:

✓ Beta-lactámicos
✓ Glucopeptidos
✓ Bacitracina
✓ Isoxazolidinonas Cicloserina
✓ Fosfonopeptidos Fosfomicina

Hay que entender que algunos fármacos van a poder atacar algún tipo de membrana y otros a otras
membranas.

Farmacología de los antibióticos para infecciones tópicas

• Generalmente el uso de antibióticos en patologías oculares se realiza empíricamente. El tratamiento

empírico significa que el médico no sabe bien lo que tiene y solo lo trata con un medicamento que
tenga un amplio espectro para poder eliminar la bacteria. Por eso se ocupa tanto el cloranfenicol,
porque tiene un amplio espectro y lo más probable es que se elimine el microorganismo usando
cloranfenicol, siempre y cuando sea una bacteria y no sea resistente al cloranfenicol.
• Historia del paciente.
• Microorganismos más prevalentes.
• La vía de administración más usada es la tópica en forma de colirios.
• En general, 1 gota cada 4-6 horas asegura erradicación microbiana. Por un periodo de 7-10 días
máximo, y ver cómo va evolucionando.
• El uso excesivo puede desencadenar reacciones de hipersensibilidad o tóxicas locales, resistencia.

Aminoglicósidos

Acción bactericidas, activo sobre gram negativos, de espectro intermedio. Se puede desarrollar
resistencia.

I. Neomicina
- Formulado con corticoides.
- El 10% desarrolla hipersensibilidad manifestada por ojo rojo, picor y queratitis superficial que
puede confundirse con evolución infecciosa.
- Es la que produce mayor cantidad ojo rojo, hiperemia y molestias.
II. Gentamicina
- Infecciones de conjuntiva, parpados y cornea.
- RAM menos frecuentes que neomicina.
III. Tobramicina
- Más efectiva y menos tóxica, especialmente sobre pseudomonas
IV. Netilmicina
- Activa frente a pseudomonas.

En este cuadro se puede ver que

están separados en gotas y en
ungüentos. Los ungüentos
aumentan el tiempo de contacto y
por lo tanto son más efectivos los
tratamientos, sobre todo en
infecciones de párpado. Un
paciente que tiene infecciones de
párpados y se aplica una gota, esa
gota no cae en el párpado, y por
eso los ungüentos son mucho más efectivos.

Fluoroquinolonas

• Con acción bactericida, espectro muy amplio, activos frente a gram negativas y gram positivas, tanto
aerobias, como anaerobias.
• Puede desarrollar resistencia.
• Puede alcanzar altas concentraciones en el humor acuoso.
• Escasa toxicidad.
• Estos medicamentos tienen la característica de que pueden presentar como efecto adverso,
precipitados corneales o depósitos blanquecinos en la córnea (en el 17% de los pacientes), por lo
tanto, los pacientes pueden tener defectos visuales, sensación de cuerpo extraño por su uso, pero hay
que explicar que eso es un proceso normal y es transitorio mientras se elimina la infección.
• Ciprofloxacino 0.3%, Lomefloxacino 0.3%, Norfloxacino 0.3%, Ofloxacino 0.3%, Gatifloxacino
0.3%.
El gatifloxacino se ocupa mucho cuando los pacientes no responden muy bien a la bacteria.

*El cloranfenicol no es una terapia de primera línea, a pesar de que se ocupa de los primeros.*

Tetraciclinas

• Bacteriostáticos, activos sobre gram negativas y positivas, aerobias y anaerobias, espiroquetas,

micoplasma, clamidias, rickettsias y algunos virus y protozoos.
• Indicadas en las conjuntivitis de inclusión y el tracoma(folículos a nivel
de la conjuntiva palpebral, es el tracoma. Aparece una inflamación
sostenida en el tiempo, se empiezan a atrofiar las glándulas propias
de la conjuntiva, y aparecen unos nódulos, los cuales están
levantados, por lo tanto cada vez que el paciente pestañea está
produciendo lesiones corneales, pudiendo perder la córnea), prevención de endoftalmia del nacido por
Neisseriagonorrhoeae y meibomitis(inflamación de las glándulas de meibomio) por vía oral.
• Para las infecciones restantes no son tratamientos de primera elección.
• Se pueden dividir en base a su efecto:
✓ Acción corta: tetraciclina, clortetraciclina y oxitetraciclina. (6 a 8 horas)
✓ Acción intermedia: demeclociclina y metaciclina. (12 a 16 horas)
✓ Acción prolongada: doxiciclina y minociclina. (mayor a 16 horas)
• Terramicina es su nombre comercial.

Cloranfenicol

• (Cloroptic®, Sificetina®, Spersa-nicol®, Uniclor®).

• Bacteriostático, activo sobre bacterias gramnegativas y positivas, clamidias, micoplasma, espiroquetas
y rickettsias.
• Presentación en colirios y ungüento al 0,5% efectivos frente a la mayoría de las infecciones de la
superficie anterior del ojo.
• Baja toxicidad local y buena penetración a través de la córnea.
• Tiene efectos adversos que lo hacen no ser una terapia de primera línea. Produce como efecto
sistémico anemia y supresión reversible de la médula.El paciente podría tener desmayos.
• ATB de segunda elección.

Eritromicina

• Bacteriostáticos, activo principalmente sobre grampositivas, también frente a algunas gramnegativas,

actinomicetos, clamidias, rickettsias, micoplasma, espiroquetas y micobacterias.
• Pomada al 0,5% generalmente.
• Raras reacciones irritativas o de hipersensibilidad.
• Es el medicamento preferible durante el embarazo y la infancia.
• Usos como fármacos de primeria línea en:
1. Blefaritis estafilocócicas.
2. Profilaxis de oftalmia en el recién nacido.
 3. Conjuntivitis de inclusión (vía oral) (por
Chlamydia) Cada día se presenta menos, primero
porque nacen por cesaría, y porque las embarazadas
tienen controles muy recurrentes y son muy rigurosos
con la evolución.

Acido Fusídico:
• Tiene la característica de ser bacteriostática y
bactericida casi en la misma medida.
• Se usa principalmente en forma de ungüento para tratar
infecciones de los párpados por staphylococcus aureus.
• En la imagen en el paciente se ve medio amarillo porque
está teñido con fluoresceína para que se pueda evidenciar
que tiene acumulo de secreción en el borde palpebral.
• Son los típicos pacientes que dicen “me levante con los
ojos pegados y no pude abrir los ojos”, en ese caso se
deben echar agua tibia y hay mucha lagaña lo que es
indicativo que hay infección que se produce que se pegue porque se seca.
• Lo más recomendable es el uso de antibióticos, pero además limpieza ocular que ayuda mucho
porque elimina todo el exceso de secreción que sigue contaminando la superficie, ya que hay
pacientes que se echan la gota pero no se limpian nada, entonces quedan restos de secreción,
pueden acumularse algunas en el fondo de saco.
• Hay algunos fármacos que son bacteriostáticos cuando se suspende el tratamiento y quedan
restos de secreción pueden volver a activarse, por eso es importante la limpieza aparte del
medicamento.
• Aplicación cada 12 horas.
• Puede producir irritación conjuntival de corta duración tras su aplicación.

Sulfonamidas:
• Casi nunca se ocupan solas, se utilizan en conjunto con otro
medicamento que es trimetropim o en conjunto con cloranfenicol, ya
que no tiene un efecto tan amplio.
• Su desventaja es que se inhibe su acción con el uso de anestésicos
(por ejemplo: proparacaína y sulfonamida, esta última es inhibida).
• Tienes dos presentaciones en colirio (10% - 15% - 30%) y en
ungüento (10%) en donde este último es de potencia mucho menor
pero tiene mayor tiempo de contacto.
• Bacteriostático de amplio espectro, actúa sobre grampositivas y
negativas como actinomyces, clamidias y toxoplasma.
• Tras su aplicación produce irritación ocular con picor y quemazón ocular.
• Puede producir irritaciones, pero lo más grave que puede ocurrir es que en el 60% de las
infecciones staphylococcicas son resistentes al uso de este medicamento, ya que con los años las
bacterias van cambiando su membrana de tal manera que se vuelven resistentes, por eso si tiene
al 60% alguna de esas infecciones solo no servirá de nada y se usa en conjunto.
• La sulfonamida y el trimetopim afectan el ácido fólico que es un componente de la membrana
celular, y lo afectará en diferentes partes, por eso se pueden usar juntos porque tendrán efectos
sinérgicos, en donde, servirán para potenciar el efecto de la alteración de la membrana.
Trimetropim:
• Es útil en las blefaroconjuntivitis infecciona.
• Acá hay una combinación en donde dice polimixina B que es otro
antibiótico.
• Casi nunca vienen solos porque la potencia no es muy elevada y no
erradican en un 100% las bacterias por eso no se ocupan tanto.
• No se escuchan mucho a no ser que sea en tipo de ungüento o si
el paciente lo trae de otro país (ya que en otros países son
terapias de primera línea).

“Combinaciones de antibióticos”
“Sin corticoides”

Pueden ser antibiótico con otro antibiótico, porque se conocen aquellos que viene
antibiótico y corticoide, por ejemplo el tobradex (tobramidina con betametazona);
ciprodex (ciprofloxacino con betametazona), las anteriores son mezclas pero con
corticoides.

Estos colirios que se verán son solo mezclas de antibióticos sin juntarlo con
corticoides para potenciar su efecto y mediante sus mecanismos de acción eliminar
la bacteria en un 100%.

Existen 3 principales:
• Polimixina B.
• Bacitracina.
• Gramicidina.

Las 3 ayudan a eliminar las bacterias pero tienen efectos sistémicos que son bastantes severo, por ejemplo:
• La polimixina B produce efectos neurales a nivel neurológico y además a nivel renal, ya que
puede producir daño renal permanente en un paciente.
• La bacitracina es nefrotóxica.
• La gramicidina es hemolítico es decir, afecta la sangre.

Los 3 son bactericidas.

Por lo anterior por vía sistémica no son muy utilizados, pero por vía ocular si y se pueden mezclar e usar
en conjunto con gentamicina paran dar un 100% de seguridad que se eliminara la bacteria.
Gramicidina y bacitricina:
• Se utilizaran como fármacos de primera línea en blefaritis, orzuelos y
conjuntivitis.
• Efectivas contra bacterias grampositivas.
• La bacitricina efectiva contra Neisseria.
• Bactericidas e inhiben la formación de peptidoglicanos.
• La bacitricina es insoluble en agua y se usa en ungüentos.
• La gramicidina se usa como detergente catiónico, alterando la permeabilidad de la membrana
celular microbiana.

En conjunto con cloranfenicol y sulfacetamida:

• Es una alternativa en pacientes que no puedan usar neomicina.
• Todas las combinaciones de fármacos tienen neomicina y hay paciente con
efectos de hipersensibilidad, por lo tanto pueden ocuparla.
• Solo tiene el cloranfenicol y la sulfacetamida

Tabla antibióticos combinados:

Esta tabla es para que se vea
que todos tienen neomicina
aparte de otros componentes,
por ende, si el paciente es
resistente o genera
hipersensibilidad no puede
utilizarlo, por eso está la opción
de en conjunto con
cloramfenicol.

“Antibióticos para infecciones intraoculares”

La endoftalmitis es una inflamación que llevara a un daño irreversible de los tejidos y como la retina es
funcional, esta deja de serlo y van a aparecer cicatrices de forma permanente.

Se puede definir como una infección intraocular que va acompañada de inflamación produciendo
un daño funcional o irreversible en las estructuras oculares si es que no se trata de manera
temprana.

Se puede producir por cirugía, porque se abren las barreras corneales y puede estar contaminado el
instrumental o no se cerró bien una herida, por ende, ingresaron microorganismos y se produce una
endoftalmitis.

Si es bacteriana es una endoftalmitis bacteriana.

Además se puede dar por traumas, por ejemplo, uno traumante o lacerante, como al rama de un árbol lo
que es complejo porque tienen muchos microorganismos, por ende, pueden ingresar al globo ocular.

Si el paciente tiene una infección en la sangre puede pasar al ojo por la ACR, ya que, la retina es una
barrera del globo ocular y si hay una infección en la sangre se rompe un poco la barrera hematorretiniana,
por ende, comienza a tener mayor permeabilidad y de esa manera puede ingresar a nivel intraocular y se
recibe el nombre de endógena o de diseminación endógena, es decir, se disemina por la sangre

Síntomas más comunes:

Los pacientes dirán que sienten mucho dolor porque hay una presión intraocular,
que puede estar en el NO y alguna otra estructura; visión borrosa o pérdida de la
visión, ya que, puede estar el vítreo contaminado, la córnea se comienza a
opacificar y se empieza a dañar del endotelio hacia adelante, por eso lo que más
notan es pérdida de visión y dolores intensos; puede aparecer un hipopión
(acúmulos de células y secreción dentro de la CA que queda abajo por gravedad);
produce edema con inflamaciones de los párpados, conjuntiva y córnea

En el caso de endoftalmitis se debe usar un antibiótico que si o si sea capaz

de erradicar la infección, no hay tiempo de probar terapias, ya que, el tiempo de erradicación debe ser lo
más rápido posible, no se puede esperar mucho porque el daño puede pasar a ser irreversible.

El antibiótico se puede administrar por vía:

• Tópica que aquí está la barrera corneal que deja pasar solo un 1%, por ende, no alcanza la dosis
terapéutica.
• Sistémica que se pierde mucho medicamento en el cuerpo porque se metaboliza, pasa por
estomago o muchas barreras
• Intravítrea que es la que mejor acción tiene y es la mejor opción, porque alcanza grandes
concentraciones en un corto período de tiempo. Esta siempre será la solución.

“La dosis terapéutica es la dosis que alcanza a inhibir o eliminar el microorganismo”

Puede ir acompañado de otras cosas como una vitrectomía, que es sacar completo el vítreo para que el
que está contaminado no vaya a volver a activarse la bacteria y pueda producir nuevamente una infección.

Entonces, puede ser una inyección intravítrea en conjunto con vitrectomía o no dependiendo el
caso.

Las infecciones aparecen tan rápido porque el vítreo carece de un sistema inmune propio, como es una
cápsula que está cerrada, puede aparecer una infección a nivel del vítreo y en 24 – 48 horas darse por
perdido el vítreo, pudiendo terminar con una endoftalmitis en un par de días y el paciente perdió la visión
sin poder hacer nada, por eso es complejo y debe tratarse rápido, de esa manera la infección se propaga
rápidamente sin que nadie la detecte.
Tenemos un ejemplo de cómo se va a calcular las concentraciones:

Es importante saber que no se puede usar ni cualquier concentración ni cualquier medicamente dentro del
ojo.

La primera regla que el médico siempre debe respetar es que la inyección intravítrea debe ser en los
2/3 anteriores del ojo, no puede ser en el tercio posterior porque es muy cerca de la retina y los
medicamentos como son elementos extraños pueden producir un efecto tóxico en la retina y en vez de
eliminar la bacteria van a matar la retina más funcional.

Se calcula: dosis del medicamento / volumen del vítreo; el cual es un valor estable que es entre 4 – 6
ml, varía entre niño o adulto y con eso tenemos la concentración.

El ejemplo es que la gentamicina para poder afectar una infección intraocular necesita alcanzar unos 30
mg/L, si no alcanza eso no será efectiva; si se administra por vía tópica más de la mitad del medicamento
de pierde, por ende no tiene mucho efecto y no alcanza una concentración terapéutica, pero si es intravítrea
ingresa el doble, por ende, tiene doble efectos y alcanza una dosificación o concentraciones de 40 – 50
mg/L, en donde con 30 mg/L ya era suficiente, entonces se puede tratar por vía intravítrea pero no tópica.
Es por lo anterior que el tópico se utiliza como coadyuvante, ya que por sí sola no sirve

Lo importante en las tablas es las diferentes vías de administración y como penetran las diferentes capas
oculares, eso es lo importante la vía por la que ingresa y las características en cuanto a la absorción:
Es importante entender que no existe la única dosis para un medicamento, puede ser diferente y las
concentraciones variarían a la vía, tipo de medicamento y tipo de microorganismo.

En caso de un problema endógeno, no se saca nada con hacer un tratamiento intravítrea, ya que la
infección está en la sangre, por ende si está se realiza, se dejara el tratamiento y por la sangre nuevamente
se diseminara la infección. Lo que se debe hacer es un tratamiento sistémico en conjunto con un tratamiento
intravítrea, en caso de ser muy necesario se hace vitrectomía pero debe hacerse un tratamiento sistémico,
porque una endoftalmitis endógena sin un tratamiento sistémico no se eliminara.

La característica cuando es exógena que es por trauma o cirugía y endógena por la sangre.

Aquí vemos ejemplos de infecciones o endoftalmitis:

• Serratia por algún tipo de microorganismo que esté afectando, donde hay opacificación completa
de la córnea, ojo hiperémico e inflamado, pérdida de la visión y eso lleva a que si se hace una
incisión o corte para hacer una vitrectomía va a salir pura materia junto con el vítreo.
• El post quirúrgico se ven los puntos de trasplante de córnea y en este caso el paciente tuvo un
rechazo porque se infecto.
• El post quirúrgico puede ser por cirugía de cataratas, por diferentes tipos y puede ser porque el
material estaba contaminado o el paciente no siguió las instrucciones ya que se deja un
tratamiento profiláctico para que no haya infección, pero si no ocupa puede generar
complicaciones como pérdida de la visión.

A modo de resumen se debe saber que mientras antes el tratamiento mejor será el pronóstico.

Hay protocolos que dicen cómo tratar una endoftalmitis, por ejemplo:
• La vancomicina que es un glucopeptido muy específico, se puede utilizar en conjunto con un
aminoglucósidos como la gentamicina además con ceftazidima para tratarlas de forma sistémica.
 • En infección post quirúrgica se debe considerar un medicamento que pueda tratar los
estafilocócicos.
• En los post traumáticos tienen que tratar los bacilius cereus, porque son los más probables
que ingresen por esas vías.
• Si no se sabe que infección tiene, como no hay tiempo de hacer cultivo, se utiliza linezolid con
levofloxacino y moxiflozacino que tiene características de espectro más amplio y asegura que se
elimine o erradique.
Tablas de nombres comerciales más conocidos en el país y el compuesto activo:

“Cuadro resumen de antibióticos orales”