Fármacos utilizados en la tuberculosis

Isoniazida+Rifampicina= Mas activos, en 9 meses curan 95-98% tb

Pirazinamida agregada en los primeros 2 meses Tx de 6 meses de tb

Etambutol o estreptomicina en caso de resistencia a Isoniazida/Rifampicina

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de ácidos micólicos

Modo de administración: Oral

Dosis: 300 mg por día

Localización: Metabolismo hepático

Absorción: Tubo digestivo

Distribución: Se difunde a todos los tejidos. SNC y LCR20%

Excreción: Orina, la dosis no necesita ajustarse en presencia de insuficiencia renal

Usos clínicos: Tuberculosis latente

Semivida: 1 hora

Reacciones adversas: Exantemas, fiebre, lupus eritematoso sistémico farmacogeno, hepatitis (mayor en
alcohólicos, embarazadas y puerperio), aumento de aminotransferasas hepáticas (3-4 veces de lo
normal), pérdida de apetito, nausea, vomito, ictericia, dolor en cuadrante superior derecho abdominal,
neuropatía periférica (dosis mayores a 5mg/kg/día), pérdida de memoria, psicosis, convulsiones, anemia
por deficiencia de piridoxina, acufenos, molestias gastrointestinales, metabolismo de fenitoina

Datos curiosos: Se agrega piridoxina (oral/parenteral, 10 mg/día) en pacientes con neuropatía,

isoniazida promueve la excreción de piridoxina
Mecanismo de acción: Bactericida que inhibe síntesis de RNA

Modo de administración: Oral

Dosis: 600 mg por día

Localización: Metabolismo hepático

Absorción: Tubo digestivo

Distribución: Tejidos y líquidos. En LCR solo en inflamación meníngea

Excreción: Hígado y bilis, sufre recirculación entero hepática y se excreta como metabolito desacilado en
heces, y una pequeña parte en orina

Usos clínicos: Tuberculosis latente, micobacterias atípicas, lepra, profilaxis en contacto con niños en
enfermos por Haemophilus influenzae tipo b, unido a otro antibiótico erradica estado portador de
estafilococos (osteomielitis y endocarditis)

Semivida: 3.5 horas

Reacciones adversas: Orina, sudor y lagrimas NARANJAS, eritemas, trombocitopenia, necrosis tubular
aguda, nefritis, ictericia colestasica, hepatitis, proteinuria de cadena ligera, induce citocromo p450,
síndrome gripal si se usa +2 veces por semana (fiebre, calosfríos, mialgias, anemia, trombocitopenia)

Datos curiosos: Elimina microorganismos intracelulares, secuestrados en abscesos y cavidades

pulmonares

Mecanismo de acción: Inhibe el arabinoglucano (componente esencial de pared celular)

Modo de administración: Oral

Dosis: 25 mg/kg

Absorción: Intestino

Distribución: concentraciones LCR 4-64% respecto a séricas en inflamación meníngea

Excreción: Sin cambios 20% en heces, 50% en orina. Se acumula en presencia de insuficiencia renal, la
dosis debe administrarse a la mitad si la depuración de creatinina es menor a 10 ml/min.
Usos clínicos: Tuberculosis, Meningitis tuberculosa

Semivida: 4 horas

Reacciones adversas: Neuritis retro bulbar, perdida de la agudeza visual, ceguera a colores rojo y verde

Datos curiosos: Atraviesa la barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas,
contraindicado en niños muy pequeños porque no se puede valorar la agudeza visual y los colores

Mecanismo de acción: Desconocido. Acido pirazinoico forma activa altera la membrana celular

Modo de administración: Oral

Dosis: 40-50 mg/kg 2-3 veces por semana

Localización: Metabolismo hepático

Absorción: Tubo digestivo

Distribución: Tejidos corporales y meninges inflamadas

Excreción: Orina, se debe modificar la dosis a 25-35 mg/ kg 3 veces por semana en pacientes con
hemodiálisis y depuración de creatinina 30 ml/min

Usos clínicos: Tuberculosis

Semivida: 8-11 horas

Reacciones adversas: Hepatotoxicidad, nausea, vomito, fiebre por fármacos e hiperuricemia (artritis
gotosa aguda)

Mecanismo de acción: Se une a la fracción S12 ribosómica y previene la síntesis bacteriana

Modo de administración: Inyectable

Dosis: 15mg/kg/día intravenoso o intramuscular

Biodisponibilidad: Se alcanzan concentraciones séricas de 40 g/ml en 30-60 min después de la

inyección

Usos clínicos: Tuberculosis

Semivida: 2.5 horas

Reacciones adversas: Vértigo, disminución de la audición, ototoxica y nefrotoxica

1. Resistencia a fármacos de primera línea

2. Fracaso de respuesta clínica al tratamiento convencional
3. Reacción secundaria farmacológica grave que limita el tratamiento

Mecanismo de acción: Bloquea síntesis de ácidos micólicos

Modo de administración: Oral

Dosis: 500-750 mg/día

Localización: Metabolismo hepático

Absorción: Tubo digestivo

Distribución: Concentraciones en LCR equivalentes a las séricas

Usos clínicos: 2da línea para tuberculosis

Reacciones adversas: Hepatotóxico, síntomas neurológicos (aliviados con piridoxina), irritación gástrica

Datos curiosos: Se administra dosis inicial de 250 mg/día que se aumenta hasta alcanzar dosis de
500-750 mg. Dosis de 1g/día (ideal) pero mal tolerada.

Mecanismo de acción: Inhibidor de la síntesis de proteínas

Modo de administración: Intravenoso o intramuscular

Dosis: 15 mg/kg/día

Usos clínicos: Tuberculosis resistente a estreptomicina o amikacina

Reacciones adversas: Nefrotóxica y ototóxica, acufenos, sordera, trastornos vestibulares, inyección
causa dolor local y abscesos estériles

Mecanismo de acción: Inhibidor de la síntesis de la pared celular

Dosis: 0.5-1 g/día en 2 tomas divididas

Excreción: Orina. Dosis debe dividirse a la mitad si la depuración de creatinina es 50 ml/min

Usos clínicos: Tuberculosis

Reacciones adversas: Neuropatía periférica, depresión y reacciones psicóticas

Datos curiosos: Debe administrarse piridoxina 150 mg/día para evitar toxicidad neurológica

Mecanismo de acción: Antagonista de la síntesis de folato

Modo de administración: Oral

Dosis: 8-12 g/día en adultos, 300 mg/kg/día en niños

Absorción: Tubo digestivo

Distribución: Amplia en tejidos y líquidos corporales excepto LCR

Excreción: Orina

Usos clínicos: Tuberculosis

Reacciones adversas: Ulcera péptica y hemorragia, fiebre, dolor articular, exantema,

hepatoesplenomegalia, hepatitis, adenopatía y granulocitopenia

Datos curiosos: Excretado como acido aminosalicílico y compuesto acetilado (produce cristaluria), debe
administrarse con comida

Modo de administración: Intravenosa

Dosis: 15 mg/kg
Usos clínicos: Tuberculosis resistente a multifarmacos

Datos curiosos: Debe combinarse con 1-3 fármacos diferentes

Dosis

 Moxifloxacina 400 mg una vez al día

 Levofloxacina 500-750 mg una vez al día
 Ciprofloxacino750 mg vía oral cada 12 horas

Usos clínicos

 Moxifloxacina Máxima actividad contra M. Tuberculosis

 Levofloxacina Mas activa que Ciprofloxacino
 Ciprofloxacino Mas activa contra micobacterias atípicas

Dosis: 600 mg/día

Usos clínicos: Tuberculosis resistente a multifarmacos

Reacciones adversas: Supresión de medula ósea, neuropatía periférica y óptica irreversible

Datos curiosos: Fármaco de último recurso

Mecanismo de acción: Inhibe síntesis de RNA

Dosis: 300 mg/día

Usos clínicos: Sustituto de rifampicina para tratar tuberculosis en pacientes con VIH que toman
antiretroviricos

Datos curiosos: Inductor de citocromo p450

Mecanismo de acción: Inhibe síntesis de RNA

Dosis: 600 mg una vez por semana

Usos clínicos: Tuberculosis susceptible a rifampicina

Semivida: 13 horas

Datos curiosos: Inductor de citocromo p450, no usarse en pacientes con VIH

Modo de administración: Oral

Usos clínicos: Prevención de encefalopatía hepática, diarrea del turista por E. coli, síndrome de intestino
irritable y colitis por C. difficile

 M. kansaii Rifampicina+Etambutol+Isoniazida
 M. avium Azitromicina 500mg/día o claritromicina 500 mg/cada 12 horas + etambutol 15-25
mg/kg/día, ciprofloxacina 750 mg/ cada 12 horas, rifabutina 300mg/día

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de folato

Dosis: 100 mg/día

Absorción: Intestino

Distribución: Piel, músculos, hígado y riñón

Excreción: Orina, en insuficiencia renal ajustar dosis

Usos clínicos: Lepra

Semivida: 1-2 días

Reacciones adversas: Hemolisis en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa,
metahemoglobinemia, intolerancia gastrointestinal, prurito, exantemas, eritema nudoso de la lepra

Datos curiosos: El eritema nudoso puede ser suprimido por corticoesteroides o talidomida

Dosis: 600 mg/día

Usos clínicos: Lepra lepromatosa

Datos curiosos: se combina con dapsona para evitar la resistencia, se usa una sola dosis de 600 mg al
mes

Mecanismo de acción: Desconocido. Unión al DNA

Modo de administración: Oral

Dosis: 100 mg/día

Absorción: Intestino

Distribución: Tejidos reticuloendoteliales y piel

Excreción: Heces

Usos clínicos: Lepra resistente a sulfonas

Semivida: 2 meses

Reacciones adversas: Cambio de coloración de piel de rojo intenso a negruzco, intolerancia

gastrointestinal