Resumen

En la práctica presentada a continuación se muestra la metodología seguida para determinar la principal

ruta de eliminación de la sulfacetamida sódica en la rata. Durante la cual, a grandes rasgos, se realizó en
primer lugar la administración de una dosis calculada de fármaco y agua, posteriormente se tomaron
consecutivamente muestras de orina de la rata durante 120 minutos, que fueron tratadas mediante un
método colorimétrico. Seguidamente se presentan los resultados obtenidos, la discusión de los mismos y las
conclusiones a las que se llegaron.

Abstract

In the practice presented below, the methodology followed to determine the main route of elimination of
sodium sulfacetamide in the rat is shown. During which, roughly, the administration of a calculated dose of
drug and water was carried out first, then consecutive samples of rat urine were taken for 120 minutes,
which were treated by a colorimetric method. Then the results obtained, the discussion of them and the
conclusions reached are presented.

Introducción
La eliminación es el proceso por el que un fármaco pasa del medio interno al exterior, éste comprende al
metabolismo o biotransformación y a la excreción del fármaco. El metabolismo (biotransformación) se
refiere a la transformación de xenobióticos poco ionizados y más liposolubles en compuestos más polares
llamados metabolitos, los cuales al ser más hidrosolubles pueden ser excretados más fácilmente. La
excreción, por su parte, es la salida de los fármacos o sus metabolitos al exterior del organismo, por lo cual
desempeña una función fundamental para dar por terminada la actividad biológica.
La determinación de las rutas de eliminación es el último paso para conocer las propiedades
farmacocinéticas de los fármacos. Dichas rutas de eliminación forzosamente deberán seguir los dos procesos
ya mencionados: la biotransformación (metabolismo) y la excreción.
Respecto a la biotransformación, es una serie de reacciones enzimáticas que operan sobre los xenobióticos,
las cuales tienden a la neutralización y eliminación de los mismos. Las reacciones de biotransformación se
dividen en dos fases: Fase 1: que comprende oxidaciones, reducciones, hidrólisis, etc, que convierten a los
xenobióticos en metabolitos más polares. Y la Fase 2: una conjugación de los metabolitos con moléculas más
polares.
El organismo tiene diferentes vías de excreción, tales como la excreción renal, la excreción hepatobiliar, la
excreción pulmonar, la excreción salival y la excreción por leche materna, siendo las dos primeras las
principales en el organismo.
En cuestión a las Sulfonamidas, se conoce que su principal vía de eliminación es la renal, y en menor medida
por las heces; sufren una biotransformación hepática, a través de una acetilación y glucuronoconjugación,
dando origen a metabolitos inactivos que se excretan con el filtrado glomerular. La acetilación es una
desventaja, pues el producto metabólico resultante carece de actividad antibacteriana, pero conserva las
potencialidades tóxicas, además, las formas acetiladas son menos solubles y contribuyen a la cristaluria
(precipitación de metabolitos acetilados) y a las complicaciones renales. Cuando se administran grandes
dosis de sulfas, se aconseja la determinación periódica de la concentración plasmática de droga libre(activa),
acetilada (inactiva), o el total de ambas.

Materiales y métodos.

 1 rata Wistar hembra.

 1 jaula metabólica.
 1 caja Petri.
 10 tubos de ensayo de 10x100.
 10 tubos de ensayo de 13x150.
 Balanza de dos platos.
 Celdas para espectrofotómetro.
  Gradilla.
 Pipetas de 1, 5 y 10 mL.
 Ácido tricloroacético al 25%.
 Furosemida inyectable.
 Nitrito de sodio al 0.5%
 N-naftiletilendiamina al 0.05%.
 Sulfacetamida sódica al 10%.
 Sulfamato de amonio al 0.5%.
Equipo
 Espectrofotómetro.
Servicios
 Agua
 Energía eléctrica.
Procedimiento
1. Se eligió una rata Wistar y se tomó por la cola.
2. Se pesó en la báscula con canastilla.
3. Una vez determinada la dosis en relación a su peso, se le hidrató, administrandole vía
intraperitoneal 3 mL de agua.
4. Se colocó a la rata en la jaula metabólica y se esperó 10 min. a tomar la primera muestra de orina,
al tiempo cero. Puesto que no orinó, se omitió la muestra.
5. Posteriormente se le aplicaron, nuevamente vía intraperitoneal, 0.24 mL de Sulfacetamida más 0.5
mL de Furosemida.
6. Se colocó nuevamente a la rata en la jaula metabólica y se tomaron muestras de orina en los
siguientes intervalos de tiempo:
 0-10 min.
 10-20 min.
 20-30 min.
 30-60 min.
 60-90 min.
 90-120 min.
7. Se midió el volumen total de orina en cada intervalo y se procedió a tomar una muestra de 0.2 mL
para la determinación colorimétrica.
8. A los 0.2 mL de orina se le añadieron 1.8 mL de agua destilada, y se dejó reposar durante cinco
minutos.
9. Se agregaron 0.6 mL de ácido tricloroacético al 25%, se agitaron y dejaron reposar cinco minutos.
10. Se tomaron 2 mL y se le adicionaron dos gotas de Nitrito de sodio al 0.5%, se mezclaron y dejaron
en reposo dos minutos.
11. Seguidamente, se añadió 1.0 mL de sulfamato de amonio al 0.5%, se agitaron y dejaron reposar
por dos minutos.
12. Se adicionaron 2 mL de N-naftiletilendiamina al 0.05% y se mezclaron. Se obtuvo una coloración
rosa. Inmediatamente después se procedió a leer en el espectrofotómetro a una longitud de onda de
540 nm.

Cálculos
Dosis a administrar de agua.

Masa rata Wistar: 0.240 Kg=

Dosis a la rata por kilogramo: 25 mL/Kg

Dosis a administrar de agua= 3 mL de agua (cantidad indicada por el asesor).

Dosis a administrar de sulfacetamida sódica

Masa rata Wistar: 0.240 Kg =

Dosis a la rata por kilogramo: 0.1 g/Kg

Concentración solución de sulfacetamida: 10% m/v= 100 mg/mL

Resultados
Tabla 1
Intervalo de tiempo Vol. total de orina (mL)
(min)

0-10 -

10-20 1.6

20-30 1.7

30-60 4.8

60-90 1.6

90-120 0.6

Tabla 2

# Tubo Diluciones Absorbancia [ ] (μg)

1 1:20 0.25 300.8933

2 1:20 0.39 442.8077

3 1:40 0.42 946.4357

4 - 0.4 22.6472

5 1:80 0.49 2176.7000

 Concentració
Period n farmaco
o de Tiempo (microgramos Concentració Du
tiempo real Absorbanci Dilució ) (en 0.2 mL n en volumen Du (infinito) - Ln (Du inf -
(min) (min) a n muestra) total (infinito) Du Du)

0-10 - - - - - - - -
33189.599
10 20 26:03:00 0,25 1;20 300,8933 2407,1464 2407,1464 8 10.40999185
29425.734 10.28962248
20 30 36:03:00 0,39 1;20 442,8077 3763,8654 6171,0118 4 9
28885,468
30 60 96:00:00 0,42 1;40 946,4357 22714,4568 6 6711.2776 8.811544614
128:00:0 29066,646
60 90 0 0,4 - 22,6472 181,1776 2 6530.1 8.784177536
138:00:0 35596,746
90 120 0 0,49 1;80 2176,7 6530,1 2 0 -

Periodo de tiempo (min) Ln (Du inf - Du)

10 20 10.40999185
20 30 10.28962489
30 60 8.811544614
60 90 8.784177536
Tiempo real (min) Ln (Du inf - Du)
26.005 10.40999185
36.055 10.28962489
96 8.811544614
128 18.784177536

r^2 0.93343943
pendiente -0.017795043
Ordenada al origen 10.8462248
K= 0.017795043
Ke= (35.5967462 mg *0.017795043) / 24 mg
ke= 0.02639356789 / min

ABC = 71.8770 (mg*min/mL)

D= 24 mg
Duinfinito= 35.5967462 mg
Cl T= 24 mg/ 71.8770 (mg/mL)min= 0.3339mL/min
Cl R= 35.5967462 mg/ 71.8770 (mg/mL)min= 0.4952 mL/min
Cl NR = 0.3339 mL/min - 0.4952 mL/min= -0.1613 mL/min

Análisis de resultados
Gracias a la bibliografía se sabe que La constante de eliminación (kel) representa la fracción (o porcentaje) de
la cantidad total de fármaco en el organismo que es eliminada en unidad de tiempo. Por lo que, podemos
interpretar, con base a los resultados que un 3.8 % de la cantidad total del fármaco se está eliminando
por unidad de tiempo (minuto).

En farmacocinética el proceso de eliminación es dependiente de la concentración plasmática, por lo que

cuando las concentraciones plasmáticas son elevadas, la velocidad de eliminación también lo es, a medida
que las concentraciones plasmáticas decrecen, la velocidad de eliminación también disminuye. Lo anterior
puede sustentarse en la gráfica obtenida en tiempo real y compararse con las gráficas de los trabajos
experimentales anteriores en donde la concentración plasmática llega a su punto más alto y luego comienza
a bajar, con base a la bibliografía, se puede interpretar el comportamiento de la gráfica como el mismo,
donde comienza a ascender hasta llegar al punto máximo y luego baja manteniendo un equilibrio con la
concentración plasmática dentro del organismo de la rata que ya ha empezado a bajar.
El aclaramiento total se entiende como el volumen de plasma que se depura completamente de un fármaco
por unidad de tiempo. Por lo que, según los resultados obtenidos, 0.3339 mL del plasma sanguíneo es
depurado de la Sulfacetamida por minuto.
En el aclaramiento renal se obtuvo un valor de 0.4952 mL/min, resultando incongruente, puesto que la
suma de los aclaramientos de diferentes órganos como el riñón o el hígado deben dar el valor del
aclaramiento total, sin embargo el resultado del aclaramiento renal fue mayor que el total. Por lo que
resulta erróneo y se descarta.

Conclusiones
En la presente práctica se realizó el método de de eliminación de la Sulfacetamida Sódica suministrada en
una ejemplar de rata Winstar, proporcionando volumen de eliminación presente en lapsos de tiempo,
presentando mayor nivel de eliminación entre el minuto 30-60 después de la aplicación, comprobando que
mientras pasaba el tiempo se eliminaba con mayor velocidad al aumentar el volumen de orina.
De este modo se corroboró la eliminación del fármaco por vía urinaria y por medio de la turbidez presente
en las muestras a diferentes tiempos.
Determinando la concentración de eliminación y metabolismo que llevó a cabo la Sulfacetamida Sódica en la
administración, observando que a nivel que disminuye en el torrente sanguíneo es eliminada por vía renal.
Referencias
 McGraw-Hill Medical, Access Medicina. Eliminación de fármacos. [Fecha de acceso: 24 de Marzo del
2019]. Disponible en: https://accessmedicina.mhmedical.com
 Toxicologia.net. Farmacología y Farmacocinética. [Fecha de acceso: 24 de Marzo del 2019].
Disponible en:
www.fetoc.es/toxicologíanet/index.htm
 Maria Rebollo Beitia. Farmacología. [Fecha de acceso: 23 de Marzo del 2019]. Disponible en:
http:www.masdermatologia.com