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06/12/2018

TETRACICLINAS
SON ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS DE AMPLIO ESPECTRO (ACTUAN

TETRACICLINAS SOBRE RICHKETTSIAS, GRAM POSITIVAS, GRAM NEGATIVAS, AEROBIAS,

ANAEROBIAS Y CHLAMYDIAS).

SE ACUMULAN DE FORMA ACTIVA EN LA BACTERIA Y TRAS UNIRSE A LA

CLORANFENICOL SUBUNIDAD 30S DEL RIBOSOMA, INTERFIEREN EN LA SÍNTESIS PROTEICA.

BLOQUEANDO EL ACCESO DEL ARNT NO COMPLETANDO ARNM.

INHIBIDORES DE LA FASE INICIAL DE LA


ELONGACIÓN PROTEICA – BACTERIOSTÁTICO
Y POST ANTIBIÓTICO.

TETRACICLINAS TETRACICLINAS
ABSORCIÓN:

VO: INCOMPLETA. TETRACICLINAS VIDA MEDIA CORTA: 6 A 12 HORAS


INTERACTÚA CON MG, CA. (PRIMERA GENERACION)
NO SE DEBE ADMINISTRAR CON ANTIÁCIDOS.
1. TETRACICLINA (TETRACICLINA®)*
SON MAS ACTIVAS A PH ÁCIDO
2. OXITETRACICLINA (TERRAMICINA®)**
PENETRACIÓN: ADECUADA EN TODOS LOS SISTEMAS MENOS EL
SNC Y OCULAR.
3. CLORTETRACICLINA**

ACUMULA: HUESOS Y DIENTES (CONTRAINDICADO NIÑOS Y * SINTETICA **NATURALES


MUJERES EMBARAZADAS).

TETRACICLINAS METABOLISMO Y ELIMINACIÓN


LAS DE VIDA MEDIA LARGA: DOXICICLINA, MINOCICLINA Y
TETRACICLINAS VIDA MEDIA LARGA: TIGECICLINA SE INACTIVAN EN EL HÍGADO (PUEDEN DAR
12 A 18 HORAS:
HEPATOTOXICIDAD) Y SE ELIMINAN POR HECES.

SEGUNDA GENERACION: LAS RESTANTES SE ELIMINAN INALTERADAS POR EL RIÑÓN Y


1. DOXICICLINA, Hiclato (Vibracina®) ESTÁN CONTRAINDICADAS EN CASOS DE INSUFICIENCIA RENAL,
1. MINOCICLINA, Clorh. (Minocin®)
POR EL RIESGO DE ACUMULACIÓN Y AGRAVAMIENTO DE LA

TERCERA GENERACION INSUFICIENCIA.


1. TIGECICLINA GLICILCICLINA (Tygacil®)

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TETRACICLINAS:ADMINISTRACIÓN DOXICICLINA

• TODAS LAS TETRACICLINA: ADMINISTRACIÓN PREFERENTE DOXICICLINA:


ORAL EN GRAGEAS O EN CÁPSULAS; (EN MUCHAS
1. ES EL MAS UTILIZADO HASTA AHORA DEL GRUPO.
FORMULACIONES ORALES LLEVAN ENCIMAS:
QUIMOTRIPSINA Y TRIPSINA PARA FACILITAR SU 2. SE ABSORBE POR VÍA ORAL EN MAS DEL 90%.
DISGREGACIÓN Y ABSORCIÓN).
3. SE PUEDE ADMINISTRAR EN 1 Ó 2 TOMAS DIARIAS.
• LA DOXICICLINA TAMBIÉN SE PUEDE ADMINISTRAR POR VÍA
4. PUEDE USARSE SIN GRANDES PROBLEMAS EN CASO DE
PARENTERAL.
• LA TIGECICLINA SOLO I.V. INSUFICIENCIA RENAL.

MINOCICLINA GLICILCICLINAS: TIGECICLINA


ES DE OTRA FAMILIA LAS GLICILCICLINAS QUE TIENEN MAS RESISTENCIA
MINOCICLINA TIENE CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
A LA BACTERIA QUE AFECTAN AL RESTO DE TETRACICLINAS.
MUY PARECIDAS A LA DOXICICLINA Y UN ESPECTRO DE
ES UN DERIVADO DE LA MINOCICLINA, EN SU ESTRUCTURA LLEVA, EN LA
ACCIÓN MÁS AMPLIO (ES ACTIVA CONTRA
MOLECULA DE LAS TETRACICLINAS UN RESTO DE GLICINA SUSTITUIDO;

MENINGOCOCOS), PERO TIENE UNA INCIDENCIA ALGO QUE LE PERMITE HACERSE MAS FUERTE FRENTE A DETERMINADOS

ELEVADA DE EFECTOS SECUNDARIOS DE TIPO VESTIBULAR MECANISMOS DE LAS BACTERIAS QUE INACTIVAN A LAS TETRACICLINAS

(MAREOS, ATAXIA, VÉRTIGOS, ETC.).

TIGECICLINA INDICACIONES DE LA TIGECICLINA


• TIENE IDÉNTICAS CARACTERÍSTICAS AL GRUPO. • INFECCIONES DE PIEL E INFECCIONES DE TEJIDOS BLANDOS.

• ELIMINACIÓN EN UN 60% HEPÁTICO (CON UN 20% APROXIM • INFECCIÓN INTRAABDOMINAL COMPLICADA POR GRAM
INACTIVA) Y 15% RENAL.
POSITIVOS EN ALERGIAS A BETA-LACTÁMICOS, O COMO 2ª
• ADMINISTRACIÓN POR VÍA I.V EN PERFUSIÓN LENTA
LÍNEA TRAS METRONIDAZOL MÁS VANCOMICINA.
(DURACIÓN DE LA ADMINISTRACIÓN DE 30 A 60 MINUTOS)

• ES ACTIVA FRENTE A CEPAS QUE SE HAN HECHO • SI HAY SOSPECHA DE S. AUREUS RESISTENTE A METICILINA Y
RESISTENTES (POR DISMINUIR AFINIDAD POR BOMBAS DE GRAVE O COMPLICADA, TRAS FRACASO O INTOLERANCIA A
SALIDA Y MAYOR AFINIDAD A LOS RIBOSOMAS).
LINEZOLID MÁS CEFEPIMA (O AZTREONAM).

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INDICACIONES DE LA TIGECICLINA TETRACICLINAS USOS


• INFECCIÓN GRAVE POR ACINETOBACTER BAUMANNI
• INFECCIONES CUTÁNEAS Y DE TEJIDOS BLANDOS COMO ACNÉ
MULTIRRESISTENTE, COMPROBADA MICROBIOLÓGICAMENTE.
(PROPINOBACTERIUM ACNE).
• CUANDO EXISTA FRACASO DEL TRATAMIENTO PREVIO CON
• GRANULOMA INGUINAL.
COLISTINA Y ASOCIADA A RIFAMPICINA, SIEMPRE QUE SEA
• SÍFILIS Y GONORREA EN LOS CASOS DONDE NO PUEDAN USARSE
POSIBLE.
PENICILINA G (U OTROS BETA-LACTÁMICOS).
• PUEDE SER ACTIVA CONTRA BACTERIAS RESISTENTES A LAS
• CÓLERA: TRATAMIENTO Y PROFILAXIS. INFECCIONES POR
TETRACICLINAS.
SHIGELLA Y SALMONELLA.

EFECTOS SECUNDARIOS
TETRACICLINAS USOS
TETRACICLINAS
• INFECCIONES POR CLAMIDIAS (TRACOMA,
• GASTROINTESTINALES: IRRITACIÓN, PANCREATITIS,
LINFOGRANULOMA VENÉREO, URETRITIS).
ESOFAGITIS, COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA POR C.
• INFECCIONES POR RIKETTSIAS (TIFUS, FIEBRE Q, ETC.). DIFFICILE.
• PNEUMONÍAS POR MYCOPLASMAS Y CHLAMYDIAS • FOTOSENSIBILIDAD.
(PNEUMONÍA ATÍPICA).
• HEPATOTOXICIDAD.
• BRUCELOSIS.
• NEFROTOXICIDAD: HIPERAZOEMIA.
• ERRADICACIÓN DE MENINGOCOCOS EN PORTADORES (SÓLO
MINOCICLINA).

• CARBUNCO (B. ANTHRACIS).

EFECTOS SECUNDARIOS CUIDADOS DEL USO


TETRACICLINAS TETRACICLINAS
• EFECTOS DENTALES.
1. NO DEBEN USARSE EN EMBARAZADAS (EN ESPECIAL, EN EL ÚLTIMO
• RESISTENCIA CRUZADA POR MECANISMO DE RESISTENCIA CUATRIMESTRE), EN NIÑOS MENORES DE OCHO AÑOS (SE ACUMULAN

MEDIADA POR PLASMIDOS (DISMINUCION DE EN LA DENTINA Y ESMALTE DE DIENTES INTRAMAXILARES).

2. LAS TETRACICLINAS INTERACCIONAN CON NUMEROSOS


ACUMULACION DE TETRACICLINA POR LA BACTERIA O
MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS EN EL TRACTO DIGESTIVO.
ACTIVACION DE MEC. DE SALIDA, PRODUCCION DE
3. PUEDEN PRODUCIR FOTOSENSIBILIDAD.
PROTEINAS DE PROTECCION RIBOSOMICA E INACTIVACION
4. LA ADMINISTRACIÓN I.M. ES DOLOROSA Y LA I.V. PUEDEN PRODUCIR
ENZIMATICA DE LAS TETRACICLINAS.
FLEBITIS.

5. SE ACUMULAN EN CELULAS DEL RE (MO, HIGADO, BAZO)

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CLORANFENICOL

CLORANFENICOL • SALES:
– PALMITATO DE CLORANFENICOL

– ESTEARATO DE CLORANFENICOL

– SUCCINATO DE CLORANFENICOL

CLORANFENICOL PRESENTACION CLORANFENICOL DOSIFICACION


• PALMITATO: CLORANFENICOL MK Caps 250 mg, Susp 125 mg
• ADULTOS:
• ESTEARATO:
– 50 mg/kg/día cada 6 hrs
– QUIMECITINA: CAPS 250 Mg; JARABE 125 mg/5CC
– 100 mg/Kg/día cada 6 hrs en meningitis
• SUCCINATO
• NIÑOS:
– QUEMECITINA SUCCINATO AMP 1gr – 50-75 mg/Kg/día cada 6 hrs
– CLOROMYCETIN SUCCINATO AMP 1gr – 75-100 mg/Kg/día en meningitis
– Neonatos cada 12 hrs

CLORANFENICOL CLORANFENICOL USOS


• FIEBRE TIFOIDEA
• ACCION BACTERIOSTATICA GENERAL 1GR C/6 HRSx4 SEMANAS
• RICKETTSIAS, FIEBRE Q Y DE LAS MONTAÑAS ROCOSAS EN
PTES ALERGICOS A LAS TETRACICLINAS
• ACCION BACTERICIDA: • MENINGITIS BACTERIANA:
– POR H. INFLUENZAE RESISTENTE A AMPLICILINA
– H. INFLUENZAE – POR N. MENINGITIDIS
– POR STREPTOCOCOS PNEUMONIAE EN PACIENTE ALERGICOS A LA
PENICILINA
– N. MENINGITIDIS
• INFECCIONES POR ANAEROBIOS
– ABSCESOS PELVIANOS O INTRAABDOMINALES DEBIDOS A ANAEROBIOS
– S. PNEUMONIAE ESPECIALMENTE BACTEROIDES FRAGILIS.

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CLORANFENICOL M.A. CLORANFENICOL FARMACOCINETICA

• ADMINISTRACIÓN: ORAL: COMPLETA (YEYUNO).


 ANTIBIÓTICO BACTERIOSTÁTICO AMPLIO ESPECTRO.
PARENTERAL IV.
 LIPOSOLUBLE. • DISTRIBUCION: AMPLIA LCR, HUMOR ACUOSO; BILIS;

 SE UNE A LA SUB-UNIDAD 50S DE LOS RIBOSOMAS. PLACENTA; LECHE MATERNA.

• METABOLISMO: HÍGADO 90%; GLUCORANIDACIÓN AJUSTAR


 INHIBE LA ACCIÓN PEPTIDILTRANSFERASA RIBOSOMICA: INHIBE
DOSIS EN IH.
LA SÍNTESIS DE PROTEÍNICA (EXPLICA LOS EFECTOS ADVERSOS). • EXCRECIÓN: RENAL: (5-10% COMO TAL)

CLORANFENICOL
CLORANFENICOL EFECTOS ADVERSOS
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: ERUPCIONES
ESPECTRO:
MACULARES O VESICULOSAS. FIEBRE SIMULTANEA O UNICA
 GRAM + Y GRAM – • HEMATOLOGICOS:

 CLAMYDIA. – DEPRESION TOXICA DE LA MEDULA OSEA (ANEMIA,


LEUCOPENIA Y TROMBOCITOPENIA).
 MYCOPLASMA.
– ANEMIA APLASICA IDIOSINCRATICA (PUEDE LLEVAR A LA
 RICKETTSIA.
MUERTE) + FRECUENTE EN INDIVIDUOS CON TERAPIAS
 ESPIROQUETAS. DURADERAS Y REPETIDAS.

CLORANFENICOL CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
• SINDROME GRIS: SE PRESENTA EN NEONATOS Y • GASTROINTESTINAL: NAUSEAS, VOMITOS,
PARTICULARMENTE PREMATUROS SE CARACTERIZA POR
DISGEUSIA, DIARREA E IRRITACION PERITONEAL.
DEBILIDAD PARA SUCCIONAR, RESPIRACION IRREGULAR,
• NEUROLOGICOS:
DISTENCION ABDOMINAL, FLACIDEZ, HIPOTERMIA. SE
PRODUCE POR DEFICIENCIA DE GLUCORONIL TRANSFERASA – NEURITIS OPTICA Y PERIFERICA (VISION
E INMADUREZ RENAL EN EL RN QUE LLEVA ACUMULACION BORROSA Y PARESTESIAS DIGITALES).
DEL CLORANFENICOL .
– DELIRIO.
EN EL ADULTO SE PUEDE PRESENTAR POR SOBREDOSIS.