FARMACOLOGÍA CONTRA

PARÁSITOS
GRUPO 2613

DURAN CARPIO CLAUDIA ADRIAN

AH E R N Á N D E Z G O N Z Á LE Z M A R I T
ZA
R O D R ÍG UE Z C H AVIRA JAIME
PALUDISMO.
 MECANISMO DE ACCIÓN.
Cloroquina, halofantrina,
aminodiaquina: Primaquina:
Actúa de manera predominante en Curación radical; erradica las
la etapa de trofozoíto en sangre; formas hepáticas de P. vivax y P.
destruye gametocito de P. vivax, ovale; destruye todas las fases de
P. ovale y P. malariae (pero no de gametocito de P. falciparum
P. falciparum); no actúa sobre el
parásito en sus etapas hepáticas.

Atermisina y derivados:
Especificidad más amplia respecto
de las etapas, y acción más rápida Atovacuona:
que otros fármacos; no actúa en Actúa en la etapa hemática de
los plasmodios en su etapa trofozoítos.
hepática; destruye todos los
gametocitos de P. falciparum,
salvo los totalmente maduros
. Efectos adversos Medicamentos
Embarazo.
 Excreción en leche Contraindicacion
materna. es.

Antiácidos y
caolin Sin
disminuyen la Personas
• Amodiaquina. informa
absorción de No ción. Si. con
•Agranulocitosis,
Cloroquina.
la cloroquina.. asigna epilepsia o
hepat Ampicilina: . miastenia
otoxici disminución de
dad. grave.
a
biodisponibilid
ad con la
cloroquina. .

• Primaquina. Quinacrina: S
He in
mol Contraindicada. incrementa
toxicidad. inf
isis or
en m
pac ac
ient ió
es
con n.
deficie
ncia
G6PD
 Tafenoquina Sin información.
Sin
Contraindicada. información.

Uso
Dolor S
• simultaneo Contraindi
Aminoalcohole abdomi in
de fármacos cada.
s. nal, inf
que
• diarrea. or
prolongan el
Halofantrin m
segmento
a. ac
QTc
ió
n.

Lumefantrina Sin Sin interacciones. No

asignada. información.
Excrec Contraindic
Fármaco. Medicamentos. acio
Ef ión en
Embarazo. n es
ec leche
to mater
s na.
ad
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rs
os
.
No
Artemisina y derivados. asignada.
S
i
n
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n
.

ausea,
Dismi áticas nas,
vomito. nución por la disminución
de sus presenci de la
conce a de biodisponibilid
Atovacuona. ntraci rifampici ad con
N ones na, metocloprami
plasm tetracicli da.
 11 kg,
Niños embaraza
que das y
No Si pesan madres
asignada. n menos que
inform de amamanta
ación. n.
GIARDIOSIS.
 MECANISMO DE ACCIÓN.

El fármaco se intercala en el ADN e inhibe

flavoenzimas, pero queda por determinar si
ejerce sus acciones antiparasitarias por sí o
después de sufrir transformaciones
metabólicas, aunque su fácil inserción entre el
ADN sugiere que la prodroga es la sustancia
activa, y que su toxicidad selectiva es función
de la distribución relativa más que de su acción
específica.
 Efectos Medicamento Embaraz Excreción Contraindicacione
Fármaco. s. o. en leche s.
adversos. materna.
Pacientes que
Primaquina:
reciben tratamiento
Cefalea, nausea,
potencia la Sin
Quinacrina. vomito, sabor Asigna. antimalárico con
toxicidad, de información.
amargo, primaquina.
quinacrina.
Lactancia.
 TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES
PRODUCIDAS POR PROTOZOOS
Principales Secreción
Contraindic en la leche
Fármaco Parasitosis Efectos interaccion
ac ión materna
por secundarios es
clase medicament
os as

Metroni Amebosis, balantidosis, Ocasionales: vómito, insomnio,

dazol drancunculiosis, giardosis, Frecuentes: vértigo, parestesias, reacciones
Nitroimidazo trimomonosis, infección náusea, cefalea, parecidas al disulfiram.
les pos D.fragilis. anorexia, sabor Raras: convulsiones,
metálico. neuropatía periférica.
 Warfarina:
el Disulfira Fenobarbital, fenitoína: se
metronidazo m: acelera la eliminación del Si Hipersensibi
l intensifica reacción lidad a los
su efecto. psicótica. compuestos
imidazol,
Destru metron primer
trimestre del
ye los idazol. embarazo o
trofozoítos con
Litio: el
pero no los padecimiento
metronidazol
activo del
quistes de E. aumenta sus
SNC.
concentracion
histolytica es séricas.

Cimetidi
na:
Amebosis Ocasionales: náusea, prolong
, vómito, sabor ación
Tinida
giardiosis, metálico de la
zol
tricomoni semivid
osis a del
metronidazol.
Si

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGrawHill.

Farmacocinética y mecanismos de acción
El metronidazol y el
tinidazol por vía oral se
absorben con rapidez y
penetran en todos los
tejidos por difusión
simple.
Las concentraciones
plasmáticas máximas se
alcanzan en un lapso de
1 a 3 h.
La unión de los dos
fármacos a proteínas es
escasa (10 a 20%).
Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill
La eliminación del
metronidazol del plasma
disminuye en los
pacientes con disfunción
hepática.
El metronidazol y sus
metabolitos se excretan
sobre todo en la orina.
La semivida del fármaco
sin cambio dura 7.5 h
para el metronidazol y 12
a 14 h para el tinidazol.
El grupo nitro del
metronidazol sufre
reducción química en las
bacterias anaerobias y
los protozoarios
sensibles.
Los productos de
reducción reactiva
intervienen en apariencia
en la actividad
antimicrobiana.
Se presupone que el
mecanismo de acción del
tinidazol es el mismo.
 Dosis adulto 500-750mg/8h/ por 7-10 días

Dosis pediátrica 35-50mg/kg/día/ 8h por 10 días

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGraw-Hill

José Antonio Pérez-Molina a, , Marta Díaz-Menéndez a, etat. (Vol. 28. Núm. 01. Enero 2010). Tratamiento de las
enfermedades causadas por parásitos, de ELSEVIER Sitio web: http://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-
microbiologia-clinica-
28-articulo-tratamiento-las-enfermedades-causadas-por-13146454
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Metronidazol.ht
m
 Principales Secreción en
interacciones Contraindicación la leche
Fármaco por clase Parasitosis Efectos secundarios
medicamentosas materna

Ocasionales: cefalea,
Alergía al farmaco
Amebiosis, erupciones, prurito,
No hay o compuestos
balantidosis, tirotoxicosis, náusea, No hay
interacciones yodados.
infección por vómito, dolor abdominal, información.
Yodoquinol importantes. Hepatopatía o
D.fragilis diarrea.
Raras: neuritis óptica, insuficiencia renal.
neuropatía periférica,
convulsiones, encefalopatía.

Dosis adulto 650mg/ 8h por 20

días

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGraw-Hill.

El Yodoquinol es un amebicida luminal eficaz que suele utilizarse con
metronidazol para tratar las infecciones amebianas.

Los datos farmacocinéticos son incompletos pero 90% del fármaco se retiene en
el intestino y se elimina en las heces. El restante entra en la circulación, tiene una
semivida de 11 a 14 h y se excreta en la orina en forma de glucurónidos.
Se desconoce el mecanismo de acción del yodoquinol contra los trofozoítos. Es
eficaz contra los microorganismos presentes en la luz intestinal, pero no contra
los trofozoítos que se encuentran en la pared intestinal o en los tejidos
extraintestinales.

Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill

Fármaco por Parasitosis Efectos secundarios Principales En relación con Secreción en la
clase interacciones el embarazo leche materna
medicamentosas
Amibiasis, Frecuentes: alteraciones No hay Se ha No hay
Aminoglucósido
infección por GI (sólo en presentaciones interacciones recomendado información.
Dientamoeba orales). Ocasionales: importantes. lcomo
Paromomicina
fragilis, nefrotoxicidad, tratamiento de
giardiosis, ototoxicidad, toxicidad la giardiosis en
criptosporidiosi vestibular (sólo en embarazadas,
s, presentaciones
sobre todo
leishmaniosis parenterales).
durante el
primer
trimestre,
cuando esta
contraindicado
el
metronidazol

Dosis: 30mg/kg/día en 3 dosis por 5

a 10 días

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGrawHill.

 El sulfato de paromomicina es un antibiótico aminoglucósido que no se abso

Se utiliza sólo como un amebicida luminal y no tiene ningún efecto contra l

La pequeña cantidad que se absorbe es excretada lentamente sin

cambio, sobre todo mediante la filtración glomerular.

Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill

 Principales
Fármaco por interacciones Secreción en
Parasitosis Efectos secundarios Contraindicación la leche cla
materna
as

Cardiopatías, Insuficiencia
Graves: cardiotoxicidad. Cardíaca,
Frecuente: dolor en el Nefropatías,
Emetina y Amebosis, sitio de inyección. No se ha notificado No hay
dehidrometina fascioliosis Insuficiencia información.
Ocasionales: mareos, hepática y Bloqueos
cefalea, síntomas GI.
cardiacos.

La emetina es un alcaloide
de análogo
dehidroemetina es un la ipecacuana. La
sintético.
Eficaces contra los trofozoítos de E. histolytica
alojados en los tejidos. Deben utilizarse para aliviar los
síntomas graves (3-5 días) por vía
subcutánea.

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGrawHill.

Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill
Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill
José Antonio Pérez-Molina a, , Marta Díaz-Menéndez a, etat. (Vol. 28. Núm. 01. Enero 2010). Tratamiento de las enfermedades causadas por parásitos, de
ELSEVIER Sitio web: http://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-microbiologia-clinica-28-articulo-tratamiento-las-enfermedades-causadas-
p or -
13146454
TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PRODUCID
Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill
 CLASIFICACIÓN

Praziquantel
Albendazol
Benzimidazole
Teniasis
s
Mebendazol
Levamisol
Cisticercosis
Pamoato de
pirantel

Ascariosis
Piperazina

Ivermectina
Fármaco por clase Benzimidazoles Efectos
s
secundarios
 Interacciones con otros En pacientes con
Contraindicaci hipersensibilidad
medicamentos ones , en
Naus
a,
vomi
,
dolor Con embarazo, y en
• Albendazol dexametasona y lactancia.
Ascariosis abdomin
Cisticercosis al, prazicua
cefalea. ntel No debe usarse en
niños
<1
año.
En personas que
Cimetid han manifestado
• Mebendazol Ascariosis Di hipersensibilidad
ina
arr .
ea,
dol Niños <1
or año.
ab
do
mi
nal
Adultos y niños de > 2 años: la dosis recomendada es
de 100 mg dos veces al día
durante 3 días.
Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª
edición, McGrawHill.
 FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA

Albendazol Mebendazol
• Después de la administración oral, • Se administra por vía oral y tiene una
albendazol es absorbido en poca baja biodisponibilidad debida a una
cantidad (menos del 5%). pobre absorción.
• La vida media del sulfóxido de • Los niveles plasmáticos máximos se
albendazol en el plasma es de alcanzan a las 0.5-0.7 horas.
aproximadamente 8.5 horas. • Su semivida de eliminación es de 2,8 a 9
• Se eliminan principalmente por la bilis, horas.
apareciendo sólo una pequeña • Aproximadamente el 5 al 10% del
proporción en orina. fármaco se elimina en la orina en las 24
a 48 horas después de su
administración. El resto de elimina en las
heces.

(2014, 08). Albendazol. Recuperado 04, 2015, de

http://www.medicamentosplm.com/home/productos/albendazol_albensil_tabletas_arlex/2503/101/43505/21
0
 MECANISMO DE ACCIÓN

Dañan de forma selectiva los

microtúbulos citoplasmáticos Produciéndoles inmovilización
de las células intestinales de y muerte.
los nematodos

En consecuencia, se produce
una acumulación de sustancias
Ocasionando la ruptura de las
secretoras en el aparato de
células y la pérdida de
Golgi del parásito,
funcionalidad secretora y
disminuyendo la captación de
absortiva.
glucosa y la depleción de los
depósitos de glucógeno.
 Efectos Interacción con
Fármaco por Parasitosis Contraindicaciones
secundarios otros
clase
medicamentos

Fiebre, prurito, En personas con

• Levamisol Ascariosis Warfarina hipersensibilidad
cefalea
 Fiebre, prurito, No hay Hipersensibilidad a los
• Ivermectina Ascariosis interacciones componentes de la
cefalea importantes fórmula y embarazo.

Se recomienda una dosis aproximada de 200 mcg/kg de peso, o ½ tableta

por cada 20 kg de peso.

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGrawHill.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Los alimentos grasos incrementan su biodisponibilidad 2.5 veces.

Se absorbe rápidamente y casi en su totalidad después de su administra

La vida media es de 36 horas.

Se metaboliza parcialmente a nivel hepático.

Se excretan principalmente en las heces, a lo largo de los 12 días posterio

(2002). Goodman & Gilman Las bases farmacologicas de la terapeutica (11va ed.,
Vol.,
pp. 1073-1095). Laurence L. Brunton et al..
 MECANISMO DE ACCIÓN

Estimula la liberación de Bloquea, de esta manera,

Requiere ser ingerido por GABA de las terminales la transmisión química a
el parásito para nerviosas y fortalece su través de la sinapsis
ocasionar su parálisis y unión a los receptores nerviosa que utiliza
muerte postsinápticos canales dependientes de
glutamato

Lo que interrumpe el
estímulo excitatorio en
las sinapsis y en la
unidad neuromuscular de
los nematodos.
Fármaco por clase Parasitosi s

Piperazina Ascariosis,
enterobiosi
s

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGrawHill.

La piperazina está disponible como hexahidrato y en diversas sales.

Se absorbe con facilidad y se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas de

2 a 4 h. Se excreta sin cambio en la orina en un lapso de 2 a 6 h y la
excreción termina al cabo de 24 h.

Actúa como agonista del receptor de GABA. Al incrementar la conductancia del ion
cloruro en la membrana muscular de Ascaris  hiperpolarizacion y disminuye la
excitabilidad, que ocasiona relajación muscular y parálisis flácida, son expulsados
por el peristaltismo normal.

Dosis de piperazina (en la formulación de hexahidrato) : 75 mg/kg/día V.O por 2

días. Para las infestaciones graves, se debe continuar el tratamiento durante 3-4
días o
repetirse después de una semana.

Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill

Fármaco por clase Parasitosis

Pamoato de Ascariosis,
pirantel enterocolitis
eosinófila,
enterobiosis,
anquilostomo
sis,
tricoestrongili
osis.

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGrawHill.


El pamoato de pirantel es un
derivado de la
tetrahidropirimidina.
microorganismos luminales.
El pirantel es eficaz contra
las formas maduras e
inmaduras de helmintos
susceptibles en el tubo
digestivo y no contra las
etapas migratorias que se
encuentran en los tejidos ni
contra los huevecillos.
Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill
Las concentraciones
No se absorbe bien en el plasmáticas máximas se
alcanzan en 1 a 3 h. Más de
tubo digestivo y tiene
actividad principal contra la mitad de la dosis
administrada se recupera
sin cambio en las heces.
Menos del 15% por la orina .
Es un bloqueador
neuromuscular que produce
Dosis: 11 mg (base)/kg
la liberación de acetilcolina
(máximo, 1 g), por V.O
y la inhibición de la
en dosis única, con o sin
colinesterasa  parálisis, lo
cual se acompaña de la alimentos
expulsión de los vermes.
 Dosis adulto Dosis pediátrica

José Antonio Pérez-Molina a, , Marta Díaz-Menéndez a, etat. (Vol. 28. Núm. 01. Enero 2010). Tratamiento de las enfermedades causadas por parásitos, de
ELSEVIER Sitio web: http://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-microbiologia-clinica-28-articulo-tratamiento-las-enfermedades-causadas-
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TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES
PRODUCIDAS POR CESTODOS
Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill
José Antonio Pérez-Molina a, , Marta Díaz-Menéndez a,
etat. (Vol. 28. Núm. 01. Enero 2010). Tratamiento de las
enfermedades causadas por parásitos, de ELSEVIER Sitio
web: http://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-
infecciosas-microbiologia-clinica-28-articulo-tratamiento-
las-enfermedades-causadas-por-13146454
 Efectos Interacción con
Contraindicaciones
Fármaco por clase Parasitosis otros
secundarios medicamentos

• Dolor abdominal
Cisticercosis No hay
• Diarrea
Teniasis interacciones Embarazo y lactancia.
• Praziquantel • Mareos
importantes
• Cefalea
• Malestar general

En neurocisticercosis 50mg/kg/día repartidos en 2 o 3 tomas durante 15 días.

Dosis unicas 5 a10mg/kg en niños y adultos.

Harrison; Principios de Medicina Interna; 18ª edición, McGrawHill.

 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Se absorbe fácilmente después de ingerido de forma que

alcanza niveles máximos en plasma en 1-2 horas

Su semivida es de 0.3 a 3 horas

Se excreta en la orina en termino de 24 horas (70%)

Se metaboliza en hígado y es eliminado en la bilis

(2002). Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica (11va ed.,
Vol., pp. 1073-1095). Laurence L. Brunton et al..
TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES
PRODUCIDAS POR TREMATODOS
Bertram G. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12a edición. McGraw-Hill
José Antonio Pérez-Molina a, , Marta Díaz-Menéndez a,
etat. (Vol. 28. Núm. 01. Enero 2010). Tratamiento de las
enfermedades causadas por parásitos, de ELSEVIER Sitio
web: http://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-
infecciosas-microbiologia-clinica-28-articulo-tratamiento-
las-enfermedades-causadas-por-13146454
 • Bibliografia:
1. Goodman, Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11
edición. Mc.Graw Hill.
2. Harrison. Principios de Medicina Interna. 18 edición. Mc.Graw Hill.