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O everolimus não é imunossupressor por si só. Para ser ativo ele precisa
formar um complexo imunossupressor com uma proteína intracelular, FKBP-
12, esse complexo se liga e inibe a proteína alvo real, a mTOR, o alvo da
rapamicina em mamíferos. A ligação a FKBP-12 é uma condição necessária,
mas não suficiente, para a atividade imunossupressora deste macrolídeo. A
inibição da mTOR suprime a proliferação e ativação dos linfócitos T
conduzido por citocinas, resultando em imunossupressão, inibi a
proliferação das células tumorais e a angiogênese.