APLICACIÓNES MÉDICAS

DE LA RADIACTIVIDAD
MEDICINA NUCLEAR
RADIOFARMACIA
• Carrera: Bioquímica y farmacia
• Asignatura: Radioquímica
• Docente: Dra. Vivian Pereyra Molina
• UNIVALLE
RADIOFARMACIA Y APLICACIÓN DE RADIOISÓTOPOS

MEDICINA NUCLEAR ESPECIALDAD MULTIDISCIPLINARIA

Especialdades Médicas
Electrónica
Física
Química Nuclear
Radiofarmacia

RADIOFARMACIA ASEGURA CALIDAD DEL RADIOFÁRMACO

 RADIOFARMACIA Y APLICACIÓN DE RADIOISOTOPOS

Laboratorio de
Radiofarmacia

Reactor Nuclear

Radionucleído

Dispensación
de la dosis
Ciclotrón

Inyección al paciente

Imagen
SPECT
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RADIOFARMACIA

“La aplicación de la práctica farmacéutica al estudio, preparación, control y

dispensación de los medicamentos radiofármacos, tanto en su vertiente
industrial como hospitalaria”

RADIOFÁRMACO

Cualquier producto que cuando esté preparado para su uso con finalidad
terapéutica o diagnóstica contenga uno o más radionucleidos (isótopos
radiactivos).
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Material Radioativo Medicamento

(Radioisótopo o Marcador) (Fármaco)

Radiofármaco
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LABORATORIO DE RADIOFARMACIA

+ RADIONUCLEIDO
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CRITERIOS DE ELECCION DE UN FARMACO

Radiofármaco ideal
• Fácilmente disponible
El radiofármaco debe obtenerse con facilidad, ser económico y poder estar disponible
en cualquier servicio de Medicina Nuclear

• Período de semidesintegración corto

No superior al tiempo requerido para efectuar el estudio, evitando así una irradiación
del paciente mayor de la estrictamente necesaria.

• Emisión radiactiva adecuada Diagnóstico/Terapia

• Selectividad elevada por el órgano diana

Localizarse en el órgano deseado
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• Sitio preferencial de localización en un órgano o tejido

• Participación en la función fisiológica

METILEN-DI-FOSFONATO COMPOSICIÓN OSEA

O H O
Hidroxiapatita
HO P C P OH
•Fosfato de Calcio
OH H OH
•Carbonatos
•Hidróxidos
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CRITERIOS DE ELECCION DE UN FARMACO

Radiofármaco ideal

• Inercia metabólica
No debe ser metabolizado in vivo antes de su localización en el órgano diana.

• Dosimetría Relación Costo/Beneficio

• Fácil preparación
• Sencillo control de calidad
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“Máxima eficiencia en el
diagnóstico o tratamiento y
una dosis de radiación mínima
al paciente.”
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RADIONUCLEIDO

NUCLEIDO Núcleo atómico con determinado número de

neutrones y protones
Tiende a la estabilidad
NUCLEIDO INESTABLE No. Protones = No. Neutrones

Para lograr estabilidad emiten partículas constituyentes

 - +  Transformación Nuclear

Radiactividad

Radionucleídos
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DESINTEGRACION 
Emisión de núcleos de Helio
En núcleos pesados de masa >200
> TLE
< Penetración de la materia
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DESINTEGRACION 
 TLE
 Penetración en la materia
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DESINTEGRACION 

Radiación Electromagnética
< TLE
> Penetración
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La elección de un radiofármaco vendrá condicionada por el

resultado del análisis de todos los factores mencionados
anteriormente

Aplicación Clínica

Radiofármacos para Diagnóstico

Radiofármacos para Terapia
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RADIONUCLEIDOS PARA DIAGNOSTICO

• Menor daño al paciente T 1/2

• Emisores Gamma Energía 120-400 KeV
• Energía << baja Absorción y Dispersión
• Facilidad de formación de compuestos de coordinación
con diferentes ligandos.

Emisores 
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RADIONUCLEIDOS DE DIAGNOSTICO

 Tecnécio-99m 140 keV

 Tálio-201 70, 167 keV

 Gálio-67 94, 184, 296, 388 keV

 Iodo-123 159 keV

 Iodo-131 364 keV

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RADIONUCLEIDOS PARA TERAPIA

• Alta TLE y  penetración

• La fracción de energía depositada por centímetro es

mayor

• Destruye tejido

 Más utilizados


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RADIONUCLEIDOS PARA TERAPIA

• IODO-131
• ESTRONCIO-89
• RENIO-186
• SAMARIO-153
• YTRIO-90
• FOSFORO-32
• HOLMIO - 166
 PRODUCCION DE RADIONUCLEIDOS

RN con aplicaciones en el diagnostico y tratamiento utilizados

en Medicina Nuclear

Reactor Nuclear (131I, 99Mo)

Ciclotrón (11C, 13N, 15O, 18F)
Generador
(99Mo/99mTc)
 PRODUCCION DE RADIONUCLEIDOS

REACTOR NUCLEAR
 PRODUCCION DE RADIONUCLEIDOS

RN con aplicaciones en el diagnostico y tratamiento utilizados

en Medicina Nuclear

Reactor Nuclear (131I, 99Mo)

Ciclotrón (11C, 13N, 15O, 18F)
Generador
(99Mo/99mTc)
CICLOTRON
 CICLOTRON
Es un acelerador de partículas que consta de una Cámara
cilíndrica de alto vacío un campo magnético

acelera protones y deuterones a

energías muy elevadas (~10 MeV)

Las partículas chocan con blancos (target)

reacciones nucleares obtención de los

isótopos emisores de
positrones

utilizados para sintetizar los

diferentes radiofármacos
 PRODUCCION DE RADIONUCLEIDOS

RN con aplicaciones en el diagnostico y tratamiento utilizados

en Medicina Nuclear

Reactor Nuclear (131I, 99Mo)

Ciclotrón (11C, 13N, 15O, 18F)
Generador
(99Mo/99mTc)
 GENERADORES DE RADIONUCLEIDOS

Sistema de separación que incorpora un

radionucleído de T1/2 relativamente largo
(radionucleído padre) el cual, en su
desintegración origina otro radionucleído con T1/2
corto (radionucleído hijo). Este RN hijo puede ser
separado del RN padre mediante un proceso
químico, el RN hijo se utilizará como parte
integrante de un radiofármaco
GENERADORES DE RADIONUCLEIDOS
GENERADOR DE COLUMNA SECA
Solvente apropiado
para la elución

Material absorbente:
• Resina de
intercambio iónico
• Alúmina
• Zirconio
 Tapa de seguridad

Tapa porta
agujas
Filtro Milipore Esterilizadas
esterilizante
hidrofílicohidrofóbico

Filtro estéril de
aire

Columna y circuito
de
líquido Blindaje de
despirogenado 2 Kg. de Pb
y autoclavado
GENERADORES DE RADIONUCLEIDOS
RADIOFARMACIA Y APLICACIÓN DE RADIOISÓTOPOS

Control de Calidad
Pruebas cuyo objetivo es asegurar la identidad, pureza, seguridad biológica y eficacia del preparado,
asegurando las características del producto final.
El control de calidad se realizará atendiendo a las características del radiofármaco,así como a la vía de
administración del mismo. Por sus diversas características se pueden agrupar en:

Autoclave
Filtración
Cultivos
Esterilidad
 Controles biológicos Toxicidad
Isotonicidad
Pirógenos In vivo: Conejos
In vitro: LAL
RADIOFARMACIA Y APLICACIÓN DE RADIOISÓTOPOS

Control de Calidad
Características Organolépticas
 Físicos Incolora
Transparentes
Tamaño y Nº de partículas

Pureza química
 Químicos
pH
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Control de Calidad
 Controles Radiactivos
Determinación de la Actividad
 Pureza Radonucleídica Actividad específica
Pureza radionucleídica
Ejm: Presencia del Mo-99 en el eluido del generador de Tc-99m

Porcentaje de radiactividad ligada al

 Pureza Radioquímica principio activo del radiofármaco,
debe ser > 90%
 CONTROL DE CALIDAD

Cromatografía en papel y/o capa fina

Separa las impurezas de la forma química deseada

 TcO4- Libre
 Tc99 libre
 Tc Coloidal
 Sn Coloidal
CONTROL DE CALIDAD
Cámara Gamma (SPECT)
 MECANISMO DE ACCION

Los radiofármacos no suelen presentar acción farmacológica por lo que su mecanismo de acción es
en realidad un mecanismo de afinidad selectiva por el órgano diana:

 Intercambio iónico
 Difusión pasiva
 Fagocitosis y Bloqueo capilar
 Secuestro celular
 Integración bioquímica o farmacológica
 Analogía estructural
 INTERCAMBIO IONICO
Intercambio de iones entre dos electrolitos (cualquier sustancia que contiene iones libres ):

 MDP-99mTc

La gammagrafía ósea es uno de los estudios mas frecuentes en Medicina Nuclear, el agente de
elección para este estudio es el metilendifosfonato marcado con 99mTc

COMPOSICIÓN OSEA
METILEN-DI-FOSFONATO
Hidroxiapatita
O H O
•Fosfato de Calcio HO P C P OH
•Carbonatos
•Hidróxidos OH H OH
 MECANISMO DE ACCION

Los radiofármacos no suelen presentar acción farmacológica por lo que su mecanismo de acción es
en realidad un mecanismo de afinidad selectiva por el órgano diana:

 Intercambio iónico
 Difusión pasiva
 Fagocitosis y Bloqueo capilar
 Secuestro celular
 Integración bioquímica o farmacológica
 Analogía estructural
 DIFUSION PASIVA

La difusión pasiva consiste en el paso de una sustancia a través de la

membrana biológica en función del gradiente de concentración; es
decir, pasando de la zona de mayor concentración a la de menor
concentración.

 DTPA-99mTc
 MIBI-99mTc
DIFUSION PASIVA
 MECANISMO DE ACCION

Los radiofármacos no suelen presentar acción farmacológica por lo que su mecanismo de acción es
en realidad un mecanismo de afinidad selectiva por el órgano diana:

 Intercambio iónico
 Difusión pasiva
 Fagositosis y Bloqueo capilar
 Secuestro celular
 Integración bioquímica o farmacológica
 Analogía estructural
 FAGOCITOSIS Y BLOQUEO CAPILAR

La fagocitosis y el bloqueo capilar son los mecanismos por los que

actúan los radiofármacos particulados:

 Partículas de tamaño entre 10 – 90 μm y se administran por vía

endovenosa, producen un bloqueo de los vasos capilares, así actúan los
MAA-99mTc, radiofármaco tecneciado utilizado en exploraciones de
perfusión pulmonar
 FAGOCITOSIS Y BLOQUEO CAPILAR

 Partículas de menor tamaño, < 1 μm forman una suspensión coloidal

y al ser inyectadas son captadas por células del sistema
reticuloendotelial mediante un proceso de fagocitosis, es el
mecanismo de acción de suspensiones coloidales de sulfuro coloide-
99mTc utilizado en las exploraciones hepáticas y linografía
FAGOCITOSIS Y BLOQUEO CAPILAR
 MECANISMO DE ACCION

Los radiofármacos no suelen presentar acción farmacológica por lo que su mecanismo de acción es
en realidad un mecanismo de afinidad selectiva por el órgano diana:

 Intercambio iónico
 Difusión pasiva
 Fagocitosis y Bloqueo capilar
 Secuestro celular
 Integración bioquímica o farmacológica
 Analogía estructural
 SECUESTRO CELULAR

El bazo es capaz de retirar del torrente circulatorio a los eritrocitos una

vez que han envejecido y pierden elasticidad. Ese mismo efecto de
envejecimiento se logra mediante la desnaturalización, por lo que los
eritrocitos marcados con 99mTc y desnaturalizados por calor serán un
buen radiofármaco para realizar exploraciones esplénicas
SECUESTRO CELULAR
 MECANISMO DE ACCION

Los radiofármacos no suelen presentar acción farmacológica por lo que su mecanismo de acción es
en realidad un mecanismo de afinidad selectiva por el órgano diana:

 Intercambio iónico
 Difusión pasiva
 Fagocitosis y Bloqueo capilar
 Secuestro celular
 Integración bioquímica o farmacológica
 Analogía estructural
 INTEGRACION BIOQUIMICA O FARMACOLOGICA

En ocasiones el radiofármaco se integra en una ruta metabólica

especifica del órgano diana, este es el caso por ejm del I131, al ser el iodo
un elemento esencial en el funcionamiento de la glándula tiroides,
después de la administración por via oral de 131INa, es atrapado y
organificado por la tiroides
INTEGRACION BIOQUIMICA O FARMACOLOGICA
 MECANISMO DE ACCION

Los radiofármacos no suelen presentar acción farmacológica por lo que su mecanismo de acción es
en realidad un mecanismo de afinidad selectiva por el órgano diana:

 Intercambio iónico
 Difusión pasiva
 Fagocitosis y Bloqueo capilar
 Secuestro celular
 Integración bioquímica o farmacológica
 Analogía estructural
 ANALOGIA ESTRUCTURAL

El radiofármaco actúa por poseer una estructura molecular y un

comportamiento similar al de un compuesto biológico, imitando el
comportamiento de este compuesto, este es el caso del pertecneciato
de sodio (99mTc) cuando es captado por la tiroides por tener una
estructura y tamaño parecida al del iodo
ANALOGIA ESTRUCTURAL
DESECHOS RADIACTIVOS 26

“Toda materia que contiene radionúclidos en una

concentración superior a los valores que las
autoridades competentes consideran admisibles en
los materiales adecuados para ser utilizados sin
ningún control y para la que no está previsto ningún
uso”
DESECHOS RADIACTIVOS 27

CLASIFICACIÓN DE LOS DESECHOS RADIACTIVOS

Difiere en los distintos países, pero de manera general se clasifican, según la naturaleza,
el nivel de radiactividad y el período de semidesintegración que los constituyen, en
diferentes categorías:

T1/2
DESECHOS RADIACTIVOS 28
DESECHOS RADIACTIVOS 29

DESECHO RADIACTIVO
Código: _____ Radionucleido(s): ____________
Tipo de desecho: Sólido: Líquido: Mixto:

Actividad: ___ [MBq] Medida: Estimada:

Fecha de medición: __ / __ / __ Fecha de cierre: __ / __ / __

Almacenamiento para decaimiento:_____________

Fecha prevista para evacuación: __ / __ / __

Volumen: __________ [cm 3 ] Peso: ________ [kg]

Tasa de dosis en contacto: ______ [  Sv/h]

Fecha de medición: __ / __ / __

Firma: _________ CENTRO MEDICO X