Grupo farmacológico: Benzodiacepinas

Fármaco (se excretan por la leche) Nombre genérico FDA Vía de administración Semivida Union a Vd Biodisponibilidad
(hrs) Proteinas (L/kg)
Accio Clorazepato Tranxene D oral 40-60 98% 0.45 50%
n Clordiazepóxido Librium Oral, IM, IV
prolo Diazepam Valium, Diastat D Oral, IM, IV, rectal 43+-13 98% 0.8-1 99%
ngada Flurazepam Dalmane X Oral 48-120
Quazepam Doral X Oral 39 95%
Clobazepam Clarmyl Oral amplia
Clonazepam Klonopin D Oral 23+-5 86% 3 90%
Flunitrazepam Rohypnol Oral, IV, IM 16-35 88% 3-5 95%
Prazepam Lysanxia
Accio Alprazolam Xanax D Oral 12+-2 80% 80%
n Estazolam Prosom, tasedan X Oral
inter Lorazepam Ativan D Oral, IM, IV 14+-5 85% 1.3 90%
media Temazepam Restoril X Oral
Bromazepam Lexotanil Oral 20 74% 1.4 60%
Accio Oxazepam Serax D Oral 2.8-5.7 99%
n Triazolam Halcion X Oral 1.5 -5.5 94% 0.67 99- 100%
corta Midazolam Versed D IM, IV 1.9+-0.6 98% 1.5- 90%
2.5
Mecanismo de acción: Agonistas alostéricos del receptor GABAA(Canal de cloro).
Efectos terapéuticos: Propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes y relajantes musculares, amnesia anterógrada
Interacción con CYP: CYP2C19, CYP3A4. Distribución: (BHE: Si BP: Si ). Eliminación: Urinaria como glucoronidos.
Biotransformación: Hepática. Absorción: Oral completa (excepto el clorazepato se absorbe como N-desmetildiazepam).
Efectos adversos: Acatisia, agitación, agresividad, alteraciones de la conducta, alucinaciones, amnesia, anafilaxia, anorexia, ansiedad, apnea,
astenia, ataxia, cefalea, confusión, convulsiones, dependencia, depresión, diplopía, dispepsia, dolor abdominal, erupciones exantemáticas,
hipotermia, impotencia sexual, insomnio, insuficiencia respiratoria, miastenia, nauseas, reducción de la libido, sedación, sequedad en la boca,
síndrome de abstinencia, somnolencia, temblor, tinnitus, vértigo, visión borrosa.
Indicación terapéutica: Ansiedad tratamiento a corto plazo, Atetosis, convulsiones, eclampsia, preeclampsia, estatus epilectico, tetanos, Insomnio
(triazolam, oxazepam, midazolam), Síndrome de abstinencia alcohólica, trastornos musculares, amnesia, convulsiones, vértigo (diazepam).
Precauciones: Puede tener efecto sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinas. Usar con cuidado en hepatopatías, no usar en pacientes con
glaucoma de ángulo cerrado. Amnesia, coma, dependencia, depresión, drogodependencia, encefalopatía, EPOC, Insuficiencias hepáticas, renales y
respiratoria, intoxicación etílica aguda, porfiria, psicosis, sincope, tolerancia.
Contraindicaciones: Alergia a las benzodiazepinas, Apnea (exacerbación, insuficiencia hepática: severa debido al riesgo de encefalopatía),
Miastenia grave (depresión respiratoria).
Interacciones farmacológicas: Alcohol etílico, buprenorfina, cimetidina, disulfiramo, estradial, levodopa, mestranol, propanolol, metoprolol,
omeprazol. Afectan su metabolismo inhibidores de CYP3A4 como eritromicina, ritonavir, itraconazol, claritromicina, ketoconazol y nefazodona,.
Interacciones con alimentos: Comidas grasas disminuyen concentraciones sericas. Jugo de toranja puede aumentar concentraciones sericas. No
tomar con los alimentos.
Posologia: (8 a 12 semanas de tratamiento y retirada gradual de la benzodiacepina).
-Clorazepato: Adultos: Ansiedad (5-15mg/6-12h o 15mg/24h, al acostarse. Rango: 30-60mg/dia, habitual: 30mg/dia, en varias dosis. Sindrome de
abstinencia alcoholica: Dia 1: inicial 30mg, después 30-60mg en varias dosis a lo largo del dia. Dia 2: 45-60mg/dia, en varias dosis. Dia 3: 22.5-
45mg/dia, en varias dosis. Dia 4: 15-30mg/dia, en varias dosis hasta estabilidad del paciente. (Ancianos 7.5-15mg/dia en varias dosis). Niños:
0.5mg/kg/dia en 1-3 tomas (máximo 1-2mg/kg/dia minimo 0.2mg/kg/dia).
-Diazepam: Adultos: Ansiedad oral 2-10mg/6-12h. Niños y ancianos: 2-2.5mg/12-24h. Ansiedad parenteral: 2-10mg/3-4h, estatus epiléptico: IV
0.15-0.25mg/kg/10-15min, tetanos: IV 0.1-0.3mg/kg/1-3h
-Clonazepam: Adultos oral: iniciar con 0.5mg/8h aumentar a 0.5mg/24h cada 3 dias hasta 3-6mg/24h. Niños oral: 1-15mg/24h en 2-3 tomas
aumentar a 0.25-0-5mg/24h cada 3 dias hasta 3-6mg/24h.
-Flunitrazepam: Adultos oral 0.5-1mg/24h suspender gradualmente durante las cuatro semanas de tratamiento.
-Alprazolam: Adultos oral: ansiedad inicio de 0.25-0.5mg/8h aumentar a 1mg cada 3-4 dias hasta 4mg/dia en varias dosis.
-Lorazepam: Adultos oral: Ansiedad Formas 1mg (0.5-1mg/8-12h comprimidos o 1-4mg/24h grageas), Formas 2mg (2-4mg/12h), Formas 5mg (5-
20mg en 2-3 tomas).
-Bromazepam: Adulros oral: 1.5-3mg/8-24h incrementar progresivamente a 3-18mg/dia.
-Triazolam: Adultos oral: 0.125-0.250mg/24h al acostarse, tratamiento de días a dos semanas.
-Midazolam: Adultos IV: 2-2.5mg repetir la dosis según la respuesta individual en caso necesario. Niños IM: 0.05-0.15mg/kg

-Atagonista de las benzodiacepinas: Flumazenilo (Romazicon).