Farmacología

Acciones de los fármacos antagonistas

Cuando dos fármacos, A y B, poseen afinidad por un mismo receptor y actúan de forma simultánea,
se interfieren mutuamente para ocupar el receptor. En un sistema determinado, si la eficacia
intrínseca de B es menor que la de A, la ocupación de receptores por parte de B restará intensidad
al efecto que conseguiría A si actuase solo. El fármaco B se convierte entonces en un antagonista
competitivo de A.

Antagonistas puros

Los fármacos antagonistas puros no modifican el equilibrio preexistente entre los estados activo
inactivo del receptor porque muestran idéntica afinidad por ambos.

Agonistas parciales

En el caso de los agonistas parciales, estos fármacos producirán cierto efecto farmacológico cuando
se administren solos, aunque sin alcanzar el efecto máximo de los agonistas completos.

Antagonismo no competitivo

Cuando el antagonista B actúa sobre un sitio de fijación íntimamente relacionado con el receptor,
pero diferente del de reconocimiento del agonista, se produce un fenómeno de antagonismo no
competitivo. En este caso, la acción del agonista queda anulada, sin que el incremento de su

Dra. Emma Virginia Herrera Huerta | [Seleccione la fecha]

concentración permita alcanzar la ocupación máxima de receptores. Las curvas dosis-respuesta
obtenidas por A en presencia de B pueden variar considerablemente en función del tejido utilizado
debido a la distinta eficiencia del acoplamiento entre estímulo y respuesta.

Antagonismo irreversible

El antagonismo irreversible se produce cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa,
por ejemplo, en uniones de tipo alquilo. Este antagonismo es dependiente del tiempo, puesto que
cuando más prolongado sea el contacto del tejido con el antagonista, mayor será la magnitud del
antagonismo. Los antagonistas irreversibles generan curvas dosis-respuesta similares a las de los
antagonistas no competitivos, es decir, una depresión del efecto máximo que no es vencible
mediante el incremento de la concentración del agonista.

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Antagonismo negativo (agonismo inverso)

Los agonistas inversos o antagonista negativo producen un efecto farmacológico opuesto al

generado por los agonistas puros, dado que tienen afinidad preferente por el estado inactivo del
receptor.

Agonismo funcional

Cuando dos fármacos A y B, actúan sobre diferentes receptores, generando respuestas sobre un
mismo sistema efector, puede suceder que de la interacción de B con su receptor resulte una acción
que impida o interfiera en la respuesta provocada por A al unirse al suyo. En este caso se produce
un antagonismo funcional, en el que B se comporta como un antagonista no competitivo,
produciéndose una depresión del efecto máximo alcanzado.

Antagonismo químico

Este tipo de antagonismo no está relacionado con la interacción fármaco-receptor, si no que se debe
al hecho de que el antagonista reacción a químicamente con el agonista, neutralizándolo e
impidiéndolo, por lo tanto, que pueda ejercer sus efectos. Ello origina la incompatibilidad química.

Dra. Emma Virginia Herrera Huerta | [Seleccione la fecha]

Referencia: Flórez J, et al. (2005). Farmacología Humana. España: Masson.