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GUIDA RAPIDA ALL’USO

DEGLI ANALGESICI

SSD Terapia
del Dolore e
Cure Palliative
USO DEGLI ANALGESICI

• Sceg
Scegliere
e e viaa so
somministrazione
s a o e più
p ù se
semplice
p ce
• Seguire la scala degli analgesici dell’OMS
• Somministrare ad orario fisso (in base alla
durata di azione del farmaco)
• Valutare
V l gli
li effetti
ff i collaterali
ll li
• Considerare le comorbidità del paziente
• Personalizzare il trattamento (tipo di
farmaci,
a ac , dosaggio)
dosagg o)
LA SCALA DEGLI ANALGESICI

3 Morfina Metadone Buprenorfina


p
Ossicodone Fentanile Idromorfone
Tapentadolo
p

2
Tramadolo Codeina

1
Paracetamolo FANS
SCALA DEGLI ANALGESICI: NORME D’USO

• Iniziare dal gradino più basso


• Passare ai gradini successivi se:
controindicazioni (es. FANS) o effetti
collaterali o inefficacia
• I farmaci non oppioidi possono essere associati
agli oppioidi
• In presenza di dolore neuropatico si possono
associare gli “adiuvanti”
PARACETAMOLO

• Analgesico non antiinfiammatorio


• Non gastrolesivo, non nefrotossico, non
interferisce con la coagulazione
1° scelta
• Considerato l’analgesico di 1°
• Dosaggio analgesico: 0,5
0,5--1 g ogni 6 h
• Via orale,, rettale,, endovenosa
• Dose massima: 4 g/die
• Dosi inferiori nel paziente epatopatico
I FANS

• Sono numerosi (es.


(es diclofenac,
diclofenac
ketorolac, nimesulide …)
• Effetto antiflogistico e analgesico
• Hanno effetto “tetto” (aumentando il
dosaggio oltre quello massimo,
massimo non
aumenta l’analgesia)
• Controindicati nei malati con malattie
cardiovacolari, ulcera gastrica, insufficienza
renale, terapie anticoagulanti
FANS: ricordare sempre

• Farmaci ppotenzialmente ppericolosi


• Mai associarli tra loro
• Tossicità g
gastro-intestinale e renale
gastro-
• Effetto antiaggregante
• Interazione con altri farmaci ((anticoagulanti,
g ,
digossina, aminoglicosidi, litio, ecc.)
• Durata d’azione e dosaggi massimi
FANS: KETOROLAC

• Ottimo analgesico IN FASE ACUTA


• Indicato per dolore post-
post-op e coliche renali
• Nefrotossico e gastrotossico
CONTROINDICATO NEL DOLORE CRONICO
Dosaggi massimi
 Per via parenterale: 90 mg/die (60 mg/die
negli
g anziani)) p
per non p
più di 2 g
giorni
 Per os: 10 mg/4-
mg/4-6 ore, max 40 mg/die per
non più di 5 giorni
FANS: I COX-
COX-2 INIBITORI

• Scarsa tossicità gastrica


• Tossicità renale propria dei FANS
• Rischio trombosi (a lungo termine)
• Controindicazioni: cardiopatia ischemica,
ischemica
ipertensione non controllata, stroke
• Cautela: ipertensione semplice,
semplice dislipidemie,
dislipidemie
arteriopatie
OPPIOIDI DEBOLI

• Oppioidi di bassa potenza analgesica ed


effetti
ff tti collaterali
ll t li corrispondentemente
i d t t
minori
• Indicati per iniziare un trattamento
analgesico con oppioidi
• Indicati anche come analgesici di prima
scelta qquando si vogliano
g evitare g
gli
effetti collaterali degli analgesici non
oppioidi
pp
Oppioidi deboli: CODEINA

• Modesto agonista oppioide, buon


assorbimento per via orale
• Disponibile
p alla dose di 30 mg g combinata
con paracetamolo 500 mg (cp o bust)
• Buon profilo di tollerabilità
• Dose abituale 1 cp (o buste) x 3,
aumentabile a 2 cp (o buste) x 3 (non
superare comunque 4 g di paracetamolo)
• Attenzione
Att i nell’insufficienza
ll’i ffi i renale
l
Oppioidi deboli: TRAMADOLO

• Doppia azione: modesto agonista oppioide e


inibitore del reuptake delle monoamine
• Possibili vomito e vertigini; scarsa depressione
respiratoria
p e stipsi
p
• Dose iniziale: 50 mg x 2 – 3/die
• Dose massima: 200 mg g x 3/die
/
• Discretamente sicuro nell’insuff. renale
• Preparazioni:
p g
gocce,, cp
p e fiale
OPPIOIDI FORTI

• Non hanno effetto “tetto”


• Dosaggio efficace molto variabile
• Il dosaggio va ricercato mirando al controllo
del dolore mantenendo nei limiti gli effetti
collaterali
• Non creano dipendenza se usati per il controllo
del dolore
• Non vanno sospesi bruscamente
OPPIOIDI FORTI

• Effetti collaterali: nausea, vomito, stipsi,


sonnolenza,
sonnolenza confusione
• La depressione respiratoria non è un problema
se il dosaggio viene incrementato
gradualmente
• Segni di sovradosaggio: miosi serrata,
sonnolenza accentuata, rallentamento
respiratorio
BUPRENORFINA

• Via transdermica: cerotti 35, 52.5, 70 g/h)


• 35 g/h = morfina 60 mg/24 ore
• C
Cambiare
bi ognii 3 giorni
i i
• Si può iniziare con cerotto da 35 g/h o
meno (1/2, 1/4 di cerotto)
• Effetto collaterale ppiù frequente:
q vomito
(consigliato somministrare antiemetici per
ip
primi giorni)
g )
MORFINA per via orale

• Morfina solfato IR:


IR: durata 4 ore
 soluzione 20 mg/ml (8 gtt = 10 mg)
 sciroppo
pp 2 mg/ml
g/
 flaconi predosati 10, 30 mg
• Morfina
M fi solfato
lf t SR:
SR: durata
d t 12 ore
 discoidi e capsule 10, 30, 60, 100 mg
Iniziare con 5 mg IRx 6 o 10 mg SR x 2 ; aumenti
del 25-
25-50-
50-100% anche ogni 24 ore in assenza
di effetti
ff tti collaterali
ll t li
MORFINA via
i parenterale
l

Morfina cloridrato:
cloridrato: fiale 10 e 20 mg/ml
sottocute (preferibile) o intramuscolo
endovena (anche in infusione continua)
• equianalgesia parenterale:orale 1:2 – 1:3
• Iniziare con dosi basse (rischio di depressione
respiratoria) ma non aver paura ad d aumentare
t
gradualmente il dosaggio
METADONE

• Biodisponibilità orale buona (85%); emivita


lunga (circa 25 ore) ma effetto analgesico
più breve (circa 8 ore): pericolo di accumulo
• Incompleta tolleranza crociata: attenzione
al passaggio da morfina a metadone (vedi
schema di conversione)
• Metabolizzato dal fegato: non metaboliti
attivi (preferibile
(preferibile a morfina nel paziente
con insufficienza renale)
renale)
• Iniziare
i i con 2 mg x 3 nell paziente
i normale
l
in precedenza non in terapia con oppioidi;
poi aumentare con gradualità
Schema di conversione

MORFINA
O  METADONE
O
Dose giornaliera per os
• < 90 mg dividere per 4
• 90--300 mg
90 dividere per 8
• > 300 mg dividere
di id per 12
La dose giornaliera di metadone va
frazionata in 3 somministrazioni (ogni 8h)
o 2 ((in caso di insufficienza renale))
FENTANILE

• Via transdermica: analgesia


g a medio-
medio-lungo
g
termine; non indicato per iniziare terapia con
oppioidi
 latenza 12
12--18 ore, durata 72 ore
 dosaggi 25, 50, 75, 100 μg/ora
Dose/die morfina per os  cerotto fentanile
60 mgg 25
120 mg 50
180 mg g 75
240 mg 100
Fentanile orosolubile

• Via transmucosa orale: pastiglie


orosolubili azione rapida, inizio 15 min,
durata 1-
1-2 ore
• Solo per parossismi di dolore in pazienti
già in trattamento con oppioidi dose
equivalente morfina 60 mg/die
• Titolare la dose efficace, si può usare
fino a 3 volte al giorno
Fentanyl

 Via endovenosa: anestesia


 Via intramuscolare: breve analgesia
 Via transdermica: analgesia a medio-lungo termine
(cerotti non divisibili!)
 latenza 8-12 ore, durata 72 ore
 cerotti 12,
12 25,
25 50,
50 75,
75 100 μg/ora
Via transmucosa ed inalatoria (“rescue dose”):
pastiglie
ti li orosolubili
l bili
spray per inalazione
 uso nel BtcP, se assunzione/die equianalgesica a
Morfina 60 mg
OSSICODONE

• buona biodisponibilità orale (60%)


• dose equianalgesica Morfina/Oxy= 2 : 1
• Scarsi metaboliti attivi (idoneo
(idoneo nel
paziente con insufficienza renale)
renale)
• rispetto a morfina: costipazione più
frequente nausea e vomito più rari,
frequente, rari
minori confusione e allucinazioni
• Formulazioni: cp a lento rilascio e cp in
combinazione con paracetamolo
IDROMORFONE

• Cp lento rilascio durata effetto 24 ore: una


somministrazione al giorno
• Non per dolore acuto; solo per paz che
richiedono analgesia continua
• Simile a morfina; 5 volte più potente cp 8 mg
= 40 mg morfina cp 16 mg = 80
mgg morfina cp
p 32 mgg = 160 mgg
morfina
TAPENTADOLO

 prodotto di sintesi
 Rapporto
R con M Morfina
fi 1:2,5
1 25
 agonista dei recettori mu-oppioidi e inibitore
d ll ricaptazione
della i i della
d ll noradrenalina
d li
 sperimentato anche per dolore neuropatico
 nausea, vertigini, vomito e sonnolenza
 in formulazione a lento rilascio
PROPOSTA DI RAPPORTI DI CONVERSIONE
Morfina 1 : 2,5 Tapentadolo

Morfina 2:1 Ossicodone

Morfina [4 : 1] [8 : 1] Metadone [< 100 mg]


[12:1] [100 – 300 mg] [> 300 mg]
Morfina 100 : 1 Fentanyl
Morfina ? Fentanyl (inalatorio,
(inalatorio solubile)
Morfina 75 : 1 Buprenorfina
Morfina 5:1 Idromorfone
Morfina
o a 1:6 Codeina
Code a + pa
paracetamolo
aceta o o
ADIUVANTI ANALGESICI

• Non sono propriamente degli analgesici ma


possono essere efficaci per il dolore
neuropatico: NT (nevralgia trigeminale), ND
((neuropatia
eu opat a diabetica),
d abet ca), NPH ((nevralgia
e aga
posterpetica)
• Si tratta di farmaci antidepressivi
p e
anticonvulsivanti
ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI

• molecola: AMITRIPTILINA
• via somministrazione: orale
• dose iniziale: 5 - 10 mg (la sera)
• dose massima: 100-100-150 mg
• evidenze
id scientifiche
i tifi h : sii (ND,
(ND NPH)
• indicazione ufficiale: profilassi cefalee
• effetti collaterali: antimuscarinici,
antiistaminici,, simpaticolitici
p
ALTRI ANTIDEPRESSIVI

• Molecola: DULOXETINA
• Via somministrazione: orale
• dose iniziale: 30 mg g
• dose massima: 60 mg x 2
• evidenze scientifiche: si (ND)
• Indicazione ufficiale: dolore neuropatico
di b ti periferico
diabetico if i
• Effetti collaterali: nausea
ANTICONVULSIVANTI

• molecola: GABAPENTIN
• via somministrazione: orale
• dose iniziale: 100-
100-300 mg X 3
• dose massima: 3600 mg (1200 X 3)
• evidenze scientifiche: si (ND, NPH,
neuropatie tumorali)
• indicazione ufficiale: tutti i tipi di dolore
neuropatico (> 18 anni)
• Effetti collaterali: sedazione, capogiri,
edemi periferici
ANTICONVULSIVANTI

• molecola: PREGABALIN
• via
i somministrazione:
i i t i orale
l
• dose iniziale: 25-
25-75 mg x 2
• dose massima: 300 mg x 2
• evidenze scientifiche: si ((ND,, NPH))
• Indicazione ufficiale: dolore neuropatico
periferico negli
p g adulti
• Effetti collaterali: sedazione, capogiri,
edemi periferici
p