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7 ENERO, 2018 | SALUSPLAY

Cómo se distribuye un
medicamento en el cuerpo
humano
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La distribución de un medicamento en el cuerpo


humano es un factor relevante a la hora de
determinar la concentración del fármaco en un tejido,
influyendo por lo tanto en el cálculo de la dosis a
administrar. Te contamos cómo se distribuye un
medicamento en el cuerpo humano.
La distribución es el reparto del fármaco por el organismo y permite
su acceso a los diferentes órganos dónde va a actuar o va a ser
eliminado.

Además, la distribución del fármaco condiciona


las concentraciones que alcanzará en cada tejido. Cuando se
precisan efectos en áreas especiales como el Sistema Nervioso
Central o en el caso de las mujeres embarazadas, la distribución
adquiere una especial relevancia. También permite explicar el retraso
en el comienzo de acción de algunos fármacos o la finalización del
efecto de otros.

Cómo se distribuye un medicamento en el


cuerpo humano, factores a tener en cuenta
Viaje del fármaco

El fármaco en el plasma puede viajar de forma libre o unido a


proteínas plasmáticas, la mayoría de los fármacos, se unen a
la albúmina, aunque también pueden unirse a otras proteínas como la
α – glucoproteína, la transcortina o los propios hematíes.
La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es muy variable
haciendo que el porcentaje de fármaco libre oscile según el fármaco
del que se trate. Habitualmente, el porcentaje de unión a proteínas
de un fármaco permanece constante dentro de un intervalo,
aunque en algunos fármacos pueden darse situaciones de saturación
de la unión con incremento de la fracción libre.

Solo la fracción libre difunde a los tejidos y puede por lo tanto producir
efecto farmacológico, así cuando la unión a proteínas es alta, hay
poco de fármaco libre capaz de pasar a los tejidos por lo que
pequeñas variaciones pueden producir cambios importantes en los
efectos.

Entre los factores que pueden variar la unión del fármaco a proteínas
encontramos algunos como la hipoproteinemia, y más en concreto la
hipoalbuminemia o las interacciones con otros fármacos o con
sustancias endógenas que compitan por unirse a las mismas
proteínas.

Por último, hay que tener presente, que algunas enfermedades,


sobre todo de origen hepático o renal, pueden afectar a las
proteínas y por lo tanto ocasionar variaciones en la unión de los
fármacos, que de no ser tenidas en cuenta, pueden llevar a
variaciones de los efectos del fármaco.

El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a


favor de un gradiente de concentración, los fármacos muy liposolubles
acceden con facilidad a los órganos muy irrigados y con mayor
dificultad a los tejidos poco irrigados. Muchos fármacos presentan
afinidad por determinados tejidos en los que alcanzan
concentraciones elevadas, esto puede reducir la concentración del
fármaco en su lugar de acción.

El acceso a áreas especiales como el Sistema Nervioso Central, el


ojo, la circulación fetal o la leche presentan características propias ya
que en estas áreas el trasporte suele tener lugar por mecanismos de
transporte activo, la barrera hematoencefálica (BEH) y la barrera
placentaria (BP) son estructuras que dificultan el paso de
fármacos y otras sustancias al SNC o la circulación fetal
respectivamente. Esto ocasiona, por ejemplo, que los fármacos que
ocasionan sus efectos en el SNC necesiten una formulación química
adecuada para atravesar la BEH.

Volumen de distribución aparente

El volumen de distribución aparente es el cociente entre la cantidad


de fármaco administrada y la concentración alcanzada en plasma. Se
dice que es un volumen aparente ya que normalmente no se refiere a
un volumen fisiológico identificable, sino al volumen necesario para
contener todo el fármaco en el cuerpo a las mismas concentraciones
que está presente en sangre o plasma. Un volumen de distribución
bajo, indica por lo general que el fármaco está fuertemente unido a
proteínas y un volumen alto, lo contrario.

Entre otras cosas, el volumen de distribución se utiliza en el cálculo


de las dosis necesarias para alcanzar las concentraciones eficaces.
Por ejemplo, si sabemos que la concentración terapéutica de un
fármaco son 5mg / L y que su volumen de distribución es de 130 litros,
bastará multiplicar la concentración terapéutica por el volumen de
distribución, para determinar la dosis inicial necesaria con la que se
alcanzará la concentración eficaz, en este caso 650 mg.

Hay múltiples factores que pueden variar el volumen de distribución y


por lo tanto hacen necesarios ajustes en la dosificación, entre ellos
podemos mencionar factores que alteren el volumen real (edemas,
derrames, obesidad, etc.) o factores que alteren la unión a proteínas.

Modelos de distribución de los fármacos

De manera teórica se establecen tres modelos generales de


distribución de los fármacos:

1. El modelo monocompartimental en el cual el fármaco se


distribuye de forma rápida y uniforme por todo el organismo
como si este estuviera formado por un único compartimento.
2. El modelo bicompartimental en el que los fármacos que se
administran por vía intravenosa, difunden con rapidez al
compartimento central y con más lentitud al compartimento
periférico.

3. El modelo tricompartimental en el cual los fármacos se unen a


determinados tejidos y son liberados lentamente.

La mayoría de los fármacos se distribuyen según el modelo


bicompartimental. Los modelos de distribución, ayudan a entender la
velocidad de acción de los fármacos, así, cuando el efecto se produce
en el compartimento central hay un paralelismo entre la concentración
sanguínea y los efectos, sin embargo, cuando el efecto se produce en
el compartimento periférico hay una disociación entre las altas
concentraciones plasmáticas y las bajas tisulares que ocasiona que
los efectos sean más retardados.