ENFOQUE TERAPÉUTICO

DE LA HIPERTENSIÓN.
Anexos.
Sat Sharma

FORG09
 Enfoque terapéutico de la hipertensión
Autor: Sat Sharma

1. Tratamiento médico

Tabla 1. Sinopsis de las consideraciones en el uso de clases de fármacos antihi pertensivos*

Clase de fármaco Indicaci ones Contraindicaciones

Diurét icos Insuficiencia renal (tratamiento
Gota
del asa adicional)
Hiperaldosteronismo primario
Ahorradores de
(tratamiento adicional en co mbinación Insuficiencia renal
potasio
Diurét icos con tiacidas)
Hipertensión no complicada (de elección),
hipertensión sistólica en ancianos (de
Tiacidas Gota, dislipemia (dosis altas)
elección, ancianos diabéticos sin
nefropatía)
Post-infarto de miocard io, insuficiencia
cardíaca, nefropatía, hipertensión no Asma, vasculopatía periférica
Antagonistas adrenérgicos beta
complicada (de elección), diabetes sin (grave)
nefropatía
Diabetes, post-infarto de miocardio,
Enfermedad vasculorrenal
Inhibidores de la ECA nefropatía, hipertensión no complicada
bilateral, embarazo
(elección)
Diabetes (tratamiento alternativo),
Antagonistas de la angiotensina Enfermedad vasculorrenal
insuficiencia cardíaca (alternativo),
II bilateral, embarazo
hipertensión no complicada(de elección)
No Bloqueo cardíaco, insuficiencia
Hipertensión no complicada (alternativo)
Antagonistas dihidropiridinas cardíaca
calcio Dih idropiridinas Hipertensión sistólica (de elección), Bloque cardíaco, insuficiencia
hipertensión no complicada (alternativo) cardíaca
Antagonistas adrenérgicos
Hipertensión no complicada (alternativo) Disfunción autónoma
alfa/fármacos de acción central

*CMAJ 1999, 161:S1-S22.

Tabla 2. Consideraciones en l a indi vi dualizaci ón del tratamiento antihi pertensivo*

Factor de Tratamiento
Tratamiento de elección Evi taci ón del tratamiento
riesgo/enfermedad alternati vo
Diurét icos de tipo tiacida en
dosis bajas, bloqueadores beta,
Hipertensión no Co mbinaciones de
inhibidores de la ECA o
complicada (<60 fármacos de primera …
antagonistas del calcio de tipo
años) elección
dihidropiridina de acción
prolongada
Diurét icos de tipo tiacida en
Hipertensión no dosis baja, inhib idores de la Co mbinaciones de
complicada (>60 ECA o antagonistas del calcio fármacos de primera …
años) de tipo dihidropiridina de elección
acción prolongada
Igual que para la hipertensión
Dislipemia … …
no complicada
Diurét icos en dosis altas y
Diabetes mellitus con Bloqueadores de la fármacos de acción central (en
Inhibidores de la ECA
nefropatía angiotensina II un contexto de neuropatía
autónoma)
Diabetes mellitus sin Inhibidores de la ECA o
… …
nefropatía bloqueadores beta
Diurét icos de tipo tiacida en
Diabetes mellitus sin
dosis bajas o antagonistas del
nefropatía, con … …
calcio de t ipo dihidropirid ina
hipertensión sistólica
de acción prolongada
Bloqueadores beta (inhibidores Antagonistas del
Angina de la ECA co mo tratamiento calcio de acción …
adicional) prolongada
Infarto de miocardio Bloqueadores beta, inhibidores
… …
previo de la ECA
Bloqueadores del
Inhibidores de la ECA
receptor de la
(diuréticos tiacíd icos o del asa, Antagonistas del calcio no
angiotensina II,
Disfunción sistólica bloqueadores beta, dihidropiridinas (diltiazem,
hidralazina/dinitrato
espironolactona, tratamiento verapamilo)
de isosorbida,
adicional)
amlodipino
La mayor parte de
Hipert rofia ventricular
antihipertensivos reducen la … Hidralazina, mino xidilo
izquierda
HVI
Igual que hipertensión no Igual que hipertensión Bloqueadores beta (en caso de
Arteriopatía periférica
complicada no complicada enfermedad grave)
Inhibidores de la ECA Antagonistas del Inhibidores de la ECA en caso
Nefropatía (diuréticos como t ratamiento calcio de t ipo de estenosis de la arteria
adicional dihidropiridina renal

ECA, en zima conversora de la angiotensina.

*En el tratamiento de la hipertensión no se recomiendan los antagonistas del calcio de acción corta.
2. Tratamiento Farmacológico

2.1 Categoría de fármacos: diuréticos

Provocan diuresis, lo que reduce el volu men p lasmático y el edema, y por consiguiente, disminuye el gasto
cardíaco y la p resión arterial

Nombre del fármaco Hi drocloroti aci da

Inhibe la reabsorción de sodio en el túbulo distal, por lo que aumenta la excreción
Descripción
de sodio, agua, potasio, y iones hidrógeno
Dosis del adulto 25-100 mg/día por vía oral; no se administrará una dosis > 200 mg/kg/día
<6 meses: 2-3 mg/kg vía oral dos veces día
Dosis pedi átrica
>6 meses: 2 mg/ kg vía oral dos veces día

Contraindicaciones Hipersensibilidad documentada; anuria; descompensación renal

Puede disminuir los efectos de los anticoagulantes, antigotosos y sulfonilureas;

puede aumentar la toxicidad de alopurinol, anestésicos, antineoplásicos, sales de
Interacciones
calcio, diurét icos del asa, litio, diazó xido, digital, anfotericina B, y relajantes
musculares no despolarizantes

Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
Embarazo efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el
feto durante el embarazo
Precaución en nefropatías y hepatopatías, gota, diabetes mellitus, y lupus
Precauciones
eritematoso

Nombre del fármaco Es pironolactona

Utilizada para el tratamiento de la h ipertensión. Puede bloquear los efectos

Descripción
de la aldosterona sobre los músculos lisos de las arteriolas.

Dosis del adulto 25-200 mg/día o fraccionada dos veces al día vía oral

Dosis pedi átrica 1,5-3,5 mg/ kg/día vía oral en dosis fraccionadas cada 6-24 horas

Hipersensibilidad documentada; anuria; insuficiencia renal;

Contraindicaciones
hiperpotasemia

Puede reducir el efecto de los anticoagulantes; los suplementos de potasio y

Interacciones los diuréticos ahorradores de potasio pueden aumentar la to xicidad de
espironolactona

Categoría D Los estudios en el ser humano han demostrado ries go fetal;

Embarazo
sólo se administrará si los beneficios superan el riesgo para el feto

Precauciones Precaución en disfunción renal y hepática

Nombre del fármaco Amilori da
Una l-carbonil-guanidina no relacionada químicamente con otros antipotasiúricos
conocidos o diuréticos. Fármaco ahorrador de potasio (antipotasiúrico) que,
Descripción
comparado con las tiacidas, posee actividad natriurética, diurética y antihipertensiva
débil
Dosis del adulto 5-20 mg/día v ía oral
Dosis pedi átrica No establecida

Hipersensibilidad documentada; hiperpotasemia > 5,5 mEq/l; disfunción renal,

Contraindicaciones
insuficiencia renal aguda o crónica y pruebas de nefropatía diabética

El tratamiento concomitante con suplementos de potasio puede aumentar los niveles

séricos (si está indicado el uso concomitante por una hipopotasemia demostrada, se
administrará con precaución y se supervisarán con frecuencia las concentraciones
séricas); en general, el lit io no debe admin istrarse con diurético s porque pueden
reducir el aclaramiento renal y au mentar el riesgo de toxicidad; la ad ministración de
fármacos antiinflamatorios no esteroideos puede reducir los efectos diuréticos,
Interacciones
natriuréticos y antihipertensivos de los diuréticos del asa, ahorradores d e potasio y
tiacidas (si se administran al mismo t iempo, se observará cuidadosamente al paciente
para determinar si se obtiene el efecto deseado de los diuréticos); la indometacina y
los diuréticos ahorradores de potasio, incluida la amilo rida, pueden asoc iarse con
hiperpotasemia, de modo que han de considerarse los posibles efectos sobre la
cinética del potasio y la función renal

Categoría B En los estudios efectuados en seres humanos no se ha confirmado un

Embarazo
riesgo fetal pero se ha demostrado en algunos estudios en animales

La retención de potasio asociada con la administración de un antipotasiúrico se

acentúa en presencia de deterioro renal y puede dar lugar al rápido desarrollo de
hiperpotasemia; se monitorizará la concentración sérica de potasio; la hiperpotasemia
Precauciones
leve no suele asociarse a hallazgos anormales en el ECG; se monitorizarán
cuidadosamente los electrólitos en presencia de pruebas de deterioro de la función
renal, urea >30 mg/dl, o concentración sérica de creatinina >1,5 mg/dl
Nombre del fármaco Furosemi da
Aumenta la excreción de agua porque interfiere con el sistema de cotransporte de
unión al cloro que, a su vez, inhibe la reabsorción de sodio y cloro en la porción
ascendente del asa de Henle y túbulo renal distal. La dosis ha de individualizarse.
Descripción En función de la respuesta, se admin istrará en incrementos de 20-40 mg después
de 6-8 h de la dosis previa hasta obtener la diuresis deseada. En el tratamiento de
lactantes se administrará en incrementos de 1 mg/kg por dosis hasta obtener un
efecto satisfactorio.
20-80 mg/día vía oral/IV/ IM; en estados edematosos graves se incrementará hasta
Dosis del adulto
600 mg/día
1-2 mg/ kg/dosis vía oral; no se superarán 6 mg/kg/dosis; se administrará co mo
máximo cada 6 h
Dosis pedi átrica
Puede administrarse IV/IM lentamente en dosis de 1 mg/kg con una supervisión
cuidadosa; no debe superarse una dosis de 6 mg/kg
Hipersensibilidad documentada; coma hepático; anuria; estado de depleción aguda
Contraindicaciones
de electrólitos
La metfo rmina reduce las concentraciones de furosemida; la furosemida interfiere
con el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos y antagoniza el efecto relajante
muscular de la tubocurarina; la to xicidad auditiva parece au mentar si se
Interacciones coadmin istra con aminoglucósidos; puede aparecer pérdida auditiva de d iversos
grados; la administración concurrente de warfarina aumenta la actividad
anticoagulante; aumento de los niveles plasmát icos de lit io con la ad ministración
concurrente
Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el
feto durante el embarazo
Embarazo
Sólo se administra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para
el feto

Determinaciones frecuentes de electrólitos séricos,

Precauciones
CO2 , glucosa, creatinina, ácido úrico, calcio, y urea durante el primer mes de
tratamiento y, acto seguido, a intervalos periódicos
2.2 Categoría del fármaco: bl oqueadores adrenérgicos alfa1

Bloquean selectivamente los receptores adrenérgicos alfa 1 post-sinápticos. Dilatan las arteriolas y las venas y,
por consiguiente, reducen la presión arterial.

Nombre del fármaco Prazosina, terazosina

La p razosina se administra en la hipertro fia p rostática. Mejora las tasas de flujo
urinario mediante la relajación del músculo liso, a través del antagonismo de los
receptores adrenérgicos alfa 1 en el cuello de la vejiga y próstata. En caso de
incrementar la dosis, la primera de cada incremento se administrará a la hora de
Descripción acostarse para reducir los episodios de hipotensión postural. Aunque las dosis >20
mg/día no se acompañan de un aumento de la eficacia, en algunos pacientes pueden
ser útiles hasta 40 mg/día.
La terazosina dis minuye el tono arterial a través de un bloqueo post -sináptico
periférico. Produce efectos alfa 2 mínimos.
Prazosina: 1 mg v ía oral dos/tres veces al día (inicial); 6-15 mg/d ía vía o ral dos/tres
veces al día (mantenimiento)
Dosis del adulto
Terazosina: 1 mg por vía oral a la hora de acostarse; se incrementará la dosis
lentamente hasta obtención de un efecto; no se superarán los 20 mg/día
Prazosina: no establecida; dosis sugerida: 0,5-7 mg v ía oral tres veces al día
Dosis pedi átrica
Terazosina: no establecida
Contraindicaciones Hipersensibilidad documentada
Pueden agravar la hipotensión postural aguda de los bloqueadores beta; la
indometacina puede reducir la act ividad antihipertensiva; el verapamilo puede
Interacciones
aumentar los niveles séricos y la sensibilidad del paciente a la hipotensión postural;
puede reducir los efectos antihipertensivos de la clonid ina
Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal p ero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
durante el embarazo
Embarazo
Sólo se administra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto

Precaución en caso de deterioro renal; pueden provocar hipotensión profunda tras la

Precauciones
primera dosis y la coadministración con bloqueadores beta
2.3 Categoría del fármaco: bloqueadores adrenérgicos beta Se administran para tratar la hipertensión
como fármacos de primera elección o en combinación con otros (p. ej., tiacidas).
Nombre del fármaco Atenolol , metoprolol, propranolol, nebi vol ol
El atenolol y metoprolol b loquean selectivamente los receptores beta 1 con apenas
efectos sobre los beta 2
El propranolol es un bloqueador de los receptores adrenérgicos beta no selectivo,
antiarrít mico de clase II con activ idad estabilizadora de membrana que reduce el
Descripción automatismo de las contracciones
Las acciones de nebivolol dependen de factores metabólicos y de la dosis. En lo s
metabolizadores extensos (la mayoría de la población) y con dosis <10 mg , induce
de preferencia inhibición beta 1 selectiva, mientras que en metabolizadores lentos y
en dosis más altas, inhibe ambos receptores.
Atenolol: 50 mg/d ía vía o ral; si es necesario, se incrementará hasta 100 mg/d ía
Metoprolol: 100 mg/d ía vía o ral o fraccionada dos/tres veces al día (inicial); se
incrementará a intervalos semanales según necesidades hasta un total de 450 mg/día
Propranolol: 40-80 mg vía o ral dos veces al día (in icial); se incrementará hasta 160-
Dosis del adulto 320 mg/día (pueden requerirse hasta 640 mg/día)
Nebivolol: 5 mg/d ía vía o ral (inicial); si, después de 2 semanas, se requiere una
disminución adicional de la PA, puede aumentarse la dosis a intervalos cada 2
semanas, sin superar 40 mg/día; en caso de ACr <30 ml/ min y deterioro hepático
moderado, la dosis inicial se reducirá hasta 2,5 mg/día
Atenolol: 1-2 mg/kg/dosis/día vía oral
Metoprolol: 1-5 mg/ kg/día vía oral fraccionada dos veces día
Propranolol: 0,5 mg/kg/día v ía oral fraccionada dos/tres veces día; incrementos
Dosis pedi átrica
graduales cada 3-7días; intervalo de dosis de 2-4 mg/kg/día fraccionados dos veces
día; no deben superarse 2 mg/kg/día
Nebivolol: no establecida
Hipersensibilidad documentada; insuficiencia card íaca congestiva; edema pulmonar:
Contraindicaciones shock cardiogénico; anomalías de la conducción aurículo- ventricular ; b loqueo
cardíaco (sin marcapasos)
La coad ministración con sales de aluminio, barbitúricos, sales de calcio,
colestiramina, AINE, penicilinas y rifampicina reduce sus efectos; el haloperidol,
hidralazina, diurét icos del asa e inhibidores de la MAO au mentan la to xicidad; la
Interacciones coadmin istración con depresores miocárd icos, inhibidores de la con ducción
auriculoventricular (p. ej., verapamilo, diltiazem) o antiarrít micos (disopiramida)
puede aumentar riesgo de bradicardia; en la coadmin istración con clonidina, varios
días antes de reducir la dosis de ésta, se interrumpirá la ad ministración de nebivolol
Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
Embarazo durante el embarazo
Sólo se administra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto
El b loqueo adrenérgico beta puede reducir los signos y síntomas de hipoglucemia
aguda y reducir los signos clínicos de hipertiroidis mo; la supresión brusca del
tratamiento puede exacerbar los síntomas de hipertiro idis mo, incluida la tormenta
Precauciones
tiroidea; se supervisará cuidadosamente al paciente y el fármaco se interru mpirá
lentamente; durante la ad ministración IV, se supervisará cuidadosamente la PA,
frecuencia card íaca y ECG
ACr, aclaramiento de creatinina; AINE, fármacos antiinflamatorios no esteroideos; MAO, monoaminooxidasa; AV,
auriculoventricular; PA, presión arterial; ECG, electrocardiograma.

2.4 Categoría del fármaco: fármacos bloqueadores adrenérgicos alfa/ beta

Bloquean los receptores adrenérgicos alfa, beta1, y beta2, por lo que disminuyen la presión arterial

Nombre del fármaco Labetalol, Carvedilol

Bloqueadores adrenérgicos beta y alfa no selectivos. No parecen poseer actividad
simpatico mimét ica intrínseca. Pueden reducir el gasto cardíaco y la resistencia
Descripción
vascular periférica. No se aconseja su administración en la disección aórtica donde
se dispone de fármacos cuya dosis puede ajustarse, como esmolol y nitroprusiato
Labetalol: 20-30 mg IV durante 2 min seguido de 40-80 mg a intervalos cada 10
min; no se aconseja superar 300 mg/dosis
Dosis del adulto Carvedilol: 6,25 mg por vía oral dos veces al día; se mantendrá esta dosis durante 1-
2 semanas si se tolera y se incrementará hasta 12,5 mg dos veces al día hasta un
máximo de 25 mg dos veces al día
Labetalol: no establecida; la dosis sugerida es de 0,4-1 mg/ kg/h; no se superarán 3
Dosis pedi átrica mg/kg/h
Carvedilol: no establecida
Hipersensibilidad documentada; shock cardiogénico; edema pulmon ar; bradicard ia;
Contraindicaciones bloqueo AV; insuficiencia cardíaca congestiva descompensada; broncoespasmo,
asma; bradicard ia aguda
El labetalol dis minuye el efecto de los diuréticos y aumenta la toxicidad del
metotrexato, litio y salicilatos; puede reducir la taquicardia refleja co mo
consecuencia de la ad min istración de nitroglicerina sin interferir con los efectos
hipotensores; la cimetid ina puede aumentar los niveles sanguíneos de labetalol
y carvedilol; la g lutetimida puede reducir los efectos de labetalol a través de la
inducción de las enzimas del sistema del citocro mo P450 hepático; la rifamp icina,
Interacciones
barbitúricos, colestiramina, colestipol, AINE, salicilatos, y penicilinas pueden
disminuir los efectos del carvedilo l; éste puede aumentar los efectos de los
antidiabéticos, digoxina y antagonistas del calcio; la administración concurrente con
clonidina puede aumentar la presión arterial y dis minuir la frecuencia cardíaca; el
carvedilol puede disminuir el efecto de la sulfonilu reas; la fluo xetina, paro xetina, y
propafenona pueden aumentar los niveles sanguíneos de carvedilol
Categoría C: Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
durante el embarazo
Embarazo
Sólo se admin istra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto

Precaución en la disfunción hepática; se interrump irá el tratamiento en presencia de

signos de ésta; en pacientes de edad avanzada, puede observarse una menor tasa de
respuesta y mayor incidencia de toxicidad; se requiere precaución en aquéllos con
Precauciones
insuficiencia cardíaca congestiva tratados con digital, diu réticos o inhibidores de la
ECA (la conducción AV puede ser más lenta); se requiere precaución en la
vasculopatía periférica, hipert iroid ismo, y diabetes mellitus
2.5 Categoría del fármaco: vasodilatadores periféricos

Relajan los vasos sanguíneos con una mejora del flujo sanguíneo, por lo que disminuye la presión arterial.

Nombre del fármaco Hi dralazi na, minoxi dil o

La h idralazina dis minuye las resistencias sistémicas a través de una vasodilatación
directa de las arteriolas
Descripción
El mino xidilo relaja el músculo liso arterio lar dando lugar a vasodilatación que, a su
vez, puede reducir la p resión arterial
Hidralazina: 10-20 mg/dosis IV/IM cada 4-6 horas según necesidades como dosis
inicial; se incrementará hasta 40 mg/dosis si es necesario; tan pronto como sea
posible, se admin istrará por vía o ral
Dosis del adulto
Mino xid ilo : 5 mg/día por vía oral; se incrementará g radualmente cada 3 días; dosis
de mantenimiento: 10-40 mg/d ía por vía oral (o fraccionada dos veces al día); no se
superarán 100 mg/día
Dosis pedi átrica No establecida

Hipersensibilidad documentada; valvulopatía mitral; cardiopatía reu mática

Contraindicaciones
(hidralazina); feocro mocito ma (mino xid ilo)

Los IMAO y bloqueadores beta pueden aumentar la toxicidad de hidralazina; la

indometacina puede reducir sus efectos farmacológicos ; el uso concurrente de
Interacciones
mino xidilo con guanetidina, diuréticos o antihipertensivos aumenta el efecto
hipotensor

Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
Embarazo durante el embarazo.
Sólo se administra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto

La h idralazina en dosis altas puede provocar isquemia miocárd ica; el mino xid ilo
puede exacerbar una angina de pecho; precaución en pacientes con hipertensión
Precauciones
pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva, coronariopatía e insuficiencia renal
significativa
2.6 Categoría del fármaco: antagonistas del calcio

Pueden ser una clase de fármacos más eficaz para pacientes de raza negra.

Nombre del fármaco Diltiazem, verapamilo, nifedi pi no

Durante la despolarización, inhiben la entrada de ion calcio en los canales lentos o
Descripción
en áreas sensibles al voltaje del músculo liso vascular y miocard io
Diltiazem
Cápsulas de acción inmediata: 60-120 mg por vía oral dos veces al día
Cápsulas de liberación retardada: 180-240 mg/día por vía oral

Hipertensión: 180-240 mg/día por vía oral (cápsulas de liberación retardada)

Dosis del adulto Angina: 120 mg/día por vía oral; se ajustará lentamente la dosis durante 7-14 d ías
hasta alcanzar 480 mg/d ía según las necesidades; no se superarán 540 mg/día
Verapamilo : 240-480 mg/día por v ía oral fraccionada tres o cuatro veces al día
Nifedipino : Liberación inmed iata: 10-30 mg vía oral dos veces al día; no se
superarán 120-180 mg/día Liberación modificada: 30-60 mg/día vía o ral; no se
superarán90-120 mg/día

Diltiazem: no establecida
Verapamilo : no establecida
Dosis pedi átrica
Nifedipino : 0,25-0,50 mg/ kg/dosis por vía oral dos/tres veces al día según
necesidades

Hipersensibilidad documentada; insuficiencia cardíaca congestiva grave; síndrome

Contraindicaciones del seno enfermo; A V de segundo o tercer grado; hipotensión (< 90 mm Hg
sistólica)
Pueden aumentar los niveles de carbamacepina, digo xina, ciclosporina, y
teofillina; administrados con amiodarona pueden provocar bradicardia y
Interacciones disminución del gasto cardíaco; admin istrados con bloqueadores beta pueden
aumentar la depresión cardíaca; la cimet idina puede aumentar sus niveles
sanguíneos

Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
Embarazo durante el embarazo.
Sólo se administra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para
el feto

Precaución en caso de disfunción renal o hepática; pueden alterar las pruebas de

Precauciones función hepática e inducir lesión hepática; el nifedip ino puede provocar edema de
la ext remidad inferior
2.7 Categoría del fármaco: inhibi dores de l a enzi ma conversora de la angiotensina (ECA)

Inhibidores competitivos de la ECA. Reducen los niveles de angiotensina, por lo que disminuyen la secreción
de aldosterona

Nombre del fármaco Captopril, enal april, lisinopril rami pril

Impiden la conversión de angiotensina I en angiotensina II, un potente
Descripción
vasoconstrictor, lo que da lugar a una dis minución de la secreción de aldosterona
Captopril: 12,5-25 mg v ía oral dos/tres veces al día; puede incrementarse en 12,5-
25 mg/dosis a intervalos cada 1-2 semanas hasta 50 mg tres veces al día
Enalapril: 2,5-5 mg/día v ía oral (se incrementará según las necesidades); el
intervalo es de 10-40 mg/día en una o dos dosis fraccionadas
Dosis del adulto
1,25 mg/dosis IV durante 5 min cada 6 horas
Lisinopril: 10 mg/día vía oral; incrementos de 5-10 mg/día a intervalos cada 1-2
semanas; no se superarán 40 mg
Ramipril: 2,5-5 mg/día vía oral; no se superarán 20 mg/día
Captopril: 6,25-12,5 mg/dosis vía oral cada 12-24 h; no se superarán 6 mg/kg/día

Dosis pedi átrica Enalapril: no establecida

Lisinopril: no establecida
Ramipril: no establecida
Contraindicaciones Hipersensibilidad documentada; antecedentes de angioedema
Los AINE pueden reducir los efectos antihipertensivos; los inhibidores de la ECA
pueden aumentar los niveles sanguíneos de digoxina, litio y alopurinol; la
Interacciones rifampicina dis minuye sus niveles sanguíneos; el probenecid puede aumentarlos;
los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA aumentan con la
administración simultánea de diuréticos
Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
Embarazo durante el embarazo.
Sólo se admin istra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto
Categoría D: en el segundo y tercer trimestre de embarazo

Precauciones
Precaución en la disfunción renal, estenos is valvular o insuficiencia cardíaca
congestiva grave

2.8 Categoría del fármaco: antagonistas del receptor de la angiotensina II

Para pacientes que no toleran los inhibidores de la ECA.

Nombre del fármaco Losartán, Valsartán
Antagonistas no peptídicos del receptor de la angiotensina II que bloquean los
efectos vasoconstrictores y estimu ladores de la secreción de aldosterona de la
Descripción angiotensina II. Pueden inducir una inhibición más completa del sistema
reninaangiotensina que los inhibidores de la ECA, no afectan la respuesta a
bradicinina, y apenas se asocian con tos y angioedema
Losartán: 25-100 mg/día v ía oral o fraccionada dos veces al día
Dosis del adulto
Valsartán: 80 mg/día v ía oral; puede incrementarse hasta 160 mg/d ía si es necesario
Dosis pedi átrica No establecida
Contraindicaciones Hipersensibilidad documentada
El ketoconazol, troleandomicina, sulfafenazol, y fenobarbital dis minuyen sus
Interacciones
efectos; la cimetidina puede au mentarlos
Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
Embarazo durante el embarazo.
Sólo se administra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto
Categoría D: en el segundo y tercer trimestre de embarazo ; Precaución en la
Precauciones estenosis uni o bilateral de la arteria renal, insuficiencia hepática grave, cirrosis u
obstrucción biliar, h iperaldosteronismo primario e h iperpotasemia

Nombre del fármaco Eprosartán, olmesartán

Antagonistas del receptor de la angiotensina que se unen al receptor AT 1 de la
Descripción
angiotensina II, bloqueando sus efectos vasoconstrictores y secretores de
 aldosterona. Inducen una inhibición más completa del sistema renina-angiotensina
que los inhibidores de la ECA y, por lo tanto, no afectan la respuesta a bradicinina,
por lo que es menos probable que se asocien con tos y angioedema. Indicados para
pacientes que no toleran los inhibidores de la ECA
Eprosartán: 400-800 mg/día v ía oral o fraccionada dos veces al día
Olmesartán: inicialmente 20 mg/día por vía oral; si se requiere una disminución
adicional de la PA, después de 2 semanas la dosis puede incrementarse hast a 40
Dosis del adulto mg/día

Nota: en pacientes con hipovolemia e hiponatremia se reducirá la dosis

Dosis pedi átrica No establecida
Hipersensibilidad documentada; estenosis bilateral de la arteria renal e insuficiencia
Contraindicaciones
renal preexistente; estenosis aórtica/mitral significat iva
Pueden aumentar la toxicidad del litio; pueden disminuir la eficacia de los
Interacciones antagonistas de la angiotensina II; pueden aumentar el riesgo de hiperpotasemia si se
administran suplementos de potasio al mis mo tiempo
Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
Embarazo durante el embarazo.
Sólo se admin istra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto

Categoría D en el segundo y tercer trimestre de embarazo; se evitará su

administración en pacientes con hipovolemia (primero, ha de corregirse) o se
Precauciones administrarán en dosis más bajas; al in icio del tratamiento, pueden producir
deterioro renal; precaución en pacientes con estenosis unilateral de la arteria renal e
insuficiencia renal p reexistente; precaución en aquéllos con estenosis aórtica/mitral

2.9 Categoría del fármaco: antagonistas de la al dosterona

Co mpiten con la aldosterona por los sitios del receptor y reducen la presión arterial y la reabsorción de
sodio.
Nombre del fármaco Eplerenona
Bloquea selectivamente la aldosterona en los receptores mineralocorticoides de
Descripción tejidos epiteliales (p. ej., riñón) y no epiteliales (p. ej., corazón, vasos sanguíneos,
cerebro), por lo que disminuye la p resión arterial y la reabsorción de sodio
50 mg/día vía oral; después de 4 semanas puede incrementarse la dosis p ero no se
Dosis del adulto
superarán 100 mg/día
Dosis pedi átrica No establecida
Hipersensibilidad documentada; hiperpotasemia o coad ministración con fármacos
que inducen hipopotasemia; diabetes de tipo 2 con microalbuminuria; insuficiencia
Contraindicaciones
renal moderada o grave (es decir, ACr < 50 ml/ min o creatin ina sérica >2 mg/dl
[hombres] o > 1,8 mg/dl [mu jeres])
Un sustrato de la CYP450 3A 4; los inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej.,
ketoconazol) au mentan los niveles séricos unas 5 veces ; los inhibidores menos
potentes de CYP3A 4 (p. ej., eritro micina, saquinavir, verapamilo, fluconazo l)
aumentan los niveles séricos alrededor de 2 veces; el zu mo de pomelo au menta los
Interacciones
niveles séricos en alrededor del 25 %; la coadministración con suplemento s de
potasio, sustitutos de la sal o fármacos conocidos por aumentar los niveles
sanguíneos de potasio (p. ej., amilorida, espironolactona, triamtereno, inhib idores de
la ECA, inhibidores de la angiotensina II) au mentan el riesgo de hiperpotasemia

Categoría B En el ser humano los estudios no han confirmado el riesgo fetal pero se
Embarazo
ha demostrado en algunos estudios en animales

Puede provocar hiperpotasemia, cefaleas o mareo; se requiere precaución en la

Precauciones
insuficiencia hepática

2.10 Categoría del fármaco: agonistas adrenérgicos alfa

Estimu lan los receptores adrenérgicos alfa 2 pre sinápticos en el tronco cerebral, lo que reduce la actividad
nerviosa simpática

Nombre del fármaco Metil dopa

Estimu la los receptores alfa adrenérgicos centrales como falso sustrato en las
Descripción síntesis de noradrenalina, lo que produce una disminución de las eferencias
simpáticas. Da lugar a inhibición de la vasoconstricción

250 mg vía oral dos/tres veces al día; incrementos cada 2 días según las
Dosis del adulto
necesidades; no se superarán 3 g/día
 10 mg/ kg/día vía oral o dos/tres veces al día; se incrementará cada 2 días según las
Dosis pedi átrica
necesidades hasta un máximo de 65 mg/ kg/día; no se superarán 3 g/día

Contraindicaciones Hipersensibilidad documentada; insuficiencia hepática aguda

Los efectos pueden disminuir con la ad ministración simu ltánea de barbitúricos y

antidepresivos tricíclicos; puede producirse un aumento de la presión arterial si se
Interacciones
administran al mismo t iempo suplementos de hierro, IMAO, simpat icomimét icos,
fenotiacinas y bloqueadores beta
Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
Embarazo durante el embarazo.
Sólo se administra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto
Precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática; puede aparecer
Precauciones anemia hemolítica e insuficiencia hepática; se reducirá la dosis en caso de
insuficiencia renal

Nombre del fármaco Cloni di na

Estimu la los receptores adrenérgicos alpha2 del tronco cerebral, lo que active la
neurona inhibidores, que, a su vez, da lugar a una disminución de las eferencias
Descripción
simpáticas. Estos efectos provocan una disminución del tono vasomotor y de la
frecuencia card íaca.

Dosis inicial: 0,1 mg vía oral dos veces al día; dosis de mantenimiento: 0,2-1,2
Dosis del adulto
mg/día fraccionados dos/tres veces al día; no se superarán 1,2 mg/día

Dosis pedi átrica No establecida

Contraindicaciones Hipersensibilidad documentada
Los antidepresivos tricíclicos inhiben los efectos antihipertensivos de la clonidina, la
coadmin istración de clonidina con bloqueadores beta puede potenciar una
Interacciones bradicardia; los antidepresivos tricíclicos pueden agravar la respuesta hipertensiva
asociada con la supresión brusca del tratamiento con clonidina; los analgésicos
opiáceos aumentan los efectos hipotensores de la clonidina
Categoría C Los estudios en animales han revelado riesgo fetal pero no se han
efectuado estudios en el ser humano o no se han establecido los riesgos para el feto
Embarazo durante el embarazo.
Sólo se admin istra si los beneficios predecibles son mayores que los riesgos para el
feto

Precaución en caso de enfermedad vascular cerebral, insuficiencia coronaria,

Precauciones
disfunción del nódulo sinusal, y deterioro renal

2.11 Categoría del fármaco: inhi bi dores de la renina

La clase más nueva de fármacos antihipertensivos. Actúan interrump iendo el circu ito de retroalimentación del
sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Nombre del fármaco Aliskireno

Inhibidor directo de la renina. Disminuye la actividad de la renina plasmát ica e

inhibe la conversión de angiotensinógeno en angiotensina I (como consecuencia,
Descripción también dis minuye la angiotensina II), por lo tanto interrumpe el circuito de
retroalimentación del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). Ind icado
para la h ipertensión en monoterapia o comb inación con otros antihipertensivos

Dosis inicial: 150 mg/día vía o ral; si es necesario, puede incrementarse hasta 300
Dosis del adulto
mg/día
Dosis pedi átrica < 18 años de edad no establecida
Contraindicaciones Hipersensibilidad documentada

La coad ministración con irbesartán disminuye la C max en un 50%; la

coadmin istración con atorvastatina aumenta la C maxy AUC en un 50%; el
ketoconazol au menta los niveles plasmáticos en alrededor de un 80%; no inhibe las
Interacciones isoenzimas de CYP450 ni induce CYP3A 4; la coadministración con furosemida
disminuye la Cma x y AUC del diurético en un 30% y 50%, respectivamente; una
comida rica en grasas reduce sustancialmente su absorción; no se ha estudiado su
administración con dosis máximas de inhib idores de la ECA

Categoría D Los estudios en el ser humano han demostrado riesgo fetal; sólo se
Embarazo
administrará si los beneficios superan el riesgo para el feto

Se interru mp irá su admin istración en el embarazo lo antes posible porque el uso de

fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer
trimestre se asocia con efectos teratogénicos fetales y problemas neonatales,
Precauciones
incluidos hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal y
muerte fetal; puede provocar angioedema; puede producir efectos adversos
gastrointestinales relacionados con la dosis.