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Antibióticos (bactericidas y bacterostaticos)

Inh. De pared bacteriana Penicilinas


cefalosporinas
membrana Anfotericina b (antimicóticos)
Ribosomas (fracción 30 s o 50 s) (bacteriostáticos) Cloranfenicol
Tetraciclina
Macrolidos
Lincosamidas (clinamicina solamente)
Síntesis proteica (fracción 30 s ribosoma) aminoglucosidos
Metabolismo y síntesis de a. nucleicos bacterianos (inibidores de la adn pol: rifampicina)
Inh de adn girasa o topoisomerasa II: Quinolonas
Antimetabolitos (bloq. De síntesis de acido fólico) Trimetroprim asociado a sulfonamida
Antirretrovirales/antivirales

Betalactamicos (bactericidas)
Mecanismo de acción unión a PBPS (prot. Fijadora de penicilina)
resistencia Modificaciond de porinas
Falta unión a PBPS
betalactamasas Enzimas producidas por bacterias
Penicilinasas y cefalosporinasas
Otros mecanismos: plasmidos (estafilococos), transmisión
cromosómica (gram-), por alteración de estructura lineal
(neumococo
Penicilinas
Toxicidad baja/sensibilidad variable a betalatamasas
Naturales
Espectro extendido Aminopenicilinas (ampicilina y amoxicilina)
Antipseudomonas (ticarcilina(¿)
Resistenrtes a penicilinasas Cloxacilina/oxaclina
Carboxipenicilinasas Carbenilina/ tricarcilina
carbapenemos Meropenem
Imipenem
Monobactams Aztreonam (solo gram-)
Inh de betalactamasas Clavunalato
Sulbactan
tazobactam

Naturales
Penicilina cristalina G (no adm via oral, ya que son destruidos por los acidos gástricos)
Penicilina v: adm via oral
No efectivos contra organismos prod de betalactamasas
1.Pronapem
2.Bencetazyl
Espectro fc Indicación es
Gram + (estreptococos, anaerobios, Penicilina cristalina La principal indicación de la penicilina es
microaerofilicos) Eliminación renal (80-90%) la faringitis estreptocócica (10 días de
Gram – (neisseria, crostriium, Vida media corta: 4-6 horas tratamiento)
fusobacterias, bacterioides. Inestable en medio acido: no adm via La penicilina benzatínica la vamos a
Otros (erisipelotrix, listeria, treponema, oral indicar para sífilis primaria, sífilis
borrelia, streptobacilus) congénita y para la prevención de
ocurrencias de fiebre reumática (una
inyección mensual)
Espectro extendido
Iv/IM/oral
Ampicilina: c/6 horas
Amoxicilina: 3 veces/ 1 vez diarias
Espectro fc Indicación es
Gram + Buena abs oral (amoxicilina + que Las indicamos para infecciones del tracto
Gram – (e. coli, proteus, salmonella, ampicilina) urinario
shigella, pseudomona, klebsiella, IV: tienen que ser hidrosoluble Infecciones respiratorias superiores
enterobacter, h. influenziae IM: Ampicilina sódica trihidratada, Infecciones respiratorias inferiores
Resistente: B. fragiis, aerobios gran - Penicilina G, Penicilina procaínica y Meningitis meningococcica y
Son suceptibels a blactamasas benzatínica neumococcica
Combinar con inhibidores suicidas: Distribución: en todos Endocarditis por enterococo (junto con
Amoxicilina+clavunalato compartimientos/LCR aminoglicósidos para hacer sinergia)
Ampicilina+ sulbactan Eliminación: renal

Resistentes a betalactmasas
Meticilina en desuso clínico por su nefrotoxicidad. Uso diagnóstico en microbiologia
Nafcilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Oxacilina
• (para estafilococos y otros gérmenes productores de betalactamasas.

Antipseudomonicas
Carbamicilina
Ticarcilina
Piperacilina
(las ultimas dos con inhibidores suicidas)
Para infecciones graves
carbapenems
Imipenem
Meropenem
Gram+, -, anaerobios (de espectro muy amplio)
Causan resistencia
Iminepem inductor de betalactamasas
Indicados para infecciones graves
monobactamns
Aztreonam
Via parenteral IV
Solo gram –
Indicado para infecciones nosomiales, inf urinarias complicadas severas. Infecciones graves
Toxicidad de las penicilinas: infusión IV de Na y K

-toxicidad catiónica
Sales de penicilina potásica: hiperkalemia en pacientes con mala función renal: asistole con la inyección rápida IV.
Sales de penicilina sódica: dosis masivas pueden causar hipokalemia y retención masiva de líquido. Uso con cuidado en
hipertensos y cardiópatas (IC). El sodio atrae agua y puede causar sobrecarga
Diarrea lo mas común, ej. con ampicilina, pañalitis
Superinfeccion intestinal por Candida: más frecuentemente con ampicilina

Neurotoxicidad:
Inyección a dosis masivas (>20 millones unidades/día), particularmente si hay insuficiencia renal, pueden causar letargo,
confusión, mioclonus multifocales o episodios convulsivos.
Antagonismo del GABA.
Alergia: es lo más importante, no se le dan ni penicilina ni cefalosporinas

1. Si solo responde a betalactamicos: se somete a un proceso de desensibilizacion: se van administrando cantidades


muy pequeñas de beta-lactamicos hasta que el paciente los pueda tolerar, se van neutralizando los anticuerpos que
se van produciendo
2. Optar por otros tipos de antibióticos

Generalmente, relacionada con la duración y dosis total de la exposición del antibiótico, virtualmente todos los pacientes que
han recibido penicilina tienen anticuerpos detectables Sensibilidad cruzada entre betalactámicos: 10% (incluye las
cefalosporinas)

Las reacciones alérgicas incluyen (en orden decreciente de frecuencia):


1) Rash cutáneo maculopapular, urticaria
2) Fiebre (puede ser el único signo y usualmente baja al suspender el tratamiento)
3) Broncoespasmo y vasculitis
4) Shock anafiláctico: ((verdadera manifestación de alergia por IgE) los anteriores no necesariamente están
relacionados con IgE
Las alergias pueden ser causadas por la molécula intacta o por productos de degradación que forman parte haptenos con
proteínas del plasma. Por ende, las soluciones para uso IV deben ser preparadas inmediatamente antes de su uso.
Pruebas cutáneas: si es indispensable usar una penicilina, en pacientes que han reportado hipersensibilidad en el pasado.
Peniciloil- polilisina
Prueba conjuntival: instalar una gota de penicilina diluida en conjuntiva. Si hay reacción, lavar inmediatamente con
abundante solución salina.

Cefalosporinas

1era generacion 2da generacion 3era generación 4ta generación

Parenteral: Cefalotina Cefuroxime y el Cefaclor Cefotaxima, de uso Cefepime espectro


Vía oral: Cefadroxilo, son de uso oral parenteral Ceftriaxona (una organismos gram-
Cefalexina tienen espectro variable y dosis diaria para pacientes multiresistentes
extendido que han salido de una (Enterobacter y
neumonía) Klebsiella). Tienen un
van a actuar fundamentalmente el espectro fundamentalmente mayor espectro de
sobre Gram+, pero hay algunos está dirigido a los actividad contra
gram- (enterobacteriaceae: E. gramnegativos. organismos gram+ que
Coli, P mirabilis, Klebsiella) las cefalosporinas de
Ceftazidima, Cefpiramida, tercera generación.
son resistentes: Pseudomona, Cefsulodin se han usado Espectro de actividad
Serratia, Proteus, Bacterioides y para combatir pseudomonas: extendido para gram+ y
Neisseria. gran-.
La Cefazolina que es la que usan
cuando hacen profilaxis son resistentes a
quirúrgica con una o dos dosis. betalactamasas ya que
ellos penetran rápido al
espacio periplásmico y
se unen muy
rápidamente a las PBPs
Se recomienda en niños
mayores 12 años.
Inh de betalactamasas
Buena absorción oral:
• Clavulanato
• Sulbactam
• Tazobactam

Mecanismo de acción Combinaciones disponibles Clasificaicon de betalactamasas


Son inhibidores irreversibles de Piperacilina y tazobactam • Grupo 1 cefalosporinasas
las betalactamasas. Ofrecen su Ticarcilina y clavulanato • Grupo 2 betalactamasas
existencia para que el Ampicilina y sulbactam
o Grupo 2a: penicilinasas
antibiótico se libere y actúe. Amoxicilina y clavulanato
Tienen actividad antibacteriana Cefoperazona y sulbactam  Inhibidas por ácido clavulánico
propia mínima. o Grupo 2b: mixto (penicilinasas y
Cuando entran ellos se separan cefalosporinasas)
y el inhibidor se entrega a la  Espectro amplio inhibidas por ácido
betalactamasas y permite que clavulánico
el antibiótico se una a la PBPs.  Grupo 2b’:
• Espectro extendido

Glicopeptidos: vancomicina y Teicoplanina


• No es un betalactámicos, comparte con los betalactámicos su espectro hacia gérmenes Gram positivos
• Sustituye a los betalactámicos en infecciones graves causadas por gérmenes productores de betalactamasas.
• Si el antibiograma les dice que la bacteria es sensible a penicilina no usar vancomicina.
vancomicina
• Es el antibiótico a seleccionar cuando la infección es causada por estafilococos resistentes a la Meticilina (MRSA)
• E. faecalis (cuando el paciente es alérgico a la penicilina)
• Neumococos productores de betalactamasas
Mecanismo de accion espectro fc
• mecanismo de acción es por Solo gram + • T ½: 6 horas
interferencia en la SINTESIS de la • eliminación: filtración
cadena del peptidoglicano de la glomerular pobre penetración
pared bacteriana. a LCR
• Administración parenteral IV o
tópica (conjuntival)
• Uso oral: en el tratamiento de
enterocolitis pseudomembranosa
por Clostridium difficile

Uso clínico Efectos adversos •


infecciones graves por Gram positivos en ototoxicidad, nefrotoxicidad (baja), •
las que se pueda utilizar un aumenta con el uso concomitante de
betalactámico: aminoglicósidos y otras drogas
MRSA y endocarditis por Enterococcus nefrotoxicas.
faecalis en pacientes alérgicos a la Síndrome rojo: por liberación de
penicilina. histamina cuando se infunde
rápidamente la vancomicina: fiebre,
escalofríos, eritema generalizado, trata
con antihistamínicos, nunca con
esteroides.
teicoplamina
• la resistencia a vancomicina confiere resistencia a teicoplanina. Igual costo,
Propiedades:
• Bactericida (excepto vs enterococo), resistencia no inducida durante el tratamiento
• Sinergismo con Rifampicina y Aminoglicósidos.

Mecanismo de accion espectro fc


• Mismo mecanismo de acción • espectro similar Gram positivos, • uso BID, puede ser administrada
Gram positivos resistentes a por vía IM o iv
meticilina, enterococo (mas activa) • dosis 400mg OD, IV, IM, potencial
C. difficlie, resistencia cruzada con de seguridad, es efectiva, no se
vancomicina. Ninguna actividad absorbe por vía oral y 40% de la
vs Gram negativos. droga eliminada por las heces es
activa
• Vida media más larga, lenta
liberación tisular, hidrosolubilidad
:IM y IV

Efectos adversos
• menor toxicidad que vancomicina (2,5% reacciones alérgicas). Toxicidad: local, la ototoxicidad es poco frecuente.
• Reacciones adversas: dolor local, alergia, ototoxicidad (poco común), mareos y cefalea, elevación de transaminasas,
fosfatasa alcalina y creatinina.
Lipopeptidos cíclicos
1. daptomicina Es aislado del Streptomyces roseosporus
• Tiene un mecanismo de acción único.

Mecanismo de accion espectro Fc/FD


• Mecanismo de acción: 1 GRAMPOSITIVOS únicamente • Es bien tolerado a las dosis de
• 1) oligomerizacion calcio 2 Muy específico para Staphylococcus 6mg/Kg una vez al día
aureus tanto MRSA como Distribución:
dependiente
metisilinosensible. Principalmente en el suero y en el
2) unión a la membrana celular
3 Staphylococcus coagulasa negativos espacio extracelular
bacteriana
(S. haemolyticus y S. epidermidis) - Se distribuye preferentemente
3) eflujo de potasio
4 Streptococcus dentro de tejidos muy
4) despolarización de la membrana:
5 S. pneumoniae, S. pyogenes y vascularizados
muerte bacteriana, sin lisis celular.
estreptococos del grupo Viridans. - No atraviesan la barrera
5) bactericida
6 Anaerobios grampositivos hematoencefalica ni la placenta
6) respuesta inflamatoria reducida de
7 Enterococcus no se usa en meningitis
macrófagos a S. aureus (in vitro)
8 Enterococcus sensibles y resistentes a
- Penetran bien el interior del
Vancomicina.
• Requiere un proceso de 9 Clostridium perfringens y género
líquido inflamatorio.
oligomerización dependiente de Excreción:
Peptostreptococcus.
iones de calcio,se une a la - Se excreta mediante filtración
• Mejor respuesta que vancomicina glomerular
membrana celular de la bacteria. Al
frente a SARM
unirse, permite la salida de potasio - Su metabolismo sistémico es
fuera del citoplasma trayendo escaso o nulo.
cambios de polaridad de la bacteria
• La Daptomicina se une a la
membrana y forma un canal a través
del cual va haber salida de calcio,
provocando muerte bacteriana, (es
bactericida).
Uso clínico Efectos adversos Resistencia
• No es eficaz en el tratamiento de - Musculo esquelético: toxicidad • No se sabe el mecanismo
neumonía: ya que se une al aumenta con la administración • No involucra plásmidos
surfactante pulmonar y se BID
• Posible ausencia de proteínas
inactiva en los alveolos, lo cual se - Elevación de la CPK, reversible en
especificas en la membrana, que
combina con una penetración 30 días al suspender el
actúan como de unión para el
alveolar potencialmente limitada. tratamiento
antibiótico en cepas resistentes.
• En infecciones complicadas de - Rabdomiolisis: casos muy raros: El antibiótico no tiene donde
piel y tejidos blandos (ICPTB) y lesión del musculo esquelético y
fijarse
neumonía, se puede utilizar de la liberación de sustancias
potencialmente toxicas al • Asociación entre resistencia a
daptomiocina pero solo en
torrente circulatorio. Vanco y Dapto en ciertas cepas
combinación con otros
- La gravedad varía mucho, pero resistentes.
antibióticos.
en casos extremos es • Uso de dosis suboptimas
• tratamiento para infecciones
potencialmente mortal y conlleva favorecen la aparición de
complicadas de la piel y
la disolución de las membranas resistencia. Dar la dosis completa
estructuras cutáneas, bacteriemia
y endocarditis derecha. musculares, lo cual provoca un
desequilibrio electrolítico e
insuficiencia renal aguda.
- El control de la CPK reduce el
riesgo de síntomas musculares
que progresan hacia
rabdomiolisis

- Interacciones: La combinación in vitro de daptomicina con otros antibióticos puede tener un efecto sinérgico o aditivo.
- CYP450: no hay interacciones.
- Uso con extrema cautela si el paciente toma otros fármacos que puedan causar rabdomiolisis, tales como:
- Estatinas, fibratos y ciclosporina, se recomienda la interrupción y sino puede evitarse: control de la CPK más de una vez
por semana.
- Medicamentos que reducen la filtración renal: AINEs e inhibidores de la COX2, aumenta la concentración de
daptomiocina> toxicidad

Realizado por: Mariel Ballesteros García.

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