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Betalactamicos (bactericidas)
Mecanismo de acción unión a PBPS (prot. Fijadora de penicilina)
resistencia Modificaciond de porinas
Falta unión a PBPS
betalactamasas Enzimas producidas por bacterias
Penicilinasas y cefalosporinasas
Otros mecanismos: plasmidos (estafilococos), transmisión
cromosómica (gram-), por alteración de estructura lineal
(neumococo
Penicilinas
Toxicidad baja/sensibilidad variable a betalatamasas
Naturales
Espectro extendido Aminopenicilinas (ampicilina y amoxicilina)
Antipseudomonas (ticarcilina(¿)
Resistenrtes a penicilinasas Cloxacilina/oxaclina
Carboxipenicilinasas Carbenilina/ tricarcilina
carbapenemos Meropenem
Imipenem
Monobactams Aztreonam (solo gram-)
Inh de betalactamasas Clavunalato
Sulbactan
tazobactam
Naturales
Penicilina cristalina G (no adm via oral, ya que son destruidos por los acidos gástricos)
Penicilina v: adm via oral
No efectivos contra organismos prod de betalactamasas
1.Pronapem
2.Bencetazyl
Espectro fc Indicación es
Gram + (estreptococos, anaerobios, Penicilina cristalina La principal indicación de la penicilina es
microaerofilicos) Eliminación renal (80-90%) la faringitis estreptocócica (10 días de
Gram – (neisseria, crostriium, Vida media corta: 4-6 horas tratamiento)
fusobacterias, bacterioides. Inestable en medio acido: no adm via La penicilina benzatínica la vamos a
Otros (erisipelotrix, listeria, treponema, oral indicar para sífilis primaria, sífilis
borrelia, streptobacilus) congénita y para la prevención de
ocurrencias de fiebre reumática (una
inyección mensual)
Espectro extendido
Iv/IM/oral
Ampicilina: c/6 horas
Amoxicilina: 3 veces/ 1 vez diarias
Espectro fc Indicación es
Gram + Buena abs oral (amoxicilina + que Las indicamos para infecciones del tracto
Gram – (e. coli, proteus, salmonella, ampicilina) urinario
shigella, pseudomona, klebsiella, IV: tienen que ser hidrosoluble Infecciones respiratorias superiores
enterobacter, h. influenziae IM: Ampicilina sódica trihidratada, Infecciones respiratorias inferiores
Resistente: B. fragiis, aerobios gran - Penicilina G, Penicilina procaínica y Meningitis meningococcica y
Son suceptibels a blactamasas benzatínica neumococcica
Combinar con inhibidores suicidas: Distribución: en todos Endocarditis por enterococo (junto con
Amoxicilina+clavunalato compartimientos/LCR aminoglicósidos para hacer sinergia)
Ampicilina+ sulbactan Eliminación: renal
Resistentes a betalactmasas
Meticilina en desuso clínico por su nefrotoxicidad. Uso diagnóstico en microbiologia
Nafcilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Oxacilina
• (para estafilococos y otros gérmenes productores de betalactamasas.
Antipseudomonicas
Carbamicilina
Ticarcilina
Piperacilina
(las ultimas dos con inhibidores suicidas)
Para infecciones graves
carbapenems
Imipenem
Meropenem
Gram+, -, anaerobios (de espectro muy amplio)
Causan resistencia
Iminepem inductor de betalactamasas
Indicados para infecciones graves
monobactamns
Aztreonam
Via parenteral IV
Solo gram –
Indicado para infecciones nosomiales, inf urinarias complicadas severas. Infecciones graves
Toxicidad de las penicilinas: infusión IV de Na y K
-toxicidad catiónica
Sales de penicilina potásica: hiperkalemia en pacientes con mala función renal: asistole con la inyección rápida IV.
Sales de penicilina sódica: dosis masivas pueden causar hipokalemia y retención masiva de líquido. Uso con cuidado en
hipertensos y cardiópatas (IC). El sodio atrae agua y puede causar sobrecarga
Diarrea lo mas común, ej. con ampicilina, pañalitis
Superinfeccion intestinal por Candida: más frecuentemente con ampicilina
Neurotoxicidad:
Inyección a dosis masivas (>20 millones unidades/día), particularmente si hay insuficiencia renal, pueden causar letargo,
confusión, mioclonus multifocales o episodios convulsivos.
Antagonismo del GABA.
Alergia: es lo más importante, no se le dan ni penicilina ni cefalosporinas
Generalmente, relacionada con la duración y dosis total de la exposición del antibiótico, virtualmente todos los pacientes que
han recibido penicilina tienen anticuerpos detectables Sensibilidad cruzada entre betalactámicos: 10% (incluye las
cefalosporinas)
Cefalosporinas
Efectos adversos
• menor toxicidad que vancomicina (2,5% reacciones alérgicas). Toxicidad: local, la ototoxicidad es poco frecuente.
• Reacciones adversas: dolor local, alergia, ototoxicidad (poco común), mareos y cefalea, elevación de transaminasas,
fosfatasa alcalina y creatinina.
Lipopeptidos cíclicos
1. daptomicina Es aislado del Streptomyces roseosporus
• Tiene un mecanismo de acción único.
- Interacciones: La combinación in vitro de daptomicina con otros antibióticos puede tener un efecto sinérgico o aditivo.
- CYP450: no hay interacciones.
- Uso con extrema cautela si el paciente toma otros fármacos que puedan causar rabdomiolisis, tales como:
- Estatinas, fibratos y ciclosporina, se recomienda la interrupción y sino puede evitarse: control de la CPK más de una vez
por semana.
- Medicamentos que reducen la filtración renal: AINEs e inhibidores de la COX2, aumenta la concentración de
daptomiocina> toxicidad