AMISULPRIDA (Deniban)

Mecanismo de acción central: Amisulprida es un nuevo antipsicótico atípico que produce un bloqueo dual de
la dopamina. Provoca un bloqueo selectivo de los receptores D3/D2 posinápticos de la dopamina en la región
límbica, lo que predice una potente actividad antipsicótica, con baja tendencia a provocar síntomas
extrapiramidales. También potencia la transmisión dopaminérgica en algunas zonas de cerebro, lo que explica
su eficacia en el tratamiento de los síntomas negativos de la esquizofrenia.

Presentación: tabletas orales, de 100, 200 y 400 mg

Farmacocinética y farmacodinamia
- Absorción: La biodisponibilidad absoluta es del 48%. Muestra dos picos de absorción: uno al que se
llega rápidamente, una hora después de la dosis, y un segundo entre 3 y 4 horas.
- Distribución: su volumen de distribución es de 5,8 l/kg, unión a proteinas plasmáticas baja del 16%
- Metabolismo: limitado, escaso, La semivida de eliminación de amisulprida se produce aproximadamente
12 horas después de una dosis oral.
- Excreción: se elimina mayoritariamente inalterado por la orina, eliminándose el 90% las primeras 24
horas.
- Insuficiencia renal: Amisulprida se elimina por vía renal. En caso de insuficiencia renal, la dosis debería
reducirse a la mitad en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 30-60 ml/min y a una tercera
parte en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 10-30 ml/min. Como no hay experiencia en
pacientes con un deterioro renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min) se recomienda una
vigilancia especial en esos pacientes. Si amerita pruebas de función renal
- Insuficiencia hepática: como el fármaco se metaboliza débilmente, no debería ser necesario reducir la
dosis. No amerita pruebas de función hepática.

Administración: la dosis varia según la tolerabilidad del paciente e indicaciones del doctor, están entre 100mg
a 800mg al dia, aunque puede incrementarse hasta 1200mg diarios máximo. <400mg, una vez al dia, cuando la
dosis es mayor de 400mg, son dos veces al dia, se toma todos los días a la misma hora, antes de una comida.
Una dosis antes del desayuno, dos dosis, antes del desayuno y antes del almuerzo. Se reparte una por la mañana
y otra por la tarde. No tiene efecto sedante. Alimentos: Una comida rica en hidratos de carbono (que contenga
un 68% de líquidos) disminuye significativamente la exposición total al medicamento (AUC), el tiempo empleado
en alcanzar la concentración máxima (Tmax) y la concentración máxima en suero (Cmax).

Efectos desagradables
- Cardiovascular: Amisulpride produce una prolongación del intervalo QT dosis-dependiente. Este
efecto, conocido por potenciar el riesgo de aparición de arritmias ventriculares graves tales como
"torsade de pointes" se potencian por la existencia de bradicardia, hipokaliemia o intervalo QT
congénito o adquirido. Medicación concomitante que pueda producir bradicardia acusada (55 lpm),
hipokaliemia, enlentecimiento de la conducción intracardíaca, o prolongación del intervalo QT.
- Peso: aumenta de peso
- Sexual: causa un incremento de los niveles plasmáticos de prolactina que es reversible después de
interrumpir la administración del fármaco. Esto puede dar como resultado galactorrea, amenorrea,
ginecomastia, dolor torácico, disfunción orgásmica e impotencia.

Bibliografía
- https://www.hipocampo.org/amisulprida.asp#accion
- http://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-pdf-13059420
- https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/67785/67785_ft.pdf
- https://www.vademecum.es/principios-activos-amisulprida-n05al05