QUINOLONAS

CÁTEDRA:
INFORMÁTICA APLICADA I

CATEDRÁTICA:
ING.KARINA SERRANO

CICLO:
6º “A”

INTEGRANTES:
JASON GONZALES
NICOL PALAS
RAFAEL LOJA
NICOL ARBULU

AÑO
2018
RESUMEN
Las quinolonas comprenden un grupo de antimicrobianos sintéticos de amplio
espectro, cuyo objetivo principal es la síntesis del ADN. Las quinolonas se
encargan de inhibir la enzima (topoisomerasas).

Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas (topoisomerasas) indispensables en

la síntesis del ADN y probablemente por fragmentación del ADN cromosómico.

Tienen una actividad bactericida que depende de la concentración. Su espectro

se ha ido ampliando, sobre todo desde la introducción de un átomo de flúor en

la posición 6 (fluoroquinolonas).Se usan en una gran variedad de infecciones

como tratamiento de elección o alternativo, tanto en el ámbito hospitalario como

extra hospitalario. Según el compuesto, se emplean en infecciones del tracto

urinario, enfermedades de transmisión sexual, osteomielitis crónica, infecciones

del tracto respiratorio e infecciones sistémicas graves, entre otras. El surgimiento

y la extensión de resistencia a quinolonas han limitado su uso en algunos casos

y puede condicionarlo en el futuro en otros. Existen estrategias para minimizar la

extensión de la resistencia.

Son bien toleradas y seguras; los efectos adversos más frecuentes se dan a nivel

gastrointestinal y del sistema nervioso central

INTRODUCCIÓN

Las quinolonas son un grupo de antibióticos de gran renombre, ya que se utiliza

constantemente debido a las distintas propiedades que tiene para controlar
diversas patologías tanto comunitarias como nosocomiales, de manera que,
esencial reconocer sus propiedades en las primeras presentaciones del fármaco
y las presentaciones actuales del medicamento.

Desde el año (1962) que se incorpora la primera muestra del fármaco, hasta
nuestros días, distintas presentaciones del fármaco, han dado lugar que se
formen generaciones, siendo la cuarta la más reciente. Por lo tanto, se debe
conocer de manera precisa sus indicaciones, ya que en muchas infecciones se
recomienda su uso, mientras que en otras ocasiones, se utilizan como fármacos
de segunda línea.

Dado a conocer el tema de investigación, la finalidad del mismo, consiste en

conocer de mejor manera, las distintas generaciones, el uso de cada de uno de
estos, con el fin de tratar de forma adecuada la patología y evitar que se llegue
a producir una resistencia por el uso inadecuado de las fármacos.

Englobando y describiendo los aspectos farmacocinéticas más importantes, las

indicaciones de las actuales del fármaco, sus diversos mecanismos de
resistencia, el uso de las nuevas generaciones de quinolonas, los efectos
adversos al suministrar el medicamento y sus contraindicaciones.
OBJETIVOS

Objetivo general
· Asociar el uso de la tecnología con la obtención de la información acerca
del grupo de fármacos denominados Quinolonas, por medio de un análisis
bibliográfico retrospectivo.

Objetivos específicos
1. Interpretar los datos estadísticos brindados por estudios retrospectivos,
relacionados con el estudio de las Quinolonas.
2. Determinar las características, grupos y la aplicación clínica de las
Quinolonas.
MARCO TEORICO

Concepto

Las quinolonas o también llamadas fluoroquinolonas, es un grupo de antibióticos

caracterizado por su amplio espectro, que van a suprimir la división,
transcripción, restauración y combinación del ADN bacteriano, en palabras más
específicas, mitigan la función de las enzimas topoisomerasa II y topoisomerasa
IV. (1)

Generalidades

Las quinolonas están conformadas por dos anillos, un nitrógeno ubicado en la

base 1, un grupo carbonilo en la base 4 y un grupo carboxilo en la base 3. Tanto
el espectro como la potencia de fármaco, tienden a elevarse de forma
considerable cuando un átomo llega a posicionar en la base 6, generando de
esta manera, una mayor difusión hacia los tejidos y además proporciona
adhesión a las topoisomeras bacterianas. (1)

Cuando intersecta a bacterias gramnegativas, su potencia también se ve eleva

en la base 7 si existe un grupo piperacinico o un grupo metil-piperacinico. Los
sustituyentes metilo en el grupo piperacinico, logran aumentar la
biodisponibilidad oral. Los componentes que se encuentran en la base 7 con un
doble anillo, mejoran su acción en contra de bacterias grampositivas. El grupo
metoxi que se localiza en la base 8, incrementa su eficacia en contra de bacterias
anaerobias. (1)

Clasificación

Las quinolonas se han clasificado en cuatro generaciones, debido a su espectro

de acción.
QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN

En el año de 1962, se incorpora en el mercado la primera muestra de quinolona,

llamada Acido Nalidixico, el cual se extrae por medio de la cloroquina, este
medicamento fue utilizado como antiinfeccioso, que trataba infecciones urinarias
no complicadas, atacando a bacilos Gram negativos. Siendo hasta entonces, la
primera que se empleaba para la acción antimicrobiana, derivando del mismo,
varios antimicrobianos que emplearon el mismo mecanismo que contenía el
anillo 4-quinolona. (1)(2)

Se esté medicamente, surgieron nuevos médicos que también forman parte de

esta generación:

 Ácido Oxolinico
 Cinoxacina
 Flumequina
 Ácido Pipemidico
 Rosoxacino

Esta generación tiende a inhibir la acción de enterobacterias y bacterias

gramnegativas, pero se descarta su función para pseudomona, mientras que
para otras bacterias como el caso de cocos grampositivos y anaerobios, su
acción no es eficiente.

Indicaciones:

Esta generación tiene una acción eficiente para controlar y mitigar las infecciones
de vías urinarias no complicada. (2)

ACIDO NALIDIXICO

Es el medicamento más requerido para la clínica, en esta generación, se le ha

llamado el antiséptico en contra de infecciones urinarias.
Farmacocinética: Su absorción se da por vía oral, mientras que su máximo pico
sérico es de 20 – 50mg/L (500mg Vía oral).

Biodisponibilidad: Tiene una fijación proteica del 90%, en tanto, que su volumen
de disfunción es de 0,45L/kg.

Metabolismo: Hepático

Eliminación: Vía renal en un 80%

Vida media: 1,5 horas. (3)

Presentación comercial

 Nombre comercial: Wintomilon tabletas de 500 mg.

 Dosis: 60 mg/kp/día, repartido para cada 6 horas, por vía oral

Con el transcurso del tiempo, el fármaco ha sufrido diferentes cambios en su

composición, trayendo como respuesta, la distinta generación, las cuales, han
mejorado en su mecanismo de acción, para contrarrestar la acción de bacterias
gram positivos. (4)

Mecanismo de acción

Estos fármacos inhibe las enzimas del ADN topoisomeras. Se encuentran cuatro
tipos de topoisomeras, el tipo I, II o llamado girasa, III, IV, las mismas que
permiten la formación del ADN bacteriana, al igualmente sirven para la
replicación, transcripción, reparación del ADN y posteriormente su división a
células hijas. Al momento que se logra inhibir el ADN girasa y la topoisomerasa
IV, se desarrolla un complejo reversible de topoisomerasa, ADN desunido y la
molécula de quinolona evitan que se de síntesis del ADN, generando de esa
manera eliminación de la célula bacteriana. (2)(4)

La acción que tiene las quinolonas en frente de las bacterias gram positivas, está
enfocada a inhibir las topoisomeras IV , mientras que su acción en contra de las
bacterias gram negativas está dirigida a mitigar a las topoisomerasas II o
girasa.(1) (3)

Efectos adversos
Dentro de los efectos adversos que afectan al sistema musculo-esquelético se
destaca: debilidad muscular, edema articular, mialgias, artralgia, tendinitis.

En tanto que el sistema nervioso se encuentra: psicosis, ansiedad, neuropatías

periféricas, insomnio, alucinaciones, depresión, confusión, alteración de la
visión, gusto, audición y olfato. (5)

Resistencia

Se ha visto que en las últimas décadas, el tratamiento en contra de las

infecciones del tracto urinario, se han visto erróneo por la adaptación que tiene
la bacteria por distintos mecanismos como es el caso de los plásmidos.

Siendo la Escherichia coli uropatogénica, la que ha generado mayor resistencia.

(6)

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

Este grupo de quinolonas, las cuales pertenecen a esta generación, va tener una
actividad determina para bacterias gramnegativas aumentada, de la misma nos
será de utilidad para bacterias grampositivas y atípicos, este grupo de fármacos
tiene una aplicación de gran magnitud para el tratamiento de infecciones
complicada en la región del tracto urinario y la pielonefritis, distintas
enfermedades de transmisión sexual, neumonías determinadas e infecciones
ubicadas en la piel. (7)

Los fármacos referentes a esta generación se encuentran varios nombres

conocidos, dentro de los mismos se encuentran la ciprofloxacina, enoxacina,
lomefloxacina, norfloxacina y ofloxacina.
Los más importantes de este grupo, se destaca la ciprofloxacina y de la misma
forma la fluoroquinolona, siendo las más potentes, factibles y eficaces dentro del
uso para mitigar la acción de la P.aeruginosa. (7)

La fluoroquinolonas, se puede recalcar su grandioso y eficaz penetración en el

tejido óseo, por lo que, se utiliza su administración por vía oral, para el
tratamiento alternativo de antibióticos en la osteomielitis producido
generalmente por organismos expuesto. (7)
Se de tener en cuenta un punto importante en esta generación, estos fármacos
no deben ser empleados como primera elección, en el caso de querer tratar a
pacientes con infecciones generadas a nivel respiratorio inferior y la sinusitis
aguda. (7)
De todos los fármacos pertenecientes a esta generación, la ofloxacina, es sin
duda, que consta de la mayor actividad, en el caso de suprimir la acción
bacteriana de la chlamydia trachomatis (7)
En tanto, que el mayor representante de esta generación es la ciporfloxacina. (7)

Espectro de acción:
Es mismo está enfocado a mitigar la actividad de las bacterias gramnegativos,
además, tiene una gran afinidad para contrarrestar a la Pseudomonas spp, y
entre otras bacterias pertenecientes al grupo de grampositivas, como ejemplo se
nombra a S. epidermidis, S. aureus, M. catarrhalis, no se debe olvidar, su acción
dirigida a las micobacterias y a distintos patógenos atípicos (8)

Indicaciones:
Para primera elección
 Infecciones complicadas del tracto urinario generadas por bacterias
gramnegativas multiresistente como es el caso de Pseudomonas
aeruginosa.
 Prostatitis por su gran difusión a nivel prostático.
 Osteomielitis por su gran difusión a nivel ósea.
 Fibrosis quística en pacientes con infecciones por Pseudomonas.
 En infecciones Gastrointestinales:
 Fiebre entérica como tifoidea y paratifoidea.
 Diarrea enterotoxigenica.
 Diarrea del viajero.
 Colitis generada por clostridium difficile. (8) (10)
Uso de manera alternativa

 Infecciones no complicadas del tracto urinario.

  Infecciones de partes blandas y piel.
 Enfermedades vinculadas al tracto respiratorio. (8) (10)

Efectos adversos
Efectos gastrointestinales:
Náuseas, dolor abdominal, dispepsia, emesis, diarrea y pérdida de apetito. (8)(9)
Sistema nervioso central:
Cefalea, depresión, mareos, inquietud, somnolencia, insomnio, confusión,
agitación, temblores, en algunos casos la presencia de alucinaciones y
convulsiones. (8) (9)
Estas reacciones se generan poco después de iniciado el tratamiento, pero su
efecto tiende a desaparecer al dejar de administrar el fármaco. (8)(9)
Alargamiento del intervalo QT en electrocardiograma:
Pueden generar arritmias ventriculares fatales, no debe ser administra en
pacientes que consten con problemas arrítmicos o con antecedentes de
arritmias. (8)(9)
Reacciones dérmicas: Distintas reacciones de hipersensibilidad cutánea como
ejemplo el eritema, urticaria y prurito, suelen desaparecer al momento de la
supresión del tratamiento. (8)(9)
Rotura de tendones y tendinitis. (8)(9)

Contraindicado
En el paciente que conste de hipersensibilidad a las quinolonas.
Embarazo (categoría C) y lactancia.
A los niños y adolescentes menores de 18 años.
En los pacientes con arritmias.
En los pacientes que cursen con cuadros de Hipomagnesemia.
En los Pacientes que padezcan de Insuficiencia hepática severa
En los Pacientes con sufren de Insuficiencia renal severa. (9)

Absorción, destino y excreción.

Tiene un absorbe excelente, al momento de utilizar la vía oral y se distribuyen de
una forma factible, como también su repartición en los tejidos del cuerpo.
Llegan a lograr su concentración sérica máxima en las 3 primeras horas luego
de la ingesta del medicamento.
Los alimentos no impiden la absorción por vía oral pero ocasiona que se
extendiendo el tiempo, para este alcance la concentración sérica máxima.
La semivida sérica en el caso de la norfloxacina y ciprofloxacina es un
aproximado de 3 a 4 h.
Su volumen de distribución es de gran proporción y la concentración en distintas
regiones con el pulmón, riñones, orina, bilis, heces fecales, tejido prostático,
neutrófilos y macrófagos es más elevado, comparado con la concentración
sérica.
Su concentración ubicada en el líquido prostático, líquido cefalorraquídeo y
hueso es de grado menor, al momento de compararla con el suero.
Por último, la excreción del fármaco, se dará, por medio de la vía renal y se
recalca que en los pacientes que sufran de insuficiencia renal, debe ser ajustada
la dosis del fármaco. (10)

CIPROFLOXACINO
Mecanismo de acción
La acción bacteria generada por la ciprofloxacina es producida por la inhibición
de la enzima DNA girasa, la cual, genera la síntesis del DNA bacteriano, evitando
de esa manera la transcripción y replicación bacteriana. (11)

Farmacocinética
Cuenta con distintas vías de administración, entre las cuales se nombra oral,
intravenosa y tópica.
Al ser administrada por vía oral, esta se absorbe en el tubo digestivo.
La distribución es difusa en los tejidos corporales.
La vida media al nivel plasmático es de un aproximado de 5 horas.
Su metabolismo es hepático y la eliminación se logra por medio de la orina y
heces. (11)

Indicación, dosis y presentación

Este fármaco está indicado para:
 1. Infecciones en vías urinarias (dosis entre 250 a 500mg c/12 horas por dos
semanas)
2. Infecciones a nivel gastrointestinal; fiebre tifoidea, diarrea infecciosa y
peritonitis
3. Infecciones a nivel respiratorio; bronquitis aguda , fibrosis quística
4. Infecciones a nivel óseo y articulaciones
5. Infecciones a nivel de piel y tejidos blandos; ulceras, quemaduras, heridas
infectadas y abscesos. (11)

En las indicaciones mencionadas, se debe dar una administración de 500 mg

c/12 horas, pero en el caso de que las mismas sean graves, la dosis debe
aumentar a 750mg c/12 horas por dos semanas.
Se aplica por vía tópica para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana.
La presentación del fármaco se encuentra en el mercado en tabletas de 250,500,
750mg y hasta 1 g, como también en ampollas de 200 y 400 mg.
La solución oftálmica y ungüento oftálmico, son otras de las presentaciones del
fármaco. (11)

Reacciones adversas
Dentro de los efectos adversos producidos por el fármaco se encuentra las
alteraciones gastrointestinales como las náuseas, vomito, dispepsia, dolor
abdominal, diarrea.
Otros efectos poco comunes, se menciona la colitis seudomembranosa, vértigo,
convulsiones, alteraciones y erupciones cutáneas e incluso se descrito la
toxicidad de cartílagos. (11)

Contraindicaciones
En pacientes que tengan alergia al fármaco (quinolona), en la lactancia, el
embarazo y en los niños. (11)
QUINOLONAS DE TERCERA GENERACIÓN
LEVOFLOXACINA

Mecanismo de acción
Inhibe la acción de la topoisomeras II o llamada girasa, evitando de esta manera
la síntesis de la bacteria.
Ingresa por la membrana externa de las bacterias gram negativas por medio de
tres estructuras las porinas, la pared bacteriana y la membrana plasmática de
las bacterias gram positivas y negativas, de esta forma se ubican en el
citoplasma bacteriano, generando la adhesión del ADN a la topoisomerasa, esta
unión se complementa con un complejo binario reversible ADN topoisomerasa,
obteniéndose un complejo ternario de quinolona estable.
Logrando inhibir la acción de ADN bacteriano, por ende, a la muerte de la
bacteria. (12)
Espectro de acción
Tiene un actividad en contra de distintas bacterias: Estreptococos Pneumoniae,
S. Pyogenes, P. agalactie y el grupo de viridans.
Consta con una actividad neutra a la que refiere a Enterococos.
Además tiene acción para bacterias a nivel respiratorio atípicos, se destacan la
legionella, chlamydia pnuemoniae, mycoplasma pnemoniae, siendo inclusive
utilizado como alternativa de macrolidos.
Farmacocinética
Su biodisponibilidad no se ve alterada a la presencia de comida. La
concentración máxima en el plasma, se logra luego de 1 a 2 horas ingerido el
fármaco por vía oral. Metabolismo es hepático en un 87% y su posterior
eliminación se da por la orina. (13)
Resistencia
No existen casos de resistencia en esta categoría.
Dosis
La administración es por vía oral o intravenosa, el tratamiento se da entre 7 a 14
días.
 Para sinusitis Aguda se administra 500mg c/ 24 horas por 10 a 14 días
 Para irritación de bronquitis crónica se administra 250-500mg c/ 24 horas
por 7 a 10 días.
  Para infecciones de tejidos blandos se administra 250-500mg c/12-24
horas por 7 a 14 días.
 Para infecciones urinarias complicadas se administra 250mg c/24 horas
por 7 a 14 días.
En pacientes que padezcan insuficiencia renal se debe calcular la dosis de
levofloxacina. (13)

Reacción adversa

 A nivel gastrointestinal provoca nausea, vómito y diarrea

 En la piel provoca reacciones irritables y fototoxicidad.
 A nivel nervioso provoca insomnio, mareó, alteraciones del humor,
psicosis, alucinaciones e incluso convulsiones.
 A nivel cardiaco provoca hipotensión arterial y taquicardia en el caso que
se utilice vía venosa. (13)

Interacciones del fármaco

Su absorción tiende a disminuir por sales como el hierro, antiácidos con
magnesio y aluminio.
Su biodisponibilidad se ve disminuida por el sucralfato, es mismo que debe
administrar dos horas después. (14)

Contraindicado

 No se debe administrar a pacientes que tengan hipersensibilidad al

fármaco
 A pacientes que sufran epilepsia y trastornos del tendón
 A niños que estado de crecimiento
 A mujeres embarazos o que estén lactando (14)

Advertencias

Se debe estar al pendiente en pacientes que sufran de tendinitis, el riesgo se

verá aumenta si uso corticoides.
Como se mencionó anteriormente las quinolonas provocan convulsiones, se
debe evitar su uso en personas que tengan trastornos del sistema nervioso
central.

Se debe indicar al paciente, que evite en lo posible, la radiación Uv o luz solar

intensa, debido a que los quinolonas generan efectos fotosensibles.

Si se presente reacciones severas de hipersensibilidad como rash, fiebre,

alteraciones hematológicas, se debe interrumpir el tratamiento. (14)

QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIÓN

MOXIFLOXACINA
Este fármaco forma parte de la nueva generación, específicamente de la cuarta
generación.

Por distintas variaciones sobre la cadena lateral de la fluoroquinolona, permite

que se eleve el mecanismo de acción en contra bacterias gram positivas y
bacterias anaerobios. (15)

Presentación comercial

Solo existe la presentación para vía oral

Comprimidos de 400mg

Nombre comercial: Actira-octegra

Composición: cada tableta o comprimido consta de 436,8mg de hidrocloruro de

moxifloxacino. (15)

Mecanismo de acción

Tiene acción en contra de bacterias gram positivas y bacterias gram negativas.

Tiene un grado de mayor efectividad en contra de bacterias gram positivas,

destacando el neumococo.

Carece de acción en contra de Pseudomonas aeroginosa y Staphylococcus

aureus que tengan resistencia a la meticilina (SARM). (16)
Indicaciones

Este fármaco se utiliza para las siguientes patologías:

 Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.

 Neumonía adquirida en la comunidad.
 Enfermedad inflamatoria pélvica de origen leve o moderado, sin absceso
de tubo ovárico o pélvico.
 Infecciones en piel y tejido blandos.(16)

Dosis

Para mayores de 18 años, se debe administrar un comprimido de 400mg c/24

horas

 Exacerbación aguda por bronquitis crónica se debe administrar por 5 a 10

días
 Neumonía adquirida en comunidad se debe administrar por 10 días
 Sinusitis bacteria aguda se debe administra por 7 días.
 Enfermedad inflamatoria pélvica de origen leve o moderado se debe
administrar por 14 días.

La dosis para niños es de 7,5 a 10 mg/kg c/24 horas.

En personas que sufran de insuficiencia renal y hepática, no se necesita de un

ajuste de dosis. (16)

Farmacocinética

Su biodisponibilidad al momento de la administración del fármaco es de 91% y

su pico sérico máximo se da entre 0,5 a 4 horas.

Su grado distribución es de 2L/kg, mientras que se adhesión con proteínas

plasmática es de 40 a 42%.

La semivida del fármaco es de 12 horas

Su metabolismo es hepático y su eliminación es de un 96% por la orina, el 4%

restante lo hace por las heces. (17)
Reacción Adversa

 A nivel cardiovascular genera hipertensión, angina de pecho, taquicardia,

palpitaciones
 A nivel digestivo genera dispepsia, estreñimiento, vomito, nauseas,
diarrea.
 A nivel de sistema nervioso provoca mareo, insomnio, vértigo, ansiedad,
cefalea, nerviosismo, temblor.(17)

Contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al moxifloxacino

En pacientes que tengan antecedentes de ruptura de tendones

En pacientes que sufran alguna patología cardiaca, puede ocasionar

insuficiencia cardiaca, prolongación de segmento QT, arritmias. (16)
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