UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE NICARAGUA

UNAN – LEÓN

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICA

Carrera de Farmacia

Componente: Toxicología
Tema: Atenolol”, para que sirve, mecanismo de acción, farmacocinética,
manifestación clínica, diagnostico.

Integrantes:
Yojiveth Nathalia Pulido Blanco.
Jaritza Nazareth Martínez Rizo.

Lic.: Rebeca Juárez.

Fecha: León 01 de Marzo del 2019

¡A la Libertad por la Universidad!

 Introducción.

Los bloqueantes de los receptores β-adrenérgicos (BBA) son un grupo de fármacos que producen
un bloqueo competitivo y reversible de aquellas acciones de las catecolaminas mediadas a través
de la estimulación de los receptores β-adrenérgicos. En la actualidad los BBA ocupan un
importante papel en el tratamiento de diversos procesos cardiovasculares (hipertensión arterial,
angina pectoris, arritmias, cardiomiopatía hipertrófica, prevención secundaria de la cardiopatía
isquémica). Sin embargo, y aunque todos los BBA tienen la misma capacidad para bloquear los
receptores β-adrenérgicos, existen importantes diferencias en sus propiedades farmacodinamias
(selectividad, actividad, simpaticomiméticos, intrínseca) y farmacocinéticas
(hidro/liposolubilidad).
Conocer estas diferencias es la base para realizar la elección del BBA más adecuado en un
paciente determinado.
Los fármacos bloqueadores de los b1-adrenoceptores han mostrado utilidad terapéutica en un
amplio número de enfermedades cardiovasculares, incluyendo la enfermedad isquémica
coronaria, la hipertensión y, en algunos casos, el fallo cardíaco crónico. En su empleo como
antihipertensores, desde el inicio de los años setenta, se ha puesto de manifiesto su utilidad para
la prevención primaria de las complicaciones cardiovasculares en el paciente hipertenso. Se trata
de un grupo de medicamentos sobre el cual existe una amplia experiencia clínica, habiéndose
consolidado como una de las opciones de entrada para el tratamiento antihipertensor. A pesar de
ello, el mecanismo por el cual los b-bloqueantes presentan esta acción antihipertensora no está
plenamente dilucidado.
 Atenolol.
 Utilidad.

El atenolol se usa sólo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión.
También se usa para prevenir la angina (dolor en el tórax) y para el tratamiento de los ataques
cardíacos.

El atenolol pertenece a una clase de medicamentos llamados beta- bloqueadores.

Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar
el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.

 Mecanismo de acción:

Los bloqueantes B adrenérgicos disminuyen la fuerza contráctil del miocardio, así como la
frecuencia cardiaca, por lo que inicialmente reducen el GC. Esto estimula de manera refleja, a los
barorreceptores que tienden a incrementar la resistencia periférica para mantener la presión
arterial a través de dos mecanismos: Él bloqueo de los receptores B2 vasodilatadores y. La
activación refleja del sistema simpático que activa los receptores a1-adrenergicos
vasoconstrictores a pesar delo cual la presión arterial desciende.

Activación de receptores Gasto Cardiaco

adrenérgicos B1 En el
corazón
Bloqueadores
Resistencia periférica
Adrenérgico B Disminución de
la presión
Renina
Angiotensina II arterial

Aldosterona

 Sodio, retención de Volumen sanguíneo

agua

Farmacocinética:
  Absorción

La absorción es rápida pero incompleta (rango: 50% ↔ 60%). En este caso, a falta de otros
procesos tales como efecto de primer paso hepático, o circulación entero-hepática, la absorción
coincide a efectos prácticos con la Biodisponibilidad. Tras la administración de una dosis oral de
200mg a voluntarios sanos, concentraciones máximas en plasma de entre 1mcg/ml y 2mcg/ml se
alcanzan al cabo de 2 a 4 horas. Hay gran variabilidad interindividual con todas las dosis
estudiadas. En pacientes ancianos las concentraciones máximas son superiores a las de los
adultos jóvenes, con independencia de la dosis administrada.

Siguiendo la administración intravenosa directa (IV Bolus), la concentración plasmática máxima

se alcanza al cabo de 5 minutos de iniciar la inyección, disminuyendo a continuación de una
manera bifásica; estimándose una Vida Plasmática Media (T1/2) de alrededor de 7 horas (la
misma T1/2 que tras la administración oral del fármaco).

El efecto sobre el ritmo cardíaco tras la administración oral de Atenolol se inicia al cabo de 1
hora, siendo máximo una vez transcurridas entre 2 horas y 4 horas; y persiste.

 Distribución

Se distribuye muy bien en casi todos los tejidos, excepto en el cerebro y fluido cerebroespinal (a
diferencia del Propanolol). La unión a proteínas plasmáticas es muy baja (6% ↔ 16%).

El Atenolol tomado por una embarazada difunde en la sangre fetal, donde se alcanzan
concentraciones similares a las de la sangre materna.

Así mismo, Atenolol difunde muy bien en la leche materna. Por lo tanto la lactancia está
contraindicada si la madre está tomando este medicamento.

 Metabolismo

Se elimina prácticamente sin metabolizar (metabolismo mínimo).Al ser más hidrosoluble que
otros beta bloqueantes, depende más de mecanismos de aclaramiento renal.
  Eliminación

Renal (77-94%) y biliar.

 Toxicidad

Dosis muy elevadas pueden conducir a un excesivo tono vagal y depresión miocárdica, con
profunda bradicardia e hipotensión severa. Se corrige con administración IV de atropina (1-2
mg), isoproterenol (0,02-0,15 mcg/kg/min), o implantación de un marcapasos.

 Interacciones

Potencian la acción de atenolol su administración concomitante con otros betabloqueantes,

calcioantagonistas (aumentan el efecto inotrópico negativo, pudiendo aparecer hipotensión y
bradicardia graves e insuficiencia cardíaca), digitálicos (prolongan la conducción en el nodo
aurícula-ventricular), antiarrítmicos de clase I (disopiramida, puede disminuir el gasto cardíaco),
reserpina, agentes anestésicos (puede atenuar la taquicardia refleja y aumenta el riesgo de
hipotensión).

Disminuyen el efecto hipotensor la administración concomitante con adrenalina e inhibidores de

la síntesis de prostaglandinas (ibuprofeno e indometacina).

 Manifestación clínica

En casos de pacientes con: -hipertensión arterial (tensión arterial alta), -angina de pecho (dolor
producido en el pecho cuando no llega suficiente aporte de sangre al corazón), -arritmias
cardiacas (alteración del ritmo normal del corazón), -infarto agudo de miocardio (ataque al
corazón), el atenolol se receta como tratamiento para proteger el corazón durante y después del
infarto. Es importante que antes de iniciar el tratamiento con atenolol, comunique a su médico:
cualquier enfermedad o dolencia que padezca, especialmente asma o dificultad respiratoria,
diabetes, problemas de circulación de la sangre.
  Diagnostico

Hipertensión arterial: dosis única de 25 a 100 mg/día, administrada por VO. Angina: 50-100
mg/día, suministrados por VO en una sola dosis. Arritmias: 50 a 100 mg/día VO. Profilaxis del
infarto de miocardio a largo plazo: 100 mg/día. Niños: hipertensión y arritmias: recién nacidos:
0,5 a 2 mg/kg una vez al día, mayor que 1 mes a 12 años: 0,5 a 2 mg/kg una vez al día, máximo
100 mg/día; 50 mg/día, máximo 100 mg/día. Tratamiento profiláctico de la migraña: 50-100
mg/día por VO. El tratamiento temprano del infarto agudo de miocardio con atenolol reduce el
tamaño del infarto y disminuye la morbilidad y mortalidad, la incidencia de arritmias
ventriculares disminuye.

Error en la medicación.
Un error de medicación está definido como: "cualquier incidente prevenible que pueda causar
daño al paciente o dé lugar a una utilización inapropiada de los medicamentos, cuando éstos
están bajo el control de los profesionales sanitarios, del paciente o de un familiar. Estos
incidentes pueden estar relacionados con la práctica profesional, con los procedimientos o con
los sistemas, incluyendo fallas en la prescripción, comunicación, etiquetado, envasado,
denominación, preparación, dispensación, distribución, administración, educación, seguimiento y
utilización"
Las categorías de error de medicación más comunes en atenolol son: omisión de dosis,
medicamento equivocado, dosis mayor, dosis menor, dosis extra, dosis repetida, ruta de
administración errónea, frecuencia de administración diferente, medicamentos vencidos,
confusión de medicamentos por similitud de nombre o de envase, preparación incorrecta de un
medicamento, uso incorrecto, errores por usar medicamentos con varias presentaciones, co-
administración de medicamentos similares, uso de medicamentos durante lactancia y embarazo,
pacientes equivocados y errores por hábitos del paciente.

Efectos adversos:

Menos frecuentes:
Bradicardia sintomática (vértigo); broncoespasmo (disnea y/o sibilancia); insuficiencia cardiaca
congestiva (sudoración de tobillos, pies y/o piernas, disnea); depresión mental; circulación
periférica reducida.
Raros: reacciones alérgicas, arritmias, lumbalgia o artralgia, dolor torácico, confusión,
alucinaciones, leucopenia, hipotensión ortostática, erupción psoriasiforme y trombocitopenia.
Más frecuentes: capacidad sexual reducida, somnolencia, trastornos del sueño, cansancio o
debilidad inusual.
Menos frecuentes ansiedad y/o nerviosismo, constipación, diarrea, congestión nasal, náusea o
vómito, malestar estomacal.
Raros: trastornos del gusto, sequedad y úlcera oftálmica, prurito, pesadillas y sueños vívidos,
entumecimiento y/o hormigueo de dedos de manos y pies, piel y particularmente el cuero
cabelludo.
Efectos que necesitan atención médica si ocurren después de suspender el medicamento:
arritmias, dolor torácico, malestar generalizado, debilidad, cefalea, disnea, sudoración y temblor.

Bibliografía.

 Flores, J. (2008). Farmacología humana. 5a edición. España: Elsevier Masson.

 Formulario modelo de la OMS (http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/)