AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

ADRENERGICOS
 AGONISTA ANTAGONISTA
ADRENERGICO ADRENERGICO

Es un farmaco que Es un farmaco que

ejerce efectos actua inhibiendo la
similares o identicos a accion de los
los de la adrenalina receptores
(epinefrina). adrenergicos.
CATECOLAMINAS Y FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
 Gran parte de las acciones de las
catecolaminas y de los simpaticomimeticos
se clasifican en siete tipos generales:
Una accion excitadora periferica en algunos tipos de
musculos de fibra lisa, como los de vasos sanguineos que
se distribuyen en la piel, los rinones y las membranas
mucosas, y en celulas glandulares como las de las glandulas
salivales y sudoriparas.

Una accion inhibidora periferica en otros tipos de musculos

de fibra lisa como los que estan en la pared de los intestinos,
en el arbol bronquial y en vasos sanguineos que
llevan sangre a musculos de fibra estriada.
Una accion excitadora del corazon que acelera la frecuencia
de su latido e intensifica la fuerza de su contraccion.

Acciones metabolicas como las que incrementan la glucogenolisis

en higado y musculo, y la liberacion de acidos
grasos libres procedentes del tejido adiposo.

Acciones endocrinas como la modulacion (incremento o

disminucion) de la secrecion de insulina, renina y hormonas
hipofisarias.
Acciones en el sistema nervioso central (SNC), como la
estimulacion respiratoria, intensificacion del estado de
vigilia y de la actividad psicomotora y disminucion del
apetito.

Acciones presinapticas que inhiben o facilitan la liberacion

de neurotransmisores; la accion inhibidora es la que
posee mayor importancia fisiologica.
CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS

 Las catecolaminas y los simpaticomimeticos

se clasifican en:

Simpaticomiméticos
INDIRECTA MIXTA
de acciones directa
SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIONES DIRECTA

 incluye productos que actúan de manera

directa en uno o mas de los receptores
adrenérgicos;
Extraordinaria No poseer Los fármacos
Pueden tener:

selectividad selectividad o de acción

por un subtipo tenerla en indirecta
específico de forma mínima incrementan
receptor. y actuar en la
diferentes disponibilidad
tipos de ellos. de la
norepinefrina .
 ESTO SE LOGRA

 1. Al liberar o desplazar la noradrenalina

(Anfetamina y Tiramina).
 2.Al bloquear el transporte de la noradrenalina
al interior de las neuronas simpaticas
(cocaina).
 3.Al bloquear las enzimas metabolizantes
como monoaminooxidasa (MAO)
FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
MIXTA
los que liberan en forma indirecta NE y que
de
manera directa activan receptores.
Sus efectos disminuyen, pero no desaparecen
con la administracion precia de reserperina o
guanetidina.
FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA
 Su administracion previa de Reserpina o
Guanetidina anula la respuesta de la
Anfetamina o Tiramina.
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
EPINEFRINA

 La epinefrina (adrenalina) es un estimulante

potente de los receptores adrenérgicos α y β
por igual, y por ello son complejos sus
efectos en órganos “efectores” o blanco.

PRESION ARTERIAL
 El incremento de la presión
sistólica es mayor que el de
la diastólica, de tal forma
que se ensancha la presión
diferencial o del pulso.
Conforme disminuye y
desaparece la respuesta, la
presión media puede
disminuir por debajo de lo
normal antes de volver a
los niveles “testigo”.
SON TRES LOS MECANISMOS QUE
EXPLICAN EL INCREMENTO
DE LA PRESIÓN ARTERIAL CAUSADO POR
LA EPINEFRINA:
1. • La estimulacion directa del
miocardio que intensifica la
potencia de la contraccion
ventricular (accion inotropica
positiva)
2. • Aceleracion de la frecuencia
cardiaca (accion cronotropica
positiva)
3. • Vasoconstriccion en muchos
lechos vasculares, en particular
en los vasos de resistencia
precapilares de la piel, las
mucosas y los rinones, junto con
intensa constriccion de las
venas.
EFECTOS VASCULARES
 Disminuye la excrecion de
 La acción vascular principal sodio, potasio y cloruro y
de la epinefrina se ejerce puede aumentar,disminuir
en las arteriolas más o no cambiar el volumen de
pequeñas y en los orina.
esfínteres precapilares,
aunque también
reaccionan a ella las
grandes venas y arterias.
La epinefrina inyectada
disminuye en forma
considerable el flujo
sanguíneo cutáneo, con
constricción de los vasos
precapilares y venillas.
EFECTOS EN EL CORAZON
 Al acelerar el ritmo
cardiaco, la epinefrina
acorta de manera
preferente la sistole de tal
forma que no se acorta la
duracion de la diastole.
 La conduccion por el sistema de
Purkinje depende del nivel de
potencial de la membrana en el
momento de la excitacion. La
disminucion excesiva de dicho
potencial origina trastorno de la
conduccion, que varia desde la
conduccion lenta hasta el
bloqueo completo. La epinefrina
suele incrementar el potencial de
membrana y mejora la
conduccion en las fibras de
Purkinje que hayan sido
despolarizadas de manera
excesiva.
 EFECTOS EN EL
MUSCULO LISO
 El estomago suele relajarse y se
contraen los esfinteres pilorico e
ileocecal, pero tales efectos
dependen del tono preexistente del
musculo; si era alto, la epinefrina
causara relajacion, y La epinefrina
relaja el musculo detrusor de la
vejiga como resultado de la
activacion de los receptores β y
contrae los musculos del trigono y
del esfinter a causa de su actividad
agonista α; ello puede dar como
resultado dificultad para iniciar la
miccion y contribuir ala retencion de
orina en la vejiga.
 i era bajo, contraccion.
La epinefrina modifica la
respiracion
sobre todo al relajar los
musculos bronquiales.
Ejerce
una accion broncodilatadora
potente que se vuelve mas
evidente cuando los
musculos mencionados se
contraen por
alguna enfermedad, como
sucede en el asma bronquial
o en
respuesta a farmacos o
algunos autacoides. En tales
situaciones
la epinefrina ejerce un
extraordinario efecto
terapeutico
como antagonista fisiologico
de sustancias que originan
broncoconstriccion.
EFECTOS EN LA RESPIRACION
Debido a la imposibilidad
de penetrar el sistema
nervioso central por ser un
compuesto mas bien polar,
la epinefrina, en las dosis
terapeuticas
habituales, no es un
estimulante potente del
SNC. Puede
originar inquietud,
ansiedad, cefalea y temblor
en muchas
Personas.
pueden ser consecuencia
de manifestaciones
somaticas
de ansiedad. Otros
farmacos
simpaticomimeticos pueden
EFECTOS
cruzar con EN EL SISTEMA
facilidad la NERVIOSO CENTRAL
barrera hematoencefalica.
La epinefrina ejerce varias
influencias
importantes en los fenomenos
metabolicos; incrementa
las concentraciones de
glucosa y lactato en la sangre.
La secrecion de
insulina queda inhibida por la
interaccion con los receptores
α2 y es intensificada por la
activacion de los receptores
β2;
el efecto predominante que
causa la epinefrina es la
inhibicion.

EFECTOS METABOLICOS
EFECTOS DIVERSOS
 Los efectos de la epinefrina en las glandulas
secretoras no son intensos y en muchas de ellas por
lo regular hay inhibicion de la secrecion, en parte por
la disminucion del flujo sanguineo causada por La
vasoconstriccion.
 Estimula la produccion de lagrimas y una secrecion
mucosa escasa por parte de glandulas salivales.
Despues de la administracion sistemica de epinefrina
son minimas la sudoracion y la actividad pilomotora,
pero aparecen despues de la inyeccion intradermica
de soluciones muy diluidas de ella o de norepinefrina.
Los efectos comentados son inhibidos por los
antagonistas del receptor α.
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.

• En la mucosa • Se hace con • La absorción es

TEJIDOS SUBCUTANEOS
INGERIDA

INYECCION
de las vías relativa lentitud más rápida
por la después de
gastrointes- inyección
tinales y el vasoconstricció
n local, y el intramuscular.
hígado es ritmo puede En situaciones
conjugada y disminuir de emergencia
oxidada en todavía más por se necesita a
forma rápida. veces
la hipotensión administrar la
sistémica epinefrina por
vía intravenosa.
 ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
Cuando se nebulizan e inhalan
soluciones relativamente concentradas,
las acciones de la
epinefrina se circunscriben en gran
medida a las vias respiratorias;
sin embargo, pueden surgir reacciones
generales como
las arritmias, en particular si se
administran grandes dosis.

 La epinefrina es inactivada con

rapidez en el organismo. En esta
funcion asume importancia
particular el higado, en el cual
abundan las enzimas encargadas
de destruir la epinefrina circulante.
TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
CEFALE
PUEDE A TEMBLORE PALPITACION INQUIETU
CAUSA PULSATI S ES D
R L CEDE
N
CON

TRANQUILIZACI ENTORNO
EL DECUBITO REPOSO
ON VERBAL QUIETO

Entre las reacciones mas

Entre las reacciones
graves estan lamas
hemorragia cerebral y
graveslas
estan la hemorragia
arritmias cardiacas.cerebral y las arritmias cardiacas.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS.
Lograr el alivio rápido en situaciones de
Emergencia.

Para prolongar la acción de anestésicos

locales.

Sus efectos en el corazón consistan

en restaurar el ritmo de la víscera en individuos
con paro cardiaco causado por diversos factores.

Reducción de la hemorragia superficial (tópica).

NORAEPINEFRINA

Liberado por
nervios Constituye del 10
al 20% del
simpáticos contenido
posganglionares

Es un mediador catecolamínico de
la médula
químico suprarrenal

NE
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

EFECTOS
EN DOSIS PEQUEÑAS OTROS EFECTOS
CARDIOVASCULARES
• Aumentan las • causan vasodilatación • El fármaco ocasiona
presiones sistólica y y disminuyen la presión hiperglucemia y otros
diastólica y por lo arterial, porque los efectos metabólicos
regular la diferencial vasos de músculos de similares a los que
(del pulso). fibra estriada se produce la epinefrina,
• La resistencia vascular contraen y no se pero se observan sólo
periférica aumenta en dilatan cuando se administran
casi todos los lechos grandes dosis porque
vasculares y disminuye la
la corriente sanguínea • NE no tiene tanta
renal. eficacia como
“hormona” como la
epinefrina
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.

 La norepinefrina, a semejanza de la
epinefrina, no es eficaz despues de ingerida
y es poca su absorcion en los puntos de
inyeccion subcutanea. En el organismo es
inactivada con rapidez por las mismas
enzimas que metilan y desaminan
oxidativamente la epinefrina.
TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y
PRECAUCIONES.
 se observa un incremento mayor de la
presion arterial con la norepinefrina.
 La administracion en goteo debe hacerse en
un punto alto de la extremidad, de
preferencia con una canula larga de plastico
que se extienda en sentido central.
APLICACIONES Y UTILIDAD TERAPÉUTICA.

 La norepinefrina se utiliza como

vasoconstrictor para aumentar o conservar la
presion arterial en algunas situaciones de
cuidados intensivos.
DOPAMINA
 es el precursor metabolico inmediato de la
norepinefrina y la epinefrina; es un
neurotransmisor central en particular importante
para la regulacion del movimiento y posee
importantes propiedades farmacologicas
intrinsecas. En la periferia es sintetizada en
celulas epiteliales del tubulo proximal y se cree
que ejerce efectos diureticos y natriureticos
locales. Sirve de sustrato para MAO y COMT y
por ello es ineficaz cuando se administra por via
oral.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Efectos
OTROS EFECTOS
cardiovasculares.
• al activar la • Las dosis pequeñas • En el sistema
adenililciclasa e de DA en goteo nervioso central
incrementar las intravenoso existen receptores
concentraciones aumentan la específicos de DA,
intracelulares de filtración glomerular, pero la dopamina
AMP cíclico (cAMP), el flujo sanguíneo inyectada por lo
termina por originar renal y la excreción común no posee
vasodilatación. de sodio. efectos en dicha
porción del sistema
nervioso porque no
cruza fácilmente la
barrera
hematoencefálica.
PRECAUCIONES, REACCIONES ADVERSAS Y
CONTRAINDICACIONES.

Antes de administrar Durante Si el paciente ha recibido un

dopamina a pacientes en el goteo intravenoso de inhibidor de MAO, será
estado de choque dopamina pueden surgir mejor no usar dopamina o
debe corregirse la náusea, utilizarla en dosis muy
hipovolemia mediante vómito, taquicardia, dolor pequeña (décima
transfusiones de anginoso, arritmias, cefalea, parte o menos). También se
sangre entera, plasma u otra hipertensión necesita el ajuste cuidadoso
solución apropiada. y vasoconstricción periférica. de la dosis en personas que
reciben antidepresivos
tricíclicos.
APLICACIONES TERAPEUTICAS

 La DA se utiliza en el tratamiento
 de la insuciencia congestiva cardiaca grave,
sobre todo en sujetos con oliguria o con
resistencia vascular periferica baja o normal.
Tambien puede mejorar los parametros
siologicos en el tratamiento del choque
cardiogeno y del septico.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES β
ADRENÉRGICOS
 Los farmacos de esta categoria se han
utilizado en muchas situaciones clinicas,
pero en la actualidad desempenan una
funcion importante solo en el tratamiento de
la broncoconstriccion en asmaticos
(obstruccion reversible de vias respiratorias)
o en la enfermedad pulmonar obstructiva
cronica
 Los agonistas de los receptores β se pueden
utilizar para estimular la velocidad y la
potencia de la contraccion cardiaca.
ISOPROTERENOL

 es un potente agonista del receptor β no

selectivo, con muy poca afinidad por los
receptores α. En consecuencia, ejerce
potentes efectos en todos los receptores β y
practicamente no los tiene en los receptores
α.
ACCIONES FARMACOLOGICAS

Disminuye la presión diastólica,

El gasto cardiaco
aumenta

En el corazón puede ocasionar

palpitaciones, taquicardia sinusal
y arritmias más grave
 Relaja casi todas las
variedades de
músculo de fibra cuando
su tono es grande

Evita o corrige la
broncoconstricción.
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.

 El isoproterenol se absorbe con facilidad si

se aplica por via parenteral o en aerosol.

Es metabolizado sobre todo en el higado y otros tejidos, por

accion de COMT. Es un sustrato relativamente ineficaz de
MAO y no es captado por las neuronas simpaticas en la
misma magnitud en que ellas captan la epinefrina y la
norepinefrina.
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS.
 Son frecuentes
palpitaciones,
taquicardia, cefalea,
rubor; tambien a
veces aparece
isquemia del corazon
y arritmias, sobre todo
en personas con una
coronariopatia
primaria.
USOS TERAPÉUTICOS.

 El isoproterenol se puede utilizar en

situaciones de emergencia para estimular la
frecuencia cardiaca en individuos con
bradicardia o bloqueo cardiaco,
DOBUTAMINA

Los efectos farmacologicos de la dobutamina provienen de

interacciones directas con los receptores α y β, y sus
acciones al parecer no son resultado de la liberacion de
norepinefrina de las terminaciones nerviosas simpaticas ni
son ejercidas por receptores dopaminergicos.
EFECTOS ADVERSOS

 En algunos pacientes, durante la

administracion de dobutamina se acelera la
frecuencia cardiaca y aumenta la presion
arterial en grado notable,
 Como se observa con cualquier inotropico, la
dobutamina puede agrandar el tamano del
infarto del miocardio al aumentar la
necesidad de oxigeno por parte de esa capa;
USOS TERAPEUTICOS

 La dobutamina esta indicada para tratar por

corto tiempo la descompensacion cardiaca
que a veces aparece despues de
operaciones en el corazon o en individuos
con insuficiencia cardiaca congestiva o
infarto agudo del miocardio.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS CON SELECTIVIDAD POR Β2
 Algunos de los principales efectos adversos
de los agonistas de los receptores β en el
tratamiento del asma o de la enfermedad
pulmonar obstructiva cronica son causados
por estimulacion de los receptores β1 en el
corazon.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE

Metaproterenol

Se excreta sobre todo en Los efectos surgen en . El metaproterenol

la forma de conjugados término de minutos se utiliza para el
con ácido glucurónico. Se después de la inhalación tratamiento a largo plazo
considera que el y persisten varias horas. de enfermedades
metaproterenol es un Después de la
fármaco con selectividad obstructivas de las vías
administración oral es respiratorias, asma y
por β2 más contra el broncoespasmo
lento su comienzo de agudo
acción, pero sus efectos
duran 3 a 4 h
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE
Albuterol.
Es un agonista selectivo
de los receptores β2 con
propiedades farmacológicas
e indicaciones terapéuticas
similares a las de la terbutalina.
Se administra por inhalación o
vía oral para el alivio sintomático
del broncoespasmo.
Después de inhalado el
albuterol, en término de 15 min
origina broncodilatación
importante y tal efecto persiste 3
a 4 h.
El albuterol oral tiene el
potencial de retrasar el parto
prematuro. A pesar de que son
infrecuentes, algunas veces se
observan efectos adversos del
sistema nervioso central y en
vías respiratorias.
Procaterol.
El procaterol es un agonista
selectivo de los receptores
β2. Después de inhalado
comienza en forma rápida su
acción,
que persiste durante cerca de 5
h. Este fármaco no se distribuye
en Estados Unidos.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE
Levalbuterol. Pirbuterol.
El levalbuterol muestra pirbuterol es un agonista
selectividad por β2 y β2 relativamente
actúa como lo hacen selectivo.la dosificación
otros agonistas típica es cada 4 a 6 h. El
adrenérgicos pirbuterol es el único
preparado que se
distribuye con un
inhalador de dosis
medidas activadas por
larespiración,
Terbutalina.
La terbutalina es un
broncodilatador con
selectividad por β2.
Contiene un anillo de
resorcinol que no actúa
como sustrato para la
metilación de COMT. Es
eficaz por vía oral,
subcutánea o por
inhalación
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE
Isoetarina.
La isoetarina fue el primer
fármaco con selectividad
por
β2 usado de manera
generalizada para tratar la
obstrucción de vías
respiratorias.
Bitolterol.
El bitolterol es un nuevo
antagonista β2. Las
esterasas en los pulmones
y otros tejidos hidrolizan
este profármaco hasta
llevarlo a su forma activa
que es el colterol o terbutil
norepinefrina. después de
la inhalación
dura de 3 a 6 h.
Fenoterol.
El fenoterol es un agonista
selectivo de los receptores
β2. Después de la
inhalación comienza en
forma rápida su acción, y
su efecto suele durar de 4
a 6 h. El posible vínculo
entre el fenoterol
y un incremento del
número de fallecimientos
por asma
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
PROLONGADA
Salmeterol.
El salmeterol es un
agonista con selectividad
por
β2 con acción más
prolongada (más de 12 h).
Brinda alivio sintomático y
mejora la función pulmonar
y la calidad de vida en
individuos con enfermedad
pulmonar obstructiva
crónica;
Formoterol. Arformoterol.
El arformoterol,
enantiomero (R,R) del
El formoterol es un
agonista con selectividad formoterol, es un agonista
β2 y de accion prolongada con
de acción prolongada. En selectividad
término de minutos de por β2 y tiene el doble de
inhalar una dosis
terapéutica se produce potencia del formoterol
broncodilatación racemico. aprobo su uso
importante, que puede para el
persistir incluso 12 h tratamiento a largo plazo de la
broncoconstriccion en sujetos
con COPD, incluidos
bronquitis cronica y enfisema
 Carmoterol. Indacaterol.

Se ha afirmado que tiene El indacaterol es un agonista

una selectividad cinco adrenérgico β de acción
veces mayor por el prolongada que se administra
receptor adrenérgico β2 en una vez al día, contra la
preparados traqueales, que aparición del
en los de la aurícula asma y la COPD. Su acción
derecha. La acción del comienza en forma rápida, al
carmoterol tiene un inicio parecer es
rápido y una duración tolerado de manera adecuada
prolongada, y su efecto y es eficaz en el asma
broncodilatador dura 24 h
con una sola dosis al día.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS CON
SELECTIVIDAD POR Β2
 Los principales efectos adversos de esta
categoria de agonistas suelen ser resultado de
la activacion excesiva de los receptores β.
 El temblor es un efecto adverso

 La taquicardia es un efecto adverso frecuente

 Cuando se administran por via parenteral

tambien pueden incrementar las
concentraciones de glucosa, lactato y acidos
grasos libres en plasma y disminuir la
concentracion de potasio.