Antimicrobianos

Juliana Alves
 Antimicrobianos

Drogas usadas contra agentes infecciosos.

Previne a proliferação
Mata agentes infecciosos

Naturais (antibióticos)
Sintéticas (quimioterápicos)
 Finalidades do uso de Antimicrobianos

Profilática

Terapêutica
 Fatores que influenciam a escolha dos
antimicrobianos
 Características do paciente : idade, função renal e
hepática, estado imunológico, terapia prévia com
antimicrobianos,gravidez
 Propriedades dos antimicrobianos como a
farmacocinética e a farmacodinâmica, mecanismo de
ação, sinergismo ou antagonismo, toxicidade, interação
medicamentosa e custos.
Agentes etiológicos que envolvem a análise do
antibiograma e os prováveis mecanismos de resistência;
Resistência Bacteriana
Resistência Bacteriana
 Mecanismos de ação de agentes
antibacterianos

Interferência na síntese de parede celular;

 Interferência nas funções da membrana;
 Interferência na síntese proteica;
Interferência no metabolismo de ácidos
nucleicos;
 Interferência em reações enzimáticas
(análogos estruturais)
 Inibidores da Parede Celular

 Betalactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenêmico
 Monobactâmicos
Betalactâmicos
 Betalactâmicos

 São principalmente bactericidas

 Anel ß-lactâmico
 Principais: penicilinas, cefalosporinas,
carbapenêmicos, monobactâmicos
 Amplo espectro de ação (infecções
estreptocócicas, meningocócicas, sífilis, infecções
dentárias, infecções por bacilos Gram negativos)
 Peptideoglicano

Anel -lactâmico
liga-se à
transpeptidase
e impede a ligação
cruzada de
polímeros
Penicilinas
Juliana Alves
 Penicilinas
• Antibióticos beta-lactâmicos obtidos
originalmente do fungo Penicilium notatum.
 Mecanismo de Ação

• Inibição da transpeptidase, enzima

responsável pela formação das ligações
cruzadas entre os filamentos de
peptidioglicano (síntese da parede celular
bacteriana)
Mecanismo de Ação
 Farmacocinética
 Via oral : apresentam graus variáveis de absorção por
esta via.
 Via parenteral : intramuscular, intravenosa
 Distribuição ampla nos líquidos corporais,
articulações,cavidade pleural .
 Atravessam a placenta mas não a barreira
hematoencefálica, a menos que estejam inflamadas.
 Eliminação é rápida e principalmente renal, por
secreção tubular
 Classificação das penicilinas
Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais;

• Penicilina G procaína,Penicilina G benzatina

Aminopenicilinas
• Ampicilina,Amoxicilina
Penicilinas resistentes às penicilinases;
• Oxacilina
Penicilinas de amplo espectro
• Ticarlinina,Piperacilina
Penicilinas +Inibidores de Bectalactamases
• Amoxicilina+Clavulonato,Piperacilina+tazobactam
 Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais

• Penicilina G cristalina ou aquosa

 Endovenoso
 Meia-vida curta (30 a 40 minutos),eliminação 4 H
 Concentrações terapêuticas em praticamente todos os
tecidos
 Ultrapassa a barreira hemato-encefálica,quando há
inflamação
 Erisipela,meningites
 Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais
• Penicilina G procaína

 Intramuscular
 Procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis
séricos e teciduais por um período de 12 horas.
• Usos clínicos:

 Infecções :pneumonia,amigdalite, erisipela.

 Manutenção do tratamento (difteria, tétano,
leptospirose, etc.)
 Na gonorréia
 Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais

• Penicilina G benzatina
 Intramuscular
 Níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias(dose)

 Usos clínicos:
• Infecções por Treponma pallidum(sífilis),
Streptococcus pyrogenes(profilaxia da febre
reumática)
 Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais

• Penicilina V
 Oral
 Níveis séricos 2 a 5 vezes maiores
penicilinas G IM, distribuição tecidual
similar
 Uso:substituição das penicilinas parenterais
 Faringite estreptocócica
 Infecções brandas do trato respiratório
superior por Streptococcus pneumoniae
Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais
 Aminopenicilinas
• Penicilinas semi-sintéticas
• Espectro de ação mais amplo benzilpenicilina
• Boa absorção, tanto oral como parenteral
 Aminopenicilinas
• Ampicilina
• Meia-vida de aprox.1 hora
• Não devendo ser utilizada com intervalos maiores que 6
horas
• Boa distribuição em todos os compartimentos orgânicos
• Ativa contra G + e principalmente sobre gram - ( E. coli,
Salmonella e Shigella)
• Menigintes -por Listeria
 Aminopenicilinas
• Amoxicilina
• Absorção por via oral é melhor do que a da Ampicilina
• Utilizada com intervalos de 8 horas
 Penicilinas resistentes as penicilinases

• Oxacilina

 Endovenoso
 Metabolização hepática, excreção renal
 Broncopneumonia, meningite, artrite séptica,
endocardite, sepse.
 Penicilinas de amplo espectro

 Ativas nas infecções graves causadas por

 Pseudomonas aeroginosa(Otite), Enterobactérias.

Carboxipenicilinas(Anti pseudomonas)
• Carbenicilina e ticarcilina(IM ou IV)
• Sepse:+Gentamicina

Ureído-penicilinas
• Mezlocilina, piperacilina e azlocilina
• Pesudomonas,Gran -
 Penicilinas +Inibidores de Bectalactamases

Inibidores de ß–lactamases,
quando em associação com
antimicrobianos ß-lactâmicos,
ligam-se às ß-lactamases

Evitam a hidrólise do anel ß–

lactâmico e potencializam
sua atividade
Penicilinas +Inibidores de Bectalactamases
Penicilinas +Inibidores de Bectalactamases
 Principais Indicações das Penicilinas

Otites e sinusites
Faringites
Meningites e pneumonias
Infecções cutâneas
Profilaxia
Efeitos Adverso
Cefalosporinas
Juliana Alves
 Cefalosporinas
• São antimicrobianos ß-lactâmicos de amplo
espectro.
 Cefalosporinas
• Interferência na síntese do Peptideoglicano
(integridade da parede celular bacteriana).
 Mecanismos de resistência:

• Produção de ß–lactamases.
• Modificações e estruturais das proteínas
ligadoras de Cefalosporinas.
• Diminuição da permeabilidade bacteriana ao
Antimicrobiano
 Cefalosporinas
Cefalosporinas de 1a geração
• Cefalotina,cefazolina,cefalexina

Cefalosporinas de 2a geração
• Cefoxitina (cefamicina),cefaclor

Cefalosporinas de 3a geração
• Ceftriaxona, cefotaxima e ceftazidima

Cefalosporinas de 4a geração
• Cefepima
 Cefalosporinas de 1a Geração
 Mais comumente em infecções de pele, partes moles,
faringite
 Também no tratamento de infecções do trato urinário
não complicadas, principalmente durante a gravidez.
 Pela sua baixa toxicidade, espectro de ação, baixo custo e
meia vida prolongada-Profilaxia de Cirurgias

Cefalotina (IV)
Cefazolina (IV/IM)
Cefalexina (VO)
Cefadroxila (VO)
 Cefalosporinas de 2a Geração
• Ceflacor
Variedade de infeçcões como pneumonias, infecções
urinárias, infecções de pele, sinusite e otites médias.

• Cefoxitina (cefamicina)

 Infecções pélvicas e ginecológicas;

 Infecções do pé-diabético;
 Infecções de tecidos moles.
 Cefalosporinas de 3a Geração
 Bacilos gram-negativos susceptíveis adquiridas no
ambiente hospitalar:infecções de feridas cirúrgicas,
pneumonias e infecções do trato urinário complicadas.

• Ceftriaxona, Cefotaxima
 Meningites por H. influenzae, S. pneumoniae e N.
meningitidis e meningites gram -

Cefotaxima (IV/IM)
Ceftriaxona (IV/IM)
Ceftazidima (IV/IM)
 Cefalosporinas de 4a Geração
 Podem apresentar resistência as Betalactamases.
 Pneumonias hospitalares, infecções do trato urinário
graves e meningites por bacilos gram-negativos.
 Estafilococos sensíveis à oxacilina
 Efeitos colaterais das cefalosporinas

• Tromboflebite
• Anafilaxia
• Convulsões
• Diarréia
• Eosinofilia/neutropenia
Monobactâmico /Carbapenêmicos
 Monobactâmico
• Aztreonam

Contra a maioria das bactérias gram-,

incluindo P. aeruginosa,poucos em G +
Útil :Grave alergia à penicilina,G – resistentes
Uso limitado :decorrência de flebite no local
da administração IV, e a sua meia-vida curta
exige doses frequentes
 Carbapenêmicos
Gram-positivos, gram-negativos e anaeróbios
Reações de hipersensibilidade e flebite no local de
administração IV.
Imipeném e meropeném podem causar convulsões
 Carbapenêmicos
Imipeném
• Cilastatina:-desidropeptidase I/+ G +
•Meropeném
+ G-
• Intra-abdominais complicadas
• Meningite bacteriana em crianças
• Pneumonia
• Infecções complexas do trato urinário.
Ertapeném
• Dose única ao dia
• P.aeruginosa:Pele,sepse
Imipeném
 Vancomicina
 Contra microrganismos de
resistência múltipla:enterococos
 Microrganismos G + β lactâmico
resistentes
 G+ que têm intensa alergia aos
lactâmicos.
 Usos Clínicos:Colite
 Implantação de próteses
 + Aminoglicosídeos:Endocardite
 Vancomicina

Inibi a síntese do peptideoglicano, além de

alterar a permeabilidade da membrana
citoplasmática e interferir na síntese de RNA
citoplasmático. Desta forma, inibem a síntese
da parede celular bacteriana.
Vancomicina