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ANTIHIPERTENSIVOS

Denominador común: Capacidad para disminuir la resistencia periférica


Clasificación se basa en mecanismo por el cual dilatan el lecho de resistencia y el lugar donde actúan

Inhibidores del sistema renina angiotensina (ISRA) se dividen en:

1. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), cuyo mecanismo consiste en bloquear la enzima de conversión de angiotensina ll
2. Antagonistas del receptor de la angiotensina (ARA), que bloquean en forma altamente selectiva el receptor AT-1 de la ll

Los IECA son: CAPTOPRIL, ENALAPRIL, PERINDOPRIL, QUINAPRIL, RAMIPRIL Y TRANDOLAPRIL (Se excretan por orina)
Estos medicamentos controlan la HTA, revierten la hipertrofia ventricular, previenen infarto y reducen morbilidad en personas con IAM

¿Existe otra forma de controlar la ECA y así evitar su acción?


R// Si, es la producción de la Angiotensina 1-7 que es sintetizada por la ECA2, esta angiotensina se una a receptores MAS y causan VASODILATACION y también provocan respuestas antitromboticas (Estimula
Óxido nítrico y bradiquinina) Nota: Para entender mejor, ver esquema en el libro, página 76)

NOMBRE MECANISMO DE ACCION Y GENERALIDADES REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES USOS PRECAUCIONES Y


CONTRAINDICACIONES
¿Cuáles son las consecuencias del bloqueo establecido por los Esto es para todos los IECA Básicamente se usan para Debe ser la dosis inicial baja en
Profarmacos por vía oral: IECA? hipertensión personas que tienen aumentada la
ENALAPRIL, QUINALAPRIL Y R// 1. Se impide la formación de ang ll a partir de ang l y se TOS SECA Y NO ASOCIADA CON renina en plasma
bloquean acciones de la ang ll tales como: BRONCOCONSTRICCION ES LA MAS
RAMIPRIL
-Vasoconstricción COMUN POSIBLEMENTE ESTA Pctes con daño renal o administración
-Liberación de aldosterona RELACIONADA CON LOS EFECTOS DE LOS simultanea de diuréticos. B-
Forma activa: CAPTOPRIL (El -Activación del simpático IECA EN LA BRADIQUININA bloqueadores, AINE’s (reducen
único interferido por los - Hipertrofia y remodelación de células del musculo vascular y eficacia) o suplementos de potasio
alimentos) cardiaco EDEMA ANGIONEUROTICO (EN CARA, puede causar hiperpotasemia
LABIOS, LENGUA Y RIESGO DE
2.Se impide la degradación de bradiquinina (Vasodilatador) OBSTRUCCION DE LA VIA AEREA) Fetotoxicos en segundo y tercer
estimulante de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras, Síntomas: Fogaje, mareo, náuseas, cefalea trimestre del embarazo
producción de óxido nítrico y “activador del plasminogeno e hipotensión
tisular” (proteína que disuelve coágulos) No combinar con ARA, todos los
Excepcionalmente hay casos de trastornos demás antihipertensivos y
3. ECA degrada el “regulador natural de las cels madre Ac. del gusto (disgeusia) y neutropenia vasodilatadores tienen efecto aditivo
SDKP” un inhibidor natural de la proliferación de las cels madre, a los IECA
con propiedades cardio y nefroprotectoras, la inhibición de este
por los IECA de la fibrosis cardiaca Post-IM y de la fibrosis
glomerular en nefropatías parece estar relacionada con la
conservación de Ac. SDKP

4.Por acción de los ECA-2 se produce Angiotensina 1-7 a partir


de ang l y ang ll. Como ya se dijo el eje ECA-2/ang 1-7/receptor
MAS es contrarregulatorio del eje ECA/Ang ll/receptor AT-1, ya
que la Ang 1-7 provoca efectos opuestos a la estimulación AT-1,
como VASODILATACION y aumento en la producción de ON
Teniendo en cuenta que los receptores de angiotensina ll son Aumenta enzimas hepáticas
AT-1 y AT-2, estos antagonistas altamente selectivos e
ANTAGONISTAS DEL irreversibles del receptor AT-1
RECEPTOR DE ANGIOTENSINA
1.Receptor AT-2 queda libre para ser activado por la ang ll. Este
ll (IARA)
receptor tiene efectos opuestos a AT-1:
-Antiproliferativos con reducción de la remodelación
CANDESARTAN, LOSARTAN Y -liberación de ON
VALSARTAN -Antiinflamatorio

VALSARTAN se ve interferido 2.No se afectan las concentraciones de otros sustratos de los


por los alimentos ECA como la bradiquinina y la Ac. SDKP (ósea que al
mantenerse los niveles de bradiquinina pues abra
vasodilatación y también al mantener la Ac. SDKP no se
degradará y no abran efectos cardio y nefroprotectores)

3.IECA aumenta más lo niveles de Ang 1-7


Tiene efectos sobre el corazón que hace que deba separarse por Amlodipina y nifedipina pueden causar Verapamilo o diltiazem NO Verapamilo y diltiazem, se usan como
grupos: vasodilatación excesiva e hipotensión ADMINISTRAR CON antihipertensivos, antianginosos y
Bloqueantes de los canales de crónica (cefalea, rubor, astenia y mareo) BETABLOQUEADORES PORQUE antiarritmicos
1.Verapamilo y diltiazem tienen actividad que disminuye la ELEVA PELIGROSAMENTE EL
calcio (calcioantagonistas)
actividad del corazón por lo que disminuye la contractilidad, EDEMA EN MIE. INFERIORES, que no es RIESGO DE ICC, BRADICARDIA Amlodipina y nifedipina
frecuencia cardiaca y la conducción A-V por retención de líquidos sino por aumento EXCESIVA O BLOQUEO A-V Se usan en HTA y angina (debido a la
Tiene efectos clínicamente útiles por sus acciones depresoras de la presión hidrostática carencia de efectos inotrópicos
cardiacas directas negativos, son menos efectivos que
verapamilo y diltiazem)
2.Grupo de dihidropiridonas con actividad vasodilatadora
coronaria y periférica pero SIN EFECTOS CARDIOPRESORES
(Amlodipina y nifedipina)
Bloqueantes B-Adrenérgicos Aumentan probabilidad de Sd metabólico y diabetes pero NO
Reducen significativamente la los que tienen acción vasodilatadora
morbilidad y mortalidad
cardiovascular

Bloqueantes alfa 1 Son los únicos antihipertensivos que mejoran el perfil lipídico y
adrenérgicos los síntomas de la hipertrofia prostática

Bloqueantes adrenérgicos de Se da en esferas del SNC: Metildopa: Se usa para hipertensión


acción central en embarazadas
Sedación
Mareos Clonidina: además de ser
METILDOPA
Cefaleas antihipertensor, también tiene efecto
CLONIDINA
Pesadillas sedante, aumenta liberación de
Delirios hormona de crecimiento al inhibir la
Debilidad hormona inhibidora de crecimiento y
Fatiga reduce producción de humor acuoso
Depresión
También se usan para manejo del
TUPIDEZ NASAL síndrome de supresión (alcohol y
nicotina)
Reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial Uso de hidralizina se ha asociado con
como resultado de una acción vasodilatadora directa en síndromes autoinmunes como artritis
HIDROLAZINA musculo liso arteriolar reumatoide y lupus

Efecto vasodilatador: Se asocia con disminución de calcio


intracelular

NO ES UN VASODILATADOR CORONARIO
Es un profarmaco HIPERTRICOSIS por salida de potasio Se usa en el tratamiento de la HTA
MINOXIDIL SEVERA EN PTES CON INSUFICIENCIA
Tiene arto poder hipotensor y vasodilatador RENAL

Nitrovasodilatador que libera óxido nítrico en las células del Descenso muy rápido de la PA Se usa en CRISIS HIPERTENSIVA Por riesgo de hipotensión y toxicidad
musculo liso vascular crónica, nitropusiato debe ser
NITROPRUSIATO se metaboliza generando radicales de cianuro Administración por varios días produce Emergencias hipertensivas utilizado el tiempo y dosis necesarias
que luego son convertidos en TIOCINATO en hígado síntomas de acumulación de tiocinato:
NITROPRUSIATO DE SODIO
Anorexia, tinitus, debilidad, delirios y Infusión mayor a a5 mcg/kg/min
El tiocinato se elimina por orina psicosis puede causar acumulación de
TIOCINATO inhibe captación de yodo por la Tiroides y puede tiocinato o cianuro
dar manifestaciones de hipotiroidismo ACIDOSIS LACTICA SEVERA por intoxicación
por cianuro, ya que la conversión de
cianuro a tiocinato depende de tiosulfato y
dosis excesivas o por largos puede agotar la
tiosulfatoE