TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II

TEMA 15. FORMAS FARMACÉUTICAS DE

ADMINISTRACIÓN RECTAL, URETRAL Y VAGINAL

1. VÍA RECTAL
¿POR QUÉ SE UTILIZA LA VÍA RECTAL?

 Para fármacos con marcado efecto de primer paso hepático o que sufren degradación
gástrica o intestinal.
 Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la
vía oral es mal soportada.
 No es una vía de elección, solo cuando existen dificultades en otras vías (pacientes
inconscientes, niños y ancianos). No son vías muy utilizadas.
 Efectos localizados (laxopurgantes, Crohn, EII, hemorroides, etc.).
 Optimización de ciertas terapias sistémicas (antiepiléptico en niños).
 En el caso del Diazepam es vía de elección porque conseguimos una mayor
biodisponibilidad (~99%) y en menor tiempo (↓ Tmáx).

CONCEPTOS ANATOMO-FISIOLÓGICOS DE LA VÍA RECTAL

 Absorción en la ampolla rectal, que presenta un pequeño contenido acuoso (~3 ml)
con una elevada viscosidad, pH≈7,5 sin poder tampón, y a diferencia del estómago y el
intestino hay una escasa actividad enzimática ( menor degradación).
 La absorción es variable, incompleta y más lenta que la vía oral, debido a que hay
menos contenido acuoso (para que un fármaco vía rectal se absorba tiene que estar
disuelto).
 Hay variaciones inter e intraindividuales.
 Se evita en parte el metabolismo de primer paso hepático. Las venas hemorroidales
medias e inferiores lo evitan, pero las superiores si producen el primer paso hepático.
 Temperatura aprox. = 37ºC.

ASPECTOS BIOFARMACÉUTICOS DE LA VÍA RECTAL

 Factores tecnológicos que influyen en la biodisponibilidad:

o Formas farmacéuticas (en orden decreciente de biodisponibilidad): líquida >
semisólida > sólida.
o Naturaleza del excipiente: los excipientes pueden modificar la
biodisponibilidad.
 Excipientes hidrófilos: se puede liberar por disolución y por fusión 
importante: velocidad de disolución.
 Excipientes lipófilos: el único mecanismo de liberación es por fusión 
el punto de fusión es crítico, debe fundir a 37ºC. A ↑ viscosidad, ↓
biodisponibilidad. La extensibilidad también afecta a la
biodisponibilidad.
o Principio activo:
 Debe tener una alta solubilidad en el excipiente y en el fluido rectal.
 A ↓ tamaño de partícula, ↑ velocidad de disolución.

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 Los fármacos que presenten polimorfismo, dependiendo de la forma

polimórfica, presentan una solubilidad y una velocidad de disolución
diferente.

PREPARACIONES RECTALES: destinadas a la administración por vía rectal, con el fin de obtener
un efecto local o general, o bien pueden estar destinadas al uso diagnóstico. Tipos:

 Supositorios: preparaciones sólidas/semisólidas unidosis. Su forma (ovoidea), volumen

y consistencia están adaptados a la vía rectal. Deben disolverse (hidrófilo) o fundirse
(hidrófilo o lipófilo) en la cavidad rectal para liberar el fármaco. El fármaco se
encuentra disuelto (fármaco soluble en excipiente  debe absorberse) o disperso
(fármaco insoluble en excipiente  debe disolverse y absorberse) en una base
adecuada.
o Cuanto mayor sea el peso del paciente mayor será la dosis. Si se desea menos
dosis podemos cortar los supositorios longitudinalmente, no
transversalmente.
 Lactantes: 1g.
 Infantiles: 2 g.
 Adultos: 3 g.
o Tipos de acción:
 Mecánica: efecto laxante (ej.: supositorios de glicerina)  la
biodisponibilidad es cero porque no hay absorción.
 Local: medicamentos antihemorroidales, antiparasitarios.
 Sistémico: medicamentos antitérmicos.
o Excipientes:
 Características:
 Inocuidad y tolerancia por la mucosa rectal.
 Inertes.
 Temperatura de fusión (controla la liberación; debe ser una Tª
próxima a la corporal), velocidad de solidificación (afecta a la
elaboración) y viscosidad (si la mezcla es muy viscosa habrá
problemas de elaboración y liberación) adecuadas.
 Proporcionar adecuada consistencia (no puede ser muy
blando ni muy duro), capacidad de desmolde (influye en la
elaboración) y estabilidad física y química durante el
almacenamiento.
 Clasificación:
 Lipófilos:
 Manteca de cacao: apenas se usa. Se enrancia con
facilidad. Tiene baja capacidad de contracción 
problemas con moldeo y desmoldeo. Presenta
polimorfismos: la forma  tiene un punto de fusión
adecuado, pero la forma  no  da problemas.
 Aceites hidrogenados: no se oxidan ni tienen
problemas de polimorfismo. Captan agua, solidifican
rápida, tienen alta capacidad de contracción, y son
poco viscosos. Puede aumentarse el punto de fusión
con adición de cera blanca. Debemos añadir esterato

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de Mg o bentonita para evitar sedimentación de

fármacos incorporados.
 Aceites hidrogenados dispersables en agua: no son
solubles en agua. Se obtienen adicionando a los
aceites hidrogenados tensioactivos de elevado valor
de HLB (ej.: Tween). Gran variedad de productos.
 Hidrófilos: no presentan problemas de conservación a
temperaturas elevadas (países de clima cálido). Algunos irritan
la mucosa rectal. Son higroscópicos (captan agua), pero no
delicuescentes (captan agua y se disuelven).
 Mezclas gelatina-glicerina: incorporan conservantes.
Al calentarlo se puede formar acroleína  tóxico.
Tiene baja capacidad de contracción  problemas en
desmolde. Tienen efecto laxante.
 PEG (1000, 4000, 6000): podemos elegir el punto de
fusión deseado (suele ser de unos 50ºC; aunque el
mecanismo de liberación suele ser la disolución no la
fusión), porque éste depende de la longitud de la
cadena  son los excipientes hidrófilos por
excelencia. Se utilizan en mezclas. Pueden tener
incompatibilidades y ser frágiles. Son irritantes.
 Preparación de supositorios: por vertido de la masa fundida (mezcla
por adición del fármaco sobre el excipiente  cuidado porque puede
cambiar el punto de fusión del excipiente) en los alvéolos de los
moldes. Es mejor que el principio activo sea soluble en el excipiente, si
no lo es, se formará una suspensión y al añadirlo en los moldes el
principio activo puede sedimentar  al desmoldar el supositorio no
queda bien y además al administrarlo el extremo con mayor
concentración de principio activo puede provocar una irritación.
Adquieren la consistencia adecuada tras enfriamiento. El molde se
impregna con una sustancia antiadherente y lubrificante para facilitar
el desmolde. La mezcla se dosifica en volumen  Cálculo del factor de
desplazamiento (es un factor adimensional que corresponde a los
gramos de excipiente que quedan desplazados por un gramo de
principio activo).
1) Fusión del excipiente: en un reactor de fusión termostatizado,
que consta de un sistema de liberación a través del cual se
llenan los moldes.
2) Incorporación del fármaco: se puede formar una solución
(puede cristalizar al enfriar) o una suspensión (para evitar la
sedimentación debemos usar viscosizantes).
3) Dosificación y moldeado:
 Moldes metálicos.
 Moldes preformados:
 Evita el desmolde.
 Pueden servir como envase final.
 Acetato de celulosa, polietileno, PVC.
4) Enfriamiento: en frigoríficos o túneles de refrigeración.

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5) Desmolde: si no es el acondicionamiento final.

6) Acondicionamiento:
 Moldes de plástico con banda adhesiva.
 Tiras de aluminio.
 Ensayos de supositorios: son obligatorios sobre todos los lotes que se
produzcan. Contribuyen a la trazabilidad: si el futuro hay problemas
con algún medicamento, según los resultados obtenidos en estos
ensayos, podemos saber el problema.
 Control organoléptico: que tenga un aspecto visual conforme
a lo esperado.
 Uniformidad de masa.
 Uniformidad de contenido.
 Resistencia a la fractura: es importante en medicamentos
elaborados con excipientes lipófilos  calcular a una
temperatura de 37ºC. Se mide con supoconsistómetro. Es útil
para ver si superaría la resistencia del esfínter anal.
1) Se coloca el supositorio entre dos discos dentro de
una cámara termostatizada a 37ºC.
2) Sobre el disco superior se coloca una serie de pesas
hasta el colapso del supositorio.
 Tiempo de reblandecimiento de supositorios lipófilos.
 Disgregación.
 Disolución.
 Enemas (y microenemas): son líquidos (soluciones, suspensiones o emulsiones)
viscosizados. Usos:
o Efecto local: evacuantes.
o Terapéuticos: antiinflamatorios o antihelmínticos.
o Diagnósticos: contrastes radioopacos (SO4Ba).
 Pomadas, cremas y geles: sistemas semisólidos que tienen un aplicador para favorecer
la penetración del preparado en la ampolla rectal.
 Espumas: en envases a presión. En el momento que se administra el preparado, el
propio gas propelente que tiene hace que aumente el volumen de la espuma
tapizando todo el esfínter anal.
 Cápsulas blandas.
 Rectal rocket: uso en hemorroides.

2. VÍA URETRAL
 Lo único autorizado en España son las barras uretrales.
 Alprostadil: principio activo que se utiliza para la disfunción eréctil. Medicamentos:
o Caverject: se usaba en inyecciones intracavernosas. (Revocado)
o Muse: bastoncillo uretral (dispositivo estéril). Contiene macrogol (PEG).
Recomendaciones: orinar antes de la administración para facilitar la
introducción del preparado. (Autorizado)

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3. VÍA VAGINAL
ASPECTOS FISIOLÓGICOS DE LA VÍA VAGINAL

 Elevada superficie de absorción.

 La mucosa vaginal presenta una alta irrigación.
 Uso principal para efectos locales. Pero también hay usos sistémicos: anticonceptivos,
hormonales.
 Evita el primer paso hepático.
 El pH es ligeramente ácido  no usamos medicamentos alcalinos para no alterar el pH
vaginal.
 La secreción es prácticamente acuosa  aplicación de fármacos hidrófilos.

PREPARACIONES VAGINALES: preparaciones líquidas, semisólidas o sólidas, destinadas a ser

administradas por vía vaginal, con el propósito de lograr una acción local (antifúngicos,
antibacterianos, espermicidas) o sistémico (anticonceptivos).

CLASIFICACIÓN

 Óvulos: preparaciones sólidas unidosis, de forma generalmente ovoide. Su volumen y

consistencia están adaptados a la administración por vía vaginal.
o Excipientes:
 Mezcla gelatina-glicerina-agua.
 Mezclas de PEG 1500 + 6000.
 Adición de conservantes.
o Elaboración similar a los supositorios: fusión y posterior moldeo.
o Ensayos: masa, contenido, resistencia a la fractura, disgregación.
 Comprimidos vaginales: formas sólidas obtenidas por compresión (previa granulación
húmeda), preferiblemente de forma ovoide y sin aristas ni ángulos cortantes.
o Se usan muy poco.
o Deben disolverse en presencia de una pequeña cantidad de líquido. No deben
disgregarse.
o No deben modificar el pH fisiológico.
o Excipientes:
 Diluyentes solubles: glucosa, manitol, sorbitol, lactosa.
 Aglutinantes: PVP, CMC.
 Lubrificantes solubles: PEG sólidos, nunca talco.
 Humectantes: lauril sulfato sódico.
 Reguladores de pH.
o Preparación similar a los comprimidos convencionales.
o Ensayos: masa, contenido, resistencia a la fractura, disolución.
 Cápsulas blandas: se usan poco.
 Preparaciones vaginales semisólidas: se usan mucho, casi con más frecuencia que los
óvulos.
 Comprimidos para disoluciones y suspensiones vaginales: se disuelven o se dispersan
en agua en el momento de su administración.
 Espumas vaginales.
 Anillos vaginales: el Nuvaring es un anticonceptivo.

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