VADEMECUM

LICENCIATURA EN ENFERMERÍA
PRACTICAS INTEGRADAS: SALUD MENTAL
Vademécum
de
Psicofármacos
Profesores: Lic. Isabel Lopez Cross
Lic. Orlando González
Coordinadora: Anastasia Bilansky
Alumnos: Grupo 1: Márquez Julia
Daysi Herguay
Godoy Marcela
18 de noviembre de 2014.
INDICE………………………………………………………………….…….…….. Pág.2
Drogas y psicofármacos………………………………………….………………Pág.3
Drogas Antipsicóticos atípicos......................................................................Pág.5
 Amisulprida
 Ampliactil
 Aripiprazol
 Biperideno
 Clorpromazina
 Clozapina
 Olanzapina
 Quetiapena
 Risperidona
Drogas Antipsicóticos atípicos………………………………………………..Pág.33
 Clorpromazina
 Haloperidol
 Levopromazina
 Tioriazina
 Triofluperazina
Drogas Antidepresivos………………………………………………………….Pág.54
 Amitriptilina
 Bupropion
 Citalopram
 Clornipramina
 Escitalopram
 Paroxetina
 Sertralina
 Tranilcipina
 Venlafaxina
Drogas Ansiolíticos………………………………………………………………Pág.85
2
 Alprazolam
 Bromazepam
 Clonazepam
 Lorazepam
Drogas Estabilizadores del ánimo……………….…………………..………..Pág.97
 Sales de Litium
 Carbonato de Calcio
 Ácido Valproico
 Carbamacepina
 Gabampetina
 Lamotrigina
 Topiramato
Drogas hipnóticas o somníferas……………………..……………………….Pág.115
 Flunitracepam
 Midazolam
 Prometacina
 Zolpiden
 Zopiclona
Bibliografía…………………………………………………………………..……Pág.124
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DROGAS
Psicofármacos
Drogas Antipsicóticas atípicas
Droga: Amisulprida
Presentación:
Mecanismo de acción: Amisulprida es un antipsicótico del grupo de las

benzamidas, relacionado estructuralmente con sulpirida y tiaprida. Antagoniza sólo
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a los receptores D2 y D3, sin unirse a receptores serotoninérgicos, al contrario que

los demás antipsicóticos atípicos. Amisulprida carece de afinidad por los
receptores D1, D4, D5, 5-HT, α-adrenérgicos, H1, colinérgicos ni sigma. Carece
prácticamente de efectos sedantes y no produce efectos adversos en las
funciones cognitivas.
A dosis bajas (100-300 mg/día), bloquea preferentemente los receptores D2/D3

presinápticos, estimulando la secreción de dopamina, lo que provoca un efecto
desinhibitorio que explicaría en parte su eficacia para los síntomas psicóticos
negativos. A dosis más elevadas (≥ 400 mg/día), predomina el antagonismo de los
receptores postsinápticos, inhibiendo la secreción de dopamina, base de su
eficacia para los síntomas positivos.
Indicación: Tratamiento de la esquizofrenia.
Posología y forma de administración: Se recomiendan dosis orales diarias entre

400 mg y 800 mg. En determinados casos la dosis diaria puede aumentarse hasta
1.200 mg. No se recomiendan dosis superiores a 1.200 mg/día. No se requiere
ninguna titulación específica al iniciar el tratamiento con Amisulprida. La dosis se
puede ajustar entre 100 mg y 800 mg de acuerdo a la respuesta clínica y
tolerabilidad de cada paciente.
Insuficiencia renal: Amisulprida se elimina por vía renal. En caso de insuficiencia

renal, la dosis debe reducirse a la mitad en pacientes con aclaramiento de
creatinina entre 30-60 ml/min. y a una tercera parte en pacientes con aclaramiento
de creatinina entre 10-30 ml/min. Como no hay experiencia en pacientes con
insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min.) se recomienda
una vigilancia especial en esos pacientes.
Insuficiencia hepática: Como el fármaco se metaboliza escasamente, no debe ser

necesario reducir la dosis.
Ancianos: debe usarse con precaución por un posible riesgo de hipotensión o

sedación.
Niños y adolescentes: La seguridad y eficacia no se ha establecido en niños y

adolescentes, por lo tanto no se recomienda su uso en este grupo de población
Forma de administración: se administra por vía oral una vez al día y dos veces al
día para dosis superiores a 400 mg.
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Efectos Adversos: I.R., antecedente de crisis epilépticas, Parkinson, pacientes

con factores de riesgo de ACV. Enfermedad cardiovascular conocida o historia
familiar de prolongación del intervalo QT y evitar uso concomitante con
neurolépticos. Ancianos: riesgo de hipotensión, sedación y aumento de mortalidad
en ancianos con demencia. Riesgo de tromboembolismo venoso; leucopenia,
neutropenia y agranulocitosis; discrasias sanguíneas. Interrumpir si aparece
hipertermia, riesgo de SNM. Control glucémico en diabetes mellitus o con factores
de riesgo. Se aconseja retirada gradual del tratamiento. Niños: no recomendado
entre la pubertad y los 18 años.
Insuficiencia renal: Se elimina vía renal. En I.R. reducir dosis: con Clcr 30-60
ml/min: ½ dosis, Clcr 10-30 ml/min: dosis, no hay experiencia si Clcr < 10 ml/min
se recomienda vigilancia especial.
Interacciones medicamentosas: Además: Potencia los efectos centrales del
alcohol. Aparición de síntomas extrapiramidales con: sales de litio. Niveles
plasmáticos reducidos con: sucralfato, antiácidos de sales de magnesio o
aluminio. Asociación a tener en cuenta con: depresores del SNC; agentes
hipertensivos y otros medicamentos hipotensores; medicamentos que prolongan
intervalo QT: antiarrítmicos clase I (quinidina, disopiramida) y III (amiodarona,
soltalol), algunos antihistamínicos, otros antipsicóticos y algunos antimaláricos
(mefloquina).
Embarazo: No existen datos suficientes, no se recomienda a no ser que los
beneficios justifiquen los riesgos potenciales.
Lactancia: Evitar. Se desconoce si se excreta por la leche materna.
Efectos sobre la capacidad de conducir: Amisulprida actúa sobre el sistema
nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y
disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia
enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir
vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya
establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas: Temblor, rigidez, hipocinesia, hipersalivación, acatisia,
discinesia, distonía aguda, somnolencia, insomnio, ansiedad, agitación, disfunción
orgásmica, estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, incrementa
niveles plasmáticos de prolactina, hipotensión, aumento de peso.
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Droga: Ampliactil
Presentación: Ampliactil Comprimidos 25 mg x 30. Comprimidos 100 mg x 50.
Inyectable 0,5%: 5 ampollas x 5 ml. Inyectable 2,5%: 5 ampollas x 2 ml.
Mecanismo de acción: Antipsicótico neuroléptico.
Indicaciones: NEUROSIQUIATRÍA. a) Comprimidos. Adultos: estados sicóticos
agudos; estados psicóticos crónicos (esquizofrenia; delirios crónicos no
esquizofrénicos: delirios paranoicos, psicosis alucinatorias crónicas). Niños desde
los 6 años: problemas graves de comportamiento, con agitación y agresividad. b)
Inyectable. Tratamiento de corta duración de los estados de agitación y
agresividad durante los estados sicóticos agudos y crónicos (esquizofrenias;
delirios crónicos no esquizofrénicos: delirios paranoicos, psicosis alucinatorias
crónicas). Preparación para la anestesia, potenciación de la anestesia.
INDICACIONES NO SIQUIÁTRICAS. Tratamiento de náuseas y vómitos de origen
central, vértigo, dolores postoperatorios severos, dermatosis fuertemente
pruriginosas.
Posología y formas de administración: Determinar la posología mínima eficaz.
Si el estado clínico del paciente lo permite, iniciar con una dosis baja, para luego
aumentarla progresivamente. a) Comprimidos. (a.1.) Adultos. Indicaciones
neurosiquiátricas: 25 a 300 mg/día. En ciertos casos, la posología diaria puede
aumentarse hasta un máximo de 600 mg. Repartir la dosis diaria en 2 ó 3 tomas,
cuando sea posible. Indicaciones no siquiátricas: un máximo de 25 a 50 mg, 3 a 4
veces por día. (a.2). Niños desde los 6 años. Indicaciones neuropsiquiátricas: 1 a
5 mg/kg/día. Indicaciones no psiquiátricas: 30 al 50% de la dosis del adulto. b)
Inyectable. Sólo para adultos. Indicaciones neurosiquiátricas: 25 a 50 mg por
aplicación I.M., que podrá repetirse varias veces, pero sin superar la dosis de 150
mg por día. Indicaciones no siquiátricas: 25 a 50 mg, 3 a 4 veces por día vía I.M.
En casos excepcionales se puede proceder a la inyección I.V. lenta con control de
la presión arterial.
ADMINISTRACIÓN. Comprimidos: vía oral, con suficiente cantidad de agua.
Inyectable: I.M. o I.V. lenta - en perfusión, con control de la presión arterial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la clorpromazina o a alguno de los otros
componentes. Riesgo de glaucoma por cierre del ángulo. Riesgo de retención
urinaria vinculado a trastornos uretro-prostáticos. Antecedentes de agranulocitosis.
Sultoprida y agonistas dopaminérgicos (amantadina, apormorfina, bromocriptina,
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cabergolina, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexol, quinagolida,

ropinirol) en pacientes no parkinsonianos: Intoxicación aguda con alcohol,
hipnótica, opiácea o sicotrópicos. Hipotensión arterial. Hepatitis colestática.
Comprimidos: hipersensibilidad o intolerancia al gluten debido a que contienen
almidón de maíz (gluten).
Efectos adversos: a) En dosis bajas: trastornos neurovegetativos: hipotensión
ortostática, efectos anticolinérgicos; trastornos neurosíquicos: sedación o
somnolencia, indiferencia afectiva, reacciones de ansiedad, variación del estado
tímico. b) En dosis más elevadas: disquinesias precoces; síndrome extrapiramidal;
disquinesias tardías; trastornos endócrinos y metabólicos: hiperprolactinemia
(amenorrea, galactorrea, ginecomastia, impotencia, frigidez); desregulación
térmica; aumento de peso; hiperglucemia, alteración de la tolerancia a la glucosa.
c) De manera menos frecuente y según la dosis: prolongación del intervalo QT,
algunos pocos casos de torsades de pointes. d) Ocasionalmente: ictericia
colestática y daño hepático, principalmente de tipo colestático o mixto. e) Muy
raramente y no dependientes de la dosis: trastornos cutáneos (reacciones
cutáneas alérgicas, fotosensibilización); trastornos hematológicos (agranulocitosis,
leucopenia); trastornos oftalmológicos (depósitos amarronados en el segmento
anterior del ojo); lupus eritematoso sistémico fue informado muy raramente en
pacientes tratados con clorpromazina (en algunos casos, puede observarse
positividad de anticuerpos antinucleares sin evidencia de enfermedad clínica);
síndrome maligno de los neurolépticos; priapismo. f) Solución inyectable: debido a
que contiene sulfito y metabisulfito de sodio hay riesgo de reacciones alérgicas e,
incluso, de reacciones anafilácticas y broncoespasmos. g) Comprimidos: riesgo de
reacciones alérgicas debido a que contienen colorante amarillo ocaso.
Droga: Aripiprazol
Presentación: Comprimidos: Cada comprimido contiene Aripiprazol 5 mg.
Mecanismo de acción: Aripiprazol es un antipsicótico atípico con un mecanismo

de acción distinto al del resto de antipsicóticos, es un agonista parcial de los
receptores D2 de dopamina.
El resto de antipsicóticos, ya sean típicos o atípicos, actúan como antagonistas

dopaminérgicos. Aripiprazol es el primer agonista parcial de los receptores D2 de
la dopamina lo que le confiere, junto a su acción sobre la serotonina como
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agonista parcial del receptor 5HT1A y antagonista del 5HT2A, la propiedad de ser
el primer modulador del sistema dopamina serotonina.
Presenta las propiedades de un antagonista en modelos animales de

hiperactividad dopaminérgica y las propiedades de un agonista en modelos
animales de hipoactividad dopaminérgica, modula la actividad de la dopamina en
lugar de bloquearla.
Este mecanismo de acción único le confiere algunas de sus principales ventajas.

Los síntomas positivos mejoran como consecuencia de frenar la hiperactividad
dopaminérgica mesolímbica, mientras que la sintomatología negativa mejora al
corregir la acción dopaminérgica en la zona mesocortical. Asimismo, estabiliza los
niveles de dopamina evitando la hipoactividad dopaminérgica que origina la
aparición de los efectos extrapiramidales, principal limitación de los antipsicóticos
actuales, así como la liberación de prolactina.
Por otra parte, la actividad agonista parcial 5HT1A se relaciona con un efecto
ansiolítico y la actividad antagonista 5HT2A con un efecto beneficioso sobre la
sintomatología negativa de la esquizofrenia, así como con una menor incidencia
de extrapiramidalismos. De esta forma, resulta eficaz en el control de la
sintomatología positiva y negativa de la esquizofrenia y posee una escasa
propensión a desencadenar efectos extra-piramidales e hiperprolactinemia.
Indicaciones
Esquizofrenia (DSM IV): Está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia en

pacientes adultos y adolescentes de 13 a 17 años de edad.
Trastorno Bipolar (DSM IV):Está indicado como monoterapia o combinado con litio
o ácido valproico, en el tratamiento agudo de los episodios maníacos y mixtos
asociados con el Trastorno Bipolar I en pacientes adultos y pediátricos de 10 a 17
años de edad.
Trastorno Depresivo Mayor (DSM IV): Está indicado como tratamiento adyuvante
a los antidepresivos en el tratamiento del Trastorno Depresivo Mayor en pacientes
adultos. Irritabilidad asociada con el Trastorno Autista (DSM IV): Está indicado en
el tratamiento de pacientes de 6 a 17 años con irritabilidad asociada con el
trastorno autista.
Posología y forma de administración
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Esquizofrenia y episodios maníacos: Inicio: 10 ó 15 mg/día. Mantenimiento: 15

mg/día. Aripiprazol es eficaz en un rango de dosis de 10 a 30 mg/día. No se ha
demostrado un aumento de la eficacia con dosis mayores a la dosis diaria de 15
mg, aunque algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis mayores.
Prevención de recaídas de episodios maníacos en trastorno bipolar I: Para

prevenir las recaídas de episodios maníacos en pacientes que han estado
tomando Aripiprazol, continuar con la misma dosis. Se deben considerar ajustes
de la posología diaria, incluyendo reducción de la dosis, según el estado clínico.
Insuficiencia renal y hepática: no es necesario ajuste de dosis en IR y en IH leve o

moderada. En pacientes que presentan insuficiencia hepática grave, los datos
disponibles son insuficientes para establecer recomendaciones. En estos
pacientes debe ajustarse la dosis cuidadosamente.
Niños y adolescentes: no hay experiencia en niños ni en menores de 18 años.
Personas de edad avanzada: la eficacia en pacientes de 65 años o más no ha sido

establecida. Debido a una mayor sensibilidad en esta población se debe
considerar una dosis inicial menor si lo justifican los factores clínicos.
Forma de administración: se administra como una única dosis diaria

independientemente de las comidas.
Ajuste de la dosis debido a interacciones:
Cuando se administra conjuntamente con potentes inhibidores de CYP3A4 o

CYP2D6, debe reducirse la dosis de Aripiprazol.
Cuando se administra conjuntamente con potentes inductores de CYP3A4, la

dosis de Aripiprazol debe aumentarse.
Contraindicaciones: Aripiprazol está contraindicado en pacientes con

hipersensibilidad conocida a
Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentes en adultos son:

Cefalea, ansiedad, insomnio, náuseas, vómitos, mareos, inquietud, constipación y
acatisia.
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Las reacciones adversas más comunes en pacientes pediátricos (incidencia mayor

al 10%) son: Somnolencia, vómitos, cefalea, extrapiramidalismo, aumento del
apetito, fatiga, aumento de peso, faringitis, insomnio y nauseas.
Las siguientes reacciones adversas, informadas en más del 1% de los casos

fueron: Psiquiátricas: Insomnio, ansiedad, depresión.
Sistema Nervioso Central: Extrapiramidalismo, acatisia, temblor, somnolencia

sedación, cefalea, vértigo. Órgano de los sentidos: Visión borrosa. Cardiovascular:
Taquicardia, hipotensión ortostática.
Digestivo: Dispepsia, nauseas, vómitos, hipersecreción salival, constipación.
Generales: fatiga.
Las siguientes reacciones adversas, cuya frecuencia es desconocida, son: Sangre

y sistema linfático: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Sistema inmune: Reacciones alérgicas (reacción anafiláctica, angioedema, edema

de lengua, prurito, urticaria).
Endócrino: Hiperglucemia, diabetes mellitus, cetoacidosis diabética, coma

diabético hiperosmolar.
Metabolismo y nutrición: Incremento de peso, disminución de peso, anorexia,

hiponatremia.
Psiquiatría: Agitación, nerviosismo, intentos de suicidio, ideaciones suicidas,

suicidio.
Sistema nervioso: Disartria, Síndrome Neuroléptico Maligno, Gran Mal

(convulsiones).
Cardiovascular: Prolongación del QT, arritmias ventriculares, muerte súbita, paro

cardíaco, torsades de pointes (torsión de punta), bradicardia, síncope,
hipertensión, tromboembolismo venoso (tromboembolismo pulmonar, trombosis
venosa profunda).
Respiratorio: Espasmo orofaríngeo, espasmo laríngeo, neumonía aspirativa.
Gastrointestinal: Pancreatitis, disfagia, dolor abdominal, diarrea.
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Hepato-biliar: Ictericia, hepatitis, incremento de la Alanina Aminotransferasa (ALT),

incremento de la Aspartato Aminotransferasa (AST), incremento de la Gamma
Glutamil Transferasa (GGT), incremento de la Fosfatasa Alcalina.
Piel: Rash, reacción de fotosensibilidad, alopecia, hiperhidrosis.
Musculoesquelético y tejido conectivo: Rabdomiolisis, mialgias, rigidez.
Génito-urinario: Incontinencia urinaria, retención urinaria, priapismo.
General: Alteración en la regulación de la temperatura (hipotermia, pirexia), dolor

de pecho, edema periférico.
Se ha informado que la incidencia de síntomas extrapiramidales es similar a la

observada con placebo, excepto la acatisia que mostró una incidencia mayor con
Aripiprazol.
Se ha observado un leve incremento del peso corporal respecto del placebo en

pacientes tratados a corto plazo con Aripiprazol.
No se han informado cambios significativos en las determinaciones de laboratorio

de química sanguínea, hematología y orina.
En el rango de dosis terapéutica (10 a 30 mg / día) el Aripiprazol tiende a acortar

ligeramente el intervalo QTc del electrocardiograma. El tratamiento con Aripiprazol
se ha asociado con un aumento promedio de la frecuencia cardíaca de 4 latidos
por minuto. No se han informado otros cambios significativos del ECG.
Droga: Biperideno
Presentación: Tabletas.
Mecanismo de acción: El Biperideno es un agente anticolinérgico con un

marcado efecto sobre el sistema nervioso central. En comparación con la atropina
tiene efectos anticolinérgicos débiles. Los estudios sobre la unión a los receptores
muscarínicos humanos muestran una alta afinidad del Biperideno por la subclase
M1, el principal tipo de receptor muscarínicos en el cerebro. La administración de
Biperideno tiene una influencia favorable en el temblor causado por los agentes
colinérgicos con actividad central (tremorina, pilocarpina) o la catalepsia y rigidez
muscular producidas por la administración de neurolépticos o reserpina en
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animales. Se ha demostrado un efecto activador psicomotor del Biperideno en

varios modelos animales.
Indicaciones: BIPERIDENO está indicado como agente antiparkinsoniano.

También está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapirami-
dales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso), en especial:
haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla las discinesias
tempranas, la acatisia y los estados de tipo parkinsonoide. Indicado en la
enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y
temblor.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. El tratamiento por vía oral se debe

iniciar aumentando la dosis de forma gradual, en función del efecto terapéutico, sin
sobrepasar los 16 mg/día en adultos, o los 6 mg/día en niños. Generalmente, la
dosis promedio de 2 mg de BIPERIDENO para el adulto es de 3 a 4 tabletas al día
(6 a 8 mg/día) y en niños de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta, una o dos veces
al día (1 a 4 mg/día) según el efecto terapéutico deseado. La experiencia de uso
con BIPERIDENO en niños se limita a su empleo transitorio para corregir las
distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos.
CONTRAINDICACIONES: BIPERIDENO está contraindicado en glaucoma de

ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y
megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a
taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de
BIPERIDENO.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones postcomercialización

o estudios clínicos: Se enlistan a continuación los eventos adversos clínicamente
significativos que se han observado en la vigilancia postcomercialización o
estudios clínicos agrupados por sistema corporal.
Trastorno del sistema inmune: Hipersensibilidad, incluyendo rash.
Trastornos psiquiátricos: Se ha reportado una disminución en el sueño de
movimientos oculares rápidos (MOR; REM por sus siglas en inglés), caracterizado
por un aumento en la latencia MOR y una disminución del porcentaje de sueño
MOR. Se ha reportado tolerancia a este efecto.
Investigaciones: Puede presentarse disminución de la presión arterial después de
la administración parenteral.
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Los siguientes eventos adversos son efectos de clase de los medicamentos

anticolinérgicos. No puede establecerse una relación causa y efecto.
Trastornos psiquiátricos: Ansiedad, humor eufórico, agitación, confusión, delirio,
alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso: Somnolencia, alteraciones de la memoria, ataxia,
convulsiones.
Trastornos oculares: Midriasis.
Trastornos cardiacos: Taquicardia, bradicardia.
Trastornos gastrointestinales: Boca seca, constipación.
Trastornos renales y urinarios: Retención urinaria.
Droga: Clorpromazina:
Presentación: Comprimidos: Además del principio activo clorpromazina, los
demás componentes son: lactosa, almidón de trigo, sacarosa, sílice coloidal
hidratada, estearato de magnesio. Barniz: acetoricinoleato de butilo, anhídrido
acético, colorante jaune soleil, zeina y agua.
Solución en gotas: Además del principio activo clorpromazina, cada ml de solución
contiene 40 mg de clorpromazina (en forma de clorhidrato) teniendo en cuenta que
1 gota de la solución corresponde a 1 mg de clorpromazina. Los demás
componentes son: etanol (9,737 %), sacarosa (200 mg/ml), ácido cítrico, glicerol,
esencia de menta, glicirrinato de amonio, caramelo y agua.
Solución inyectable: Además del principio activo clorpromazina, cada ampolla de 5
ml contiene 25 mg de clorpromazina (en forma de clorhidrato). Los demás
componentes son: ácido ascórbico, citrato trisódico dihidratado, cloruro sódico,
metabisulfito sódico anhidro, sulfito sódico anhidro y agua para inyección.
Mecanismo de acción: La clorpromazina es un antagonista de los receptores
dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros fármacos del
mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia los receptores D1. El bloqueo de estos
receptores induce una reducción de la transmisión neuroléptica en el cerebro
anterior. La dopamina incapaz de unirse a sus receptores experimenta una
retroalimentación cíclica que estimula a las neuronas dopaminérgicas para que
liberen más neurotransmisor, lo que se traduce en un aumento de la actividad
dopaminérgica neural en el momento en el que se administra la clorpromazina.
Posteriormente, la producción de dopamina disminuye sustancialmente siendo
aclarada de la hendidura sináptica y como consecuencia, reduciéndose la
actividad neuronal.
Indicaciones: El medicamento clorpromazina es un fármaco antipsicótico y

neuroléptico perteneciente al grupo de las fenotiazinas. Su actividad neuroléptica
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se manifiesta por su capacidad sedante que resulta de utilidad en los estados de

agitación, agresividad y angustia de los enfermos mentales.
La clorpromazina también posee una marcada actividad antiemética (detiene o
previene el vómito) y reductora de la ansiedad.
Siempre bajo la prescripción de su médico, este medicamento está indicado para
el tratamiento de: Estados de agitación psicomotriz: psicosis agudas, crisis
maniacas, accesos delirantes, síndromes confusionales, procesos
psicogeriátricos, etc. Procesos psicóticos: esquizofrenia, síndromes delirantes
crónicos. Curas de sueño.
Posología y formas de administración: Siga exactamente las instrucciones de
administración de clorpromazina indicadas por su médico. Consulte a su médico o
farmacéutico si tiene dudas. Siga sus instrucciones con preferencia a las indicadas
en esta página web, que pueden ser diferentes. Pida a su médico que le aclare
cualquier cuestión que no entienda, contenida en el folleto de instrucciones que
acompaña al medicamento.
En adultos se administra generalmente de 75 a 150 mg en 3 tomas, cada 24
horas, comenzando por dosis diarias débiles (25-50 mg) y aumentando
progresivamente hasta encontrar la posología útil. No sobrepasar los 300 mg / día,
salvo casos particulares y siempre a criterio de su médico.
En niños menores de 5 años, 1 mg por kg de peso y día. A partir de esta edad, 1/3
ó ½ de la dosis del adulto, según el peso.
Administración en inyectables: En el adulto se administra por vía parenteral: vía
intramuscular o vía intravenosa mediante perfusión, 25 a 50 mg (1-2 ampollas de 5
ml) varias veces al día, sin sobrepasar, salvo casos particulares y siempre a
criterio del médico, los 150 mg por día.
Nunca cambie usted mismo la dosis que su médico le ha recetado.
Su médico le indicará la duración de su tratamiento con este medicamento. No
suspenda su tratamiento antes.
Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil
consulte con su médico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o
farmacéutico.
Contraindicaciones: Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo, a otros
derivados fenotiazínicos o a cualquiera de los demás componentes de la
especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede ser alérgico,
consulte a su médico.
Los síntomas de alergia pueden incluir: Crisis de asma, con dificultad respiratoria,
respiración con silbidos audibles o respiración rápida.
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Hinchazón más o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es
especialmente crítica si afecta a las cuerdas vocales. Urticaria, picor, erupción
cutánea. Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).
Reacciones adversas: Al igual que todos los medicamentos, clorpromazina

puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Trastornos hormonales: Falta del periodo menstrual (amenorrea), secreción no
habitual de leche (galactorrea), volumen excesivo de las mamas en el hombre
(ginecomastia).
Trastornos del metabolismo y nutrición: Aumento de peso.
Trastornos psiquiátricos: Indiferencia, reacciones de ansiedad y cambios del
estado de ánimo.
Trastornos del sistema nervioso: Puede aparecer sedación, disminución de la
tensión arterial al incorporarse, sequedad de boca, estreñimiento, retención de la
orina y problemas de acomodación ocular, síndrome neuroléptico maligno (rigidez
muscular, aumento de la temperatura corporal y alteraciones del sistema
nervioso), discinesias precoces (incoordinación o dificultad de movimientos,
caracterizada por contracción de los músculos del cuello, del ojo, de la boca,...) o
tardías, síndrome extrapiramidal (ausencia o disminución de movimiento,
necesidad de moverse constantemente, contracción muscular, excitación motora).
Trastornos cardiacos: Muy raramente, usted puede tener predisposición a la
aparición de alteraciones del ritmo cardiaco. Existen casos de muerte súbita
asociada a alteraciones cardiacas o sin explicación aparente en pacientes que
reciben este tipo de medicamentos.
Trastornos vasculares: Formación de coágulos.
Trastornos del hígado: Coloración amarilla en ojos y piel (ictericia colestática) y
daño hepático con escasa frecuencia.
Trastornos de la piel: Aumento de la sensibilidad de la piel al sol.
Trastornos del aparato genital: Impotencia, frigidez y muy raramente, erección en
ausencia de deseo sexual (priapismo).
Trastornos del ojo: Depósitos pigmentarios en el segmento anterior del ojo.
Trastornos de la sangre: Disminución del número de glóbulos blancos en general
(leucopenia) o disminución de un tipo de glóbulos blancos, los granulocitos
(agranulocitosis).
Trastornos digestivos: Estreñimiento e incluso obstrucción intestinal (íleo
paralítico). Si observa cualquier otra reacción no descrita en esta página web o en
el prospecto que acompaña al envase, consulte a su médico o farmacéutico.
Droga: Clozapina
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Mecanismo de acción: Antipsicótico. La clozapina ha resultado ser un

antipsicótico diferente de los neurolépticos convencionales. En los experimentos
farmacológicos no induce catalepsia ni inhibe el comportamiento estereotipado
inducido por la apomorfina o la anfetamina. Posee una débil actividad bloqueadora
de los receptores dopaminérgicos D1, D2, D3 y D5, pero tiene una elevada
afinidad por los receptores D4, además posee potentes efectos noradrenalíticos,
anticolinérgicos, antihistamínicos e inhibidores sobre la reacción de despertar. Se
ha demostrado que posee también propiedades antiserotoninérgicas.
Indicaciones: El tratamiento con clozapina está indicado sólo en pacientes

esquizofrénicos resistentes a otros tratamientos, es decir pacientes que no
responden a los neurolépticos o que no los toleran.
Clínicamente la clozapina produce una notable y rápida sedación con fuerte acción
antipsicótica.
Cabe destacar que esta última acción se ha observado en pacientes
esquizofrénicos resistente al tratamiento con otros fármacos. En dichos casos
clozapina ha resultado ser eficaz para aliviar los síntomas esquizofrénicos tanto
positivos como negativos. En un tercio de los pacientes se apreció una mejoría
clínicamente significativa en las primeras 6 semanas de tratamiento, cifra que
aumentó hasta el 60% en los pacientes que continuaron el tratamiento durante 12
meses. La clozapina es única en el sentido de que no produce prácticamente
ninguna reacción extrapiramidal importante, como la distonía aguda. Los efectos
pseudoparkinsonianos y la acatisia son raros.
Posología y formas de administración: La dosis debe ser ajustada

individualmente. Debiéndose administrar a cada paciente la dosis mínima efectiva.
El ajuste de la dosis está indicado en pacientes que reciben fármacos que
interactúan con clozapina como son la benzodiacepinas o inhibidores de la
recapturación de serotonina.
Se recomiendan las siguientes dosis para la administración oral.
Tratamiento inicial: Es conveniente iniciar la administración de 12.5 mg (medio

comprimido de 25 mg) una o dos veces al día, seguido de uno o dos comprimidos
de 25 mg el segundo día. Si se tolera bien, puede aumentarse lentamente la dosis
diaria incrementado de 25 ó 50 mg hasta alcanzar una dosis de 300 mg/ día en un
plazo de dos o tres semanas. A partir de entonces, si fuera necesario, se podría
17
aumentar más la dosis diaria mediante aumentos de 50 ó 100 mg dos veces a la

semana o, mejor aún a intervalos semanales.
Uso en ancianos: Es recomendable iniciar el tratamiento particularmente con dosis

bajas (2.5 mg como dosis única al primer día de tratamiento) e ir aumentando la
dosis gradualmente a razón de 25 mg/ día.
Intervalo terapéutico de dosis: En la mayoría de los pacientes se pude esperar una
eficacia antipsicótica con 300-450 mg/ día repartidos en varias tomas.
Algunos pacientes pueden necesitar dosis hasta 600 mg/día. La dosis total diaria
puede repetirse de forma desigual, siendo la mayor dosis ingerida la hora de
acostarse.
Dosis máxima: Con el fin de obtener un beneficio terapéutico completo, algunos
pacientes pueden necesitar dosis más altas, en cuyo caso se permiten aumentos
prudentes) p.ej. sin sobrepasar de los 100 mg por aumento) hasta 900 mg/ día,
con dosis superiores a 450 mg/ día debe tenerse presente la posibilidad de que
aumente la incidencia de reacciones adversas (sobre todo convulsiones).
Dosis de mantenimiento: Después de alcanzar el beneficio terapéutico máximo,
muchos pacientes pueden mantenerse eficazmente con dosis inferiores. Por tanto,
se recomienda reajustar cuidadosamente la dosis mediante una disminución
progresiva. El tratamiento debe mantenerse durante 6 meses como mínimo. Si la
dosis diaria no excede de 200 mg, puede ser suficiente una única administración
por la noche.
Final del tratamiento: Si se tiene previsto terminar el tratamiento con clozapina, se
recomienda reducir gradualmente la dosis durante un período de una o dos
semanas. Si fuese necesaria una interrupción brusca (p.ej. debido a leucopenia),
deberá observase cuidadosamente al paciente ante la posibilidad de recurrencia
de los síntomas psicóticos.
Reanudación del tratamiento: Cuando han transcurrido más de 2 días desde la
última toma de clozapina, el tratamiento debe reiniciarse con 12.5 mg (medio
comprimido de 25 mg), una o dos veces durante el primer día. Si esta dosis se
tolera bien, puede reajustarse la dosis hasta el nivel terapéutico de forma rápida
que en el tratamiento inicial. No obstante, en todo paciente que presentó un paro
cardiaco o respiratorio con el tratamiento inicial (véanse "otras medidas de
precaución") y pudo posteriormente alcanzar dosis terapéutica, el reajuste de la
dosis debe realizarse con extremo cuidado.
18
Cambio de un neuroléptico convencional o clásico a clozapina: En general se

recomienda no asociar clozapina con los neurolépticos clásico. Cuando deba
iniciarse el tratamiento con clozapina en un pacientes que está recibiendo
tratamiento neuroléptico oral, se recomienda suspender primero éste mediante
disminución progresiva de la dosis durante un período de aproximadamente una
semana. Una vez transcurridas 24 h desde que el neuroléptico se retiró por
completo, puede iniciarse el tratamiento con clozapina en la forma descrita
anteriormente.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la clozapina o cualquiera de los

componentes de la fórmula. Antecedentes de idiosincrasia, de granulocitopenia o
agranulocitosis. Alteraciones funcionales de la médula ósea. Epilepsia no
controlada. Psicosis alcohólica u otras psicosis tóxicas, intoxicaciones
medicamentosas y estados comatosos. Estado de choque y/o depresión del SNC
de cualquier etiología. Alteraciones de la función renal o cardiaca. La enfermedad
hepática activa se encuentra asociada a vómito anorexia o enfermedad hepática
progresiva, insuficiencia hepática. La clozapina puede provocar agranulocitosis.
Su uso debe ser limitado a los pacientes esquizofrénicos que: No respondan al
tratamiento con neurolépticos clásicos o que no los toleren. Tengan recuentos
leucocitarios inicialmente normales ( > 3.500 leucocitos por mm3, con diferencial
normal).
Pacientes en quienes se puedan realizar recuentos leucocitarios periódicos
(semanales durante las primeras 18 semanas y luego mensualmente como
mínimo mientras continúe el tratamiento). Los médicos prescriptores deberán
cumplir plenamente con las medidas de seguridad requeridas.
En cada consulta al paciente que reciba clozapina se le debe recordar que se
ponga en contacto inmediatamente con el médico tratante si comienza a
desarrollarse cualquier tipo de infección. Se deberá prestar particular atención a
los síntomas gripales, como fiebre, o dolor de garganta y de cualquier otro signo
y/o síntoma de infección que pueda ser indicativo de neutropenia.
Reacciones adversas: Hematológicos: El desarrollo de la granulocitopenia y

agranulocitosis es un riesgo inherente al tratamiento con clozapina. Aun cuando
suele ser reversible al interrumpir el fármaco, la agranulocitosis pude resultar en
sepsis y ésta puede ser mortal. En la mayoría de los casos (aproximadamente el
85%) se presenta durante las primeras 18 semanas de tratamiento. Debido a la
necesidad de interrumpir inmediatamente la administración del fármaco para evitar
19
el desarrollo de agranulocitosis potencialmente mortal, es absolutamente

imprescindible una vigilancia del recuento leucocitario. Puede presentarse una
leucocitosis y/o eosinofilia inexplicadas, particularmente durante las primeras
semanas de tratamiento. Muy raramente clozapina puede causar trombocitopenia.
Sistema nervioso central: Fatiga, somnolencia y sedación son los efectos
secundarios observados con mayor frecuencia y también suelen presentarse
mareo o cefalea. La clozapina puede producir alteraciones en el EEG, incluyendo
la aparición de complejos punta-onda. Desciende el umbral de convulsión de
forma dependiente de la dosis y puede inducir contractura mioclonica o crisis
generalizadas. En este caso, debe disminuirse la dosis y si es necesario iniciar el
tratamiento anticonvulsivante. Conviene evitar la carbamazepina debido a la
posibilidad de mielosupresión, y con los demás fármacos antiepilépticos debe
tenerse en cuenta la posibilidad de una interacción farmacocinética.
En raros casos clozapina puede causar confusión, inquietud, agitación y delirio.
Pueden presentarse los síntomas extrapiramidales, pero son más leves y menos
frecuentes que los observados con los neurolépticos clásicos.
Se han registrado rigidez, temblor y actasia, pero la distonía aguda no es un efecto
secundario del tratamiento con clozapina. No se ha descrito ningún caso de
disquinesia tardía directamente atribuible al tratamiento con clozapina por sí solo.
Se han descrito algunos casos aislados de síndrome neuroléptico maligno en
pacientes tratados con clozapina, ya sea solo o en asociación con litio y otros
fármacos psicoactivos.
Sistema nervioso autónomo: Se han descrito sequedad de boca, visión borrosa y
trastornos de la regulación del sudor y de la temperatura. La sialorrea es un efecto
secundario farmacológicamente inesperado, pero relativamente frecuente.
Sistema cardiovascular y aparato respiratorio: Pueden presentarse taquicardia e
hipotensión postural con o sin síncope, particularmente durante las primeras
semanas de tratamiento. Con menor frecuencia, pude aparecer también
hipotensión.
En casos aislados se ha descrito un choque grave (véase "otras medidas de
precaución" e "interacciones"). Pueden aparecer alteraciones ECG y se han
descrito casos aislados de arritmias, pericarditis y miocarditis (con o sin
eosinofilia), algunos de los cuales han sido fatales. En consecuencia los pacientes
tratados con clozapina en quienes se desarrollen alteraciones cardiacas
específicas, el diagnostico de miocarditis debe ser considerado y si esto se
confirma, debe continuarse clozapina.
20
Aparato respiratorio: En casos aislados con sin colapso circulatorio, la depresión

respiratoria y el paro cardiaco se han presentado.
Raramente la broncoaspiración de alimentos ha ocurrido en paciente que
presentan disfagia o como consecuencia de sobredosis.
Aparato gastrointestinal: Puede presentarse una elevación transitoria de las
enzimas hepáticas, hepatitis o ictericia colestática. Muy raramente se pueden
presentar hepatitis fulminante por necrosis. Si se presenta ictericia el tratamiento
con clozapina debe descontinuarse. Como un evento raro, el tratamiento con
clozapina puede asociarse con disfagia, una posible causa de broncoaspiración.
Aparato genitourinario: Se han descrito tanto incontinencia como retención urinaria
y en casos aislados priapismo.
Diversos: Pueden presentarse hipertermia de bajo grado, sobre todo durante las
primeras semanas del tratamiento. Se han descrito casos aislados de reacciones
cutáneas.
En raras ocasiones se ha reportado hiperglicemia en pacientes en tratamiento con
clozapina. Raramente se ha reportado incrementos en los valores de CPK.
En algunos pacientes con tratamiento prolongado se ha observado un notable
aumento de peso. Es bien sabido que entre los pacientes psiquiátricos, reciban o
no medicación antipsicótica convencional, se producen muertes súbitas
inexplicables. Se han descrito casos aislados de este tipo de pacientes tratados
con clozapina.
Droga: Olanzapina
Presentación: Cada TABLETA contiene: Olanzapina 5 mg o 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Mecanismo de acción: La Olanzapina es estructuralmente similar a la clozapina,
y se clasifica como una tienobenzodiazepina. La Olanzapina tiene una mayor
afinidad por el receptor de la serotonina 5-HT2 que por el receptor D2 de la
dopamina.
Como muchos de los antipsicóticos atípicos, en comparación con los típicos, la
olanzapina tiene una menor afinidad por los receptores de la histamina,
los muscarínicos y α-adrenérgicos.
El modo de acción de la actividad antipsicótica de la olanzapina es desconocida.
Puede implicar un efecto antagónico sobre los receptores de la serotonina. El
efecto antagónico sobre los receptores de la dopamina se asocia con efectos
extrapiramidales como la discinesia y también con los efectos terapéuticos. Al
antagonizar los receptores H1 de la histamina se puede producir sedación.
21
Indicaciones: La olanzapina es un agente antipsicótico, está indicado para el

tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia y de otras psicosis en
las que son predominantes los síntomas positivos (ilusiones, alucinaciones,
trastornos en el pensamiento, hostilidad y desconfianza) y/o síntomas negativos
(disminución afectiva, aislamiento emocional y social, pobreza de lenguaje).
La olanzapina mejora también los síntomas afectivos secundarios frecuentemente

asociados con la esquizofrenia y con otras alteraciones relacionadas. Con un
tratamiento continuo, olanzapina es eficaz en el mantenimiento de la mejoría
clínica de aquellos pacientes que muestran una respuesta inicial al mismo.
La olanzapina como monoterapia o en combinación con litio o valproato está

indicada para el tratamiento de manía aguda o episodios mixtos en pacientes
adultos con trastorno bipolar, con o sin características psicóticas, con o sin un
curso cíclico rápido.
La olanzapina está indicada para la prevención de recurrencia de episodios

maniacos, mixtos o depresivos, en pacientes adultos con trastorno bipolar.
La olanzapina está indicada para el tratamiento agudo de la esquizofrenia en

pacientes adolescentes (de 13 a 17 años de edad).
La olanzapina está indicada para el tratamiento de episodios de manía aguda o

episodios mixtos asociados con trastorno bipolar en pacientes adolescentes (de 13
a 17 años de edad).
Posología y formas de administración: La dosis inicial recomendada de

olanzapina en adultos con esquizofrenia y trastornos relacionados es de 10 mg
administrados una vez al día, la cual se puede administrar independientemente de
las comidas dado que su absorción no se afecta por los alimentos. El rango de
dosificación de olanzapina varía de 5 a 20 mg por día. La dosis diaria se debe
ajustar en función del estado clínico del paciente. Sólo se recomienda aumentar la
dosis por encima de la dosis habitual de 10 mg, después de realizar una
evaluación clínica adecuada. La dosis inicial recomendada de olanzapina para
adolescentes con esquizofrenia es de 2.5 o 5 mg administrados una vez al día, la
cual se puede administrar independientemente de las comidas dado que su
absorción no se afecta por los alimentos. El rango de dosificación de olanzapina
en adolescentes varía de 2.5 a 20 mg por día. La dosis diaria se debe ajustar en
22
función del estado clínico del paciente. Cuando se requiera ajustar la dosis, se
recomiendan incrementos/decrementos de 2.5 o 5 mg. En manía aguda asociada
con trastorno bipolar en adultos, la dosis inicial recomendada de olanzapina es de
15 mg administrados una vez al día como monoterapia o 10 mg una vez al día en
terapia combinada con litio o valproato. La dosis se puede administrar
independientemente de las comidas dado que su absorción no se afecta por los
alimentos. Sólo se recomienda aumentar la dosis por encima de la dosis inicial
después de realizar una evaluación clínica adecuada y por lo general se debe
realizar en intervalos no menores de 24 horas. Para manía aguda o episodios
mixtos asociados con trastorno bipolar en adolescentes, la dosis inicial
recomendada de olanzapina es de 2.5 o 5 mg administrados una vez al día. La
dosis se puede administrar independientemente de las comidas dado que su
absorción no se afecta por los alimentos. Los pacientes que han estado recibiendo
olanzapina, para manejo de manía aguda, deben en un inicio, continuar con la
misma dosis como terapia de mantenimiento en trastorno bipolar. Para pacientes
ya en remisión, la dosis de inicio sugerida de olanzapina es de 10 mg una vez al
día. La dosis diaria debe ser ajustada posteriormente en función del estado clínico
del paciente, dentro de un rango de 5 a 20 mg por día. Consideraciones generales
para dosificación en poblaciones especiales: Una menor dosis de inicio de 5 mg
diarios puede considerarse en pacientes geriátricos o cuando la situación clínica lo
justifica. Se debe considerar una dosis inicial de 5 mg para pacientes con
insuficiencia renal severa o insuficiencia hepática moderada. Se debe considerar
disminuir la dosis de inicio en pacientes que presentan una combinación de
factores (sexo femenino, edad geriátrica, no fumadores), los cuales pueden
disminuir el metabolismo de la olanzapina. La olanzapina no se ha estudiado en
menores de 13 años de edad. La olanzapina oral no está indicada para el
tratamiento de pacientes con demencia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de los
componentes de la fórmula. La olanzapina oral no está indicada para el
tratamiento de pacientes con demencia.
Embarazo y lactancia: Las pacientes deben ser advertidas para que notifiquen a
su médico si quedan embarazadas o si tienen intención de embarazarse mientras
están en tratamiento con olanzapina. Debido a la limitada experiencia en
humanos, este fármaco sólo se debe utilizar durante el embarazo cuando los
posibles beneficios justifiquen el posible riesgo para el feto.
En un estudio en mujeres sanas en periodo de lactancia, la olanzapina se excretó
en la leche materna. Se calculó que la exposición promedio del infante (mg/kg) en
23
estado estable fue de 1.8% de la dosis materna de olanzapina. Se debe aconsejar

a las pacientes en tratamiento con olanzapina el no amamantar a sus hijos.
Reacciones adversas: Peso: En estudios clínicos, se observó incremento de

peso clínicamente significativo con los pacientes tratados con olanzapina que en
los que recibieron placebo. Se observó incremento de peso clínicamente
significativo en todas las categorías basales de índice de masa corporal (IMC).
En estudios a largo plazo (de cuando menos 48 semanas), tanto la magnitud del
incremento de peso como la proporción de pacientes tratados con olanzapina que
tuvieron incremento de peso clínicamente significativo fueron mayores que en
estudios a corto plazo. El porcentaje de pacientes que ganó 25% de su peso
corporal basal con la exposición a largo plazo fue muy frecuente (10%).
Glucosa: En estudios clínicos (hasta de 52 semanas), la olanzapina se asoció con

un cambio promedio mayor que el placebo en los niveles de glucosa. La diferencia
en los cambios promedio entre la olanzapina y el placebo fue mayor en los
pacientes con evidencia de alteraciones en la regulación de glucosa en la basal
(incluyendo a aquellos pacientes diagnosticados con diabetes mellitus o que
cubrían los criterios sugestivos de hiperglucemia), y dichos pacientes tuvieron un
mayor incremento de HbA1c en comparación con placebo.
La proporción de pacientes que tuvieron un cambio en los niveles de glucosa de
normal o limítrofe en la basal, a elevada, se incrementó con el tiempo. En un
análisis de los pacientes que completaron de 9 a 12 meses de tratamiento con
olanzapina, la tasa de incremento en los niveles sanguíneos de glucosa disminuyó
después de los 6 meses.
Lípidos: En un análisis de los pacientes que completaron 12 meses de tratamiento,

el promedio de colesterol total no en ayuno, no mostró mayores incrementos
después de los 4 a 6 meses.
Efectos adversos en poblaciones especiales: Efectos adversos muy frecuentes
(310%) asociados con el uso de olanzapina en estudios clínicos en pacientes
ancianos con psicosis relacionada con demencia fueron marcha anormal y caídas.
Efectos adversos frecuentes (< 10 y 31%) asociados con el uso de olanzapina en
pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia fueron incontinencia
urinaria y neumonía. En los estudios clínicos en los pacientes con psicosis
inducida por medicamentos (agonistas dopaminérgicos) asociada con enfermedad
de Parkinson, se reportó frecuentemente, y con mayor frecuencia que con
24
placebo, el empeoramiento de la sintomatología del Parkinson. También se

reportaron alucinaciones con una frecuencia mayor a la del placebo. En estos
estudios, se requirió que los pacientes estuvieran estables con la menor dosis
efectiva posible de los medicamentos antiparkinsonianos (agonistas
dopaminérgicos) antes del inicio del estudio, y permanecer con los mismos
medicamentos antiparkinsonianos a las mismas dosis a lo largo de los estudios.
La olanzapina se inició a dosis de 2.5 mg/día, con ajustes hasta un máximo de 15
mg/día con base en el juicio del investigador.
Droga: Quetiapina
Presentación: Contiene: Quetiapina 25, 100 y 200 mg (como Quetiapina

Fumarato).
Mecanismo de acción: Antipsicótico, tipo dibenzotiazepina, estructuralmente

relacionado a clozapina y olanzapina. Ha mostrado elevada afinidad para bloquear
los receptores de la serotonina cerebral (5HT2) y moderada afinidad por los
receptores D1 y D2 de la dopamina. Se cree que esta combinación del
antagonismo del receptor con una mayor selectividad para 5HT2 relativa a los
receptores D2 contribuye a las propiedades antipsicóticas y a la baja incidencia de
efectos secundarios extrapiramidales e 3hiperprolactinémicos. También posee una
alta afinidad por los receptores α-1 adrenérgicos e histaminérgicos y una baja por
los α-2 adrenérgicos. Su afinidad es mínima por los receptores colinérgicos o
benzodiazepínicos. Mejora considerablemente los síntomas positivos. También
mejora en cierta medida los síntomas negativos.
Indicación: Tratamiento del episodio maníaco moderado a grave. Tratamiento de

los episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar. Seroquel no está
indicado en la prevención de la recurrencia de los episodios maníacos o
depresivos.
Posología y formas de administración: Esquizofrenia: debe ser administrado

dos veces al día. La dosis diaria total durante los cuatro primeros días de
tratamiento es 50 mg (Día 1), 100 mg (Día 2), 200 mg (Día 3) y 300 mg (Día 4). A
partir del cuarto día, la dosis se titulará a la dosis efectiva usual de 300 a 450
mg/día. Dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad de cada paciente, la
dosis se puede ajustar dentro del rango de 150 a 750 mg/día.
25
Tratamiento de los episodios maníacos asociados al trastorno bipolar: debe ser

administrado dos veces al día. La dosis diaria total para los cuatro primeros días
de tratamiento es 100 mg (Día 1), 200 mg (Día 2), 300 mg (Día 3) y 400 mg (Día
4). Los ajustes posológicos posteriores hasta 800 mg/día en el Día 6 deben
realizarse mediante incrementos no superiores a 200 mg/día.
La dosis puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad de

cada paciente dentro del rango de 200 a 800 mg/día. La dosis efectiva usual está
en el rango de 400 a 800 mg/día.
Tratamiento de los episodios depresivos en el trastorno bipolar: debe ser

administrado una vez al día al acostarse ya que esto puede reducir la probabilidad
de sedación diurna. La dosis diaria total durante los cuatro primeros días de
tratamiento es 50 mg (Día 1), 100 mg (Día 2), 200 mg (Día 3) y 300 mg (Día 4). La
dosis diaria recomendada es de 300 mg.
Dependiendo de la respuesta del paciente, Seroquel podría ser titulado hasta 600
mg al día. Se demostró eficacia antidepresiva a 300 mg y 600 mg/día, sin
embargo, no se observó un beneficio adicional en el grupo de 600 mg sobre el de
300 mg al día durante el tratamiento a corto plazo.
Cuando se traten episodios depresivos en el trastorno bipolar, el tratamiento debe

ser prescrito por médicos con experiencia en el tratamiento del trastorno bipolar.
Ancianos: Como con otros antipsicóticos, deberá emplearse con precaución en

ancianos, especialmente durante el periodo inicial de tratamiento. La velocidad de
titulación de dosis puede necesitar ser más lenta y la dosis terapéutica diaria
menor que la empleada en pacientes más jóvenes, dependiendo de la respuesta
clínica y tolerabilidad de cada paciente. El aclaramiento plasmático medio de
Quetiapina se redujo en un 30%-50% en sujetos ancianos en comparación con
pacientes más jóvenes.
No se ha evaluado la eficacia y seguridad en pacientes mayores de 65 años con

episodios depresivos en el marco del trastorno bipolar.
Niños y adolescentes: la seguridad y eficacia no se han evaluado.
Alteración renal: no se requiere ajuste posológico en pacientes con alteración

renal.
26
Alteración hepática: se metaboliza extensamente por el hígado; por tanto, se

empleará con precaución en pacientes con alteración hepática conocida,
especialmente durante el periodo inicial de tratamiento. Los pacientes con
alteración hepática conocida deberán iniciar el tratamiento con 25 mg/día. La dosis
se aumentará diariamente en incrementos de 25-50 mg/día hasta una dosis
efectiva, dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad de cada paciente.
Forma de administración: puede ser administrado con o sin alimentos.
Contraindicaciones: Si es alérgico (hipersensible) a Quetiapina o a cualquiera de

los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
Si está tomando medicamentos para el tratamiento del VIH (contra el SIDA),

agentes antifúngicos de tipo azol, antibióticos, eritromicina o claritromicina,
nefazodona para la depresión. Si usted o alguien de su familia tiene antecedentes
de coágulos sanguíneos, estos medicamentos pueden asociarse con la formación
de los mismos, tensión arterial baja (hipotensión), problemas cardiacos, ritmo
cardiaco anormal, o enfermedad del corazón o de los vasos sanguíneos,
problemas de hígado, recuento bajo de glóbulos blancos que pudiera o no haber
sido causado por otros medicamentos, si alguna vez ha presentado convulsiones
(ataques), ACV previo, diabetes.
Reacciones adversas: Somnolencia muy pronunciada, disminución de la

consciencia, ataques (convulsiones), priapismo (erección de larga duración y
dolorosa), fiebre, rigidez muscular, informe a su médico si alguno de los siguientes
efectos adversos le crea molestias. Mareo, somnolencia (que suele desaparecer
con el tratamiento continuado), dolor de cabeza.
Efectos adversos frecuentes (Entre 1 y 10 de cada 100 pacientes): Latido cardíaco

rápido. Sequedad de boca. Estreñimiento. Indigestión. Sensación de debilidad.
Hinchazón de brazos o piernas, aumento de peso, desmayo, taponamiento y picor
de la nariz, tensión arterial baja cuando se está de pié (especialmente al inicio del
tratamiento), lo que puede provocar que usted se encuentre aturdido o mareado
Efectos adversos poco frecuentes (Entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes):

Reacciones alérgicas que pueden incluir ronchas, picor e hinchazón de la piel.
Ataques (convulsiones).
Droga: Risperidona
27
Mecanismo de acción: Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo

con propiedades únicas. Posee una gran afinidad por los receptores
serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2. Risperidona se une también a los
receptores adrenérgicos alfa1, y con menor afinidad, a los receptores
histaminérgicos H1 y adrenérgicos alfa2. Risperidona no posee afinidad
por los receptores colinérgicos. A pesar que risperidona es un potente
antagonista D2, lo cual se considera que mejora los síntomas positivos de la
esquizofrenia, produce menor depresión de la actividad motora e inducción de
catalepsia que los neurolépticos clásicos. El balanceado antagonismo central
serotoninérgico y dopaminérgico puede reducir la labilidad de efectos colaterales
extrapiramidales y extender la actividad terapéutica hacia los síntomas negativos y
afectivos de la esquizofrenia.
Indicaciones: La Risperidona está indicada en: Tratamiento de la Esquizofrenia:

Adultos: Risperidona está indicada para el tratamiento agudo y de mantenimiento
de la esquizofrenia.
Adolescentes: Risperidona está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en

adolescentes de 13 a 17 años.
Tratamiento de la Manía en el Trastorno Bipolar I: Monoterapia Adultos y niños y

adolescentes: Risperidona está indicada para el tratamiento a corto plazo de los
episodios maníacos agudos o mixtos asociados con el Trastorno Bipolar I en
adultos y en niños y adolescentes de entre 10 y 17 años de edad.
Tratamiento Combinado Adultos: La combinación de Risperidona con litio o

valproato está indicada para el tratamiento a corto plazo de los episodios
Tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo: Risperidona está
indicado para el tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo
en niños y adolescentes de 5 a 16 años de edad, incluyendo síntomas de agresión
28
hacia otros, autolesión deliberada, temperamento colérico y cambios de humor

repentinos.
Contraindicaciones: La risperidona está contraindicada en pacientes con

conocida hipersensibilidad al producto.
Reacciones adversas: Eventos adversos cerebrovasculares en pacientes

ancianos con psicosis relacionada a demencia: Han sido comunicados eventos
adversos cerebrovasculares que incluyen ACV (accidente cerebrovascular) y AIT
(accidente isquémico transitorio), en los ensayos clínicos controlados con placebo
en pacientes añosos (edad promedio 85 años) con psicosis relacionada a
demencia. En estos estudios clínicos, la incidencia de eventos cerebrovasculares
fue mayor en los pacientes tratados con risperidona que con placebo.
Mortalidad en pacientes ancianos con psicosis relacionada a la demencia: En

pacientes ancianos con psicosis relacionada a demencia, tratados con
antipsicóticos atípicos, se ha observado un riesgo aumentado de muerte. El
análisis de 17 estudios clínicos de antipsicóticos atípicos comparados a placebo,
con una duración de 10 semanas, reveló un incremento del riesgo de muerte de
1,6 a 1,7 más alto en los pacientes que tomaban droga versus placebo. Las
causas de muerte fueron variadas, mayormente fueron de causa cardiovascular
(insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosa (neumonía). Risperidona no
está aprobada para el tratamiento de desórdenes de conducta en pacientes
ancianos con demencia.
Hiperglucemia y diabetes mellitus: Han sido reportados, en pacientes tratados con

antipsicóticos atípicos, incluyendo risperidona, casos de hiperglucemia, algunos
asociados con cetoacidosis, coma hiperosmolar o muerte. El riesgo preciso
estimado de padecer hiperglucemia como evento adverso de drogas antipsicóticas
no ha sido establecido. Los pacientes con un diagnóstico de diabetes mellitus,
quienes comiencen a ser tratados con antipsicóticos atípicos, deben ser
29
controlados regularmente con análisis de glucemia. Los pacientes con factores de

riesgo de padecer diabetes mellitus (obesidad, antecedentes familiares), quienes
comiencen a ser tratados con antipsicóticos atípicos, deberían realizarse un
análisis de glucemia en ayunas, al comienzo del tratamiento y periódicamente
durante el tratamiento. Los pacientes que comenzaran tratamiento con
antipsicóticos atípicos, debería ser controlada la aparición de síntomas de
hiperglucemia, incluyendo polidipsia, poliuria, polifagia y astenia. Los pacientes
que desarrollaron síntomas de hiperglucemia durante el tratamiento con
antipsicóticos atípicos, deberían realizarse controles con análisis de glucemia en
ayunas. En algunos casos, la hiperglucemia ha desaparecido con la
discontinuación de los antipsicóticos atípicos, sin embargo, algunos pacientes
necesitaron continuar tratamiento con drogas antidiabéticas.
Síndrome neuroléptico maligno: Se ha informado con el uso de neurolépticos, un

síndrome denominado síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por
hipertermia, rigidez muscular, alteraciones de la conciencia e inestabilidad
autonómica como: pulso irregular, taquicardia, cambios de la presión arterial, etc.,
asociados a elevaciones de la CPK. Puede cursar con mioglobinuria y compromiso
renal. En estos casos se debe discontinuar el uso de risperidona. El manejo del
síndrome neuroléptico maligno debería incluir: 1. discontinuación inmediata de la
droga antipsicótica y otras drogas no esenciales para el tratamiento actual;
2. tratamiento de los síntomas y monitoreo médico;
3. tratamiento de alguna enfermedad seria concomitante que tenga su terapia

específica. Si un paciente requiere tratamiento con drogas antipsicóticas luego de
la recuperación del síndrome neuroléptico maligno, debería evaluarse
cuidadosamente y el paciente monitoreado estrechamente.
Disquinesias tardías: Los pacientes tratados con antipsicóticos pueden desarrollar

un síndrome, potencialmente irreversible, caracterizado por movimientos
30
involuntarios (disquinesias). El riesgo a padecerlas parece ser más alto entre los
ancianos, especialmente en el sexo femenino. No es posible predecir cuáles
pacientes desarrollarán este síndrome. El riesgo de padecer disquinesias tardías y
la probabilidad que sean irreversibles aumenta con la duración del tratamiento y
con la dosis acumulativa total de drogas antipsicóticas. Sin embargo, el síndrome
puede desarrollarse, aunque con mucha menor frecuencia, después de
tratamientos relativamente breves a dosis bajas. No existe tratamiento conocido
para los casos establecidos de disquinesias tardías, aunque el síndrome puede
remitir, parcial o completamente, si el tratamiento del antipsicótico se suspende. El
tratamiento a largo plazo debe reservarse para pacientes que padecen una
enfermedad crónica y que sean respondedores al tratamiento y para aquellos que
no tengan otra alternativa terapéutica igualmente eficaz. En estos pacientes debe
administrarse la dosis efectiva mínima y durante períodos cortos que produzcan
una respuesta clínica satisfactoria. La necesidad del tratamiento a largo plazo
debe supervisarse periódicamente. Si aparecen signos y síntomas de disquinesias
tardías en un paciente bajo tratamiento con risperidona, debe considerarse la
interrupción del mismo. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir
tratamiento con risperidona a pesar de la presencia de este síndrome.
Embarazo y Lactancia: La seguridad de risperidona durante el embarazo no ha

sido establecida. A pesar que en estudios experimentales con animales,
risperidona no mostró toxicidad reproductiva directa, se observaron algunos
efectos indirectos como efectos mediados por la prolactina y efectos mediados por
el SNC. En ningún estudio se observaron efectos teratogénicos. Por lo
tanto, risperidona sólo debería usarse durante el embarazo si los beneficios
posibles superan los riesgos potenciales. No se sabe si risperidona se excreta por
leche humana. En estudios en animales, risperidona y 9-hidroxirisperidona se
excretan por la leche. Por lo tanto, las mujeres que estén recibiendo risperidona no
deberían amamantar. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar
31
maquinaria: La risperidona puede interferir con aquellas actividades que requieran

alerta mental. Consecuentemente, debe aconsejarse a los pacientes no conducir
ni manejar maquinaria hasta conocer su susceptibilidad particular al producto.
Antipsicóticos Típicos
Droga: Clorpromazina:
Presentación: Comprimidos: Además del principio activo clorpromazina, los
demás componentes son: lactosa, almidón de trigo, sacarosa, sílice coloidal
hidratada, estearato de magnesio. Barniz: acetoricinoleato de butilo, anhídrido
acético, colorante jaune soleil, zeina y agua.
Solución en gotas: Además del principio activo clorpromazina, cada ml de solución
contiene 40 mg de clorpromazina (en forma de clorhidrato) teniendo en cuenta que
1 gota de la solución corresponde a 1 mg de clorpromazina. Los demás
componentes son: etanol (9,737 %), sacarosa (200 mg/ml), ácido cítrico, glicerol,
esencia de menta, glicirrinato de amonio, caramelo y agua.
Solución inyectable: Además del principio activo clorpromazina, cada ampolla de 5
ml contiene 25 mg de clorpromazina (en forma de clorhidrato). Los demás
32
componentes son: ácido ascórbico, citrato trisódico dihidratado, cloruro sódico,

metabisulfito sódico anhidro, sulfito sódico anhidro y agua para inyección.
Mecanismo de acción: La clorpromazina es un antagonista de los receptores
dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros fármacos del
mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia los receptores D1. El bloqueo de estos
receptores induce una reducción de la transmisión neuroléptica en el cerebro
anterior. La dopamina incapaz de unirse a sus receptores experimenta una
retroalimentación cíclica que estimula a las neuronas dopaminérgicas para que
liberen más neurotransmisor, lo que se traduce en un aumento de la actividad
dopaminérgica neural en el momento en el que se administra la clorpromazina.
Posteriormente, la producción de dopamina disminuye sustancialmente siendo
aclarada de la hendidura sináptica y como consecuencia, reduciéndose la
actividad neuronal.
Indicaciones: El medicamento clorpromazina es un fármaco antipsicótico y

neuroléptico perteneciente al grupo de las fenotiazinas. Su actividad neuroléptica
se manifiesta por su capacidad sedante que resulta de utilidad en los estados de
agitación, agresividad y angustia de los enfermos mentales.
La clorpromazina también posee una marcada actividad antiemética (detiene o
previene el vómito) y reductora de la ansiedad.
Siempre bajo la prescripción de su médico, este medicamento está indicado para
el tratamiento de: Estados de agitación psicomotriz: psicosis agudas, crisis
maniacas, accesos delirantes, síndromes confusionales, procesos
psicogeriátricos, etc. Procesos psicóticos: esquizofrenia, síndromes delirantes
crónicos. Curas de sueño.
Posología y formas de administración: Siga exactamente las instrucciones de
administración de clorpromazina indicadas por su médico. Consulte a su médico o
farmacéutico si tiene dudas. Siga sus instrucciones con preferencia a las indicadas
en esta página web, que pueden ser diferentes. Pida a su médico que le aclare
cualquier cuestión que no entienda, contenida en el folleto de instrucciones que
acompaña al medicamento.
En adultos se administra generalmente de 75 a 150 mg en 3 tomas, cada 24
horas, comenzando por dosis diarias débiles (25-50 mg) y aumentando
progresivamente hasta encontrar la posología útil. No sobrepasar los 300 mg / día,
salvo casos particulares y siempre a criterio de su médico.
Administración en inyectables: En el adulto se administra por vía parenteral: vía
intramuscular o vía intravenosa mediante perfusión, 25 a 50 mg (1-2 ampollas de 5
33
ml) varias veces al día, sin sobrepasar, salvo casos particulares y siempre a
criterio del médico, los 150 mg por día.
Nunca cambie usted mismo la dosis que su médico le ha recetado.
Su médico le indicará la duración de su tratamiento con este medicamento. No
suspenda su tratamiento antes.
Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil
consulte con su médico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o
farmacéutico.
Contraindicaciones: Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo, a otros
derivados fenotiazínicos o a cualquiera de los demás componentes de la
especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede ser alérgico,
consulte a su médico.
Los síntomas de alergia pueden incluir: Crisis de asma, con dificultad respiratoria,
respiración con silbidos audibles o respiración rápida.
Hinchazón más o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es
especialmente crítica si afecta a las cuerdas vocales. Urticaria, picor, erupción
cutánea. Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).
Reacciones adversas: Al igual que todos los medicamentos, clorpromazina

puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Trastornos hormonales: Falta del periodo menstrual (amenorrea), secreción no
habitual de leche (galactorrea), volumen excesivo de las mamas en el hombre
(ginecomastia).
Trastornos del metabolismo y nutrición: Aumento de peso.
Trastornos psiquiátricos: Indiferencia, reacciones de ansiedad y cambios del
estado de ánimo.
Trastornos del sistema nervioso: Puede aparecer sedación, disminución de la
tensión arterial al incorporarse, sequedad de boca, estreñimiento, retención de la
orina y problemas de acomodación ocular, síndrome neuroléptico maligno (rigidez
muscular, aumento de la temperatura corporal y alteraciones del sistema
nervioso), discinesias precoces (incoordinación o dificultad de movimientos,
caracterizada por contracción de los músculos del cuello, del ojo, de la boca,...) o
tardías, síndrome extrapiramidal (ausencia o disminución de movimiento,
necesidad de moverse constantemente, contracción muscular, excitación motora).
34
Trastornos cardiacos: Muy raramente, usted puede tener predisposición a la

aparición de alteraciones del ritmo cardiaco. Existen casos de muerte súbita
asociada a alteraciones cardiacas o sin explicación aparente en pacientes que
reciben este tipo de medicamentos.
Trastornos vasculares: Formación de coágulos.
Trastornos del hígado: Coloración amarilla en ojos y piel (ictericia colestática) y
daño hepático con escasa frecuencia.
Trastornos de la piel: Aumento de la sensibilidad de la piel al sol.
Trastornos del aparato genital: Impotencia, frigidez y muy raramente, erección en
ausencia de deseo sexual (priapismo).
Trastornos del ojo: Depósitos pigmentarios en el segmento anterior del ojo.
Trastornos de la sangre: Disminución del número de glóbulos blancos en general
(leucopenia) o disminución de un tipo de glóbulos blancos, los granulocitos
(agranulocitosis).
Trastornos digestivos: Estreñimiento e incluso obstrucción intestinal (íleo
paralítico). Si observa cualquier otra reacción no descrita en esta página web o en
el prospecto que acompaña al envase, consulte a su médico o farmacéutico.
Droga: Clotiapina
Presentación: Comprimidos por 40 mg.
Mecanismo de acción: Antipsicótico. Antiemético.
Pertenece a la familia de las fenotiazinas y comparte sus características
generales. Como antipsicótico actúa bloqueando los receptores postsinápticos
dopaminérgicos mesolímbicos en el cerebro. Las fenotiazinas también producen
un bloqueo alfaadrenérgico y deprimen la liberación de hormonas hipotalámicas e
hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminérgicos aumenta
la liberación de prolactina en la hipófisis. Como antiemético inhibe la zona
disparadora quimiorreceptora medular y su acción ansiolítica se produce por
reducción indirecta de los estímulos sobre el sistema reticular del tallo encefálico.
Además, los efectos del boqueo alfaadrenérgico pueden producir sedación. Su
metabolismo es hepático y se elimina por vía renal y biliar.
Indicaciones: Psicopatías agudas o crónicas. Esquizofrenia. Fase maníaca de la
enfermedad maníaco-depresiva. Tratamiento del control de náuseas y vómitos
35
severos en pacientes seleccionados. Terapéutica alternativa de los fármacos de

primera línea en el tratamiento en el corto plazo (no más de 12 semanas) de la
ansiedad no psicótica. Alteraciones severas del comportamiento en niños
(hiperexcitabilidad). Tratamiento coadyuvante del tétanos y en la porfiria aguda
intermitente.
Posología y formas de administración: Vía oral: 10 a 200mg/día en dosis
divididas (psicosis en general, condiciones neuróticas); dosis de hasta 360mg/día
fueron administradas en psicosis resistentes o severas. Puede administrarse por
infusión intravenosa lenta o por vía intramuscular profunda.
Contraindicaciones: Depresión severa del SNC, estados comatosos, enfermedad
cardiovascular severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en las siguientes
situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma,
disfunción hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria,
síndrome de Reye, trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética
puede enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).
Reacciones adversas: Aparición más frecuente: visión borrosa o cualquier
cambio en la visión, movimientos de torsión del cuerpo por efectos parkinsonianos
extrapiramidales distónicos. Hipotensión, constipación, mareos, somnolencia,
sequedad de boca, congestión nasal. Raramente se observa discinesia tardía,
micción difícil (por efecto antimuscarínico), rash cutáneo, trastornos del ciclo
menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, náuseas, vómitos.
Droga: Haloperidol
Presentación:
Mecanismo de acción: Antipsicótico. Antiemético. Adyuvante en el tratamiento

del dolor crónico. Haloperidol es un neuroléptico, perteneciente al grupo de las
butirofenonas. Haloperidol es un potente antagonista de los receptores
dopaminérgicos centrales y, por lo tanto, clasificado como un neuroléptico muy
incisivo.
Haloperidol no posee actividad antihistaminérgica ni anticolinérgica. Como
consecuencia directa del efecto bloqueante dopaminérgico central, haloperidol
posee una actividad incisiva sobre delirios y alucinaciones (probablemente debido
a una interacción en los tejidos límbicos y mesocortical) y una actividad sobre los
36
ganglios basales (vía nigrostriada). Haloperidol produce una eficaz sedación

psicomotriz, que explica el favorable efecto que produce en manía y otros
síndromes de agitación (ver Indicaciones). Sobre la base de su actividad límbica,
haloperidol posee una actividad sedativa neuroléptica y ha demostrado ser útil
como adyuvante en el tratamiento del dolor crónico.
La actividad sobre los ganglios basales probablemente sea la razón de los
indeseables efectos motores extrapiramidales (distonía, acatisia y parkinsonismo).
Los efectos antidopaminérgicos más periféricos explican su acción sobre náuseas
y vómitos (vía la zona quimiorreceptora gatillo), la relajación de los esfínteres
gastro-intestinales y el aumento de liberación de prolactina (a través de una
inhibición de la actividad del factor de inhibición de la prolactina, PIF)
Indicación: Como agente neuroléptico en: Delirios y alucinaciones en

Esquizofrenia aguda y crónica; paranoia; estados confusionales agudos,
alcoholismo (síndrome de Korsakoff), delirios hipocondríacos, trastornos de la
personalidad: paranoide, esquizoide, tipo esquizofrenia, antisocial, borderline y
otras personalidades.
Como agente anti-agitación psicomotriz en: Manía, demencia, retraso mental,

alcoholismo; trastornos de la personalidad: compulsiva, paranoide, histriónica y
otras personalidades, agitación, agresividad, impulsos delirantes en pacientes
geriátricos, trastornos de conducta y del carácter en niños, movimientos coreicos,
singulto (Hipo), tics, tartamudeo.
Como adyuvante en el tratamiento del dolor crónico severo: Sobre la base de su

actividad límbica, Haloperidol generalmente permite reducir la dosis del analgésico
(habitualmente un morfinomimético).
Como antiemético en: Náuseas y vómitos por varias causas. Haloperidol es la

medicación de elección cuando las medicaciones antinauseosas y antieméticas
clásicas no son lo suficientemente activas
Posología y forma de presentación: Las dosis sugeridas son sólo promedios,

por lo tanto se debe ajustar la dosis en forma individual para cada paciente, de
acuerdo con la respuesta al tratamiento. Esto generalmente implica una titulación
ascendente durante la fase aguda, y una reducción gradual durante la fase de
mantenimiento, de modo de poder determinar la dosis efectiva mínima. Dosis altas
37
sólo deberían ser administradas a pacientes con baja respuesta a esquemas

posológicos con bajas dosis.
Adultos: Como agente neuroléptico: Fase aguda: episodios agudos de
esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión aguda, síndrome de
Korsakoff, paranoia aguda. 5-10 mg IV o IM, repetida cada hora hasta obtener un
suficiente control sintomático o hasta un máximo de 60 mg/día. Cuando se
administra por vía oral, se necesitará prácticamente el doble de la dosis antes
mencionada.
Fase crónica: esquizofrenia crónica, alcoholismo crónico, trastornos crónicos de la
personalidad. 1 - 3 mg 3 veces por día por vía oral, pudiendo incrementarse a 10 -
20 mg 3 veces por día, dependiendo de la respuesta.
Para la agitación psicomotriz: Fase aguda: manía, demencia, alcoholismo,
trastornos de la personalidad, conducta y carácter, singulto, movimientos coreicos,
tics y tartamudeo. 5-10 mg IV o IM.
Fase crónica: 0.5 - 1 mg 3 veces por día por vía oral, pudiendo si fuera necesario
incrementarse a 2 - 3 mg 3 veces por día para obtener una buena respuesta.
Como adyuvante en el tratamiento del dolor crónico: 0.5 - 1 mg 3 veces por día
por vía oral, pudiendo ajustarse si fuera necesario.
Como anti-emético: Vómitos centrales: 5 mg IV o IM
Profilaxis de vómitos post-operatorios: 2.5-5 mg IV o IM al finalizar la cirugía.
En pacientes geriátricos: El tratamiento deberá iniciarse con la mitad de la dosis
para adultos y ajustarse de acuerdo con la respuesta.
En niños: 1 gota (0.1 mg) cada 3 kg de peso corporal 3 veces por día por vía oral;
puede ajustarse en caso de ser necesario.
Contraindicación: Haloperidol está contraindicado en estados comatosos,
depresión del SNC debida a alcohol u otras drogas antidepresivas; enfermedad de
Parkinson, conocida hipersensibilidad al Haloperidol, lesión de los ganglios de la
base. Se han reportado casos aislados de muerte súbita en pacientes psiquiátricos
recibiendo medicaciones antipsicóticas, incluyendo Haloperidol. Dado que se ha
observado prolongación del intervalo Q-T durante tratamientos con Haloperidol, se
aconseja precaución en aquellos pacientes con determinadas condiciones que
prolonguen dicho intervalo (síndrome Q-T, hipokalemia, drogas que prolongan el
intervalo Q-T), especialmente si se administra Haloperidol por vía parenteral.
Debido a que Haloperidol es metabolizado en el hígado, se recomienda
precaución en pacientes con enfermedad hepática.
38
Se reportó que Haloperidol puede actuar como desencadenante de convulsiones.

Se aconseja precaución frente a pacientes epilépticos o con factores que
predispongan a las convulsiones (ej: abstinencia alcohólica o daño cerebral).
La tiroxina puede facilitar la toxicidad de Haloperidol. Por lo tanto, debería
emplearse con gran precaución en pacientes hipertiroideos. El tratamiento
antipsicótico en dichos pacientes debe acompañarse siempre de un adecuado
tratamiento para la disfunción tiroidea.
En esquizofrenia, la respuesta al tratamiento antipsicótico puede estar demorada.
Al mismo tiempo, cuando se dejan de administrar las drogas, la recurrencia
sintomatológica puede no evidenciarse por varias semanas o meses.
Síntomas agudos de abstinencia como náuseas, vómitos e insomnio han sido
raramente descriptos después de la interrupción brusca de la administración de
altas dosis de drogas antipsicóticas. También puede producirse una recaída
aconsejándose la interrupción gradual del tratamiento.
Como con todos los antipsicóticos, Haloperidol no debería utilizarse solo en
aquellos casos en los que la depresión es predominante. Puede combinarse con
antidepresivos para tratar esos casos en los que coexiste psicosis y depresión.
Si se requiere medicación antiparkinsoniana concomitante, esta deberá
continuarse aún después de haber discontinuado la administración de Haloperidol
si su excreción es más rápida que la de Haloperidol de manera de prevenir el
desarrollo o la agravación de síntomas extrapiramidales. El médico deberá
recordar el posible incremento de la presión intraocular cuando se administran
drogas anticolinérgicas, incluyendo drogas antiparkinsonianas, concomitantemente
con Haloperidol.
Embarazo y Lactancia: Haloperidol demostró no producir incrementos
significativos en cuanto a anomalías fetales en estudios en un gran número de
pacientes. Se han reportado casos aislados de defectos en el nacimiento después
de la exposición fetal al Haloperidol, principalmente cuando se administró
concomitantemente con otras drogas. Haloperidol debería ser usado durante el
embarazo sólo si los beneficios posibles justifican los riesgos potenciales para el
feto.
Haloperidol se excreta por la leche materna. Si el uso de Haloperidol se considera
esencial, los beneficios de la lactancia natural deberán balancearse frente a los
riesgos potenciales. Se han observado síntomas extrapiramidales en niños.
39
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria:

Puede producirse algún grado de sedación o de pérdida del alerta mental,
particularmente cuando se emplean altas dosis y al iniciar el tratamiento y puede
potenciarse por efecto del alcohol. Los pacientes deberían ser aconsejados de no
conducir automóviles o manejar maquinarias durante el tratamiento, hasta
conocerse su susceptibilidad.
Reacciones adversas: Administrado en bajas dosis (1 ó 2 mg/día), los efectos
adversos son infrecuentes, leves y transitorios. En pacientes que reciben dosis
más altas pueden aparecer algunos efectos colaterales con mayor frecuencia.
Los más comunes son los efectos a nivel neurológico.
Síntomas Extrapiramidales: Al igual que con todos los neurolépticos, pueden
aparecer síntomas extrapiramidales como temblor, rigidez, salivación excesiva,
bradiquinesia, acatisia, distonía aguda. Las drogas antiparkinsonianas de tipo
anticolinérgico pueden indicarse, pero no deberían administrarse en forma
rutinaria como medida preventiva.
Disquinesia Tardía: Como con todas las drogas antipsicóticas, en algunos
pacientes bajo tratamiento a largo plazo o al discontinuar el tratamiento puede
aparecer disquinesia tardía. El síndrome se caracteriza principalmente por
movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula. Las
manifestaciones pueden ser permanentes en algunos pacientes. El síndrome
puede enmascararse cuando se reinstituye el tratamiento, cuando la dosis se
aumenta o cuando se hace un cambio a otra medicación antipsicótica. El
tratamiento debería discontinuarse tan pronto como sea posible.
Síndrome Neuroléptico Maligno: Al igual que otras drogas antipsicóticas,
Haloperidol fue asociado con síndrome neuroléptico maligno, una rara respuesta
idiosincrásica caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada,
inestabilidad autonómica, alteración de la conciencia. Frecuentemente la
hipertermia es un signo precoz de este síndrome. El tratamiento antipsicótico
deberá suspenderse inmediatamente e instituir apropiadas medidas de sostén y
monitoreo.
Otros Efectos del SNC: Ocasionalmente se han reportado: depresión, sedación,
agitación, somnolencia, insomnio, cefaleas, confusión, vértigo, convulsiones de
tipo gran mal y aparente agravamiento de síntomas psicóticos.
Síntomas Gastrointestinales: Se han reportado náuseas, vómitos, pérdida del
apetito y dispepsia. Pueden producirse alteraciones de peso.
40
Efectos Endócrinos: Los efectos hormonales de los neurolépticos antipsicóticos

incluyen hiperprolactinemia, que puede causar galactorrea, ginecomastia y oligo o
amenorrea. Se han reportado muy pocos casos de hipoglucemia y síndrome de
secreción inapropiada de ADH.
Efectos Cardiovasculares: En algunos pacientes se ha producido taquicardia e
hipotensión. Muy raramente se han reportado prolongaciones del intervalo Q-T y/o
arritmias ventriculares, predominantemente durante el tratamiento con Haloperidol
por vía parenteral. Pueden ocurrir más frecuentemente con altas dosis y en
pacientes predispuestos.
Misceláneas: Ocasionalmente se han reportado casos de disminución del recuento
de glóbulos, el cual fue leve y generalmente transitorio.
Solo en raros casos se ha reportado agranulocitosis y trombocitopenia, y
generalmente en asociación con otra medicación.
Se han reportado casos aislados de anomalías en la función hepática o hepatitis,
más frecuentemente colestásica.
Reacciones de hipersensibilidad como rash, urticaria y anafilaxia son
excepcionales. Otros efectos adversos ocasionalmente reportados son:
constipación, visión borrosa, sequedad bucal, retención urinaria, priapismo,
disfunción eréctil, edema periférico, sudoración o salivación excesiva, pirosis, falta
de regulación de la temperatura corporal.
Droga: Levopromazina
Presentación:
Mecanismo de acción: Levomepromazina es un neuroléptico perteneciente al
grupo de las fenotiazinas de características similares a la clorpromazina, con
acción antipsicótica, antidelirante y alucinolítica. Posee además acción sedante, a
Los neurolépticos tienen la capacidad de antagonizar las acciones de la dopamina
como neurotransmisor en los ganglios basales y en las porciones límbicas del
cerebro. Este efecto está mediado a través del bloqueo altamente selectivo de los
receptores dopaminérgicos D1, D2 y D3, con variable afinidad por los D4. Otras
acciones farmacológicas de Levomepromazina incluyen:
Bloqueo de receptores dopaminérgicos D2 en hipotálamo que se asocia a un
incremento en la secreción de prolactina y en la zona quimiorreceptora gatillo
bulbar, asociándose a un efecto antiemético.
Acciones sobre el sistema nervioso autonómico que incluyen potente bloqueo de
los receptores D-adrenérgicos, así como un más débil bloqueo de los receptores
serotoninérgicos tipo 2, histaminérgicos tipo 1 y muscarínicos. Ansiolítica y
antiemética.
41
Indicaciones: Comprimidos de 2 mg: Tratamiento de la ansiedad de corta

duración en casos de fracaso de la terapéutica habitual.
Comprimidos de 25 mg: Estados de excitación psicomotriz, esquizofrenia, psicosis
crónicas con alucinaciones, estados de excitación maníaca, ansiedad refractaria
en cuadros neuróticos severos, estados depresivos donde predomine la ansiedad,
así como en los casos de agresividad en el contexto de deficiencia mental.
Posología y formas de administración: Existen variaciones considerables, de
paciente a paciente, en cantidad de medicación requerida para el tratamiento.
Como ocurre con todas las drogas antipsicóticas, la dosis debería ser individual,
de acuerdo con las necesidades y la respuesta de cada paciente. Los ajustes de
dosis, en más o en menos, deberían ser realizados rápidamente para lograr un
control terapéutico óptimo.
Para determinar la dosis inicial, se deberá considerar la edad del paciente, la
severidad de la enfermedad, la respuesta previa a otras drogas antipsicóticas y
cualquier medicación o estado de enfermedad. Los niños, los pacientes
debilitados y los ancianos, así como aquéllos con antecedentes de reacciones
adversas a las drogas antipsicóticas, podrían requerir una menor dosis. La
respuesta óptima en estos pacientes se obtiene con ajustes de dosis más
graduales, recomendándose los niveles más bajos. En los cuadros de ansiedad
refractaria a la terapéutica convencional, la duración del tratamiento no deberá
superar las 4 semanas.
La experiencia clínica sugiere la siguiente recomendación:
Comprimidos de 2 mg: reservado para los adultos y niños mayores de 6 años.
Adultos: 6 a 12 mg por día. La dosis podrá administrarse por la noche o separada
en tres tomas diarias con las comidas.
Niños mayores de 6 años: la dosis es de 0,5 a 2 mg/kg/día.
Comprimido de 25 mg: reservado para uso exclusivo en adultos.
Desordenes psicóticos: La dosis varía entre 25 y 50 mg divididos en 2 ó 4 tomas
diarias. Se recomienda comenzar con la menor dosis posible e incrementarla
hasta que los síntomas sean controlados. La máxima mejoría puede aparecer
luego de semanas o aún meses después de comenzado el tratamiento.
Una vez alcanzada continuar con dicha dosis por 2 semanas y luego disminuirla
gradualmente hasta alcanzar la menor dosis efectiva de mantenimiento. En
pacientes ancianos o debilitados se debe comenzar con la menor dosis posible e
incrementarlas más gradualmente.
42
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Levomepromazina o a alguno de sus

componentes. Riesgo de glaucoma de ángulo estrecho. Riesgo de retención
urinaria vinculada a alteraciones uretrales o prostáticas.
Antecedentes de agranulocitosis. Porfiria. Leucopenia. Esclerosis Múltiple.
Miastenia Gravis. Hemiplejía. Intoxicación por agentes depresores del Sistema
Nervioso Central o alcohol. Tratamiento con agentes antiparkinsonianos
dopaminérgicos. Asociación con sultopride o alcohol.
Mujeres durante el embarazo y el período de lactancia.
En pacientes con depresión severa del sistema nervioso central, depresión de la
médula ósea, riesgo de hipertensión ocular, enfermedad de Parkinson, con porfiria
(enfermedad de la sangre), retención urinaria, estados de coma o feocromocitoma
(tumor a nivel de la glándula suprarrenal).
En caso de alergia a levomepromazina o fenotiazinas o a alguno de los
componentes del preparado (consulte los excipientes). Si experimenta algún tipo
de reacción alérgica deje de tomar el medicamento y avise a su médico o
farmacéutico inmediatamente. Pacientes en tratamiento con levodopa (fármaco
para el tratamiento de Parkinson). Si consume alcohol.
Reacciones adversas: Efectos sobre el SNC: síntomas extrapiramidales (SEP):
frecuentemente se describieron SEP durante la administración de
Levomepromazina a menudo durante los primeros días de tratamiento. Los SEP
generalmente pueden caracterizarse como síntomas parkinsonianos, acatisia o
distonía (incluyendo opístonos y crisis oculógiras). Mientras que todos pueden
presentarse a dosis relativamente bajas, se los observa con mayor frecuencia y
gravedad con dosis más altas. Estos síntomas pueden controlarse con la
reducción de la dosis o la administración de antiparkinsonianos tales como la
benzotropina mesilato USP o trihexifenidilo clorhidrato USP. Cabe hacer notar que
se señalaron persistentes SEP en cuyos casos deberá discontinuarse la
medicación.
43
Signos neurológicos de supresión: los pacientes que recibieron esta medicación

por cortos períodos de tiempo no presentaron problemas con la discontinuación
brusca del antipsicótico.
No obstante, algunos pacientes bajo tratamiento de mantenimiento padecen
signos discinéticos transitorios después de la brusca interrupción. En algunos
casos éstos no se distinguen de la "discinesia tardía" excepto por su duración. Se
desconoce aún si la supresión gradual podría reducir la aparición de estos signos
aunque hasta que no se cuente con experiencia adicional, Levomepromazina
debería discontinuarse gradualmente.
Discinesia tardía: como con todos los antipsicóticos, Levomepromazina se asoció
con persistentes discinesias. La discinesia tardía es un síndrome que consiste en
movimientos potencialmente irreversibles, involuntarios, discinéticos, que pueden
observarse en algunos pacientes bajo tratamiento prolongado o después de la
discontinuación del tratamiento medicamentoso. El riesgo parece ser mayor en
pacientes añosos bajo tratamiento con dosis elevadas, particularmente en
mujeres. Los síntomas son persistentes y en algunos pacientes se muestran
irreversibles. El síndrome se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios de
la lengua, el rostro, la boca o las fauces (por ej. protrusión de la lengua, hinchazón
de mejillas, pliegue de la boca, movimientos de masticación). A veces se
acompañan de movimientos involuntarios de las extremidades y el tronco. Se
desconoce si existe un tratamiento efectivo de la discinesia tardía, ya que los
antiparkinsonianos habitualmente no alivian los síntomas de este síndrome. Se
sugiere que todos los antipsicóticos deben discontinuarse en caso de aparición de
estos síntomas. En caso de necesitarse la reanudación del tratamiento o el
incremento de la dosificación o el cambio por otro antipsicótico, este síndrome
puede estar enmascarado. Se señaló que los finos movimientos vermiculares de la
lengua pueden ser un signo precoz de discinesia tardía y que si en ese momento
se interrumpe la medicación puede no desarrollarse el síndrome completo.
Distonía tardía: también se mencionó la distonía tardía no asociada con el
síndrome que antecede.
44
La distonía se caracteriza por una lentificación de la instauración de los

movimientos distónicos, frecuentemente es persistente y puede tornarse
irreversible.
Otros efectos sobre el SNC: insomnio, inquietud, ansiedad, euforia, agitación,
somnolencia, depresión, letargo, jaqueca, confusión, vértigo, convulsiones tipo
Grand Mal y exacerbación de los síntomas psicóticos, incluyendo alucinaciones y
estados de comportamiento de tipo catatónico que pueden responder a la
supresión de la droga y/o el tratamiento con anticolinérgicos (benzotropina,
tirhexifenidilo).
Generales: con Levomepromazina se describió el síndrome neuroléptico maligno
(SNM), hiperpirexia y golpe de calor (Ver ADVERTENCIAS para información
adicional respecto de SNM).
Efectos cardiovasculares: taquicardia, hipotensión, hipertensión y alteraciones del
ECG, ventricular polimorfa o "torsades de pointes".
Efectos hematológicos: se informa acerca de leucopenia leve y habitualmente
transitoria, caída mínima del recuento de glóbulos rojos, anemia o tendencia hacia
la linfomonocitosis, raramente agranulocitosis solo o en asociación con otra
medicación, leucocitosis.
Efectos sobre el hígado: deterioro de la función hepática y/o ictericia.
Reacciones dermatológicas: reacciones maculopapulares y acneiformes, casos
aislados de fotosensibilidad, caída del cabello.
Trastornos endócrinos: congestión mamaria, mastalgias, irregularidades
menstruales, ginecomastia, impotencia, incremento de la libido, hiperglucemia,
hipoglucemia e hiponatremia.
Efectos gastrointestinales: anorexia, constipación, diarrea, hipersalivación,
dispepsia, náuseas y vómitos.
Reacciones autonómicas: sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria,
diaforesis y priapismo.
Efectos respiratorios: laringoespasmo, broncoespasmo e incremento de la
ventilación.
45
Oculares: cataratas, retinopatía y trastornos visuales.

Otros: se informó acerca de casos de muerte súbita e inesperada asociada a la
administración de Levomepromazina. La naturaleza de la evidencia hace
imposible determinar definitivamente el papel -si lo hubiere- de Levomepromazina
sobre el resultado de los casos señalados.
Por supuesto, no puede excluirse la posibilidad de que Levomepromazina causara
la muerte, aunque cabe tener en cuenta que la muerte súbita e inesperada puede
producirse en los pacientes psicóticos sin tratamiento o cuando se los trata con
otros antipsicóticos.
Droga: Tioridazina
Presentación: Grageas / Comprimidos retard / Suspensión / Solución gotas
Mecanismo de acción: Sedante - Neuroléptico.
El perfil farmacológico básico de la Tioridazina, el principio activo de Meleril, es

análogo al de las otras fenotiazinas (su principal acción es antipsicótica), pero
existen diferencias significativas en el espectro clínico si se lo compara con otros
agentes de esta clase.
Las características distintivas del Meleril son su baja propensión a causar efectos
secundarios extrapiramidales y su baja actividad antiemética.
Indicaciones: Múltiples síntomas de trastornos mentales psicóticos y algunos

otros síntomas tales como tensión, agitación, depresión con síntomas psicóticos,
trastornos del sueño que formen parte de otros cuadros psiquiátricos comunes
aunque no típicamente psicosis. Meleril es útil: En pacientes psicóticos crónicos
hospitalizados. En pacientes psicóticos ambulatorios. En pacientes con agitación,
ansiedad o estados mixtos de ansiedad y depresión severa, asociados a un
síndrome cerebral orgánico de cierta gravedad.
46
Durante las primeras etapas de la suspensión del alcohol, como tratamiento

coadyuvante en el alivio de los síntomas tales como ansiedad, agitación, hostilidad
o alucinaciones.
Como tratamiento coadyuvante de la depresión asociada a síntomas psicóticos.
En niños con problemas severos de comportamiento tales como inestabilidad

emocional, hiperexcitabilidad, hiperactividad y agresividad siempre que otras
terapéuticas no farmacológicas hayan fracasado.
Posología y formas de administración: basal con el objeto de excluir a

pacientes con enfermedad cardiovascular pre-existente relevante.
La posología debe ser adecuada a cada individuo de acuerdo a la naturaleza y

severidad de los síntomas.
Se recomienda que la dosis inicial sea la más baja dentro de los rangos
mencionados más abajo y sea incrementada gradualmente hasta obtener el nivel
claramente eficaz.
La dosis diaria de Meleril se administrará generalmente en 2 a 4 tomas.
Meleril Retard no debe masticarse. En niños o en pacientes de edad avanzada, se

recomienda el uso de Meleril Suspensión, diluido en agua o jugo de frutas. Cada
dosis deberá diluirse inmediatamente antes de su empleo.
A Como sedante: 10 - 75 mg
Niños 2 años o más: Como neuroléptico: 1 - 4 mg / kg de peso corporal / día.
Como sedante: 0,5 - 2,0 mg / kg /día. En pacientes de bajo peso, en pacientes con
enfermedades hepática o renal, y en pacientes de edad avanzada, se recomienda
comenzar con dosis bajas e incrementarlas gradualmente.
47
Cuando se deja expuesta a la luz la solución oral de Meleril gotas se vuelve azul.
Este cambio de color es reversible en la oscuridad y no influye en la actividad o
tolerabilidad del producto.
Cuando Meleril solución gotas se diluye en agua, puede aparecer una fina
precipitación del principio activo; Por esa razón la solución se vuelve turbia.
Aunque la eficacia y tolerabilidad no son influenciadas por la turbidez, las
soluciones diluidas deben ser administradas inmediatamente.
Contraindicaciones: Estados comatosos o depresión grave del sistema nervioso

central; historia de hipersensibilidad a otras fenotiazinas, a Tioridazina clorhidrato,
a la Tioridazina base o a cualquiera de los excipientes. Historia de patología
hematológica grave (ej.: Depresión de médula ósea); antecedentes de reacciones
de hipersensibilidad, como fotosensibilidad severa.
Trastornos cardíacos graves, especialmente arritmias clínicamente relevantes (ej.:

Torzada de puntas, Síndrome congénito del QT prolongado).
Pacientes medicados concomitantemente con drogas que producen prolongación

del intervalo QTc.
Pacientes medicados concomitantemente con inhibidores de la recaptación de

serotonina u otras drogas que sean metabolizadas por el citocromo P450
isoenzima 2D6 (ver interacciones con otros productos medicinales).
Meleril no debe ser administrado a niños menores de 2 años.
Reacciones adversas: Dependientes y habitualmente representan efectos

farmacológicos exagerados. Los eventos adversos mencionados abajo han sido
reportados con Meleril. La mayoría son leves y transitorios dentro de los rangos de
dosis recomendados. Aquellos que son más severos han sido principalmente
observados con altas dosis en los casos donde Meleril se usó como neuroléptico.
48
A dosis más bajas, cuando Meleril se usa como sedante, su frecuencia es muy
baja y los efectos adversos como síntomas extrapiramidales o trastornos
sanguíneos son extremadamente raros.
Sistema nervioso central: Frecuente: Sedación y somnolencia. Ocasional: Mareos.

Raros: Confusión, agitación, alucinaciones, irritabilidad, cefalea;
pseudoparkinsonismo, convulsiones, síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez
muscular, acatisia, disquinesia, distonía) hiperquinesia, disquinesia tardía;
depresión, insomnio, pesadillas, reacciones psicóticas, Síndrome Neuroléptico
Maligno (rigidez muscular, hipertermia, estado mental alterado, inestabilidad
autonómica).
Sistema nervioso autónomo / Efectos anticolinérgicos: Ocasional: Sequedad de

boca, visión borrosa, trastornos de la acomodación, congestión nasal. Raros:
Náuseas, vómitos, diarrea, constipación, pérdida del apetito, retención urinaria o
incontinencia, palidez, temblor, íleo paralítico.
Aparato cardiovascular: Ocasional: Hipotensión ortostática. Raros: cambios ECG

como prolongación del intervalo QT, taquicardia; arritmias, torzadas de punta,
muerte súbita.
Sistema endócrino: Ocasional: Galactorrea. Raros: Amenorrea, irregularidades

menstruales, cambios en el peso corporal, trastornos de la erección, inhibición de
la eyaculación. Priapismo. Congestión mamaria, edema periférico.
Sangre: Raros: Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia,

leucocitosis.
Hígado y vías biliares: Raros: Anormalidades de las enzimas hepáticas, hepatitis.
Piel: Raros: Dermatitis, erupciones cutáneas, urticaria, exantemas alérgicos,

fotosensibilidad.
49
Otros: Raros: Tumefacción parotídea, hipertermia, depresión respiratoria. Se han

reportado raros casos de retinopatía pigmentaria después de un tratamiento a
largo plazo, en su mayoría en pacientes tratados con dosis superiores a la máxima
recomendada de 800 mg al día.
Droga: Trifluoperazina
Presentación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Clorhidrato de trifluoperacina

equivalente a 5 mg de trifluoperacina base Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Mecanismo de acción: El efecto antipsicótico de la trifluoperacina se debe al

bloqueo de receptores postsinápticos dopaminérgicos D2 y D1 en las vías
corticomesolímbicas. El bloqueo de receptores D2, característico de los
neurolépticos de alta potencia como trifluoperazina, parece ser más importante
para el efecto antipsicótico. De manera similar actúa para el control de la
ansiedad. Posee un marcado efecto desinhibidor, que es más evidente cuando los
pacientes presentan una mayor inhibición.
Se conoce desde las investigaciones iniciales, así como en las más recientes, que
la sedación es escasa, por lo que no afecta la agudeza mental de los pacientes.
La acción antiemética se debe al efecto del medicamento sobre el centro del

vómito y sobre la zona quimiorreceptora desencadenante.
Indicaciones: Trifluoperazina es un medicamento neuroléptico que está indicado

en psicosis esquizofrénicas, en trastornos de la conducta, trastornos
psicosomáticos, trastornos limítrofes de la personalidad y como ansiolítico y
antiemético en dosis bajas.
Posología y formas de administración: Oral. La dosis deberá ajustarse de

acuerdo con la gravedad de los síntomas y la respuesta del individuo. La dosis
recomendada depende del estado patológico a tratar, se sugieren los siguientes
50
esquemas como guía: De 15 a 40 mg/día en el tratamiento del brote

esquizofrénico agudo, fraccionado en 2 o 3 tomas. En casos rebeldes puede ser
útil emplear hasta 80 mg/día. De 5-15 mg/día, en 2 o 3 tomas, como dosis de
mantenimiento. La dosis de 15 mg/día (mínima recomendable para un paciente
agudo), puede ser insuficiente, por lo que deben intentarse dosis mayores. Dosis
superiores a 80 mg/día no han demostrado ser superiores en cuanto a eficacia
clínica. Al evaluar la eficacia antipsicótica de acuerdo con las concentraciones
plasmáticas de trifluoperazina, se encontró que la mejor eficacia antipsicótica
estaba en el rango entre 1 y 2.3 mg/ml.
Contraindicaciones: Está contraindicado en los estados comatosos o en las

depresiones muy pronunciadas provocadas por medicamentos depresores del
SNC. También está contraindicado en presencia de discrasias sanguíneas,
depresión de la médula ósea y en trastornos hepáticos preexistentes, así como en
insuficiencia renal, epilepsia no tratada y enfermedad de Parkinson.
Reacciones adversas: Empleando la posología que se recomienda, los efectos

secundarios observados con trifluoperazina han sido poco frecuentes. Se ha
presentado somnolencia, reacción que con frecuencia desaparece después de
uno o dos días de tratamiento con trifluoperazina.
Uno de los efectos secundarios más frecuentes durante la administración de

trifluoperazina son los síntomas extrapiramidales, fundamentalmente acatisia.
También se han observado reacciones cutáneas ligeras y varias reacciones de

carácter idiosincrásico, como resequedad de la boca, insomnio, amenorrea, fatiga,
debilidad muscular, lactorrea, visión borrosa y náuseas.
Aunque es extremadamente rara, con dosis bajas puede aparecer discinesia

tardía persistente en algunos pacientes con tratamiento a largo plazo o al
suspender el tratamiento.
51
El riesgo parece ser más elevado en pacientes ancianos, especialmente mujeres,

o con dosis altas, en algunos casos parece ser irreversible.
Con dosis altas puede presentarse agranulocitosis, neutropenia, anemia, ictericia

colestásica y hepatitis, aunque con la trifluoperazina estos efectos son leves.
También podría presentarse hipotensión arterial, depresión miocárdica, síncope,
convulsiones y parkinsonismo.
Drogas Antidepresivas
Droga: Amitriptilina
52
Presentación: Comprimidos recubiertos. Cada Comprimido Recubierto contiene:

Amitriptilina Clorhidrato 25 mg. Excipientes: Lactosa USP; Fosfato Dibásico de
Calcio; Celulosa; Almidón de Maíz; Dióxido de Silício Coloidal; Ácido Esteárico;
Estearato de Magnesio; Hidroxipropilmetilcelulosa; Amarillo Laca Mezcla;
Hidroxipropilcelulosa (con 0,3% de Sílica); Dióxido de Titanio; Talco; Azul F D y C
N° 1; Laca Alumínica.
Mecanismo de acción: El tratamiento del Trastorno Depresivo Mayor (DSM IV).
(Clorhidrato de Amitriptilina) es un potente antidepresivo con propiedades

sedativas. El mecanismo de acción en humanos es desconocido. No es un
inhibidor de la monoaminoxidasa y no actúa en forma primaria mediante
estimulación del sistema nervioso central. En su amplia utilización clínica,
Amitriptilina fue bien tolerado.
La Amitriptilina inhibe el mecanismo de la bomba de la membrana responsable de

la recaptación de la noradrenalina y la serotonina en las neuronas adrenérgicas y
serotoninérgicas.
Farmacológicamente, esta acción puede potenciar o prolongar la actividad

neuronal ya que la recaptación de estas aminas biógenas es importante
fisiológicamente para finalizar la actividad transmisora. Se piensa que esta
interferencia en la recaptación de la noradrenalina y/o serotonina es la base de la
actividad antidepresiva de la Amitriptilina.
También demostró ser efectivo en el tratamiento de la enuresis en algunos casos

en que fue descartada la patología orgánica. El mecanismo de acción de la
Amitriptilina en la enuresis no se conoce. Sin embargo tiene propiedades
anticolinérgicas, y drogas de este grupo como la belladona han sido utilizadas en
el tratamiento de la enuresis. Enuresis nocturna en la cual se haya excluido la
patología orgánica.
Posología y formas de administración: Depresión. La dosificación debe

iniciarse en un nivel bajo e incrementarse gradualmente, observando
cuidadosamente la respuesta clínica y cualquier evidencia de intolerancia.
Dosificación inicial para pacientes ambulatorios: Usualmente es satisfactorio el uso

de 75 mg de Amitriptilina por día en tomas divididas. Si es necesario, puede
incrementarse hasta un total de 150 mg por día.
53
Los incrementos se realizan preferentemente con las tomas de las últimas horas
de la tarde o al acostarse. El efecto sedante es por lo general evidente en forma
rápida.
La actividad antidepresiva puede evidenciarse dentro de los 3 a 4 días o puede

requerirse hasta 30 días para desarrollarse en forma adecuada.
Alternativamente, comenzar el tratamiento con 50 a 100 mg de Tryptanol

preferentemente al anochecer o al acostarse, esta posología puede incrementarse
en 25 a 50 mg según necesidad, hasta un total de 150 mg por día.
Iniciar el tratamiento con 75 mg preferentemente al anochecer o al acostarse e

incrementar, si es necesario, a 150 mg: 75 mg por la mañana y 75 mg por la
noche.
Dosificación para pacientes hospitalizados: Inicialmente pueden ser necesarios

100 mg por día. Puede incrementarse gradualmente a 200 mg por día si es
necesario. Una reducida cantidad de pacientes hospitalizados podrá requerir la
administración de 300 mg por día.
Dosificación para pacientes adolescentes y añosos
En general, se recomiendan dosis más bajas para estos pacientes. En aquellos

adolescentes y pacientes añosos que pudieran no tolerar dosis más altas, 50 mg
diarios pueden ser satisfactorios. La dosis diaria requerida puede ser administrada
tanto en dosis divididas como en dosis única, preferentemente al anochecer o al
acostarse.
Dosis de mantenimiento: La dosis habitual de mantenimiento es de 50 a 100 mg

de Amitriptilina por día. Para terapia de mantenimiento, la dosis diaria total puede
ser administrada en una dosis única preferentemente al anochecer o al acostarse.
Cuando se ha alcanzado una mejoría satisfactoria, la dosificación debe reducirse a
la cantidad más baja que mantenga el alivio de los síntomas.
Es apropiado continuar la terapia de mantenimiento durante 3 meses o más para

disminuir la posibilidad de recidiva.
Indicaciones: Antidepresivo tricíclico. Enuresis. Migraña. Adyuvante para el dolor

neuropático y antiemético.
54
Contraindicaciones: La Amitriptilina está contraindicada en pacientes que han

demostrado hipersensibilidad previa a la misma.
No debe ser administrada concomitantemente con fármacos Inhibidores de la

Monoaminooxidasa (IMAO). Han ocurrido crisis hiperpiréticas, convulsiones
severas y muertes en pacientes que recibían un antidepresivo tricíclico y un IMAO.
Cuando se desea sustituir un IMAO por Amitriptilina, se debe dejar transcurrir un

período mínimo de 14 días luego de que el IMAO se haya discontinuado. La
Amitriptilina debe iniciarse entonces cuidadosamente con incremento gradual en la
dosificación hasta lograr la respuesta óptima.
La Amitriptilina está contraindicada en pacientes bajo tratamiento con cisapride,

debido a la posibilidad de efectos adversos cardíacos, incluyendo prolongación del
intervalo QT, arritmias cardíacas y trastornos de los sistemas de conducción.
Esta droga no está recomendada durante la fase aguda de recuperación luego del
infarto de miocardio.
Reacciones Adversas: Incluidos en el siguiente listado se encuentran unas pocas

reacciones adversas que no han sido informadas para esta droga específica. Sin
embargo, las similitudes farmacológicas entre las drogas antidepresivas tricíclicas
requieren que cada una de las reacciones sean consideradas cuando se
administre Amitriptilina.
Cardiovasculares: Hipotensión, síncope, hipertensión, taquicardia, palpitaciones,

infarto de miocardio, arritmias, bloqueo cardíaco, accidente cerebrovascular,
cambios no específicos en ECG y cambios en la conducción AV.
SNC y Neuromusculares: Estados de confusión, trastornos en la concentración,

desorientación, delirio, alucinaciones, excitación, ansiedad, inquietud,
somnolencia, insomnio, pesadillas, aturdimiento, hormigueos y parestesias de las
extremidades, neuropatía periférica, incoordinación, ataxia, temblores, coma,
convulsiones, alteraciones electroencefalográficas, síntomas extrapiramidales
incluyendo movimientos involuntarios anormales y discinesia tardía, disartria y
tinnitus.
Anticolinérgicos: Sequedad en la boca, visión borrosa, midriasis, trastornos de

acomodación, incremento de la presión intraocular, constipación, íleo paralítico,
hiperpirexia, retención urinaria, dilatación del tracto urinario.
55
Alérgicos: Rash cutáneo, urticaria, fotosensibilidad, edema de la cara y lengua.
Hematológicos: Depresión de la médula ósea, incluyendo agranulocitosis,

leucopenia, eosinofilia, púrpura, trombocitopenia.
Gastrointestinales: Náuseas, molestias epigástricas, vómitos, anorexia,

estomatitis, sabor peculiar, diarrea, inflamación de la parótida, oscurecimiento de
la lengua, raramente hepatitis (incluyendo función hepática alterada e ictericia).
Endócrinos: Inflamación testicular y ginecomastia en los hombres, hipertrofia

mamaria y galactorrea en las mujeres, aumento o disminución de la líbido,
impotencia, elevación o disminución de los niveles de azúcar en la sangre,
Síndrome de Secreción Inadecuada de Hormona Antidiurética.
Otros: Mareos, debilidad, fatiga, cefalea, pérdida o ganancia de peso, edema,

aumento de la transpiración, polaquiuria o aumento de la frecuencia miccional,
alopecia.
Sintomatología por interrupción del tratamiento: La abrupta cesación del

tratamiento luego de la administración prolongada puede producir náuseas,
cefalea y malestar. Se ha informado que la gradual reducción de la dosificación
produce dentro de las dos semanas síntomas pasajeros incluyendo irritabilidad,
inquietud y trastornos del sueño y del ensueño. Estos síntomas no son indicativos
de adicción. Se han informado pocos casos de manía o hipomanía que ocurrieron
dentro de los 2-7 días luego de cesada la terapia crónica con antidepresivos
tricíclicos.
Droga: Bupropion
Presentación: Comprimidos recubiertos de liberación controlada 150 mg.
Mecanismo de acción: Antidepresivo. Si bien el mecanismo de acción de la

acción antidepresiva no ha sido aclarado se sugiere que es mediado por los
efectos noradrenérgicos y/o dopaminérgicos del bupropion. Bupropion es un débil
inhibidor de la captación neuronal de norepinefrina y dopamina, si bien la
inhibición de la captación ocurre en dosis más altas que las requeridas para los
efectos antidepresivos del bupropion. El hidroxibupropion, un metabolito activo del
bupropion, presenta una débil actividad de bloqueo de recaptación de
norepinefrina, pero llega a concentraciones suficientemente altas para producir un
56
significativo bloqueo clínico de los efectos antidepresivos. Los estudios en

animales han sugerido que la actividad antidepresiva del bupropion puede ser
mediada a través de vías noradrenérgicas que abarcan el locus ceruleus. El
bupropion e hidroxibupropion reduce las proporciones de destello de las neuronas
noradrenérgicas en el locus ceruleus en forma dosis-dependiente; esta acción es
similar a la de los antidepresivos tricíclicos. Bupropion evidencia poca afinidad del
sistema de transporte serotonérgico y no inhibe la monoamino oxidasa.
Cese del hábito de fumar. Si bien el exacto mecanismo de la acción del cese del
hábito tabáquico no está aclarado, se piensa que es mediado por los efectos
noradrenérgico y/o dopaminérgicos. Bupropion aumenta las concentraciones de
dopamina extracelular en el núcleo accumbens, como ocurre con todas las
sustancias adictivas conocidas incluso la nicotina. El nucleus accumbens, una
parte del sistema de dopamina mesolímbico, puede ser un componente importante
del circuito neural de gratificación. Igualmente, como las concentraciones de
nicotina caen con la abstinencia las proporciones de destello de las neuronas
noradrenérgicas aumentan en el locus ceruleus, lo que puede ser la base de
síntomas por retiro. Bupropion y su metabolito activo, hidroxibupropion reducen las
proporciones de destello de las neuronas noradrenérgicas en el locus ceruleus en
forma dosis dependiente.
OTRAS ACCIONES: Si bien los estudios en animales indican que bupropion

puede ser un inductor de enzimas microsomales hepáticas, un estudio en
animales que usan una dosis de 150 mg, 3 veces al día durante 14 días no
observaron evidencia de autoinducción. Puede producir estímulo del sistema
nervioso central relacionado con la dosis.
Indicación: Tratamiento de la depresión. Para el tratamiento adjunto de la

dependencia nicotínica, incluido en un programa terapéutico adecuado
(asesoramiento, intervenciones conductuales y medidas de soporte).
El médico tratante debe tener en cuenta al iniciar el tratamiento que bupropion

puede causar convulsiones generalizadas dosis dependientes.
Posología y formas de administración: Depresión: Debe considerarse, antes de

iniciar el tratamiento, minimizar el riesgo de convulsiones.
Debe indicarse dosis graduales y si aparece agitación, insomnio al inicio del

tratamiento, estos deben ser reducidos al mínimo. Si es necesario, estos efectos
57
pueden ser conducidos por una reducción temporaria de la dosis o la

administración de sedantes o hipnóticos.
El uso de hipnóticos o sedantes no es necesario generalmente durante el primera

semana del tratamiento el insomnio puede ser disminuido suprimiendo la dosis al
acostarse.
Tratamiento inicial: La dosis inicial de bupropion es de 300 mg/día divididos en dos

dosis de 150 mg.
Las dosis pueden iniciarse con 150 mg dados como una dosis simple por la
mañana. Si esta dosis es bien tolerada puede comenzarse con 300 mg/día dados
en dos dosis de 150 mg a partir del cuarto día de tratamiento.
Debe haber un intervalo no menor de 8 horas entre las dos tomas. Los efectos
antidepresivos de bupropion no suelen ser efectivos hasta las cuatro semanas de
tratamiento.
Mantenimiento: Para tratamiento de mantenimiento debe indicarse la menor dosis

efectiva.
Dosis usual en adultos para tratamiento de la dependencia nicotínica: La dosis

recomendada y máxima de Bupropion es de 300 mg/día administrada como 150
mg dos veces al día. La dosis debe iniciarse con 150 mg/día administrada cada
día durante los primeros tres días, seguida por un aumento en la dosis para la
mayoría de los pacientes a la dosis usual recomendada de 300 mg/día.
Debe mediar un intervalo de por lo menos 8 horas entre las dosis sucesivas. Dosis
superiores a 300 mg/día no deber ser empleadas. El tratamiento con Bupropion
debe iniciarse mientras el paciente aún fuma, ya que aproximadamente se
requiere una semana de tratamiento para alcanzar los niveles sanguíneos del
período de estabilización. Los pacientes deben fijar una "fecha demarcatoria de la
cesación" dentro de las primeras dos semanas del tratamiento con Bupropion,
generalmente en la segunda semana. El tratamiento con Bupropion debe
continuarse durante siete a doce semanas; la duración del tratamiento debe esta
basada en los beneficios relativos y riesgos para los pacientes individuales. Si a la
séptima semana el paciente no ha dejado de fumar, el tratamiento debe
discontinuarse. Es importante que los pacientes continúen recibiendo
58
asesoramiento y soporte a lo largo del tratamiento con Bupropion y por un período

adicional.
Individualización del tratamiento: Los pacientes deben recibir apoyo terapéutico

como parte integrante del tratamiento.
Mantenimiento: Los pacientes con los que se considere la posibilidad de continuar

el tratamiento por períodos mayores a 12 semanas, deberán ser evaluados por el
médico en cada caso particular.
Debe ser indicado y controlado estrictamente por el médico, riesgo de

hipertensión. El médico que lo prescribe debe revisar la información de
prescripción completa tanto para Bupropion como para el sístema transdérmicas
de nicotina antes de emplear el tratamiento de combinación.
Contraindicaciones: Bupropion está contraindicado en pacientes con afecciones

que presenten convulsiones. También está contraindicado en pacientes que
tengan un diagnóstico de bulimia o anorexia nerviosa a causa de la alta incidencia
de convulsiones notadas en estos pacientes cuando están tratados con bupropion.
El uso concurrente de bupropion y un IMAO está contraindicado. Al menos deben

dejarse transcurrir 14 días entre la discontinuación de un IMAO y la iniciación de
tratamiento con bupropion. Bupropion está contraindicado en pacientes que
presenten hipersensibilidad a alguno de sus principios activos.
Reacciones adversas: Incidencia más frecuente: Estímulo del SNC (agitación o

excitación; ansiedad; inquietud, insomnio, confusión); taquicardia; cefalea sévera.
Constipación, disminución del apetito; vértigo, sequedad bucal, aumento de la

sudoración, náuseas o vómitos, temblor; pérdida ponderal inusual.
Incidencia menos frecuente: Alucinaciones, rash cutáneo. Visión borrosa, dificultad

para concentrarse; somnolencia; fiebre o escalofríos; hostilidad o ira; trastornos
del sueño; cansancio, sensación inusual de bienestar
Incidencia rara: Lipotimia y convulsiones, ataques, especialmente con dosis más

altas. El riesgo de ataques con Bupropion es de aproximadamente 0,4 % (4/1000
pacientes) en dosis de hasta 450 mg de Bupropion por día. En dosis superiores a
450 mg, el riesgo aumenta casi 10 veces.
Droga: Citalopram
59
Presentación: Comprimidos recubiertos. Cada comprimido recubierto contiene

Citalopram (como Citalopram bromhidrato) 20 mg.
Mecanismo de acción: Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de

Serotonina (ISRS). Estudios bioquímicos y sobre el comportamiento, han
demostrado que el Citalopram es un potente inhibidor de la recaptación de
serotonina (5-HT). La tolerancia a la inhibición de la captación de 5-HT, no
es inducida por el tratamiento a largo plazo con Citalopram.
Citalopram es el más selectivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina

(IRSS) descripto hasta el presente, con nulo o mínimo efecto sobre la captación de
Noradrenalina (NA), dopamina (DA), y ácido gamma aminobutírico (GABA).
En contraste a muchos antidepresivos tricíclicos y algunos de los nuevos ISRS, el

Citalopram no posee o tiene muy baja afinidad por una serie de receptores, como
ser 5-HT1A, 5-HT2, receptores dopaminérgicos D1 y D2 y los receptores alfa 1,
alfa 2, beta adrenoreceptores, colinérgicos muscarínicos, histaminérgicos H1,
benzodiazepínicos y opioides. Una serie de ensayos in vitro en órganos aislados,
así como estudios funcionales in vivo, han confirmado la ausencia de afinidad a
estos receptores. Esta ausencia de efectos sobre receptores podría explicar la
cualidad por la que Citalopram produce menos efectos adversos que otros
fármacos tradicionales, como ser boca seca, disturbios intestinales y vesicales,
visión borrosa, sedación, cardiotoxicidad e hipotensión ortostática. Si bien el
Citalopram no se liga a receptores opioides, puede potenciar el efecto anti-
nociceptivo de los analgésicos opioides usados comúnmente.
Hubo potenciación de la hiperactividad inducida por D-anfetamina siguiendo a la

administración de Citalopram.
La disminución del sueño REM (que suele estar aumentado en pacientes

Depresivos Mayores) es considerada un predictor de actividad antidepresiva. Al
igual que los antidepresivos tricíclicos, otros IRSS e IMAO, el Citalopram
disminuye el sueño REM e incrementa el sueño profundo de ondas lentas (Sueño
Delta). Los principales metabolitos del Citalopram son todos ISRS, sin embargo
sus índices de potencia y selectividad son menores que los del Citalopram.
Además, los índices de selectividad de los metabolitos son superiores a los de
muchos de los nuevos ISRS. Los metabolitos no contribuyen al resultado del
efecto antidepresivo.
60
En humanos, el Citalopram no deteriora la performance cognitiva (función

intelectual) y psicomotora, y tiene nula o mínima propiedad sedativa, ya sea sólo o
en combinación con alcohol.
El Citalopram no redujo el flujo de saliva en un estudio con dosis únicas en

voluntarios humanos y en ninguno de los estudios en voluntarios sanos el
Citalopram tuvo influencia significativa sobre parámetros cardiovasculares. El
Citalopram no posee efectos sobre los niveles séricos de prolactina y hormona de
crecimiento.
Indicaciones: Tratamiento de la Depresión en su fase inicial y como terapia de

mantenimiento contra potencial ocurrencia de recidivas. Tratamiento y prevención
del Trastorno de Pánico con o Sin agorafobia.
Posología y formas de administración: Se lo administra como única dosis

diaria, por la mañana o tarde, independiente de la ingesta.
Pacientes adultos: trastorno depresivo mayor: dosis única diaria: 20mg de

citalopram, generalmente con un incremento de dosis a 40mg/ día. Dosis máxima:
60mg diarios, dependiendo de la respuesta individual del paciente y de la
severidad de la depresión. Trastorno de pánico: dosis única diaria: 10mg durante
la primera semana de tratamiento, antes que la dosis se incremente a 20mg
diarios. Dosis máxima: 60mg diarios, dependiendo de la respuesta individual del
paciente.
Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC): dosis inicial: 20mg diarios. La dosis puede

aumentarse a intervalos de 20mg a 60mg diarios, si así fuese necesario, según
criterio clínico.
Pacientes ancianos (mayores a 65 años de edad): la dosis inicial recomendada es

de 20mg/día. La dosis puede incrementarse hasta un máximo de 40mg diarios.
Pacientes con insuficiencia renal: no es necesario un ajuste de dosis en los

pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.
Pacientes con insuficiencia hepática: la dosis inicial es de 20mg/día. Estos

pacientes no deberían recibir dosis mayores a 30mg/día. Duración del tratamiento:
el efecto antidepresivo usualmente se manifiesta después de 2 a 4 semanas de
tratamiento. Debe continuarse durante un período de tiempo apropiado,
usualmente de hasta 6 meses después de la recuperación. El máximo de
61
efectividad del Citalopram, en el tratamiento del trastorno de pánico, se alcanza

después de aproximadamente 3 meses de tratamiento. La discontinuación de la
terapia con Citalopram debe realizarse gradualmente a lo largo de 2 semanas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Citalopram. Uso concomitante con

inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO). Insuficiencia renal severa (clearance
de creatinina inferior a 20 ml/min), ante la ausencia de datos. No utilizar
Citalopram en forma simultánea con agonistas de la 5-HT (ej.: Sumatriptán).
La relación riesgo/beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada cuando alguna

de las siguientes situaciones existan: Insuficiencia hepática y/o renal. Epilepsia o
antecedentes de convulsiones. Pacientes debilitados. Pacientes con enfermedad
bipolar.
Reacciones adversas: Los efectos adversos observados con Citalopram son en

general leves y transitorios. Son más prominentes durante la primera y segunda
semana del tratamiento y usualmente se atenúan cuando el estado depresivo
mejora.
Los efectos adversos observados más comúnmente con el uso de Citalopram y no

presentes en una incidencia igual en pacientes tratados con placebo, fueron:
náuseas, somnolencia, boca seca, sudoración incrementada y temblor. La
incidencia de cada uno de ellos en más sobre placebo es baja (menor o igual a
10%). En ensayos clínicos comparativos con antidepresivos tricíclicos, la
incidencia de eventos adversos con Citalopram fue siempre más baja en todos los
casos.
Sobre un total de 2985 pacientes, los siguientes efectos adversos fueron

reportados:
Frecuentes: (5 - 20%). Sudoración incrementada, cefalea, temblor, vértigo,

acomodación anormal, somnolencia, insomnio, agitación, nerviosismo, náuseas,
boca seca, constipación, diarrea, palpitación, astenia.
Menos frecuentes: (1 - < 5%). Rash, prurito, parestesia, migraña, visión anormal,
alteración del gusto, trastornos del sueño, libido disminuida, capacidad de
concentración retrasada, pesadillas, amnesia, ansiedad, incremento del apetito,
anorexia, apatía, impotencia, confusión, dispepsia, vómitos, dolor abdominal,
flatulencias, salivación incrementada, pérdida o aumento de peso, hipotensión
62
postural, taquicardia, rinitis, trastorno de la micción, poliuria, trastornos de la

eyaculación, anorgasmia en la mujer, fatiga.
Raros: (< 1%). Mialgias, trastornos extrapiramidales, convulsiones, tinnitus,

euforia, libido incrementada, tos, sensación de malestar general.
Los pacientes que sufren trastornos afectivos presentan a menudo síntomas

vegetativos (p. ej.: sequedad de boca) lo que disminuyen al mismo tiempo que la
depresión.
El Citalopram no es cardiotóxico, aunque puede acentuar un cuadro de bradicardia

sinusal.
Droga: Clomipramina
Presentación: Grageas 10 mg, 25 mg y 75 mg ampollas 25 mg / 2 mínima
Mecanismo de acción: La clomipramina es un potente inhibidor de la recaptación

de serotonina, pero no es selectivo, ya que su principal metabolito activo, la
desmeticlomipramina, actúa preferentemente inhibiendo la recaptación de
noradrenalina. En concreto, se ha podido observar el bloqueo de los receptores α1
y la modulación negativa de los receptores β, lo cual es probable que desempeñe
un papel en los efectos a corto plazo del fármaco. La acción sobre la recaptación
de serotonina es, en cualquier caso, notablemente más fuerte que la ejercida
sobre la recaptación de noradrenalina.11 Al igual que ocurre con otros tricíclicos,
un bloqueo de los canales de sodio y de los receptores NMDA podría explicar su
efecto analgésico en cuadros de dolor crónico, sobre todo de tipo neuropático
Indicaciones: Tratamiento de la depresión. Antidepresivo tricíclico, inhibidor de la

recaptación de serotonina (preferencial) y noradrenalina
Posología y formas de administración: En adultos: Alteración obsesivo-

compulsiva: La dosis inicial es 25 mg/día, incrementándolo a 100 mg/día durante
las primeras dos semanas, luego incrementarlo gradualmente en varias semanas
hasta una dosis máxima de 250 mg/día.
Depresión importante: 100-150 mg/día vía oral.
En niños: No se recomienda en menores de 12 años.
63
Contraindicaciones: Clomipramina está contraindicada en pacientes que han

recibido inhibidores de MAO en los últimos 14 días, y debería utilizarse con
precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular (insuficiencia cardíaca
congestiva, arritmias, angina, infarto de miocardio reciente).
El uso materno de clomipramina durante el embarazo ha producido

ocasionalmente síntomas neonatales de falta de aliento, distress respiratorio,
hipertonia con temblor, clono, espasmo, cianosis, taquipnea, irritabilidad y
dificultades de alimentación.
Reacciones adversas: Son frecuentes la sedación, efectos anticolinérgicos,

hipotensión ortostática, temblor, náuseas y sudoración, pero tiene una mayor
prevalencia de disfunción sexual y convulsiones. En estudios controlados, el 42%
de pacientes experimentaron insuficiencia en la eyaculación y el 20% fueron
impotentes. Las convulsiones ocurren en 0,5% de pacientes que reciben 250
mg/día o menos, mientras que el 2% de pacientes experimentan convulsiones con
dosis por encima de 250 mg/día.
Droga: Escitalopram
Presentación:
Mecanismo de acción: Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de

Serotonina (ISRS). Escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de
serotonina (5-HT) con alta afinidad por el sitio de unión primario. También se une a
un sitio alostérico del transportador de la serotonina, con una afinidad 1000 veces
menor. La modulación alostérica del transportador de serotonina intensifica la
unión del Escitalopram al sitio de unión primario, resultando en una más completa
inhibición de la recaptación de serotonina. Escitalopram no tiene o tiene una baja
afinidad por receptores como 5-HT1A, 5-HT2, receptores dopaminérgicos D1 y D2,
a1, a2, adrenérgicos, histaminérgicos H1, colinérgicos muscarínicos,
benzodiazepínicos y opioides. La inhibición de la recaptación de la 5-HT es el
único mecanismo de acción probable que explique los efectos farmacológicos y
clínicos de Escitalopram. El Escitalopram es el enantiómero (S) del racemato
(citalopram) y al que se le atribuye la actividad terapéutica. Estudios
farmacológicos demostraron que el enantiómero (R) no es inactivo y neutraliza la
potenciación de la serotonina y las propiedades farmacológicas del enantiómero
(S).
64
Indicaciones: Depresión, Trastorno de Ansiedad Generalizada y Trastorno de

Pánico con o sin Agorafobia.
Posología y formas de administración: El Escitalopram se administra en una

dosis única diaria y puede ingerirse con o sin alimentos.
Adultos: Depresión: La dosis habitual es de 10 mg una vez al día. La dosis diaria

puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, de acuerdo a la respuesta
individual del paciente.
Generalmente, el efecto antidepresivo se obtiene entre 2 y 4 semanas de

tratamiento. El tratamiento de los episodios depresivos requiere de tratamiento
inicial así como también, de tratamiento de mantenimiento. Después de la
resolución de los síntomas durante el tratamiento inicial, se requiere un período de
t Trastornos de Pánico con o sin agorafobia: se recomienda iniciar el tratamiento
con una dosis única de 5mg diarios durante la primera semana, antes de
incrementar la dosis a 10mg diarios. La dosis diaria puede aumentarse hasta un
máximo de 20mg, según la respuesta individual del paciente. La máxima eficacia
en el tratamiento del Trastorno de Pánico se alcanza al cabo de 3 meses de
tratamiento aproximadamente. Es un tratamiento prolongado.
* Trastorno de Ansiedad Generalizada: la dosis habitual es de 10mg una vez al

día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20mg, según la
respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante
por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y controlar regularmente al
paciente para evaluar los beneficios del tratamiento.
Posologías Especiales: Pacientes Ancianos (> 65 años de edad)
Se debe considerar iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis usualmente

recomendada y una dosis máxima más baja.
Niños y adolescentes (< 18 años) No se recomienda su administración porque la

seguridad y eficacia no se han investigado en esta población.
Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de la dosis en los

pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja administrar con
precaución en pacientes con función renal severamente disminuida (clearance de
creatinina < 30 ml/min) (ver Farmacocinética).
65
Pacientes con insuficiencia hepática: Se recomienda una dosis inicial de 5 mg

durante las 2 primeras semanas de tratamiento. Según la respuesta individual del
paciente, se puede aumentar la dosis hasta 10 mg (ver Farmacocinética).
Metabolizadores pobres del CYP2C19: En pacientes con antecedentes conocidos

de ser metabolizadores pobres con respecto al CYP2C19, se recomienda una
dosis inicial de 5 mg durante las primeras dos semanas. Según la respuesta
individual del paciente, se puede incrementar la dosis hasta 10 mg (ver
Farmacocinética).
Discontinuación del tratamiento: Cuando deba interrumpirse el tratamiento con

Escitalopram, la dosis debe disminuirse de manera gradual durante un período de
una a dos semanas, con el fin de evitar posibles reacciones de supresión (ver
Advertencias y precauciones especiales de empleo).Tratamiento durante varios
meses para consolidar la respuesta.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Escitalopram o a alguno de los

excipientes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO).
Embarazo o lactancia. Pacientes con antecedentes de abuso con drogas.
Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Estados convulsivos.
Reacciones adversas: En general, el escitalopram produce efectos secundarios

de carácter leve que suelen desaparecer de forma progresiva en el transcurso de
varias semanas. En cualquier caso, y siempre bajo supervisión médica, conviene
evitar su uso cuando existe epilepsia inestable, no debe interrumpirse
bruscamente el tratamiento ni modificar la pauta de administración y se
suspenderá si aparecen convulsiones.
Algunos de los efectos secundarios más frecuentes son: disminución de la libido y

alteraciones de la eyaculación, insomnio nocturno, somnolencia diurna, molestias
intestinales, sequedad bucal, hipotensión postural y ansiedad paradójica.
Droga: Fluoxetina
Presentación: Capsulas. CÁPSULA contiene: Clorhidrato de fluoxetina

equivalente a 20 mg
Mecanismo de acción:
66
Indicaciones: El clorhidrato de FLUOXETINA es un antidepresivo de

administración oral que no está químicamente relacionado con antidepresivos
tricíclicos (ATC), tetracíclicos u otros agentes antidepresivos.
Depresión: El clorhidrato de FLUOXETINA está indicado en el tratamiento de la

depresión. La eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA se estableció en estudios
de 5 y 6 semanas con pacientes ambulatorios deprimidos (> 18 años de edad),
cuyo diagnóstico correspondió más cercanamente a la categoría DSM III de
desórdenes de depresión mayor. Un episodio de depresión mayor implica un
estado de ánimo deprimido o disfórico prominente y relativamente persistente que,
en general, interfiere con la actividad diaria (casi a diario, durante por lo menos 2
semanas), y debe incluir por los menos 4 de los siguientes 8 síntomas: cambio en
el apetito, alteraciones del sueño, agitación o retardo psicomotor, pérdida del
interés en las actividades cotidianas, disminución del interés sexual, aumento de
fatiga, sentimientos de culpa o disminución de la autoestima, lentitud en el
pensamiento o trastornos de la concentración, intento de suicidio o ideas suicidas.
La acción antidepresiva del clorhidrato de FLUOXETINA en los pacientes

deprimidos hospitalizados no se ha establecido adecuadamente.
La eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA en mantener una respuesta

antidepresiva por hasta 38 semanas, después de un tratamiento agudo abierto de
12 semanas (50 semanas en total), se demostró en un estudio placebo controlado.
La utilidad del medicamento en los pacientes que recibieron clorhidrato de

FLUOXETINA por periodos prolongados se debe revisar periódicamente.
Trastornos obsesivo-compulsivos: El clorhidrato de FLUOXETINA está indicado

para el tratamiento de las obsesiones y compulsiones en pacientes con trastornos
obsesivo-compulsivos (TOC), como son definidos por el DSM III-R (por ejemplo
las obsesiones y compulsiones que causan ansiedad, consumen tiempo, o
interfieren de manera importante con el funcionamiento social u ocupacional). La
eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA se estableció en pruebas de 13 semanas
en pacientes ambulatorios con TOC cuyos diagnósticos corresponden más
cercanamente a la categoría DSM III-R.
Los TOC se caracterizan por la presencia de ideas, pensamientos, impulsos, o

imágenes (obsesiones) recurrentes y persistentes que son egodistónicas y/o
67
repetitivas, con un propósito, o comportamiento intencional (compulsiones) que se

reconocen por la persona como excesivas o irracionales.
La efectividad del clorhidrato de FLUOXETINA a largo plazo (más de 13 semanas)

no ha sido sistemáticamente evaluada en estudios placebo controlado. Por tanto,
el médico que elige el uso del clorhidrato de FLUOXETINA por periodos
prolongados deberá revisar periódicamente la utilidad a largo plazo del
medicamento para cada paciente.
Bulimia nerviosa: El clorhidrato de FLUOXETINA está indicado para el tratamiento

de los excesos en el comer y vómitos en pacientes con bulimia nerviosa moderada
a grave.
La eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA se estableció en pruebas de 8 y 16

semanas en pacientes ambulatorios con bulimia nerviosa de moderada a grave (al
menos 3 episodios bulímicos por semana durante 6 meses).
La efectividad del clorhidrato de FLUOXETINA en el uso a largo plazo (por más de

16 semanas) no ha sido sistemáticamente evaluada en pruebas placebo
controlado. Por tanto, el médico que elige el uso de clorhidrato de FLUOXETINA
por periodos prolongados debe revisar periódicamente la utilidad a largo plazo del
medicamento para cada paciente.
Posología y formas de administración: Depresión: Tratamiento inicial: se

recomienda una dosis inicial de 20 mg/día administrada por la mañana. Se puede
considerar un aumento en la dosis después de varias semanas, si no se observa
una mejoría clínica. Las dosis por arriba de 20 mg/día pueden administrarse una
vez al día (por la mañana), o dos veces al día (por la mañana y por la tarde), y no
deberá exceder una dosis máxima de 80 mg/día. Como con otros medicamentos,
una dosis menor o menos frecuente se deberá utilizar en pacientes con in-
suficiencia hepática. Una dosis menor, o menos frecuente, también se deberá
considerar en pacientes ancianos y para los pacientes con enfermedad
subyacente o recibiendo múltiples medicamentos. Los ajustes en las dosis para
los pacientes con insuficiencia renal no son rutinariamente necesarios.
Tratamiento de mantenimiento: Los episodios agudos de depresión requieren

varios meses de tratamiento prolongado o sostenido. Se desconoce si la dosis de
antidepresivos necesaria para inducir remisión es idéntica a la dosis necesaria
para mantener y/o sostener la eutimia.
68
La evaluación sistemática del clorhidrato de FLUOXETINA ha demostrado que la

eficacia antidepresiva se mantiene por periodos de hasta 38 semanas, después de
12 semanas de tratamiento abierto agudo (50 semanas en total) con una dosis de
20 mg.
Trastornos obsesivos compulsivos: Tratamiento inicial: las pruebas clínicas

controladas de FLUOXETINA apoyan su eficacia en el tratamiento de TOC, se
administra una dosis fija diaria de 20, 40, 60 mg de FLUOXETINA o placebo.
En uno de estos estudios no se demostró una relación entre la dosis y la

respuesta efectiva. Por consiguiente, se recomienda una dosis de 20 mg/día,
administrada en la mañana como dosis inicial. Debido a que existe la posibilidad
de una relación efectiva dosis-respuesta en el segundo estudio, se puede
considerar un aumento en la dosis después de varias semanas si no se observa
una mejoría clínica.
El efecto terapéutico total puede aparecer hasta 5 semanas o más de iniciado el

tratamiento.
Las dosis mayores de 20 mg por día pueden administrarse un esquema una vez al
día (en la mañana), o un esquema de dos veces al día (en la mañana y a
mediodía). Se recomienda un intervalo de dosis de 20 a 60 mg/día. Sin embargo,
dosis de hasta 80 mg/día han sido bien toleradas en un estudio abierto de TOC. La
dosis máxima de FLUOXETINA no debe exceder de 80 mg/día. Como en la
depresión, una dosis menor o menos frecuente se deberá administrar en pacientes
con alteración hepática.
Una dosificación menor o menos frecuente también se deberá administrar en los

pacientes ancianos y para los pacientes con enfermedad intercurrente, o que
estén recibiendo otros medicamentos. Los ajustes de dosificación en pacientes
con deterioro renal no son rutinariamente necesarios.
Tratamiento de mantenimiento: Mientras que no existen estudios sistemáticos que

respondan a las preguntas de por cuánto tiempo continuar con el clorhidrato de
FLUOXETINA, TOC es una condición crónica y es razonable considerar la
continuación del tratamiento en un paciente que esté respondiendo, aunque la
eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA después de 13 semanas no ha sido
documentada en pruebas controladas.
69
Los pacientes han continuado el tratamiento bajo condiciones a doble ciego por un
periodo adicional de hasta 6 meses sin pérdida del beneficio. Sin embargo, se
deberán realizar ajustes en la dosificación para mantener al paciente en la
dosificación más baja posible, y el paciente deberá ser reevaluado para determinar
la necesidad del tratamiento.
Bulimia nerviosa: Tratamiento inicial: las pruebas clínicas controladas de

FLUOXETINA apoyan su efectividad en el tratamiento de bulimia nerviosa en los
pacientes a los que se les administró una dosis diaria fija de FLUOXETINA de 20 a
60 mg o placebo (véase Farmacocinética y farmacodinamia, y Alteraciones en los
resultados de pruebas de laboratorio).
Solamente la dosis de 60 mg fue estadísticamente superior al placebo en la

reducción de la frecuencia de comidas intempestivas y el vómito. En
consecuencia, la dosis recomendada es de 60 mg/día, administrada por la
mañana.
Para algunos pacientes es aconsejable titular hasta alcanzar esta dosis en varios
días. Las dosis de FLUOXETINA por arriba de 60 mg/día no han sido sis-
temáticamente estudiadas en pacientes con bulimia. Como con el uso de clor-
hidrato de FLUOXETINA en la depresión y en TOC, dosis menores o menos
frecuentes deben utilizarse en pacientes con enfermedad hepática. Dosis menores
o menos frecuentes también deben considerarse en los pacientes ancianos y para
los pacientes con enfermedad intercurrente, o que estén recibiendo múltiples
medicamentos.
Los ajustes en la dosificación en los pacientes con deterioro renal no son

rutinariamente necesarios.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al clorhidrato de FLUOXETINA.
Inhibidores de la monoaminooxidasa: Existen reportes de reacciones graves,

algunas veces fatales (incluyendo hipertermia, rigidez, mioclonos, inestabilidad
autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales y cambios en
el estado mental que incluyen agitación extrema con progreso a delirio y coma).
En los pacientes que están recibiendo FLUOXETINA en combinación con un

inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y en pacientes que recientemente han
descontinuado el tratamiento con FLUOXETINA y empezaron con IMAO. Algunos
casos se presentaron con similares características al síndrome maligno
70
neuroléptico. Por tanto, el clorhidrato de FLUOXETINA no se debe utilizar en

combinación con los IMAO, o dentro de los primeros 14 días después de
descontinuar el tratamiento con éstos. Debido a que el clorhidrato de
FLUOXETINA y sus principales metabolitos tienen una prolongada vida media de
eliminación, por lo menos 5 semanas (tal vez mayores, en especial si el clorhidrato
de FLUOXETINA ha sido prescrito en forma crónica y/o en dosis altas), se debe
dejar pasar un tiempo después de descontinuar el clorhidrato de FLUOXETINA,
antes de empezar a administrar los IMAO.
Reacciones adversas: Los eventos adversos son clasificados dentro del sistema
categorías utilizando las siguientes definiciones: Evento adverso frecuente: Se
define como el que ocurre en una o más ocasiones en al menos 1/100 pacientes.
Eventos adversos infrecuentes: Son aquellos que ocurren en 1/100 a 1/1,000

pacientes.
Eventos adversos raros: Son aquellos que ocurren en menos de 1/1,000

pacientes.
Eventos sistémicos: Frecuentes: escalofríos. Infrecuentes: escalofríos y fiebre,

edema facial, sobredosis intencional, malestar, dolor pélvico, intento de suicidio.
Raros: síndrome agudo abdominal, hipotermia, daño intencional, síndrome neuro-
léptico maligno, reacciones de fotosensibilidad.
Sistema cardiovascular: Frecuentes: hemorragia, hipertensión. Infrecuentes:

angina de pecho, arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensión,
migraña, infarto al miocardio, hipotensión ortostática, síncope, taquicardia, cefalea
vascular. Raros: fibrilación auricular, bradicardia, embolia cerebral, isquemia
cerebral, accidente vascular cerebral, extrasístoles, paro cardiaco, bloqueo
cardiaco, palidez, desorden vascular periférico, flebitis, choque, tromboflebitis,
trombosis, vasospasmo, arritmia ventricular, extrasístole ventricular, fibrilación
ventricular.
Sistema digestivo: Frecuentes: aumento del apetito, náusea y vómito.

Infrecuentes: estomatitis aftosa, colelitiasis, colitis, disfagia, eructos, esofagitis,
gastritis, gastroenteritis, glositis, sangrado de encías, hiperclorhidria, aumento en
la salivación, pruebas de funcionamiento hepático anormales, melena, úlceras
bucales, náusea/vómito/diarrea, úlcera gástrica, estomatitis, sed. Raros: dolor
biliar, diarrea con sangre, colecistitis, úlcera duodenal, enteritis, úlcera esofágica,
71
incontinencia fecal, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, colitis hemorrágica,

hepatitis, obstrucción intestinal, depósito graso en hígado, pancreatitis, rectorragia,
hipertrofia de glándulas salivales, glositis.
Sistema endocrino: Infrecuentes: hipotiroidismo. Raros: acidosis diabética,

diabetes mellitus.
Sistema linfohemático: Infrecuentes: anemia, equimosis. Raros: discrasias

sanguíneas, anemia hipocrómica, leucopenia, linfedema, linfocitosis, petequias,
trombocitopenia y púrpura, trombocitopénica.
Metabólico y nutricional: Frecuentes: aumento de peso. Infrecuentes:

deshidratación, edema generalizado, gota, hipercolesterolemia, hiperlipidemia,
hipocalemia, edema periférico.
Raros: intolerancia al alcohol, aumento de la fosfatasa alcalina, aumento del

nitrógeno ureico (BUN), aumento de la creatininfosfocinasa, hipercalemia,
hiperuricemia, hipocalcemia, anemia por deficiencia de hierro, aumento de la TGO.
Sistema músculo-esquelético: Infrecuentes: artritis, dolor óseo, bursitis, calambres

en las piernas, tendosinovitis. Raros: artrosis, condrodistrofia, miastenia, miopatía,
miositis, osteomielitis, osteoporosis, artritis reumatoidea.
Sistema nervioso: Frecuentes: agitación, amnesia, confusión, inestabilidad

emocional, alteraciones del sueño. Infrecuentes: marcha anormal, síndrome
cerebral agudo, acatisia, apatía, ataxia, síndrome bucogloso, depresión del sis-
tema nervioso central, estimulación del SNC, despersonalización, euforia,
alucinaciones, hostilidad, hipercinesia, hipertonía, hiperestesia, incoordinación,
aumento de la libido, mioclonos, neuralgia, neuropatía, neurosis, reacciones
paranoides, alteraciones de la personalidad, psicosis, vértigo. Raros: electroence-
falograma anormal, reacciones antisociales, parestesia cirhumoral, coma,
ilusiones, disartria, distonía, síndrome extrapiramidal, pie caído, hiperestesia,
neuritis, parálisis, disminución de los reflejos, aumento en los reflejos, estupor.
Sistema respiratorio: Infrecuentes: asma, epistaxis, hipo o hiperventilación. Raros:

apnea, atelectasias, disminución del reflejo tusígeno, enfisema, hemoptisis,
hipoventilación, hipoxia, edema de laringe, edema pulmonar, neumotórax, estridor.
Piel y anexos: Infrecuentes: acné, alopecia, dermatitis por contacto, eccema,

exantema maculopapular, alteraciones en la coloración de la piel, úlceras
72
dérmicas, exantema vesiculobuloso. Raros: furunculosis, herpes zoster,

hirsutismo, petequias, psoriasis, erupción purpúrica, erupción pustular, seborrea.
Sentidos especiales: Frecuentes: dolor de oído, disgeusia, tinnitus, conjuntivitis,

xeroftalmía, midriasis, fotofobia. Raros: blefaritis, sordera, diplopía, exoftalmos,
hemorragia ocular, glaucoma, hiperacusia, iritis, parosmia, escleritis, estrabismo,
ageusia, defectos del campo visual.
Sistema urogenital: Frecuentes: poliaquiuria. Infrecuentes: aborto, albuminuria,

amenorrea, anorgasmia, aumento del tamaño de los senos, mastalgia, cistitis,
disuria, lactorrea, enfermedad fibroquística, hematuria, leucorrea, metrorragia,
nicturia, poliuria, incontinencia urinaria, retención urinaria, urgencia urinaria,
hemorragia vaginal. Raros: aumento de la turgencia de los senos, glucosuria,
hipomenorrea, dolor renal, oliguria, priapismo, aumento del tamaño de fibromas
uterinos.
Droga: Mirtazapina
Presentación: Comprimidos recubiertos. Cada Comprimido Recubierto de Noxibel

30 contiene: Mirtazapina 30 mg. Excipientes: Anhídrido Silícico Coloidal, Almidón
de Maíz,
Celulosa Microcristalina, Hipromelosa, Estearato de Magnesio, Dióxido de Titanio,

Triacetina, Maltodextrina, Lactosa c.s.
Mecanismo de acción: Mirtazapina refuerza la actividad serotoninérgica y

noradrenérgica central. De esto se desprende que Mirtazapina actúa como un
antagonista en la presinapsis central alfa-2 adrenérgica inhibitoria de
autorreceptores y he- terorreceptores; una acción postulada como resultado de un
incremento de la actividad central noradrenérgica y serotoninérgica. Mirtazapina
es un potente antagonista de receptores 5-HT2 y 5-HT3. Mirtazapina es un
potente antagonista de receptores histamínicos (H1) propiedad que puede explicar
su prominente efecto sedativo. Mirtazapina es un moderado antagonista alfa-1
adrenérgico, lo cual explica su ocasional efecto hipotensor ortostático. Mirtazapina
es un moderado antagonista de receptores muscarínicos, lo cual explica su
incidencia relativamente baja de efectos colaterales anti- colinérgicos.
Indicaciones: Mirtazapina está indicada para el tratamiento de la depresión.
73
Posología y formas de administración: Oral. Las tabletas deberán ser tomadas

por vía oral, con un poco de líquido, e ingeridas sin masticar. Se recomienda
descontinuar el tratamiento con mirtazapina gradualmente para evitar síntomas de
abstinencia. Adultos: La dosis efectiva diaria es regularmente de 15 a 45 mg; la
dosis inicial es de 15 o 30 mg. Mirtazapina empieza a ejercer su efecto en general
después de 1-2 semanas de tratamiento. El tratamiento con una dosis adecuada
debe resultar en una respuesta positiva a las 2-4 semanas. Con una respuesta
insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta una dosis máxima. Si no hay
respuesta dentro de 2-4 semanas más, entonces el tratamiento debe
interrumpirse. Ancianos: La dosis recomendada es la misma que para los adultos.
En pacientes ancianos, debe realizarse un incremento en la dosis bajo supervisión
cuidadosa para obtener una respuesta segura y satisfactoria. Niños y
adolescentes menores de 18 años: Mirtazapinano debe utilizarse en niños y
adolescentes menores de 18 años de edad (ver Precauciones generales) por
cuestiones de seguridad ya que no se ha demostrado la eficacia en dos estudios
clínicos a corto plazo. Insuficiencia renal: La eliminación de mirtazapina podría
disminuir en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (eliminación de
creatinina 40 ml/min).
Insuficiencia hepática: La eliminación de mirtazapina podría disminuir en pacientes

con insuficiencia hepática. Esto debe tomarse en cuenta cuando se prescribe
Mirtazapina esta categoría de pacientes, particularmente aquellos con insuficiencia
hepática severa, puesto que los pacientes con insuficiencia hepática severa no
han sido investigados. Debe tomarse preferentemente como una dosis nocturna
única antes de dormir. Puede también administrarse en dos dosis divididas (una
vez en la mañana y una vez en la noche, la dosis mayor debe tomarse en la
noche). Las tabletas deben tomarse por vía oral. Con un poco de agua y sin
masticar. Los pacientes con depresión deben ser tratados durante un periodo
suficiente de al menos 6 meses para asegurarse que estén libres de síntomas. Se
recomienda interrumpir el tratamiento con mirtazapina gradualmente para evitar
síntomas de abstinencia (ver Precauciones generales).
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con conocida

hipersensibilidad a la Mirtazapina o a algunos de los componentes de la
formulación. Episodios m Asociadas con la discontinuación del tratamiento: Los
efectos más comunes asociados con la discontinuación del tratamiento y que se
consideran relacionados con la droga son somnolencia y náuseas.
74
Reacciones adversas: Sistema digestivo: Boca seca, incremento del apetito,

constipación. Trastornos metabólicos y nutricionales: Aumento de peso. Sistema
nervioso: Somnolencia.
Porcentaje de incidencia 1 al 10%: Cuerpo entero: Astenia, síndrome gripal, dolor

de espalda, malestar, dolor abdominal, síndrome abdominal agudo.
Trastornos metabólicos y nutricionales: Edema periférico, edema, sed. Sistema

digestivo: Vómito, anorexia. Sistema musculo-esquelético: Mialgia, miastenia,
artralgia. Sistema cardiovascular: Hipertensión, vasodilatación
Sistema nervioso: Mareos, sueños anormales, pensamientos anormales, temblor,

confusión, apatía, depresión, hipocinesia, vértigo, agitación, espasmos
musculares, ansiedad, amnesia, hiperkinesia, parestesia. Sistema respiratorio:
Disnea, aumento de la tos, sinusitis. Sistema urogenital: Modificación de la
frecuencia urinaria, infecciones del tracto urinario.
Piel y faneras: Prurito, erupción cutánea.
Sistema cardiovascular: Angina de pecho, infarto de miocardio, bradicardia,

síncope, arritmia atrial, bigeminismo, embolia pulmonar, isquemia cerebral, falla
cardíaca izquierda. Sistema digestivo: Colecistitis, estomatitis ulcerativa,
obstrucción intestinal, pancreatitis, cirrosis hepática, gastritis, gastroenteritis.
Sistema endócrino: Hipotiroidismo.
Sistema linfático y sangre: leucopenia, petequias, anemia, trombocitopenia,

pancitopenia.
Trastornos metabólicos y nutricionales: aumento de GOT (transaminasa glutámico-

oxalacética), gota, aumento de GPT (transaminasa glutámi- co-pirúvica), diabetes
mellitus.
Sistema musculoesquelético: Artritis, tenosinovitis, fractura patológica, fractura

osteoporótica, miositis, ruptura de tendón, bursitis.
Sistema nervioso: Ataxia, delirios, delusiones, despersonalización, síndrome

extrapiramidal, alucinaciones, reacción maníaca, reacción paranoide, afasia,
estupor, demencia, diplopía, droga dependencia, parálisis, convulsiones de gran
mal, depresión psicótica, síndrome de abstinencia.
75
Sistema respiratorio: Epistaxis, asma, neumonía. Asfixia, neumotórax. Piel y

faneras: Dermatitis exfoliativa, herpes zoster, úlcera cutánea. Sentidos especiales:
Conjuntivitis, queratoconjuntivitis, trastorno de la secreción de lágrimas, glaucoma,
otitis media. Sistema urogenital: cálculos renales, hematuria, amenorrea,
metrorragia, engrosamiento y/o agrandamiento mamario. Abuso y Dependencia de
Drogas: Dependencia psíquica y psicológica: si bien no existen estudios sobre
abuso, tolerancia o dependencia física, debe evaluarse cuidadosamente a los
pacientes que reciban tratamiento para detectar signos de abuso como el
desarrollo de tolerancia, el incremento de la dosis, etc.
Droga: Paroxetina
Presentación: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de paroxetina

equivalente a 10 y 20 mg de paroxetina. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Mecanismo de acción: Es inhibidor selectivo y potente de la recaptación del

neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y se considera que su
acción y eficacia antidepresiva en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo
y el trastorno de pánico están relacionadas con la inhibición específica que
produce la recaptación de dicho transmisor en las neuronas del cerebro.
En vista de la ausencia relativa de los metabolitos oxidados y/o conjugados en la

circulación sanguínea general debido a su rápida excreción renal y a la falta de
actividad farmacológica, es sumamente improbable que contribuyan a los efectos
terapéuticos.
Indicaciones: Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.

Depresión de diversos tipos, incluyendo depresión reactiva y grave. Depresión
acompañada de ansiedad y para el tratamiento de los ataques de pánico con o sin
agorafobia y de los trastornos obsesivos compulsivos.
Posología y formas de administración: Oral. Dosis: Una sencilla dosis única al día
de 20 mg es recomendada, ya que la dosificación ha demostrado ser la dosis
óptima para la mayoría de los pacientes. En caso necesario, ésta puede
aumentarse con incrementos de 10 mg hasta 50 mg diarios de acuerdo con la
respuesta del paciente. Se recomienda que se administre una vez al día por las
mañanas y con alimentos. La tableta deberá deglutirse sin masticar. Al igual que
otros medicamentos antidepresivos, la dosis debe revisarse y ajustarse, si es
necesario a las dos o tres semanas de iniciado el tratamiento y posteriormente
76
cuando se juzgue clínicamente apropiado. Habitualmente la dosis de

mantenimiento es igual a la dosis de inicio (20 mg diarios) para la mayoría de los
pacientes. Generalmente, se recomienda que el curso del tratamiento con un
medicamento antidepresivo debe continuar por un periodo suficiente que
habitualmente es de varios meses. Al igual que para cualquier psicofármaco es
aconsejable disminuir el tratamiento gradualmente, ya que la eliminación abrupta o
repentina puede conducir a síntomas como alteraciones del sueño, irritabilidad y
vértigo.
Trastorno obsesivo compulsivo: La dosis recomendada es de 40 mg diarios. Los

pacientes deberán comenzar con 20 mg y la dosis podría aumentarse 10 mg
semanalmente de acuerdo a la respuesta del paciente, algunos pacientes
requieren una dosis máxima diaria de 60 mg.
Trastorno de pánico: La dosis recomendada es de 40 mg diarios, los pacientes

deberán comenzar con 10 mg diarios y la dosis aumentará 10 mg semanalmente
según la respuesta del paciente. Algunos pacientes requerirán de una dosis
máxima diaria de 60 mg. En general, existe la posibilidad de que los síntomas de
pánico empeoren al comienzo del tratamiento, de ahí que se recomienda una
dosis inicial baja.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo, embarazo y

lactancia, niños menores de 14 años, administración simultánea con inhibidores de
la MAO.
PRECAUCIONES GENERALES: Como la mayoría de los antidepresivos, no debe

ser usado en combinación con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) o
en las semanas de terminado el tratamiento con IMAOs. Posteriormente el
tratamiento debe ser iniciado cuidadosamente y la dosis incrementada
gradualmente hasta alcanzar una respuesta óptima. Los IMAOs no deberán ser
utilizados dentro de las dos semanas de suspensión de la terapia con
PAROXETINA.
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los estudios no han

demostrado ningún efecto teratogénico o embriotóxico selectivo, no se ha
establecido la seguridad de PAROXETINA en mujeres embarazadas, por lo que no
se debe administrar durante el embarazo o la lactancia, a menos que el beneficio
supere el riesgo.
77
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por lo general los efectos

adversos de PAROXETINA son de naturaleza leve y no modifican la calidad de
vida del paciente. Las experiencias adversas pueden disminuir en intensidad y
frecuencia al continuar con el tratamiento y en general, no producen interrupción
del tratamiento. Los efectos adversos más comunes asociados con el uso de
PAROXETINA y que no se observaron con la misma incidencia en los pacientes
tratados con placebo fueron: náusea, somnolencia, sudoración, temblor, astenia,
sequedad de boca y disfunción sexual. La experiencia clínica ha demostrado que
no está relacionada con taquicardia o hipotensión postural y muestra poca
incidencia de sequedad de boca, estreñimiento y somnolencia.
Droga: Sertralina
Presentación: Comprimidos. Cada comprimido recubierto contiene: Sertralina

Clorhidrato 50 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Celulosa Microcristalina,
Almidón Glicolato Sódico, Copolividona, Almidón de Maíz, Talco, Estearato de
Magnesio, Hidroxipropil Metilcelulosa, Polietilenglicol, Dióxido de Titanio.
Mecanismo de acción: La Sertralina es un inhibidor potente y selectivo de la

recaptación neuronal in vitro de la serotonina (5-HT) que potencia los efectos de la
misma en animales. Sólo ejerce un efecto muy leve sobre la recaptación neuronal
de noradrenalina y dopamina. A dosis clínicas, Sertralina bloquea la captación de
serotonina por las plaquetas humanas. Carece de actividad estimulante, sedante,
anticolinérgica o cardiotóxica en animales. En estudios clínicos controlados en
voluntarios sanos, Sertralina no produjo sedación y no interfirió la función
psicomotriz.
De acuerdo con esta acción inhibidora selectiva de la recaptación de 5-HT,

Sertralina no potencia la actividad catecolaminérgica. Sertralina no presenta
afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos,
dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, del GABA o de las
benzodiazepinas. La administración crónica de Sertralina en animales se asoció
con una disminución de la sensibilidad de los receptores noradrenérgicos
cerebrales similar a la observada con otros medicamentos antidepresivos y
antiobsesivos clínicamente eficaces.
78
Indicaciones: Tratamiento de la depresión mayor, tratamiento de desórdenes

obsesivo-compulsivos y tratamiento de desórdenes de pánico, con o sin
agarofobia.
Posología y formas de administración: Sertralina debe administrarse 1 vez al

día, en la mañana o tarde, teniendo cuidado de ajustar la dosis en presencia de
disfunción hepática o renal. Depresión y desórdenes obsesivo-compulsivos: 50 mg
1 vez al día. Desordenes de pánico: Iniciar el tratamiento con 25 mg 1 vez al día.
Luego de 1 semana, aumentar a 50 mg 1 vez al día. En los pacientes que no
respondan, puede aumentarse la dosis progresivamente, en intervalos de 1
semana, hasta un máximo de 200 mg/día.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. Está contraindicado en pacientes que

estén en terapia con inhibidores de la MAO o que hayan finalizado su terapia en
un período inferior a 14 días. No debe administrarse a pacientes que presenten
hipersensibilidad al principio activo.
Precauciones: Los pacientes en terapia con sertralina pueden experimentar

disminución de peso. Debe administrarse con precaución en pacientes con
cuadros convulsivos. La administración de sertralina puede producir una
disminución en los niveles de ácido úrico a través de un efecto uricosúrico
discreto. Este efecto no ha sido relacionado con falla renal aguda. Sertralina debe
administrarse con precaución en pacientes que presenten algún deterioro de la
función hepática. En ciertos casos, la administración de sertralina puede verse
asociada a hiponatremia, especialmente en pacientes geriátricos y en aquellos
que presenten el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética.
También puede ocurrir en pacientes que estén en terapias concomitantes con
diuréticos. Este efecto es reversible al discontinuar la terapia con sertralina. En
pacientes en terapia con sertralina es recomendable evitar el consumo de alcohol.
Reacciones adversas: Sistema nervioso autónomo: Impotencia, aumento de la

salivación, midriasis, piel fría y sudorosa. En raras ocasiones, puede ocurrir
priapismo, glaucoma y vasodilatación. Sistema cardiovascular: Palpitaciones, dolor
torácico, hipertensión, taquicardia, hipotensión postural, edema periorbital y
periférico, hipotensión, isquemia periférica, síncope. Sistema nervioso central y
periférico: Hipertonía, hipoestasia, confusión, espasmos musculares,
hiperquinesia, vértigo, ataxia, migraña, coordinación anormal, hiperstesia,
anormalidad en la marcha, nistagmo, hipoquinesia, calambres. Rara vez puede
presentarse disfonía, coma, disquinesia, hipotonía, ptosis, coreoatetosis e
79
hiporeflexia. Piel: Prurito, acné, urticaria, alopecia, piel seca, rash. En raras
ocasiones, puede darse eczema, dermatitis, erupción bulosa, hipertricosis y
decoloración en la piel, eritema pustular. Sistema gastrointestinal: Aumento del
apetito, disfagia, esofagitis, gastroenteritis, agravación de caries dentales. Rara
vez puede darse melena, estomatitis, hiperplasia gingival, colitis, diverticulosis,
incotinencia fecal, gastritis, úlcera péptica hemorrágica, hemorragia rectal, edema
o ulceración lingual. Generales: Dolor de espalda, astenia, malestar, aumento del
peso, fiebre, calofríos, edema generalizado. En raras ocasiones, podría darse
anemia y hemorragia ocular anterior. Audición y desórdenes vestibulares: En raras
ocasiones, podría darse anemia y hemorragia ocular anterior. Sistema endocrino:
En raras ocasiones, se ha observado exoftalmos, ginecomastia. Hígado y sistema
biliar: En raras ocasiones, puede darse función hepática anormal, elevación de las
enzimas hepáticas (habitualmente en los primeros 3 meses y revierte al suspender
tratamiento), hepatomegalia, úlcera, hepatitis, insuficiencia hepática. Desórdenes
metabólicos y nutricionales: Sed, hipoglicemia o reacciones hipoglicémicas.
Sistema Músculo-esquelético: Mialgia, artralgia, distonía, artrosis, calambres,
debilidad muscular. Desórdenes psiquiátricos: Bostezos, disfunción sexual
masculina y femenina, depresión, amnesia, labilidad emocional, apatía, trastornos
del sueño, euforia, reacciones paranoicas, alucinaciones, reacciones agresivas,
agravación de la depresión. En raras ocasiones, puede presentarse síndrome de
abstinencia, ideas suicidas, sonambulismo, aumento de la líbido. Sistema
reproductivo: Desórdenes menstruales, dismenorrea, sangramiento intermenstrual,
hemorragias vaginales, amenorrea, leucorrea. Sistema respiratorio: Rinitis, tos,
infecciones del tracto respiratorio superior, disnea, epistaxis, broncoespasmo,
sinusitis. En raras ocasiones, puede darse hiperventilación, bradipnea, apnea,
hemoptisis, hipoventilación, laringitis, laringismo, estridor, bronquitis. Sentidos:
Tinitus, conjuntivitis, dolor de oídos y de ojos, acomodación anormal. En raras
ocasiones, puede presentarse fotofobia, diplopía, lacrimación anormal, defectos
del campo visual, esistomas, xeroftalmia. Sistema urinario: Aumento de la
frecuencia miccional, poliuria. Retención urinaria, nicturia, incontinencia urinaria.
En raras ocasiones, puede presentarse cistitis, oliguria, pielonefritis, hematuria,
dolor renal.
Droga: Tranilcipromina
80
Presentación: Grageas. Composición: Por 1 gragea: Tranilcipromina sulfato, 10.0

mg.
Mecanismo de acción: Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa A y B

(IMAO A-B). Es un derivado no hidrazínico, análogo estructural de la anfetamina.
Inhibe la monoaminooxidasa A y B (MAO A-B), enzimas implicadas en el
metabolismo de la serotonina y de los neurotransmisores catecolaminérgicos,
tales como adrenalina, noradrenalina y dopamina. Es un inhibidor de la MAO no
selectivo, que se une de forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO
reducida produce un aumento de la concentración de estos neurotransmisores en
los lugares de almacenamiento en todo el SNC y el sistema nerviosos simpático.
Indicaciones: Tratamiento de la Depresión Mayor con o sin Melancolía, Distimia,

Depresión Atípica (hipersomnia, hiperorexia, ánimo reactivo e hipersensibilidad en
las relaciones interpersonales), Trastorno de Pánico, Agorafobia, Fobia Social,
Bulimia, Depresión Resistente (que no responde a otros fármacos).
Posología y formas de presentación:
Contraindicaciones: Disfunción hepática severa. Feocromocitoma. Disfunción

renal severa. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de
alcoholismo activo o tratado, asma o bronquitis, arritmias cardíacas, enfermedad
cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensión, hipertiroidismo,
esquizofrenia paranoide, enfermedad de Parkinson y disfunción renal y hepática.
Reacciones adversas: El efecto colateral más temido es la crisis hipertensiva que

se produce al ingerir alimentos con alto contenido en tiramina ("efecto queso").
Son de incidencia frecuente: mareos o sensación de mareos severos, visión
borrosa, constipación, micción dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia. De
incidencia rara: coluria, rash cutáneo, edemas de miembros inferiores. Signos de
sobredosis: ansiedad sebera, confusión, mareos severos, fiebre, alucinaciones,
cefaleas, crisis convulsivas, sudoración e irritabilidad no habitual.
Droga: Venlafaxina
Presentación: Vía oral. Cápsulas de liberación prolongada 37,5; 75; 150 y 225
mg.
Mecanismo de acción: Antidepresivo. El mecanismo de la acción antidepresiva

de la Venlafaxina en los seres humanos estaría vinculado con la potenciación de la
81
actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central. La Venlafaxina

y su metabolito activo, la O-desmetilvenlafaxina (ODV), son inhibidores potentes
de la recaptación de serotonina y noradrenalina e inhibidores débiles de la
recaptación de dopamina. No tienen una afinidad significativa “in vitro” por los
receptores muscarínicos, histaminérgicos o α1-adrenérgicos. Los efectos
anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares observados con otras drogas
psicotrópicas estarían relacionados con la actividad farmacológica de dichas
drogas sobre estos receptores. La Venlafaxina y la ODV no tienen actividad
inhibitoria sobre la monoamino oxidasa.
Indicaciones: Está indicado en el tratamiento del trastorno depresivo mayor, del

trastorno de ansiedad generalizada y del trastorno de ansiedad social (también
conocido como fobia social).
Posología y formas de administración: Tratamiento inicial: La dosis inicial

recomendada es de 75 mg/día administrado en dos o tres tomas fraccionadas con
los alimentos. Dependiendo de la tolerancia y del efecto clínico, esta dosis podrá
ser incrementada a 150 mg/día. Si es necesario, la dosis puede ser aumentada
posteriormente a 225 mg/día. Cuando se incrementa la dosis, los aumentos no
deberán superar los 75 mg/día y serán realizados en intervalos no menores de 4
días. En pacientes ambulatorios no hubo evidencias de que fuera necesario
administrar dosis mayores de 225 mg/día para los pacientes moderadamente
deprimidos, pero los pacientes internados, con depresiones más severas,
respondieron a una dosis media de 350 mg/día. Algunos pacientes, incluyendo los
más severamente deprimidos pueden, por lo tanto, responder mejor a dosis
mayores, hasta un máximo de 375 mg/día, generalmente fraccionadas en tres
tomas. La eficacia de venlafaxina en el uso a largo plazo, es decir por más de 4 a
6 semanas, no ha sido evaluada sistemáticamente en ensayos controlados. Por
consiguiente, el médico que indique venlafaxina durante períodos prolongados de
tiempo, debe reevaluar periódicamente su utilidad en forma individual.
Posología para los pacientes con deterioro hepático: Considerando la disminución

de la depuración y el incremento de la vida media de eliminación de venlafaxina y
su metabolito activo ODV, que se observa en los pacientes con cirrosis hepática
respecto a los normales, es recomendable que la dosis diaria total se reduzca en
un 50% en los pacientes con deterioro hepático moderado. Dado que se evidencia
una marcada variación individual en el índice de depuración plasmática entre los
82
pacientes cirróticos, puede ser necesario reducir la dosis más allá del 50% y su
individualización.
Posología para los pacientes con deterioro renal: Dada la disminución en el índice
de depuración plasmática y el aumento en la vida media de eliminación de
venlafaxina y ODV observados en pacientes con deterioro renal (índice de
depuración plasmática de creatinina = 10-70 ml/min) es recomendable que la
dosis diaria total se reduzca en un 25% en aquellos pacientes con alteraciones de
la función renal de leve a moderada. En los pacientes sometidos a hemodiálisis,
es recomendable que la dosis diaria total se reduzca en un 50% y que la misma no
sea administrada hasta que se termine la sesión (4 horas). Al evidenciarse mucha
variación individual en el índice de depuración plasmática entre los pacientes con
deterioro renal, puede ser deseable la individualización de la dosificación.
Posología para los pacientes ancianos: En los ancianos, no se recomiendan

ajustes de dosis según la edad. Sin embargo, como con cualquier antidepresivo,
debe administrarse con precaución cuando se está individualizando la dosis. Se
deben tomar cuidados especiales durante el aumento de la misma.
Dosis de mantenimiento o tratamiento prolongado: No existe evidencia disponible

sobre el tiempo durante el cual un paciente debe continuar el tratamiento.
Generalmente, se concuerda que los episodios agudos de depresión requieren
varios meses de tratamiento. Se desconoce si la dosis necesaria para inducir la
remisión es idéntica a la dosis necesaria para mantener y/o sostener la eutimia.
Interrupción de la droga: Cuando se desea discontinuar venlafaxina luego de una

semana de tratamiento, generalmente se recomienda reducir la dosis en forma
escalonada para minimizar el riesgo de síntomas de abstinencia. En los pacientes
que han recibido venlafaxina durante 6 semanas o más, la dosis supresiva debe
ser ajustada durante un período de dos semanas.
Contraindicaciones: La venlafaxina está contraindicada en pacientes con

hipersensibilidad a la droga. También está contraindicada en pacientes que
reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO).
Reacciones adversas: Cefalea, astenia, vasodilatación, sudoración, náuseas,

anorexia, sequedad bucal, somnolencia, vértigo, nerviosismo, insomnio, visión
anormal, pensamiento anormal y temblor.
Dermatológicos: Frecuentes: Sudoración. Ocasionales: Rash, prurito.
83
Hematológicos: Ocasionales: Equimosis.
Gastrointestinales: Frecuentes: Náuseas, constipación, anorexia. Ocasionales:

Vómitos, flatulencia, diarrea, eructos, aumento del apetito.
Metabólicos: Ocasionales: Pérdida de peso, hipercolesterolemia, edema, aumento

de peso.
Sistema Nervioso: Frecuentes: Vértigo, somnolencia, insomnio, sequedad bucal,

nerviosismo. Ocasionales:
Temblor, sueños anormales, depresión, parestesias, disminución de la libido,

ansiedad, agitación, hipertonía muscular, parestesia, trismo, amnesia, confusión,
labilidad emocional, despersonalización, hipoestesia, pensamiento anormal.
Respiratorios: Ocasionales: Faringitis, rinitis, sinusitis, tos, bostezos, disnea.

Órganos de los sentidos: Ocasionales: Visión anormal (principalmente visión
borrosa), trastornos de la acomodación, midriasis, alteración del gusto.
Urogenitales: Frecuentes: Trastornos de la eyaculación, impotencia. Ocasionales:

Trastornos del orgasmo o anorgasmia (mujer), dismenorrea, polaquiuria,
metrorragia, prostatitis, agrandamiento prostático, vaginitis, trastornos de la
micción.
Drogas: Ansiolíticos
84
Droga: Alprazolam. Presentación: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Alprazolam

0.25 y 2 mg.
Mecanismos de acción: El Alprazolam deprime el sistema nervioso central,

también se une al receptor GABAA que es responsable de mediar los efectos de
ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador
reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica. El
receptor GABAA está constituido por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los
receptores GABAA con diferentes combinaciones de subunidades poseen
diferentes propiedades, asimismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo más
importante, diferentes actividades en lo que respecta a las acciones de las
benzodiazepinas. Clínicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresión
del sistema nervioso central dependiendo de la dosis variando desde las mínimas
alteraciones hasta la hipnosis.
Indicaciones: ALPRAZOLAM es útil para el tratamiento de los diferentes cuadros

asociados con los síntomas de ansiedad como la neurosis de ansiedad, el
trastorno de pánico, etc. Ansiedad asociada con depresión: Esto se puede
describir variadamente como una mezcla de ansiedad-depresión, ansiedad
asociada con la depresión. Trastornos de pánico: Esto incluye los trastornos de
pánico con o sin agorafobia.
Posología y mecanismos de acción: La dosis óptima se debe individualizar

basándose en la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente. En
pacientes que requieren de una dosis mayor, la dosificación se debe incrementar
con precaución para evitar las reacciones adversas. En general, los pacientes que
no hayan recibido previamente medicamentos psicotrópicos requerirán de una
menor dosis que los que hayan sido tratados previamente con tranquilizantes
menores, antidepresivos o hipnóticos. Se recomienda que el principio general de
usar la dosis efectiva menor se siga en pacientes mayores o en pacientes
debilitados para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación.
Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios, administrados en dosis divididas de 0.5 a 0.75

mg.
Trastornos de pánico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora de dormir, o 0.5 mg

tres veces al día. La dosis debe ajustarse a la respuesta del paciente con
incrementos no mayores de 1 mg/día cada 3 a 4 días.
85
Dosis adicionales se pueden establecer hasta obtener un horario de tres a cuatro

veces al día. (La dosis promedio en un estudio multicéntrico grande fue de 5.7 ±
2.27 mg, con pacientes ocasionales que requieren un máximo de 10 mg por día).
Pacientes geriátricos: 0.5 a 4.0 mg administrados en dosis divididas de 0.5 a 0.75

mg/día, se puede incrementar gradualmente si se necesita y se tolera.
Duración del tratamiento: Hasta 4 meses para la ansiedad asociada con depresión
y de hasta 8 meses para el tratamiento de trastornos de pánico con o sin evasión
fóbica.
Descontinuación del tratamiento: Para descontinuar el tratamiento en pacientes

que toman ALPRAZOLAM, la dosificación se debe reducir lentamente para
mantener las buenas prácticas médicas. Se sugiere que la dosificación diaria de
ALPRAZOLAM disminuya en no más de 0.5 mg cada 3 días. Algunos pacientes
requieren una disminución de la dosis aún menor.
Contraindicaciones: ALPRAZOLAM está contraindicado en pacientes con

sensibilidad conocida a las benzodiacepinas. Disforia leve e insomnio hasta un
síndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculatorios,
vómito, sudoración, temblor y convulsiones.
Adicionalmente, se ha presentado ansiedad y/o ataques de pánico de rebote e

hipomanía o manía con la disminución rápida o la descontinuación rápida de la
terapia con ALPRAZOLAM. Los trastornos de pánico se han asociado con los
trastornos depresivos. Por tanto, se debe tener máxima precaución con el uso
concomitante de ALPRAZOLAM y medicamentos psicotrópicos. Se les debe
advertir a los pacientes acerca del uso de ALPRAZOLAM mientras se están
manejando vehículos motorizados o se estén realizando otras actividades
peligrosas. ALPRAZOLAM, y en general todas las benzodiacepinas, deben
administrarse con precaución en los siguientes casos: pacientes con intoxicación
etílica aguda o por otros depresores del SNC, pacientes en coma, shock, con
glaucoma de ángulo agudo, hipercinéticos, con miastenia gravis, con trastornos
orgánicos cerebrales, con porfiria o psicosis, así como en los pacientes con
enfermedad pulmonar primaria, apnea del sueño o en aquéllos en los que la
disminución del reflejo de la tos pueda ser peligrosa.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas reportadas por los pacientes

tratados con ALPRAZOLAM se observan generalmente al inicio de la terapia y
86
desaparecen con la descontinuación del medicamento y la disminución de la

dosis. Las reacciones adversas más comunes al ALPRAZOLAM fueron
somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas menos
comunes fueron visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio,
nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso, disfunción de la
memoria/amnesia, trastorno de la coordinación, diferentes síntomas
gastrointestinales y manifestaciones autonómicas. Adicionalmente, las siguientes
reacciones adversas se han reportado en asociación con el uso de benzodia-
cepinas ansiolíticas incluyendo ALPRAZOLAM: distonía, irritabilidad, anorexia,
fatiga, lenguaje cercenado, debilidad musculosquelética, cambios de la líbido,
irregularidades menstruales, incontinencia, retención urinaria y función hepática
anormal. Al igual que con otras benzodiacepinas, se han reportado en raras
ocasiones reacciones como dificultad de concentración, confusión, alucinaciones,
estimulación y efectos de comportamiento adversos como irritabilidad, agitación,
furor o agresividad, o comportamiento hostil. Se han reportado instancias de
irritabilidad, hostilidad o pensamientos intrusos durante la descontinuación de
ALPRAZOLAM en pacientes con trastornos de estrés postraumático.
Droga: Bromazepam
Presentación: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Bromazepam 3 mg.

Excipiente, c.b.p. 1 tableta. El bromazepam se une al receptor del ácido gamma-
aminobutírico (GABA), causando un cambio conformacional que incrementa los
efectos inhibitorios del receptor. Otros neurotransmisores no se ven afectados. El
bromazepam es una benzodiazepina de duración intermedia y es lipofílica, se
metaboliza por el hígado a través de vías oxidativas.3 No posee cualidades
antidepresivas como el alprazolam.
Mecanismo de acción: El bromazepam se une al receptor del ácido gamma-

aminobutírico (GABA), causando un cambio conformacional que incrementa los
efectos inhibitorios del receptor. Otros neurotransmisores no se ven afectados. El
bromazepam es una benzodiazepina de duración intermedia y es lipofílica, se
metaboliza por el hígado a través de vías oxidativas.3 No posee cualidades
antidepresivas como el alprazolam.
Indicaciones: Ansiolítico en dosis bajas para el tratamiento de las afecciones y

síndromes psicosomáticos; neurosis fóbicas de ansiedad y manifestaciones hipo-
condriacas. Desequilibrios emocionales: Situaciones de tensión y angustia,
depresiones ansiosas desasosiego e insomnio. Trastornos funcionales de los
87
aparatos respiratorio y cardiovascular: Seudoangina de pecho, dolor precordial,

taquicardia, hipertensión emocional, disnea, hiperventilación. Disturbios
gastrointestinales: Colon irritable, diarrea nerviosa. Alteraciones genitourinarias:
Vejiga neurógena. Síntomas psicosomáticos: Cefaleas y dermatosis psicógenas,
asma bronquial, úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa. Neurosis fóbicas y de
ansiedad, manifestaciones hipocondriacas. Psiconeurosis ansiosas.
Posología y formas de administración: Oral. Las dosis recomendadas se

adaptarán según criterio médico, con la respuesta individual:
Adultos y ancianos: Dosis media: 1.5-3 mg 2-3 veces por día. Casos graves: 6-12
mg 2-3 veces por día. En pacientes debilitados o de edad avanzada, comenzar
con 1.5 mg e ir aumentando lenta y progresivamente la posología hasta obtener el
efecto deseado.
Contraindicaciones: Miastenia grave y estados de shock. Hipersensibilidad

conocida a las benzodiazepinas, primer trimestre del embarazo, madres en
periodo de lactancia. Menores de 2 años. Como tratamiento primario de trastornos
psicóticos. Insuficiencia hepática, alcoholismo o dependencia a drogas.
EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Normalmente, el uso de BROMAZEPAM está

contraindicado durante el embarazo y la lactancia, pero cuando se utiliza queda
bajo la responsabilidad del médico
Reacciones adversas: A dosis elevadas puede presentarse somnolencia,

resequedad de boca y reacciones alérgicas. Produce efectos depresivos
adicionales en el SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como
psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otras drogas que por sí
mismas produzcan depresión.
Droga: Clonazepam
Presentación: Comprimidos 0.5 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.

Comprimidos 2 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.
Mecanismo de acción: Clonazepam posee todos los efectos farmacológicos

característicos de las benzodiazepinas: ansiolítico, sedante, miorrelajante y
anticomicial. Al igual que sucede con las demás benzodiazepinas, se cree que
tales efectos se deben fundamentalmente a la inhibición postsináptica mediada
por el GABA; los estudios realizados con animales, no obstante, ponen de
88
manifiesto, además un efecto de clonazepam sobre la serotonina. De acuerdo con

los datos obtenidos en animales y los estudios electroencefalográficos (EEG)
realizados en el ser humano, clonazepam disminuye rápidamente muchos tipos de
actividad paroxismal: descargas de puntas y ondas en las crisis de ausencias
típicas (petit mal), ondas y puntas lentas, ondas y puntas generalizadas, puntas de
localización temporal, así como ondas y puntas irregulares.
Indicaciones: Clonazepam está indicado en el tratamiento de las ausencias

típicas (Petit Mal), las ausencias atípicas (síndrome de Lennox - Gastaud), las
convulsiones mioclónicas y las convulsiones atónicas. Tratamiento de
convulsiones tónico clónicas, convulsiones parciales simples, convulsiones
parciales complejas y convulsiones generalizadas tónico-clónicas secundarias.
Tratamiento de crisis de pánico.
Posología y formas de administración: Trastornos comiciales: Adultos: No se

debe exceder como dosis inicial los 1.5 mg/día dividida en 3 tomas; podría
aumentarse en incrementos de 0.5 a 1 mg cada 3 días hasta lograr un control
adecuado de las convulsiones o hasta que los efectos secundarios impidan seguir
aumentando las dosis. La dosis de mantenimiento debe ser individualizada,
dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis máxima
recomendada es 20 mg/día. Infantes y niños hasta 10 años o con menos de 30 kg
de peso corporal: Dosis inicial es de 0.01 a 0.03 mg/kg/día, sin exceder 0.05
mg/kg/día, distribuidos en 2 o 3 tomas. El aumento debe ser máximo 0.25 a 0.5
mg cada 3 días, hasta alcanzar dosis diaria de mantenimiento de 0.1 a 0.2 mg/kg
de peso corporal, a menos que las convulsiones estén controladas o los efectos
secundarios impidan continuar con los aumentos graduales. Siempre que sea
posible la dosis diaria deberá dividirse en 3 tomas iguales. Si las dosis no se
distribuyen equitativamente, la dosis más alta deberá administrarse por la noche
antes de acostarse. Trastornos de pánico: Adultos: Dosis inicial es de 0.25 mg 2
veces al día. Puede aumentar se 1 mg por día después de 3 días en algunos
pacientes. La dosis debe ser aumentada gradualmente, en incrementos de 0.125 a
0.25 mg 2 veces por día cada 3 días, hasta que el trastorno de pánico sea
controlado o hasta que los efectos secundarios impidan nuevo aumento de la
dosis. Para minimizar la somnolencia es preferible administrar una sola dosis
antes de acostarse. La dosis máxima es de 4 mg por día. Niños: La seguridad y la
eficacia no han sido establecidas en niños hasta de 18 años de edad. Luego de la
administración de una dosis oral única, el efecto se manifiesta entre 30 y 60
minutos y tiene una duración de 6 a 8 horas en niños y de 8 a 12 horas en adultos.
89
Es importante respetar el horario pauteado. Si olvida tomar una dosis debe

tomarla lo antes posible y volver a la pauta habitual, pero si falta poco tiempo para
la próxima dosis, no la debe duplicar y debe continuar tomando el medicamento
como se le había indicado.
Contraindicaciones: No debe utilizarse en pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad a las benzodiazepinas, con evidencia clínica o bioquímica de
enfermedad hepática significativa ni con insuficiencia respiratorio severa. Puede
emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto sometidos a una terapia
adecuada, pero está contraindicado en el glaucoma agudo de ángulo estrecho.
Reacciones adversas: Se asocian con la depresión del SNC. En algunos casos,

estos efectos pueden disminuir con el tiempo. Otros trastornos: Neurológicos
(mareos, movimientos oculógiros anormales, afonía, movimientos coreiformes,
diplopía, disartria, disdiadococinesia, apariencia de mirada fija, cefalea,
hemiparesia, hipotonía, nistagmo, depresión respiratoria, temblor, vértigo),
psiquiátricos (obnulación, disminución de la capacidad de concentración,
depresión, amnesia anterógrada, alucinaciones, histeria, confusión, aumento o
disminución de la líbido, insomnio, psicosis, intento de suicidio, excitabilidad,
irritabilidad, conducta agresiva, agitación, nerviosismo, hostilidad, ansiedad,
trastornos del sueño, pesadillas y sueños vívidos), respiratorios (congestión
torácica, rinorrea, disnea, hipersecreción en las vías respiratorias superiores),
cardiovasculares (palpitaciones), dermatológicos (urticaria, prurito, exantema,
alopecia pasajera, hirsutismo, erupciones cutáneas, edemas de tobillo y facial),
gastrointestinales (anorexia, lengua saburral, constipación, diarrea, boca seca,
encopresis, gastritis, aumento del apetito, náuseas, llagas en las encías),
genitourinarios (disuria, enuresis, nicturia, retención urinaria.
Droga: Diazepam.
Presentación: Ampollas. Cada ampolla de 2 mL contiene: Diazepam 10 mg
Mecanismo de acción: El Diazepam, una benzodiazepina, actúa como depresor

del Sistema Nervioso Central (SNC), produciendo todos los niveles de depresión
del mismo, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma dependiendo de la
dosis. El sitio exacto y el mecanismo de acción del Diazepam, en la actualidad, no
son del todo claros. Parece que la droga, después de interaccionar con un
receptor neuronal de membrana específico, potencia o facilita la acción inhibitoria
90
del neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA), mediador de la inhibición

tanto a nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC.
Indicaciones: Ansiedad (tratamiento) en desórdenes de ansiedad o para aliviar en

corto tiempo los síntomas de ansiedad. En el tratamiento de crisis de abstinencia
alcohólica. Coadyuvante de la anestesia. Amnesia en la cardioversión. Amnesia en
las exploraciones endoscópicas. Ansiedad en la cardioversión (tratamiento).
Ansiedad en las exploraciones endoscópicas (tratamiento). Sedación conciente. El
diazepam parenteral se usa en odontología para aliviar la ansiedad y producir
amnesia en intervenciones odontológicas prolongadas y difíciles. Crisis
convulsivas (tratamiento). Status epilepticus (tratamiento). En desórdenes de
miedo, terror. Adyuvante en el tratamiento de espasmos musculares esqueléticos,
tétanos. En el tratamiento de dolor de cabeza, tensión.
Posología y mecanismos de acción: Vías de administración: Intravenosa lenta o

intramuscular profunda. Dosis usual en adultos: Ansiolítico: Medicación
preoperatoria: La dosificación debe ser individualizada, sin embargo, como pauta
general: Intramuscular o intravenosa, 5 a 10 mg antes de la cirugía. Reacciones
psiconeuróticas: intramuscular o intravenosa, de 2 a 10 mg, repitiendo la
dosificación si es necesario, en tres o cuatro horas. Sedante-hipnótico:
Deprivación alcohólica: Intramuscular o intravenoso, inicialmente 10 mg, seguidos
de 5 a 10 mg en tres o cuatro horas si es necesario.
Amnésico: - Cardioversión: Intravenoso, de 5 a 15 mg cinco a diez minutos antes

del procedimiento. Procedimientos endoscópicos: Intravenosa (vía preferida),
hasta 20 mg, valorando la dosificación para obtener la respuesta sedante deseada
justo antes del procedimiento; Intramuscular: De 5 a 10 mg aproximadamente
treinta minutos antes del procedimiento.
Anticonvulsivo: Status epilepticus y crisis convulsivas recurrentes y severas:

Intravenosa de 5 a 10 mg inicialmente, repitiendo la dosificación, si es necesario a
intervalos de diez a quince minutos, hasta una dosis máxima de 30 mg. Si es
preciso, se puede repetir el tratamiento en un período de dos a cuatro horas.
Relajante del músculo esquelético: Espasmos musculares: Intramuscular o

intravenoso, inicialmente de 5 a 10 mg, repitiendo la dosificación, si es necesario
en tres o cuatro horas. En el tétano pueden ser necesarias dosis mayores.
91
Dosis geriátricas usuales: Intramuscular o intravenoso, inicialmente 2 a 5 mg,

aumentando gradualmente la dosificación según necesidades y tolerancia.
Contraindicaciones: Diazepam está contraindicado en: intoxicación alcohólica,

coma, shock, historia de abuso o dependencia a fármacos, epilepsia, glaucoma,
compromiso de la función hepática, hiperkinesias, hipoalbuminemia, depresión
mental severa, miastenia gravis, demencia, lesión cerebral preexistente,
enfermedad pulmonar, compromiso de la función renal, apnea del sueño,
anormalidades en la deglución, sensibilidad a la droga.
Reacciones adversas: Los principales efectos adversos que presenta Diazepam

son del tipo SNC dosis-dependiente. Estos efectos son una extensión de las
acciones farmacológicas de la droga e incluyen: Lasitud, somnolencia, fatiga,
desvanecimiento, debilidad por lo general dependientes de la dosis utilizada.
La administración parenteral puede causar apnea, hipotensión, bradicardia o paro

cardiaco, especialmente en geriátricos o pacientes severamente enfermos, en
aquellos con limitada reserva ventilatoria o estado cardiovascular inestable o si la
administración intravenosa del medicamento es rápida. La inyección intravenosa
de Diazepam puede causar dolor local y tromboflebitis.
Droga: Lorazepam
Presentación: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Lorazepam 1 mg.
Mecanismo de acción: El lorazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las

benzodiazepinas y como tal es ansiolítico, sedante, relajante muscular (relajante
de los músculos esqueléticos), anticonvulsionante y amnesiante. Sus efectos
están relacionados a una acción agonista específica sobre la mayoría de los
subtipos de receptor GABA A.
Indicaciones: LORAZEPAM está indicado en el tratamiento para manifestaciones

excesivas de ansiedad en pacientes que sufren neurosis ansiolítica y ansiedades
a corto plazo. La ansiedad y tensión asociadas con estrés durante la vida diaria
usualmente no requieren tratamiento con fármacos ansiolíticos. En una
premedicación quirúrgica. Así como un coadyuvante en fármacos antieméticos,
usado para el tratamiento de náuseas y vómito asociado con la quimioterapia para
el tratamiento del cáncer.
92
Posología y formas de administración: Oral. Para ansiedad moderada, la dosis

crónica promedio usual es de 2 a 4 mg diarios en dosis individuales; para la
ansiedad severa, 3 a 7.5 mg al día en dosis divididas. Para el insomnio debido a
ansiedad o estrés situacional transitorio, una dosis de 2 a 4 mg, usualmente antes
de dormir, es apropiada para la mayoría de los pacientes. Para resultados
óptimos, el tratamiento se debe de personalizar de acuerdo con la respuesta del
paciente. La dosis recomendada de LORAZEPAM para adultos diariamente es de
2 mg en dosis divididas de 1 mg y 1 mg. Diariamente, la dosis deberá
incrementarse o ir en decremento dependiendo de la tolerancia y la respuesta.
Contraindicaciones: LORAZEPAM está contraindicado en aquellos pacientes con

miastenia grave o aguda, glaucoma agudo de ángulo estrecho y con
hipersensibilidad a las benzodiazepinas o algún componente de la fórmula. En el
síndrome de apnea durante el sueño e insuficiencia respiratoria severa. No deberá
administrarse durante el embarazo ni en la lactancia. No es recomendable la
administración de LORAZEPAM a menores de 18 años. Así como en el consumo
de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con LORAZEPAM debido a que
causa una potenciación de los efectos.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas

son: somnolencia. Otras reacciones adversas reportadas son los mareos,
debilidad, fatiga y letargia, desorientación, ataxia, náuseas, alteración del apetito,
cambio de peso, depresión visión borrosa y diplopia, agitación psicomotora,
disturbio del sueño, vómito, disturbio de la libido, cefalea, reacciones
dermatológicas. Disturbios en el sistema gastrointestinal, oídos, nariz y garganta,
músculo esquelético y sistema respiratorio. Se han encontrado efectos de
irritabilidad y excitabilidad, debidos al consumo de benzodiazepinas. En raras
ocasiones se ha presentado, confusión mental, tartamudeo, anormalidades en la
amnesia anterógrada transitoria o deterioro de la memoria, reacciones paradójicas
e hipotensión. Los estudios controlados a largo plazo, de 3 a 13 semanas de
duración, indican que el LORAZEPAM no tiene efecto significativo sobre la función
hepática, renal, hematopoyética o metabólica. Se ha demostrado que una dosis de
4 mg de LORAZEPAM es efectiva para inducir y mantener el sueño. Durante el
desarrollo de estudios clínicos de 6 meses de duración, no se reportaron
evidencias de tolerancia o dependencia al lorazepam, aunque se ha observado el
desarrollo de tolerancia a la sedación y daño motor, producidos por el
LORAZEPAM después de tratamiento crónico.
93
94
Drogas estabilizadores del ánimo
Droga: Sales de litium
Presentación: Comprimidos.
Mecanismo de acción. A pesar de numerosas investigaciones, aún no se conoce

el modo de acción del litio. Las principales posibilidades que se han investigado
incluyen los efectos sobre electrolitos y transporte iónico especialmente cationes
monovalentes y divalentes, los efectos sobre neurotransmisores y su liberación y
los efectos sobre segundos mensajeros la cual es la propuesta más prometedora.
Indicaciones: El uso del litio se vuelve de importancia en el tratamiento de la

manía en el trastorno bipolar. Inicialmente se emplea al litio en conjunto con otros
neurolépticos, puesto que toma hasta una semana para que aparezca el efecto del
litio. Es usado también en la profilaxis de la depresión y la manía del trastorno
bipolar. En ocasiones se usa en otros trastornos psiquiátricos como la psicosis
cicloide y la depresión unipolar.
Posología y formas de administración: Las sales de litio tienen un estrecho

margen entre la dosis terapéutica y la tóxica, por lo que no se debe prescribir a
menos que se garantice el seguimiento de las concentraciones en sangre.. Las
dosis se ajustan para alcanzar concentraciones en sangre de 0,4 a 1,2 mmol Li + /
l (límite inferior del intervalo para la terapia de mantenimiento y en pacientes de
edad avanzada, y límite superior para pacientes pediátricos) en muestras tomadas
12 horas después de la dosis anterior.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Alergia al litio: Pudiendo aparecer un

sarpullido o picor.
Reacciones adversas: Aumento de peso: quizás al inicio del tratamiento para

luego estabilizarse. Si sigue engordando consulte al médico, pero siempre tenga
un cuidado especial con la comida. Aumento de orina: Muchas personas
aumentan la cantidad de orina, no es algo de excesiva importancia. Podemos
decir que es la manera que tiene el organismo de expulsar el litio. Si es excesivo y
le dificulta en su vida normal o en el sueño por tener que ir al servicio con
frecuencia, consúltelo con el médico.
95
Pruebas de laboratorio: Algunos cambios benignos no serán descubiertos más que

a través de pruebas de laboratorio (como el electrocardiograma o el recuento de
células blancas) y no suelen tener mayor importancia. Daño renal: Especialmente
en tratamientos largos, aunque muy improbable. Es una de las razones para los
controles periódicos en sangre. Cambios en la glándula tiroides: Situada en el
cuello, puede aumentar de tamaño (bocio) o disminuir su actividad. Cuando esta
glándula disminuye su actividad (también por otras muchas razones que el litio) se
puede notar: somnolencia, aumento rápido de peso, cansancio, cambios en la
menstruación, pensamiento lento, estreñimiento, sensación de frío, dedos fríos,
dolor de cabeza, dolores musculares, piel seca. Todo lo anterior puede controlarse
fácilmente y el litio generalmente no debe ser interrumpido.
Aumento de peso: quizás al inicio del tratamiento para luego estabilizarse. Si sigue
engordando consulte al médico, pero siempre tenga un cuidado especial con la
comida. Aumento de orina: Muchas personas aumentan la cantidad de orina, no es
algo de excesiva importancia. Podemos decir que es la manera que tiene el
organismo de expulsar el litio. Si es excesivo y le dificulta en su vida normal o en
el sueño por tener que ir al servicio con frecuencia, consúltelo con el médico.
Pruebas de laboratorio: Algunos cambios benignos no serán descubiertos más que

a través de pruebas de laboratorio (como el electrocardiograma o el recuento de
células blancas) y no suelen tener mayor importancia.
Daño renal: Especialmente en tratamientos largos, aunque muy improbable. Es

una de las razones para los controles periódicos en sangre. Cambios en la
glándula tiroides: Situada en el cuello, puede aumentar de tamaño (bocio) o
disminuir su actividad. Cuando esta glándula disminuye su actividad (también por
otras muchas razones que el litio) se puede notar: somnolencia, aumento rápido
de peso, cansancio, cambios en la menstruación, pensamiento lento,
estreñimiento, sensación de frío, dedos fríos, dolor de cabeza, dolores
musculares, piel seca. Todo lo anterior puede controlarse fácilmente y el litio
generalmente no debe ser interrumpido.
Droga: Carbonato de litio
Presentación: Comprimidos 400 mg.
Mecanismo de acción: La investigación reciente sugiere tres mecanismos

diferentes que pueden o no pueden actuar juntos para conseguir el efecto de un
96
estabilizador de humor de este ión. El neurotransmisor excitatorio glutamato

podría estar implicado en el efecto del litio como otros estabilizadores del estado
de ánimo, tales como el valproato y lamotrigina, ejercer una influencia sobre el
glutamato, lo que sugiere una posible explicación biológica para la manía. Los
otros mecanismos por los cuales de litio podría ayudar a regular el estado de
ánimo incluyen la alteración de la expresión génica.
El litio también puede aumentar la liberación de serotonina por las neuronas en el

cerebro. En estudios in vitro realizados sobre las neuronas serotoninérgicas de
rata núcleos del rafe han demostrado que cuando estas neuronas se tratan con
litio, la liberación de serotonina es mayor durante una despolarización en
comparación con ningún tratamiento con litio y la despolarización de la misma.
Un mecanismo de relación de la acción se ha propuesto en el cual el litio se

desactiva la enzima GSK3. Esta enzima normalmente fosforila la proteína factor
de transcripción Rev-Erba su estabilización contra la degradación. Rev-Erba a su
vez reprime BMAL1, un componente del reloj circadiano. Por lo tanto, de litio
mediante la inhibición de GSK3 provoca la degradación de Rev-Erba y aumenta la
expresión de Bmal que amortigua el reloj circadiano A través de este mecanismo,
el litio es capaz de bloquear la puesta a cero del "reloj maestro" dentro del
cerebro, y como resultado, ciclo natural del cuerpo se interrumpe. Cuando se
interrumpe el ciclo, los horarios de rutina de muchas funciones se vean
perturbadas. El litio puede por lo tanto restaurar la función normal del cerebro
después de que se interrumpe en algunas personas.
Indicaciones: Episodios maníacos agudos.
Posología y formas de administración: En adultos: Es necesario individualizar

la dosis según los niveles plasmáticos y la respuesta clínica. Los episodios
maníacos agudos requieren 1,2-2,4 g/día, mientras que la terapia de
mantenimiento requiere 900 mg-1,5 g/día. Para conseguir los niveles plasmáticos
deseados dentro de 12horas se puede administrar una dosis de choque de 30
mg/Kg en 3 dosis fraccionadas. En niños: No se recomienda la utilización de este
medicamento en niños menores de 12 años.
Contraindicaciones: Está contraindicado en estos casos: Embarazo. Función

renal fluctuante. Deterioro renal grave. Se debe usar con precaución en pacientes
con enfermedad cardíaca, deshidratación, depleción de sodio, demencia, mujeres
97
durante la lactancia y en ancianos. Los pacientes en tratamiento con litio pueden

desarrollar signos de intoxicación por litio en presencia de metildopa.
Los AINEs reducen el aclaramiento renal de litio; vigilar por si se produce efecto
excesivo de litio y ajustar su dosificación según necesidad. Sulindac (y
posiblemente ibuprofeno) pueden tener menos probabilidad de incrementar los
niveles de litio que otros AINEs. Pueden ocurrir signos de toxicidad por litio con su
uso junto a fenitoína en ausencia de aumento de niveles plasmáticos de litio;
vigilar por si aparece evidencia clínica de toxicidad por litio si el uso combinado no
puede evitarse. El exceso de sodio incrementa la excreción de litio, mientras que
la deficiencia puede promover la retención de litio e incrementar el riesgo de
toxicidad; los pacientes en tratamiento con litio no deberían seguir dietas bajas en
sal. Teofilina produce aumento del aclaramiento renal de litio; deben vigilarse los
niveles de litio e incrementar la dosis según necesidad.
Los IECAs pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de litio,

probablemente mediante reducción de la eliminación renal de litio. El uso de
diuréticos a largo plazo puede dar lugar a una disminución de la eliminación de
litio; hay que vigilar los niveles plasmáticos de litio hasta que el paciente se
estabilice en el rango terapéutico. Algunos pacientes tratados con litio y
haloperidol pueden sufrir toxicidad sobre el SNC (Ej: letargia, confusión, síntomas
extrapiramidales, fiebre). Debe evitarse esta combinación en manía aguda si es
posible; si se utiliza esta combinación, hay que dosificar cuidadosamente y vigilar
por si se produce neurotoxicidad. Litio en la leche materna puede afectar
negativamente al lactante cuando está alterada la eliminación de litio, como en
casos de deshidratación o en neonatos y lactantes prematuros. Los neonatos
pueden tener también litio en su plasma que fue adquirido transplacentariamente.
Los efectos a largo plazo del litio en lactantes no se conocen; algunos autores
consideran el tratamiento con litio una contraindicación para el amamantamiento,
pero otros no. Litio puede utilizarse probablemente con cautela en madres durante
la lactancia que hayan sido cuidadosamente seleccionadas por la posibilidad de
monitorizar a sus lactantes. La lactancia debería suspenderse inmediatamente si
el lactante parece inquieto o enfermo. La medida de las concentraciones
plasmáticas de litio en el lactante puede descartar la toxicidad por litio. Los efectos
secundarios, especialmente confusión y desorientación, pueden manifestarse con
niveles plasmáticos más bajos en ancianos; los ancianos pueden requerir sólo la
mitad o 2/3 de la dosis usual. Debe monitorizarse el paciente y los niveles más
98
frecuentemente por si ocurre toxicidad, especialmente si están en tratamiento

diurético concurrente.
Reacciones adversas: Los efectos adversos frecuentes, relacionados con la

dosis, en presencia de niveles plasmáticos terapéuticos son náuseas, diarrea,
poliuria, polidipsia, temblor fino de la mano, y debilidad muscular. Los signos de
toxicidad incluyen temblor burdo de las manos, efectos gastrointestinales
persistentes, hiperirritabilidad muscular, lenguaje cercenado (tipo de lenguaje en
que se pronuncian las palabras en forma incompleta; se observa en casos de
parálisis general), confusión estupor, ataques, aumento de los reflejos tendinosos
profundos, pulso irregular, y coma. Los efectos secundarios frecuentes, no
relacionados con la dosis incluyen bocio no tóxico, síndrome similar a diabetes
insípida nefrogénica, foliculitis, exacerbación del acné o psoriasis, leucocitosis,
hipercalcemia, y ganancia de peso. Puede producir también alopecia.
Droga: Acido Valproico
Presentación: Capsulas. Cada CÁPSULA contiene: Ácido valproico 250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
Mecanismo de acción: Tal como con la fenitoína y la carbamazepina, el ácido

valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las
neuronas a concentraciones terapéuticas de 25–30 mg/kg por día. Varios estudios
indican que los niveles del ácido gamma-aminobutírico se ven aumentados en el
cerebro después de la administración de este medicamento, aunque el mecanismo
de este fenómeno no se conoce aún.1 Este fármaco inhibe la GABA transaminasa
y la recaptación de GABA en las neuronas. Por eso se le relaciona con el
incremento de GABA en cerebro, ya que éste es un inhibidor de la secreción de
neurotransmisores. Por lo tanto si se disminuye el número de neurotransmisores
que van a dar una respuesta al estímulo, se podrá paliar la reacción en cadena
que provocará la crisis epiléptica.
Indicaciones: Anticonvulsivante. El ácido valproico está indicado como

monoterapia y terapia complementaria en el tratamiento de pacientes con crisis
parciales complejas que ocurren en forma aislada o asociadas con otro tipo de
crisis. El ácido valproico también está indicado en monoterapia o terapia
complementaria para el tratamiento de las crisis de ausencia simple o compleja y
de manera complementaria en pacientes con múltiples tipos de crisis que incluyen
las de ausencia. Se define ausencia simple como una muy breve pérdida del
99
sensorio o de conciencia acompañada por ciertas descargas epilépticas

generalizadas sin otros signos clínicos detectables. Ausencia compleja es el
término usado cuando otros signos también están presentes.
Posología y formas de administración: Las cápsulas se deben deglutir sin

masticar para evitar irritación local en la boca y la garganta. El ácido valproico está
indicado como monoterapia y tratamiento complementario en crisis convulsivas
parciales complejas y crisis convulsivas de ausencia simple y compleja en
pacientes adultos y pediátricos menores de 10 años. Ya que la dosis de ácido
valproico se ajusta ascendentemente, las concentraciones de fenobarbital,
carbamazepina y/o fenitoína pueden ser afectadas (ver Interacciones
medicamentosas y de otro género). Crisis parciales complejas (CPC) para adultos
y niños de 10 años de edad o mayores. Monoterapia (tratamiento inicial): El ácido
valproico no se ha estudiado sistemáticamente como tratamiento inicial. Los
pacientes deben iniciar el tratamiento con 10 a 15 mg/kg/día. La dosis debe
ajustarse en aumentos de 5 a 10 mg/kg/semana para lograr la respuesta clínica
óptima. Normalmente, la respuesta clínica óptima se logra a dosis diarias de
menos de 60 mg/kg/día. Si no se ha logrado una respuesta clínica satisfactoria, se
deben determinar los niveles plasmáticos para definir si se encuentran en el rango
terapéutico generalmente aceptado (50 a 100 µg/mL). No se pueden hacer
recomendaciones con respecto a la seguridad de valproato a dosis de más de 60
mg/kg/día. La probabilidad de trombocitopenia aumenta significativamente cuando
las concentraciones valle plasmáticas de valproato están por arriba de 110 µg/mL
en mujeres y 135 µg/mL en varones. Se debe valorar el beneficio de un mejor
control de crisis con dosis más altas contra la posibilidad de una mayor incidencia
de reacciones adversas. Conversión a monoterapia: Los pacientes deben iniciar el
tratamiento con 10 a 15 mg/kg/día. La dosis se debe ajustar en aumentos de 5 a
10 mg/kg/semana para lograr la respuesta clínica óptima. Normalmente, la
respuesta clínica óptima se logra a dosis diarias de menos de 60 mg/kg/día. Si no
se ha logrado una respuesta clínica satisfactoria, se deben determinar los niveles
plasmáticos para definir si se encuentran en el rango terapéutico generalmente
aceptado (50 a 100 µg/mL). No se pueden hacer recomendaciones con respecto a
la seguridad de valproato a dosis de más de 60 mg/kg/día. La dosis de fármaco
antiepiléptico (FAE) concomitante normalmente puede reducirse aproximadamente
25% cada dos semanas. Esta reducción puede iniciarse al comenzar el
tratamiento con ácido valproico, o retrasarse una a dos semanas si hay una
preocupación de que se presenten crisis con una reducción. La velocidad y
duración del retiro del FAE concomitante puede ser muy variable y se debe hacer
100
un monitoreo estrecho de los pacientes durante este periodo para detectar

aumentos en la frecuencia de las crisis. Tratamiento complementario: El ácido
valproico se puede agregar al esquema del paciente a una dosis de 10 a 15
mg/kg/día. La dosis debe aumentarse de 5 a 10 mg/kg/semana para lograr la
respuesta clínica óptima. Normalmente, la respuesta clínica óptima se logra a
dosis diarias de menos de 60 mg/kg/día. Si no se ha logrado una respuesta clínica
satisfactoria, se deben determinar los niveles plasmáticos para definir si se
encuentran en el rango terapéutico generalmente aceptado (50 a 100 µg/mL). No
se pueden hacer recomendaciones con respecto a la seguridad de valproato a
dosis de más de 60 mg/kg/día. Si la dosis total al día excede 250 mg, se debe dar
en dosis divididas. En un estudio de tratamiento complementario para crisis
parciales complejas en el que los pacientes estaban recibiendo carbamazepina o
fenitoína además de valproato semisódico, no fue necesario ajustar la dosis de
carbamazepina o fenitoína. Sin embargo, ya que el valproato puede interactuar
con éstos u otros FAE administrados concomitantemente, así como con otros
fármacos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género), se recomienda
determinar periódicamente las concentraciones plasmáticas de los FAE
concomitantes durante el principio del tratamiento (ver Interacciones
medicamentosas y de otro género). Crisis de ausencia simple y compleja: La dosis
inicial recomendada es 15 mg/kg/día, ajustándola en intervalos de una semana en
aumentos de 5 a 10 mg/kg/día hasta que las crisis se controlen o los efectos
colaterales impidan más aumentos. La dosis máxima recomendada es 60
mg/kg/día. Si la dosis total al día excede 250 mg, se debe dar en dosis divididas.
No se ha establecido una buena correlación entre la dosis diaria, concentraciones
séricas y efecto terapéutico. Sin embargo, se considera que la concentración
sérica terapéutica de valproato para la mayoría de los pacientes con crisis de
ausencia varía de 50 a 100 µg/mL. Algunos pacientes pueden ser controlados con
concentraciones séricas más bajas o más altas. Ya que la dosis de ácido valproico
se ajusta ascendentemente, las concentraciones sanguíneas de fenobarbital y/o
fenitoína pueden ser afectadas (ver Precauciones generales). Los fármacos
antiepilépticos no deben suspenderse abruptamente en pacientes a quienes se
administra el fármaco para prevenir crisis convulsivas mayores debido a la fuerte
posibilidad de precipitar un estado epiléptico con hipoxia asociada y amenaza para
la vida. Guía para manejo de dosis inicial de ácido valproico (15 mg/kg/día)
Recomendaciones generales de dosificación: Administración en pacientes de edad
avanzada: Debido a una disminución en la depuración de valproato no unido y
posiblemente a una mayor sensibilidad a la somnolencia en los ancianos, la dosis
101
inicial debe reducirse en estos pacientes. La dosis debe aumentarse más

lentamente y con un monitoreo periódico de ingesta de líquidos y alimentos,
deshidratación, somnolencia y otros eventos adversos. En pacientes con menor
ingesta de alimentos o líquidos y en pacientes con somnolencia excesiva debe
considerarse reducir o suspender la dosis de valproato. La dosis terapéutica
máxima debe lograrse con base en la tolerabilidad y respuesta clínica (ver
Precauciones generales). Eventos adversos relacionados con la dosis: La
frecuencia de efectos adversos (en particular elevación de enzimas hepáticas y
trombocitopenia) puede estar relacionada con la dosis. La probabilidad de
trombocitopenia al parecer aumenta significativamente a concentraciones totales
de valproato de ³ 110 µg/mL (mujeres) o ³ 135 µg/mL (varones) (ver Precauciones
generales). Se debe valorar el beneficio de un mejor efecto terapéutico con dosis
más altas contra la posibilidad de una mayor evidencia de reacciones adversas.
Irritación gastrointestinal: Los pacientes que experimentan irritación
gastrointestinal pueden beneficiarse de la administración del fármaco con
alimentos o elevando lentamente la dosis desde un nivel bajo inicial.
Contraindicaciones: El ácido valproico no debe administrarse a pacientes con

enfermedad hepática o disfunción hepática significativa. El ácido valproico está
contraindicado en pacientes con enfermedad de Alpers o Alpers-Huttenlocher.
El ácido valproico está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida

al medicamento.
El ácido valproico está contraindicado en pacientes con trastorno en el ciclo de la

urea
Reacciones adversas: Epilepsia: En Crisis convulsivas parciales complejas

(CPC): Los datos descritos en la siguiente sección fueron obtenidos usando
tabletas de valproato semisódico. Con base en un estudio controlado con placebo
de tratamiento complementario para crisis parciales complejas, el valproato
semisódico generalmente fue bien tolerado con la mayoría de los eventos
adversos clasificados como de severidad leve a moderada. La intolerancia fue el
motivo principal de suspensión en los pacientes tratados con valproato semisódico
(6%), en comparación con el 1% de los pacientes tratados con placebo. Debido a
que los pacientes también fueron tratados con otros fármacos antiepilépticos, en la
mayoría de los casos no es posible determinar si los siguientes eventos adversos
pueden atribuirse a valproato semisódico solo o a la combinación de valproato
semisódico y otros fármacos antiepilépticos.
102
Droga: Carbamazepina
Presentación: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Carbamazepina 200 mg. Cada

100 ml de SUSPENSIÓN contiene Carbamazepina 2 g.
Mecanismo de acción: No se conoce con exactitud su mecanismo de acción,

aunque se sabe que bloquea los canales de sodio dependientes de potencial,
interactuando con su forma inactivada, lo que explica que actúe de forma selectiva
sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilépticas, en las que se
incrementa el número de estos canales inactivados. Como anticonvulsivo, se
supone que provoca una depresión del núcleo ventral anterior del tálamo. Como
antineurálgico, se cree que actúa sobre el sistema nervioso central, disminuyendo
la trasmisión sináptica, la cual da lugar a la descarga neuronal. Como antimaniaco,
su efecto está relacionado con la disminución de las concentraciones de AMPc, el
cual aumenta con este trastorno.
Indicaciones: Epilepsia: CARBAMAZEPINA está indicada como antiepiléptico. La

evidencia que apoya la eficacia del medicamento como antiepiléptico se obtuvo de
estudios controlados con fármaco activo en los que participaron pacientes con los
siguientes tipos de epilepsia: Epilepsia parcial con sintomatología compleja (psico-
motora y del lóbulo temporal). Los pacientes con este tipo de epilepsia parecen
mostrar una mayor mejoría que los pacientes con otros tipos de epilepsia.
Epilepsia tónico-clónica generalizada (gran mal). Patrones de epilepsia mixta que
incluyen las anteriores, u otras epilepsias parciales o generalizadas. Las
ausencias (pequeño mal) parece que no se pueden controlar con
CARBAMAZEPINA. Neuralgia trigeminal: CARBAMAZEPINA está indicada para el
tratamiento del dolor asociado con la neuralgia trigeminal verdadera. También se
han reportado resultados benéficos en la neuralgia glosofaríngea. Este fármaco no
es un analgésico simple, y no se debe usar para aliviar dolores o molestias
triviales.
Posología y formas de administración: Debe agitarse antes de tomarse y puede

ser administrada durante, después o entre las comidas, con el siguiente esquema:
Una cucharada es igual a 5 ml, lo que equivale a 100 mg. Para niños menores de
4 años, la dosis inicial es de 20 a 60 mg/día, con incrementos similares cada dos
días. En mayores de cuatro años, la dosis inicial debe ser de 100 mg/día, con
incrementos semanales de 100 mg. La dosis de mantenimiento en ambos casos
es de 10 a 20 mg/kg en dosis divididas.
103
En menores de 1 año: 100 a 200 mg/día (1-2 cucharadas). Niños de 1 a 5 años:

200 a 400 mg/día (2-4 cucharadas, divididas en dos tomas). Niños de 6 a 10 años:
400 a 600 mg/día (4-6 cucharadas, divididas en dos tomas). Niños de 11 a 15
años: 600 a 1,000 mg/día (6 a 10 cucharadas, divididas en 2-3 tomas).
Adultos: Dosis de 100 a 200 mg diarios, aumentando la dosis hasta 400 mg dos o
tres veces al día, incluso dosis de 1,600 a 2,000 mg son apropiados. La
suspensión en adultos está indicada en aquellos pacientes que no pueden tragar
las tabletas.
Contraindicaciones: CARBAMAZEPINA no se debe usar en pacientes con

antecedentes de depresión de la médula ósea, hipersensibilidad al fármaco,
miastenia gravis, porfiria aguda intermitente, o sensibilidad conocida a cualquiera
de los compuestos tricíclicos como amitriptilina, desipramina, imipramina,
protriptilina, nortriptilina, etc. De igual manera y por razones teóricas no se
recomienda su uso con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Antes de
administrar CARBAMAZEPINA se debe interrumpir la administración de los
inhibidores de la MAO durante un mínimo de 14 días, o más, si la situación clínica
lo permite.
Reacciones adversas: El médico debe estar consciente de que la interrupción

abrupta de todo fármaco antiepiléptico en un paciente epiléptico sensible puede
provocar epilepsias o incluso un estado epiléptico, con riesgos que ponen en
peligro la vida. Las reacciones adversas más severas se han observado en el
sistema hematopoyético, la piel y el sistema cardiovascular. Las reacciones
adversas observadas con más frecuencia, en particular durante las fases iniciales
de la terapia son: vértigo, somnolencia, inestabilidad, náusea y vómito. Para
minimizar la posibilidad de estas reacciones se debe iniciar la terapia con la dosis
más baja recomendada. Se han reportado las siguientes reacciones adversas:
Sistema hematopoyético: Anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia,
depresión de la médula ósea, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia
y porfiria intermitente aguda.
Piel: Erupción prurítica y eritematosa, urticaria, necrólisis epidémica tóxica

(síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosen-
sibilidad, eritema multiforme y nudoso, agravamiento del lupus eritematoso
diseminado, alopecia y diaforesis.
104
Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca congestiva, agravamiento de la

hipertensión, hipotensión, síncope y colapso, agravamiento de enfermedad
arteriocoronaria, arritmias y bloqueo AV, principalmente tromboflebitis, recurrencia
de tromboflebitis, tromboembolia y adenopatía o linfadenopatía.
Hígado: Anormalidades en las pruebas de función hepática, hepatitis, ictericia

colestática y hepatocelular.
Sistema respiratorio: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea,

neumonitis o neumonía.
Sistema genitourinario: Frecuencia urinaria, retención urinaria aguda, oliguria con

presión sanguínea aumentada, azoemia, insuficiencia renal, e impotencia.
También se ha reportado albuminuria, glucosuria y BUN aumentado.
Sistema nervioso: Vértigo, somnolencia, trastornos en la coordinación, confusión,

cefalea, fatiga, visión borrosa, alucinaciones visuales, diplopía pasajera, trastornos
oculomotores, nistagmo, trastornos en el habla, movimientos involuntarios
anormales, neuritis y parestesias periféricas, depresión con agitación, verborrea,
tinnitus e hiperacusia.
Sistema digestivo: Náusea, vómito, malestar gástrico y dolor abdominal, diarrea,

constipación, anorexia, y sequedad de la boca y faringe, incluyendo glositis y
estomatitis.
Ojos: Se han reportado casos de opacidad del cristalino con puntos diseminados,
así como conjuntivitis.
Sistema músculo-esquelético: Artralgias, mialgias y calambres en las piernas.
Metabólicas: Fiebre y escalofrío. Se ha reportado el síndrome de secreción

inadecuada de la hormona antidiurética (ADH). Asimismo, se han reportado casos
de intoxicación franca por agua, con niveles disminuidos de sodio en suero
(hiponatremia) y confusión, en asociación con el uso de CARBAMAZEPINA. Se
han publicado niveles disminuidos de calcio en plasma.
Otras: Se han reportado casos aislados de síndrome similar a lupus eritematoso

sistémico. Pocas veces se han reportado niveles aumentados de colesterol,
colesterol de HDL y triglicéridos en pacientes que toman agentes antiepilépticos.
Se ha reportado un caso de meningitis aséptica, acompañada de mioclonias y
105
eosinofilia periférica en un paciente que estaba tomando CARBAMAZEPINA en

combinación con otros medicamentos.
Los medicamentos fueron suspendidos, y cesó la meningitis, pero volvió a

aparecer al administrar de nueva cuenta CARBAMAZEPINA. Ninguna evidencia
de abuso potencial se ha asociado con CARBAMAZEPINA ni existe evidencia de
dependencia psicológica o física en humanos.
Droga: Gabapentina
Presentación: Capsulas. Cada CÁPSULA contiene: Gabapentina 300 y 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
Mecanismo de acción: La Gabampetina es un derivado del neurotransmisor

GABA (ácido gamma-aminobutírico) pero no actúa sobre los receptores
GABAérgicos ni se convierte o metaboliza en GABA o en un antagonista del GABA
ni es un un inhibidor de la recaptación del GABA. La gabapentina no muestra
ninguna afinidad hacia otros receptores comunes como los benzodiazepínicos,
receptores a glutamato, a NMDA (N-metil-D-aspartato), a quisqualato, a kainato,
a1, a2 o beta-adrenérgicos, adenosina-A1 y A2, colinérgicos, muscarínicos,
nicotínicos, dopaminérgicos, histamínicos, serotoninérgicos, opiáceos,
canabinoides, cálcicos voltaje-dependientes o canales de sodio. Tampoco altera la
captación de dopamina, norepinefrina o serotonina. La gabapentina se une, al
parecer, a unos receptores específicos que abundan en algunas zonas de la
neocorteza y del hipocampo. Se ha identificado una proteína hacia la cual la
gabapentina muestra una gran afinidad, proteína que es una subunidad auxiliar del
canal de calcio activado por voltaje denominada alfa-2-delta.
Indicaciones: Anticonvulsivante (crisis parciales de origen focal y crisis tónico-

clónica secundariamente generalizadas). La gabapentina también está indicada
para el tratamiento del dolor neuropático en pacientes mayores de 18 años.
Posología y formas de administración: Administración oral. Adultos: se

recomienda iniciar el tratamiento con una dosis única de 300 mg, dos dosis de 300
mg el segundo día y tres dosis de 300 mg el tercer día. Seguidamente las dosis se
pueden ir aumentando para conseguir un alivio del dolor hasta los 1800 mg/día.
En la mayor parte de los estudios clínicos la eficacia del fármaco fue evaluada en
el rango comprendido entre los 1800 y 3600 mg/día. Las dosis superiores a los
1800 mg/día no mostraron beneficios adicionales.
106
Contraindicaciones: La Gabampetina está contraindicada en pacientes que

hayan demostrado hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los ingredientes
de su formulación. Los fármacos antiepilépticos no se deben discontinuar de forma
abrupta debido a la posibilidad de un efecto rebote, con un aumento de los
episodios convulsivos. Además, la administración de gabapentina puede estar
asociada a un aumento del status epilepticus: en los estudios clínicos controlados
por placebo, el 0.6% de los pacientes tratados con gabapentina mostraron status
epilépticos frente al 0.5% en los tratados con placebo. En el conjunto de estudios,
se detectaron 31 pacientes con status epilepticus; de estos 14 no tenían historia
previa de este estado antes del tratamiento o bajo el tratamiento con otros
fármacos. La gabapentina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el
embarazo. En los animales de laboratorio, este fármaco ha mostrado ser
fetotóxico produciendo un retraso de la osificación de varios huesos. Estos efectos
tuvieron lugar en los animales tratados con dosis de 1000 o 3000 mg/kg/día
durante el período de organogenesis, lo que supone entre 1 y 4 veces la dosis
clínica máxima administrada en la epilepsia. Con las dosis de 500 mg/kg/día no se
observaron efectos tóxicos. En los estudios en los que el fármaco se administró a
los animales antes de la fecundación y durante todo el embarazo, se observaron
en todos los grupos un aumento de la incidencia de hidrouréter y/o hidronefrosis.
En los estudios de teratología en los conejos, todas las dosis de gabapentina
aumentaron el número de pérdidas fetales después de la implantación.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentes de la

Gabampetina en adultos, fueron mareos, somnolencia y edema periférico. En los
estudios clínicos realizados en la neuralgia herpética el 16% de los pacientes
tratados con Gabampetina discontinuaron el tratamiento debido a las reacciones
adversas, siendo el 9% los pacientes que tuvieron que ser retirados por la misma
razón. Las reacciones adversas más frecuentes causa de la discontinuación de la
Gabampetina fueron: Generales: Poco frecuentes: dolor torácico, celulitis,
malestar, dolor de cuello, edema facial, reacción alérgica, abscesos, escalofríos,
fiebre y escalofríos raros: olor corporal, quistes, fiebre, dolor pélvico, bultos en el
cuello, valor anormal del nitrógeno ureico en sangre, sepsis, infección vírica
Droga: Lamotrigina
Presentación: La lamotrigina se presenta en comprimidos dispersables, en dosis

que pueden variar entre 2, 5, 25, 50, 100 ó 200 milígramos.
107
Mecanismos de acción: El mecanismo por el cual actúa la lamotrigina se cree

que tiene que ver con un efecto en los canales de sodio, aunque esto aún no ha
sido corroborado en humanos.
Indicaciones: Crisis maníaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-

depresivo) y de la Depresión Mayor. Epilepsia.
Posología y formas de administración: Adultos (mayores de 12 años de edad):

Terapia adyuvante: dosis inicial: 50mg dos veces al día (100mg/día) durante 1 a
2semanas. Dosis de mantenimiento: 100 a 200mg dos veces al día (200 a 400mg/
día). Monoterapia: dosis inicial: 25mg/día por 2 semanas, luego 50mg / día por
2semanas, incrementos de 50mg / día cada 2 semanas hasta alcanzar la
respuesta terapéutica. Dosis de mantenimiento: de 100 a 200mg/día divididos en 2
tomas. Dosis máxima: 400mg/día.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad o intolerancia a la lamotrigina
Reacciones adversas: La reacción adversa más característica es la aparición de

un rash cutáneo, especialmente en las 8 primeras semanas de tratamiento. En
general, son reacciones leves y de curación espontánea, aunque ocasionalmente
pueden representar un peligro potencial para la vida, por lo que requieren una
estrecha vigilancia. Uno de los efectos indeseables de los que se informa a los
pacientes que comienzan a tomar la droga es la posible aparición del Síndrome de
Stevens-Johnson, que puede llevar a una hospitalización si no se interrumpe el
tratamiento. Efectos adversos muy comunes (más de una de cada diez personas):
nerviosismo, irritabilidad y dolores de cabeza.
Comunes (menos de una de cada diez, pero más de una de cada cien personas):
entre otros efectos adversos se encuentran: nerviosismo, irritabilidad, insomnio,
alucinaciones, temor, enojo, posible sensibilidad de la piel o acné, por lo que es
recomendable que si el paciente puede llegar a tornarse peligroso, deba haber
una estrecha supervisión médica. Poco comunes (menos de una de cada cien,
pero más de una de cada mil personas): necrosis epidérmica (gangrena) y
Stevens-Johnson.
Droga: Oxacarbazepina
Presentación: Comprimidos recubiertos con película (comprimidos) de 300 – 600

mg.
108
Mecanismo de acción: Oxcarbazepina ejerce su actividad farmacológica

principalmente a través del metabolito MHD (ver sección 5.2: “Propiedades
farmacocinéticas”). El mecanismo de acción de oxcarbazepina y de MHD se debe
principalmente al bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes, lo que
produce una estabilización de las membranas neuronales hiperexcitadas,
inhibición de la descarga neuronal repetitiva y reducción de la propagación de
impulsos sinápticos. Además, la mayor conductancia de potasio y modulación de
los canales de calcio activados por alto voltaje pueden también contribuir a los
efectos anticonvulsivantes. No se hallaron interacciones significativas con
receptores moduladores ni con neurotransmisores cerebrales.
Indicaciones: Oxcarbazepina está indicado para el tratamiento de las crisis

epilépticas parciales con o sin generalización secundaria con crisis tónico-clónicas.
Oxcarbazepina está indicado para ser utilizado en monoterapia o en terapia
combinada en adultos y niños de 6 años o mayores.
Posología y formas de administración: Adultos Monoterapia: El tratamiento con

oxcarbazepina deberá iniciarse con una dosis de 600 mg/día (8-10 mg/kg/día),
administrada en dos tomas separadas. Si estuviera indicado desde el punto de
vista clínico, la dosis podrá aumentarse hasta un máximo de 600 mg/día, a
intervalos aproximadamente semanales a partir de la dosis inicial, hasta alcanzar
la respuesta clínica deseada.
Los efectos terapéuticos se observan a dosis entre 600 mg/día y 2.400 mg/día.
Los ensayos controlados con monoterapia en pacientes no tratados con

medicamentos antiepilépticos mostraron que la dosis de 1.200 mg/día era una
dosis efectiva; sin embargo, una dosis de 2.400 mg/día ha demostrado ser efectiva
en pacientes refractarios a los que se les cambió el tratamiento de otros
medicamentos antiepilépticos a la monoterapia con oxcarbazepina.
En condiciones hospitalarias controladas, se han alcanzado aumentos posológicos

de hasta 2.400 mg/día en 48 horas.
Terapia combinada: El tratamiento con oxcarbazepina debe iniciarse con una dosis
de 600 mg/día (8-10 mg/kg/día), administrada en dos tomas separadas. Si
estuviera indicado desde el punto de vista clínico, la dosis podrá aumentarse hasta
un máximo de 600 mg/día, a intervalos aproximadamente semanales a partir de la
dosis inicial, hasta alcanzar la respuesta clínica deseada.
109
Se han observado respuestas terapéuticas con dosis de 600 mg/día a 2.400

mg/día.
Dosis diarias de 600 a 2.400 mg/día han mostrado ser efectivas en un ensayo
controlado de terapia combinada aunque la mayoría de pacientes no toleraban la
dosis de 2.400 mg/día sin reducir los medicamentos antiepilépticos concomitantes,
principalmente debido a efectos adversos relacionados con el SNC.
En los ensayos clínicos no se han estudiado de forma sistemática dosis diarias

superiores a 2.400 mg/día.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los

excipientes.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas observadas con mayor

frecuencia son somnolencia, cefalea, mareo, diplopía, nauseas, vómitos, fatiga y
ocurren en más de un 10% de los pacientes.
El perfil de efectos indeseados por sistema orgánico se basa en los

acontecimientos adversos de los ensayos clínicos valorados como relacionados
con oxcarbazepina. También se tuvieron en cuenta los informes clínicamente
relevantes sobre eventos adversos procedentes de los programas de uso
compasivo y de la experiencia post-comercialización.
Estimación de la frecuencia: muy frecuente: ≥1/10; frecuente: ≥1/100 a <1/10;

poco frecuente: ≥1/1.000 a <1/100; raro: ≥1/10.000 a <1/1.000; muy raro:
<1/10.000; frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos
disponibles).
Droga: Topiramato
Presentación: Topiramato se encuentra disponible en comprimidos para

administración oral que contienen 25, 50, 100 y 200 mg de topiramato.
Mecanismo de acción: El topiramato estimula los canales de cloro activados por

GABA. Además, el topiramato inhibe los neurotransmisores excitadores a través
de acciones sobre el receptor de kainato y los receptores AMPA. Hay pruebas de
que el topiramato tiene un efecto específico sobre los receptores GluR5 del
kainato. También es un inhibidor de la anhidrasa carbónica, en particular sobre los
subtipos II y IV, pero esta acción es débil y es poco probable que esté implicada en
la acción anticonvulsiva, pero puede explicar el mal gusto y el desarrollo de
110
cálculos renales durante el tratamiento. Su efecto como eutimizante parece tener

lugar antes de sus cualidades anticonvulsivantes a dosis bajas y medias. El
topiramato inhibe los ataques producidos por electroshock máximo y los inducidos
por el pentilentetrazol, así como los ataques generalizados tonico-clónicos
parciales y secundarios en el modelo de astillas, hallazgos que son predictivos de
un amplio espectro de actividades clínicas.
Indicaciones: Es un fármaco antiepiléptico y estabilizador del estado de ánimo,

usado principalmente para tratar la epilepsia tanto en niños como adultos, la
migraña, el Trastorno Límite de la Personalidad (TLP) y en ciertas ocasiones para
el tratamiento de los episodios maníacos y la profilaxis del trastorno bipolar. En los
niños también está indicado para el tratamiento del síndrome de Lennox-Gastaut.
Se han investigado las propiedades de este fármaco en el tratamiento de la
obesidad, la bulimia, el TOC, el tabaquismo, el alcoholismo y del dolor
neuropático, en especial la neuralgia del trigémino.1 No obstante, el fabricante no
promueve activamente estos usos y al igual que su uso en el trastorno bipolar.
Posología y formas de administración: Para evitar los efectos secundarios

tempranos (p. ej. la disfunción cognitiva) la dosis inicial normalmente es baja y se
incrementa paso a paso. La dosis inicial habitual es de 25 a 50 mg diarios en 2
tomas únicas. Se recomienda incrementos de 25 a 50 mg cada 1 o 2 semanas.
Las dosis comunes para el tratamiento de mantenimiento es de 100 a 200 mg
diarios. La mayor dosis posible es de 1000 mg diarias en dosis divididas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de este

producto. Como con otros fármacos antiepilépticos, topiramato fue teratogénico en
ratones, ratas y conejos. En ratas, topiramato atraviesa la barrera placentaria. No
hay estudios de topiramato en mujeres embarazadas. Sin embargo, se deberá
usar Topiramato sólo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial.
Topiramato se excreta en la leche de ratas lactantes. Se desconoce si el
topiramato se excreta en leche materna. Dada la gran cantidad de medicamentos
excretados a través de la leche materna, se valorará la posibilidad de suspender la
lactancia o de interrumpir el tratamiento teniendo en cuenta la importancia del
medicamento para la madre.
Reacciones adversas: Adultos: En ensayos clínicos doble ciego, en algunos de

los cuales se procedió a una rápida titulación del fármaco, los efectos adversos
que se produjeron con una frecuencia >5% y que tuvieron una mayor incidencia en
el grupo de pacientes adultos tratados con topiramato que en el grupo de
111
pacientes tratados con placebo, incluyeron: somnolencia, mareos, nerviosismo,

ataxia, fatiga, alteraciones y problemas relativos al habla, enlentecimiento
psicomotor, visión anormal, dificultades de memoria no especificadas, confusión,
parestesia, diplopía, anorexia, nistagmo, nauseas, pérdida de peso, problemas del
lenguaje, dificultades de concentración/atención, depresión, dolor abdominal,
astenia y problemas del estado de ánimo.
Los efectos adversos que se produjeron con menor frecuencia pero se consideró
que podían ser relevantes desde el punto de vista médico, incluyeron: alteraciones
del gusto, agitación, problemas cognitivos no especificados, labilidad emocional,
problemas de coordinación, andares anormales, apatía, psicosis/síntomas
psicóticos, comportamiento/reacción agresiva, leucopenia y nefrolitiasis. También
se han reportado casos aislados de trastornos tromboembólicos, aunque no se ha
podido establecer una relación causal con el fármaco.
Pacientes pediátricos: En ensayos clínicos doble ciego, los efectos adversos que
se produjeron con una frecuencia >5% y que tuvieron mayor incidencia en el grupo
de pacientes pediátricos tratados con topiramato que en el grupo de pacientes
tratados con placebo, incluyeron: somnolencia, anorexia, fatiga, nerviosismo,
trastornos de la personalidad, dificultad para la concentración/atención, reacción
agresiva, pérdida de peso, andares anormales, problemas del estado de ánimo,
ataxia, hipersalivación, nauseas, dificultades de memoria no especificadas,
hipercinesia, mareos, alteraciones y problemas relativos al habla y parestesia. Los
efectos adversos que se produjeron con menor frecuencia pero se consideró que
podían ser relevantes desde el punto de vista médico, incluyeron: labilidad
emocional, agitación, apatía, problemas cognitivos no especificados,
enlentecimiento psicomotor, confusión, alucinaciones, depresión y leucopenia.
Drogas: Hipnóticas o somníferas
Droga: Flunitracepam
Presentación: Comprimidos recubiertos 1 mg
112
Mecanismo de acción: Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-

aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el
cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad
hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnesia
Indicaciones: Insomnio: tratamiento por vía oral a corto plazo, sólo si el insomnio
es grave, incapacitante o preocupa intensamente al paciente.
Ansiedad: ligada a procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos: tratamiento por vía

parenteral.
Inducción y mantenimiento de la anestesia: por vía parenteral. Sedación

quirúrgica.
Posología y formas de administración: Adultos: La dosis recomendada es de

0,5 a 1 mg/día. En casos excepcionales puede aumentarse la dosis a 2 mg.
Adultos mayores: La dosis recomendada es de 0,5 mg. En casos excepcionales

puede aumentarse la dosis a 1 mg.
Pautas de tratamiento especiales: Pacientes con insuficiencia hepática leve a

moderada: Se debe utilizar una dosis menor a la recomendada para adultos.
Pacientes con insuficiencia respiratoria crónica: Se aconseja administrar dosis

menores dado el riesgo de depresión respiratoria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al flunitrazepam. Miastenia gravis.

Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Insuficiencia respiratoria severa.
Síndrome de apnea del sueño. Insuficiencia hepática severa . Antecedentes de
abuso o dependencia al alcohol o drogas. Niños.
Reacciones adversas: Los más frecuentes son somnolencia diurna,

embotamiento afectivo, disminución del estado de vigilia, confusión, fatiga,
cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia y diplopía. Estos problemas se
presentan principalmente al comienzo del tratamiento y suelen desaparecer sin
necesidad de retirar el fármaco. Con menor frecuencia se han descrito también
otros efectos secundarios, como molestias digestivas, alteraciones de la libido o
reacciones cutáneas. Puede aparecer también reacciones de hipersensibilidad:
exantema, edema angioneurótico e hipotensión arterial. Una posible depresión
preexistente puede hacerse evidente durante el tratamiento con benzodiacepinas.
113
Droga: Midazolam
Presentación: Comprimidos de 7,5 mg y 15 mg. Ampollas conteniendo 15mg/ 3

ml, 5 mg/ 5 ml, 50 mg/10 ml
Mecanismo de acción: Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del

ácido aminobutírico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores
benzodiazepina. Estos receptores están localizados cerca de los receptores del
GABA dentro de la membrana neuronal. La combinación del GABA
ligando/receptor mantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarización
de la membrana que haciendo a la neurona resistente a la excitación.
Indicaciones: El midazolam es efectivo para la sedación preoperatoria, sedación

consciente y amnesia (anterógrada) en procedimientos diagnósticos, inducción de
la anestesia general y sedación en UCI.
Posología y formas de administración: El midazolam es administrado por vía

intramuscular, intravenosa, oral, o intranasal. Es de 3 a 4 veces más potente que
el diazepan y la forma recomendada de administración es de 1 mg IV cada 2
minutos hasta conseguir el efecto deseado. La dosis recomendada intramuscular
para la sedación preoperatoria es de 0.07 a 0.08 mg/kg IM 1 hora antes de la
cirugía. El midazolam por vía oral puede usarse en niños pero debe enmascararse
el sabor amargo. La dosis oral es de 0.5-0.75 mg/kg. El midazolam intranasal
puede utilizarse en niños pequeños incapaces de tomar estos agentes por vía oral.
El pH de la fórmula le hace desagradable, la dosis intranasal es de 0.2-0.3 mg/kg.
Contraindicaciones y reacciones adversas: Las contraindicaciones para el uso

del midazolam incluyen hipersensibilidad y glaucoma agudo del ángulo. El
midazolam nunca debería utilizarse sin tener disponible un equipo de
monitorización, oxígeno, y equipo de resucitación por la potencial depresión
respiratoria, apnea, parada respiratoria y parada cardiaca. El midazolam debe ser
utilizado con cuidado y a dosis bajas cuando se asocia fallo cardiaco agudo
congestivo y/o fallo real, enfermedad pulmonar crónica obstructiva y en pacientes
ancianos/debilitados. Asimismo, es necesario bajar las dosis cuando se administra
con otros depresores del SNC como narcóticos, barbitúricos, anticolinérgicos y
alcohol. La sobredosis de benzodiazepinas se manifiestan por excesiva
somnolencia, confusión, coma hipotensión y depresión respiratoria que puede ser
tratada con flumazenil. El Flumazenil es un antagonista competitivo de los
receptores de las benzodiazepinas de acción corta administrado a dosis de .2 mg
114
IV en 15 segundos cada 60 segundos hasta conseguir el nivel deseado de

consciencia.
Droga: Prometacina
Presentación: PROMETAZINA 25 mg en Comprimidos.
Mecanismos de acción: Antihistamínico derivado de la fenotiazina. Neuroléptico.

Es un derivado de la fenotiazina que difiere estructuralmente de las fenotiazinas
antipsicóticas por la presencia de una cadena lateral y ninguna sustitución en el
anillo. Se cree que esta configuración es la responsable de la relativa ausencia de
la acción dopaminérgica. La Prometazina es un antagonista competitivo de los
receptores H1 pero no bloquea la liberación de histamina. Antagoniza en grado
variable la mayoría aunque no todos los efectos farmacológicos de la histamina.
Además posee efectos sedantes y antieméticos. A dosis terapéuticas no produce
efectos significativos sobre el sistema cardiovascular.
Indicaciones: La Prometazina está indicada en rinitis alérgica estacional o

perenne, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica debido a alimentos o la
inhalación de alérgenos, manifestaciones alérgicas cutáneas leves sin
complicaciones de urticaria y angioedema, el alivio de las reacciones alérgicas,
dermografismo, reacciones anafilácticas, como terapia adjunta a la epinefrina y
otras medidas convencionales, luego de controlar una manifestación aguda.
También como sedante pre o postquirúrgico y en obstetricia (durante el parto); en
la prevención y control de náuseas y vómitos asociados con ciertos tipos de
anestesia y cirugía; asociada con meperidina u otros analgésicos para el control
del dolor postquirúrgico; como sedante tanto en niños como en adultos, con el fin
de aliviar la aprehensión y producción del sueño liviano en pacientes susceptibles;
tratamiento activo y profiláctico de la cinetosis y como tratamiento antiemético en
pacientes postquirúrgicos. La administración intravenosa además está
especialmente indicada en situaciones quirúrgicas como broncoscopías
repetitivas, cirugía oftálmica y pacientes de bajo riesgo, con pequeñas cantidades
de meperidina y otros analgésicos narcóticos como tratamiento adjunto a la
anestesia y analgesia.
Posología y formas de administración: Comprimidos: Alergia: 25 mg (1

comprimido ó 5 ml de jarabe) antes de acostarse, aunque en caso de ser
necesario puede administrarse 12,5 mg (½ comprimido ó 2,5 ml de jarabe) antes
de las comidas y 12,5 mg (½ comprimido ó 2,5 ml de jarabe) antes de acostarse.
115
Los niños toleran bien este producto. Dosis de 25 mg antes de acostarse o 6,25
mg a 12,5 mg (¼ a ½ comprimido ó 1,25 a 2,5 ml de jarabe) administrados 3
veces al día suelen ser suficientes, como orientación 0,5 mg/Kg/día. Tras iniciar el
tratamiento tanto en niños como en adultos, la dosis debe ajustarse a la mínima
efectiva. Cinetosis: en adultos, 25 mg (1 comprimido ó 5 ml de jarabe) dos veces
al día. La dosis inicial debe administrarse ½ o 1 hora antes de viajar y repetir en
caso de ser necesaria la dosis a las 8-12 horas posteriores. En los días sucesivos
de viaje se recomienda 25 mg (1 comprimido ó 5 ml de jarabe) al levantarse y
antes de la cena. En niños, 12,5 a 25,0 mg (½ a 1 comprimido ó 2,5 ml a 5 ml de
jarabe), dos veces al día. Como orientación 0,5 mg/Kg/día. Náuseas y vómitos: en
adultos, 25 mg (1 comprimido ó 5 ml de jarabe); cuando la administración oral no
pueda ser tolerada debe recurrirse a la vía parenteral. En niños la dosis es de 0,5
mg/ 460 g de peso y la dosis debe ajustarse según el peso, edad del paciente y la
severidad de su condición. En la profilaxis de náuseas y vómitos durante el
período quirúrgico o postoperativo, se recomiendan 25 mg (1 comprimido ó 5 ml
de jarabe) cada 4-6 horas, según necesidad. Sedación: 12,5 a 25,0 mg (½ a 1
comprimido ó 2,5 ml a 5 de jarabe) antes de acostarse para niños como
orientación 0,5 mg/Kg/día; los adultos requieren dosis de 25,0 a 50,0 mg (1 ó 2
comprimidos ó 5 ml o 10 ml de jarabe) como sedante prequirúrgico o en
obstetricia. Uso pre y postquirúrgico: 12,5 a 25,0 mg (½ a 1 comprimido ó 2,5 ml a
5 ml de jarabe, 0,5 mg/Kg/día) en niños y 50,0 mg (2 comprimidos ó 10 ml de
jarabe) en adultos, administrados la noche anterior a la intervención quirúrgica.
Como medicación prequirúrgica los niños requerirán dosis de 0,5 mg/460 g. de
peso en combinación con dosis equivalentes de meperidina y la dosis apropiada
de agente atropínico. En adultos, se recomienda 50 mg (2 comprimidos ó 10 ml de
jarabe) en combinación con dosis equivalentes de meperidina y la dosis apropiada
de alcaloide de la belladona.
La sedación postquirúrgica y el uso adjunto con analgésicos puede obtenerse por

la administración de 12,5 a 25,0 mg (½ a 1 comprimido ó 2,5 a 5 ml de jarabe) en
niños y 25,0 a 50,0 mg (1 a 2 comprimidos ó 5 a 10 ml de jarabe) en adultos.
Contraindicaciones: Está contraindicado su uso en caso de hipersensibilidad

conocida al principio activo o en pacientes que han presentado reacciones
idiosincráticas a la Prometazina clorhidrato u otras fenotiazinas; en pacientes en
estado comatoso, que hayan recibido altas cantidades de depresores del SNC
(alcohol, hipnosedantes, incluido barbitúricos, anestésicos generales, narcóticos,
analgésicos narcóticos, tranquilizantes, etc). Está contraindicado el uso de
116
antihistamínicos en el tratamiento de síntomas del tracto respiratorio inferior

incluido asma, glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria ligada a ciertos
trastornos uretro-postativos (efecto anticolinérgico de la Prometazina o de las
fenotiazidas en general). Bajo ninguna circunstancia debe administrarse la
Prometazina inyectable por inyección intraarterial debido a la posibilidad de
producirse arterioespasmos severos y la posible gangrena resultante (Ver
Advertencias). El inyectable no debe administrarse por vía subcutánea.
Reacciones adversas: Reacciones adversas: SNC: sedación, insomnio,

ocasionalmente visión borrosa, sequedad bucal, mareos, raramente confusión,
desorientación y síntomas extrapiramidales como crisis oculogírica, tortícolis y
protusión lingual (usualmente en asociación con la inyección parenteral o dosis
excesivas). Cardiovasculares: aumento o disminución de la presión, taquicardia,
bradicardia, desvanecimiento. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria,
dermatitis, asma y fotosensibilidad. Se ha reportado edema angioneurótico.
Dermatológicas: rash, raramente fotosensibilidad. Hematológicas: raramente
leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis (solo se ha reportado un caso).
Gastrointestinales: náuseas y vómitos.
Droga: Zolpiden
Presentación: Comprimidos de 10 mg.
Mecanismos de acción: El zolpidem es un hipnótico y sedante, del grupo de las

imidazopiridinas. Presenta una intensa acción sedante, aunque con mínimas
propiedades ansiolíticas, relajantes musculares, o anticonvulsivas. Actúa como
agonista de los receptores benzodiazepínicos de tipo BZ1 u omega-1, que forman
parte del complejo supramolecular ionóforo de cloruros, integrado con el receptor
del GABA. El zolpidem tiene un rápido inicio y una corta duración de acción
hipnótica. A la dosis habitual disminuye el tiempo necesario para conciliar el sueño
e incrementa la duración del mismo, con efectos aparentes menores sobre las
fases del sueño.
Indicaciones: El zolpidem, como los otros análogos de benzodiazepinas

(zopiclona y zaleplon) no posee propiedades miorrelajantes y son utilizados
fundamentalmente en trastornos del sueño. El sueño inducido por este fármaco es
más profundo que el generado por las benzodiazepinas de acción corta o
ultracorta (como el Lormetazepam) ya que preserva mejor la arquitectura del
117
sueño y sus fases REM y no REM. A pesar de ello, el sueño que genera no es del
todo natural.
Posología y formas de administración: La dosis habitual por vía oral es de 10

mg administrados inmediatamente antes de acostarse. En ancianos, pacientes
debilitados o con alteraciones hepáticas, el tratamiento debe iniciarse a una dosis
de 5 mg por la noche. La terapia no debe exceder los 7-10 días.
En adultos: Comprimidos de liberación inmediata: 10 mg vía oral antes de

acostarse. Comprimidos de liberación prolongada: 12,5 mg vía oral antes de
acostarse.
En niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia en menores de 18 años.
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad

conocida al Zolpidem o a alguno de los excipientes de la formulación.
Reacciones adversas: Presenta un potencial adictivo en utilizaciones a largo

plazo; sobre todo, produce dependencia física, causada por la tolerancia del
receptor a dicho fármaco. Al metabolizarse en el hígado, está estrictamente
desaconsejado a enfermos de afecciones hepáticas.
Droga: Zopiclona
Presentación: Comprimidos de 7,5 mgs.
Mecanismo de acción: La zopiclona es un agonista de los receptores

benzodiazepínicos de tipo BZ1 (benzodiazepínicos) que forman parte del complejo
supramolecular ionóforo de cloruros, integrado con el receptor del ácido gamma-
aminobutírico (GABA). En última instancia se produce un incremento de la
actividad cerebral del GABA, un neurotransmisor inhibidor. La zopiclona acorta el
tiempo para el comienzo del sueño y reduce la incidencia de despertares
nocturnos, con lo que aumenta la calidad del sueño y del despertar de la mañana.
En el electroencefalograma, los efectos de zopiclona están asociados con un perfil
electroencefalográfico característico diferente del de de las benzodiazepinas. En
los sujetos con insomnio, zopiclona disminuye el estadio I, prolonga el estadio II,
respeta o prolonga los estadios de sueño lento o profundo (III y IV) y respeta el
sueño paradójico.
Indicaciones: La zopiclona es un hipnótico y sedante, del grupo de las

ciclopirrolonas, activo por vía oral. Presenta además una leve actividad ansiolítica,
118
miorrelajante y anticonvulsivante. Se utiliza para el tratamiento a corto plazo del

insomnio.
Posología y formas de administración: Adultos: la dosis habitual es de 7,5 mg

administrados antes de acostarse. Ancianos y/o pacientes debilitados: a dosis
inicial recomendada es de 3,75 mg, que se puede aumentar si fuera necesario, a
7,5 mg antes de acostarse El tratamiento con zopiclona no deberá exceder los 7-
10 días consecutivos. El uso por más de 2-3 semanas deberá requerir una
reevaluación completa del paciente. Dado que los trastornos del sueño pueden ser
la primera manifestación de problemas físicos o psiquiátricos, el tratamiento
sintomático del insomnio debe iniciarse sólo luego de una cuidadosa evaluación
del paciente por el especialista.
Contraindicaciones: La zopiclona está contraindicada en pacientes con

hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes de su
formulación. Los pacientes deben ser advertidos de no realizar tareas que
requieran atención total y/o coordinación motora precisa, como manejar
maquinarias peligrosas o conducir vehículos, El efecto terapéutico de las
benzodiazepinas y fármacos relacionadas puede disminuir con el uso repetido por
varias semanas. Aun cuando no se ha reportado con zopiclona, debe tenerse en
cuenta el fenómeno de tolerancia, respetando estrictamente el tiempo máximo de
tratamiento incluyendo el período de discontinuación progresiva. Luego de
pasadas cuatro semanas de tratamiento el médico especialista deberá volver a
evaluar la necesidad de continuar o no la administración del hipnótico. La
zopiclona podría desarrollar de fármaco-dependencia, en función de la duración
del tratamiento, dosis, asociación con otros medicamentos (ansiolíticos,
antipsicóticos, hipnóticos, etc.) y antecedentes de otras dependencias
medicamentosas, incluido el alcohol. En pacientes tratados por tiempo prolongado
y, especialmente con dosis superiores a las recomendadas, se han descrito signos
y síntomas compatibles con síndrome de abstinencia. Se recomienda retirar
progresivamente el tratamiento con zopiclona con el fin de minimizar al máximo el
riesgo de sufrir un síndrome de abstinencia y alertar al paciente sobre la
posibilidad del mismo, comunicando al médico si ocurrieran manifestaciones tales
como cefalea, insomnio, dolores musculares, ansiedad, agitación, confusión,
irritación y en casos severos convulsiones. Se ha reportado la ocurrencia de una
variedad de pensamientos anormales y cambios conductuales asociados con el
uso de sedantes /hipnóticos. Algunos de estos cambios pueden caracterizarse por
una disminución de la inhibición (por ej., agresividad y extroversión ajenas al
119
carácter), similar a los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del
SNC. Se han reportado alucinaciones visuales y auditivas así como cambios
conductuales y comportamientos complejos en pacientes que no estaban
completamente despiertos y que habitualmente no recuerdan estos eventos. En
ciertos pacientes, las benzodiazepinas y otros fármacos similares incluyendo la
zopiclona, pueden producir efectos farmacológicos opuestos a los esperados,
tales como agravamiento del insomnio, pesadillas, agitación, nerviosismo,
conducta agresiva, ideas delirantes, alucinaciones y otros trastornos graves del
comportamiento. Son más frecuentes en jóvenes y ancianos. Ante esta
eventualidad debe suspenderse inmediatamente el tratamiento.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo: La zopiclona se clasifica dentro

de la categoría C de riesgo en el embarazo. No hay estudios que demuestren la
seguridad y eficacia de zopiclona durante el embarazo, por lo que no se
recomienda administrar este medicamento a mujeres embarazadas.
Reacciones adversas: La reacción adversa más común observada con la

zopiclona es sabor amargo o metálico en la boca. Las siguientes reacciones
adversas han sido reportadas en pacientes tratados con zopiclona.
Sistema nervioso central: Frecuentes: somnolencia, astenia, vértigo, confusión,

amnesia anterógrada y/o deterioro de la memoria, sensación de embriaguez,
euforia, ansiedad o nerviosismo, depresión, anormalidades en la coordinación,
hipotonía, trastornos del habla. Poco frecuentes: pesadillas, agitación, hostilidad,
disminución de la libido, temblor, espasmos musculares, parestesias. Raramente
han sido reportadas alucinaciones, agresividad, irritabilidad, conductas
inapropiadas posiblemente asociadas con amnesia. Sistema cardiovascular: Poco
frecuentes: palpitaciones. Sistema gastrointestinal: Frecuentes: boca seca, lengua
pastosa, mal aliento, dispepsia, constipación, anorexia, incremento del apetito.
Poco frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea. Sistema respiratorio: Poco frecuentes:
disnea. Sentidos especiales: Poco frecuentes: ambliopía. Piel: Poco frecuentes:
rash, manchas en la piel, sudoración, prurito. Raras: angioedema y/o reacciones
anafilácticas. Metabolismo y nutrición: Poco frecuentes: pérdida de peso.
Otros: Frecuentes: sabor amargo. Poco frecuentes: cefalea, pesadez de los

miembros, escalofríos. Los pacientes ancianos tienden a tener mayor incidencia
de palpitaciones, vómitos, anorexia, sialorrea, confusión, agitación, ansiedad,
temblor y sudoración que los pacientes jóvenes. La amnesia anterógrada es un
fenómeno relacionado con la dosis Han sido reportados algunos casos de
120
síndrome de abstinencia, luego de la retirada de la zopiclona. Estos síndromes

varían y pueden incluir insomnio de rebote, ansiedad, temblor, sudoración
agitación, confusión, cefalea, palpitaciones, taquicardia, delirios, pesadillas,
alucinaciones e irritabilidad. En muy raros casos, pueden ocurrir convulsiones.
BIBLIOGRAFÍA
1. http://www.facmed.unam.mx/bmnd/dirijo.php?bib_vv=6
2. McIntosh A, Cohen A, Turnbull N et al. (2004). «Clinical guidelines and
evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder».
National Collaborating Centre for Primary Care. Consultado el 16-06-2009.
3. B. Bandelow, S. Bleich y S. Kropp, Handbuch Psychopharmaka, 2a. edición,
2004.
121
4. Benkert, Hippius, Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie,

2003.
122

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LICENCIATURA EN ENFERMERÍA

PRACTICAS INTEGRADAS: SALUD MENTAL

Profesores: Lic. Isabel Lopez Cross

Lic. Orlando González

Coordinadora: Anastasia Bilansky

Alumnos: Grupo 1: Márquez Julia

Drogas Antipsicóticos atípicos......................................................................Pág.5

Drogas Antipsicóticos atípicos………………………………………………..Pág.33

Drogas Estabilizadores del ánimo……………….…………………..………..Pág.97

Drogas hipnóticas o somníferas……………………..……………………….Pág.115

Drogas Antipsicóticas atípicas

Mecanismo de acción: Amisulprida es un antipsicótico del grupo de las

a los receptores D2 y D3, sin unirse a receptores serotoninérgicos, al contrario que

A dosis bajas (100-300 mg/día), bloquea preferentemente los receptores D2/D3

Indicación: Tratamiento de la esquizofrenia.

Posología y forma de administración: Se recomiendan dosis orales diarias entre

Insuficiencia renal: Amisulprida se elimina por vía renal. En caso de insuficiencia

Insuficiencia hepática: Como el fármaco se metaboliza escasamente, no debe ser

Ancianos: debe usarse con precaución por un posible riesgo de hipotensión o

Niños y adolescentes: La seguridad y eficacia no se ha establecido en niños y

Efectos Adversos: I.R., antecedente de crisis epilépticas, Parkinson, pacientes

cabergolina, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexol, quinagolida,

Presentación: Comprimidos: Cada comprimido contiene Aripiprazol 5 mg.

Mecanismo de acción: Aripiprazol es un antipsicótico atípico con un mecanismo

El resto de antipsicóticos, ya sean típicos o atípicos, actúan como antagonistas

Presenta las propiedades de un antagonista en modelos animales de

Este mecanismo de acción único le confiere algunas de sus principales ventajas.

Esquizofrenia (DSM IV): Está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia en

Posología y forma de administración

Esquizofrenia y episodios maníacos: Inicio: 10 ó 15 mg/día. Mantenimiento: 15

Prevención de recaídas de episodios maníacos en trastorno bipolar I: Para

Insuficiencia renal y hepática: no es necesario ajuste de dosis en IR y en IH leve o

Niños y adolescentes: no hay experiencia en niños ni en menores de 18 años.

Personas de edad avanzada: la eficacia en pacientes de 65 años o más no ha sido

Forma de administración: se administra como una única dosis diaria

Ajuste de la dosis debido a interacciones:

Cuando se administra conjuntamente con potentes inhibidores de CYP3A4 o

Cuando se administra conjuntamente con potentes inductores de CYP3A4, la

Contraindicaciones: Aripiprazol está contraindicado en pacientes con

Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentes en adultos son:

Las reacciones adversas más comunes en pacientes pediátricos (incidencia mayor

Las siguientes reacciones adversas, informadas en más del 1% de los casos

Sistema Nervioso Central: Extrapiramidalismo, acatisia, temblor, somnolencia

Digestivo: Dispepsia, nauseas, vómitos, hipersecreción salival, constipación.

Las siguientes reacciones adversas, cuya frecuencia es desconocida, son: Sangre

Sistema inmune: Reacciones alérgicas (reacción anafiláctica, angioedema, edema

Endócrino: Hiperglucemia, diabetes mellitus, cetoacidosis diabética, coma

Metabolismo y nutrición: Incremento de peso, disminución de peso, anorexia,

Psiquiatría: Agitación, nerviosismo, intentos de suicidio, ideaciones suicidas,

Sistema nervioso: Disartria, Síndrome Neuroléptico Maligno, Gran Mal

Cardiovascular: Prolongación del QT, arritmias ventriculares, muerte súbita, paro

Respiratorio: Espasmo orofaríngeo, espasmo laríngeo, neumonía aspirativa.

Gastrointestinal: Pancreatitis, disfagia, dolor abdominal, diarrea.

Hepato-biliar: Ictericia, hepatitis, incremento de la Alanina Aminotransferasa (ALT),

Piel: Rash, reacción de fotosensibilidad, alopecia, hiperhidrosis.

Musculoesquelético y tejido conectivo: Rabdomiolisis, mialgias, rigidez.

Génito-urinario: Incontinencia urinaria, retención urinaria, priapismo.

General: Alteración en la regulación de la temperatura (hipotermia, pirexia), dolor

Se ha informado que la incidencia de síntomas extrapiramidales es similar a la

Se ha observado un leve incremento del peso corporal respecto del placebo en

No se han informado cambios significativos en las determinaciones de laboratorio

En el rango de dosis terapéutica (10 a 30 mg / día) el Aripiprazol tiende a acortar

Mecanismo de acción: El Biperideno es un agente anticolinérgico con un