DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS

PROF. Msc. ALDO CÉSAR PASSILONGO DA SILVA

Prof. do Curso de Farmácia do CESMAC /AL

Prof. do Curso de Farmácia da Faculdade Maurício
de Nassau /PE

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 INTRODUÇÃO

“ Saúde é o estado de completo bem-estar físico,

mental e social- e não apenas a ausência de
desconforto ou de enfermidade” .

CARACTERÍSTICAS:

üEnorme progresso de fármacos de origem sintética;

üDesenvolvimento da Medicina e Química;
üUso extensivo de produtos biológicos;
üPesquisas de PA extraídos de microrganismos,
plantas e animais
üFlora e fauna marinha.

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 Fontes modernas de medicamentos
9%
24%
56%
Produtos sintéticos
Produtos biológicos 6%
Produtos naturais 5%
Produtos derivados naturais
Produtos sintéticos feitos com produtos naturais

44 % de produtos naturais estão envolvidos nos processos de obtenção

de novas drogas.

Fonte: Livro Drugs from Higher Plants

Escrito por Profº Dr. Hostettmann e Dr. Marston

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 Gênese de fármacos

São conhecidos os processos: acaso, triagem

empírica, extração de fontes naturais, modificação
molecular de medicamentos conhecidos e
planejamento racional.

1) AO ACASO

a)1886: acetanilida (antipirético; Strasbourg et al.)

b)1929: penicilina ( antibacteriano; Fleming)
c)1958: clorotiazida (diurético; Sprague e Beyer)

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 2) TRIAGEM EMPÍRICA: são dois métodos:

• Propriamente dita
• Racionalmente dirigida

OH O

O NH O NH O NH

ACETANILINA PARACETAMOL FENACETINA

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 3) EXTRAÇÃO DE FONTES NATURAIS

ü Diversos medicamentos usados hoje em dia: -

especialmente: alcalóides, antibióticos, vitaminas,
hormônios, soros e vacinas.

ü Purificação de extratos e isolamento e identificação

de princípios ativos;

ü Medicina folclórica = fidedigna?

ü Terra: 600.000 espécies vegetais – 5% investigadas

ü Brasil: 120.000 espécies vegetais – 470 (0,4%)

investigadas.

ü Organismos marinhos.

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 4) MODIFICAÇÃO MOLECULAR
Consiste em tomar uma substância química bem
determinada e de ação biológica conhecida como MODELO
ou PROTÓTIPO e daí sintetizar e ensaiar novos compostos
que sejam CONGENERES, HOMÓLOGOS OU
ANÁLOGOS estruturais do fármaco matriz.

OBJETIVOS:

üDescobrir o grupamento farmacofórico essencial

(característica da molécula que confere ação farmacológica
ao medicamento).

üObter fármacos que apresentem propriedades mais

desejáveis que o protótipo em: potência, especificidade,
duração de ação, facilidade de aplicação, estabilidade
e custo do manejo.

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 PROCESSOS GERAIS
1) DISJUNÇÃO, DISSECÇÃO, SIMPLIFICAÇÃO ou
DISSOCIAÇÃO MOLECULAR.
BENZOCAÍNA (1890)
(1865)

TETRACAÍNA (1931)
PROCAÍNA (1906)

(1865)

EXEMPLO 1: a benzocaína, procaína, e tetracaína (anestésicos

locais), cujo protótipo é a cocaína.

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 OH

HO

ESTRADIOL DIETILESTILBESTROL
(1933) (1938)

EXEMPLO 2: dietilestilbestrol (estrógeno), cujo protótipo é o estradiol.

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 PROCESSOS GERAIS
2) CONJUNÇÃO ou ASSOCIAÇÃO MOLECULAR:
2.1) ADIÇÃO MOLECULAR

O
N

O + O N N
N
DIFENIDRAMINA H Cl
N
N
+ O H

O N N
Cl DIMENIDRINATO
N
N
O H Exemplo: dimenidrinato (antihistamínico):
associação de difenidramina e 8-cloroteofilina.
8-CLOROTEOFILINA

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 2.2) REPLICAÇÃO MOLECULAR

ACETILCOLINA SUCCINILCOLINA

Exemplo: succinilcolina (bloqueador neuromuscular): associação

de duas moléculas de acetilcolina.

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 2.3) HIDRIDAÇÃO MOLECULAR

O
NH O
O
ÁCIDO
SALICÍLICO OH
+ ACETAMINOSSALOL

Exemplo: acetaminossalol (analgésico): associação

de ácido salicílico e paracetamol.

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