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• FARMACOLOGIA DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL

• GENERALIDADES
• Límites de normalidad pueden definirse:
• Estadístico
• Epidemiológico
• Riesgo se duplica en PAD mayores de 90mmHg
• HTA lábil
• cifras de PA por encima o por debajo de 140/90 mmHg
• intervalos cortos, sin repercusión visceral
• calman con tranquilizantes menores
• HTA Limítrofe
• Se encuentran en el limite de la normalidad
• Se requiere confirmación por mapeo
• HTA Definida
• 140/90mmHg o mayores
• HTA MALIGNA
• > 140 mmHg
• Retinopatía grado III o IV
• Afección de órganos diana
• Urgencia Hipertensiva
• > 210/120 mmHg
• NO CLINICA RELEVANTE
• Hipertensivos sublinguales
• Emergencia Hipertensiva
• > 230/130 mmHg
• Afección de órganos dianas (edema pulmonar, angina, encefalopatía, ACV, etc.)
• HOSPITALIZACIÓN
• Medico + Oftalmólogo (Atropina en retina para ver retinopatía HTA)
• MECANISMOS PATOGÉNICOS DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL
• GC + RP = P.A
• Alteran la P.A
• SAL
• Alcohol
• Ca, K, Mg
• Sobrepeso
• Tabaco
• Café y te
• Sedentarismo y ejercicio físico
• Factores psicosociales
• Factores hormonales y metabólicos
• SRAA
• SRA sistémico (homeostasis aguda)
• SRA tisular (Homeostasis largo plazo)
• Tratamiento para las partes del SRAA
• Renina (Aliskiren)
• Angiotensina II (IECA – ARAII) Los IECA inhiben la conversión de angiotensina
I en angiotensina II, evitando la degradación de la bradiquinina, pero la
aumentar esta nos generara TOS.
• Vasopresor potente
• Estimulo del SNS (adrenalina vasoconstricción por 
• Síntesis de Aldosterona y retención de Na
• Efecto proliferativo de miocardio/vascular
• Aldosterona (Amilorida – Triamtereno – Espironolactona)
• SRAA CC (Calicreína Cinina)
• Estímulo del SRAA
• Aumento de la FC
• Aumento de las RP
• Péptido natriurético atrial
• Síntesis en Aurículas
• Hipotensor
• Vasopresina
• Hipotensor débil
• Mediado por vasoconstricción, reabsorción de agua e inhibición de la síntesis de
renina.
• Endotelio
• INSULINA
• Mayor resistencia en pacientes hipertensos
• Eleva la PA por el SNA y retención de Na
• DM tipo 2
• Propranolol
• Hipoglicemia
• Prazosina
• Eleva HDL
• Disminuye Triglicéridos
• Disminuye Colesterol
• Disminuye LDL
• METODOS DIAGNOSTICOS PARA EL ESTUDIO DEL PACIENTE HIPERTENSO.
• Análisis sistemático de sangre
• Hemoglobina y Hematocrito.
• Iones
• Creatinina
• Colesterol total
• LDL
• HDL,
• triglicéridos
• glucemia
• ácido úrico.
• Análisis elemental de orina
• Hematuria
• Leucocituria
• Proteinuria (Cada 6 meses)
• Microalbuminuria (nos indica IR)
• EKG (1 al año)
• Fondo de ojo (ver estado de arterias periféricas)
• Monitorización ambulatoria de la presión arterial (MAPA).
• HTA bata blanca
• PA nocturna
• HTA refractaria
• Hipotensión
• Picos hipertensivos (ALERTA DE ACV O INFARTO)
• Pacientes con HTA sin afección de órganos diana
• Ensayos clínicos
• Estudios de Hipotensión

• DIURETICOS
• Tratamiento ambulatorio
• Efecto antihipertensivo lo da la NATRIURESIS
• Su reducción morbimortalidad en ACV y en la IC que sobre la cardiopatía isquémica.
• ACCIÓN PROARRÍTMICO POR HIPOPOTASEMIA
• Acompañar el tratamiento con alimentos que contengan K+
• Amilorida – Triamtereno
• curva plana dosis/respuesta
• ELEVAN
• Glicemia
• Colesterol
• Triglicéridos
• Acido Úrico
• DISMINUYEN
• HDL
• Función renal
• Flujo sanguíneo renal
• INDICACIONES DE LOS DIURETICOS
• mayores de 70 años
• Raza negra
• Alto consumo de sal
• Síndrome de GORLIN (HTA con aumento de la kalemia VFG normal)
• Estado hipocalcemicos
• Hiperaldosteronismo
• Obesidad
• DM1 lábil
• LAS INDICACIONES GENÉRICAS
• HTA volumen – dependiente.
• HTA del anciano
• HTA sal sensible
• Asociados a otros antihipertensivos (IECA, ARA 2 BETABLOQUEANTES Y CALCIO
ANTAGONISTAS)
• Se ha demostrado como algunos diuréticos (CLORTALIDONA Y ESPIRONOLACTONA) reducen
la HVI.
• HTA asociada a obesidad
• HTA asociada a insuficiencia cardiaca.
• RAM DIURETICOS
• DIURESIS FORZADA.
• Dosis no máximas 12.5 mg/día de HIDROCLOROTIAZIDA o CLORTALIDONA.
• LA CLORTALIDONA SE USA SOLA.
• LA HIDROCLOROTIAZIDA EN COMBINACIÓN FIJA CON OTROS ANTIHIPERTENSIVOS.
• CLASIFICACIÓN DE LOS DIURETICOS
• TIAZIDAS (Mas utilizados)
• Bajas dosis (IC que se dan dosis altas)
• Su potencia y efectos son similares solo difieren en duración y efectos secundarios.
• Sirven como tratamiento de hipopotasemia en DMT1 lábil
• MECANISMOS DE ACCIÓN.
• Bloquean la reabsorción de Na en la porción inicial del túbulo distal
• 6 – 8 semanas Disminuye
• 1ro GC
• 2do RP
• ASOCIACIONES
• ANTIARRÍTMICOS
• Quinidina
• Puede provocar una taquicardia ventricular polimórfica o Torsades
de Pointes
• Amiodarona
• daño ocular, tiroides y fibrosis pulmonar
• FARMACOS/DOSIS (mg/día) /DURACIÓN
• Clorotiazida
• 125-500/6-12
• Hidroclorotiazida
• 12.5-50/12-24
• Clortalidona
• 12.5-50/24-48
• Indapamida
• 1.25-25/24
• Metolazona
• 0.5-10/24
• Bendroflumectiazida
• 2,5-5/24
• RAM
• HIPOPOTASEMIA
• Se trata:
• Dosis bajas.
• Duración de acción intermedia (hidroclorotiazida)
• Normalizar la ingesta de K en la dieta
• Asociar ahorradores de K
• Asociar bloqueadores del SRAA
• HIPONATREMIA.
• Suele ser excepcional y más frecuente en ancianos.
• HIPOMAGNESEMIA.
• Por perdida de K+
• HIPERCOLESTEROLEMIA
• inducen aumento del colesterol de 15-20mg/dl, cuyo efecto
aterogénico parece ser escaso.
• Se usan Estatinas las cuales bajan los valores en 8 días
• Atorvastatina
• 1ra semana 80mg
• 40mg el resto del tratamiento
• Simvastatina
• Para los triglicéridos se usan Fibratos
• Gemfibrozil (30% colelitiasis)
• Fenofibrato 160 mg 1VD por 30 días
• 1ra semana 200mg
• 160mg el resto del tratamiento
• NO COMBINAR ESTATINAS Y FIBRATOS POR LAS MIALGIAS
(Rabdomiólisis)
• bajar ambos valores
• Ezetimiba + Simvastatina 10 – 20 mg por 30 días
• DAR ESTATINAS LUEGO DE LAS 11PM YA QUE EL METABOLISMO DEL
COLESTEROL SE AUMENTA EN LA NOCHE
• PACIENTES QUE SUFREN INFARTO SE DA 1 ESTATINA Y DOS
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS.
• Atorvastatina
• Aspirina
• Clopidogrel
• HIPERCALCEMIA
• En hiperparatiroidismo.
• HIPERURICEMIA
• suelen elevar el ácido úrico en 0,5mg/dl.
• EN GOTA (BROTE AGUDO)
• HIPERGLUCEMIA
• Rara incluso en pacientes diabéticos.
• HIPERINSULINISMO.
• Si elevan los niveles de insulina en sangre.
• DIURETICOS DE ASA
• Efecto 3 a 4 veces más que Tiazidas (ELIMINAN MAS K+)
• Vol. Dependiente
• 3 a 4 veces al día (duración corta)
• Utilizar con antihipertensivos que retengan sodio. (HTA GRAVE)
• IR cuando la tasa es de 3 a 40 minutos (+ retención de Na.)
• IC o cirrosis. (+ retención de Na.)
• IC – IR sin respuesta de Tiazidas
• MECANISMOS DE ACCIÓN.
• Bloquean la reabsorción de Na en la porción ascendente del asa de Henle
• FARMACOS/DOSIS (mg/día) /DURACIÓN
• Furosemida
• 20-480/8-12
• Acido Etacrínico
• 25-100/12
• Bumetanida
• 0.5-5/8-12
• Piretanida
• 3-6/6-8
• EFECTOS SECUNDARIOS
• Son similares a los de las tiazidas a EXCEPCIÓN DE LA HIPERCALCEMIA
• RAM
• HIPOKALEMIA
• HIPERGLUCEMIA
• HIPERURICEMIA
• CAMBIOS EN PERFIL LIPIDICO
• OTOXICIDAD
• NICTURIA
• HIPOVOLEMIA - DESHIDRATACION
• PROSTATISMO
• RETENCION URINARIA EN ANCIANOS
• DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO
• NO NATRIURETICOS
• Asociados a otros diuréticos (evitar hipoK+)
• Se usa hiperaldosteronismo
• MECANISMOS DE ACCIÓN.
• Espironolactona
• Bloquean competitivo con la aldosterona en el túbulo contorneado
distal
• Triamtereno – Amilorida
• inhiben secreción tubular de K+
• FARMACOS/DOSIS (mg/día) /DURACIÓN
• Espironolactona
• 25-100/8-24
• Triamtereno
• 50-150/12-24
• Amilorida
• 5-10/12-24
• EFECTOS SECUNDARIOS
• HIPERPOTASEMIA (rara vez Triamtereno – Amilorida)
• IMPOTENCIA Y GINECOMASTIA EN VARONES
• MASTODINIA EN MUJERES.

• ANTAGONISTAS DEL CALCIO


• Se los considera ANTIANGINOSOS Y ANTIARRÍTMICOS (no todos son antiarrítmicos)
• NO ASOCIAR A DIGITÁLICOS
• Bloqueo A/V
• CLASIFICACIÓN
• CARDIOSELECTIVOS (MAS USO COMO ANTIANGINOSOS Y ANTIARRÍTMICOS)
• VERAPAMILO (MAYOR DEPRESOR CARDIACO)
• 80 – 240mg 2-3VD (DEPOSITO)
• DILTIAZEM (más usado)
• 60MG. TID o QID
• GALOPAMIL
• 50 MG BID o TID
• PRECAUCIONES
• Verapamilo+ bloqueantes 
• gran depresión cardiaca
• ICC
• Bloqueo AV
• Diltiazen y Verapamilo
• Ancianos
• falla cardiaca
• trastornos de conducción
• bloqueos y falla cardiaca.
• DIHIDROPIRIDINAS (mayor uso como hipertensivo)
• VASODILATADORES CON PREDOMINIO ARTERIAL
• Aumento reflejo de la FC
• Aumentar e consumo de O por el miocardio
• Fármacos
• NIFEDIPINO (usado anteriormente)
• 10 – 20 MG T.I.D.
• Hipotensión inmediata e intensa
• Estimulación cardiaca refleja
• NITRENDIPINO
• 20 MG DIA
• NICARDIPINO
• ISRADIPINO
• 2.5 – 5MG BID
• AMLODIPINO (más usado actualmente)
• Absorbe mas lento y vida 1/2 de 40 horas
• Hipotensión gradual sin cambios en función cardiaca
• FELODIPINO
• 5 – 10 MG DIA.
• NISOLDIPINO
• 10 – 20 MG DIA
• NIVALDIPINO
• 8 – 10 MG DIA
• LACIDIPINO
• 2-4- MG DIA
• NIMODIPINO
• PRECAUCIONES
• Se debe supervisar las dosis en pacientes con cardiopatía isquémica
• FARMACOCINETICA
• Se Absorbe por T.D
• Vida ½ de 0 a 4 horas
• Metaboliza en el Hígado
• Elimina Orina y Bilis
• Se dan cada 6 a 8 horas
• Se dan una sola vez por su vida ½ mas larga
• Nisoldipino
• Nivaldipino
• Telodipino
• MECANISMO DE ACCIÓN
• Se unen a subunidad de canales tipo 1 dependientes de voltaje
• Dihidropiridinas (canales inactivos)
• Cardioselectivos (Canales activos)
• Entrada de Ca+ a nivel intracelular
• vasodilatación arterial (vasodilatación venosa = reducción del GC)
• aumenta flujo sanguíneo coronario
• Reducción de la resistencia periférica = Hipotensión
• Se afectan los canales del musculo cardiaco
• Evita la corriente de calcio que provoca contracción muscular
• CRONO-INOTRO-DROMO-Negativos
• RAM ANTAGONISTAS DEL CALCIO
• Vasodilatación
• Cefalea
• Mareos
• Astenia
• Rubor
• Edema cardiaco (aumenta el riesgo por los DHP)
• Vasodilatación arteriola sin vasodilatación venosa x incremento de presión capilar.
• SEDACIÓN – ESTREÑIMIENTO (Verapamilo).
• ERGE (relajación del esfínter)
• Los DHP se asocian con sobreestimulación cardiaca + cuadros anginosos

• BLOQUEANTES B
• Bloquean el receptor 1 y 2
• Afinidad por 1 son los Cardioselectivos
• Actividad simpaticomimética intrínseca
• Liberación de catecolaminas antes del efecto bloqueante
• EFECTO ANTIARRÍTMICO
• Propanolol (droga más conocida)
• ES BRADICARDIZANTE
• reduce estado de hiperagregabilidad plaquetaria
• Actividad ADICIONAL los hace más efectivos
• CARVEDILOL
• LABETOLOL
• BUCINDOLOL
• Efecto desfavorable al DISMINUIR COLESTEROL HDL (no favorable para el diabético)
• Uso para ANGINA DE PECHO (medicamento de elección preventivo)
• Mejora el consumo de O por ser Bradicardizante
• NO BRADICARDIA AQUELLOS CON ASI
• PINDOLOL
• OXPRENOLOL
• BRADICARDIZANTE
• BISOPROLOL
• PROPANOLOL
• TAQUICARDIA DE HIPERTIROIDEOS
• Drogas que reducen mortalidad cardiovascular
• Bloqueantes B
• IECA
• ARA 2
• AAS
• Estatinas
• MECANISMO DE ACCION
• Bloqueo de los receptores B presinápticos
• Disminuye actividad simpática cardiaco, renal, arterial y nervioso
• Disminución de la actividad cardiaca
• Disminución de la secreción de renina y angiotensina II.
• Disminución de la sensibilidad barorrefleja
• Disminución de la resistencia del tono venoso
• Disminución de la resistencia vascular periférica.
• Disminución de la respuesta presora con el ejercicio.
• INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Dosis y vías de administración
Fármaco V.O mg/día V.I mg/día (URGENCIA)
PROPANOLOL 1-10 40-320
ACEBUTOLOL 12.5-50 200
SOTALOL 10-20 160-240
PINDOLOL 0.4-2 5-40
OXPRENOLOL 1-10 40-480
ALPRENOLOL - 30-400
METOPROLOL 5-15 100-400
ATENOLOL 5-15 50-200
USADO PARA LAS
ARRITMIAS E HTA
ESMOLOL 50-300
LABETOLOL 1-2 200-600
CARVEDILOL - 25-50

• Acción antioxidante caedevilol

Fármaco Cardioselectividad ASI Liposolubilidad Alfa


bloqueante
ACEBUTOLOL SI + ++ -
ATENOLOL SI - - -
CARVEDILOL NO - ++ +
LABETALOL NO + +++ +
METOPROLOL SI - +++ -
PINDOLOL NO +++ ++ -
PROPANOLOL NO - +++ -
• EFECTOS ADVERSOS
• PESADILLAS (SEGÚN DR. MAS LLAMATIVO)
• Trastornos gastrointestinales
• Impotencia sexual (Paciente con angina de pecho no puede tomar viagra)
• Bradicardia
• Síndrome de Raynaud
• No suprimir súbitamente ya que pueden agravar cuadros de angina de pecho
causando muerte súbita
• Broncoespasmo
• Bisoprolol (Bloqueante B1 causa mayor broncoespasmo)
• LOS FÁRMACOS CON ASI NO CAUSAN BRONCOESPASMO
• OXPRENOLOL
• PINDOLOL (+++)
• Insomnio
• Enmascaran cuadros de hipoglucemia en pacientes diabéticos.
• Retrasan la recuperación de las hipoglucemias inducidas por insulina.
• Aumenta los triglicéridos en plasma.
• Disminuye las concentraciones de HDL - colesterol.
• RAM Y TOXICIDAD
• ENTRE LOS EFECTOS DEBIDOS AL BLOQUEO – CARDIACO (disminución del Dromo)
• EXACERVAR INSUFICIENCIA CARDIACA
• Excepto con:
• METOPROLOL
• NEBIVOLOL
• BISOPROLOL
• CARVEDILOL
• DESCOMPENSACION CARDIACA
• BRADICARDIA
• HIPOTENSION ARTERIAL
• EFECTOS AL BLOQUEO BETA- NO CARDIACO
• RESPIRATORIOS
• BRONCOESPASMOS
• ATAQUE DE ASMA BRONQUIAL
• DIGESTIVOS:
• NAUSEAS
• INDIGESTION
• ESTREÑIMIENTO
• SNC
• INSOMNIO
• METABOLICOS
• HIPÓGLUCEMIA.
• VASCULARES:
• EXTREMIDADES FRIAS
• CIANOSIS.
• CUTANEAS:
• DERMATITIS
• PRURITO.
• SUSPENDER MEDICACIÓN PROGRESIVAMENTE

• ANTIADRENERGICOS (Bloqueantes Beta y Alfa)


• Es posible reducir por medios farmacológico las consecuencias de la activación simpática INHIBIENDO
DESCARGAS CENTRALES O BLOQUEANDO LOS RECEPTORES EN LA PERIFERIA.
• Disminución del GC
• CLONIDINA
• Agonista Alfa 2 central presináptico en el fascículo solitario
• Bloqueo Simpático
• Inhibición de la liberación de catecolaminas
• Disminución de P.A
• No modifica función renal
• Retienen Na+ (edema)
• IV vasoconstricción inicial
• Causa gran sedación
• AUMENTA LIBERACIÓN DE HORMONA DE CRECIMIENTO (Uso pediátrico hormonal)
• no modifica perfil lipídico ni glicémico
• NO SUSPENDER BRUSCAMENTE YA QUE DA HTA DE REBOTE
• Dosis 0,05 – 0,15 mg TID
• METILDOPA (DROGA DE ELCCIÓN PARA EMBARAZADA)
• Actúa por su metabolito activo Metilnorepinefrina
• Agonista Alfa 2 centrales presinápticos
• RETIENEN NA+ SE DA CON DIURÉTICO
• Dosis 250mg BID o TID --- 1 vez al día e noche
• PRAZOCINA
• Antagonista Alfa 1 periférico
• NO afecta receptores Alfa 2
• Produce poca estimulación cardiaca

• BLOQUEANTES ALFA 1
• Bloqueo alfa periférico
• HIPOTENSIÓN POSTURAL
• FARMACOS
• PRAZOSINA
• 2-3 horas
• V.O
• TERAZOSINA
• 12-18 horas
• V.O
• DOXAZOSINA
• 11 horas
• V.O
• URAPIDILO
• 4-24 horas
• V.O
• TAMSULOSINA
• Tratamiento de elección para la HIPERTROFIA PROSTÁTICA BENIGNA (también se usa
Finasteride)
• 0.4 mg todos los días
• PRINCIPAL COMPLICACIÓN EYACULACIÓN RETROGRADA (50%)
• MECANISMOS DE ACCIÓN
• Bloqueo de alfa 1 en arteriolas y vénulas
• Producen menos taquicardia refleja
• Retención de Na y agua MEJORES DROGAS PARA PERFIL LIPÍDICO (buenas para diabéticos ya
que estos tienen aumentados triglicéridos y disminuidos HDL)
• Disminuyen
• Colesterol
• Triglicéridos
• LDL
• Aumentan
• Aumentan HDL
• Mejoran intolerancia a glucosa
• Disminuye tono del musculo liso prostático y cuello de vejiga
• RAM
• PRAZOSINA
• Fenómeno de primera dosis (HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA)
• Dosis 2mg, pero se da mitad de la dosis y se tiene el paciente sentado o
acostado por la primera semana para evitar la hipotensión postural
• Leucopenia
• Cardiovascular
• edema periférico
• taquicardia
• palpitaciones.
• Digestivo
• vómito
• Diarrea
• dolor abdominal
• hepatotoxicidad.
• Sistema nervioso
• Cefalea
• mareos.
• Genitourinario
• disfunción sexual (eyaculación retrograda – priapismo)
• enuresis.
• Dermatológico
• rash cutáneo
• excemas
• prurito.
• Otros:
• Cuadro similar lupus eritematoso sistémico (Prazocin)
• INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Utilizados en HTA asociada a otras patologías como:
• Insuficiencia Renal
• DM2
• Hipertrofia prostática benigna
• Alteración perfil lipídico en sangre
• INHIBIDORES DE LA RENINA HUMANA (ALISKIREN)
• Bloque de renina
• Disminuye 85-90% la PA
• Dosis de 150mg en dos semanas
• Dosis 300mg
• FARMACOCINETICA
• VO
• 34 – 41 horas vida ½ (eficacia mantenida 24 horas)
• Biodisponibilidad baja 2-3%
• Elimina orina – heces
• ESTUDIO COMPARATIVO
• Resultados similares:
• RAMIPRIL EN DIABÉTICOS
• LISINOPRIL EN ANCIANOS
• LOSARTAN E IBESARTAN
• FUE SUPERIOR A HIDROCLOROTIAZIDA
• FUE INFERIOR A ATENOLOL
• Protección de órganos diana
• ALISKIREN + LOSARTAN EN HTA + DM2 + NEFROPATÍA
• Produjo mayores reducciones en consciente albumina /creatinina
que Losartan solo.
• ALISKIREN + ARA II + BETABLOQUEANTE
• Redujo los niveles del péptido natriurético tipo B.
• RAM
• Edema periférico
• Rash
• Angioedema
• Hiperpotasemia (aumenta con IECA Y ARA II)
• NO USAR EMBARAZO
• NO IECA O ARAII EN DM2

• IECA
• Primer lugar en nivel de farmacología cardiovascular
• PREVIENE Y REDUCEN MORBIMORTALIDAD DEL IAM
• REVIERTEN HIPERTROFIA VENTRICULAR IZQUIERDA
• Reduce PA
• PROTEGE RIÑÓN
• Reducen proteinuria
• Previene nefropatía diabética y no diabética
• Mejora homeostasis de Na+, K+ y Mg+
• Trastornos del gusto
• Raza negra aumenta el riesgo de angioedema
• No tienen efectos ionotrópicos negativo
• EFECTOS ANTISQUÉMICOS
• MECANISMO DE ACCIÓN
• ACTUAN EN UNA ENZIMA NO EN UN RECEPTOR
• Bloqueo de conversión ANG I a ANG II
• Vasoconstricción
• Bloqueo de mecanismos protrombóticos
• Bloqueo de la liberación de aldosterona
• Bloqueo del simpático
• Efectos antiarrítmicos
• Bloqueo de hipertrofia y remodelación miocardio/vascular
• Reduce la RVP
• Conserva flujo sanguíneo visceral
• Reducción de pre y post carga
• Vasodilatación coronaria
• INHIBEN LA DEGRADACIÓN DE BRADIQUININA (TOS) (SE CAMBIA ARA II)
• Síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras
• Producen NO
• BLOQUEA DEGRADACIÓN DE CÉLULAS MADRE ACSDKP (Acetil-Serin-Aspartil-Lisil-Prolina)
• Propiedades nefro y cardio protectoras
• CLASIFICACIÓN
• Grupo 1:
• Sulfídrilo
• CAPTOPRIL
• No Profármaco
• 75-150 mg al día
• ZOFENOPRIL
• PIVALOPRIL
• RENTIAPRIL
• Grupo 2
• Carboxilo:
• Enalapril
• Profármaco
• 5-40mg día
• Quinapril
• Profármaco
• 5-40mg día
• Ramipril
• Profármaco
• 2,5-20 mg día
• Benazepril,
• Profármaco
• 10-80 mg día
• Trandolapril
• Cilazapril
• Profármaco
• 2,5-5 mg día
• Perindopril
• Profármaco
• 4-8 mg día
• Lisinopril
• No profármaco
• 5,8 mg día
• Grupo 3
• Fosforílo
• Fosinopril
• EFECTOS ADVERSOS
• Tos
• PERIODO DE VENTANA ES DE 1 AÑO
• Alteraciones del gusto
• Hipersalivación
• Alteración de las pruebas Hepáticas
• Rash
• Edema angioneurotico (negro-mujeres-fumadores)
• Leucopenia
• Pueden producir hiperkalemia y deterioro de la función renal en pacientes adultos mayores
• CONTRAINDICACIONES
• Antecedentes de angioedema
• Lactancia
• Embarazadas
• Estenosis de la art. Renal
• Hipersensibilidad al fármaco
• Menos eficaces en negros
• RAM
• Estenosis de la art. Renal
• Cuando es bilateral se crea un estado de angiotensina dependiente donde la FG es
mantenida por la ANG II
• LOS IECA INTERFIEREN CON LA AUTORREGULACIÓN Y CAUSAN CAÍDA
DRÁSTICA DE LA TFG
• Embarazo
• Grado D
• Fetotoxico
• Abortos
• Displasia renal
• Oligohidramnios
• Hipoplasia pulmonar
• Muerte intrauterina
• Insuficiencia renal en neonatos que son expuestos en IECA
• DIFERNECIA ENTRE IECA Y ARA II
IECA ARA II
Bloqueo del SRAA Parcial Total
Especifico al receptor AT1 No SI
Micro resistencia vascular Aumentada Disminuida
Proliferación de células ---- Disminuida
musculares lisas
Área de intima después de una Disminuida Disminuida
lesión
Nivel de quininas Elevado Normal
Niveles de renina Elevado Normal
Niveles de ANG II Elevado Normal

• ARA II
• Bloque la ANG II
• Bloquen receptores AT1
• Vasodilatación
• Disminución
• Liberación de catecolaminas
• Liberación de aldosterona
• No afecta la bradiquinina ni los ACSDKP
• NO CAUSAN TOS
• NO TRANSTORNOS DEL GUSTO
• MENOR ANGIOEDEMA
• Si el paciente no tiene PA 120/80 esta fallando en la alimentación
• FARMACOCINETICA
• VO
• Metabolismo hepático
• Candesartan se da menos dosis en hepatopatías crónicas
• FARMACOS
• Todos se dan una vez al día
• Candesartan
• Vida ½ 9 horas
• IR IH y ancianos reducir dosis
• Usos HTA y IC
• Selectividad alta por AT1
• Dosis inicial 8mg
• Dosis máxima 32mg
• Ibesartan
• Vida ½ 11-16 horas
• IR severa reducir dosis
• Usos HTA y Nefropatía en DM2
• Selectividad alta por AT1
• Dosis inicial 150mg
• Dosis máxima 300mg
• Losartan
• Vida ½ 6-9 horas
• IR IH y ancianos reducir dosis
• Usos HTA IC y prevención del ACV
• Actividad uricosúrica
• Dosis inicial 25mg
• Dosis máxima 100mg
• Telmisartan
• Vida ½ 24 horas
• IH reducir dosis
• Usos HTA
• Dosis inicial 20mg
• Dosis máxima 80mg
• Valsartan
• Vida ½ 9 horas
• IR IH y ancianos reducir dosis
• Usos HTA y IC
• Administrar en ayunas
• Dosis inicial 80mg
• Dosis máxima 320mg
• EFECTOS CLINICOS
• Vasodilatación arterial.
• Inhiben la actividad simpática periférica.
• Disminuyen la resistencia periférica.
• Descienden la presión arterial.
• Mejoran hemodinámicamente la actividad cardíaca.
• Mejoran la tolerancia al ejercicio.
• EFECTOS ADVERSOS
• Cardiovasculares
• hipotensión (sobre todo en pacientes con hipovolemia o tratados con diuréticos),
• hipotensión ortostática,
• Edema y palpitaciones
• Nerviosos
• Cefalea
• Insomnio
• Mareos
• GI
• Diarrea
• dolor abdominal
• náuseas
• mialgia
• elevación transitoria de la GPT
• elevación de la creatinina
• disminución de la excreción de ácido úrico
• Efecto Teratógeno
• CONTRAINDICACIONES
• Lactancia
• Embarazo
• Alergia al componente
• Deben ajustarse sus dosis en la Insuficiencia renal y hepática
• VASODILATADORES DIRECTOS MUSCULOTROPICOS
• Nitroprusiato de sodio (UNICA DROGA PARA EMERGENCIA HIPERTENSIVA)
• DOSIS 0,5 – 1 mcg/min DW 5% (SIN LUZ)
• IV
• SOLO SE USAN HASTA QUE PASE LA EMERGENCIA HIPERTENSIVA
• SU METABOLITO ACTIVO CAUSA INTOXICACIÓN CUANDO SE DA MAS DE 2 DÍAS
• Ion Cianuro
• Intoxicación por cianuro se da Nitrito de Na+ y Nitrito de amilo
• Acción de 30 segundos
• Musculo liso vida ½ 1minuto
• Libera NO
• Pertenece a los Nitritos
• Nitroglicerina
• Dinitrato de isosorbida
• Mononitrato de isosorbida
• Nitrito de Na+
• Nitrito de amilo
• Pentanitrato de pentaeritritol
• NO EN PACIENTES AMBULATORIOS
• Causa robo de sangre de una parte sana a una enferma
• Se da por infusión
• Gran vasodilatador arteriolar y venoso (único con esta acción)
• Libera NO
• Activa Guanilato Ciclasa
• Genera GMPC
• EFECTOS FARMACOLOGICOS
• Dilata arteriolas y vénulas
• Taquicardia refleja
• CONSERVA F.S.R. Y F.G + RENINA PLASMATICA.
• Robo coronario (vasodilatación coronaria)
• Útil en ICC EL IAM + HTA
• RAM
• Hipotensión
• Robo coronario
• Metahemoglobinemia y acidosis láctica (por CIANURO)
• Se administra B12 y se forma Ciano cobalamina en vez de Detiociananto
• Cuando se da por mas de 24 horas y 48 horas aparece
• Anorexia
• Nausea
• Fatiga
• Psicosis toxica
• El Tiocianato no debe exceder 0,1mg/ml en el plasma
• INDICACIONES
• Emergencia HT
• Disección aortica
• ICC
• CONTRAINDICACIONES
• Eclampsia
• Sulfato de magnesio
• Embarazadas
• Insuficiencia Hepática
• Diazoxido
• Hidralazina
• Minoxidil

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