OXITOCINA Y LIDOCAINA

LIDOCAINA
La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a la familia de los anestésicos locales,
concretamente del tipo de las amino amidas, entre los que también se encuentran
la dibucaína, la mepivacaína, la etidocaína, la prilocaína y la bupivacaína. Fue sintetizada
por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943. Actualmente, es muy utilizada por
los odontólogos. También tiene efecto antiarrítmico, y está indicada por vía intravenosa o
transtraqueal en pacientes con arritmias ventriculares malignas, como
la taquicardia ventricular o la fibrilación ventricular.

La estructura química de todo anestésico local consta de 4

subunidades.

Mecanismo de acción:

Los efectos antiarrítmicas de lidocaína son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de
sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el
período de recuperación después de la repolarización. La lidocaína suprime el automatismo y
disminuye el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema His-
Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El fármaco
suprime despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por inhibición mecanismos de
reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isquémico.

La lidocaína acorta el período refractario. La lidocaína produce sus efectos anestésicos mediante
el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana
del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio.
Esta acción disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral para
la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden:
autonómicas, sensoriales y motoras, con la disminución de los efectos en el orden inverso. La
pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la
propiocepción y el tono del músculo esquelético.

- MISSAEL ALONSO ZAZUETA GARCIA

-20/01/19
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Usos de la lidocaína

1- Neuroprotección
2- Antitrombóticos
3- sobre la agregación plaquetaria
4- Antiarrítmico
5- cicatrización de heridas
6- en la hiperreactividad bronquial como antinociceptivo(
7- como bloqueador muscarínico y de dopamina
8- antiinflamatorias a 0.5-5.0 μg/mL

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

- Antiarrítmico Vía intravenosa/intraósea

 Bolo intravenoso directo: 1 mg/Kg. Se puede repetir un segundo bolo de 0,5-1 mg/Kg si
entre el primer bolo y el inicio de la infusión transcurren > 15 minutos.
 Infusion: 20–50 mcg/Kg/minuto, máximo 30 mg/min.
-Vía endotraqueal: 2-3 mg/Kg/dosis

- Anestesia local:
 las dosis varían según el procedimiento, grado de anestesia requerido,
vascularidad del tejido, duración de la anestesia y condición física del paciente.
Dosis máxima: 4,5-7 mg/Kg (máx 200mg).
- Status epiléptico:
 A dosis inicial de 1,5- 2 mg/Kg, en bolo iv, seguido de una perfusión de 3-6
mg/Kg/hora para evitar la aparición de recurrencias.

Administración parenteral:

 Diluir la dosis en SF o SG5% hasta concentración máxima de 20 mg/ml (bolo iv) u

8 mg/ml (perfusión iv). Velocidad de administración: no superior a 0,7
mg/Kg/minuto.
 Vía endotracreal: lavar con 5 ml de salino tras la administración de la dosis, y
continuar con maniobras de ventilación Rango terapéutico: 1,5- 5 mcg/mL
 Toxicidad potencial a concentración plasmática > 6 mcg/mL.

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EFECTOS SECUNDARIOS

Las principales reacciones adversas pueden clasificarse en:

-Neurológicas -nerviosismo -parestesias -depresión respiratoria

-vértigo - temblor - visión borrosa - convulsiones

- euforia -tinitus - nistagmos -digestivas (nauseas, vómitos)

- disartria -ataxia -confusión mental depresión respiratoria y a grandes dosis,

-Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión, arritmias.

TOXICIDAD POR LA LIDOCAINA

- De acuerdo a la FDA, la dosis de lidocaína con epinefrina no debe exceder 7 mg/kg cada 90
minutos.
- la dosis de lidocaína simple debe de ser de 4.5 a 5 mg/kg(50).
- Es importante mencionar que por arriba de esta dosis se puede obtener concentraciones
plasmáticas mayores a 3 μg/mL, lo cual provoca los primeros síntomas de toxicidad tales
como mareo.
- Con concentraciones superiores a 5 μg/mL, se pueden presentar fasciculaciones, tinnitus y
parestesias.
- con concentraciones mayores a 9 μg/mL aparecen convulsiones, coma y paro
cardiorrespiratorio.
- La dosis de 7 mg/kg incluye a la anestesia epidural, los bloqueos periféricos y la infi
ltración local

CONTRAINDICACIONES
- Síndrome Adam-Stokes
-disfunción sinusal grave
- bloqueo AV o intraventricular (sin marcapasos).
-Síndrome Wolff-Parkinson-White.
-Hipersensibilidad a lidocaína o a anestésicos locales tipo amida.

Conservación
 Ampollas: temperatura ambiente
 Dilución: 48h a temperatura ambiente, aunque si las condiciones de preparación no son
asépticas, no más de 24h.

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Oxitocina
Es una hormona relacionada con los patrones sexuales y con la conducta maternal y
paternal que actúa también como neurotransmisor en el cerebro. También llamada La
hormona de los mimosos. En las mujeres, la oxitocina se libera en grandes cantidades
tras la distensión del cérvix uterino y la vagina durante el parto, así como en respuesta a
la estimulación del pezón por la succión del bebé, facilitando por tanto el parto y la
lactancia.

- Estimula la contracción del músculo liso uterino y de esta forma mimetiza las
concentraciones del parto normal y espontáneo e impide de manera transitoria el flujo
sanguíneo uterino.

Síntesis y secreción

1) sintetizada por células nerviosas neurosecretoras magnocelulares en el núcleo

supraóptico y el núcleo paraventricular del hipotálamo.

2) Es transportada por su proteína transporadora, neurofisina, a lo largo de los axones de

las neuronas hipotalámicas hasta sus terminaciones en la porción posterior de la hipófisis
(neurohipófisis), Se almacena y desde donde es segregada al torrente sanguíneo.

3) La secreción de esta sustancia en las terminaciones neurosecretoras está regulada por

la actividad eléctrica de las células oxitócicas del hipotálamo. Estas células generan
potenciales de acción que se propagan por el axón hasta las terminales nerviosas
pituitaria.

4) Las terminales contienen gran cantidad de vesículas ricas en oxitocina que se libera
por exocitosis cuando se depolarizan las terminales nerviosas.

 Estimulación de la oxitocina
1) succión del pezón

2) estimulación de genitales

3) distensión del cuello uterino (Reflejo de Ferguson)

La oxitocina se destruye en el tracto gastrointestinal, y por tanto debe administrarse en

forma de inyección o como un spray nasal. Tiene una vida media típica de tres minutos en

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sangre. Administrada de forma intravenosa no puede entrar al cerebro en cantidades
significativas debido a que no puede cruzar la barrera hematoencefálica.

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

-Ampollas conteniendo 10 UI/ml.

-Oxitocina-- 5 U.I.

-La dosis de OXITOCINA está determinada por la respuesta uterina.

 Farmacocinética

Inicio de acción

IV: < 1min

IM: 2-4 min
Efecto máximo

En perfusión IV alcanza estado estacionario entre los 20-40 min

Duración

IM: 30-60 min.

IV: 30-60 min. Tras la interrupción de infusión, la actividad uterina se reduce
rápidamente.
Metabolismo

Hepático y renal.
Eliminación

Hepática y renal.
Toxicidad

Cuadro de intoxicación hídrica: cefalea, náuseas, vómitos, anorexia, dolor

abdominal, somnolencia, convulsiones y coma.

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 Inducción al parto o estimulación de las contracciones:

- Debe ser administrado en forma de perfusión intravenosa gota a gota o, de preferencia,

por medio de una bomba de perfusión de velocidad variable. Para la perfusión gota a gota
se recomienda mezclar asépticamente de 5 a 10 U.I. (1 a 2 ml) de OXITOCINA en una
solución fisiológica y agitarse vigorosamente para asegurarse que la mezcla contiene 10
mU (miliunidades) de OXITOCINA por ml.

-La velocidad inicial de perfusión se deberá fijar a 1-4 mU/min (2-8 gotas por min). Puede
acelerarse gradualmente a intervalos no inferiores a 20 minutos, hasta establecer unas
características de contracción análogas a las del parto normal.

- En el embarazo casi a término, esto se puede conseguir a menudo con una velocidad
de perfusión inferior a 10 mU/min (20 gotas/min), siendo la velocidad máxima
recomendada de 20 mU/min (40 gotas/min).

-Operación cesárea: 5 U.I. por vía intramural o por inyección intravenosa lenta
inmediatamente después de la extracción del feto.

-Prevención de la hemorragia uterina durante el posparto: La dosis usual es de 5 U.I. por

inyección I.V. lenta o de 5-10 U.I. por vía I.M., tras la expulsión de la placenta.

-Tratamiento de la hemorragia uterina durante el posparto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta
o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas en los casos graves de perfusión intravenosa de una
solución con 5-20 U.I. de OXITOCINA en 500 ml de un diluyente no hidratante a una
velocidad necesaria para controlar la atonía uterina.

-Hemorragia puerperal, su involución uterina, : 2-5 U.I. por inyección I.M., repetida según
las necesidades de cada paciente.

-Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o
5-10 U.I. por vía I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusión intravenosa a una
velocidad de 20-40 mU/min o más.

- MISSAEL ALONSO ZAZUETA GARCIA

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 MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL:

La sobredosificación se presenta en forma de contracciones hipertónicas y hasta tetánicas

del útero con las consecuencias que ésta implica sobre el producto como la hipoxia y
alteraciones en la FC fetal, en la madre pudiera llegar a la ruptura uterina.

Además, cuando se aplican grandes dosis como 40 ó 50 miliunidades/minuto por periodos

largos se puede presentar intoxicación acuosa por el efecto antidiurético inherente a esta
hormona.

El manejo consiste en descontinuar OXITOCINA en forma inmediata y dar terapia

sintomática de soporte.

- MISSAEL ALONSO ZAZUETA GARCIA

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