2.

- (No se crean, realmente es la 4) Investigar las fórmulas químicas así

como las propiedades físico-químicas de cada uno de los barbitúricos y
arcar el núcleo entre ellos:
Tiopental:
El tiopental es un barbitúrico azufrado de peso molecular130, que tiene la
siguiente fórmula: Los barbitúricos tienen en común el anillo malonil
ureico, que proviene de la condensación de una molécula de urea y otra
de ácido dicarboxílico, el ácido malónico. Existen muchas sustancias
barbitúricas, que pueden tener un perfil farmacocinético muy
diferente entre sí según las sustituciones de este anillo. El átomo de
azufre en C2 confiere al tiopental una gran liposolubilidad.
Su coeficiente de partición aceite/agua es de 89.
La ausencia de sustitución en los átomos de nitrógeno permite evitar los signos
clínicos de excitación. El tiopental es soluble en agua, es un ácido débil con un pKa de 7,6,
y su fracción no ionizada es del 61 % con un pH de 7,4.
Es posible obtener soluciones de sales sódicas de tiopental con un pH de 10,5. Pese a este pH alcalino, la
solución al 2,5 % no produce dolor tras su administración intra- venosa, aunque es irritante en caso de
extravasación accidental. Como todos los barbitúricos, es inestable en solución acuosa, por lo que se debe
preparar extemporáneamente. El tiopental es muy liposoluble. La liposolubilidad es el principal
condicionante de la difusión de los medicamentos en el organismo, especialmente a través
de la barrera hematoencefálica.
En los hipnóticos, la liposolubilidad es una característica determinante de la actividad
farmacocinética. La liposolubilidad también es responsable de la fijación a las proteínas, que para el
tiopental es del 85 al 90 %. Única-mente se une a la albúmina en dos lugares de fijación, dealta y de baja
afinidad. La unión depende del pH, siendo máxima para un pH de 7,8. La fracción ligada disminuye en caso
de hipoalbuminemia y alcanza la saturación cuando las concentraciones son elevadas: la fracción libre es del
5 %para 0,2 µg/ml, del 15 % para 1 a 50 µg/ml y del 25 % para100 µg/ml. Estas concentraciones se obtienen
tras inyecciones rápidas o después de la administración de grandes dosis: una dosis de 6 mg/kg inyectada en
5 segundos determina una concentración plasmática superior a 100 mg/ml aproximada-mente en la mitad de
los pacientes. Así, cuanto más rápida sea la inyección, mayor será la fracción libre de tiopental.
Pentobarbital:
Fenobarbital:

Barbital:
Encerrado en amarillo
está el núcleo común
entre todas las
fórmulas de estos
barbitúricos