UNIVERSIDAD AUTÓNOMA METROPOLITANA-XOCHIMILCO.

“Compuestos terpenicos y esteroides”

MÓDULO V: OBTENCIÓN DE COMPUESTOS ORGÁNICOS DE INTERÉS
FARMACÉUTICO.

DOCENTE: DR. CARLOS ALBERTO MÉNDEZ CUESTA

 Equipo 6:
ORTIZ PINEDA YASMIN
SORIANO RAMIREZ SAUL
NAVARRO MADRIGAL JULIO
SUÁREZ MONTERO EVELIN DANIELA
 Valeriana
Valeriana officinalis

HISTORIA
Su uso como hierba medicinal se remonta al
menos a la antigua Grecia y el Imperio
romano. Hipócrates describió sus
propiedades, y Galeno, posteriormente, la
prescribió como remedio para el insomnio.
En la Suecia medieval, a veces se colocaba
en la ropa de boda del novio para evitar la
"envidia" de los elfos.
En el siglo XVI, se utiliza para tratar el
nerviosismo, temblores, dolores de cabeza y
palpitaciones del corazón.
En la mitad del siglo XIX, la valeriana se
consideraba un estimulante para tratar y
sobrellevar la baja autoestima. Durante la
Segunda Guerra Mundial, fue utilizado en
Inglaterra para aliviar el estrés de los ataques ETIMOLOGÍA
aéreos.
Provincia de Valeria, una provincia del imperio romano, o
con la palabra valere, "para estar sano y fuerte" de su uso
en la medicina popular para el tratamiento del
nerviosismo y la histeria.
Composición química y principios
activos
 Valepotriatos o iridoides: (1-5%): valtratos (valeclorina, valtrato de
isovaeroxihidrina), didrovaltratos e isovaltratos, durante el secado, el valtrato se
descompone en baldrinal, también componente activo. Son relajantes
musculares.
 Aceite esencial (0,5-2%): alfa y beta pineno, borneol, eugenol, isoeugenol,
cineol, canfeno, valeranona, valerianol, ésteres de valerenilo, valerenal, ácido
valeriánico o valérico, ácido valerénico, ácido isovalérico, bisabolol,
cariofileno, valeranona, ledol, pacifigorgiol, alcohol patchouli.
 La valeriana contiene aun que en bajas concentración, alcaloides, piridínicos
(0,05-0,1%): actinidina, actinina, esquiantina, valerianina y valerina.
 Aminoácidos (arginina, ácido gamma aminobutírico o GABA, glutamina o
tirosina)
 Flavonoides: quercetina
¿Para qué sirve?

 Esta planta es conocida por ser un tónico para el sistema nervioso con
poder sedante y antiespasmódico.
 Esta planta es vendida por los herbolarios para tratar el insomnio,
la ansiedad nerviosa y ayudar a la relajación en personas que sufren por la
presencia constante de dolor en el cuerpo.
 Tiene otros usos, como en el tratamiento de la depresión, la hipertensión,
los dolores reumáticos, los trastornos de hiperactividad y el déficit de
atención, también se utiliza como antiemético y espasmolítico.
*Tónico: consiste en estimular y fortificar los órganos débiles, restablecer su normal
funcionamiento, recuperar su energía y fuerza vital. Un tónico mejora el tono físico y la
vitalidad del organismo.
*Herbolario: persona encargada en hierbas o plantas medicinales para uso de la salud.
 Origen
 La planta medicinal, la veleriana, es
originaria de Europa y algunas partes de
Asia, ya después fue introducida en
América del Norte. Esta planta es muy
común en los bosques húmedos y al
borde de corrientes de agua, desde las
llanuras hasta las zonas submontañosas.
Variedades
 El género Valeriana incluye más de 250
especies , pero V. officinalis es la especie
más frecuentemente usada en todo el
mundo.
 Propiedades

Principios activos de la planta afectan al neurotransmisor GABA (acido gamma

aminobutírico), el cual hace que aumente la concentración cerebral y relajando el sistema
nervioso central y vegetativo, para calmar la ansiedad y la tensión. A continuación
señalamos cada una de sus propiedades.
 1.- Sedante: La valeriana es una planta medicinal que actúa como un agente sedante, ya que
relaja el sistema nervioso y el cerebro. Lo bueno de esta hierba, a diferencia de los otros
tranquilizantes, no agota ni debilita a quienes la consumen, por lo que se suele recomendar su
toma principalmente en personas que tengan problemas para conciliar el sueño.
 2.- Antihistamínicos: La raíz de valeriana actúa como un relajante muscular, suprimiendo los
espasmos reduciendo el dolor.
 3.- Desintoxicante: Ayuda a disminuir la irritabilidad del fumador y le permitirá dormir mejor.
 4.- Sudorífica: La planta medicinal se utiliza para provocar o favorecer el sudor.
 5.- Diurética: Tomar la Valeriana aumenta la secreción y excreción de la orina.
 6.-Ansiolíticos: El consumo de esta hierba medicinal permite disminuir o eliminar los síntomas de
la ansiedad sin producir sedación o sueño.
 7.- Anticonvulsivantes: Previene o reduce la frecuencia o gravedad de los ataques de epilepsia.
 8.- Hipnótica: Inducen a la somnolencia y al sueño, actúa como un ansiolítico.
 9.- Antiinflamatoria Se utiliza para prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos causados por
un traumatismo.
 10.- Antiepiléptico Ayuda a controlar los ataques de epilepsia gracias a sus componentes que
relajan.
 GABA

 Se sintetiza a partir del acido

glutámico
 La alilglicina bloquea las enzimas
de síntesis
 El GABA es neurotransmisor
inhibitorio (PIPs)
 Se conocen dos receptores
GABAA y GABAB
*GABAA: (inotrópico) controla canal
de Cl-
*GABAB: (metabotrópico) controla el
canal de K+
Presentaciones

 Presentaciones simples: cápsulas, comprimidos o gotas orales.

 Presentaciones compuestas: la valeriana está combinada con otros

extractos de plantas con propiedades relajantes como melisa, pasiflora o
espino blanco.

 Fórmulas magistrales: preparadas en la farmacia y cuyas concentraciones

de valeriana son diferentes a las existentes en el mercado.
¿Cómo es consumida generalmente la
valeriana?
 Infusión: 1 cucharadita llena de raíz de valeriana picada (1-3 gr.) en una taza con agua
caliente. Dejar reposar de 10-15 min. colar y beber. Hasta 3 tazas al día. Tiene sabor acre
y amargo (puede ser endulzado con miel).
 Maceración: macere 6 gr. de la raíz de la planta en medio litro de agua fría, que se deje
reposar 10 hrs. O toda la noche. Hasta 3 tazas al día. Endulzar con miel si se desea.
 Polvo: triturar las raíces y rizomas de valeriana y hacer dosis de 1 gr. Mezclar con miel y
tomar hasta 6 grs. al día de raíz.
 Cápsulas: cápsulas o comprimidos se prepara con el extracto de la planta. Suelen ser de
las opciones más elegidas, dado el mal olor que desprende la planta en infusión. La dosis
a tomar dependerá de la concentración del producto, por lo que deberá ser
consultado.
Contraindicaciones Advertencias

 Está contraindicado el consumo de  No maneje u opere maquinarias

valeriana combinado con alcohol. Esta peligrosas después de tomar Valeriana
combinación potencia la somnolencia
 Disminuya la dosis en forma gradual
que produce la valeriana. Tampoco
durante 1 o 2 semanas antes de dejar de
debe combinarse con fármacos
tomarla completamente
sedantes depresores del sistema nervioso
central.  Durante el embarazo o la lactancia evite
su uso
 Está contraindicada en combinación
con otras hierbas cuyas propiedades  Deje de tomar Valeriana por lo menos 2
también sean sedantes, como por semanas antes de someterse a un
ejemplo la salvia, el cálamo, la procedimiento quirúrgico
melatonina, hierba gatera, entre otras.
 Está contraindicada en el embarazo,
durante la lactancia y en niños de menos
de 12 años.
De la leyenda a la verdad

 ¿Recuerdas el cuento de “El flautista de Hamelin”, aquella ciudad de

Alemania plagada de ratas? Había tantas que todos los animales
domésticos de Hamelin huían de los roedores; hasta que un día llegó un
joven flautista mágico que con la melodía de su flauta logró sacar a toda
la plaga de la ciudad. Pues se dice que las ratas efectivamente salieron
de la ciudad de Hamelin, pero no por la melodía de la flauta, sino porque
los bolsillos del flautista estaban llenos de raíces de valeriana. El olor de la
valeriana es tan fuerte que las ratas no se resistieron a su olor. En la
actualidad se dice que algunos jardineros hacen uso de las raíces de la
valeriana para este fin.
 Artemisina

 También conocida
como qinghaosu
¿Qué es?

 Son una familia de fármacos que poseen la acción más rápida de todos
los medicamentos comunes contra el paludismo provocado
por falciparum.
 Tratamiento estándar a nivel mundial para la malaria.
Artemisina con hierro para tratamiento
de cáncer de pulmón
 La artemisinina se ha utilizado como un remedio antimalárico potente,
pero también demostró que este remedio es eficaz en la lucha contra el
cáncer de pulmón y se utiliza desde hace miles de años en China. El
parásito de la malaria no puede sobrevivir en la presencia de la
artemisinina, ya que es rico en hierro. La adición de hierro en combinación
con artemisinina, ataca de forma selectiva las células malignas sin afectar
a las sanas en ningún momento.
 En general, los resultados muestran que la artemisinina detiene el factor de
transcripción “E2F1” e interviene en la destrucción de las células
cancerosas. Esto significa que la artemisinina controla la transcripción del
crecimiento de cáncer de pulmón. Esa es la conclusión a la que se llegó
en una investigación del cáncer de pulmón realizada en el Laboratorio del
cáncer en la Universidad de California.
Etimología

 La artemisina es una lactona antimalarial derivada de la planta Artemisia

annua.
 El nombre del género es derivado la diosa griega Artemisa y, más
específicamente, puede haber sido nombrado por la reina Artemisia II de
Caria.
Descubrimiento

 En 1967 el Ejército Popular de Liberación crea un programa de investigación

bajo el nombre Proyecto 523 para encontrar un tratamiento adecuado para la
malaria; el programa y su trabajo clínico inicial fueron ordenados por Mao
Zedong, a petición de los líderes de Vietnam del Nortepara asistir a su ejército.
En el transcurso de esta investigación, Tu Youyou descubrió la artemisina. Fue
uno de los muchos candidatos probados por científicos chinos como posibles
tratamientos para la malaria, de una lista de cerca de 500 medicinas
tradicionales chinas. Tu Youyou también descubrió que se podía utilizar un
proceso de extracción a baja temperatura para aislar de la planta una
substancia eficaz contra la malaria; Tu dijo que fue influenciada por una
fuente tradicional de la medicina china donde decía que esta hierba se debía
mojar en agua fría. La substancia extraída, una vez purificada, demostró ser un
medicamento antimalarial usable.
 *Tu Youyou (Científica, medica y química farmacéutica).
Malaria

 (del italiano medieval «mal aire») o paludismo (de paludis, genitivo del
término latino palus: ciénaga o pantano y de -ismo, en este caso acción o
proceso patológico).
 Es una enfermedad producida por parásitos del género Plasmodium, y
algunos estudios científicos sugieren que pudo haberse transmitido al ser
humano a través de los gorilas occidentales.
 Se transmite a los humanos a través de la picadura de mosquitos anofeles
(hembras) infectados. Después de la infección, los parásitos (llamados
esporozoítos) viajan a través del torrente sanguíneo hasta el hígado,
donde maduran y producen otra forma, llamada merozoítos. Los parásitos
ingresan en el torrente sanguíneo e infectan a los glóbulos rojos.
 Los parásitos se multiplican dentro de los glóbulos rojos, los cuales se rompen al cabo de
48 a 72 horas, infectando más glóbulos rojos. Los primeros síntomas se presentan por lo
general de 10 días a 4 semanas después de la infección, aunque pueden aparecer
incluso a los 8 días o hasta 1 año después de esta. Los síntomas ocurren en ciclos de 48 a
72 horas.
 La mayoría de los síntomas son causados por:
 La liberación de merozoítos en el torrente sanguíneo
 Anemia resultante de la destrucción de glóbulos rojos
 Grandes cantidades de hemoglobina libre liberada en la circulación luego de la ruptura
de los glóbulos rojos
 La malaria también se puede transmitir de la madre al feto (de manera congénita) y por
transfusiones sanguíneas. Los mosquitos en zonas de clima templado pueden portar la
malaria, pero el parásito desaparece durante el invierno.
 Se caracteriza por ataques intermitentes de fiebre muy alta
Merozoítos

 La célula madre se denomina meronte (o

esquizonte) y las células hijas, merozoítos.
Es característica de muchos
apicomplejos. En la malaria
(Plasmodium), los merozoítos infectan a
los glóbulos rojos y se reproducen
asexualmente dentro de ellos.
Artemisinina

Dosificación y
Aplicaciones administración
 Se debe administrar siempre  Adultos y niños: 25 mg/kg el
conjuntamente con la primer día seguidos de 12,5
mefloquina en dosis terapéutica mg/kg los días segundo y tercero
completa. en combinación con mefloquina
(15 mg/kg) en una dosis única el
segundo día. En algunas zonas
puede ser necesaria una dosis
mayor de mefloquina (25 mg/kg)
 *Mefloquina: medicamento
para lograr la curación.
antipalúdico de absorción
gastrointestinal rápida.
Artemisinina

Efectos adversos Conservación

 Se puede producir fiebre de  Las cápsulas se deben conservar
origen medicamentoso. en recipientes bien cerrados, al
abrigo de la luz.
 Se ha observado neurotoxicidad
en estudios sobre animales, pero  *Evitar el consumo en el
no en seres humanos. Dada la embarazo.
incertidumbre acerca de los
efectos tóxicos, se debe actuar
con cautela cuando se aplica un
tratamiento de más de tres días.
Mecanismo de acción

 El mecanismo de acción por medio del cual los compuestos derivados de

la artemisinina, incluyendo el artesunato, disminuyen la gametocitemia
circulante, obedece principalmente a una rápida eliminación de las
formas asexuadas y de los gametocitos inmaduros de P. falciparum que
constituyen la fuente para los gametocitos maduros.
 Aunque no hay consenso sobre el mecanismo a través del cual derivados de la
artemisinina matan los parásitos, varias líneas de evidencia indican que el artesunato
ejerce su acción antimalárica al perturbar la homeostasis redox en parásitos de la
malaria. Cuando el parásito que provoca la malaria infecta a una célula de sangre roja,
que consume la hemoglobina dentro de su vacuola digestivo, un proceso que genera
estrés oxidativo. En una teoría, el hierro del hemo reduce directamente el enlace
peróxido en el artesunato, la generación de especies de hierro-oxo altavalentes y que
resulta en una cascada de reacciones que producen radicales de oxígeno reactivo que
daña el parásito y conducen a su muerte. Una alternativa más recientemente descrito es
que el artesunato interrumpen el ciclo redox celular. Se ha señalado que el artesunato
elimina la fiebre en enfermos con paludismo falciparum grave de 16 a 25 horas después
de la administración parenteral.
Síntesis de la Artemisina
Taxus brevifolia y Taxol (paclitaxel)

 Arbusto / árbol que se encuentra en los bosques del noroeste de Canadá (Columbia
Británica) y los E.U. (Washington, Oregón, Montana, Idaho y California del norte).
 Aunque la planta no es rara, no forma poblaciones gruesas y debe ser madura (alrededor de
100 años) para ser lo suficientemente grande como para la explotación de su corteza.
 Todas las partes de Taxus brevifolia contienen una amplia gama de derivados diterpenoides
denominados taxanos.
 Usos

 Paclitaxel (Taxol) es un medicamento (diterpeno) con propiedades anticancerígenas .

 Se aisló por primera vez en 1971 de Taxus brevifolia.
 El nombre genérico paclitaxel fue asignado al compuesto.
 El Taxol se extrae de la corteza del tejo del Pacífico, Taxus brevifolia (Taxaceae), de crecimiento
lento, pero en cantidades relativamente bajas (alrededor de 0.01-0.02%).
 Paclitaxel (Taxol) se usa clínicamente en el tratamiento del cáncer de ovario y de mama,
cáncer de pulmón no microcítico, célula pequeña cáncer de pulmón y cánceres de cabeza y
cuello.

 La corteza de aproximadamente tres árboles maduros proporcione 1 g de taxol, y un curso

de tratamiento puede necesitar 2 g de la droga.
 La demanda actual de taxol es de alrededor de 250 kg por año.
 Tiene una muy baja solubilidad en agua.

Presentaciones

 Cajas con 1,5 y 10 frascos ámpulas con 30, 100 y 300 mg de paclitaxel.
 Vía de administración y dosis.
Todos los pacientes deben ser medicados previamente con corticosteroides antes de recibir
paclitaxel para prevenir reacciones de hipersensibilidad severas. La dosis recomendada en
pacientes es de 135 a 175 mg/m2 administrado por vía intravenosa durante 3 horas, cada tres
semanas.

Corticosteroides Dosis Administrar

Dexametasona 20 mg 12 a 16 horas antes

Difenhidramina 50 mg 30 min. Antes

Cimetidina 300 mg 30 a 60 min. Antes

Ranitidina 50 mg 30 a 60 min. antes

Contraindicaciones:
✓ Pacientes con hipersensibilidad a paclitaxel u otras drogas derivadas de este.
✓ Pacientes con recuento basal de neutrófilos menores de 1500 células.
10-Deacetilbaccatin III

 10-Deacetylbaccatin III se extrae fácilmente de las hojas y ramitas del Taxus baccata (tejo).
 Está presente a un nivel mucho más alto (hasta 0.2%) del que el Taxol se encuentra en el
taxus brevifolia.
 Baccatin III

 El contenido de baccatin III en la corteza es considerablemente más alto, hasta 0.2%.

 Es un aislado del tejo del Pacífico (Taxus brevifolia) y especies relacionadas.
 Baccatin III es un precursor del medicamento contra el cáncer paclitaxel (Taxol).
 10-deacetylbaccatin III 10-O-acetyltransferase convierte 10-deacetylbaccatin a baccatin III.
Síntesis del taxol
Docetaxel (Taxotere)

 Es un análogo de la cadena lateral del taxol; fue uno de los productos intermediarios
producidos durante una semi-síntesis de taxol de 10-deacetylbaccatin III.
 Deriva del núcleo del taxeno.
 Es más activo que el taxol y, lo que es más importante, es más soluble en agua.
 Esta usado contra el cáncer de ovario y de mama y el cáncer de pulmón no microcítico.
Vía de administración y dosis.

 Adultos: Infunción intravenosa. La dosis recomendada es de 100 mg/m 2 administrada

durante 1 hora cada tres semanas. Administrar lentamente en un periodo de 60 min. Los
pacientes pueden ser preparados con corticosteroides orales para reducir la retención de
liquidos.
 Niños: no se ha establecido su eficacia y seguridad.

Cáncer Corticosteroides Dosis Administrar

Cáncer de mama y Dexametasona 16 mg Al día
pulmón no
microcítico.
Cáncer de ovario. Dexametasona 8 mg 1, 3 y 12 horas
antes
Cáncer de mama. Dexorubucina 50 mg 1 hora antes
Presentaciones

 Caja con un frasco ámpula con 20 mg y 1.5 mL de diluyente (etanol/agua).

 Caja con un frasco ámpula de 80 mg y 6 mL de diluyente (etanol/ agua).

Contraindicaciones
✓ Casos de hipersensibilidad al docetaxel.
✓ Infección aguada.
✓ Difusión hepática.
✓ Cuentas de neutrófilos menores de 1500/mm 3 o de plaquetas mayores de 100000/ mm 3
Cabazitaxel
✓ El cabazitaxel en combinación con prednisona o prednisolona está indicado para el
tratamiento de pacientes con cáncer de próstata metastático hormono-resistente
✓ Cabazitaxel es el 7,10-dimetil-éter
✓ Marca JEVTANA

Contraindicaciones
En pacientes con:
• Historia de reacciones severas de hipersensibilidad a cabazitaxel o a otros fármacos
formulados con polisorbato 80.
• Cuenta de neutrófilos ≤ 1,500/mm3.
• Insuficiencia hepática
Vía de administración y dosis.

Previo a cada administración de JEVTANA se debe llevar a cabo la premedicación para reducir
la incidencia y gravedad de una reacción de hipersensibilidad con los siguientes medicamentos
por vía intravenosa:

• Antihistamínico (dexaclorfeniramina 5 mg o difenhidramina 25 mg o equivalente).

• Corticosteroide (dexametasona 8 mg o equivalente) y con
• Antagonista H2 (ranitidina o equivalente)

La dosis recomendada de JEVTANA es de 25 mg/m 2 administrada en infusión intravenosa

durante 1 hora cada 3 semanas, en combinación con prednisona oral o 10 mg diarios de
prednisolona a lo largo del tratamiento.
Presentación

 Caja con frasco ámpula, etiquetado con 60 mg/1.5 ml y un frasco ámpula con 4.5 ml de
diluyente.

 Se metaboliza fundamentalmente en el hígado (> 95%), principalmente por la isoenzima

CYP3A4 (80%-90).
 Ortataxel

 Es una droga del tipo taxano que se ha usado experimentalmente en la

quimioterapia.
 Es más activo contra cáncer de seno, ovario y pulmón; que el taxol.
 Es un derivado de carbonato cíclico activo por vía oral producido a partir
de la 14β-hidroxi-10-desacetilbacatina III natural.
 Larotaxel

 Es una droga del tipo taxano que se ha usado experimentalmente en la quimioterapia.

 El larotaxel es un análogo de 7,8-ciclopropano.
 Es un derivado semisintético del taxano 10-desacetilbacatina III.
Vía de administración y dosis.

 La dosis recomendada es de 50 mg/ administrada como una infusión intravenosa durante

una hora, cada tres semanas. Pero antes los pacientes tienen que ser preparados con
corticosteroides orales.

Corticosteroides Dosis Administrar

Cisplatino 75 mg 1 hora antes

Gemcitabina 800 mg 30 min. Antes

Ginkgo biloba

 Nombre científico: Salisburia

adiantifolia Smith.
 gingko o árbol de los cuarenta
escudos
 El nombre original de este árbol
en chino es "albaricoque
plateado" que significa "fruta
blanca".
Descubrimiento

 El científico alemán Engelbert Kaempfer, el primer occidental en ver la

especie (en 1690), anotó el nombre de la misma en su Amoenitates
exoticae (1712) con la extraña escritura Ginkgo en lo que parece un
simple error de transcripción. Tomando en consideración su escritura de
otras palabras japonesas, una transliteración más precisa habría
sido Ginkio o Ginkjo.
 El nombre de "árbol de los 40 escudos" se debe al precio que pagó un
aficionado parisino a un horticultor inglés por la compra de cinco ginkgos
al precio de 40 escudos cada uno.
Componentes (parte utilizada: hojas desecadas)

 Las hojas contienen glucósidos flavonóidicos (24%) (rutósidos) y

biflavonoides (ginkgetol, isiginkgetol).

 Contiene terpenos (6%), (ginkgolidos A, B y C), bilobalido, ácidos

orgánicos, esteroles y leucoantocianidinas.
Usos

 Efectivo sobre la microcirculación cerebral y periférica.

 Tiene notable efecto como vasodilatador en caso de varices,
claudicación intermitente, úlceras varicosas y afecciones vasculares
propias de la diabetes.
 Es uno de los tratamientos de elección de la insuficiencia vascular senil, la
arteriosclerosis y los síntomas como el vértigo, los zumbidos de oídos, la
perdida de memoria y las alteraciones del equilibrio, así como un
tratamiento preventivo de las embolias cerebrales y demencia de
Alzheimer.
 Reduce los radicales libres en el
organismo, ejerciendo una
protección inespecífica de los
tejidos, con acción
antienvejecimiento de tipo
general.
 Por vía externa, se ha observado
que los flavonoides actúan
estimulando la secreción
sebácea, por lo que se
recomienda la piel seca.
Contraindicaciones

 No se recomienda a mujeres embarazadas.

 No administrar en gingko en la lactancia ya que contiene sustancias que
podrían afectar el normal desarrollo del feto y ser toxicas para el bebé
lactante.
 Comer las semillas es fatal, debido al riesgo de convulsiones tónico-
clónicas y a la pérdida del conocimiento. No se debe administrar en
personas epilépticas. Hipersensibilidad individual a los componentes de
planta.
Dato

 Árbol mas antiguo mas antiguo en términos de evolución (se considera un

fósil viviente).
 Después de la explosión de la bomba atómica en Hiroshima, fue la primer
planta en brotar.
Mecanismo de acción

 El extracto de Ginkgo biloba, por su acción antioxidante neutraliza los

radicales libres de oxígeno e hidroxilo que se ven aumentados en la
isquemia de los tejidos. Las membranas vuelven a ser permeables para
permitir a las neuronas cumplir con su acción de nutrimento, por lo que se
favorece la captación de glucosa, se normaliza el consumo de oxígeno y
se aumenta la síntesis de ATP. Se ha notado que el extracto de Ginkgo
biloba mejora la microcirculación cerebral.
 Los ginkgólidos del tipo B, conocidos como BN 52021 poseen un gran
efecto antagonista del receptor del Factor Activador de las Plaquetas, un
glicerofosfólipido, lo que inhibe la agregación plaquetaria normalizando la
viscosidad sanguínea y así evitar la formación de trombos en los lechos de
la microcirculación. Esta acción benéfica se ha visto también en la
isquemia renal y en riñones trasplantados para evitar la agregación
plaquetaria.
Farmacocinética

 Tras la administración oral se absorbe un 60% del fármaco y llega a un

máximo a los 30 minutos. Se absorbe vía gástrica e intestinal. El extracto
de Ginkgo biloba se distribuye en todos lo tejidos, sin embargo existe
preferencia por el tejido nervioso. Se han encontrado trazas del fármaco
en hipocampo, cerebelo, cuerpo estriado y corteza y tallo cerebral.
Además existe afinidad por vasos sanguíneos, piel y pulmones. La
eliminación es ventilación pulmonar (38%), por las heces (29%) y la orina
(22%).
Ginseng

 Panax ginseng
Partes usadas Componentes activos

 La raíz  El ginseng siberiano :saponinas,

incluyendo eleuterósidos A-F, glicanos,
aceite esencial y dos compuestos
acetilénicos.
 Panax ginseng: saponina glucósidos.
 Ginseng americano: saponinas,
esteroideos.
Usos

 Se utiliza la raíz en polvo, decocción tintura, o extractos diversos.

 Es estimulante del sistema nervioso central, con actividad anti hipnótica.
No produce sensación subjetiva de excitación, aumenta la actividad del
cerebro y mejora sus funciones.
 Es anti asténico y adaptógeno, y mejora el rendimiento físico e intelectual,
así como la potencia sexual.
*Los adaptógenos son sustancias naturales que según la Teoría Sistémica se
encuentran solamente en unas cuantas plantas y hierbas raras. Las plantas y
hierbas proporcionan nutrientes especiales que ayudan al cuerpo a alcanzar
un rendimiento óptimo mental, físico y de trabajo.
 Tiene un efecto discretamente antidiabético, mejora la eficiencia de la glucosa y se
utiliza como tratamiento de apoyo en sujetos diabéticos o con intolerancia a la glucosa.
 Estimula la corteza suprarrenal y aumenta la cortisona de origen interno, con
propiedades antiinflamatorias.
 Los coreanos consideran al ginseng la raíz de todas las curaciones, puesto que
proporciona la agilidad de un mono, la potencia del toro y la longevidad del elefante.
Aplicaciones

 Decocción de la raíz: tomar 100 mL (4 fl. Oz) dos veces un día.

 Tintura: 2 mL (40 gotas) 3 veces al dia.
 Las tabletas: disponibles comercialmente. Use dosis establecidas.
Componentes medicinales del ginseng

 Ácidos: ascórbico, cítrico., fumárico, málico, oleanólico y tartárico (Raíz).

 Ginsenósidos (raíz, hoja y yemas): Gingenoside Ro, Rb1, Rb2, Rc, Rd, Re, Rf,
Rg1.
 Poliacetilenos (Polyynes) (falcarinol, falcarnitriol).
 Paraxanos (Raíz).
 Betacarotenos (Raíz).
 Fitoesteroles: Beta-sitosterol, estigmasterol y campesterol (Raíz).
 Minerales: aluminio, calcio, cromo, cobalto, cobre, hierro, magnesio, manganeso, fósforo,
potasio, selenio, silicio, sodio y zinc (Raíz).
 Fibra: Pectina (Raíz).
 Vitaminas: Vitamina C, biotina (Vitamina B7), niacina (Vitamina B3), riboflavina (Vitamina
B2) y ácidos pantoténico (Vitaminas B5) (Raíz).
 Glúcidos: maltosa, fructosa, glucosa y sacarosa (Raíz).
 Proteínas (Raíz).
Actividad farmacológica

 Es objeto de estudio constante y no parece haber alguna concluyente en

la que concuerden todos los investigadores.
 La mayoría de autores consideran que el ginseng tiene efectos sobre el
sistema nervioso central, pero parece que cada clase de ginsenósidos
actúa de forma distinta (estimulando o deprimiendo el sistema nervioso).
Por lo tanto, dependiendo del tipo del ginseng puede haber un efecto
diferente.
Tipos de “Ginseng”

 El ginseng americano podría fortalecer su sistema inmunológico, funcionar

como un antioxidante, beneficiar los problemas de salud inflamatorios y
actuar como un tónico para el estrés.
 El ginseng asiático tiene propiedades estimulantes y podría mejorar la
salud cardíaca, enfermedades neurodegenerativas, desempeño mental y
más.
 El ginseng siberiano no es ginseng real y contiene compuestos bioactivos
diferentes y algunos similares a los del ginseng americano y asiático.
 Ginseng americano (Panax
quinquefolius)

 Fortalecer el sistema
inmunológico.
 Antioxidante
 Antiinflamatorio
 Adaptógeno (actividad anti
estrés, anti fatiga y anti
envejecimiento)
 Memoria, anticancerígeno,
antidiabético y tratamiento para
TDAH
 Ginseng asiático (Panax ginseng)

 Anti estrés
 Desempeño mental
 Salud cardiaca
 Enfermedades
neurodegenerativas
 Derrame cerebral
 Fatiga Relacionada con el
Cáncer (CRF), tratamiento contra
el cáncer, antioxidante,
antiinflamatorio, gripe y resfriado,
disfunción eréctil, tratamiento
contra la menopausia, etc…
Ginseng siberiano (Eleutherococcus senticosus)

 Estimula sistema inmunológico

 Aumenta niveles de energía y
vitalidad
 Anti estrés
 Antiviral
 La Comisión Enfermedades de
Alemania ha aprobado el uso de
ginseng siberiano “como un tónico
para la vigorización y fortificación
en momentos de fatiga y debilidad
o deterioro de la capacidad para
trabajar y concentrarse. El ginseng
también fue aprobado para su uso
durante la convalecencia”
Contraindicaciones

 No tome por mas de cuatro semanas

 No combinar con otros estimulantes energéticos.
 No tomar durante el embarazo
Digitalis purpurea
 Otros nombres
Digital, dedalera, calzones de zorra, viviría, Pasionaria, guantelete, chupamieles,
guante de nuestra señora, bragas de cucú, carallotas , abeloura, teijeira.
 Familia: Scriphulariaceae

 Distribución
Es originaria de montañas húmedas y silíceas del centro y oeste de Europa y se
ha asilvestrado en América del Norte.

 Es una planta bianual o plurianual de hasta 1.5 m de altura, raíz blanquecina y

tallo erecto, ratificado y redondo. Las hojas son alternas, ovadas, o elíptico-
oblongas, rugosas, de color gris sucio, mayores las de la base.
 Composición:
compuestos cardenólidos
Digitalina, digitonina, y digitoxina.
Existen dos grupos
derivados digitoxigenol (con digitalósido, purpureaglicósido A, odorósido H y digiprósido)
derivados gitoxigenol (con gitoxósido, gitaloxósido, purpureaglicósido B, estrospésido,
glucoveroxósido y verodoxósido).
• flavonoides (luteolol)
• saponósidos (digitonósido, gitonósido y tigonósido)
• ácidos digitálico y antirrínico, digitalosmina e inositol
 Hojas d las plantas de 2 años
 Usos
 Indicada en insuficiencia cardiaca, corazon senil, Taquicardia, Arritmia, Hipertrofia del
corazon obstruccion, aórtica, valvulopatías.
 En casos de edema y retención de líquido
 Hemoroides y metrorragia
 A dosis elevadas el polvo de digital es irritante y narcótico.
 Digitoxina es un glucósido cardiaco. Tiene estructura y efectos similares a
la digoxina (aunque los efectos son más duraderos). A diferencia de la
digoxina (que se elimina del cuerpo a través de los riñones), esta se elimina
a través del hígado, por lo que podría ser utilizado en pacientes con la
función renal alterada o errática.
 La digoxina es un glucósido cardiotónico, usado
como agente antiarrítmico antes usado en la insuficiencia cardíaca, ahora
contraindicado y usado en otros trastornos cardíacos como la fibrilación
auricular.

Lanacordin Pediátrico 60 ml, sol. oral

Forma farmacéutica
Solución oral
Presentación
60 ml sol. oral
Excipientes
Sin gluten
Sin lactosa
Sin almidón
Principio activo
Digoxina
Grupo terapéutico
Cardiovascular
 Formas galénicas/ posología
 El nivel terapeutico de digoxina en sangre es de 1- 2 nanogramos/mL.
 La absorción oral de metildigoxina es practicamente del 100%, frente al
75% de la digoxina, con lo que en la prácrica 0.1 mg de metildigoxina
equivalen a 0.125 mg de digoxina
 Se recomienda prescribir los heterósidos semisintéticos estandarizados
 Luteolol (luteolina)
 Es uno de los flavonoides más comunes.
 Es un colorante vegetal de color amarillo.
 Suma las propiedades de antioxidante, captor de radicales libres, previene la inflamación,
promueve el metabolismo de hidratos de carbono y modula el sistema inmune. Por todo
ello, se cree que previene el cáncer y enfermedades degenerativas.
 Se encuentra en el apio, tomillo, diente de león, flor de trébol, salvia, pimiento verde,
manzanilla y perilla.
vitamina A

 La vitamina A aparece en dos formas comunes: vitamina A 1 o retinol 1 que

es la forma mas corriente en los tejidos de los mamíferos y peces marinos y
vitamina A2 o 3,4-dihidroretinol común en los peces de agua dulce. Ambos
son compuestos isoprenoides que contienen un anillo carbocíclico de seis
miembros y una cadena lateral de once átomos de carbono.
 La vitamina A1 y A2 son vitaminas solubles en grasa encontradas solo en
productos animales. existen como alcoholes libres o como esteres con un
acido acético o palmico.
 Los carotenoides precursores están ampliamente distribuidos en plantas y
después de la ingestión estos subsecuentemente se transforman en
vitamina A en el hígado
Los retinoides actúan como moléculas señaladoras que regulan diversos
aspectos de la diferenciación celular, desarrollo embrional y la visión.
Para el proceso de la visión, el retinol necesita ser convertido primero por
oxidación en el aldehído all-trans-retinal y después por isomerización
enzimática a cis-retinal.
El cis-retinal esta ligado a la proteína opsina en la retina por una base de schiff
enlazada a dar el pigmento visual rojo rodopsina y es sensible a la luz y se
transforma por isomerización en la parte trasera de cis-retinal a la forma all-
trans
 La parte crucial del ciclo visual es el mecanismo por el que la
decoloración de la rodopsina inicia el impulso nervioso en la retina, de
modo que la luz es realmente percibida por el cerebro.

 La absorción de la luz por las vesículas de la membrana provoca que las

moléculas de rodopsina experimente un cambio de conformación que
acompaña a la conversión del 11-cis-retinalen retinal-all-trans
 Este cambio altera la permeabilidad de la membrana vesicular, a ambos
lados de la cual existe, normalmente una diferencia de potencial, de
modo que los iones Ca2+ pueden fluir hacia afuera de las vesículas
disparado de este modo el impulso nervioso.

 El Ca2+ desempeña el papel de mensajero para acoplar el estimulo

excitador a la función del sistema receptor también acopla el impulso
nervioso excitador al sistema contráctil del musculo
 La actividad de la vitamina A se debe a ciertos carotenoides ampliamente
distribuidos en los vegetales, en particular los α, β y γ-caronetos. Los
carotenos no poseen actividad intrínseca de vitamina A por si mismos,
pero se convierten en vitamina A mediante reacciones enzimáticas en la
mucosa intestinal y en el hígado. El β-caroteno, cuya molécula es
simétrica, se encinde por su centro y rinde dos moléculas de retinol. El
retinol se encuentra en los tejidos de los mamíferos y es transportado por la
sangre en forma de esteres de los ácidos grasos de cadena larga.
 su papel en el ciclo visual de los vertebrados la secuencia de
acontecimientos moleculares implicadas en
 1) la absorción de la energía luminosa por un pigmento de las células
fotorreceptoras de la retina para producir un producto fotoquímico
especifico.
 2) la iniciación del impulso nervioso por el fotoproducto.
 3)la regeneración del pigmento de la forma sensible a la luz
 La retina humana como la de otros mamíferos contiene dos tipos de
células fotorreceptoras, sensibles a la luz:
 las células bastoncillo que se hayan adaptadas ala percepción de
intensidades función resulta dificultada por la deficiencia de vitamina A.
 las células cono o células cónicas: que perciben los colores y están
adaptadas a intensidades luminosas elevadas.
 Los bastoncillos de la retina contienen muchas vesículas membranosas
discoidales, apiladas, paralelas a la superficie receptora de la retina; estas
vesículas actúan como receptores lumínicos. Cerca de la mitad de la
proteína de la membrana de estas vesículas esta constituida por la
proteína conjugada rodopsina
 Las necesidades de vitamina A en el hombre –menos de un miligramo por
día- son satisfechas en gran parte por las vitaminas verdes y amarillas tales
como la lechuga, espinaca, los boniatos y las zanahorias que son ricas en
carotenos. Los aceites de hígado de pescado son particularmente ricos en
vitamina A. sin embargo el consumo excesivo de vitamina A es toxico y
conduce a huesos frágiles y de fácil fractura en los niños, así como a un
desarrollo anormal del feto.
 Bajo deficiencia de vitamina A, los niños no crecen, los huesos y el sistema
nervioso no consiguen desarrollarse de un modo satisfactorio, la piel se
seca y engrosa, los riñones y diversas glándulas experimentan
degeneración y tanto los machos como las hembras se vuelven estériles.
Aunque todos los tejidos resultan alterados por la deficiencia de vitamina
A, los ojos son los que resultan afectados de modo mas sobresaliente.
 La carencia de vitamina A puede afectar también el sistema inmunitario.
El efecto protector de la vitamina A frente a muchas formas de cáncer es
probablemente el resultado del potencial antioxidante de los
carotenoides y de los efectos del retinol y del acido retinoico en la
regulación del crecimiento celular.
 Dado que la vitamina A se almacena en el hígado la carencia de esta
solo puede aparecer después de periodos prolongados de ingestión
inadecuada, las carencias leves de esta vitamina dan hiperqueratosis
folicular (piel queratinizada rugosa) anemia y aumento de susceptibilidad
a infecciones y al cáncer.
 En los lactantes y niños pequeños, el estado patológico conocido como
xeroftalmia (ojos secos), constituye un síntoma temprano de esta
deficiencia y es causa corriente de ceguera en algunas zonas tropicales,
en las que la nutrición es generalmente escasa. En los adultos, uno de los
primeros signos de deficiencia de vitamina A es la ceguera nocturna
(dificultad de adaptación a la oscuridad)
 Los jóvenes son mas suceptibles a la deficiencia en vitamina A, la cual no
se produce fácilmente en los adultos porque el hígado puede almacenar
suficiente vitamina A para varios meses e incluso años.
Vitamina A presentaciones
farmacéuticas
colesterol
 El Colesterol está presente en los tejidos y en el plasma, sea como
colesterol libre o combinado con un ácido graso de cadena larga como colesteril éster, la
forma de almacenamiento.

 El colesterol es un lípido anfipático y, como tal, es un componente estructural

esencial de las membranas, y de la capa externa de las lipoproteínas plasmáticas.

 Se sintetiza en muchos tejidos a partir de la acetil-CoA,

y es el precursor de todos los otros esteroides en el organismo, inclu-
so corticosteroides, hormonas sexuales, ácidos biliares y vitamina D.

 se encuentra en alimentos de origen animal, como yema de

huevo, carne, hígado y cerebro.
El colesterol es un constituyente importante de los cálculos biliares.
Sin embargo, su principal participación en procesos patológicos es como un factor en la
génesis de aterosclerosis de arterias vitales.
Resultado: enfermedad cerebrovascular, coronaria y vascular periférica.

Poco más de la mitad del colesterol del cuerpo surge por síntesis (alrededor de 700
mg/día), y el resto proviene de la dieta promedio.

El hígado y el intestino dan cuenta de cerca de 10% cada uno de la

síntesis total en seres humanos.
Casi todos los tejidos que contienen células nucleadas tienen la capacidad de síntesis
de colesterol, la cual ocurre en el retículo endoplásmico y el citosol
La biosíntesis de colesterol se divide en cinco pasos:
1) síntesis de mevalonato a partir de acetil-CoA

2) La formación de unidades isoprenoides a partir del mevalonato por pérdida de co2

3) La condensación de seis unidades isoprenoides forma escualeno

4) La ciclización de escualeno da lugar al esteroide madre, lanosterol.

5) Formación de colesterol a partir de lanosterol

Paso 1

Éste es el principal
paso regulador en la vía de la
síntesis de colesterol, y es el sitio
de
acción de la clase más eficaz de
fármacos que disminuyen el
coleste-
rol, las estatinas, que son
inhibidores de la HMG-CoA
reductasa

Los círculos blancos y negros indican el

destino de cada uno de los carbonos en la
porción acetilo de la acetil-C
Paso 2 y 3

el ATP fosforila de modo secuencial el

mevalonato mediante tres cinasas y, luego
de descarboxilación se forma la unidad
isoprenoide activa, el isopentenil
difosfato.
Paso 4 y 5
LA REGULACIÓN DE LA HMG-CoA REDUCTASA CONTROLA LA SÍNTESIS DE COLESTEROL
La síntesis de colesterol se regula cerca del principio de la vía, en el paso de la HMG-CoA
reductasa. La síntesis reducida de colesterol en animales en inanición se acompaña de un
decremento de la actividad de la enzima. el colesterol de la dieta sólo inhibe la síntesis hepática.
El colesterol y los metabolitos reprimen la transcripción de la HMG-CoA reductasa mediante
activación de un factor de transcripción proteína de unión a elemento regulador esterol (SREBP).
La insulina o la hormona tiroidea aumenta la actividad de la HMG-CoA reductasa, mientras que
el glucagón o los glucocorticoides la aminoran.
Al reducir la cantidad de colesterol en la dieta producen resultados variables. En general, un
decremento de 100 mg del colesterol de la dieta origina una aminoración de alrededor de 0.13
mmol/L de suero.
 EL COLESTEROL SE TRANSPORTA ENTRE TEJIDOS EN LIPOPROTEÍNAS PLASMÁTICAS

 El colesterol se transporta en el plasma en lipoproteínas; la mayor parte en forma de colesteril

éster y en seres humanos la proporción más alta se encuentra en la LDL. El colesterol en la
dieta se equilibra con el colesterol plasmático en días y con el colesterol hístico en semanas

 Del colesterol absorbido, 80 a 90% se esterifica con ácidos grasos de cadena larga en la
mucosa intestinal. Del colesterol de quilomicrón, 95% se lleva al hígado en remanentes de
quilomicrón
 Casi todo el colesteril éster plasmático en seres humanos depende de la LCAT plasmática. La
actividad de la lecitina:colesterol aciltransferasa (lCAt) se relaciona con HDL que contiene
apo A-I.
 La proteína de transferencia de colesteril éster facilita la transferencia de este último desde
HDL hacia otras lipoproteínas
 Transporte de colesterol entre
los tejidos en seres humanos.
(C, colesterol no esterificado;
CE, colesteril éster; TG,
triacilglicerol; VLDL,
lipoproteína de muy baja
densidad; IDL, lipoproteína de
densidad intermedia;
LDL, lipoproteína de baja
densidad; HDL, lipoproteína de
alta densidad; ACAT, acil-
CoA:colesterol aciltransferasa;
LCAT, lecitina:colesterol
aciltransferasa; A-I,
apolipoproteína A-I; CETP,
proteína de transferencia de
colesteril éster;
LPL, lipoproteína lipasa; HL,
lipasa hepática; LRP, proteína
relacionada con el receptor de
LDL.)
 EL COLESTEROL SE EXCRETA DESDE EL CUERPO EN LA BILIS COMO COLESTEROL O
ÁCIDOS (SALES) BILIARES
 El colesterol se excreta del organismo por medio de la bilis sea en forma no
esterificada o luego de conversión en ácidos biliares en el hígado. El coprostanol es
el principal esterol en las heces; las bacterias lo forman a partir del colesterol en la
parte baja del intestino.

 Así todos los ácidos biliares regresan al hígado en la circulación Enterohepática Aun
cuando los productos de la digestión de grasa, incluso el colesterol, se absorben en
los primeros 100 cm del intestino delgado, los ácidos biliares primarios y secundarios
se absorben de modo casi exclusivo en el íleon, y 98 a 99% se regresa hacia el
hígado por medio de la circulación porta. Esto se conoce como la circulación
enterohepática. Sólo una pequeña fracción de las sales biliares escapa a la
absorción y, por ende, se elimina en las heces. Como quiera que sea, esto
representa una vía importante para la eliminación de colesterol. Cada día el
pequeño fondo común de ácidos biliares (de 3 a 5 g) pasa 6 a 10 veces por un ciclo
por el intestino, y una cantidad de ácido biliar equivalente a la que se pierde en las
heces se sintetiza a partir de colesterol, de manera que se mantiene un fondo
común de ácidos biliares de tamaño constante. Esto se logra mediante un sistema
de controles por retroacción.
 Cuando los cambios de la dieta fracasan, los medicamentos hipolipidémicos reducirán
el colesterol y el triacilglicerol séricos

 Una familia de fármacos conocidos como estatinas ha resultado muy eficaz para
disminuir eL colesterol plasmático y evitar enfermedad del corazón. Las estatinas
actúan al inhibir la HMG-CoA reductasa y regular de modo ascendente la actividad
del receptor de LDL. Los ejemplos en uso actual son atorvastatina, sinvastatina,
fluvastatina y pravastatina. La ezetimiba reduce las concentraciones sanguíneas de
colesterol al inhibir la absorción de colesterol por el intestino al bloquear la captación
mediante la proteína parecida a la C1 de Neimann-Pick.
Hormonas
Una gran cantidad de hormonas esteroides han sido iso- y se caracteriza por las glándulas
suprarrenales.
Dado que son producidos por la corteza suprarrenal, la parte externa de las glándulas
suprarrenales cerca de los riñones, se denominan hormonas adrenocorticales o
corticosteroides

Contienen un pregnano C21 esqueleto y se dividen en dos grupos principales de actividad

 glucocorticoides
 mineralocorticoides
 Glucocorticoides
Se preocupan por la síntesis de carbohidratos de proteína y deposición de
glucógeno. En el hígado también juegan un papel importante en procesos
inflamatorios.
Mineralocorticoides
Son preocupado con el control del equilibrio electrolítico,compuestos activos que
promueven la retención de Na +y Cl-, y la excreción de K + ios.
Hidrocortisona (cortisol)

Se usa para tratar reacciones alérgicas intensas, para el manejo de la esclerosis múltiple,
lupus, enfermedad gastrointestinal y ciertos tipos de artritis. tratar el enrojecimiento, la
hinchazón, la picazón y las molestias de diferentes afecciones de la piel.
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad, úlcera péptica, tuberculosis activa, herpes simplex ocular, herpes
zoster, varicela, infecciones micóticas sistémicas y en período pre y postvacunal.
 Vía de administración: Intravenosa o intramuscular, cutanea. Esta preparación se
puede administrar por inyección intravenosa, por infusión intravenosa, o por inyección
intramuscular; el método preferido para uso de emergencia inicial es la inyección
intravenosa.
 Las dosis frecuentemente usadas son:
 Adultos: 100-200 mg/día, dividido en varias dosis.
 Niños: Dosis proporcionales. Se administrará por vía intravenosa, intramuscular. La
dosis recomendada en niños es en base al peso corporal. En insuficiencia adrenocortical,
I.M. o I.V., la dosis es de 0.19 a 0.28 mg/kg de peso corporal o de 10 a 12 mg/m2 de
superficie corporal, dividido en 3 dosis.
Presentaciones
 Cortisona
 La cortisona suprime el sistema inmunitario (inmunosupresora), reduciendo así la
respuesta inflamatoria, neutralizando el dolor e hinchazón en el sitio dañado.
 Puede ser administrado vía intravenosa, oral y cutánea.
 Contraindicaciones: trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular,
articulación inestable.
Aldosterona

 Es una hormona esteroidea de la familia de los mineralocorticoides.

 Actúa en la conservación del sodio, en la secreción de potasio y en el incremento de
la presión sanguínea.

Corticosterona

 Es un glucocorticoide liberado junto al cortisol en la zona fascicular de la corteza suprarrenal.

 regulación del metabolismo, las reacciones inmunológicas y las respuestas de estrés.
 Los corticosteroides se producen a partir de colesterol a través de
pregnenolona y progesterona.
 Esta implica la división de la cadena lateral se ve en la biosíntesis de
glucósidos cardioactivos.
Progestágenos Progestágenos * son hormonas sexuales femeninas, relacionadas con la
preparación del útero para el embarazo,
y luego mantener el necesario condiciones

Progesterona es también un intermedio en la biosíntesis de la corticosteroides,

p. hidrocortisona y aldosterona y su derivación del colesterol vía pregnenolona ya se ha
visto en el formación de glucósidos cardioactivos
Estrógenos son hormonas sexuales femeninas producidas en los
ovarios, y también en la placenta durante el embarazo. Son
responsable de las características sexuales femeninas, y junto
con la progesterona controlan el ciclo menstrual ciclo.

Los estrógenos fueron primero aislado de la orina de mujeres

embarazadas, en las que los niveles aumentan 50 veces durante
el embarazo En caballos, los niveles suben hasta 500 veces
durante el embarazo. Los estrógenos se presentan tanto en
forma libre como en forma de glucurónidos.
Ejemplos

Estradiol: es el principal y mas potente. Se encuentra en bajas cantidades en la orina.

Estrone : se ha encontrado en importantes cantidades en algunas semillas de plantas

(palma granada y date palm).

Estriol y estrona: metabolitos menos activos y se encuentran en muy pocas

cantidades en la orina.
Andrógenos La hormona
sexual masculina
primaria, o andrógino , es
testosterona Esto es
secretado por los
testículos y es
responsable del
desarrollo y
mantenimiento del sexo
masculino. Andrógenos *
también tiene un efecto
secundario fisiológico,
una actividad anabólica
que estimula el
crecimiento de hueso y
músculo.
Vitamina D

 La vitamina D3 o colecalciferol es un metabolito de esterol formado

fotoquimicamente por animales de 7-dihidrocolesterol por la irradiación
del sol en la piel y es como se encuentra comúnmente en los mamíferos, El
7-Dihidrocolesterol es un precursor inmediato del colesterol y una reacción
fotoquímica permite la apertura del anillo a precolecalciferol un cambio
térmico de 7-dihidrocolesterol da como resultado colecalciferol.
 la vitamina D2 o ergocalciferol puede ser obtenida de ergosterol por la
misma vía.
 Estos compuestos pueden ser considerados como esteroides en los que el
anillo B se ha roto. Puesto que la irradiación de ciertos alimentos con luz
ultravioleta produce también sustancias con actividad de vitamina D, la
búsqueda de presursores de vitamina D mostro que el 7-deshidrocolesterol
que es corriente en los tejidos animales, se convertía en colecalciferol por
irradiación.
 La vitamina D3 no es la forma activa de la vitamina D y en el cuerpo es
hidroxilado primeramente a 25-hidroxivitamina D3 por una enzima en el
hígado y después a 1α,25 hidroxivitamina D3 por una enzima del riñón esta
es transportada a los huesos, intestinos y la movilización del calcio de los
huesos.

 El calcitrol y otros análogos como alfacalcidol y dihidrotacisterol están

disponibles para el uso de la deficiencia crónica de vitamina D que se
debe al mal funcionamiento del hígado o riñones
 Se sabe que el raquitismo, enfermedad del crecimiento de los huesos que
produce arqueamiento de las piernas y el pecho de paloma, es corriente
en zonas de inviernos prolongados, donde los niños se hayan poco
expuestos a la luz solar y que la ingestión de aceites de hígado de
pescado puede impedir los síntomas del raquitismo.
 La mayor parte de los alimentos naturales contienen muy poca o ninguna
cantidad de vitamina D; lo que se halla preformada en la dieta proviene
en gran parte de los aceites de hígado de pescado o de fuentes naturales
irradiadas. Las preparaciones de vitamina D asequibles comercialmente
son productos de la irradiación ultravioleta del ergosterol de la levadura.
 Un adulto necesita diariamente 20μg de vitamina D. la vitamina puede
almacenarse en cantidad suficiente en el hígado con una simple dosis que
es suficiente para varias semanas. Lo mismo que ocurre con la vitamina A,
el consumo excesivo de vitamina D provoca la fragilidad ósea y que se
experimenten fracturas múltiples.
 La deficiencia de vitamina D produce las desmineralización neta de los
huesos. Los síntomas mas comunes de la carencia de vitamina D son el
raquitismo en los niños y la osteolmalacia en los adultos. El raquitismo se
caracteriza por la formación continua de matriz osteoide y de cartílago,
que se mineralizan de forma inadecuada, lo que genera huesos blandos y
flexibles.
 En los adultos tiene lugar la desmineralización de los huesos preexistentes,
lo que hace que los huesos sean mas blandos y mas susceptibles a
fracturas. La osteomalacia se puede distinguir fácilmente de la mas
frecuente osteoporosis por el hecho de que la matriz osteoide permanece
intacta en la primera pero no en la segunda.
 Debido al refuerzo de los productos lácteos con vitamina D las carencias
dietéticas son muy poco frecuentes y se observan con mayor frecuencia
en grupos de población con ingresos económicos bajos. Gran parte de los
casos de carencia de vitamina D son resultado de enfermedades mala
absorción de grasas o enfermedades graves del hígado y del riñón,
algunos farmacos también interfieren con el metabolismo de la vitamina D
como los corticoesteroides estimulan la conversión de vitamina D en
metabolitos inactivos y dan lugar a desmineralización ósea cuando se
utilizan durante largos periodos de tiempo
 Los dos derivados de la vitamina D, calcipotriol y tacalcitol son
normalmente usados en el tratamiento de la psoriasis estas inabilitan las
características de proliferación celular de esta condición.

 Vitamina D2 es también empleado como roenticida, altas dosis son toxicas

para roedores, causando hipercalcemia fatal.
Vitamina D presentaciones
farmacéuticas