DIAZEPAM
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Tableta 10mg Inyectable 5mg/mL x 2mL Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría
FDA: D
Indicaciones (1) Ansiedad, insomnio (alivio de síntomas por corto tiempo) (2) Medicación pre-
anestésica (sedación), procedimientos endoscopios y cardioversión (sedación y amnesia
anterógrada). (3) Crisis convulsivas (tratamiento y coadyuvante) y estado epiléptico. (4)
Espasmos musculares, tétanos. (5) Abstinencia alcohólica (alivio de síntomas agudos).
Dosis Adultos: Ansiedad: VO 2 a 10 mg c/6 a 12 h. Alternativamente en casos moderados 2
a 5 mg IM/IV y en severos 5 a 10 mg IM/IV de acuerdo a la gravedad de los síntomas, se puede
repetir en 3 a 4 h. Medicación preanestésica, procedimientos endoscópicos: IM/ IV lenta 5 a 10
mg, según necesidad. Coadyuvante para los estados convulsivos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 12 h.
Estado epiléptico. Crisis convulsivas severas y recurrentes: IV 5 a 10 mg repetidos c/10 a 15
min hasta alcanzar una dosis máxima de 30 mg. Puede administrarse con extrema cautela otro
ciclo en 2 a 4 h. Coadyuvante para el alivio del espasmo músculo esquelético, tétanos: VO 2 a
10 mg c/ 6 a 8 h, alternativamente 5 a 10 mg IM/IV iniciales, seguidos de 5 a 10 mg IM/IV en 3
a 4 h. En caso de tétanos puede requerirse dosis mayores. Tratamiento del síndrome de
abstinencia alcohólica agudo: VO 10 mg c/ 6 a 8 h el 1er d, después reducir a 5 mg VO c/ 6 a
8 h según sea necesario. Si se presenta agitación aguda, temblores o para prevenir el delirium
tremens y las alucinaciones, 10 mg IM/IV inicialmente, seguidos de 5 a 10 mg en 3 a 4 h. Niños:
Ansiedad: > 6 meses: VO 0,04 a 0,2 mg/kg c/6 a 8 h. Crisis convulsivas severas y recurrentes:
< 30 d a 4 años: IV lenta 0,2 a 0,5 mg c/2 a 5 min hasta un máximo de 5 mg. 5 años a más
años: IV lenta 1 mg c/ 2 a 5 min hasta un máximo de 10 mg. Se puede repetir el ciclo en 2 a 4
h de ser necesario. Para el tratamiento de tétanos en niños de 30 d a 4 años, administrar
lentamente 1 a 2 mg IM/IV c/ 3 a 4 h según sea necesario. En niños de 5 años o más,
administrar 5 a 10 mg c/ 3 a 4 h.
Farmacocinética Absorción completa en el TGI, el Diazepam se encuentra entre las
benzodiazepinas que se absorben más rápidamente. Su absorción es lenta y errática después
de la administración intramuscular. Se distribuye ampliamente en el organismo. Se une a
proteínas plasmáticas en 98,5 a 98,9%. Al administrar dosis repetidas de benzodiazepinas de
vida media larga se produce acumulación del compuesto inalterado o de metabolitos activos.
El estado de equilibrio se alcanza en 5 a 14 días. La eliminación del fármaco es lenta pudiendo
durar por semanas. Su t1/2 es de 30 a 56 horas. Metabolismo hepático a metabolitos activos.
Excreción renal sólo una pequeña parte en las heces.
Precauciones (1) Embarazo: Atraviesa la barrera placentaria, evitar su uso en el primer
trimestre (riesgo de teratogenicidad); el uso crónico puede producir síndrome de abstinencia y,
cerca del parto, flacidez y depresión del neonato. (2) Lactancia: Se distribuye en leche materna,
su uso en madres que dan a lactar puede producir somnolencia, dificultades en la alimentación
y pérdida de peso en el niño. (3) Pediatría y Geriatría: son más sensibles a sus efectos,
especialmente los neonatos (metabolismo lento y riesgo de acumulación); reducir la dosis.
Insuficiencia renal: no se necesita ajustar dosificación. (6) Insuficiencia hepática: se prolongan
los efectos depresores (aumenta su vida media). (7) Glaucoma de ángulo cerrado: puede tener
efecto colinérgico (8) Pacientes debilitados, hipoalbuminemia: reducir las dosis. (9)
Insuficiencia respiratoria y EPOC: puede agravarse la hipoventilación. (10) Intoxicación
alcohólica aguda, dependencia de drogas, psicosis: por predisposición a la dependencia. (11)
Historia de epilepsia o crisis convulsivas: la iniciación o supresión brusca pude aumentar la
frecuencia y severidad de las crisis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al Diazepam; administración intraarterial.
Reacciones adversas Frecuentes: somnolencia, fatiga, ataxia (al inicio del tratamiento),
enrojecimiento, hinchazón o dolor en el lugar de la inyección. Poco frecuente: depresión
neurológica, cefalea, confusión, mareo, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, visión
borrosa, cambios en la libido, retención urinaria, sequedad de la boca, aumento de secreciones
bronquiales, depresión respiratoria, bradicardia, alucinaciones, nerviosismo, insomnio, rash,
disfunción hepática. Por discontinuación abrupta: (dosis altas por periodos prolongados),
irritabilidad, nerviosismo, hasta convulsiones, delirio y paranoia, sudoración, dolor abdominal,
náusea y vómito, hipersensibilidad, dolor, fotofobia y taquicardia. Su administración IV puede
producir dolor en el sitio de inyección y, en algunos casos tromboflebitis (debido a su solvente
el propilenglicol).
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales.
Administración del antagonista específico: flumazenil; y continuar con el tratamiento de soporte
y sintomático (si existe agitación, evitar barbitúricos, que pueden agravar la excitación y/o
prolongar la depresión sobre el SNC. Interacciones Medicamentos Alcohol y depresores del
SNC: se incrementan los efectos depresores del SNC. Fentanilo: aumento del riesgo de
hipotensión y depresión respiratoria; reducir un tercio de la dosis del Fentanilo.
Carbamazepina: disminución de las concentraciones séricas de ambos fármacos. Cimetidina,
anticonceptivos, eritromicina, isoniazida, omeprazol: prolongan los efectos del diazepam.
Antihipertensivos: potencian los efectos hipotensores. Levodopa: disminución del efecto del
antiparkinsoniano. Rifampicina: disminuye concentraciones plasmáticas del Diazepam, ajustar
la dosis. Zidovudina: incremento de la toxicidad del antiviral.
Almacenamiento y estabilidad Almacenar preferiblemente entre 15 y 30ºC en ambiente seco
protegido de la luz solar. Mantener el fármaco fuera del alcance de los niños.
Información básica para el paciente Evitar bebidas alcohólicas y otros depresores del SNC.
Puede administrarse con o sin alimentos. Administrar IV lento sin exceder los 5mg/min en
adultos ó 0,25mg/Kg durante 3 min en niños. No se recomienda la infusión IV continua. La vía
IM debe aplicarse profundamente, aunque dicha vía es errática e impredecible en sus efectos.
Verificar la presentación para que la vía de administración sea la correcta.
Advertencia complementaria El Diazepam interactúa con el plástico, no guardar en jeringas de acción directa tal como la dobutamina previniendo la captación de los gránulos de
de platico ni mezclar con otro fármaco para su administración. Si se presenta somnolencia no almacenamiento, es posible una respuesta de “supersensibilidad por denervación”. β
se deberá conducir vehículos, ni operar maquinaria pesada. La administración intraarterial bloqueadores no selectivos: posible hipertensión severa. Entacapona: realza efecto de
puede producir vasoespasmo y gangrena. dobutamina. Antipsicóticos: antagoniza efecto hipertensor. Doxapram: incrementa riesgo de
hipertensión. Ergotamina y metisergida: incrementa riesgo de ergotismo. IMAOs,
moclobemida: riesgo de crisis hipertensiva. Oxitocina: riesgo de hipertensión (debido al
DOBUTAMINA refuerzo del efecto vasopresor). Rosagilina evitar uso.
Inyectable 12,5mg/mL x 20mL Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B Almacenamiento y estabilidad Previamente a la reconstitución, mantener entre 15 – 30ºC
Indicaciones Soporte inotrópico en infarto, cirugía cardíaca, cardiomiopatía, choque séptico y Advertencia complementaria La velocidad de la administración y la duración de la terapia
choque cardiogénico. dependen de la respuesta del paciente, determinada por la frecuencia cardíaca, presencia de
Dosis Adultos: IV perfusión 2,5 – 10 μg/kg/min ajustando de acuerdo a la respuesta. Niños: actividad ectópica, presión arterial, flujo urinario y la medida de la presión pulmonar de
neonatos 5-20 μg/Kg/min enclavamieno o venosa central y del gasto cardíaco, si es posible.
Farmacocinética Respuesta inicial, efecto hemodinámico, IV 1 - 2 min, duración, dosis única,
efecto hemodinámico, IV 10 min, dosis múltiple, efecto hemodinámico, IV 1 semana, Vd 0,2
L/kg, metabolismo hepático y después en los tejidos, no se conoce si es excretada en la leche
materna, depuración plasmática 90 mL/kg/min, se excreta por las heces 20% y por la bilis, t1/2
de eliminación 1 - 2 min.
Precauciones (1) Embarazo, no se han descrito problemas en humanos, (2) Lactancia no se
conoce sise excreta por la leche materna, (3) Pediatría no se han realizado estudios adecuados
(4)Geriatría no se han realizado estudiosadecuados (5) arritmias, (6) hipovolemia, (7)
monitorear potasio sérico, (8) infarto de miocardio, (9) enfermedad arterial coronaria severa.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, estenosis subaórtica hipertrófica idiomática, fibrilación
auricular, hipertensión pre existente, hipovolemia, IMA, latidos ventriculares prematuros.
Reacciones adversas Dolor de pecho, latidos cardiacos irregulares o palpitaciones, sensación
de falta de aire, dolor de cabeza, náusea, aumento de presión sistólica por sobredosis, flebitis,
trombocitopenia
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Debido a la corta duración de la
dobutamina no es necesario tratamiento tras la reducción de la dosificación o la suspensión de
la dobutamina.
Interacciones Medicamentos Anestésicos orgánicos (hidrocarbonados) por inhalación
(especialmente ciclopropano y halotano): puede aumentar el potencial para que se produzcan
arritmias ventriculares. Bloqueantes beta-adrenérgicos: puede antagonizar los efectos
adrenérgicos beta-1 de la dobutamina. Guanadrel o guanetidina: puede disminuir efectos
hipotensores de estos medicamentos y potenciar los efectos presores de la dobutamina como
resultado la inhibición de la captación simpaticomimética por las neuronas adrenérgicos y
posiblemente dando lugar a hipertensión y arritmias cardíacas. Nitroprusiato: puede dar lugar
a un aumento del gasto cardíaco y a un descenso de la presión pulmonar de enclavamiento.
Alcaloides de la rauwolfia: pueden teóricamente prolongar la acción de los simpaticomiméticos