FÁRMACODINÁMICA,FARMAC

OCINÉTICA Y ANALGESICO
LOCAL
FARMACOLOGIA
La farmacología es el estudio de los fármacos. Para comprender la farmacología, es conveniente tener
unos conocimientos claros y suficientes de anatomía y fisiología, ya que el fármaco actúa a través de los
mecanismos fisiológicos del organismo.

Denominamos fármaco a cualquier sustancia químicamente definida que, aplicada sobre una estructura u
organismo vivo, produce una res puesta objetivable, es decir, cuantificable y reproducible. Si esta respuesta
es aprovechable en terapéutica, el fármaco convenientemente elaborado se denomina medicamento.

La palabra droga tiene acepciones: primera, como producto natural que es parte de una planta utilizada
para obtener principios activos. Por otra parte, a palabra drug es utilizada como sinónimo de fármaco. tiene
el significado coloquial de sustância psicoativa (estimulante o depresora del sistema nervioso central), que
genera adicción.
 FARMACODINAMICA
Es parte de la farmacología que estudia la interacción de un fármaco con los
diferentes sistemas del organismo y sus los efectos que producen.
Los fármacos dentro de un organismo actúan relacionándose con las
macromoléculas de tal manera modifican la actividad bioquímica y fisiológica.
A este concepto se le denomina RECEPTOR que se define como el componente
de una célula que interactúa con un fármaco iniciando la cadena de fenómenos
bioquímicos que originan los efectos en un sistema orgánico.
 MECANISMO DE ACCION
EXISTEN DIFERENTES MECANISMO DE LOS FARMACOS ENTRE ELLAS ENCONTRAMOS LO SIGUIENTE
• SOBRE EL AGUA CORPORAL: Estos fármacos son sustamcias osmóticas por lo que tienen la
capacidad de absorber agua. Esta característica hace que modifiquen la cantidad de agua
en el cuerpo.

• SOBRE EL PH: Los fármacos interactúan con el “H” y el oxidrilos, variando el grado de acidez o
alcalinidad de los sistemas orgánicos.

• SOBRE LIPIDOS DE LA MENBRANA: Estos fármacos al unirse al ergosterol de la membrana

plasmática pueden alterar la permeabilidad y producir sus efectos.

• SOBRE LA MENBRANA CELULAR: Estas sustancias se distribuyen sobre la membrana y alteran

muchas funciones especificas, como los anestésicos generales gaseosos.

• SOBRE LOS ACIDOS NUCLEICOS: Los antineoplasticos y los antivirales interactúan con el adn
provocando enlaces cruzados fuertes y rupturas en la cadena determinado el daño mismo

• SOBRE LAS PROTEINAS: Cuando los fármacos interactúan con los RECEPTORES DE LA
MENBRANA .
 FARMACOCINETICA
Trata sobre los estudios a procesos de absorción de una droga,
distribución por los diversos compartimentos corporales , metabolismo y
eliminación.
Cuando el fármaco es ingerido en el organismo sufre varios procesos:
1. Es absorbido hasta llegar ala sangre exepto si es administrado vian
endovenosa.
2. Dentro en la sangre un porcentaje del fármaco se unira con las
proteínas plasmáticas y otro va a estar libre en plasma.
3. Luego se distribuye a diferentes compartimentos:
1. Al sitio de acciono biofase.
2. A sitios de deposito como el musculo y tejido adiposo.
3. A sitios de excreción – riñon.
4. A sitios de biotransformación como en el hígado para ser
transformados en metabolitos.
 LADME
Corresponde a los p rocesos que sufre el medicamento desde que se pone en contacto
con el organismo hasta que se elimina. Incluye los procesos «LADME», que son las
iniciales de los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y
eliminación del medicamento.
LA LIBERACIÓN: es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo
y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse
del excipiente con el que ha sido fabricado, y se comprende tres pasos: desintegración,
disgregación y disolución. Se hace una especial referencia a la ionización de las
moléculas del fármaco como factor limitante de la absorción, debido a las propiedades
de las membranas celulares que dificultan el paso a su través de moléculas ionizadas.

LA ABSORCIÓN: significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de

administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras
celulares. O dicho de otra forma, la interacción de la molécula con una membrana
biológica, donde las características fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la
membrana, determinarán el resultado del proceso.
LA DISTRIBUCIÓN: fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposición de
un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que,
según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además,
pasará allí tiempos variables.

• Factores que afectan la distribución: son los volúmenes físicos del organismo, la tasa de
extracción y la unión a proteínas plasmáticas y, o, tisulares.

METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN: Muchos fármacos son transformados en el organismo

debido a la acción de enzimas. a transformación puede consistir en la degradación (oxidación,
reducción o hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas
sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula (conjugación). En el humano y en la
mayoría de los mamíferos, el metabolismo de los fármacos se realiza fundamentalmente a nivel del
hígado. Como resultado de la biotransformación se obtienen nuevas sustancias que reciben el
nombre de metabolitos. Los metabolitos pueden mantener la capacidad del fármaco original para
ejercer sus efectos, o bien haberla vista disminuida, aumentada o incluso haber cambiado sus
efectos por otros distintos.
EXCRECIÓN: Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la
fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas vías. El riñón es el
principal órgano excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel, los pulmones o
estructuras glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o
estructuras utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que reciben el
nombre de vías de eliminación: Orina, Lágrimas, Sudor, Saliva, Respiración, Leche
materna, Heces, Bilis

El riñón posee dos mecanismos principales para la excreción de sustancias:

1. ULTRAFILTRACION GLOMERULAR: cuando se filtran a través de los poros de los

capilares glomerulares sustancia de bajo peso molecular no unidos a proteínas
plasmáticas.

2. SECRECION TUBULAR: el túbulo contorneado proximal es el encargado de este

mecanismo.
VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS
• VIA ORAL
El medicamento se administra por la boca. Es la vía más habitual, ya que es una forma cómoda
y sencilla de tomar la medicación. También es segura (en caso de sobredosificación se puede
efectuar un lavado gástrico o inducir el vómito). Como inconvenientes destacaremos que la
absorción no es rápida (el intestino delgado es la zona de absorción más importante), que parte
el fármaco puede sufrir procesos de biotransformación en el aparato digestivo por acción de los
jugos gástricos o por inactivación hepática y la posible irritación de la mucosa gástrica.
• VIA SUBLINGUAL
El comprimido se coloca debajo de la lengua, una zona de absorción rápida, y se deja disolver.
Así se evita la acción de los jugos gástricos y la inactivación hepática. No se traga. No es
necesario tomar líquidos.
• VIA TOPICA
Se plica directamente en la zona a tratar, puesto que normalmente se
busca una acción local. La intención es acceder a la dermis (la piel se
divide en epidermis, dermis e hipodermis), algo muy influenciado por el
estado de la piel. Así, la absorción es menor en la vejez y mayor en la
infancia.
• VIA TRANSDERMICA
Es la vía que utilizan los parches transdérmicos para administrar fármacos que pueden pasar a
través de la piel.
• VIA OFTALMICA
Los medicamentos se aplican directamente en el ojo. Se busca
una acción local. La biodisponibilidad es baja, pero esta vía
permite alcanzar concentraciones de principio activo elevadas.
Existe absorción a nivel de la córnea.
• VIA INTRANASAL
El medicamento actúa en la mucosa nasal. Se suele aplicar en forma de pomada o soluciones
• VIA INALATORIA
La absorción del principio activo tiene lugar a través de la mucosa. Los efectos son locales o
sistémicos (generales). El medicamento se administra mediante nebulizadores (transforman los líquidos
en un vapor frío” o inhaladores. Los inhaladores permiten el uso de polvo o de líquido.

• VIA RECTAL
Se administra el medicamento a través del ano. La absorción por vía rectal es buena al ser una zona
muy vascularizada por las venas hemorroidales. Además, se evita el paso por el hígado de la sangre
que lleva el fármaco desde la mucosa rectal (evitamos el llamado “efecto de primer paso”).

• VIA RECTAL
El medicamento se introduce en la vagina y la absorción se lleva a cabo a través de la membrana
lipoidea. Normalmente se buscan efectos locales. Por esta vía se utilizan pomadas, comprimidos
y óvulos vaginales.
• VIA PARENTERAL
El medicamento se administra mediante una inyección.
VÍA INTRAVENOSA: El medicamento se inyecta directamente en una vena.
VÍA INTRAMUSCULAR: El medicamento se inyecta en un músculo (brazo, nalga…).
VÍA SUBCUTÁNEA: El medicamento se inyecta bajo la piel. Normalmente en el abdomen o en el muslo.
ANALGESICOS LOCALES Y SU
APLICACIÓN EN LA
ODONTOLOGIA
ANALGESICO LOCAL
Se define como la perdida de la sensación de dolor de una zona limitada y puede
lograrse por aplicación superficial o infiltración e inyección regional de fármacos.
Esto indica que se a utilizado una droga para provocar la perdida temporal de
todo tipo de sensación de una zona limitada.

En odontología continuamente se trata de obtener analgesia, para deseas

evitar el dolor. La analgesia se logra aplicando un medicamento llamado
analgésico cerca de los nervios sensoriales para evita los impulsos dolorosos
TIPOS DE ANALGESICO LOCAL

Se encuentran en dos grupos:

• ESTERES: No se utilizan en la actualidad por menor efecto y producen
fenómenos alérgicos
• AMIDA: Presentan buenos resultados ventajosos y menores incidencias
de efectos secundarios

ANAS. LOCALES DEL GRUPO ESTER ANAS. LOCALES DEL GRUPO AMIDA
-COCAINA -LIDOCAINA
-BENZOCAINA -MEPIVACAINA
-PROCAINA -PRILOCAINA
-TETRACAINA -BUPIVACAINA
-CLOROPROCAINA -ARTICAINA
-ROPIBACAINA
DURACION DE ANALGESICO LOCAL
La duración dependerá de la liposubilidad, la afinidad alas proteínas
plasmáticas y el metabolismo del AL. A mayor liposubilidad mayor unión a
proteínas plasmáticas y menor velocidad de difusión al torrente sanguíneo

La adición de adrenalina produce una vasoconstricción local que

condiciona una absorción mas lenta, menor pico plasmático y prolonga la
duración de acción . El vasoconstrictor se para promover la hemostasis local
y reducir la absorción sistémica del anestésico local.
MECANISMO DEACCION DE LOS ANALGESICOS LOCALES
Los anestésicos locales deprimen la propagación de los potenciales de acción en las fibras
nerviosas porque bloquean la entrada de Na+ a través de la membrana en respuesta a la
despolarización nerviosa, es decir, bloquean los canales de Na+ dependientes del voltaje.
Aunque a concentraciones elevadas pueden bloquear canales de potasio, a las concentraciones
utilizadas en la clínica el bloqueo de la conducción nerviosa no se acompaña de alteraciones en
la repolarización o en el potencial de reposo.