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Unidad 4: Tarea 5 - Identificar Medicamentos Antimicrobianos

Participantes:

Patricia Manrique Bustos 1042212016

Anyela Andrea Gamboa Mercado 1103106125

Julieth Romero 1065827974

José Jorge Díaz 1065810149

Kelly Susana Díaz García 1047394089

Grupo:

152003A_474

Tutor:

Álvaro Luis Fajardo Zapata

Universidad Nacional Abierta Y A Distancia “UNAD”

Farmacología

2018
TABLA DE CONTENIDO

 INTRODUCCIÓN
 OBJETIVO GENERAL
 CONTENIDO
 CONCLUSIÓN
 REFERENCIAS
Introducción

La ceftriaxona disódica en un antibiótico cefalosporánico de uso


parenteral de tercera generación (1) que constituye uno de los
productos fundamentales que se formula en nuestra empresa.
En el marco del proyecto de obtención de antibióticos estériles (2) se
han desarrollado procedimientos para la obtención por vía sintética de
este principio activo.
Aunque en la literatura consultada no aparecen datos acerca del
procedimiento específico para la obtención de ceftriaxona cristalina, si
existen reportes para la preparación de otras cefalosporinas con los
trabajos de Kariyone y colaboradores en 1970 (3) y Cise y Osborne en
1978 (4) para la obtención de cefazolina sódica cristalina que emplean
soluciones hidroalcoholicas y secado por liofilización.
Basados en estos principios, nuestro trabajo describe los resultados
obtenidos en las investigaciones encaminadas a obtener un producto
cristalográficamente similar al producto líder del mercado internacional
Rocephin, ya que dentro de los parámetros de calidad establecido para
este producto se encuentra la cristalinidad.
OBJETIVO GENERAL

 Con la quimioprofilaxis operatora se intenta conseguir que los


antimicrobianos actúen sobre aquellos microorganismos que pueden
contaminar el campo operatorio antes de que la colonización microbiana se
haya establecido, siendo lo ideal que existan niveles eficaces de
antimicrobianos en el momento de producirse la incisión de la piel.
 Los antibióticos deben usarse sólo si la evidencia clínica o de laboratorio
indica que hay una infección bacteriana. Es inadecuada su utilización para
las enfermedades virales o para fiebre sin causa conocida, en la mayoría de
los casos expone al paciente a sufrir complicaciones asociadas con el
fármaco sin ningún beneficio, y contribuye al desarrollo de resistencia.
ANEXO 1
Formato de Identificación General del Fármaco

INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES


CÓDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO
1042212016 Patricia Manrique Bustos Barrancabermeja 152003_26

1103106125 Anyela Gamboa Mercado Corozal 152003_26


1065827974 Julieth Romero Valledupar 152003_26
1065810149 Jose Jorge diaz polo Valledupar 152003_26
1047394089 Kelly Susana Díaz García Cartagena 152003_26

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI Ceftriaxona
(6R,7R,Z)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-
Nombre químico 2-(methoxyimino)acetamido)-3-((6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-
2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-ylthio)methyl)-8-oxo-5-thia-
1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Clasificación ATC J01DD04

Categoría de riesgo B: El uso de CEFTRIAXONA durante el embarazo no


ha sido documentado en cuanto a su seguridad, por lo que se sugiere
Clasificación de riesgo en el utilizar-
Embarazo
La únicamente en casos necesarios y, por supuesto, nunca durante el
primer tri-mestre.

Durante el periodo
INDICACIÓN de lactancia se deberá utilizar con mucha -precaución,
TERAPÉUTICA
ya que se alcanzan concentraciones entre 3% a 4% en leche materna.
Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar; gastrointestinal; ósea; articular;
Indicación terapéutica de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de
principal garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de Lyme, infección con
mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.

Otras indicaciones (si No utilizar soluciones que contengan Ca para la reconstitución de ceftriaxona ni
aplica) para diluir un vial reconstituido.

FARMACOCINÉTICA
No se absorbe en el tracto gastrointestinal, por eso se administra por vía intramuscular o
Absorción
intravenosa.

Se distribuye en la mayoría de tejidos y fluidos del cuerpo, alcanzando concentraciones


terapéuticas en piel y tejidos blandos, vesícula biliar, bilis, hueso, miocardio, peritoneo, pleura,
Distribución
sinovial, orina, esputo. La ceftriaxona es una de las pocas cefolosporinas que alcanzan
concentraciones terapéuticas en líquido cefalorraquídeo.

Eliminación renal (50%) y hepática (ver consejos y advertencias).

• Cuando se administran a altas dosis y concomitantemente con drogas nefrotóxicas como los
Metabolismo
aminoglucósidos se potencia la nefrotoxicidad.

• Con warfarina: puede aumentar el RIN (International Normalized Ratio).

Excreción Renal (35-65%), bilis y el resto en heces.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

Su acción bactericida se produce por inhibición de la síntesis del peptidoglicano que forma la pared celular
bacteriana, impidiendo la formación de enlaces cruzados entre las capas del mismo, produciéndose la
desintegración de la pared celular. Actúa sobre los microorganismos en crecimiento y es muy estable en
presencia de beta lactamasas.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

En dosis de 2 g/día por


Adultos 1-2 g Intramuscular
10-21 día
La dosis es de 50
mg/kg/día; y cuando son
mayores a una semana,
Niños 50-75 mg/kg Intramuscular
pero pesan más de 2 kg,
la dosis es de 50 a 75
mg/kg/día.

CONTRAINDICACIONES

• Recién nacidos menores de 28 días que cursen con hiperbilirrubinemia.

• Hipersensibilidad a los betalactámicos o alguno de los componentes de la formulación.


FÁRMACOS INCOMPATIBLES

 Las soluciones o productos que contiene calcio (incluyendo soluciones Ringer, Hartman o la nutrición
parenteral total si incluye calcio) son incompatibles con la ceftriaxona. No mezclar o administrar ceftriaxona
con soluciones que contienen calcio incluso por diferentes vías de infusión. Limpiar la vía de forma meticulosa
si se usa secuencialmente. Ceftriaxona es incompatible con amsacrina, vancomicina, fluconazol y
aminoglucósidos.
 Las mezclas de antibacterianos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos pueden dar
lugar a una sustancial inactivación mutua. Si se administran simultáneamente, debe hacerse en sitios
separados. No mezclarlos en la misma jeringa o frasco.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

 El uso prolongado puede condicionar sobreinfección con hongos, Enterocococcus sp., P aeruginosa y
Bacteroides fragilis, y cuadros de colitis pseudomembranosa.

 Se puede administrar secuencialmente, si el paciente no es un neonato, y se lava cuidadosamente la vía


entre las infusiones.

 Se han descrito casos severos (incluyendo casos mortales) de anemia hemolítica inmune. En casos de que
aparezca una anemia hemolítica se debe suspender la ceftriaxona hasta identificar la etiología.

 En ecografías de la vesícula biliar se han detectado sombras tras la administración de dosis superiores a la
recomendada habitualmente. Estas sombras son precipitados de ceftriaxona cálcica, que desaparecen una vez
concluido el tratamiento o tras la retirada del preparado. Rara vez se han asociado estos signos con síntomas.
No obstante, si sobrevienen síntomas, se recomienda un tratamiento conservador no quirúrgico.

 Usar con cuidado en pacientes con trastornos de la vesícula biliar, hepáticos o pancreáticos, en pacientes con
historia de colitis, y de hipersensibilidad no inmediata a la penicilina.

 Durante los tratamientos prolongados con ceftriaxona deberá controlarse regularmente el perfil hemático.

 Ceftriaxona puede dar falsas reacciones positivas en los tests de determinación de glucosa en orina cuando la
determinación se realiza mediante métodos reductores. No es el caso cuando la determinación se realiza
mediante métodos enzimáticos. También puede dar lugar a una falsa reacción de Coombs directo positiva.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa
Trastornos gastrointestinales
(aproximadamente 2% de casos), con
deposiciones sueltas o diarreas,
náuseas, vómitos, estomatitis y
glositis.

Trastornos hematológicos
(aproximadamente 2%): eosinofilia, Durante el empleo de ceftriaxona se han observado en algunos casos los
siguientes efectos secundarios, que son reversibles, bien espontáneamente,
leucopenia, granulocitopenia, anemia
bien tras la supresión del tratamiento:
hemolítica, trombocitopenia. Se han
encontrado casos aislados de
agranulocitosis (<500 mm3), si bien
en la mayoría de éstos se emplearon
dosis totales iguales o superiores a 20
g

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Separar la ingesta del


Disminuye la absorción, se reduce la
Azitromicina fármaco de la comida al
biodisponibilidad un 43%
menos 2 horas

Crisis hipertensivas si se toman alimentos


Inhibidores de la
con alto contenido en tiramina (quesos
monoaminooxidasa (fenelcina, Evitar estos alimentos.
fermentados, alimentos escabechados, en
isocarboxacida, tranilcipronina)
conservas o ahumados, vino tinto)

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Mantener una dieta


Los alimentos ricos en vitamina K (brócoli,
equilibrada sin comer de
Anticoagulantes orales coles, coles de Bruselas, espinacas, nabo,
repente grandes cantidades
lechuga,...) antagonizan su efecto
de estos alimentos

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


Podría incrementar la concentración de Puede disminuir el efecto
ceftriaxona. También puede producirse efecto terapéutico de la vacuna BCG,
Probenecid
similar con por las sales de calcio intravenosa, por lo que se debe evitar su uso
soluciones de Ringer y Hartmann. simultáneo.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Cuando existe enfermedad


hepática o renal combinada
se debe disminuir la dosis.
Bactericida de amplio espectro y acción En los recién nacidos con
Ceftriaxona prolongada. Inhibe la síntesis de pared ictericia existe el riesgo de
celular bacteriana. que ocurra ence-falopatía
secundaria, debida a
reacciones alérgicas
cruzadas.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

GENFAR S.A INVIMA 2013M-0001754-R1 2018-02-15

VITALIS S.A. C.I. INVIMA 2009M-012311-R1 2019-10-06

FARMALOGICA S.A INVIMA 2008M-0008081 2018-05-21


IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO

Nombre DCI Metronidazol


Nombre químico 2-(2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il)etanol

Clasificación ATC A01AB17 , D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01


Categoría de riesgo B: METRONIDAZOL cruza la barrera
placentaria y entra rápidamente a la circulación fetal.

Sin embargo, los estudios realizados en ratones a los que


se administró METRONIDAZOL vía intraperitoneal, sí
mostraron efectos fetotóxicos. Además, METRONIDAZOL es
claramente carcinogénico en roedores.
Clasificación de riesgo en el
Embarazo METRONIDAZOL se excreta en la leche materna y alcanza
concentraciones similares a las observadas en el plasma.

Debido al conocido efecto mutagénico del mismo, debe


decidirse si se continuará con la lactancia o con el
medicamento, dependiendo de la importancia de la
indicación original.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

METRONIDAZOL vía parenteral está indicado en: Infecciones de la


piel y tejidos blandos causados por Bacteroides sp, incluyendo el
Indicación terapéutica grupo B. fragilis, Clostridium sp, Fusobacterium sp, Peptococcus
principal niger y Peptostreptococcus sp.
Vía parenteral está indicado en: Tricomonicida, giardicida,
amebicida.

Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios


susceptibles (infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas, se podrá
Otras indicaciones (si
utilizar conjuntamente con un antimicrobiano para la infección
aplica)
aeróbica. Es eficaz en infecciones por Bacteroides fragilis,
resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina).
FARMACOCINÉTICA

Metronidazol se absorbe muy fácilmente cuando se administra por vía oral, con
una biodisponibilidad próxima al 100%. La ingestión de alimentos no reduce la
absorción del fármaco, pero si influye en el tiempo que transcurre hasta que se
Absorción alcanza la concentración máxima, retrasando el tmax y disminuyendo la Cmax.
Los picos de las concentraciones plasmáticas, de aproximadamente 5 y 10
µg/ml, se alcanzan entre 1 y 2 horas después de la administración de dosis
únicas de 250 y 500 mg, respectivamente.

Metronidazol se distribuye ampliamente y aparece en los siguientes tejidos y


fluidos: bilis, huesos, leche materna, abscesos hepáticos, saliva, fluido seminal
y secreciones vaginales, alcanzando concentraciones similares a las
Distribució
plasmáticas. Asimismo, atraviesa la barrera placentaria y entra rápidamente en
n
la circulación fetal. El volumen de distribución en adultos es aproximadamente
de 0,55 l/Kg y en neonatos de 0,54 a 0,81 l/Kg. La unión a proteínas plasmáticas
es inferior al 20%.

Metronidazol se metaboliza en el hígado, principalmente por oxidación de la


cadena lateral y conjugación con ácido glucurónico. Los principales
metabolitos oxidativos son 1-(2-hidroxietil)-2- hidroximetil-5-nitroimidazol
Metabolism
(“hidroxi” metabolito), que posee actividad antibacteriana y se detecta en
o
plasma y orina y el ácido 2-metil-5-nitroimidazol-1-acético (metabolito
“ácido”) sin actividad antibacteriana, no se detecta en plasma pero si se
excreta en orina.

La semivida de eliminación es de 8 horas. En neonatos y pacientes con


hepatopatía severa es más larga.
Excreción La mayor parte de la dosis de metronidazol (60-80%) se excreta en orina,
principalmente como metabolito, apareciendo en heces una pequeña cantidad
(6-15%).

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN


El metronidazol se puede administrar por vía oral e intravenosa, tópicamente, y por vía
intravaginal. Cuando se administra tópicamente, sólo se absorbe en una mínima cantidad,
siendo las concentraciones plasmáticas unas 100 veces menores que las obtenidas después
de una dosis oral de 250 mg. Después de la administración intravaginal, las
concentraciones del fármaco en el plasma son del orden del 2% de las obtenidas después
de una dosis oral de 500 mg.
La administración de 7.5 mg/kg por vía intravenosa cada 6 horas a voluntarios sanos
produce unas concentraciones plasmáticas máximas de unos 26 µg/ml. La absorción del
metronidazol oral es muy buena con una biodisponibilidad de al menos 90%. Después de la
administración en ayunas de dosis de 250 mg, 500 mg o 2 g a voluntarios sanos, las
concentraciones plasmáticas máximas son a las 1-3 horas, de 4.6—6.5 µg/ml, 11.5—13
µg/ml, y 30—45 µg/ml, respectivamente.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

1 cucharadita de
Niños 2 a 5 años Por dos días oral
5 ml

1½ tableta de 250 mg de
Niños 5 a 10 años Por dos días Oral
METRONIDAZOL

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los compuestos imidazol, primer trimestre del embarazo, antecedentes


de discrasias sanguíneas o con padecimiento activo del SNC.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Disulfiram: Se ha reportado que la combinación de disulfiram y METRONIDAZOL puede
causar reacciones psicóticas.
Alcohol: La ingestión de alcohol durante el tratamiento con METRONIDAZOL puede causar
cólicos, náusea, cefalea y alteraciones vasomotoras.
Terapia anticoagulante oral: METRONIDAZOL potencia el efecto anticoagulante de la
warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos, causando un alargamiento del tiempo de
protrombina.
Fenitoína o Fenobarbital: La administración de medicamentos que inducen enzimas
microsomales como la fenitoína y el fenobarbital pueden causar una disminución en los
niveles plasmáticos de METRONIDAZOL. Por el contrario, la administración de medicamentos
que disminuyen la actividad enzimática del sistema microsomal puede alargar la vida media
del METRONIDAZOL y reducir su depuración plasmática.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Se han reportado crisis convulsivas y neuropatía periférica en pacientes tratados con


METRONIDAZOL; la aparición de cualquier signo neurológico anormal requiere de una
evaluación cuidadosa de la relación riesgo-beneficio.

Se debe advertir a los pacientes que no deben consumir bebidas alcohólicas durante el
tratamiento con METRONIDAZOL, y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento,
debido a la posibilidad de que aparezca una reacción tipo disulfiram (efecto Antabuse).

Los pacientes con alteraciones hepáticas severas pueden metabolizar METRONIDAZOL más
lentamente que el resto de la población, lo que los coloca en riesgo de acumulación del
medicamento y sus metabolitos en plasma.

En este tipo de pacientes se recomienda usar dosis menores. Se recomienda vigilar la cuenta
de leucocitos total y diferencial antes y después del tratamiento con METRONIDAZOL, en
especial en los pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas.

Los pacientes deben ser prevenidos sobre la posibilidad de que se presente confusión,
vértigo, alucinaciones convulsiones trastornos visuales transitorios, para que si se presentan
estos síntomas eviten conducir vehículos u operar maquinaria.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa

Tracto
gastrointestinal: Dolor
epigástrico, náusea, vómito,
alteraciones gastrointestinales,
diarrea y sabor metálico.

Hematopoyético: Neutropenia
reversible y trombocitopenia.

Piel: Erupciones, eritema y


prurito. Fiebre, angioedema.
Las reacciones más graves reportadas con el uso de
SNC: Cefalea, mareo, síncope, METRONIDAZOL incluyen convulsiones y neuropatía periférica.
ataxia y confusión. Estos Otras reacciones reportadas son:
síntomas pueden interferir con
la habilidad para conducir o
utilizar maquinaria peligrosa.

Trastornos visuales: Diplopía


y miopía transitorias.

Reacciones locales: Flebitis


en el sitio de infusión I.V.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


Se ha reportado que la combinación Suspender el
Disulfiram de disulfiram y METRONIDAZOL medicamento a
puede causar reacciones psicóticas. cualquier reacción.

METRONIDAZOL potencia el efecto


anticoagulante de la warfarina y
Terapia anticoagulante oral otros anticoagulantes cumarínicos,
causando un alargamiento del
tiempo de protrombina.

Por el contrario, la
administración de
La administración de medicamentos medicamentos que
que inducen enzimas microsomales disminuyen la actividad
como la fenitoína y el fenobarbital enzimática del sistema
Fenitoína o Fenobarbital
pueden causar una disminución en microsomal puede
los niveles plasmáticos de alargar la vida media
METRONIDAZOL. del METRONIDAZOL y
reducir su depuración
plasmática.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Los alimentos no interfieren con su absorción, puede administrarse en cualquier momento


del día.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Debe recomendarse al paciente que no ingiera alcohol o productos que contengan alcohol
durante el tratamiento con metronidazol y hasta 1 días después de concluido el
tratamiento para evitar la aparición de cólicos abdominales, vómitos y cefalea.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

METRONIDAZOL puede interferir con las determinaciones del nivel de enzimas hepáticas en
la sangre, provocando lecturas falsamente bajas. También interfiere con la determinación
de glucosa en sangre por el método basado en la hexocinasa.
PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

INVIMA 2009 M-008929


LABORATORIOS ECAR S.A 2019-09-16
R2

INVIMA 2010 M-14231


GENFAR S.A. 2020-05-18
R1
IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO
Nombre DCI NISTATINA
Ácido (''1S,15S,16R,17R,18S,19E,21E,25E,27E,29E,31E'')-
33-[(''2S,3S,4S,5S,6R'')-4- amino-3,5-dihidroxi-6-
Nombre químico metiloxan-2-il]oxi-1,3,4,7,9,11,17,37- octahidroxi-
15,16,18-trimetil-13-oxo-14,39-
dioxabiciclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,25,27,29,31-
hexaeno-36-carboxílico
Clasificación ATC D01AA01

Clasificación de riesgo en el Administrar con precaución en Embarazo: Categoría de


Embarazo riesgo: C. Lactancia materna: compatible

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Prevención y tratamiento de infecciones oral, intestinal y


Indicación terapéutica vulvovaginal por Candida albicans. Protección contra la
principal proliferación de la cándida durante el tratamiento con antibiótico o
la terapia con esteroides.
La nistatina está indicada en infecciones cutáneas y mucosas
originadas por la especie de hongo Candida albicans: candidiasis
rinofaríngea, candidiasis vulvovaginal, candidiasis digestivas y
otras, además de las producidas por el género Cryptococcus.

Aunque en el laboratorio muestra efectividad sobre otros varios


Otras indicaciones (si tipos de hongos que pueden afectar a la piel humana, su escasa
aplica) capacidad de penetración en la piel la hace ineficaz en la práctica
diaria.

También se puede usar de manera preventiva en pacientes


diabéticos, con inmunodeficiencia, en tratamiento con corticoides
y sobre todo en pacientes tratados con antibióticos que estén en
riesgo de desarrollar una infección oportunista por hongos.

FARMACOCINÉTICA

Absorción No se absorbe en el tracto gastrointestinal.

La nistatina es un antibiótico de acción antimicótica. Mecanismo de acción: Se


Distribució une a los esteroles en la membrana celular fúngica, lo que ocasiona la
n incapacidad de la membrana celular para funcionar como barrera selectiva, y
así permite la pérdida de constituyentes celulares esenciales.

La nistatina es prácticamente insoluble en agua. Cuando se aplica en la piel


Metabolism penetra en la epidermis, pero sin absorción sistémica. Tras la aplicación
o vaginal se absorbe entre el 3% y el 10%. La nistatina es metabolizada por el
hígado.

La nistatina administrada por vía oral se excreta casi por completo de forma
Excreción
inalterada.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN


Igual que la anfotericina B, nistatina se une a los esteroles en las membranas celulares
tanto de hongos como de células humanas. La nistatina es generalmente fungistática in
vivo, pero puede tener actividad fungicida a concentraciones altas o contra organismos
extremadamente susceptibles. La nistatina tiene mayor afinidad por el ergosterol, el esterol
encontrado en las membranas celulares de los hongos, que para el colesterol, el esterol
encontrado en las membranas celulares humanas. Sin embargo, nistatina es demasiado
tóxica para ser usado sistémicamente debido a que la integridad de membrana de unión de
ambas células fúngicas y células humanas se deteriora, provocando la pérdida de potasio
intracelular y otros contenidos celulares.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

El CDC recomienda
una tableta vaginal
100000 unidad
Adultos 1 tableta Intravaginal
intravaginal una vez
al día durante 14
días
Aplicar nistatina
crema, pomada o
polvo que contenga
100.000 unidades / g
en la zona afectada
2-3 veces por día.
Mantener el área
seca afectada y
evitar vendajes
oclusivos. La crema
Adultos y niños 20 g se prefiere ungüento En la piel
en las zonas
intertriginosas.
Continuar el
tratamiento durante
al menos 2 semanas,
y discontinuar
después de 2
pruebas negativas
consecutivas de
infección por Candida

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a la Nistatina o alguno de los componentes de la formulación.


 Alergia a antifúngicos poliénicos.
 Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

No se han reportado interacciones medicamentosas con este preparado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Si se presenta irritación o sensibilización debe suspenderse el tratamiento.
Si los signos y síntomas empeoran o persisten después de 14 días de tratamiento, el médico
debe reevaluar al paciente y considerar otro tipo de tratamiento.
No se tiene estudios para determinar el potencial carcinogénico, la mutagenicidad,
teratogenicidad o sus efectos en la fertilidad del hombre o de la mujer.
Evitar vendajes oclusivos, para evitar el desarrollo de levaduras, hongos y la liberación de la
endotoxina irritante.
Embarazo: Por vía tópica no se ha demostrado la inocuidad de la Nistatina durante el
embarazo, sin embargo los beneficios potenciales permiten utilizar el fármaco en esta etapa,
a pesar de sus posibles riesgos.
Lactancia: Debido a que la absorción a nivel cutáneo es nula, no se espera que se excrete
por la leche materna.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Conservar en lugar fresco y seco a temperatura no mayor a 30° C y fuera del alcance de los
niños.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos ocasionados por la nistatina son poco frecuentes. Cuando se utiliza en
grandes dosis orales la nistatina puede producir leves y transitorios náuseas/vómitos,
diarrea y dolor abdominal. Las formas tópicas y vaginales de nistatina han producido
irritación de la piel (rash, urticaria) en algunos pacientes, sobre todo debido a los
conservantes (parabenos) que se encuentran en algunas de las formulaciones. Debido a
que algunas formulaciones de suspensión oral de nistatina contienen sacarosa, la
hiperglucemia es posible.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

N/A

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS


No se han descrito interacciones con alimentos. En la forma oral debe evitarse tomar
simultáneamente otros medicamentos que formen una película sobre la mucosa intestinal o
que originen un aumento en las contracciones intestinales, ya que ello llevará a que la
nistatina esté menos tiempo en contacto con la mucosa, y por tanto su efecto será menor.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

N/A

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Nistatina debe realizarse estudios microbiológico apropiados para confirmar el diagnostico

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

"PRODUCTORA DE CAPSULAS DE GELATINA S.


INVIMA 2008M-0007703 2018-02-15
A. ""PROCAPS S. A.

INVIMA 2010 M-14151


TECNOFAR TQ S.A.S 2020-05-18
R1
IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO
Nombre DCI Clotrimazol
Nombre químico 1-[(2-clorofenil)-difenil-metil]imidazol
Clasificación ATC A01AB18
Clasificación de riesgo en el B
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

El clotrimazol es un agente antifúngico imidazólico, que se utiliza en el


tratamiento de infecciones producidas por varias especies de
dermatofitos patógenos, hongos y Malassezia furfur. Algunas de las
Indicación terapéutica
infecciones en las que el clotrimazol es eficaz son la tiña (dermatofitosis)
principal
y las candidiasis oral y vaginal. Debido a su pequeña penetración a través
de la piel, el clotrimazol en está indicado en el tratamiento de las micosis
subcutáneas.

Otras indicaciones (si


aplica)

FARMACOCINÉTICA

el clotrimazol no se administra sistémicamente, y después de la aplicación tópica sobre la piel


o vaginalmente las concentraciones plasmáticas son mínimas.

Por vía vaginal, se absorbe entre el 5 y 10% de la dosis, pero las concentraciones plasmáticas
Absorción
son muy pequeñas. Debido a que el clotrimazol se fija a las mucosas oral y vaginal, se
detectan concentraciones significativas del fármaco hasta 3 días después de su aplicación.

Distribución --------------------------------------

Metabolismo Las pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el hígado

Excreción excretadas en la bilis

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN


igual que otros antifúngicos azólicos, el clotrimazol actúa alterando la membrana de los hongos sensibles. El
clotrimazol inhibe la síntesis del ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-metilasa, una enzima del citocromo
P450 que es necesaria para transformar el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana.
El mecanismo de acción del clotrimazol es, pues, diferente del de la amfotericina B que se une al ergosterol
después de que este ha sido sintetizado. La ausencia del lanosterol en la membrana aumenta la permeabilidad
de la célula ocasionando la pérdida de componentes esenciales de la misma, como el potasio y fosfatos que se
escapan a través de las fisuras de la membrana. Adicionalmente, se han propuesto otros mecanismos de
acción para el clotrimazol, incluyendo la inhibición de la respiración endógena o la interacción los fosfolípidos
de la membrana lo que impide la transformación de los hongos a micelios.

En general, se han desarrollado pocas resistencias al clotrimazol. Este fármaco es eficaz frente a una amplia
gama de microorganismos entrelos que se incluyen los Aspergillus fumigatus, Candida albicans,
Cephalosporium, Cryptococcus, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Malassezia furfur, Sporothrix,
Trichophyton rubrum, y T. mentagrophytes. Algunas bacterias también son sensibles al clotrimazol, si bien
este fármaco no se ha utilizado nunca clínicamente en el tratamiento de infecciones bacterianas. Los
Trichomonas vaginalis no son sensibles a las concentraciones que se obtienen en la clínica

El clotrimazol ha mostrado inhibir el trasporte de los iones cloruro y potasio a través de las membranas
celulares, lo que explicaría que experimentalmente inhiba el crecimiento de algunos tumores en9 animales.
Este mecanismo también podría explicar que el clotrimazol impida la deshidratación de los hematíes en los
pacientes con anemia falciforme

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Tratamiento de la
candidiasis cutánea aplicar sobre la zona afectada Administración tópica
2 veces al día
Adultos y niños de > y sus alrededores (Crema o loción)
años

Tratamiento de la
candidiasis oral mantener un comprimido en
5 veces al día durante
la boca hasta su completa oral
Adultos y niños de > 3 14 días
disolución
años

administrar una dosis de unos


Tratamiento de la 50 mg intravaginalmente con
candidiasis Una vez al día,
un aplicador o si es un Vaginal e
vulvovaginal preferiblemente antes
comprimido insertar intravaginal
de acostarse
Adultos y adolescentes intravaginal de 100 mg de
clotrimazol
CONTRAINDICACIONES

Tanto los preparados tópicos de clotrimazol como los vaginales se clasifican dentro de la categoría B de riesgo
en embarazo. La administración vaginal durante los trimestres 2 y 3 no ha producido en ningún caso ningún
efecto adverso. Sin embargo, no se recomienda su uso durante el primer trimestre. No se han observado
efectos teratogénicos en los animales de laboratorio, pero no se han llevado a cabo estudios controlados en el
hombre.

Se desconocen los efectos del clotrimazol durante la lactancia y no se debe aplicar este fármaco a los pechos
durante la misma.

No se recomiendan las relaciones sexuales durante el tratamiento con clotrimazol debido a que los preparados
vaginales pueden utilizar los condones u otros dispositivos anticonceptivos.

El clotrimazol se debe usar con precaución en pacientes que hayan mostrado alguna hipersensibilidad a otros
antimicóticos azólicos, incluyendo el miconazol, itraconazol o fluconazol.

No se recomienda el uso del clotrimazol sin prescripción médica durante más de 7 días. Además, si a los tres
días de tratamiento, el paciente no observara ninguna mejoría y los síntomas persistieran a los 7 días, deberá
consultar a su médico. Los pacientes con diabetes mellitus, bajo quimioterapia o inmunodeprimidos, deberán
consultar a su médico antes de iniciar un tratamiento con clotrimazol.

En un 20% de las mujeres con infecciones vaginales por Candida tienen otra infección subyacente y no se
deben tratar si observan dolor abdominal, inflamación pélvica o flujo vaginal .

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

Los antifúngicos imidazólicos inhiben la síntesis del ergosterol en los hongos, mientas que los antifúngicos
poliénicos como la nistatina o la amfotericina B se fijan a este esterol impidiendo que este se incorpore a la
membrana celular. En teoría, los primeros podrían interferir con los segundos al reducir los puntos de anclaje
de los antibióticos. Algunos investigadores han comprobado que el clotrimazol reduce la eficacia in vivo de la
amfotericina B si se administra previamente el clotrimazol. Aunque la amfotericina B no se suele administrar
localmente y, por lo tanto, es poco probable esta interacción con el clotrimazol, la nistatina que es muy parecida
a la amfotericina B sí que se emplea localmente y, por tanto, la administración previa de clotrimazol podrían
interferir con su efecto antimicótico Por tanto, no se recomienda la administración simultánea de clotrimazol y
nistatina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Inmunocomprometidos (con diabetes mellitus, infección por VIH, SIDA, trasplantadas o en tto. con corticoides
orales, suelen presentar infección complicada que no responde bien a pautas de tto. cortas; además mayor riesgo
de infecciones causadas por especies de Candida no albicans. Reacciones de hipersensibilidad. Si aparece fiebre
(≥38 ºC), dolor abdominal, dolor de lumbar o de espalda, secreciones vaginales acuosas abundantes, náuseas y/o
hemorragias vaginales, evaluar situación clinica para descartar otras patologías. Evitar contacto con los ojos
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Almacenar en lugares frescos y con poca luz

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

son unas lesiones en forma de burbuja que aparecen en la piel. Esta


irritación y ampollas vesícula está llena de líquido que normalmente es transparente, pero
que también puede contener sangre.
Quemazón y picazón Sensación de dolor e irritación en las zonas del cuerpo

es el picor o la irritación que provoca molestias en la piel. Al


prurito experimentar prurito, la persona necesita rascarse para aliviar la
sensación.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

tacrolimús (oral), sirolimús.


Reduce la eficacia y la seguridad de Asistir con su medico
Aumenta niveles plasmáticos
productos con latex.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


La información farmacodinámica/toxicológica
disponible en estudios en animales ha
mostrado que el clotrimazol y sus metabolitos
se excretan en la leche materna. Debido a
que se desconoce si la administración
intravaginal en humanos podría dar lugar a
una absorción sistémica suficiente como para
Lactancia que el clotrimazol y sus metabolitos se hallen Asistir con su medico
en cantidades detectables en la leche
materna, no se puede descartar el riesgo
para el lactante. Se debe tomar la decisión de
interrumpir la lactancia o abstenerse del
tratamiento, teniendo en cuenta el beneficio
de la lactancia para el bebé y el beneficio del
tratamiento para la madre.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

descamación vaginal, prurito, erupción,


Reacciones alérgicas (síncope, edema, eritema, molestias, quemazón,
Asistir con su medico
hipotensión, disnea, urticaria) irritación, dolor pélvico y hemorragia vaginal;
dolor abdominal

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Altera los resultados aumentando los


Bilirrubina en la sangre Informar a su medico
niveles de bilirrubina en la sangre

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento
GLOBAL INTERNATIONAL MEDICINE S.A.S- GIMED S.A.S INVIMA 2018M-0018496 2023/11/19

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO

Nombre DCI Aciclovir

Nombre químico 2-amino-9-(2-hidroxietoximetil)-


1H-purin-6-ona
Clasificación ATC J05AB01 D06BB03S01AD03
Clasificación de riesgo en el C
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Oral: tto. de infecciones de la piel y membranas mucosas producidas por el virus


herpes simplex (VHS), incluyendo herpes genital inicial y recurrente (excluyendo
infecciones por VHS en neonatos e infecciones graves por VHS en niños
inmunodeprimidos); prevención de infecciones recurrentes provocadas por VHS
Indicación terapéutica
en inmunocompetentes; profilaxis de las infecciones provocadas por VHS en
principal
inmunodeprimidos; tto. de varicela y herpes zoster en inmunocompetentes.
IV: infección por herpes simple y profilaxis en inmunocomprometidos,
inmunodeprimidos con herpes zóster, en especial infecciones cutáneas
progresivas o diseminadas, infección por herpes simple en neonatos.
Otras indicaciones (si
aplica)

FARMACOCINÉTICA

Debido a su baja solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta
(gran parte es expulsada sin variación por las heces). La absorción cutánea es mínima.
Absorción La biodisponibilidad de la administración vía oral del aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con
el aumento de la dosis. Este efecto es en función de la dosis y no de la presentación. No hay efecto
significativo de los alimentos sobre la absorción del aciclovir.
El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta.
El volumen de distribución equivale al del agua corporal total. La concentración del aciclovir en el líquido
Distribución
cefalorraquídeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la
concentración plasmática

Metabolismo Se metaboliza en el hígado, siendo el metabolito resultante el 9-carboximetilguanina

El aciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtrado glomerular y secreción tubular. Esto
determina que las dosis de aciclovir deben ajustarse en enfermos con insuficiencia renal. La mayor
Excreción
parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un 14% corresponden a 9-carboximetoximetilguanina y un
0,2% a 8-hidroxi-9-(2hidroxietil)guanina

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

la acción inhibitoria del aciclovir es muy selectiva paralos HSV-1, HSV-2, VZV y EBV. La enzima imidina
kinasa (TK) de las células normales no infectadas no es sustrato para el aciclovir. Sin embargo, la enzima
codificada o por los virus sensibles convierte el aciclovir en un nucleótido análogo el aciclovir monofosfato.
Este monofosfato es posteriormente convertido en difosfato por una guanilato kinasa y a trifosfato por otras
enzimas. El aciclovir trifosfato interfiere con la ADN-polimerasas de los virus inhibiendo su replicación.

Aunque el aciclovir trifosfato también inhibe la a-ADN polimerasa celular, lo hace en menor grado que en el
caso de la polimerasa viral. In vitro, el aciclovir trifosfato se incorpora a cadenas de ADN en crecimiento
mediante la ADN-polimerasa viral y en menor grado por la a-ADN polimerasa celular. Cuando esto ocurre, la
cadena de ADN queda interrumpida.

El aciclovir es convertido a aciclovir fosfato por las células infectadas por virus, de tal forma que el fármaco en
mucho menos tóxicos para las células normales.

El modo de fosforilización del aciclovir en las células infectadas por citomegalovirus no es bien conocido, si
bien pueden implicar kinasas celulares activadas por los virus o una enzima viral no identificada. El aciclovir
no es activado demasiado eficientemente en las células infectadas por citomegalovirus, lo que pue explicar su
reducida actividad in vitro.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Para adultos y niños 5 mg/kg de peso Cada 8 horas durante 5


infusión intravenosa
mayores de 12 años días

Para adultos y niños Cada 4 horas durante 5


200 mg oral
mayores de 12 años días
cada 8 h, durante cinco
Para menores de 12 años 250 mg/m2 de superficie corporal infusión intravenosa
días

Para menores de 12 años 20 mg/kg/día sin pasar de 800 mg Durante 24 horas por 5
infusión intravenosa
En varicela en 24 h días

CONTRAINDICACIONES

El aciclovir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los


componentes de su formulación.

En pacientes con alteración de la función renal se reducirá la dosis diaria. Se deben evitar las relaciones
sexuales de pacientes de herpes genital con lesiones visibles, ya que existe el riesgo de transmitir la infección
a la pareja.

El aciclovir se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Sólo se utilizará en


aquellos casos en los que previamente la valoración riesgo-beneficio de su aplicación aconseje su
utilización. Estudios realizados en humanos muestran que después de la administración, aciclovir
puede aparecer en la leche materna.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

No se han identificado interacciones clínicamente significativas. Aciclovir se elimina principalmente


inalterado en la orina a través de la secreción tubular renal activa. Cualquier fármaco administrado
simultáneamente que compiten con este mecanismo pueden aumentar las concentraciones plasmáticas
de aciclovir. El probenecid y cimetidina aumentan el AUC del aciclovir por ese mecanismo, y reducen el
aclaramiento renal del aciclovir. En los pacientes que recibieron aciclovir intravenoso, se requiere
precaución durante la administración concomitante con fármacos que compiten con aciclovir para su
eliminación, debido a la posibilidad del aumento de los niveles plasmáticos de 1 o ambos medicamentos
o sus metabolitos. Se ha demostrado el aumento del AUC plasmática cuando se administra aciclovir
conjuntamente con el metabolito inactivo del micofenalato de mofetilo (agente inmunosupresor utilizado
en pacientes trasplantados). También es necesario tener cuidado con los cambios en la función renal, si
se administra aciclovir intravenoso con otros fármacos que afectan a otros aspectos de la fisiología renal
como por ejemplo ciclosporina, tacrolimus.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

I.R. y ancianos ajustar dosis y monitorizar; inmunodeprimidos en tto. prolongado; tto. concomitante con nefrotóxicos
incrementan el riesgo de I.R.; mantener buena hidratación; infus. muy lenta, mín. 1 h.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Almacenar en lugares frescos y con poca luz


REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Cefalea Dolor de cabeza intenso y persistente que va acompañado de sensación de


pesadez

Mareos, náuseas y vómitos sensación de malestar o de estómago revuelto e inestabilidad

diarrea heces acuosas y blandas

dolor abdominal dolor que se siente en el área entre el pecho y la ingle


prurito picor o la irritación que provoca molestias en la piel.
erupciones cutáneas erupciones cutáneas
fatiga Agotamiento
fiebre Incremento de la temperatura corporal.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Probenecid y cimetidina. AUC aumentada Informar a su medico

teofilina Controlar concentraciones plasmáticas Informar a su medico

antiviral utilizado para infecciones con


foscarnet Informar a su medico
citomegalovirus

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


Tras la administración oral de 200 mg de
aciclovir 5 veces al día, se han detectado en
la leche materna concentraciones de aciclovir
que oscilan entre 0,6 a 4,1 veces los
correspondientes niveles plasmáticos. Estos
Lactancia Informar a su medico
niveles expondrían potencialmente a los
lactantes a dosis de aciclovir de hasta 0,3
mg/kg/día. En consecuencia, se aconseja
precaución si se va a administrar aciclovir a
una mujer en periodo de lactancia.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Insuficiencia renal Precaución, ajustar dosis según Clcr y


monitorizar (mayor riesgo de desarrollar Informar a su medico
reacciones adversas neurológicas).

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

No tiene interacción alguna con los


exámenes de laboratorio

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

LABORATORIOS DEMAC LTDA INVIMA 2017M-0017891 2022/11/20


IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO
Nombre DCI Nifurtimox
Nombre químico (RS)-N-(3-metil-1,1-dioxo-1,4-tiazinan-4-il)-
1-(5-nitro-2-furil)metanimina
Clasificación ATC P01CC01
Clasificación de riesgo en el C
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Indicación terapéutica Indicaciones en el tratamiento de la infección por Trypanosoma


principal cruzi : infección aguda, crónica y reactivaciones, en adultos y niños.
Otras indicaciones (si
aplica)

FARMACOCINÉTICA

se absorbe casi por completo después de la administración oral, Las concentraciones máximas se alcanzan
Absorción
de 1 a 3 horas después de tomar el medicamento.

Según las investigaciones en animales, se concluye que las concentraciones en riñones, hígado, pulmones,
paredes de la aorta, glándulas suprarrenales, tiroides y glándula de Cowper son ligeramente mayores en
Distribución
comparación con las del plasma. Nifurtimox atraviesa la barrera placentaria y también la barrera sanguino-
cerebral. Aproximadamente 39% de nifurtimox se une a proteínas del plasma humano.

se metaboliza casi por completo. Se ha detectado en orina la presencia de metabolitos básicos, ácidos y
neutros, pero estos no han sido identificados estructuralmente. La enzima nitrorreductasa presente en E.
coli en los intestinos humanos forma el radical nitro aniónico (R-NO2-). Este radical también ha sido
Metabolismo
confirmado dentro de células intactas de T. cruzi expuestas a nifurtimox. Se estimuló la formación de
superóxido y peróxido de hidrógeno, lo que contribuye sustancialmente a la actividad antiparasitaria de
nifurtimox.

Las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente, con una semivida de 2 a 5 horas, y dejan de ser
Excreción detectables 24 horas después de tomar el medicamento. Hasta 1% de la dosis se excreta con la orina en
forma de medicamento intacto.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN


La actividad antitripanosómica de nifurtimox no ha sido dilucidada por completo, pero investigaciones recientes han
demostrado que la nitrorreductasa tripanosómica tipo I cataliza la reducción de nifurtimox a un derivado nitrílico de cadena
abierta, no saturado, sin demanda de oxígeno. Este nitrilo posee propiedades significativas de inhibición del crecimiento que
actúan contra el parásito. Además, se demostró que los extractos de tripanosoma tratado con nifurtimox generaron aniones
superóxido y radicales nitro aniónicos. Esto es mediado por nitrorreductasas tipo II en demanda de oxígeno y es la base de la
acción que mata a los parásitos, pues el estrés oxidante inducido por la nitrorreductasa ataca selectivamente al parásito
debido a que el sistema de defensa antioxidante de este es menos evolucionado. En resumen, nifurtimox posee dos
sustratos enzimáticos, las nitrorreductasas tipo I y tipo II, que actúan en forma independiente o dependiente del oxígeno, y
ambas son responsables de la actividad antitripanosómica de nifurtimox.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

3 veces al día, durante


Adultos y niños 10 mg/kg/día oral
60 días

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a nifurtimox o a cualquier hidantoína, o a cualquiera de los excipientes. Alcoholismo crónico. Porfiria.
Insuficiencia hepática grave. Embarazo (ver 'Embarazo y lactancia').

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

NO presenta fármacos incompatibles hasta ahora.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Embarazo: No existen datos sobre el uso de nifurtimox en mujeres embarazadas. Los estudios en
animales han demostrado que hay toxicidad reproductiva (ver Datos preclínicos sobre seguridad).
está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo (ver Contraindicaciones). El uso de este
no se recomienda durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo. Se debe realizar una
evaluación de riesgo/beneficio antes de recetar a una mujer embarazada en el segundo y tercer
trimestre del embarazo, teniendo en consideración el beneficio de la terapia para la mujer y el riesgo
potencial para el feto. Lactancia: Nifurtimox se excreta en la leche humana en cantidades
desconocidas; sobre la base de las estimaciones de farmacocinética de poblaciones, la exposición
diaria media de los niños pequeños equivale a menos de 0.2% de la dosis materna, ajustada por
peso, en una relación de leche/plasma de 1. Se debe realizar una evaluación de riesgo/beneficio al
decidir si se interrumpe la lactancia o se interrumpe la terapia, teniendo en cuenta el beneficio de la
lactancia materna para el niño y el beneficio de la terapia para la madre. Efectos sobre la capacidad
de conducir y usar máquinas: No se sabe de ningún efecto, pero debido a la posible presencia de
eventos adversos, como debilidad muscular y temblores (ver Efectos colaterales), estos pueden
afectar la capacidad del paciente para conducir vehículos y usar máquinas.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Mantener en su envase original, protegido del calor y la humedad.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Adelgazamiento anormal pérdida de peso

nerviosismo Se trata de una alteración en el sistema nervioso que se manifiesta con


inquietud, intranquilidad e irritabilidad

trastorno del sueño. dificultad para quedarse dormido

vómitos también llamado emesis, es la expulsión violenta y espasmódica del


contenido del estómago a través de la boca.
Dolor abdominal es el dolor que se siente en el área entre el pecho y la ingle

Vértigo un trastorno del sentido del equilibrio que se caracteriza por una sensación de
falta de estabilidad

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

No tiene interacciones fármaco a


fármaco conocidos

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Nifurtimox se excreta en la leche humana en


cantidades desconocidas; sobre la base de las
estimaciones de farmacocinética de poblaciones,
la exposición diaria media de los niños pequeños
equivale a menos de 0.2% de la dosis materna,
ajustada por peso, en una relación de
Lactancia Informar a su medico
leche/plasma de 1. Se debe realizar una
evaluación de riesgo/beneficio al decidir si se
interrumpe la lactancia o se interrumpe la terapia
con Lampit, teniendo en cuenta el beneficio de la
lactancia materna para el niño y el beneficio de la
terapia para la madre

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


En los pacientes con disfunción renal grave
(aclaramiento de creatinina < 11 ml/min), el AUC
y la Cmáx de nifurtimox aumentaron
Pacientes con disfunción renal Informar a su medico
moderadamente por un factor de menos de 2 en
comparación con los datos de sujetos sanos,
mientras que la semivida permaneció constante

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

No altera resultados de exámenes


de laboratorio

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

2016/05/05- en proceso
BAYER S.A. INVIMA M-005127-R1
de actualizacion

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI Clindamicina
Nombre químico (2S,4R)-N-((1R)-2-cloro-1-((3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihidroxi-6-(metiltio)-
Clasificación ATC tetrahidro-2H-piran-2-il)propil)
J01FF01 D10AF01 D10AF51 G01AA10
Clasificación de riesgo en el B
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias
anaerobias susceptibles. Tales infecciones pudieron incluir infecciones como la
Indicación terapéutica septicemia y la peritonitis. En pacientes alérgicos de la penicilina, la clindamicina
principal se puede utilizar para tratar infecciones aerobias susceptibles también. También
se utiliza para tratar las infecciones del hueso causadas por Staphylococcus
aureus.

Otras indicaciones (si


El fosfato de Clindamicina (tópico) se puede utilizar para tratar acné grave.
aplica)

FARMACOCINÉTICA

Casi toda la Clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto
Absorción gastrointestinal, y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el sistema
nervioso central.

La Clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: bilis, hueso, sinoviales,
Distribución
saliva, próstata y pleura y también se acumula en PMN, macrófagos y abscesos.

La mayoría de la Clindamicina se metaboliza en el hígado, y algunos de sus metabolitos son


Metabolismo
activos, por ejemplo N-dimetil y los disulfóxido metabolitos, y algunos son inactivos.

La vida media de la Clindamicina es de 2 a 3 horas. La Clindamicina activa y sus metabolitos se


Excreción
excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

La clindamicina tiene un efecto bacteriostático. Interfiere con la síntesis de las proteínas, en una manera similar
a la eritromicina y cloranfenicol, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esto causa el
antagonismo si son administrados simultáneamente y hace posible una resistencia cruzada

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Adultos 600 a 1200ml/KV/día 2 a 4 tomas Oral

Niños 20 a 40 tomas 3 a 4 tomas Oral


CONTRAINDICACIONES

CLINDAMICINA se encuentra completamente contra-indicada en pacientes con antecedentes o historia de


reacciones alérgicas a CLINDAMICINA y la lincomicina.

En pacientes con insuficiencia hepática o renal se requiere ajustar la dosis. Es posible que CLINDAMICINA
desencadene súper infecciones por organismos no sensibles, incluso cuando se administra por vía vaginal.
Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa.

En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicación para suspender su
uso.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

ampicilina, fenitoína sódica, barbitúricos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

LM: evaluar relación beneficio-riesgo para su uso durante la lactancia materna. Neonatos: la forma inyectable
contiene alcohol bencílico, que ha sido relacionado con aparición de acidosis metabólica, compromiso
neurológico, respiratorio, renal e hipotensión arterial que puede ser fatal. En tratamientos a largo plazo se
recomienda realizar pruebas de función renal y hepática. Pacientes con antecedentes de colitis ulcerativa o
relacionada con el antibiótico: retirar inmediatamente en presencia de diarrea severa o colitis (los ancianos y
las mujeres son más propensos a estas complicaciones del tratamiento). Posible reacción cruzada con
doxorrubicina. Los pacientes con sida parecen ser más susceptibles a la aparición de reacciones adversas. Evitar
en porfiria. Evitar la administración IV rápida.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa
Hematológicas Se han reportado leucopenia, leuco-ci-tosis, anemia y trombocitopenia
graves en algunos pacientes recibiendo CLINDAMICINA.
En algunos pacientes, CLINDAMICINA puede causar arritmias severas como
Sistema cardiovascular fibri-lación ventricular, alargamiento del intervalo QT y arrit-mia ventricular
polimórfica o torsades de pointes. También puede desencadenar
bigeminismo ventricular y bloqueo cardiaco en diferentes grados.
Sistema nervioso central Se han reportado eventos aislados de bloqueo neuromuscular.

Gastrointestinales El tratamiento con CLINDAMICINA pue-de producir diarrea, náusea, vómito


y dolor abdominal.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

El tratamiento con CLINDAMICINA puede


potenciar los efectos de los agentes
relajantes musculares no despolarizaste.
Lincomicina Puede tener un efecto antagónico con Consultar con medico
lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El
caolín disminuye la absorción oral de
CLINDAMICINA.

Eritromicina Disminuye la absorción oral Consultar al medico

Cloranfenicol Disminuye la absorción oral Consultar al medico

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

N.A Se puede administrar con o sin alimentos

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

tubocurarina, pancuronio o Riesgo de bloqueo neuromuscular con:


Monitorizar
suxametonio otros bloqueantes neuromusculares

Incremento de pruebas de coagulación


acenocumarol, warfarina, fluindiona (INR) y/o hemorragia con: antagonistas de Consultar médico
la vitamina K

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO


Sustancia Interactuante Acción Recomendación

estudios realizados en animales han


mostrado toxicidad sobre la reproducción.
Evaluar riesgo/beneficio
Atraviesa la barrera placentaria en
humanos

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

Tecnoquimicas S.A 2015M- 015007-R2 2010-05-12

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI Ketoconazol
1-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-diclorofenil)-2-(imidazol-1-ilmetil)-1,3-
Nombre químico
dioxolan-4-yl]metoxi]fenil]piperazin-1-yl]etanol
Clasificación ATC J02AB02

Clasificación de riesgo en el C
Embarazo

BINDICACIÓN TERAPÉUTICA

Es uno de los fármacos de elección en infecciones candidiásicas con unas


duraciones del tratamiento muy variables: desde cinco días en una candidiasis
Indicación terapéutica vaginal hasta un año en las onicomicosis candidiásicas.
principal
También se puede utilizar en infecciones por histoplasmas y blastomicetos, y en
algunos casos de coccidiomicosis y paracoccidiomicosis

También existen fórmulas de Ketoconazol al 1% o 2% en presentación de


champú, las cuales son utilizadas para el tratamiento y profilaxis de infecciones
Otras indicaciones (si
en las cuales la levadura (Pityrosporum ovale) está implicada, así como la
aplica)
pitiriasis versicolor (localizada), la dermatitis seborreica y la pitiriasis capitis
(caspa).

FARMACOCINÉTICA

Tras la absorción alcanza niveles plasmáticos máximos entre una hora y dos después de la toma
Absorción
del fármaco junto con la comida.

La asimilación en el tubo digestivo es incompleta, aunque aceptable. Al ser un agente dibásico


Distribución
débil, requiere un medio ácido para su disolución y absorción.
Se metaboliza intensamente en el organismo, fundamentalmente por la inactivación de los
Metabolismo grupos imidazol y piperacina gracias a las oxidasas dependientes del citocromo P450 del hígado,
transformándose en metabolitos inactivos

La excreción es fundamentalmente por vía biliar, por lo que podemos encontrar los metabolitos
Excreción inactivos en heces. Por vía renal se elimina un 13% aproximadamente, y de ese porcentaje tan
sólo un 4% es fármaco activo.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

Su oxidación por parte de los sistemas enzimáticos dependientes del citocromo P450 interfiere el metabolismo
del lanosterol (dificulta la 14-desmetilación) lo que lleva a una disminución del ergosterol y, de forma
secundaria, a un acúmulo de esteroles anómalos (esteroles 14-alfa-metilados). Al ser mucho más importante
el ergosterol para la pared de los hongos que para la de las células humanas, y debido a la mayor afinidad de
los primeros por los azoles, se explica la acción selectiva del ketoconazol.[3] La falta de ergosterol altera la
permeabilidad de las membranas de los hongos lo que lleva a una desestructuración de los orgánulos
intracelulares y de la capacidad de división. Secundariamente, el acúmulo de esteroles anómalos contribuye a
la fragilidad y muerte celular.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

200 mg una vez al día. En el


caso de infecciones graves, estas
Adultos Una vez al día Oral
dosis de pueden aumentar a 400
mg una vez al día.

Niños de > dos años; 3.3-6.6


Niños Una vez al día Oral
mg/kg

Niños de < de dos años: no se


Niños han evaluado la seguridad y
eficacia del ketoconazol
CONTRAINDICACIONES

Como el ketoconazol requiere de un medio ácido para su disolución y absorción, en los pacientes con
aclorhidria o hipoclorhidria, el fármaco puede no alcanzar los niveles plasmáticos adecuados. En estos
pacientes, el ketoconazol se debe administrar diluído en ácido clorhídrico 0.1 o 0.2 N. El ketoconazol se
metaboliza en el hígado y puede ser hepatológico, especialmente en dosis elevadas. Se deben tomar
precauciones en los pacientes con historia de alcoholismo o enfermedades hepáticas debido a que las lesiones
hepatocelulares subyacentes pueden ser exacerbadas por el uso del ketoconazol.

No se han llevado a cabo estudios en niños de menos de 2 años de edad. Se recomienda precaución si se
utiliza el ketoconazol en esta población.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

Los antifúngicos imidazólicos£ como el ketoconazol inhiben la síntesis del ergosterol de los hongos, mientras
que los antifúngicos poliénicos como la nistatina o la amfotericina B lo hacen fijándose al ergosterol ya
sintetizado. Teóricamente, los antifúngicos imidazólico podrían Inteferir con la acción de los antibióticos
poliénicos al reducir los primeros los puntos de unión de los segundos. Sin embargo existen pocas evidencias
clínicas de las interacciones de ambos tipos de fármacos. Se recomienda no utilizar concomitantemente ambas
medicaciones y tener en cuenta que es posible un fracaso del tratamiento con amfotericina B después de un
tratamiento con un antifúngico imidazólico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

El ketoconazol se debe utilizar con precaución en los pacientes con hipersensibilidad a los azoles. El ketoconazol
puede presentar sensibilidad cruzada con el itraconazol, fluconazol, clortrimazol y miconazol. En algunas
ocasiones, los pacientes tratados con ketoconazol han desarrollado reacciones alérgicas y anafilaxis. En estos
pacientes, el ketoconazol está contraindicado.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Conservar y almacenar a 30°C.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Aproximadamente el 10% de los pacientes tratados con ketoconazol


experimentan nauseas o vómitos. Esta reacción adversa suele ser pasajera
y puede ser minimizada si el fármaco se administra con la comida, lo cual
además mejora su biodisponibilidad. Cuando se administra en dosis altas, el
Dosis alta de ketoconazol ketoconazol puede producir una elevación de las enzimas hepáticas. Raras
veces se produce hepatotoxicidad, aunque se han comunicado casos de
hepatitis en niños. Estos efectos son reversibles al discontinuar el
tratamiento, aunque pueden transcurrir varios meses hasta que el hígado
retorna a la normalidad.
INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

En el caso de los medicamentos cuya


biodisponibilidad se ve influenciada por el
pH gástrico, la administración concomitante
de lansoprazol, rabeprazol, u omeprazol
puede ejercer un efecto significativo sobre
Lansoprazol, omeprazol
su absorción (es decir, disminución de la
biodisponibilidad). Los medicamentos que
podrían verse afectados de esta manera
incluyen ampicilina, sales de hierro, el
itraconazol y el ketoconazol.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Administrar con alimentos o jugos cítricos.


El alimento mejora la tolerancia, ya que
disminuye las molestias gastrointestinales.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

El ketoconazol se debe utilizar con


precaución en los pacientes con
hipersensibilidad a los azoles. El
ketoconazol puede presentar sensibilidad
itraconazol, fluconazol, clortrimazol cruzada con el itraconazol, fluconazol,
Consultar medico
y miconazol clortrimazol y miconazol. En algunas
ocasiones, los pacientes tratados con
ketoconazol han desarrollado reacciones
alérgicas y anafilaxis. En estos pacientes, el
ketoconazol está contraindicado.
INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

durante 7 días ha demostrado que aumenta


la Cmax de la dofetilida en un 53% en
varones y 97% en las mujeres, y la AUC en
un 41% en varones y 69 % en las mujeres.
Esta interacción se debe a que se produce
la inhibición de la secreción tubular renal
catiónico de dofetilida por ketoconazol, si
bien también puede contribuir la inhibición
del metabolismo del CYP 3A4.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

Genfar 2016M-003031 R-2 2021-07-11

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI Mebendazol
Nombre químico Metil [(5-benzoyl-3H-benzoimidazol-2-yl)amino]formate
Clasificación ATC P02CA01
Clasificación de riesgo en el C
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Indicación terapéutica Parasitosis intestinales, tanto simples como mixtas: enterobiasis (oxiuriasis),
principal trichuriasis, ascariasis, anquilostomiasis, necatoriasis.

Otras indicaciones (si


N/A
aplica)

FARMACOCINÉTICA

absorción se ve aumentada si se administra conjuntamente con alimentos grasos. Se une a


Absorción
proteínas en un 90-95 %.
Se distribuye en el suero, líquido quístico, hígado, grasa omental y quistes pélvicos, pulmonares
y hepáticos. Las concentraciones más elevadas se encuentran en el hígado; también se
Distribución
encuentran concentraciones relativamente elevadas en el músculo enquistado por larvas de
Trichinella spiralis; también atraviesa la placenta.

Principalmente, hepática; se metaboliza a metabolitos amino, hidroxi e hidroxiamino inactivos;


Metabolismo el metabolito principal es el 2-amino-5-benzoilbencimidazol. Vida media: Función hepática
normal.

séricas de hasta 0,5 mcg por mL en caso de terapia crónica con dosis elevadas. Eliminación:
Excreción Fecal: Aproximadamente el 95 % se excreta inalterado o como metabolito principal (derivado
2-amino) en heces.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

Antihelmíntico de amplio espectro que posee una acción helminticida, larvicida y ovicida.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

100 mg cada 12 horas durante 3


días, aunque algunas veces es
una única dosis de 500 [mg].,
Adultos Cada 12 horas Oral
seguida por otra dosis de
500[mg] tras dos semanas si la
infección no ha terminado

CONTRAINDICACIONES

No utilizar en mujeres embarazadas o en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad anterior a este
medicamento.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

Carbamacepina, fenitoína, fosfofenitoína y Cimetidina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Evitar en tto. concomitante con metronidazol, riesgo de síndrome Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica;
no recomendado en < 2 años (riesgo de convulsiones).
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Almacenar y conservar a temperatura no mayor a 30°C.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Dolor abdominal Dolores abdominales transitorios y diarreas en pacientes con infestaciones


masivas o poliparasitismos, después de la administración del medicamento.
Diarrea

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Aumenta metabolismo y disminuye


efectividad del mebendazol. Interacción
Carbamacepina, fenitoína y probablemente no relevante en trichiuriasis
y anquilostomiasis. Valorar aumento de Consultar medico
fosfofenitoína
dosis, monitorizar eficacia.

Aumento de concentración de mebendazol.


Cimetidina Significación clínica no establecida. Consultar medico
Monitorizar respuesta clínica.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Ninguna (se puede administrar con o sin


alimentos). El alimento mejora la
tolerancia, pero incrementa la absorción
(tener en cuenta que no es un fármaco que
se administre para tener un efecto
sistémico, sino a nivel intestinal).
INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

La Carbamacepina y la fenitoína son


potentes inductores de las enzimas
microsomales hepáticas y pueden
incrementar el metabolismo del
mebendazol. Este efecto puede reducir los
niveles plasmáticos del fármaco, si bien
Carbamacepina y fenitoína este efecto sólo puede tener importancia Consultar medico
en el caso de infecciones extra intestinales
como el quiste hidatídico.

Por el contrario, la cimetidina aumenta los


niveles plasmáticos de mebendazol al
inhibir parcialmente su metabolismo.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Los estudios en animales no han mostrado


efectos tóxicos sobre el embrión ni efectos
teratogénicos con las dosis de 10 mg/kg
(equivalentes a las dosis humanas). Por
otra parte, se han descrito casos de mujeres
embarazadas que recibieron mebendazol
durante los primeros días de su embarazo,
sin que se manifestaran efectos negativos.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

Coaspharma s.a.s 2016M-0004683-R1 2020-08-09

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI TINIDAZOL
Nombre químico 1-(2-etilsulfoniletil)-2-metil-5-nitro-imidazol
Clasificación ATC J01XD02
Clasificación de riesgo en el C
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Indicación terapéutica El tinidazol es un nitroimidazol sintético de segunda generación


principal con propiedades antiprotozoarias y antibacterianas.

Otras indicaciones (si


aplica)

FARMACOCINÉTICA

Absorción Tras la administración oral, el tinidazol es rápida y completamente absorbido.

Distribució El tinidazol se distribuye en los tejidos y prácticamente todos los fluidos


n corporales y también atraviesa la barrera hematoencefálica.

Metabolism El tinidazol se metaboliza significativamente en los seres humanos antes de su


o excreción, en parte por oxidación, hidroxilación, y conjugación.

Tinidazol es excretado por el hígado y los riñones. En la orina, el fármaco es


Excreción excretado, principalmente sin alterar (aproximadamente un 20-25% de la dosis
administrada). Aproximadamente el 12% del fármaco se excreta en las heces.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

El tinidazol actúa al ser reducido su grupo nitro por los extractos de células de Tricomonas.
El radical libre nitro generado como resultado de esta reducción puede ser responsable de la
actividad antiprotozoaria. El tinidazol químicamente reducido es capaz de liberar nitritos que
alteran el ADN-bacteriano, si bien también ocasiona la rotura de la cadena del ADN en las
células de mamífero. El mecanismo por el cual tinidazol presenta actividad contra las especies
de Giardia y Entamoeba no es conocido.

DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etéreo Dosis Frecuencia
administración

La dosis recomendada en
adultos es una dosis única
Giardasis en adulto Vía oral
de 2 g que se toma con los
alimentos.

En los pacientes pediátricos


mayores de tres años de
edad, la dosis recomendada
Guiardasis en niños Vía oral
es de una sola dosis de 50
mg / kg (hasta 2 g) con los
alimentos.

La dosis recomendada en
Amebiasis intestinal Durante tres días con
adultos es de una dosis Vía oral
en adulto la comida
única de 2 g al día.

en los pacientes pediátricos


mayores de tres años de
Amebiasis intestinal Durante tres días con
edad, la dosis recomendada Vía oral
en niños la comida
es de 50 mg/kg/ día (hasta
2 g por día)

CONTRAINDICACIONES

El tinidazol está contraindicado en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al


tinidazol u otros derivados del nitroimidazol. En estos pacientes el tinidazol puede producir
desde una simple urticaria hasta el síndrome de Stevens-Johnson.
Han sido reportados en pacientes tratados con tinidazol crisis convulsivas y neuropatía
periférica, esta última caracterizada principalmente por el entumecimiento o parestesia de
una extremidad. La aparición de signos neurológicos anormales requiere la interrupción
inmediata del tratamiento con tinidazol.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Colestiramina: la colestiramina disminuye la biodisponibilidad oral de metronidazol en un
21%. Como puede ocurrir un efecto similar con el tinidazol, es recomendable separar las
dosis de colestiramina y tinidazol para minimizar cualquier efecto potencial en la
biodisponibilidad oral de tinidazol.

Oxitetraciclina: la oxitetraciclina antagonizar el efecto terapéutico de metronidazol. No se


debe administrar este antibiótico a pacientes tratados con tinidazol

Interacciones con pruebas de laboratorio: el tinidazol, como el metronidazol, puede interferir


con ciertos tipos de determinaciones de algunos parámetros bioquímicos de suero, como la
aspartato aminotransferasa (AST, SGOT), la alanina aminotransferasa (ALT, SGPT), la lactato
deshidrogenasa (LDH), los triglicéridos, y la glucosahexoquinasa.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

El tinidazol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Dado que el


tinidazol atraviesa la barrera placentaría y entra en la circulación fetal no debe ser
administrado a pacientes embarazadas en el primer trimestre.
El tinidazol se excreta en la leche materna en concentraciones similares a las observadas en
el suero. El tinidazol puede ser detectado en la leche materna hasta de 72 horas después de
la última administración. Se recomienda a interrupción de la lactancia materna durante el
tratamiento con tinidazol y durante 3 días después de la última dosis.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Temperatura ambiente. Protéjase de la luz

REACCIONES ADVERSA
Las reacciones adversas más frecuentes, reportadas en el 11% de
los pacientes después de dosis únicas de 2 g y en el 13.8% después de
dosis múltiples, son del tipo gastrointestinal (sabor metálico / sabor
amargo, náusea, anorexia, dispepsia/calambres o malestar epigástrico,
vómitos, y estreñimiento) o sobre el sistema nervioso central
(debilidad/fatiga/malestar, mareos y dolor de cabeza).
REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa

Dos reacciones adversas graves reportadas incluyen


Sistema nervioso centra convulsiones y transitoria neuropatía periférica como
entumecimiento y parestesia. También se han descrito vértigo,
ataxia, insomnio, y somnolencia.
Gastrointestinales decoloración de la lengua, estomatitis, diarrea
urticaria , prurito, erupción cutánea, enrojecimiento,
Hipersensibilidad sudoración, sequedad de boca, fiebre, sensación de ardor, la
sed, salivación, angioedema
Renal orina oscura
Cardiovasculares Palpitaciones
Hematopoyético transitoria neutropenia , transitoria leucopenia
Hepáticas Incluyen anormalidades en los niveles de transaminasas.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


Administrar durante o después de
una comida.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Durante co-administración
de tinidazol con cualquiera
varias comunicaciones sugieren
de estos fármacos, el
que el metronidazol tiene el
paciente debe ser
Tacrolimus potencial de aumentar los
monitorizado para detectar
niveles de ciclosporina y
signos de toxicidad debida a
tacrolimus
los inhibidores de la
calcineurina.

El metronidazol disminuye el Si el uso concomitante de


aclaramiento de fluorouracilo, tinidazol y fluorouracilo, no
resultando en un aumento de se puede evitar, el paciente
Fluorouracilo
los efectos secundarios sin un debe ser evaluado para
incremento en los beneficios comprobar la toxicidad
terapéuticos. asociada el 5-fluoruracilo.

rifampicina, fenobarbital, pueden acelerar la eliminación


fenitoína, y fosfenitoína (un de tinidazol, disminuyendo sus
profármaco de la fenitoína) niveles plasmáticos

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


El tinidazol, como el metronidazol,
puede interferir con ciertos tipos de
determinaciones de algunos
parámetros bioquímicos de suero,
como la aspartato aminotransferasa
(AST, SGOT), la alanina
aminotransferasa ( ALT, SGPT), la
lactato deshidrogenasa (LDH), los
triglicéridos, y la
glucosahexoquinasa.

El tinidazol, como el metronidazol,


puede producir leucopenia y
neutropenia transitorias. Sin
embargo, no se han observado
anomalías hematológicas
persistentes atribuibles al tinidazol.
Se recomienda un recuento de
leucocitos totales y diferenciales al
iniciar un nuevo tratamiento.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento
No. INVIMA 2010 M- 002882
GENFAR S.A. 04/09/2018
–R3

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI CEFALEXINA
Nombre químico D-7-(2-Amino-2-fenilacetamido)-3-metil-8-oxo-5-tia-1-
Clasificación ATC azabiciclo[4.2.0]oct-2-ene-2-áciácido carboxílico
J01DB01
Clasificación de riesgo en el Riesgo B
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Es una cefalosporina de primera generación de origen


Indicación terapéutica
semi-sintético. Sólo se encuentra disponible para administración
principal
por vía oral.

No es un medicamento de primera elección para infecciones


Otras indicaciones (si susceptibles, debido a que existen medicamentos más eficaces
aplica) contra estas infecciones; sin embargo, es útil cuando con estos
fármacos se presenta resistencia de los microorganismos.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral.
Absorción
Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal.

Distribució La cefalexina se distribuye ampliamente a todos los tejidos y fluidos,


n obteniéndose las máximas concentraciones en hígado y riñón.

Metabolism
90% excretado sin cambios
o
Excreción Excretada en 8 horas

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

La acción bactericida de CEFALEXINA resulta de la inhibición en la síntesis de la pared


bacteriana, de manera similar a las penicilinas y cefalos-porinas. Al igual que éstas se une a
proteínas fijadoras de penicilina y genera la síntesis defectuosa de la pared celular, lo que
causa inestabilidad osmótica en la bacteria y por consiguiente su muerte.

También parece estimular la actividad de la mureína hi-drolasa, lo que conlleva a la autólisis


de la pared por parte de esta enzima bacteriana.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Dividida en 4 tomas
niños 25 a 50 mg/kg Vía oral
al día

Adulto 250mg Cada 6 horas Vía oral

CONTRAINDICACIONES

CEFALEXINA se encuentra contraindicada de manera absoluta en pacientes con


antecedentes o con historial de reacciones alérgicas a CEFALEXINA y otras cefalos-porinas.

Puede existir reacción alérgica cruzada entre CEFALEXINA y las penicilinas, por lo que se
debe tener precaución en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina
FÁRMACOS INCOMPATIBLES

La asociación de CEFALEXINA con cefalosporinas en general y con aminoglucósidos puede


resultar en nefro-toxicidad grave.

La asociación con colestiramina puede disminuir la absorción de CEFALEXINA.

Los alimentos también disminuyen la absorción de este antibiótico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Es importante vigilar la integridad del tracto gastrointestinal y el funcionamiento apropiado


del sistema renal.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa

Hematológica En algunos pacientes que están recibiendo CEFALEXINA se han


reportado neutropenia, eosinofilia y anemia hemolítica inmune.
Sistema nervioso central En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. Ésta se
caracteriza por diplopía, cefalea y marcha inestable
En este sistema se presentan los efectos adversos más
Gastrointestinales frecuentes de CEFALEXINA. El tratamiento con este antibiótico
puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. En
algunas ocasiones se ha reportado prurito anal y genital.
Se ha aso-ciado CEFA-LEXINA con cuadros de vaginitis, prurito
Riñón y aparato genital y anal, moniliasis vaginal y vulvova-ginitis. Si bien es
genitourinario rara, CEFA-LEXINA puede inducir nefrotoxicidad, en especial en
pacientes con terapias mayores a 1.5 semanas.
Se han observado erupción, en especial en pacientes con
Piel cuadros activos de mononucleosis infecciosa, urticaria y
dermatitis con el uso de CEFALEXINA. En algunos casos han
desencadenado cuadros de pénfigo vulgar.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Puede aumentar la concentración de


Probenecid
cefalexina. Monitorizar.

Cefalexina puede aumentar la


Metformina concentración de metformina.
Monitoriza

los antibióticos pueden disminuir el


Vacuna BCG
efecto terapéutico de la vacuna

antibióticos pueden disminuir el


efecto terapéutico de la
Vacuna tifoidea Vacuna (posponer vacuna al menos
3 días tras fin de tratamiento
antibiótico).

las cefalosporinas pueden aumentar


Antagonistas de Vitamina K el
Efecto anticoagulante. Monitoriza

Coombs positivo, resultado falso


Pruebas analíticas positivo de glucosa
en tira reactiva de orina.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS


Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Preferentemente en
ayunas (1 hora antes o
2 horas después de
Los alimentos retrasan su absorción
comer). Si hay
Alimentos en general (sobre todo alimentos ricos en
intolerancia,
calcio).
gastrointestinal valorar
la administración con
alimentos.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Causan reacciones de
hipersensibilidad en < 5% de los
pacientes. Estas reacciones se
caracterizan por una variedad de
reacciones de hipersensibilidad que
van desde erupciones cutáneas
leves hasta anafilaxis fatal. La la
Cefalosporinas enfermedad del suero es una forma
de hipersensibilidad a las
cefalosporinas que puede ocurrir
después de un segundo ciclo de
tratamiento. Ciertos individuos
pueden ser más susceptibles a las
reacciones alérgicas a las
cefalosporinas.
Que se puede producir una
reactividad cruzada. La incidencia de
reactividad cruzada a las
cefalosporinas es aproximadamente
3-7% en pacientes con una historia
documentada de alergia a la
penicilina. Por este motive, la
cefalexina se debe administrar con
Penicilina
precaución en individuos con
antecedentes de hipersensibilidad a
la penicilina. El profesional de la
salud debe tener disponibilidad
inmediata de los agentes utilizados
en el tratamiento de la anafilaxia
grave en el caso de una reacción
alérgica grave a la cefalexina.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


Se han detectado pruebas de
Coombs directa positivas durante el
tratamiento con las cefalosporinas,
por lo que puede haber interferencia
en estudios sanguíneos y en las
pruebas de compatibilidad
sanguínea.
Cefalexina puede generar falsos-
positivos en los test utilizados para
medir la glucosa en la orina,
Cuando se utilizan las soluciones de
Benedict, Fehling o con las tabletas
de sulfato de cobre.
Se ha notificado pustulosis
exantemática generalizada aguda
cefalosporinas (PEGA) asociada al tratamiento con
cefalexina.
En el momento de la prescripción, se
debe informar a los pacientes de los
signos y síntomas y vigilarles de
forma cuidadosa por si aparecen
reacciones cutáneas.
Si aparecen signos y síntomas que
sugieran estas reacciones, se debe
retirar de forma inmediata
cefalexina y considerar un
tratamiento alternativo.
La mayoría de estas reacciones se
producen con mayor probabilidad
durante la primera semana
tratamiento.
PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

No.: INVIMA 2017M-


Laboratorio la sante 11-07-2022
005351-R2

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI griseofulvina
Nombre químico Espiro [benzofuran-2(3H),1'-[2]ciclohexano]-3, 4'-diona,7-
Clasificación ATC D01AA08
Clasificación de riesgo en el cloro-2,
C
4-6-trimetoxi-6'-metil-, (1'S-trans)-
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Indicación terapéutica
Infecciones fúngicas de la piel, cabello y uñas.
principal

Otras indicaciones (si


aplica)

FARMACOCINÉTICA

La absorción de la griseofulvina micronizada es variable, oscilando del 25 a 70


Absorción % de una dosis oral. La absorción se potencia significativamente mediante la
administración con o después de una comida grasa

La griseofulvina se deposita en grados variables en la capa de queratina de la


Distribució piel, el pelo y las uñas. Se puede detectar en el estrato córneo de la piel a las
n pocas horas de su administración. Sólo una pequeña fracción de una dosis oral
se distribuye en los líquidos y tejidos corporales
Metabolism
Hepático
o

Renal. Menos del 1 % de una dosis administrada se excreta en forma inalterada


en la orina. La griseofulvina no absorbida se excreta inalterada en las heces.
Vida media: 24 horas aproximadamente. Tiempo hasta la concentración
Excreción
máxima: Aproximadamente 24 horas después de la administración de una dosis
única de 250 mg de griseofulvina ultramicronizada o de 500 mg de griseofulvina
micronizada.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

la griseofulvina ejerce su actividad fungostática principalmente mediante la interrupción de


la estructura del huso mitótico de la célula fúngica, lo que provoca una detención de la
metafase de la división celular. El resultado es similar al efecto que la colchicina tiene en la
mitosis, aunque por un mecanismo diferente de acción. La griseofulvin puede también
producir un ADN defectuoso que es incapaz de replicarse. La griseofulvina es eficaz en el
tratamiento de infecciones por dermatofitos superficiales, ya que se deposita en las células
precursoras de queratina, creando un ambiente desfavorable para la infección por hongos.
Las células, y el pelo de la piel infectada, son reemplazadas lentamente por tejido que no
está infectado por el dermatofito. La griseofulvina también posee un efecto vasodilatador
directo.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
Se toma 1 vez al día
o se puede tomar
entre 2 y 4 veces al
día. Aunque sus
síntomas pueden
mejorar en unos
pocos días, usted
tendrá que tomar
este medicamento
durante mucho
tiempo antes de que
la infección
desaparezca por
completo. Se toma,
por lo general,
Dosis máxima diaria 1gr durante 2 a 4 Vía oral
semanas para tratar
las infecciones de la
piel, 4 a 6 semanas
para las infecciones
del cabello y del
cuero cabelludo, 4 a
8 semanas para las
infecciones de los
pies, 3 a 4 meses
para las infecciones
de las uñas de las
manos y al menos 6
meses para las
infecciones de las
uñas de los pies.

niños 7,3 gramos 4 a 6 semanas. Vía oral.

CONTRAINDICACIONES
Los pacientes que son hipersensibles a la griseofulvina no deben recibir el fármaco. Esta
hipersensibilidad se manifiesta por urticaria, otras erupciones y, en raras ocasiones,
angioedema y una enfermedad que se asemeja a la enfermedad del suero.

La griseofulvina debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. La


griseofulvina es metabolizada en el hígado, y puede ser hepatotóxica en raras ocasiones.
Deben ser evaluadas periódicamente tanto la función hepática como la renal durante la
terapia con griseofulvina.

Los pacientes con lupus eritematoso sistémico (LES) o síndromes similares al lupus deben
sopesar los beneficios a los riesgos antes de tomar griseofulvina, ya que este anti fúngico
puede exacerbar el lupus.

Se han reportado reacciones de foto sensibilidad durante la terapia con griseofulvina. Los
pacientes deben evitar la exposición a la luz solar intensa, natural o artificial. Se deben
utilizar ropa de protección y protectores solares.

La griseofulvina interfiere con el metabolismo de la porfirina, y la administración crónica de


griseofulvina puede dar lugar a concentraciones elevadas de porfirinas en las heces y en los
eritrocitos. Esto puede precipitar un ataque de porfiria aguda intermitente en pacientes
susceptibles.

Debido a la griseofulvina es producida por una especie de Penicillium, los pacientes con
hipersensibilidad a la penicilina en teoría podría exhibir una sensibilidad cruzada a la
griseofulvina. Los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina, sin embargo, han sido
tratados con griseofulvina sin efectos adversos.

La griseofulvina ha sido cancerígena en estudios con animales, y los ratones que recibieron
la administración oral crónica de esta droga han desarrollado tumores hepáticos y de la
tiroides. No se han observado efectos similares en otras especies animales.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES

-Barbitúricos: Puede disminuir el nivel del antimicótico (2).

-Alcohol: Su nivel puede incrementarse por el antimicótico.

-Drogas cuyos niveles pueden disminuir por el antimicótico:

Warfarina.

Anticonceptivos orales.

Ciclosporina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Los efectos beneficiosos puede que no se evidencien por algún tiempo. Debe continuarse
tomando la medicación durante el curso completo de tratamiento. Evite la exposición
prolongada a la luz solar directa o a la luz de lámparas solares para evitar la aparición de
reacciones de fotosensibilidad. Notifique a su médico si se presenta fiebre, malestar de
garganta o rash cutáneo.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 15ºC y 30ºC no refrigerar, proteger de la luz, almacenar en un recipiente
hermético.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa

urticaria, fotosensibilidad, eritema polimorfo, exantema


reacciones alérgicas vesicular, exantema morbiliforme, enfermedad del suero,
edema angioneurótico y, más raramente, lupus eritematoso
diseminado
Algunos pacientes se quejan de cefalea, en ocasiones intensa,
sobre todo durante las fases iniciales del tratamiento, que suele
ceder sin necesidad de interrumpir el tratamiento. Menos
frecuentes son otros efectos secundarios, como náuseas,
vómitos, diarrea, fatiga, letargo, sequedad de boca y queilitis
comisural.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Los pacientes pueden experimentar


Etanol
taquicardia, diaforesis y rubor
El fármaco debería ser administrado
preferentemente junto o después de
los alimentos (ricos en grasa)
Los barbitúricos y la primidona para minimizar los posibles efectos
gastrointestinales e incrementar su
absorción, evitar el consumo de
alcohol y la exposición al sol

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Administrar con alimentos, ya que


aumentan la biodisponibilidad (más
notable con alimentos ricos en
grasas). Se puede administrar con
leche.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

El tratamiento de Tinea pedis puede


requerir además una terapia tópica.
La griseofulvina no está indicada en
el tratamiento de enfermedades
menores que puedan ser tratadas
con antifúngicos tópicos así como
para el tratamiento de infecciones
bacterianas.
INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

En los estudios de toxicidad


subaguda, la griseofulvina
administrada por vía oral produjo
necrosis hepatocelular en ratones,
pero no en otras especies. Se han
reportado alteraciones en el
metabolismo de la porfirina en los
animales de laboratorio tratados con
griseofulvina. La griseofulvina tiene
un efecto como el de la colchicina en
la mitosis y muestra
cocarcinogenicidad con el
metilcolantreno como inductor de
tumores cutáneos en animales de
laboratorio.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento
IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO
Nombre DCI Amoxicilina
Acido 4-tia-1-azabiciclo [3,2,0] heptan-2- carboxílico, 6-[[amino (4-
Nombre químico hidroxifenil) acetil]amino]-3,3-dimetil-7-oxo, trihidrato [2S-[2 alfa, 5
alfa, 6 beta (S*)]]

Clasificación ATC J01CA04QG51AX01

Clasificación de riesgo en el La amoxicilina está clasificado en la categoría B de riesgo para el


Embarazo embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Infección sistémica o localizada por gram+ y gram- sensibles. Del tracto


respiratorio superior, la amoxicilina está indicada para tratar ORL, amigdalitis,
Indicación terapéutica sinusitis, otitis media. Del tracto respiratorio inferior, este medicamento
principal combate enfermedades como bronquitis aguda y crónica, neumonías
bacterianas y bronconeumonía, producidas por estreptococo, estafilococo
sensible, neumococo y H. influenzae. Odontoestomatológica y del tracto biliar

Gastrointestinal: también se suele recetar este medicamento para aliviar los


Otras indicaciones (si efectos de la fiebre tifoidea o paratifoidea (portadores biliares crónicos).
aplica) Genitourinaria: cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria, gonorrea, aborto
séptico, sepsis puerperal.

FARMACOCINÉTICA

La absorción de amoxicilina administrada por vía oral es de alrededor del 80% y no es alterada
por los alimentos. La concentración plasmática máxima se obtiene 1 a 2 horas después de la
Absorción
administración, y la vida media en sujetos con función renal normal es de aproximadamente
una hora

Distribución se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos.

La penetración en las células, ojos y a través de las meninges normales es escasa, la


Metabolismo
inflamación aumenta la cantidad de amoxicilina que atraviesa la barrera hematoencefálica.

Se elimina bajo forma activa principalmente en la orina (70 a 80%) y en la bilis (5 a 10%).
Excreción
Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche9.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN


AMOXICILINA en su acción bactericida es similar a la ampicilina en contra de organismos susceptibles durante
la etapa de multiplicación activa. Actúa mediante la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular. En estudios in vitro se ha demostrado la susceptibilidad de la mayoría de las cepas de las siguientes
bacterias grampositivas: estreptococos alfa y beta-hemo-lítico, Diplo-coccus neumoniae, estafilococos no
productores de penicilinasa y Streptococcus faecalis. In vitro es activa contra muchas cepas de Haemophilus
influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli y Proteos mira bilis. Debido a que no resiste la destrucción
por penicili-nasa, esta enzima no es efectiva en contra de las bacterias productoras, en particular de los
estafilococos resistentes. Todas las cepas de Pseudomonas y la mayoría de las cepas de Klebsiella y Enterobacter
son resistentes.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Neonatos y niños menos


150 mg/kg/día, 30 mg/kg/día En intervalos de 12 horas Oral
de 2 años

1 tableta cada 12 horas,


Adultos y Adolecentes 500 mg o 250 mg Oral
cada 8 horas

CONTRAINDICACIONES

La historia de reacciones alérgicas a las penicilinas o las cefalosporinas debe considerarse como una
contraindicación. Las reacciones de hipersensibilidad cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se
presentan en los pacientes entre 1% a 16.5%, pero por lo general, los efectos son escasamente significativos
desde el punto de vista clínico.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

La actividad bactericida de las penicilinas es antagonizada por los antibióticos bacteriostáticos, como las
tetraciclinas, cloranfenicol y los macrólidos; sin embargo, estas interacciones no suelen ser clínicamente
significativas si se respetan las dosis terapéuticas de cada agente, y se administran con varias horas de
intervalo. La administración de aminoglucósidos junto con AMOXICILINA puede disminuir la efectividad de los
primeros, siendo la amikacina el aminoglucósido que menos se afecta con esta interacción y, por ende, es el
agente de elección cuando se requiere del tratamiento conjunto. Algunos medicamentos como probenecid,
fenilbutazona, ácido acetilsalicílico e indometacina, inhiben la secreción tubular de las penicilinas, por lo que
pueden aumentar el nivel plasmático de las mismas. La cimetidina, ranitidina y famotidina, pueden aumentar
ligeramente el nivel plasmático de AMOXICILINA.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Durante la terapia se debe considerar la posibilidad de superinfecciones con patógenos micóticos o bacterianos. Si
ocurre una superinfección, se debe descontinuar la administración de AMOXICILINA e instituir la terapia adecuada.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Gastrointestinales Náusea, vómito y diarrea


Reacciones de hipersensibilidad Se han reportado erupciones eritematosas maculopapulares y urticaria

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Amoxicilina + Tetraciclina Disminuyen su eficacia al combinarlos. Consultar al Especialista

Amoxicilina + Anticonceptivos si se toma de forma conjunta, disminuye el


Consultar al especialista
orales efecto anticonceptivo

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


no parece influenciarse por la toma
Amoxicilina conjunta de alimentos, por lo que puede Ninguna
tomarse con la comida o fuera de esta

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

puede interferir y arrojar unos resultados Suspender antes de realizar


Amoxicilina
alterados al consumir la examenes

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

Genfar 2007M-0006751 30-05-2020

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI Fluconazol
Nombre químico 1 H-1, 2,4-Triazole-1-etanol, 1-(2,4-difluorofenil)-1-(1- H-1, 2,4-triazol-
1-ylmetil)-.

Clasificación ATC J02AC01

Clasificación de riesgo en el Categoría C


Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por


Indicación terapéutica
levaduras debida a Cándida), candidiasis orofaríngea y esofágica. En estudios
principal
abiertos no comparativos de un número reducido de pacien-tes

FLUCONAZOL resultó también ser efectivo en el tratamien-to de infecciones por


Otras indicaciones (si Candida de las vías urinarias, peritonitis y en infecciones sistémicas por Candida,
aplica) incluyen-do candidemia, candidiasis diseminada y neumonía. Meningitis por
criptococo

FARMACOCINÉTICA

El fluconazol se administra por vía oral e intravenosa. La farmacocinética de ambos fluconazol


Absorción
IV y oral son similares. La absorción gastrointestinal es rápida y casi completa.

El fluconazol se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. La saliva, el esputo,


las uñas, las ampollas, y las concentraciones en las secreciones vaginales son aproximadamente
Distribución
iguales a las concentraciones plasmáticas. Las concentraciones de orina y la piel son
aproximadamente 10 veces mayor que la de las concentraciones plasmáticas

Las concentraciones séricas máximas y el AUC aumentan en proporción a la dosis. Las


concentraciones plasmáticas de fluconazol en el estado estacionario se alcanzan dentro de 5-
Metabolismo
10 días a dosis en el rango de 50-400 mg / día, y el plazo de 2 días cuando se administra por
primera vez una dosis de carga de doble de la dosis diaria habitual.

La vida media de eliminación de fluconazol es inversamente proporcional al aclaramiento de


creatinina del paciente. La eliminación del fármaco también puede verse afectada en pacientes
de edad avanzada

Excreción
La disfunción hepática no tiene efecto sobre la vida media o la eliminación de fluconazol.
Pequeñas cantidades de fluconazol se excretan en las heces. El fluconazol se elimina tanto la
hemodiálisis como por diálisis peritoneal. Tres horas de hemodiálisis disminuye las
concentraciones plasmáticas en aproximadamente un 50%, pero depende del tipo de
membrana utilizado y de la velocidad del flujo de diálisis

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN


El fluconazol no parece experimentar un metabolismo de primer paso. La eliminación es principalmente renal,
y aproximadamente el 60-80% de la dosis se excreta en la orina sin cambios, y el 11% en forma de metabolitos.
La disfunción renal prolonga la vida media y aumenta las concentraciones plasmáticas

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etéreo Dosis Frecuencia
administración

400mg el 1dia y a partir del 2dia


Adultos-Candidiasis 1 vez al día oral
200mg

Adultos-mujeres Candidiasis vaginal 150mg 1 vez al día Vaginal

candidiasis orofaríngea es de 1 vez al día por 7 a 14


Adultos Oral
50mgg a 100mg días

CONTRAINDICACIONES

Esta contraindicado en pacientes que han mostrado hipersensibilidad a éste o a cualquiera de los excipientes

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

Fenitoína: FLUCONAZOL aumenta las concentraciones plasmáticas de la fenitoína.


Ciclosporina: FLUCONAZOL puede aumentar de manera importante los niveles de ciclosporina en pacientes
con trasplante renal, con o sin disfunción renal. Se recomienda la cuidadosa vigilancia de las concentraciones
de ciclosporina
Rifampicina: La rifampicina aumenta el metabolismo del FLUCONAZOL cuando se administra conjuntamente.
Dependiendo de las circunstancias clínicas, se debe considerar el aumento de la dosis de FLUCONAZOL, cuando
éste se administre junto con rifampicina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
No recomendado en Tinea capitis, criptococosis en otros lugares (p.ej.: pulmonar y cutánea) ni en otras formas
de micosis endémicas (paracoccidioidomicosis, esporotricosis linfocutánea e histoplasmosis); I.R./I.H.; vigilar
PFH en caso de alteración, se ha asociado con hepatotoxicidad, suspender si aparecen signos/síntomas; riesgo
de reacción cutánea exfoliativa (mayor con SIDA), si aparece exantema en infección fúngica superficial,
suspender administración; en infección fúngica invasiva o sistémica, controlar, e interrumpir en caso de lesión
bullosa o eritema multiforme; pacientes con riesgo de prolongación QT (alteración anatómica del corazón,
anormalidad electrolítica, medicación concomitante); monitorizar asociado con fármacos de estrecho margen
terapéutico metabolizados por CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4, y con terfenadina si dosis fluconazol < 400 mg; no
recomendado en tto. concomitante con halofantrina.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Fluconazol en la forma de suspensión oral debe ser almacenada entre 5ºC y 30ºC en un envase bien cerrado. Luego de la
reconstitución la suspensión mantiene su potencia hasta por 14 días. La forma de tableta e inyección debe ser almacenada
entre 15 ºC y 30ºC en un envase bien cerrado.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Frecuentes intolerancia TGI

Poco frecuente náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, incremento de la actividad
enzimática
Raras hepatotoxicidad, dermatitis exfóliatela, anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson,
alopecia.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

No consumir las al mismo


Cimetidina puede reducir el nivel plasmático de fluconazol
tiempo

puede incrementar la concentración de No consumir las al mismo


Hidroclorotiazida
fluconazol. tiempo
INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Fluconazol. se puede consumir con o sin alimentos Ninguna

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

No reportados

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

Gimed Internacional 2012M-013727R2 22-07-2019


IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO
Nombre DCI Albendazol
Nombre químico metil-5-(propiltio)-2-bencimidazolcarbamato

Clasificación ATC P02CA03


Clasificación de riesgo en el C
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

ALBENDAZOL es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas


por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis,
Indicación terapéutica
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Hymenolepis nana, Taenia sp,
principal
Strongyloides stercoralis, O. viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y G.
spinigerum

está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa,


debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto
Otras indicaciones (si porcino Taenia solium.
aplica) está indicado para el tratamiento de la enfermedad hidatídica de hígado,
pulmones y peritoneo causada por la forma larvaria de la tenia del
perro Echinococcus granulosus.

FARMACOCINÉTICA

Absorción ALBENDAZOL se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, debido a su baja solubilidad en agua

se distribuye ampliamente en el organismo; se detecta en orina, bilis, hígado, líquido


Distribución cefalorraquídeo. Se convierte en el hígado rápidamente a su metabolito primario (sulfóxido de
albendazol),

Aumenta su biodisponibilidad si se administra con comidas grasas. Cuando se administra una


dosificación de 6,6 mg/kg, la hemoconcentración del metabolito principal (sulfóxido de
Metabolismo
albendazol) es de 0,25 a 0,30 µg/mL a las 2 h de su ingestión. Se une en 70 % a proteínas
plasmáticas

Su principal vía de eliminación es biliar y menos de 1 % se elimina por vía renal. En el plasma,
Excreción
el sulfóxido de albendazol tiene una vida media de 8,5 h.
FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

Similar al del mebendazol, el albendazol daña de forma selectiva los microtúbulos citoplasmáticos de las células
intestinales de los nematodos pero no del huésped, ocasionando la ruptura de las células y la pérdida de
funcionalidad secretora y absortiva. En consecuencia, se produce una acumulación de sustancias secretoras en
el aparato de Golgi del parásito, disminuyendo la captación de glucosa y la depleción de los depósitos de
glucógeno. Como muchas de las sustancias secretoras presentes en el aparato de Golgi son enzimas proteolíticas
que se liberan intracelularmente, la consecuencia final es la autolisis de la célula intestinal y, finalmente, la
muerte del gusano

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

2 vez al dia y repetir en


Adultos 400mg oral
15 dias

Niños 200mg 1 ves al año oral

CONTRAINDICACIONES

está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de tipo bencimidazol, o a
cualquier componente de la formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en lactancia.

no debe usarse en niños menores de un año.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Los pacientes que están siendo tratados para neurocisticercosis deben recibir la terapia anticonvulsiva y de
esteroides adecuada a las necesidades. Se deben considerar los corticosteroides orales o intravenosos para
prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana de tratamiento anticisticercosis

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Mantenga este medicamento en su envase original, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo
a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Hematológicas Leucopenia
Dermatológicas Erupción y urticaria.
Hipersensibilidad Reacciones alérgicas, exantema cutáneo, prurito y urticaria

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Puede aumentar la concentración de


Dexametasona
sulfóxido de ALBENDAZOL.
Aumento aproximado de 50% en los niveles
Praziquantel plasmáticos en voluntarios sanos

Aumenta las concentraciones de


sulfóxido de ALBENDAZOL en la bilis y en
Cimetidina
el fluido quístico (aproximadamente al
doble).

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación


La biodisponibilidad oral del albendazol
aumenta cuando se administra junto con
una comida rica en grasas, como se
evidencia por una mayor concentración
plasmática(hasta 5 veces mas, de
Consumir comidas y furutas
promedio) en comparación con la
Pomelo y comidas garsas no tiene ninguna
administración en ayunas.
contraindicación L
En un estudio, el AUC se elevó 9.4 veces por
efecto de una comida grasa y 3.1 veces por
el zumo de pomelo.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

En estudios clínicos, en aproximadamente 16%


de los pacientes, el tratamiento con
ALBENDAZOL se ha asociado con aumento de
leve a moderado de las enzimas hepáticas.
Al interrumpir la terapia, los niveles de las
enzimas hepáticas regresan a la normalidad. Los
Función hepática: pacientes con resultados anormales en las
pruebas de función hepática antes de iniciar la
terapia con ALBENDAZOL se deben evaluar
cuidadosamente, puesto que el fármaco se
metaboliza en el hígado, y se le ha asociado con
hepatotoxicidad en algunos pacientes.
PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

Lafrancol 2015M-0016449 30-12-2020


CONCLUSIONES

Los medicamentos antibacterianos derivan de bacterias o de hongos, o se sintetizan


de nuevo. Estrictamente, la palabra "antibiótico" se aplica sólo a los antimicrobianos
derivados de bacterias u hongos, aunque a menudo se la usa como sinónimo de
medicamento antibacteriano.

Los antibióticos tienen muchos mecanismos de acción diferentes; p. ej., inhiben la


síntesis de la pared celular, aumentan la permeabilidad de la membrana celular, e
interfieren con la síntesis de las proteínas, el metabolismo de los ácidos nucleicos y
otros procesos metabólicos (p. ej., la síntesis de ácido fólico).

A veces, los antibióticos interactúan con otros fármacos y aumentan o disminuyen


sus concentraciones séricas mediante la aceleración o la reducción de su
metabolización, o por varios otros mecanismos (ver Efectos comunes de los
antibióticos sobre otros fármacos). Las interacciones clínicamente más importantes
son las que involucran a fármacos con una estrecha ventana terapéutica (es decir
que sus niveles tóxicos son muy cercanos a sus niveles terapéuticos). Además,
otros medicamentos pueden aumentar o disminuir las concentraciones de los
antibióticos.

Muchos antibióticos están relacionados en cuanto a su estructura química, y por ello


se los agrupa en clases. Aunque los fármacos de cada clase comparten similitudes
estructurales y funcionales, suelen tener diferencias farmacológicas y distintos
espectros de actividad.
REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA

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Recuperado de
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