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152003A_474
Tutor:
Farmacología
2018
TABLA DE CONTENIDO
INTRODUCCIÓN
OBJETIVO GENERAL
CONTENIDO
CONCLUSIÓN
REFERENCIAS
Introducción
Durante el periodo
INDICACIÓN de lactancia se deberá utilizar con mucha -precaución,
TERAPÉUTICA
ya que se alcanzan concentraciones entre 3% a 4% en leche materna.
Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar; gastrointestinal; ósea; articular;
Indicación terapéutica de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de
principal garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de Lyme, infección con
mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.
Otras indicaciones (si No utilizar soluciones que contengan Ca para la reconstitución de ceftriaxona ni
aplica) para diluir un vial reconstituido.
FARMACOCINÉTICA
No se absorbe en el tracto gastrointestinal, por eso se administra por vía intramuscular o
Absorción
intravenosa.
• Cuando se administran a altas dosis y concomitantemente con drogas nefrotóxicas como los
Metabolismo
aminoglucósidos se potencia la nefrotoxicidad.
Su acción bactericida se produce por inhibición de la síntesis del peptidoglicano que forma la pared celular
bacteriana, impidiendo la formación de enlaces cruzados entre las capas del mismo, produciéndose la
desintegración de la pared celular. Actúa sobre los microorganismos en crecimiento y es muy estable en
presencia de beta lactamasas.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
CONTRAINDICACIONES
Las soluciones o productos que contiene calcio (incluyendo soluciones Ringer, Hartman o la nutrición
parenteral total si incluye calcio) son incompatibles con la ceftriaxona. No mezclar o administrar ceftriaxona
con soluciones que contienen calcio incluso por diferentes vías de infusión. Limpiar la vía de forma meticulosa
si se usa secuencialmente. Ceftriaxona es incompatible con amsacrina, vancomicina, fluconazol y
aminoglucósidos.
Las mezclas de antibacterianos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos pueden dar
lugar a una sustancial inactivación mutua. Si se administran simultáneamente, debe hacerse en sitios
separados. No mezclarlos en la misma jeringa o frasco.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
El uso prolongado puede condicionar sobreinfección con hongos, Enterocococcus sp., P aeruginosa y
Bacteroides fragilis, y cuadros de colitis pseudomembranosa.
Se han descrito casos severos (incluyendo casos mortales) de anemia hemolítica inmune. En casos de que
aparezca una anemia hemolítica se debe suspender la ceftriaxona hasta identificar la etiología.
En ecografías de la vesícula biliar se han detectado sombras tras la administración de dosis superiores a la
recomendada habitualmente. Estas sombras son precipitados de ceftriaxona cálcica, que desaparecen una vez
concluido el tratamiento o tras la retirada del preparado. Rara vez se han asociado estos signos con síntomas.
No obstante, si sobrevienen síntomas, se recomienda un tratamiento conservador no quirúrgico.
Usar con cuidado en pacientes con trastornos de la vesícula biliar, hepáticos o pancreáticos, en pacientes con
historia de colitis, y de hipersensibilidad no inmediata a la penicilina.
Durante los tratamientos prolongados con ceftriaxona deberá controlarse regularmente el perfil hemático.
Ceftriaxona puede dar falsas reacciones positivas en los tests de determinación de glucosa en orina cuando la
determinación se realiza mediante métodos reductores. No es el caso cuando la determinación se realiza
mediante métodos enzimáticos. También puede dar lugar a una falsa reacción de Coombs directo positiva.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
Trastornos hematológicos
(aproximadamente 2%): eosinofilia, Durante el empleo de ceftriaxona se han observado en algunos casos los
siguientes efectos secundarios, que son reversibles, bien espontáneamente,
leucopenia, granulocitopenia, anemia
bien tras la supresión del tratamiento:
hemolítica, trombocitopenia. Se han
encontrado casos aislados de
agranulocitosis (<500 mm3), si bien
en la mayoría de éstos se emplearon
dosis totales iguales o superiores a 20
g
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Metronidazol se absorbe muy fácilmente cuando se administra por vía oral, con
una biodisponibilidad próxima al 100%. La ingestión de alimentos no reduce la
absorción del fármaco, pero si influye en el tiempo que transcurre hasta que se
Absorción alcanza la concentración máxima, retrasando el tmax y disminuyendo la Cmax.
Los picos de las concentraciones plasmáticas, de aproximadamente 5 y 10
µg/ml, se alcanzan entre 1 y 2 horas después de la administración de dosis
únicas de 250 y 500 mg, respectivamente.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
1 cucharadita de
Niños 2 a 5 años Por dos días oral
5 ml
1½ tableta de 250 mg de
Niños 5 a 10 años Por dos días Oral
METRONIDAZOL
CONTRAINDICACIONES
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Disulfiram: Se ha reportado que la combinación de disulfiram y METRONIDAZOL puede
causar reacciones psicóticas.
Alcohol: La ingestión de alcohol durante el tratamiento con METRONIDAZOL puede causar
cólicos, náusea, cefalea y alteraciones vasomotoras.
Terapia anticoagulante oral: METRONIDAZOL potencia el efecto anticoagulante de la
warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos, causando un alargamiento del tiempo de
protrombina.
Fenitoína o Fenobarbital: La administración de medicamentos que inducen enzimas
microsomales como la fenitoína y el fenobarbital pueden causar una disminución en los
niveles plasmáticos de METRONIDAZOL. Por el contrario, la administración de medicamentos
que disminuyen la actividad enzimática del sistema microsomal puede alargar la vida media
del METRONIDAZOL y reducir su depuración plasmática.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Se debe advertir a los pacientes que no deben consumir bebidas alcohólicas durante el
tratamiento con METRONIDAZOL, y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento,
debido a la posibilidad de que aparezca una reacción tipo disulfiram (efecto Antabuse).
Los pacientes con alteraciones hepáticas severas pueden metabolizar METRONIDAZOL más
lentamente que el resto de la población, lo que los coloca en riesgo de acumulación del
medicamento y sus metabolitos en plasma.
En este tipo de pacientes se recomienda usar dosis menores. Se recomienda vigilar la cuenta
de leucocitos total y diferencial antes y después del tratamiento con METRONIDAZOL, en
especial en los pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas.
Los pacientes deben ser prevenidos sobre la posibilidad de que se presente confusión,
vértigo, alucinaciones convulsiones trastornos visuales transitorios, para que si se presentan
estos síntomas eviten conducir vehículos u operar maquinaria.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa
Tracto
gastrointestinal: Dolor
epigástrico, náusea, vómito,
alteraciones gastrointestinales,
diarrea y sabor metálico.
Hematopoyético: Neutropenia
reversible y trombocitopenia.
Por el contrario, la
administración de
La administración de medicamentos medicamentos que
que inducen enzimas microsomales disminuyen la actividad
como la fenitoína y el fenobarbital enzimática del sistema
Fenitoína o Fenobarbital
pueden causar una disminución en microsomal puede
los niveles plasmáticos de alargar la vida media
METRONIDAZOL. del METRONIDAZOL y
reducir su depuración
plasmática.
Debe recomendarse al paciente que no ingiera alcohol o productos que contengan alcohol
durante el tratamiento con metronidazol y hasta 1 días después de concluido el
tratamiento para evitar la aparición de cólicos abdominales, vómitos y cefalea.
METRONIDAZOL puede interferir con las determinaciones del nivel de enzimas hepáticas en
la sangre, provocando lecturas falsamente bajas. También interfiere con la determinación
de glucosa en sangre por el método basado en la hexocinasa.
PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
La nistatina administrada por vía oral se excreta casi por completo de forma
Excreción
inalterada.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
El CDC recomienda
una tableta vaginal
100000 unidad
Adultos 1 tableta Intravaginal
intravaginal una vez
al día durante 14
días
Aplicar nistatina
crema, pomada o
polvo que contenga
100.000 unidades / g
en la zona afectada
2-3 veces por día.
Mantener el área
seca afectada y
evitar vendajes
oclusivos. La crema
Adultos y niños 20 g se prefiere ungüento En la piel
en las zonas
intertriginosas.
Continuar el
tratamiento durante
al menos 2 semanas,
y discontinuar
después de 2
pruebas negativas
consecutivas de
infección por Candida
CONTRAINDICACIONES
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Si se presenta irritación o sensibilización debe suspenderse el tratamiento.
Si los signos y síntomas empeoran o persisten después de 14 días de tratamiento, el médico
debe reevaluar al paciente y considerar otro tipo de tratamiento.
No se tiene estudios para determinar el potencial carcinogénico, la mutagenicidad,
teratogenicidad o sus efectos en la fertilidad del hombre o de la mujer.
Evitar vendajes oclusivos, para evitar el desarrollo de levaduras, hongos y la liberación de la
endotoxina irritante.
Embarazo: Por vía tópica no se ha demostrado la inocuidad de la Nistatina durante el
embarazo, sin embargo los beneficios potenciales permiten utilizar el fármaco en esta etapa,
a pesar de sus posibles riesgos.
Lactancia: Debido a que la absorción a nivel cutáneo es nula, no se espera que se excrete
por la leche materna.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Conservar en lugar fresco y seco a temperatura no mayor a 30° C y fuera del alcance de los
niños.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos ocasionados por la nistatina son poco frecuentes. Cuando se utiliza en
grandes dosis orales la nistatina puede producir leves y transitorios náuseas/vómitos,
diarrea y dolor abdominal. Las formas tópicas y vaginales de nistatina han producido
irritación de la piel (rash, urticaria) en algunos pacientes, sobre todo debido a los
conservantes (parabenos) que se encuentran en algunas de las formulaciones. Debido a
que algunas formulaciones de suspensión oral de nistatina contienen sacarosa, la
hiperglucemia es posible.
N/A
N/A
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
Por vía vaginal, se absorbe entre el 5 y 10% de la dosis, pero las concentraciones plasmáticas
Absorción
son muy pequeñas. Debido a que el clotrimazol se fija a las mucosas oral y vaginal, se
detectan concentraciones significativas del fármaco hasta 3 días después de su aplicación.
Distribución --------------------------------------
En general, se han desarrollado pocas resistencias al clotrimazol. Este fármaco es eficaz frente a una amplia
gama de microorganismos entrelos que se incluyen los Aspergillus fumigatus, Candida albicans,
Cephalosporium, Cryptococcus, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Malassezia furfur, Sporothrix,
Trichophyton rubrum, y T. mentagrophytes. Algunas bacterias también son sensibles al clotrimazol, si bien
este fármaco no se ha utilizado nunca clínicamente en el tratamiento de infecciones bacterianas. Los
Trichomonas vaginalis no son sensibles a las concentraciones que se obtienen en la clínica
El clotrimazol ha mostrado inhibir el trasporte de los iones cloruro y potasio a través de las membranas
celulares, lo que explicaría que experimentalmente inhiba el crecimiento de algunos tumores en9 animales.
Este mecanismo también podría explicar que el clotrimazol impida la deshidratación de los hematíes en los
pacientes con anemia falciforme
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
Tratamiento de la
candidiasis cutánea aplicar sobre la zona afectada Administración tópica
2 veces al día
Adultos y niños de > y sus alrededores (Crema o loción)
años
Tratamiento de la
candidiasis oral mantener un comprimido en
5 veces al día durante
la boca hasta su completa oral
Adultos y niños de > 3 14 días
disolución
años
Tanto los preparados tópicos de clotrimazol como los vaginales se clasifican dentro de la categoría B de riesgo
en embarazo. La administración vaginal durante los trimestres 2 y 3 no ha producido en ningún caso ningún
efecto adverso. Sin embargo, no se recomienda su uso durante el primer trimestre. No se han observado
efectos teratogénicos en los animales de laboratorio, pero no se han llevado a cabo estudios controlados en el
hombre.
Se desconocen los efectos del clotrimazol durante la lactancia y no se debe aplicar este fármaco a los pechos
durante la misma.
No se recomiendan las relaciones sexuales durante el tratamiento con clotrimazol debido a que los preparados
vaginales pueden utilizar los condones u otros dispositivos anticonceptivos.
El clotrimazol se debe usar con precaución en pacientes que hayan mostrado alguna hipersensibilidad a otros
antimicóticos azólicos, incluyendo el miconazol, itraconazol o fluconazol.
No se recomienda el uso del clotrimazol sin prescripción médica durante más de 7 días. Además, si a los tres
días de tratamiento, el paciente no observara ninguna mejoría y los síntomas persistieran a los 7 días, deberá
consultar a su médico. Los pacientes con diabetes mellitus, bajo quimioterapia o inmunodeprimidos, deberán
consultar a su médico antes de iniciar un tratamiento con clotrimazol.
En un 20% de las mujeres con infecciones vaginales por Candida tienen otra infección subyacente y no se
deben tratar si observan dolor abdominal, inflamación pélvica o flujo vaginal .
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Los antifúngicos imidazólicos inhiben la síntesis del ergosterol en los hongos, mientas que los antifúngicos
poliénicos como la nistatina o la amfotericina B se fijan a este esterol impidiendo que este se incorpore a la
membrana celular. En teoría, los primeros podrían interferir con los segundos al reducir los puntos de anclaje
de los antibióticos. Algunos investigadores han comprobado que el clotrimazol reduce la eficacia in vivo de la
amfotericina B si se administra previamente el clotrimazol. Aunque la amfotericina B no se suele administrar
localmente y, por lo tanto, es poco probable esta interacción con el clotrimazol, la nistatina que es muy parecida
a la amfotericina B sí que se emplea localmente y, por tanto, la administración previa de clotrimazol podrían
interferir con su efecto antimicótico Por tanto, no se recomienda la administración simultánea de clotrimazol y
nistatina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Inmunocomprometidos (con diabetes mellitus, infección por VIH, SIDA, trasplantadas o en tto. con corticoides
orales, suelen presentar infección complicada que no responde bien a pautas de tto. cortas; además mayor riesgo
de infecciones causadas por especies de Candida no albicans. Reacciones de hipersensibilidad. Si aparece fiebre
(≥38 ºC), dolor abdominal, dolor de lumbar o de espalda, secreciones vaginales acuosas abundantes, náuseas y/o
hemorragias vaginales, evaluar situación clinica para descartar otras patologías. Evitar contacto con los ojos
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
Debido a su baja solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta
(gran parte es expulsada sin variación por las heces). La absorción cutánea es mínima.
Absorción La biodisponibilidad de la administración vía oral del aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con
el aumento de la dosis. Este efecto es en función de la dosis y no de la presentación. No hay efecto
significativo de los alimentos sobre la absorción del aciclovir.
El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta.
El volumen de distribución equivale al del agua corporal total. La concentración del aciclovir en el líquido
Distribución
cefalorraquídeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la
concentración plasmática
El aciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtrado glomerular y secreción tubular. Esto
determina que las dosis de aciclovir deben ajustarse en enfermos con insuficiencia renal. La mayor
Excreción
parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un 14% corresponden a 9-carboximetoximetilguanina y un
0,2% a 8-hidroxi-9-(2hidroxietil)guanina
la acción inhibitoria del aciclovir es muy selectiva paralos HSV-1, HSV-2, VZV y EBV. La enzima imidina
kinasa (TK) de las células normales no infectadas no es sustrato para el aciclovir. Sin embargo, la enzima
codificada o por los virus sensibles convierte el aciclovir en un nucleótido análogo el aciclovir monofosfato.
Este monofosfato es posteriormente convertido en difosfato por una guanilato kinasa y a trifosfato por otras
enzimas. El aciclovir trifosfato interfiere con la ADN-polimerasas de los virus inhibiendo su replicación.
Aunque el aciclovir trifosfato también inhibe la a-ADN polimerasa celular, lo hace en menor grado que en el
caso de la polimerasa viral. In vitro, el aciclovir trifosfato se incorpora a cadenas de ADN en crecimiento
mediante la ADN-polimerasa viral y en menor grado por la a-ADN polimerasa celular. Cuando esto ocurre, la
cadena de ADN queda interrumpida.
El aciclovir es convertido a aciclovir fosfato por las células infectadas por virus, de tal forma que el fármaco en
mucho menos tóxicos para las células normales.
El modo de fosforilización del aciclovir en las células infectadas por citomegalovirus no es bien conocido, si
bien pueden implicar kinasas celulares activadas por los virus o una enzima viral no identificada. El aciclovir
no es activado demasiado eficientemente en las células infectadas por citomegalovirus, lo que pue explicar su
reducida actividad in vitro.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
Para menores de 12 años 20 mg/kg/día sin pasar de 800 mg Durante 24 horas por 5
infusión intravenosa
En varicela en 24 h días
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con alteración de la función renal se reducirá la dosis diaria. Se deben evitar las relaciones
sexuales de pacientes de herpes genital con lesiones visibles, ya que existe el riesgo de transmitir la infección
a la pareja.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
I.R. y ancianos ajustar dosis y monitorizar; inmunodeprimidos en tto. prolongado; tto. concomitante con nefrotóxicos
incrementan el riesgo de I.R.; mantener buena hidratación; infus. muy lenta, mín. 1 h.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
se absorbe casi por completo después de la administración oral, Las concentraciones máximas se alcanzan
Absorción
de 1 a 3 horas después de tomar el medicamento.
Según las investigaciones en animales, se concluye que las concentraciones en riñones, hígado, pulmones,
paredes de la aorta, glándulas suprarrenales, tiroides y glándula de Cowper son ligeramente mayores en
Distribución
comparación con las del plasma. Nifurtimox atraviesa la barrera placentaria y también la barrera sanguino-
cerebral. Aproximadamente 39% de nifurtimox se une a proteínas del plasma humano.
se metaboliza casi por completo. Se ha detectado en orina la presencia de metabolitos básicos, ácidos y
neutros, pero estos no han sido identificados estructuralmente. La enzima nitrorreductasa presente en E.
coli en los intestinos humanos forma el radical nitro aniónico (R-NO2-). Este radical también ha sido
Metabolismo
confirmado dentro de células intactas de T. cruzi expuestas a nifurtimox. Se estimuló la formación de
superóxido y peróxido de hidrógeno, lo que contribuye sustancialmente a la actividad antiparasitaria de
nifurtimox.
Las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente, con una semivida de 2 a 5 horas, y dejan de ser
Excreción detectables 24 horas después de tomar el medicamento. Hasta 1% de la dosis se excreta con la orina en
forma de medicamento intacto.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a nifurtimox o a cualquier hidantoína, o a cualquiera de los excipientes. Alcoholismo crónico. Porfiria.
Insuficiencia hepática grave. Embarazo (ver 'Embarazo y lactancia').
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Embarazo: No existen datos sobre el uso de nifurtimox en mujeres embarazadas. Los estudios en
animales han demostrado que hay toxicidad reproductiva (ver Datos preclínicos sobre seguridad).
está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo (ver Contraindicaciones). El uso de este
no se recomienda durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo. Se debe realizar una
evaluación de riesgo/beneficio antes de recetar a una mujer embarazada en el segundo y tercer
trimestre del embarazo, teniendo en consideración el beneficio de la terapia para la mujer y el riesgo
potencial para el feto. Lactancia: Nifurtimox se excreta en la leche humana en cantidades
desconocidas; sobre la base de las estimaciones de farmacocinética de poblaciones, la exposición
diaria media de los niños pequeños equivale a menos de 0.2% de la dosis materna, ajustada por
peso, en una relación de leche/plasma de 1. Se debe realizar una evaluación de riesgo/beneficio al
decidir si se interrumpe la lactancia o se interrumpe la terapia, teniendo en cuenta el beneficio de la
lactancia materna para el niño y el beneficio de la terapia para la madre. Efectos sobre la capacidad
de conducir y usar máquinas: No se sabe de ningún efecto, pero debido a la posible presencia de
eventos adversos, como debilidad muscular y temblores (ver Efectos colaterales), estos pueden
afectar la capacidad del paciente para conducir vehículos y usar máquinas.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
Vértigo un trastorno del sentido del equilibrio que se caracteriza por una sensación de
falta de estabilidad
2016/05/05- en proceso
BAYER S.A. INVIMA M-005127-R1
de actualizacion
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias
anaerobias susceptibles. Tales infecciones pudieron incluir infecciones como la
Indicación terapéutica septicemia y la peritonitis. En pacientes alérgicos de la penicilina, la clindamicina
principal se puede utilizar para tratar infecciones aerobias susceptibles también. También
se utiliza para tratar las infecciones del hueso causadas por Staphylococcus
aureus.
FARMACOCINÉTICA
Casi toda la Clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto
Absorción gastrointestinal, y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el sistema
nervioso central.
La Clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: bilis, hueso, sinoviales,
Distribución
saliva, próstata y pleura y también se acumula en PMN, macrófagos y abscesos.
La clindamicina tiene un efecto bacteriostático. Interfiere con la síntesis de las proteínas, en una manera similar
a la eritromicina y cloranfenicol, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esto causa el
antagonismo si son administrados simultáneamente y hace posible una resistencia cruzada
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
En pacientes con insuficiencia hepática o renal se requiere ajustar la dosis. Es posible que CLINDAMICINA
desencadene súper infecciones por organismos no sensibles, incluso cuando se administra por vía vaginal.
Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa.
En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicación para suspender su
uso.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
LM: evaluar relación beneficio-riesgo para su uso durante la lactancia materna. Neonatos: la forma inyectable
contiene alcohol bencílico, que ha sido relacionado con aparición de acidosis metabólica, compromiso
neurológico, respiratorio, renal e hipotensión arterial que puede ser fatal. En tratamientos a largo plazo se
recomienda realizar pruebas de función renal y hepática. Pacientes con antecedentes de colitis ulcerativa o
relacionada con el antibiótico: retirar inmediatamente en presencia de diarrea severa o colitis (los ancianos y
las mujeres son más propensos a estas complicaciones del tratamiento). Posible reacción cruzada con
doxorrubicina. Los pacientes con sida parecen ser más susceptibles a la aparición de reacciones adversas. Evitar
en porfiria. Evitar la administración IV rápida.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
Clasificación de riesgo en el C
Embarazo
BINDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
Tras la absorción alcanza niveles plasmáticos máximos entre una hora y dos después de la toma
Absorción
del fármaco junto con la comida.
La excreción es fundamentalmente por vía biliar, por lo que podemos encontrar los metabolitos
Excreción inactivos en heces. Por vía renal se elimina un 13% aproximadamente, y de ese porcentaje tan
sólo un 4% es fármaco activo.
Su oxidación por parte de los sistemas enzimáticos dependientes del citocromo P450 interfiere el metabolismo
del lanosterol (dificulta la 14-desmetilación) lo que lleva a una disminución del ergosterol y, de forma
secundaria, a un acúmulo de esteroles anómalos (esteroles 14-alfa-metilados). Al ser mucho más importante
el ergosterol para la pared de los hongos que para la de las células humanas, y debido a la mayor afinidad de
los primeros por los azoles, se explica la acción selectiva del ketoconazol.[3] La falta de ergosterol altera la
permeabilidad de las membranas de los hongos lo que lleva a una desestructuración de los orgánulos
intracelulares y de la capacidad de división. Secundariamente, el acúmulo de esteroles anómalos contribuye a
la fragilidad y muerte celular.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
Como el ketoconazol requiere de un medio ácido para su disolución y absorción, en los pacientes con
aclorhidria o hipoclorhidria, el fármaco puede no alcanzar los niveles plasmáticos adecuados. En estos
pacientes, el ketoconazol se debe administrar diluído en ácido clorhídrico 0.1 o 0.2 N. El ketoconazol se
metaboliza en el hígado y puede ser hepatológico, especialmente en dosis elevadas. Se deben tomar
precauciones en los pacientes con historia de alcoholismo o enfermedades hepáticas debido a que las lesiones
hepatocelulares subyacentes pueden ser exacerbadas por el uso del ketoconazol.
No se han llevado a cabo estudios en niños de menos de 2 años de edad. Se recomienda precaución si se
utiliza el ketoconazol en esta población.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Los antifúngicos imidazólicos£ como el ketoconazol inhiben la síntesis del ergosterol de los hongos, mientras
que los antifúngicos poliénicos como la nistatina o la amfotericina B lo hacen fijándose al ergosterol ya
sintetizado. Teóricamente, los antifúngicos imidazólico podrían Inteferir con la acción de los antibióticos
poliénicos al reducir los primeros los puntos de unión de los segundos. Sin embargo existen pocas evidencias
clínicas de las interacciones de ambos tipos de fármacos. Se recomienda no utilizar concomitantemente ambas
medicaciones y tener en cuenta que es posible un fracaso del tratamiento con amfotericina B después de un
tratamiento con un antifúngico imidazólico.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
El ketoconazol se debe utilizar con precaución en los pacientes con hipersensibilidad a los azoles. El ketoconazol
puede presentar sensibilidad cruzada con el itraconazol, fluconazol, clortrimazol y miconazol. En algunas
ocasiones, los pacientes tratados con ketoconazol han desarrollado reacciones alérgicas y anafilaxis. En estos
pacientes, el ketoconazol está contraindicado.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Indicación terapéutica Parasitosis intestinales, tanto simples como mixtas: enterobiasis (oxiuriasis),
principal trichuriasis, ascariasis, anquilostomiasis, necatoriasis.
FARMACOCINÉTICA
séricas de hasta 0,5 mcg por mL en caso de terapia crónica con dosis elevadas. Eliminación:
Excreción Fecal: Aproximadamente el 95 % se excreta inalterado o como metabolito principal (derivado
2-amino) en heces.
Antihelmíntico de amplio espectro que posee una acción helminticida, larvicida y ovicida.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
CONTRAINDICACIONES
No utilizar en mujeres embarazadas o en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad anterior a este
medicamento.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Evitar en tto. concomitante con metronidazol, riesgo de síndrome Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica;
no recomendado en < 2 años (riesgo de convulsiones).
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
El tinidazol actúa al ser reducido su grupo nitro por los extractos de células de Tricomonas.
El radical libre nitro generado como resultado de esta reducción puede ser responsable de la
actividad antiprotozoaria. El tinidazol químicamente reducido es capaz de liberar nitritos que
alteran el ADN-bacteriano, si bien también ocasiona la rotura de la cadena del ADN en las
células de mamífero. El mecanismo por el cual tinidazol presenta actividad contra las especies
de Giardia y Entamoeba no es conocido.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etéreo Dosis Frecuencia
administración
La dosis recomendada en
adultos es una dosis única
Giardasis en adulto Vía oral
de 2 g que se toma con los
alimentos.
La dosis recomendada en
Amebiasis intestinal Durante tres días con
adultos es de una dosis Vía oral
en adulto la comida
única de 2 g al día.
CONTRAINDICACIONES
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Colestiramina: la colestiramina disminuye la biodisponibilidad oral de metronidazol en un
21%. Como puede ocurrir un efecto similar con el tinidazol, es recomendable separar las
dosis de colestiramina y tinidazol para minimizar cualquier efecto potencial en la
biodisponibilidad oral de tinidazol.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSA
Las reacciones adversas más frecuentes, reportadas en el 11% de
los pacientes después de dosis únicas de 2 g y en el 13.8% después de
dosis múltiples, son del tipo gastrointestinal (sabor metálico / sabor
amargo, náusea, anorexia, dispepsia/calambres o malestar epigástrico,
vómitos, y estreñimiento) o sobre el sistema nervioso central
(debilidad/fatiga/malestar, mareos y dolor de cabeza).
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa
Durante co-administración
de tinidazol con cualquiera
varias comunicaciones sugieren
de estos fármacos, el
que el metronidazol tiene el
paciente debe ser
Tacrolimus potencial de aumentar los
monitorizado para detectar
niveles de ciclosporina y
signos de toxicidad debida a
tacrolimus
los inhibidores de la
calcineurina.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorción
Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal.
Metabolism
90% excretado sin cambios
o
Excreción Excretada en 8 horas
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
Dividida en 4 tomas
niños 25 a 50 mg/kg Vía oral
al día
CONTRAINDICACIONES
Puede existir reacción alérgica cruzada entre CEFALEXINA y las penicilinas, por lo que se
debe tener precaución en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa
Preferentemente en
ayunas (1 hora antes o
2 horas después de
Los alimentos retrasan su absorción
comer). Si hay
Alimentos en general (sobre todo alimentos ricos en
intolerancia,
calcio).
gastrointestinal valorar
la administración con
alimentos.
Causan reacciones de
hipersensibilidad en < 5% de los
pacientes. Estas reacciones se
caracterizan por una variedad de
reacciones de hipersensibilidad que
van desde erupciones cutáneas
leves hasta anafilaxis fatal. La la
Cefalosporinas enfermedad del suero es una forma
de hipersensibilidad a las
cefalosporinas que puede ocurrir
después de un segundo ciclo de
tratamiento. Ciertos individuos
pueden ser más susceptibles a las
reacciones alérgicas a las
cefalosporinas.
Que se puede producir una
reactividad cruzada. La incidencia de
reactividad cruzada a las
cefalosporinas es aproximadamente
3-7% en pacientes con una historia
documentada de alergia a la
penicilina. Por este motive, la
cefalexina se debe administrar con
Penicilina
precaución en individuos con
antecedentes de hipersensibilidad a
la penicilina. El profesional de la
salud debe tener disponibilidad
inmediata de los agentes utilizados
en el tratamiento de la anafilaxia
grave en el caso de una reacción
alérgica grave a la cefalexina.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Indicación terapéutica
Infecciones fúngicas de la piel, cabello y uñas.
principal
FARMACOCINÉTICA
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
Se toma 1 vez al día
o se puede tomar
entre 2 y 4 veces al
día. Aunque sus
síntomas pueden
mejorar en unos
pocos días, usted
tendrá que tomar
este medicamento
durante mucho
tiempo antes de que
la infección
desaparezca por
completo. Se toma,
por lo general,
Dosis máxima diaria 1gr durante 2 a 4 Vía oral
semanas para tratar
las infecciones de la
piel, 4 a 6 semanas
para las infecciones
del cabello y del
cuero cabelludo, 4 a
8 semanas para las
infecciones de los
pies, 3 a 4 meses
para las infecciones
de las uñas de las
manos y al menos 6
meses para las
infecciones de las
uñas de los pies.
CONTRAINDICACIONES
Los pacientes que son hipersensibles a la griseofulvina no deben recibir el fármaco. Esta
hipersensibilidad se manifiesta por urticaria, otras erupciones y, en raras ocasiones,
angioedema y una enfermedad que se asemeja a la enfermedad del suero.
Los pacientes con lupus eritematoso sistémico (LES) o síndromes similares al lupus deben
sopesar los beneficios a los riesgos antes de tomar griseofulvina, ya que este anti fúngico
puede exacerbar el lupus.
Se han reportado reacciones de foto sensibilidad durante la terapia con griseofulvina. Los
pacientes deben evitar la exposición a la luz solar intensa, natural o artificial. Se deben
utilizar ropa de protección y protectores solares.
Debido a la griseofulvina es producida por una especie de Penicillium, los pacientes con
hipersensibilidad a la penicilina en teoría podría exhibir una sensibilidad cruzada a la
griseofulvina. Los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina, sin embargo, han sido
tratados con griseofulvina sin efectos adversos.
La griseofulvina ha sido cancerígena en estudios con animales, y los ratones que recibieron
la administración oral crónica de esta droga han desarrollado tumores hepáticos y de la
tiroides. No se han observado efectos similares en otras especies animales.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Warfarina.
Anticonceptivos orales.
Ciclosporina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Los efectos beneficiosos puede que no se evidencien por algún tiempo. Debe continuarse
tomando la medicación durante el curso completo de tratamiento. Evite la exposición
prolongada a la luz solar directa o a la luz de lámparas solares para evitar la aparición de
reacciones de fotosensibilidad. Notifique a su médico si se presenta fiebre, malestar de
garganta o rash cutáneo.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 15ºC y 30ºC no refrigerar, proteger de la luz, almacenar en un recipiente
hermético.
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
La absorción de amoxicilina administrada por vía oral es de alrededor del 80% y no es alterada
por los alimentos. La concentración plasmática máxima se obtiene 1 a 2 horas después de la
Absorción
administración, y la vida media en sujetos con función renal normal es de aproximadamente
una hora
Se elimina bajo forma activa principalmente en la orina (70 a 80%) y en la bilis (5 a 10%).
Excreción
Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche9.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
CONTRAINDICACIONES
La historia de reacciones alérgicas a las penicilinas o las cefalosporinas debe considerarse como una
contraindicación. Las reacciones de hipersensibilidad cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se
presentan en los pacientes entre 1% a 16.5%, pero por lo general, los efectos son escasamente significativos
desde el punto de vista clínico.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
La actividad bactericida de las penicilinas es antagonizada por los antibióticos bacteriostáticos, como las
tetraciclinas, cloranfenicol y los macrólidos; sin embargo, estas interacciones no suelen ser clínicamente
significativas si se respetan las dosis terapéuticas de cada agente, y se administran con varias horas de
intervalo. La administración de aminoglucósidos junto con AMOXICILINA puede disminuir la efectividad de los
primeros, siendo la amikacina el aminoglucósido que menos se afecta con esta interacción y, por ende, es el
agente de elección cuando se requiere del tratamiento conjunto. Algunos medicamentos como probenecid,
fenilbutazona, ácido acetilsalicílico e indometacina, inhiben la secreción tubular de las penicilinas, por lo que
pueden aumentar el nivel plasmático de las mismas. La cimetidina, ranitidina y famotidina, pueden aumentar
ligeramente el nivel plasmático de AMOXICILINA.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Durante la terapia se debe considerar la posibilidad de superinfecciones con patógenos micóticos o bacterianos. Si
ocurre una superinfección, se debe descontinuar la administración de AMOXICILINA e instituir la terapia adecuada.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
REACCIONES ADVERSAS
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
Excreción
La disfunción hepática no tiene efecto sobre la vida media o la eliminación de fluconazol.
Pequeñas cantidades de fluconazol se excretan en las heces. El fluconazol se elimina tanto la
hemodiálisis como por diálisis peritoneal. Tres horas de hemodiálisis disminuye las
concentraciones plasmáticas en aproximadamente un 50%, pero depende del tipo de
membrana utilizado y de la velocidad del flujo de diálisis
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etéreo Dosis Frecuencia
administración
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en pacientes que han mostrado hipersensibilidad a éste o a cualquiera de los excipientes
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
No recomendado en Tinea capitis, criptococosis en otros lugares (p.ej.: pulmonar y cutánea) ni en otras formas
de micosis endémicas (paracoccidioidomicosis, esporotricosis linfocutánea e histoplasmosis); I.R./I.H.; vigilar
PFH en caso de alteración, se ha asociado con hepatotoxicidad, suspender si aparecen signos/síntomas; riesgo
de reacción cutánea exfoliativa (mayor con SIDA), si aparece exantema en infección fúngica superficial,
suspender administración; en infección fúngica invasiva o sistémica, controlar, e interrumpir en caso de lesión
bullosa o eritema multiforme; pacientes con riesgo de prolongación QT (alteración anatómica del corazón,
anormalidad electrolítica, medicación concomitante); monitorizar asociado con fármacos de estrecho margen
terapéutico metabolizados por CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4, y con terfenadina si dosis fluconazol < 400 mg; no
recomendado en tto. concomitante con halofantrina.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Fluconazol en la forma de suspensión oral debe ser almacenada entre 5ºC y 30ºC en un envase bien cerrado. Luego de la
reconstitución la suspensión mantiene su potencia hasta por 14 días. La forma de tableta e inyección debe ser almacenada
entre 15 ºC y 30ºC en un envase bien cerrado.
REACCIONES ADVERSAS
Poco frecuente náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, incremento de la actividad
enzimática
Raras hepatotoxicidad, dermatitis exfóliatela, anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson,
alopecia.
No reportados
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
FARMACOCINÉTICA
Absorción ALBENDAZOL se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, debido a su baja solubilidad en agua
Su principal vía de eliminación es biliar y menos de 1 % se elimina por vía renal. En el plasma,
Excreción
el sulfóxido de albendazol tiene una vida media de 8,5 h.
FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN
Similar al del mebendazol, el albendazol daña de forma selectiva los microtúbulos citoplasmáticos de las células
intestinales de los nematodos pero no del huésped, ocasionando la ruptura de las células y la pérdida de
funcionalidad secretora y absortiva. En consecuencia, se produce una acumulación de sustancias secretoras en
el aparato de Golgi del parásito, disminuyendo la captación de glucosa y la depleción de los depósitos de
glucógeno. Como muchas de las sustancias secretoras presentes en el aparato de Golgi son enzimas proteolíticas
que se liberan intracelularmente, la consecuencia final es la autolisis de la célula intestinal y, finalmente, la
muerte del gusano
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
CONTRAINDICACIONES
está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de tipo bencimidazol, o a
cualquier componente de la formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en lactancia.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Los pacientes que están siendo tratados para neurocisticercosis deben recibir la terapia anticonvulsiva y de
esteroides adecuada a las necesidades. Se deben considerar los corticosteroides orales o intravenosos para
prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana de tratamiento anticisticercosis
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Mantenga este medicamento en su envase original, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo
a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad
REACCIONES ADVERSAS
Hematológicas Leucopenia
Dermatológicas Erupción y urticaria.
Hipersensibilidad Reacciones alérgicas, exantema cutáneo, prurito y urticaria
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