FARMACO - ticarciclina

ANTIBIÓTICOS
2. Cefalosporinas
Inibidores da síntese de parede celular
Estrutura:
As cefalosporinas são produzidas a partir do ácido 7-
β-lactâmicos aminocefalosporânico por meio do acréscimo de cadeias laterais.
R1 = espectro de ação
Apresentam anel beta lactâmico. R2 = meia vida

1. Penicilina

Estrutura:
Apresentam um anel tiazolina conectado a um anel β-lactâmico,
ao qual uma cadeia lateral é presa.
Seu núcleo realiza a atividade biológica, e as cadeias laterais
podem ser adicionadas alterando a atividade antibacteriana e as
propriedades farmacológicas do fármaco.

Classificação: Mecanismo de ação:

Gram+ = espessa camada de peptideoglicanos
 Penicilina G e V Gram- = fina camada de peptideoglicanos
Espectro de ação:
- gram + Parede de peptideoglicanos:
- são ineficazes contra a maioria das cepas de S. aureus = Para formar a parede, as camadas de peptideoglicanos formadas
facilmente hidrolisadas pela penicilases por NAM e NAG vão sendo sintetizadas, e então as camadas vão
Indicações: sendo associadas por pontes de pentaglicina pela transpeptidase.
- infecções pneumocóccicas
- infecções por anaeróbios = maioria das cepas são sensíveis  Gram +
- infecções meningocóccicas = penicilina G é o fármaco preferido Os β-lactâmicos agem por sua vez nas bactérias gram +, ligando-se
- sífilis a enzima transpeptidase, e impedindo a formação de pontes
- actinomicose cruzadas entre os peptideosglicanos, as camadas então tornam-se
- clostridium instáveis e se rompem.

 Isoxazolilpenicilinas  Gram -
Penicilinas resistentes às penicilases. Já nas gram-, os β-lactâmicos entram na bactéria através dos
Espectro de ação: canais de porina, e no espaço peri plasmático ativam as
- gram + autolisinas, que destroem a bactéria.
- menos potentes contra os microrganismos sensíveis a penicilina
G Classificação:
- são os antibióticos preferidos para S. aureus
Exemplares:  Primeira geração
- Meticilina Espectro de ação:
- Oxacilina - gram+ (droga de escolha), semelhantes a aminopenicilinas
- dicloxacilina - alguma atividade contra gram-
Microrganismos sensíveis: Estreptococcos, Staphylococcus aureus.
 Aminopenicilinas São drogas alternativas para pacientes alérgicos a penicilina.
Espectro de ação: Indicação: infecção da pele e tecidos moles causadas por S. aureus
- gram + e S. pyogenes.
- gram – (Haemophilus influenzae, E, coli, Proteus mirabilis) Exemplares:
Com frequência são administrados com um inibidor da β- - Cefadroxila
lactamase (clavulanato, sulbactam) para impedir sua hidrólise - Cefazolina
(inibem irreversivelmente as β-lactamases). - Cefalexina
Exemplares: - Cefradina
- ampicilina
- amoxicilina  Segunda geração
Indicação: Espectro de ação:
- infecções das vias respiratórias superiores = ativas contra S. - gram+
pyogenes, e muitas cepas de S. pneumoniae e H. influenza (otite - maior atividade contra algumas gram-
média, sinusite) - boa atividade para patógenos respiratórios
- infecções do trato urinário = não complicadas - nenhuma atividade para PSEUDOMONAS
Microrganismos sensíveis: E. coli, Klebisiella, Proteus,
 Penicilinas antipseudomonas Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis.
Espectro de ação: Têm sido substituídas pelos fármacos de 3 geração.
- incluem: Pseudomonas, Enterobacter e Proteus Exemplares:
Indicações: infecções graves causadas por bactérias gram - Cefuroxima
negativas = bacteremias, pneumonias, infecções depois de - Cefprozila
queimaduras e infecções do trato urinário - Cefmetazol
Exemplares:
- carbenicilina  Terceira geração
Espectro de ação: Espectro: bactérias gram-. Apresenta atividade contra
- muito potentes contra gram- enterobactérias e pseudômonas.
- alguns tem excelente atividade contra pseudômonas Indicação: usado apenas quando as outras drogas não puderem
- um pouco menos ativo dos que os de 1 geração contra g+ ser utilizadas.
- moderadamente ativo contra anaeróbios
Microrganismos sensíveis: Enterobacteriaceae, Pseudomonas 5. Glicopeptideos
aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae.
Indicação: infecções graves por Klebisiella, Enterobacter, Proteus, Mecanismo de ação:
Haemophilus. Impedem estericamente (“abraçam a molécula”) a ação da
Exemplares: transpeptidase, interferindo na formação das pontes cruzadas
- Ceftriaxona = muito utilizado em infeções respiratórias entre as camadas de peptídeo glicanos.
recidivantes, pneumonias adquiridas na comunidade, meningites
(boa penetração no SNC), ambiente hospitalar. Uso patenteral, IM Espectro de ação: efeito exclusivo para gram+ devido a sua
tem muita dor. grande estrutura.

 Quarta geração  Vancomicina

Espectro de ação: Dor local, flebite, febre
- gram + Síndrome do homem vermelho = liberação de histamina,
- melhor atividade contra anaeróbios causando vermelhidão, aumento de temperatura, prurido. Reação
Indicações: tratamento empírico de infecções hospitalares. causada por administração rápida.
São comparáveis às de terceira geração, embora são mais Dano renal
resistentes a algumas β-lactamases. Ototoxixidade
Exemplares:
- Cefepima = mais utilizada
- Cefpirona Inibidores da síntese proteica

 Quinta geração Ribossoma bacteriano: subunidade 30S e 50S.

Espectro de ação: Ação dos antibióticos:
- sensível para baterias MARSA (estafilococos aureus resistente - impede a síntese proteica = impede-se a replicação bacteriana
meticilina/oxicilina) (efeito bacteriostático)
Sua importância seria oferecer uma possibilidade alternativa à - interrupção prematura da síntese proteica = impede a replicação
vancomicina, para evitar resistência. (efeito bacteriostático)
Exemplar: - favorece a incorporação de aminoácidos errados = formação de
- Ceftobiprole proteinas anômalas levando a lise bacteriana (efeito bactericida)
**hoje em caso de MARSA utiliza -se vancomicina
 Aminoglicosídeos e tetraciclinas
3. Carbapenêmicos

Espectro mais amplo dos β-lactâmicos.

 Imipenem + cilastina
Espectro de ação: aeróbios e anaeróbios.
Microrganismos sensíveis: estreptococos, enterococos,
estafilococos, Listeria.
Indicações: infecções do trato urinário e das vias respiratórias
inferiores, infecções intra-abdominais e ginecológicas, infecções
da pele, dos tecidos moles, ossos e articulações.
Pode ser utilizado como tratamento empírico de infecções graves
de pacientes hospitalizados que fizeram uso de outros β-
lactâmicos.
** imipenem é metabolizado no rim, gerando metabólito
nefrotoxico, e para evitar essa metabolização ele é associado a
cilastina, que inibe a dipeptidase renal e o seu metabolismo.
Pode ser destruído por metalobetalactamases = enzimas mais
potentes = resistência.

 Meropenem
Consegue atuar contra bactérias que produzem
metalobetalactamases. Padrão de escolha para evitar
nefrotoxidade.

 Ertapenem
Utilizado apenas em caso de resistência a meropenem, ÚLTIMA
DROGA.

4. Monobactâmicos

 Aztreonam