ANATOMÍA DE LA VAGINA

La vagina es un órgano del tracto reproductor femenino que se emplea como vía
de administración de fármacos ya que permite conseguir tanto efectos locales
como sistémicos puesto que el epitelio vaginal se considera mucosa a pesar de
carecer de células de Globet y liberación de mucina.
La posición anatómica, la alta vascularización sanguínea y la gran superficie
vaginal contribuyen a que sea un buen lugar de administración de fármacos. Se
trata de un sistema dinámico que consiste principalmente en Lactobacilos, el
microorganismo vaginal más importante junto con otros muchos aerobios y
anaerobios.
El medio vaginal está influenciado por numerosos factores como el contenido de
glucógeno en células epiteliales, glucosa, pH, niveles hormonales, cambios en
la actividad sexual, métodos anticonceptivos, edad, tratamiento antimicrobiano…
Los cambios hormonales (especialmente de estrógenos) durante el ciclo
menstrual provocan cambios en el grosor de la capa epitelial, anchura de los
canales intercelulares, pH y secreciones. Las variaciones de la actividad
enzimática (endopeptidasas y aminopeptidasas) junto con los cambios
hormonales complican más aún la administración de fármacos por esta vía.
El contenido de glucógeno del epitelio vaginal superficial incrementa durante el
ciclo menstrual y se elimina en la última fase premenstrual. Los niveles de
estrógenos disminuyen con la llegada de la menopausia junto con la disminución
del contenido en glucógeno.
El pH juega un importante papel en la cantidad de absorción de un fármaco y es
un importante sistema en la liberación de los mismos. Lactobacilo es capaz de
producir suficiente ácido láctico para acidificar las secreciones vaginales, con pH
entre 3,5 y 4,5.
Estos valores se mantienen gracias a la transformación del glucógeno presente
en las células epiteliales en ácido láctico. Las secreciones menstruales,
cervicales, uterinas y el semen actúan como agentes alcalinizaste
incrementando los valores del pH (3).
Los sistemas de administración por esta vía deben ser acordes a la cantidad de
fluido vaginal, para evitar una distensión de la barrera epitelial.
La vía vaginal es una buena ruta de administración frente a la vía parenteral con
determinados fármacos como bromocriptina, propanolol, oxitocina, calcitonina,
hormona del crecimiento y todo tipo de hormonas empleadas en terapias de
reemplazamiento hormonal o anticonceptivas. También se considera un lugar
idóneo en la liberación de fármacos de efecto local como antibacterianos, anti
fúngicos, antiprotozoarios, antivirales, antiinflamatorios, agentes espermáticos,
prostaglandinas esteroides
MEDICAMENTOS. : ADMINISTRACIÓN VÍA VAGINAL
ACCIÓN: ANTIMIMICOTICA
FORMA
PRINCIPIO ACTIVO CONCENTRACION
FARMACEUTICA

Crema vaginal 1.25%

Anfotericina B
Óvulos vaginales 50mg

Butoconazol Ovulo y Crema 100mg y 2%

Candicidina Ungüento vaginal

Ciclopiroxolamina Crema 1%

Óvulos vaginales 0.1, 0.2 y 0.5 g

Clotrimazol
Crema vaginal 1 y 2%*

Crema 1%
Polvos 1%
Econazol nitrato
Óvulos 150mg
Solución 1%

Crema Vaginal 1%
Isoconazol
Ovulo 600mg

Ketoconazol Óvulos 400mg

Mepartricina Óvulos vaginales 25000 U

Ovulos Vaginal 100 y 400mg

Miconazol
Crema 20mg/g

Natamicina* Crema vaginal

Tabletas Vaginales 1x105 U.I (25mg)

Nistatina
Ovulos Vaginales* 100 UI

Nitrofurazona Ovulos vaginales 6mg

Oxiconazol Tabletas Vaginal 600 mg

Crema 2%
Sertaconazol
Ovulo vaginal 3g

Terconazol Ovulos y Crema 0.08g y 0.8%

 Crema vaginal 2%
Tioconazol
Ungüento vaginal 2 y 6.5%

ACCIÓN ANTIPARASITARIO

FORMA
PRINCIPIO ACTIVO CONCENTRACION
FARMACEUTICA

Mepartricina Tabletas vaginales 25000 U

Ovulos vaginales 500mg

Metronidazol
Crema vaginal* 1%

Nifuratel Ungüento vaginal

Yodopovidona Ovulos vaginales 200mg

ACCIÓN ANTISÉPTICA

FORMA
PRINCIPIO ACTIVO CONCENTRACION
FARMACEUTICA

Solución vaginal
Acético ácido 10%
(Ducha)

Tableta efervescente
6 y 20mg
Benzalconio cloruro Solución vaginal
0.02%
(Ducha)

Decalinio cloruro Solución 0.5g

Sodio perborato Polvos 40%

ACCIÓN HORMONAL

FORMA
PRINCIPIO ACTIVO CONCENTRACION
FARMACEUTICA

Ovulos vaginales 0.5, 3.5 y 5mg

Estriol
Crema vaginal 0.1%

Estrógenos conjugados Crema vaginal 0.625mg/g

Gel vaginal 1, 4 y 8%
Progesterona
Ovulos 100mg

OTROS

FORMA
PRINCIPIO ACTIVO CONCENTRACION
FARMACEUTICA

Granulado para
0.5%
solución vagina
Bencidina 5%
Ducha vaginal
0.5%
Crema vaginal

Clindamicina Crema vaginal 2%

Menfegol Tableta vaginal 60mg

Ovulos 168mg
Nonoxinol Ungüento lubricante 2mg /100g
Gel 8%

FORMA
RINCIPIO ACTIVO CONCENTRACION
FARMACEUTICA

Lactosuero más ácido

Solución 0.9% + 1%
láctico
Formas farmacéuticas
COMPRIMIDOS VAGINALES
Son formas farmacéuticas sólidas obtenidas por compresión, precedida,
ordinariamente, de granulación. Su forma es variada y está orientada a facilitar
su aplicación; ovoide, elíptica, esférica, almendrada o, más corrientemente,
biconvexa más o menos aplanada. Carecen de ángulos y aristas cortantes para
evitar lesiones irritativas en la mucosa vaginal, que se traducirían en un aumento
de flujo con el consiguiente arrastre del fármaco hacia el exterior.
Actualmente son las formas farmacéuticas vaginales de uso más extendido y
han desplazado casi totalmente a los óvulos. Su masa es inferior a la de éstos
(entre 0,5 y 3 g) duración de los efectos terapéuticos.
Los comprimidos vaginales presentan las características generales de los
comprimidos no recubiertos. E n su formulación intervienen, básicamente, los
excipientes clásicos empleados en los comprimidos convencionales. La
selección de los más adecuados, así como la proporción en que deben intervenir
en cada caso, deberá ajustarse para que la cesión del principio activo se adapte
a la acción que se persigue.
 Diluyentes. Suelen ser sustancias solubles. Se emplean, en general,
azúcares como la glucosa, el sorbitol, el manitol, la sacarosa y, sobre todo,
la lactosa, que se transforma en ácido láctico por acción del bacilo de
doderleiny provee un microambiente poco propicio al desarrollo de
microorganismos patógenos; se trata, probablemente, del único
compuesto hidrocarbonado que no favorece la extensión de micosis
vaginales.
 Aglutinantes. Son los coadyuvantes más importantes cuando, como
generalmente ocurre, los comprimidos se adaptan a una cesión
controlada del principio activo o a una acción prolongada (gelatina, alcohol
polivinílico, polivinilpirrolidoD, carboximetilcelulosa, alginafos).
Lubrificantes. Se seleccionan también entre compuestos solubles. Se ha
preconizado el uso del ácido bórico, provisto además de cierta acción antiséptica,
pero que; si se adicionada en elevada proporción, presenta riesgo de toxicidad
por absorción sistémica. Se han recomendado también los polietilenglicoles
EXISTEN DOS TIPOS DE COMPRIMIDOS DE APLICACIÓN VAGINAL:
Comprimidos de rápida disolución, diseñados para extenderse a lo largo de la
superficie vaginal y comprimidos con sistema de liberación sostenida cuyo
objetivo es prolongar el tiempo de liberación del fármaco
Los comprimidos de rápida disolución están diseñados para permitir el paso del
estado sólido a una dispersión o gel en un corto período de tiempo. Además de
diluyentes, aglutinantes, lubricantes y excipientes habituales, se añade por lo
general un super desintegrante.
Comprimidos de liberación modificada en los cuales la retención del fármaco en
lamucosa vaginal puede mejorarse gracias al empleo de polímeros
mucoadhesivos. Hay que tener en cuenta la baja cantidad de fluido acuoso
disponible, por esta razón se deben llevar a cabo estrategias dirigidas a asegurar
la disolución adecuada de fármacos poco solubles. Numerosos estudios asocian
una mejora en la solubilidad del fármaco mediante el empleo de polímeros como
ciclodextrinas, hidroxipropil-β-ciclodextrina, metil-β-ciclodextrina o sulfobutiléter-
β-ciclodextrina. Para mejorar la retención vaginal del fármaco se emplean
polímeros mucoadhesivos como HPMC y carbopol

Procedimiento:

1. Coloque la paciente en posición ginecológica.

2. Cálcese los guantes.
3. Descubra el orificio vaginal.
4. Introduzca el medicamento profundamente en el canal vaginal.
5. Evite movimientos bruscos.
6. Deje en reposo la paciente
Óvulos
Los óvulos son preparaciones de consistencia semisólida. Cada unidad puede
Contener una o varias sustancias medicamentosas y se administran en dosis
unitarias. Su forma, volumen y consistencia deben ser adecuados para facilitar
su administración por vía vaginal. La masa de un óvulo es de 5a 15 g. Los
excipientes utilizados para la preparación son los mismos que se emplean para
la fabricación de supositorios.
Las bases grasas sólo se usan ocasionalmente cuando se utilizan fármacos de
carácter lipófilo. De este modo, su cesión a partir del vehículo es muy lenta.
Las bases hidrófilas son mucho más utilizadas. El excipiente más clásico es la
mezcla gelatina-glicerina-agua, que se prepara como se indicó al hablar de los
supositorios.
La proporción en que intervienen los tres componentes puede variar en un
ámbito muy amplio para adecuar la consistencia en función de la naturaleza del
fármaco que debe incorporarse. Los óvulos preparados con glícero-gelatina
son poco apreciados debido a su tamaño, alrededor de 15 g, de modo que al
fundirse Originan u n a cantidad importante de líquido.
Excipientes a base de polietileaglicoles han reemplazado a la glícero-gelatina

Cápsulas vaginales
Las cápsulas vaginales, u óvulos con cubierta, son similares a las cápsulas con
cubierta blanda. Son de formas variables, generalmente ovoide, lisas y de
aspecto uniforme.
O tras formas de administración vaginal

Además de las formas farmacéuticas sólidas ya descritas, se emplean también

por vía vaginales soluciones se administran en forma de irrigaciones, mediante
el uso de aparatos para ducha, vaginal. Se preparan extemporáneamente a partir
de polvos envasados en bolsas unidosis, forma comprimidas fácilmente solubles
en la cantidad prescrita de agua, o concentrados líquidos que se diluyen con
agua antes de si empleo. También se prescriben soluciones para irrigación de
empleo directo. Todos estos preparados están isotonizados y regulados al pH
vaginal con sustancias tampones o ácido láctico, una vez dispuestos para el uso.
Las cremas vaginales
Generalmente se utilizan son las de fase externa acuosa, Como por ejemplo el
Ungüentum Hidrophillicum (IJSP) muy utilizado. También pueden utilizarse
bases hidrófilas preparadas a partir de mezclas de polietilenglicol es de diferente
peso molecular con el fin de obtener productos de consistencia adecuada,
LOS GELES VAGINALES
Se preparan adicionando el agente gelificante a soluciones acuosas del fármaco
o fármacos que se desean aplicar. Los agentes geliíicantes más empleados son
las resinas del tipo Carbopol, son polímeros carboxivinílicos capaces de producir
geles muy fluidos a pH ácido y que, salificados con carbonato sódico al 1 0% ,
generan geles mucho más viscosos y de fácil aplicación y mayor persistencia
una vez aplicación
Soluciones para duchas y lavados vaginales: simplemente se tratan de
soluciones preparadas acompañadas de una cánula, que al introducirla en la
vagina, y ejerciendo cierta presión, permite realizar lavados vaginales.

Aplicación de cremas, pomadas y geles vaginales

(La mayoría de estos medicamentos se presentan con un aplicador)
1. Lávese las manos.
2. Retire el tapón del tubo que contiene el fármaco.
3. Atornille (o apriete) el aplicador al tubo.
4. Presione el tubo hasta que haya la cantidad requerida en el aplicador.
5. Retire el aplicador del tubo (sostenga el cilindro).
6. Aplique una pequeña cantidad de crema en el exterior del aplicador.
7. Échese boca arriba, levante las rodillas y sepárelas.
8. Introduzca suavemente el aplicador lo más profundamente posible en la
vagina. ¡No fuerce!
9. Sostenga el cilindro y con la otra mano haga bajar el émbolo, para que el
medicamento penetre en el interior de la vagina.
10. Retire el aplicador de la vagina.
11. Tire el aplicador si es desechable o límpielo cuidadosamente (agua hervida)
si no lo es.
12. Lávese las manos
Dispositivo intrauterino de cobre (DIU)
Es un método anticonceptivo seguro y eficaz que sirve para evitar temporalmente
un embarazo.
Está elaborado de plástico flexible, tiene una rama vertical y una horizontal a
manera de T. La rama vertical está rodeada de un alambre de cobre, que impide
el paso de espermatozoides mide unos 3 cm y con forma de T. Actualmente
existen dos tipos de DIU, según tengan, en el vástago de la T, cobre o una
hormona femenina (el progestágeno levonorgestrel).Estos hilos sirven para
facilitar la extracción y comprobar si el DIU está en su sitio, cuando se haga una
exploración ginecológica
Se coloca dentro de la matriz, mediante un tubo especial diseñado para ello
COMO ACTUA
 Su acción anticonceptiva de cobre se encuentra limitada a la cavidad
uterina
 La función del dispositivo intrauterino de cobre es impedir el encuentro del
óvulo y el espermatozoide
 Reduce la posibilidad de que el espermatozoide fertilice al óvulo
DURACION
 El DIU es un método anticonceptivo muy efectivo si se aplica
correctamente. La efectividad anticonceptiva es mayor al 98%.
 El periodo de acción anticonceptiva es de 10 años para el DIU T de
cobre estándar y el DIU T para mujeres nulíparas.
ANILLO VAGINAL
Se trata de un anillo suave, flexible y transparente de unos 5 cm de diámetro
Con dosis bajas de etinilestradiol y etonorgestrel (gestágeno de 3ª generación)
que son absorbidos a través de la mucosa vaginal alcanzándose la dosis
máximas de estrógeno a los tres días y la del gestágeno a los 7 días,
manteniéndose constantes el resto del ciclo, esto implica que si es el primer
método anticonceptivo usado es necesario el uso del preservativo los primeros
7 días

USO DEL ANILLO VAGINAL

• El anillo vaginal puede insertarse y extraerse por la propia usuaria.
• Se puede comenzar el tratamiento cualquier día entre el primer y el quintodía
del sangrado menstrual.
• Se puede insertar: de pie con una pierna levantada, en cuclillas o echada.
Debe comprimir el anillo e insertarlo en la vagina hasta que se sienta cómoda
(La posición exacta del anillo en la vagina no es crítica en cuanto al efecto
Anticonceptivo del anillo).
• Una vez insertado el anillo se deja en la vagina durante tres semanas
seguidas.
• Si se expulsa accidentalmente se puede lavar con agua fría o tibia (no
caliente)e insertarse inmediatamente. Si pasan menos de 3 horas no se pierde
la eficacia contraceptiva, pero si han pasado más de 3 horas se debe insertar
de nuevo el anillo y usar un método barrera adicional durante los 7 días
consecutivos.
Si se ha dejado fuera de la vagina por más de 3 horas en la tercera semana de
uso, se deja una semana de descanso y luego se coloca un nuevo anillo.
• El anillo debe extraerse después de 3 semanas de uso, en el mismo día en
que fue insertado. El anillo podrá retirarse estirándolo con el dedo índice en
Forma de “gancho” o sujetándolo entre el índice y el dedo medio e
extrayéndolo
• Después de una semana de descanso se inserta un anillo vaginal nuevo (el
mismo día de la semana y a la misma hora que se retira).
• El sangrado por derivación normalmente se inicia 2-3 días después de la extracción y puede
no finalizar completamente en el momento de insertar un nuevo anillo.
https://www.u-
cursos.cl/usuario/c25b93f7ec03b9603ab499e3f1f7c8eb/mi_blog/r/Tecnologia.F
armaceutica2_medilibros.com.pdf