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OPIÁCEOs: Inducen sostenida contracción del músculo liso intestinal y previenen el peristaltismo, Elevada
efectividad en tratamiento de la diarrea, Con escasa actividad analgésica.
Loperamida
Difenoxilato
SUBSALICILATO DE BISMUTO
Se hidroliza en estómago a compuestos activos:
a) Bismuto: no se absorbe en TGI, eliminación fecal
b) Salicilato: absorción rápida y completa , eliminación renal
1. Acción anti diarreica: anti secretoria, favorece la absorción de fluidos y electrolitos desde lumen
2. El Bi+++ tiene actividad bactericida: secuestra toxinas liberadas por entero bacterias
3. Salicilato: acción antiinflamatoria
Es un derivado de la piperidina .Vuelve más lenta la motilidad gastrointestinal por efectos en los músculos
circular y longitudinal del intestino, quizá como resultado de sus interacciones con los receptores de
opioides en el intestino. Cierta parte de su efecto antidiarreico puede deberse a reducción de la secreción
gastrointestinal. La loperamida es tan eficaz como el difenoxilato para controlar la diarrea crónica. En
estudios clínicos, el efecto adverso más frecuente consiste en cólicos. Surge poca tolerancia a su efecto
astringente.
El medicamento es 40 a 50 veces más potente que la morfi na como antidiarreico y penetra mal en el sistema
nervioso central (SNC). Aumenta los tiempos de tránsito del intestino delgado y de la boca al ciego.
También aumenta el tono del esfínter del ano y el efecto puede tener valor terapéutico
en algunos pacientes que sufren incontinencia anal.
Además, tiene actividad antisecretoria contra la toxina del cólera y algunas formas de toxinas de E. coli,
posiblemente porque actúa en receptores relacionados con G1 y contrarresta el incremento del AMP cíclico
celular que se genera en respuesta a toxinas. Debido a su efectividad y seguridad, la loperamida se expende
sin prescripción y se encuentra en cápsulas, solución y presentación masticable. Actúa rápidamente después
de una dosis oral, con valores máximos en plasma en el transcurso de 3 a 5 h. Tiene una semivida de 11 h
aproximadamente y sufre metabolismo hepático extenso. La dosis usual en adultos
es de 4 mg al inicio seguidos de 2 mg después de cada defecación suelta subsecuente hasta 16 mg/día
3.- ¿CUÁLES SON LOS LAXANTES CON UTILIDAD CLÍNICA? SEÑALE SUS RAMS
Coloides hidrófilos: Fibra:parte de los alimentos que no sufre digestión enzimática , pero sufre
fermentación por bacterias colónicas
Salvado: residuo de la fabricación de harina a partirde cereales (40% de fibra)
Metilcelulosa ; celulosa semisintética con capacidad para absorber agua y aumentar el volumen fecal
.Efecto en 1-3 d.
Reacciones adversas : Meteorismo, dolor abdominal
Agentes osmoticos
Se absorben poco y aumentan por ósmosis el líquido presente en el intestino delgado y grueso
a) Laxantes salinos – SO4Mg, Mg(OH)2, fosfato de sodio. Efecto 1-3 horas, Retienen agua, Aumentan el
peristaltismo, El Mg++ aumenta la liberación de colecistocinina →acumulación de líquido y electrolitos
en el lumen
Lactulosa , sorbitol , manitol : Azúcares. Efectos adversos : distensión abdominal,flatulencia.
Glicerina: Polialcohol Agente higroscópico y lubricante ,se administra por vía rectal. Reacciones adversas:
molestias rectales , ardor , hiperemia local.
Agentes humectantes – surfactantes (suavizantes):
Docusato: tensoactivo aniónico, favorece la emulsificación (mezcla de sustancias acuosas y adiposas)
ablandamiento y fácil evacuación. Estimulan la secreción de líquidos y electrolitos en intestino ( AMPc ).
Poca eficacia.
Bibliografía: