Horario: sábado 10:00- 12:00pm

Integrantes:
 Béjar Camapaza, Angela
 Vázquez Caycho, Aleida
 Victoria Tinoco, Lourdes
Docente: Denis García Mayta
¿Cuáles son las características de un principio activo
para que pueda ser administrado por vía rectal
(supositorio)?
Los supositorios son una forma de dosificación rectal sólida, destinadas a su inserción
en orificios corporales (recto, vagina u uretra), donde se funden, se suavizan o se
disuelven y ejercen efectos localizados o sistémicos; (Loyd V Allen, 2008) se preparan
usando bases grasas o bases solubles en agua. Las bases de polietilenglicol (PEG)
que son hidrófilas tienen el riesgo inherente de traumatizar la mucosa rectal sensible.
Las bases grasas naturales, p. la manteca de cacao tiene el inconveniente del
polimorfismo; las bases semi sintéticas se producen a partir de aceites vegetales y se
modifican químicamente durante su fabricación y usualmente se usan como bases de
supositorios. (Shegokar R., 2010)
La administración rectal de fármacos es bien conocida por sus ciertas ventajas sobre
la administración oral de fármacos. La palatabilidad y el sabor, que son la principal
preocupación en las formas de dosificación oral para los niños, no deben considerarse
en el caso de la administración rectal de medicamentos. Por lo tanto, los supositorios
pueden demostrar ser una forma de dosificación alternativa útil en pacientes
pediátricos. La mucosa rectal [pH 7-8] tiene un suministro abundante de vasos
sanguíneos y linfáticos. El aspecto más importante de esta ruta es pasar por alto el
primer metabolismo hepático. Además, las propiedades específicas de las membranas
rectales son responsables de la absorción del medicamento. (Shegokar R., 2012)
Paracetamol es un fármaco analgésico antipirético no recetado bien establecido. Tiene
baja toxicidad y alto índice terapéutico, que es una consideración importante en la
selección de medicamentos para pacientes pediátricos. Tiene una fuerte actividad
antiinflamatoria analgésica y antipirética en comparación con otros fármacos
antiinflamatorios no esteroideos. El efecto antipirético y otros efectos antiinflamatorios
están relacionados con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El paracetamol
se absorbe bien a través del recto, aunque la absorción rectal es más lenta que la
administración oral, como lo muestran Shegokar y Singh (2005). La biodisponibilidad
relativa es 80% de la administración oral (Bertolini et al., 2006). (Shegokar R., 2010)
Diversos factores fisicoquímicos modificarán las propiedades del principio activo y
determinarán su capacidad de absorción (por ejemplo, coeficiente de partición lípido /
agua, pKa, grado de ionización, vehículo de supositorio y solubilidad en lípidos). Los
factores fisiológicos también pueden afectar la absorción. Estos incluyen el pH del sitio
de absorción, el pH del líquido rectal y la fisiología anorrectal o vaginal. Para fármacos
presentes en un supositorio en el estado, el tamaño de la partícula de fármaco
influencia de su tasa de disolución y su disponibilidad para la absorción. Cuanto menor
sea el tamaño de partícula, más fácilmente la partícula se disuelve y la mayor
posibilidad de una rápida absorción. (Loyd V Allen, 2008)
Si el principio activo tiene solubilidad en agua limitada, el uso de productos finamente
divididos (alta superficie específica) conducirá a una apreciable mejora en la
absorción. Aquí, como en la oralidad absorción de la medicación, la tasa de absorción
influenciado por la tasa de solubilización, que en el giro está relacionado con el
tamaño de partícula del principio. (Loyd V Allen, 2008)
Algunos profármacos se degradan antes de ser absorbidos a través del tracto
gastrointestinal. El uso de ciclodextrinas para mejorar las propiedades farmacéuticas
de los fármacos, como la solubilidad, ha sido bien documentado. Cuando se incorpora
una ciclodextrina con un profármaco en una forma de dosificación de supositorio, la
biodisponibilidad rectal del profármaco seleccionado se puede mejorar. (Loyd V Allen,
2008)
La biodisponibilidad de los sólidos se puede maximizar utilizando el tamaño de
partícula más pequeño disponible. Además, los medicamentos disponibles como
formas de sal solubles en agua generalmente se disolverán más fácilmente en los
fluidos de la mucosa, seguidos por la migración a la pared rectal y la absorción. La
adición de caprato de sodio aumenta la biodisponibilidad de penicilinas y
cefalosporinas y la adición de sales biliares y ácidos grasos puede aumentar la
permeabilidad de algunos fármacos. (Loyd V Allen, 2008)
Caldwell y colaboradores mostraron que minimizar el efecto de primer paso por
administración rectal puede no ser la única forma de aumentar la cantidad de fármaco
intacto que circula por el cuerpo. Usando rojo fenol, insulina, cefoxitina sódica y
teofilina en combinación con salicilato sódico como adyuvante de absorción,
demostraron que algunos de estos fármacos modelo ingresaron al sistema linfático
después de la administración rectal. Los autores concluyen que la aplicación de este
transporte linfático directo no solo puede evitar la exposición hepática de primer paso
sino que también puede permitir la administración de fármacos en el sitio específico si
se dirigen a la absorción en el tejido linfático. (Loyd V Allen, 2008)
La formación de complejos entre diferentes principios activos o entre los principios
activos y los excipientes pueden aumentar o reducir el grado de absorción rectal.
Experimental in vitro técnicas utilizadas para estimar el alcance el proceso de difusión
no es necesariamente útil ya que no reproducen las condiciones presentes en la
mucosa rectal donde la absorción ocurre. (Loyd V Allen, 2008)
La parte inactiva, o excipiente, tiene un papel dispersar o diluir, a veces para proteger
y para permitir la introducción del fármaco activo en la el paciente. Después de la
administración, el papel del supositorio es liberar el principio activo, ya sea por fusión
como resultado de la temperatura corporal o disolviéndose en los fluidos mucosales
locales. Estos transportan el principio activo absorbido en recto al sistema sanguíneo,
ya sea directamente de las venas ilíacas y de la vena cava (inferior y venas
hemorroidales medias) o indirectamente por de la vena porta y el hígado Cuando se
consideran los supositorios y administración, es importante examinar la vista general y
evaluar no sólo las propiedades de los principios activos que favorecen la absorción
rectal de un medicamento específico, sino también el parámetros relacionados con las
propiedades de los adyuvantes o excipientes. (Loyd V Allen, 2008)
Aciclovir: Los supositorios rectales de aciclovir preparados usando un triglicérido
(Vosco S-55 y Vosco S-55 más metilcelulosa) dieron altas concentraciones
plasmáticas y biodisponibilidades de 95.3% y 83.4%, respectivamente, en
comparación con los supositorios Witepsol y Macrogol. Estos resultados sugieren que
la administración rectal de aciclovir puede ser prometedora. (Loyd V Allen, 2008)
Aminopirina: Ito y sus colegas formularon un nuevo tipo de base de supositorio
combinando una base grasa (Pharmasol B115), una base soluble en agua (PEG 4000)
y una base emulsionante (Unilube) para preparar un supositorio de aminopirina con un
perfil de liberación bueno anticipado que permaneció sólido a temperatura ambiente.
La base grasa y la combinación base soluble en agua dieron como resultado un
supositorio con excelente biodisponibilidad, pero la adición de la base emulsionante
redujo la biodisponibilidad. Esto se atribuyó a su disolución más lenta que con el PEG.
(Loyd V Allen, 2008)
Cloranfenicol: La absorción fue mayor con bases emulsionadas que con bases
oleaginosas. (Loyd V Allen, 2008)
Etodolac: Se determinaron los niveles en sangre obtenidos cuando se administró la
misma dosis de etodolac por vía oral (comprimidos) y por vía rectal (supositorios). Los
resultados indicaron que las dos vías de administración son bioequivalentes y que la
ruta rectal es una ruta de administración alternativa para etodolac. (Loyd V Allen,
2008)
Fluconazol: Se ha demostrado que la dosificación única de fluconazol oral es tan
eficaz en el tratamiento de Candida como la dosificación de una vez al día durante 3
días con supositorios de terconazol vaginal contenidos en una base de manteca de
cacao (80 mg cada uno). (Loyd V Allen, 2008)
Insulina: La absorción de insulina de supositorios en presencia de diferentes
cantidades y concentraciones de salicilato de sodio (50 y 100 mg) y polioxietileno-9-
lauril éter (1, 3 y 4%) se estudió en perros beagle diabéticos después de la
administración rectal. La incorporación de ambos agentes dio como resultado un
aumento en la absorción de insulina como lo demuestra la reducción en la glucosa
plasmática. (Loyd V Allen, 2008)
Metoprolol: Los supositorios de metoprolol parecen ser una alternativa efectiva,
segura y adecuada para pacientes que necesitan medicamentos bloqueadores y que
no pueden tomar medicamentos orales durante un período de tiempo. (Loyd V Allen,
2008)
La adición de tensioactivos a las formulaciones de supositorios se menciona en la
literatura científica, pero sus efectos sobre la disponibilidad del fármaco siguen siendo
inciertos. Se informa que los surfactantes mejoran la dispersión del fármaco en
excipientes grasos duros, para aumentar la dispersión del supositorio derretido en la
mucosa rectal, lo que conduce a una superficie de contacto mayor, para reducir la
viscosidad de la masa fundida y reducir la ruta de partículas del fármaco a la interfaz.
En una investigación sistemática basada en métodos tensiométricos y reológicos para
evaluar los efectos de los tensioactivos no iónicos con diferentes HLB (balance
hidrófilo-lipófilo) sobre la disponibilidad del fármaco y aclarar los posibles mecanismos
implicados en el proceso de liberación. La relación entre los supositorios derretidos y
una membrana que simula la barrera rectal se investigó en el curso de la prueba de
liberación in vitro midiendo sus características energéticas. Al mismo tiempo, las
influencias potenciales de tales interacciones en la liberación del fármaco se
investigaron en supositorios formulados con diferentes tipos y concentraciones de
aditivos surfactantes. La disponibilidad del fármaco se vio influida no solo por la
interacción entre el supositorio y la membrana rectal, sino también por la interacción
entre el tensioactivo, el excipiente lipófilo y las partículas de fármaco
suspendidas. Tales interacciones parecen influir en gran medida en la liberación del
fármaco a partir de supositorios, que, a su vez, es el principal parámetro que
determina la disponibilidad del fármaco. (Realdon N., 2008)
Factores fisicoquímicos
Los factores fisicoquímicos que afectan al fármaco y la base del supositorio, o
vehículo, incluyen la naturaleza y forma del principio activo (ésteres, sales, complejos,
etc.).
La solubilidad relativa del fármaco en lípidos o en agua (hidrófilo vs. lipófilo); el estado
físico incluyendo las dimensiones de las partículas y la superficie específica, la
presencia o ausencia de agentes coadyuvantes mejora la absorción y estabilidad del
fármaco. (Loyd V Allen, 2008) ejemplos:
  Sales / ésteres

 Ibuprofeno lisinato
Un estudio sobre la absorción de ibuprofeno en comparación con el lisinato de
ibuprofeno se llevó a cabo usando supositorios preparados con Witepsol H15 o
PEG 1500 por el proceso de fusión y administrado a conejos. Los resultados
demostraron que el lisinato de ibuprofeno se absorbió significativamente más
fácilmente que el ácido libre de los supositorios. El supositorio de lisinato con
un lipofílico surfactante también tenía una tasa de absorción constante más alta
que con un surfactante hidrofílico. (Hermann TW, 1993).
Se encontró que la sal ibuprofeno de lisina daba más niveles de sangre en
conejos que el ibuprofeno libre al medir AUC, Cmax y tmax. (Hermann T, 1990)

 Indometacina cálcica e indometacina magnesio

Las sales de calcio y magnesio de indometacina y la base de indometacina se
estudiaron en un supositorio base de Witepsol H15. Los resultados utilizaron
los valores de AUC demostraron que la sal de calcio de la indometacina se
absorbió de forma suficiente por la administración rectal en forma de
supositorio y puede producir efecto. (Ogiso T, 1984)

 Fenobarbital y fenobarbital sódico

La influencia de la base del supositorio y la solubilidad del fármaco del
fenobarbital y el fenobarbital sódico se estudiaron utilizando bases lipófilas e
hidrofílicas. La liberación de fenobarbital sódico es mayor a partir de las bases
lipofílicas. Según los autores, la biodisponibilidad del fenobarbital y del
fenobarbital sódico después de la administración rectal es casi igual a la de la
administración oral. (Minkov E, 1985)

La biodisponibilidad de drogas está muy influenciada por la tasa de su disolución en

condiciones rectales de pH y temperatura. En adición, la concentración de fármaco
lograda en los fluidos rectales puede regular la velocidad de liberación de los
supositorios y el gradiente mantener la difusión a través de la barrera rectal,
condicionando así todos los pasos en la compleja ruta de la biodisponibilidad de
drogas (Realdon N, 2000)
La absorción del principio activo por la membrana mucosa rectal es generalmente un
proceso pasivo y solo las moléculas solubles en lípidos y los electrolitos orgánicos no
disociados se absorben fácilmente. Cuanto mayor es el coeficiente lípido / agua de las
moléculas orgánicas no ionizables, mayor es la proporción de electrolitos orgánicos no
disociados y mayor es su velocidad de absorción. El porcentaje de fármaco no
disociado a un pH específico puede describirse mediante las ecuaciones de
Henderson-Hasselbalch: (Loyd V Allen, 2008)
Log(Cundis/Cdiss) = pKa − pH ( f or acids)
Log(Cdiss/Cundiss) = pKa − pH ( f or bases)

Donde C es concentración. Usando estas ecuaciones, el pKa del electrolito orgánico y

el pH en la membrana rectal, se puede calcular el porcentaje de la forma no disociada
que estara presente y tener una idea del grado de absorción que puede ocurrir. La
velocidad a la que los principios activos son liberados de los supositorios y absorbidos
por la mucosa rectal está directamente relacionada con la solubilidad de las sustancias
activas en el excipiente o, en otras palabras, al coeficiente de partición de las
sustancias activas entre el excipiente y el líquido rectal. (Loyd V Allen, 2008)

Las drogas activas tienen una serie de características físicas que pueden afectar la
eficacia. Para las formas de dosificación rectal, las de interés incluyen lo siguiente:
1. La naturaleza y forma del principio activo (ésteres, sales, complejos, etc.).
(Loyd V Allen, 2008)
2. El estado físico, las dimensiones de las partículas y la superficie específica del
producto. (Loyd V Allen, 2008)
3. La presencia o ausencia de adyuvantes añadidos al principio activo. (Loyd V
Allen, 2008)
4. La naturaleza y el tipo de forma de dosificación en la que se incorpora el
principio activo. (Loyd V Allen, 2008)
5. Procedimientos farmacéuticos utilizados en la preparación de la forma de
dosificación (Loyd V Allen, 2008)

Además, las consideraciones de formulación pueden dividirse en las que afectan:

*Producción y composición, almacenamiento, uso y administración.

La liberación del fármaco y el inicio de la acción del fármaco dependen de la

licuefacción del supositorio
base, disolución del fármaco activo, difusión del fármaco a través de las capas
mucosas y las características del fármaco y la base.
Las tasas aproximadas de liberación de fármaco en relación con el fármaco y las
características de la base se resumen en la Tabla siguiente:

Tasas de liberación aproximadas de fármacos relacionadas con las

características de la droga y la base
Características Droga/base Tasa de liberación aproximada de la droga
Droga liposoluble/base oleosa Liberación lenta; pobre tendencia de escape
Droga hidrosoluble/base oleosa Liberación rápida
Droga liposoluble/base miscible en Liberación moderada
agua
Droga hidrosoluble/ base miscible Liberación moderada; base en difusión;
en agua soluble en agua

 La hidrosolubilidad de la droga debe ser correlacional a la tasa de difusión a

través de la membrana rectal. (Loyd V Allen, 2008)
 Straus describió la sensibilidad a polietilenglicoles, y Smyth y Carpenter
hicieron pruebas intracutáneas y conjuntivales oculares en estas bases
Informes de muchos trabajadores sobre toxicidadde estos polímeros indicaron
poca diferencia en la sensibilidad a bases individuales, pero una reacción
disminuida con Carbowax 6000. El problema se resuelve en uso de las
calidades "W" de estos productos. Estos polímeros purificados de color blanco
agua no exhiben primaria irritación de la conjuntiva en el ojo de rata. Eso puede
deducirse de esta información que la sensibilidad a estas bases se debe a las
impurezas y no a la base misma. Los grados "W" de Carbowaxes se
recomiendan para usar como bases para supositorios. Manz publicó un artículo
en 1950 en el que referido a Postonal W, que indica la adopción de esta forma
purificada. Estrechamente relacionado químicamente con las bases Carbowax
son ciertos productos llamados "Tweens". Ellos pueden ser descritos como los
productos de reacción de alcoholes polihídricos con sorbitol o estearato de
 manitol u otros ácidos grasos ésteres con al menos doce átomos de carbono.
Bases aceitosas y grasas.-Durante muchos años, la manteca de cacao (aceite
de teobroma) se usó como supositorio base. Cumplió muchos de los requisitos
desde era inocuo, insulso, no reactivo y se derritió en temperatura corporal.
Sus desventajas tales como ranciedad, fusión en clima cálido, licuefacción
cuando se incorpora con drogas, y la isomerización a un punto de fusión más
bajo dio lugar a la constante buscar modificaciones o una mejor base. Se
sugiere la adición de calcio al 3% oleato a manteca de cacao para facilitar la
absorción de agua en manteca de cacao y supositorios de parafina. La
medicación se llenó en el recipiente y luego sellado. (Gross H, 1953)

 Un fármaco con alta solubilidad en agua deja rápidamente el vehículo,

produciendo una alta concentración en la fase intrarrectal, que soporta una alta
tasa de difusión a través de la barrera. (Loyd V Allen, 2008)

 Un fármaco con baja solubilidad en agua satura la fase intrarrectal a baja

concentración, dando como resultado una baja difusión y subseuente baja
disolución de las partículas de fármaco que quedan en el excipiente fundido.
(Loyd V Allen, 2008)

 Los fármacos con baja solubilidad en agua pueden resultar en baja

disponibilidad, mientras que los fármacos con buena solubilidad suelen dar una
respuesta terapéutica rápida e intensa con la dosis administrada (Loyd V Allen,
2008)

Formulación de variables
Las drogas activas tienen una serie de características físicas. En supositorios, los de
interés implican el estado físico del fármaco, tamaño de partícula, solubilidad,
constante dieléctrica y densidad aparente. Algunas de estas características han sido
discutidas en detalle en otros capítulos. (Loyd V Allen, 2008)

Tamaño de partícula
Si un fármaco es fácilmente soluble, la influencia del tamaño de partícula puede ser
mínima. Para drogas altamente hidrosolubles, la tendencia será disolver y migrar a la
barrera rectal. Para drogas con baja solubilidad en agua, la velocidad de disolución
será más lenta y una reducción en el tamaño de partícula puede aumentar la velocidad
de disolución exponiendo una mayor superficie. Esto también puede verse afectado
por la naturaleza de la base del supositorio. (Loyd V Allen, 2008)

En un estudio sobre la influencia del tamaño de partícula y la correlación entre el perfil

de disolución y la biodisponibilidad de la absorción rectal de aspirina, los autores
encontraron que las partículas de fármaco se disolvían más rápido que un disco
comprimido del fármaco, pero que no había correlación entre biodisponibilidad y
perfiles de disolución determinados por el método de disolución USP XVIII. (Loyd V
Allen, 2008)

Para los fármacos presentes en un supositorio en el estado no disuelto, el tamaño de

la partícula del fármaco influirá en su velocidad de disolución y su disponibilidad para
la absorción. Siempre que el principio activo tenga una solubilidad en agua limitada, el
uso de productos finamente divididos (área superficial específica elevada) a menudo
conduce a un aumento en la absorción del fármaco. En este caso, así como en la
absorción oral de medicación, la velocidad de absorción está influenciada por la
velocidad de disolución, que a su vez está relacionada con el tamaño de partícula del
principio activo. (Loyd V Allen, 2008)
Constante Dieléctrica
Shangraw y Walkling realizaron un estudio sobre el efecto de las propiedades
dieléctricas del vehículo sobre la absorción rectal del paracetamol. Compararon una
suspensión acuosa, propilenglicol, y un supositorio de aceite de teobroma. Sus
resultados demostraron que si el acetaminofén se dispersa en un vehículo que tiene
una constante dieléctrica que satisface el requisito dieléctrico de alta solubilidad,
entonces su absorción rectal tiende a ser relativamente baja. (Loyd V Allen, 2008)

Si el fármaco se dispersa en vehículos o bases que tienen constantes dieléctricas que

son demasiado altas o demasiado bajas para una alta solubilidad, entonces la
absorción rectal tiende a ser relativamente elevada.
Cuando los investigadores estudiaron la absorción rectal del acetaminofén a partir de
una solución acuosa y de varias formas de dosificación de base de polietilenglicol
(PEG) en seis sujetos humanos, encontró una relación entre la biodisponibilidad y las
propiedades dieléctricas de los vehículos por debajo de la constante dieléctrica de
13,6, pero por encima de ese valor no estaba bien definida. (Loyd V Allen, 2008)

Estado físico: Un medicamento activo puede ser de naturaleza sólida, líquida o

semisólida. Para los sólidos, el tamaño de partícula del fármaco puede ser muy
importante, especialmente si el fármaco no es muy soluble en agua; el aumento de la
superficie resultante de la disminución del tamaño de partícula puede servir para
mejorar su actividad. (Loyd V Allen, 2008)
Solubilidad: Si el ingrediente activo es soluble o no en el vehículo puede alterar los
procesos de fabricación y composición de varias maneras. El aumento de la
solubilidad de los activos en la base puede mejorar la homogeneidad del producto; sin
embargo, también puede retrasar la liberación del activo si hay una afinidad
demasiado grande del fármaco para el vehículo. En algunos casos, puede ser
deseable retener el fármaco en la cavidad rectal durante un tiempo más largo y esto
puede lograrse si el fármaco tiene una mayor afinidad para el vehículo que para migrar
a la superficie de la mucosa para su absorción o para producir un efecto local. (Loyd V
Allen, 2008)
En relación con la solubilidad en agua de un fármaco puede ser la velocidad de
difusión a través de la membrana rectal. Un fármaco con alta solubilidad en agua sale
rápidamente del vehículo, produciendo una alta concentración en la fase intrarrectal
que soporta una alta velocidad de difusión a través de la barrera. Un fármaco con baja
solubilidad en agua satura la fase intrarrectal a una baja concentración dando como
resultado una baja difusión y subsiguiente baja disolución de las partículas de fármaco
que quedan en el excipiente fundido. Los fármacos con baja solubilidad en agua
pueden resultar en baja disponibilidad, mientras que los fármacos con buena
solubilidad pueden dar una respuesta terapéutica rápida e intensa con la dosis
administrada. (Loyd V Allen, 2008)
La selección de un vehículo depende de una serie de variables fisicoquímicas,
incluyendo las características del fármaco, la base y otros excipientes que están
presentes. (Loyd V Allen, 2008)
Entre los factores que deben tenerse en cuenta en la selección de una base de
supositorios está la solubilidad del fármaco. Una forma de asegurar la liberación
máxima del fármaco desde la base es aplicar el principio de características opuestas,
es decir, los fármacos solubles en agua deben colocarse en bases solubles en aceite
mientras que los fármacos solubles en aceite deben colocarse en bases solubles en
agua. (Loyd V Allen, 2008)
La velocidad a la que las sustancias activas se liberan de un supositorio y se absorben
por la membrana mucosa rectal está directamente relacionada con la solubilidad de las
sustancias activas en los excipientes o, en otras palabras, con el coeficiente de reparto
de las sustancias activas entre los excipientes y líquidos rectales. (Loyd V Allen, 2008)
Las sustancias activas que son altamente solubles en los excipientes se difunden de
hecho menos rápidamente fuera de los excipientes que los principios activos que son
insolubles o tienen una baja solubilidad en el excipiente, y por tanto los primeros no
son absorbidos tan fácilmente. (Loyd V Allen, 2008)
Lipid-water Solubilidad:
El coeficiente de partición lípido-agua de un fármaco es una consideración importante
en la selección de la base del supositorio y en la anticipación de la liberación del
fármaco a partir de esa base. Un fármaco lipófilo que se distribuye en una base de
supositorio graso en baja concentración tiene menos tendencia a escapar a los fluidos
acuosos circundantes que una sustancia hidrófila presente en una base grasa hasta
un grado aproximado a su saturación. Las bases solubles en agua -por ejemplo, los
polietilenglicoles- que se disuelven en los fluidos anorrectales, liberan para la
absorción tanto los fármacos hidrosolubles como los solubles en aceite. Naturalmente,
cuanta más droga contenga una base, más fármaco estará disponible para la
absorción potencial. Sin embargo, si la concentración de un fármaco en el lumen
intestinal está por encima de una cantidad particular, que varía con el fármaco, la
velocidad de absorción no cambia por un aumento adicional en la concentración del
fármaco. (Loyd V Allen, 2008)
Liberación de fármacos:
Una forma de asegurar la liberación máxima del fármaco desde la base es aplicar el
principio de características opuestas, es decir, los fármacos solubles en agua deben
colocarse en bases solubles en aceite mientras que los fármacos solubles en aceite
deben colocarse en bases solubles en agua. (Loyd V Allen, 2008)

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