ANTIHIPERTENSIVOS ORALES

Beta- bloqueantes.
- Atenolol

Farmacodinamia: Actúa con afinidad preferentemente sobre los receptores

cardíacos B1, aunque también tiene afinidad para los receptores vasculares
periféricos o bronquiales B2.
Reduce la actividad simpática, por lo que se lo indica en la Fobia Social. De esta
forma el paciente percibe menos el ritmo cardíaco (palpitaciones) y tiende a
disminuir el circuito de retroalimentación que se produce en este trastorno: miedo-
->palpitaciones-->más miedo.

Farmacocinética:Se absorbe 50% por vía oral, su fijación a las proteínas es baja
(6% a 16%); se metaboliza mínimamente en el hígado y 85% a 100% se excreta
por vía renal, en forma inalterada. Su vida media es de 6 a 7 horas y aumenta de
16 a 27 horas o más en pacientes con disfunción renal.

Reacciones adversas: frialdad en las extremidades, fatiga muscular y

bradicardia

- Propanolol

Farmacodinamia: Actúa con afinidad preferentemente sobre los receptores

cardíacos B1, aunque también tiene afinidad para los receptores vasculares
periféricos o bronquiales B2. Reduce la actividad simpática, por lo que se lo indica
en la Fobia Social. De esta forma el paciente percibe menos el ritmo cardíaco
(palpitaciones) y tiende a disminuir el circuito de retroalimentación que se
produce en este trastorno: miedo-->palpitaciones-->más miedo.

Farmacocinética:
Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy alta
(93%), se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta por riñón en forma
inalterada. Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta alcanzar su efecto
máximo es de una hora a una hora y media. No es eliminable por diálisis. Se
excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.
Reacciones adversas: depresión mental (habitualmente reversible y leve),
bradicardia menor de 50 latidos por minuto, disminución de la capacidad sexual,
diarrea y mareos.
Inhibidores IECA.
-Enalapril
Farmacodinamia:es un agente inhibidor de la actividad de la enzima convertidora
de la angiotensina en el sistema angiotensina-renina-aldosterona.
Actúa como vasodilatador de los lechos arteriales y de los venosos, al impedir la
síntesis de la angiotensina II, poderosa hormona vasoconstrictora y al reducir
también la degradación del vasodilatador bradicinina. Ofrece efectos benéficos en
los pacientes con hipertensión arterial con insuficiencia cardiaca congestiva. Sus
efectos neurohumorales lo convierten en uno de los vasodilatadores de elección en
ambos tipos de problemas.
ENALAPRIL no es un profármaco altamente activo y, como tal, debe sufrir hidrólisis
por esterasas en hígado para producir el ácido dicarboxílico original activo, enalapri-
lato. Este último es un inhibidor muy potente de la ECA.

Farmacocinética:Se absorbe con rapidez por vía oral y tiene biodisponibilidad

oral alrededor de 60% (que no se reduce con los alimentos). Si bien las
concentraciones plasmáticas máximas ocurren antes de una hora, las cifras de
enalaprilato no se alcanzan máximo sino hasta las tres a cuatro horas. El
enalaprilato posee vida media de sólo 1.3 horas; no obstante, debido al enlace
estrecho con la ECA, tiene vida media plasmática de unas 11 horas. Casi todo el
fármaco se elimina por riñones ya sea como ENALAPRIL intacto o como
enalaprilato.

Reacciones adversas:frecuentes: tos seca y persistente, cefaleas, hipotensión

arterial (al inicio del tratamiento, en ancianos e hipovolémicos).

Agentes que actúan sobre el musculo liso arteriolar.

-Hidralazina
Farmacodinamia:La hidralazina produce su efecto vasodilatador periférico al
relajar directamente la musculatura lisa en los vasos de resistencia, sobre todo en
la arteriola. El mecanismo de acción celular responsable de este efecto no se ha
explicado totalmente. En caso de hipertensión, dicha acción da lugar a un
descenso de la presión arterial (más la diastólica que la sistólica) y a un
incremento de la frecuencia cardiaca del volumen sistólico y del volumen-minuto
cardiaco. La dilatación preferencial de las arteriolas en comparación con las venas
minimiza la hipotensión ortostática y favorece la elevación del volumen-minuto
cardiaco.
Farmacocinética:La hidralazina se absorbe rápida y completamente tras la
administración oral. A nivel intestinal y hepático sufre un importante metabolismo
de primer paso, siendo su biodisponibilidad del 30-35% en acetiladores lentos y
del 10-15% en acetiladores rápidos. Es absorbido rápidamente (Tmáx: 1-2 h), El
tiempo preciso para que aparezca la acción es de 0.5 h (oral), 5-20 min (iv). El
grado de unión a proteínas plasmáticas es del 85-90%. Es eliminado
mayoritariamente con la orina, menos del 10%
en forma inalterada, aproximadamente el 10% con las heces. Su semivida de
eliminación es de 2-4 h (rango 0.7-8 h) (aumenta en insuficiencia renal grave).
Reacciones adversas:Cefalea; palpitaciones, taquicardia; acaloramiento;
anorexia, náuseas, vómitos, diarrea; espasmos musculares
Antagonistas angiotensina.
-Irbersatan
Farmacodinamia: bloquea las acciones fisiológicas de la Angiotensina II,
incluyendo la vasoconstricción y el proceso de secreción de Aldosterona,
antagonizando o bloqueando su receptor llamado AT1 (Receptor tipo 1 de la
Angiotensina) en múltiples tejidos, incluyendo el músculo liso de los vasos
sanguíneos y la glándula adrenal..
Farmacocinética: Absorción: El Irbesartán es un agente activo que se administra
por vía oral y que no requiere biotransformación para su acción. Luego de la
administración oral, se absorbe rápida y completamente. La biodisponiblidad
absoluta cuando es administrado por la vía oral es de 60-80%. Los alimentos no
afectan su biodisponibilidad.
Distribución: Las concentraciones pico en plasma se observan 1,5 a 2 horas
después de su administración oral. Se une a las proteínas plasmáticas en un 96%.
En el plasma, el Irbesartán sin cambios representa el 80-85% de la molécula. La
vida media de eliminación es de 11-15 horas. No se ha observado diferencias
significativas relacionadas con la edad respecto al efecto clínico.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado mediante la vía de conjugación del
glucurónido y de la oxidación. Su principal metabolito circulante es irbesartán
glucurónido. Experimenta oxidación, principalmente por la isoenzima CYP2C9
citrocomo P- 450; la isoenzima CYP3A4 tiene un efecto insignificante. No es
metabolizado por la mayoría de las isoenzimas que intervienen comúnmente en el
metabolismo de los fármacos, ni las induce o inhibe de manera sustancial.
Eliminación: Irbesartán y sus metabolitos se excretan por vía biliar y por vía renal.
Alrededor de 20% por la orina y el resto en las heces. Menos de 2% de la dosis se
excreta en la orina como Irbesartán sin cambios o modificaciones. En pacientes
con deterioro renal (sin considerar el grado) y en pacientes en hemodiálisis, la
farmacocinética de Irbesartán no se altera significativamente. En los pacientes con
insuficiencia hepática debida a cirrosis leve a moderada, tampoco se altera
significativamente su farmacocinética

Reaaciones adversos: Mareo; náuseas/vómitos; fatiga; mareo ortostático;

hipotensión ortostática; dolor musculoesquelético
Agente antiadrenergico de acción central.
-Metildopa
Faramacodinamia:actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica.
Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se
convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza
al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento. El
alfametilnorepinefrina disminuye la presión arterial por medio de la activación de
los receptores alfa 2-adrenérgicos (centro vasomotor hipotalámico y tallo
encefálico) para atenuar la salida de señales adrenérgicas vasoconstrictoras hacia
el sistema nervioso simpático periférico. Los individuos con insuficiencia renal son
más sensibles a los efectos hipotensores de la metildopa.
Farmacocinética: Su biodisponibilidad es 20-60% Es absorbido moderadamente,
habiendo variaciones interindividuales, las contraciones plasmáticas máximas se
obtienen a las 3-5 h (Tmáx: 3-5 h). El tiempo preciso para que aparezca la acción
máxima es de 5-6 h, interrumpido el tratamiento, la presión sanguínea retorna a su
nivel inicial a las 24-48 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10-
12%. Es metabolizado en en el hígado y tracto gastrointestinal, tanto la metildopa
como la metildopamina (metabolito activo) son eliminados mayoritariamente con la
orina, 60-70% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es bifásica (inicial,
1.3-1.8 h), en la que se elimina más del 90% del fármaco (3.6 h en insuficiencia
renal). Es eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Reacciones adversas: Sedación, mareos, aturdimiento y síntomas de

insuficiencia cerebrovascular, hipotensión ortostática, edema, náuseas, fatiga,
impotencia, disminución de libido, sequedad de boca.
VIA DE ADMINISTRACIÓN Y PRESENTACIONES DE MEDICAMENTOS

Via oral

El medicamento se administra por la boca. Es la vía más habitual, ya que es una

forma cómoda y sencilla de tomar la medicación. También es segura (en caso de
sobredosificación se puede efectuar un lavado gástrico o inducir el vómito). Como
inconvenientes destacaremos que la absorción no es rápida (el intestino delgado es
la zona de absorción más importante), que parte el fármaco puede sufrir procesos
de biotransformación en el aparato digestivo por acción de los jugos gástricos o
por inactivación hepática y la posible irritación de la mucosa gástrica.

Las presentaciones de medicamentos via oral: son los comprimidos, cápsulas,

grageas, jarabes, soluciones, suspensiones y granulados.

Sublingual

El comprimido se coloca debajo de la lengua, una zona de absorción rápida, y se

deja disolver. Así se evita la acción de los jugos gástricos y la inactivación
hepática. No se traga. No es necesario tomar líquidos. Es una vía de urgencia en
algunos casos (ej:nitroglicerina).

Tópica

El medicamento se aplica directamente en la zona a tratar, puesto que normalmente

se busca una acción local. La intención es acceder a la dermis (la piel se divide en
epidermis, dermis e hipodermis), algo muy influenciado por el estado de la piel. Así,
la absorción es menor en la vejez y mayor en la infancia.

Las presentaciones de medicamentos por vía tópica: más habituales son los polvos,
soluciones, cremas, lociones, geles, pomadas y ungüentos.

Trasdermica
Es la vía que utilizan los parches transdérmicos para administrar fármacos que
pueden pasar a través de la piel.
Oftálmica
Los medicamentos se aplican directamente en el ojo. Se busca una acción local. La
biodisponibilidad es baja, pero esta vía permite alcanzar concentraciones de
principio activo elevadas. Existe absorción a nivel de la córnea. Es muy importante
que el envase no toque el ojo durante la aplicación del fármaco para evitar
contaminaciones.

Las presentaciones pueden ser: soluciones (colirios) o pomadas.

La vía ótica

está limitada a la aplicación tópica de fármacos en el oído externo. Sólo permite

una acción local.

La presentacionempleada en este caso: son las gotas óticas.

Intranasal

El medicamento actúa en la mucosa nasal.

La presentaciones son: pomada o soluciones (gotas y nebulizadores).

Inhalatoria

La absorción del principio activo tiene lugar a través de la mucosa. Los efectos son
locales o sistémicos (generales). El medicamento se administra mediante
nebulizadores (transforman los líquidos en un vapor frío” o inhaladores. Los
inhaladores permiten el uso de polvo o de líquido. Los inhaladores dosificadores
presurizados suministra una dosis con cada pulsación.

Rectal

Se administra el medicamento a través del ano. La absorción por vía rectal es buena
al ser una zona muy vascularizada por las venas hemorroidales. Además, se evita
el paso por el hígado de la sangre que lleva el fármaco desde la mucosa rectal
(evitamos el llamado “efecto de primer paso”). Se utilizan supositorios y enemas.

Vaginal
El medicamento se introduce en la vagina y la absorción se lleva a cabo a través de
la membrana lipoidea. Normalmente se buscan efectos locales. Casi siempre vienen
acompañados de un aplicador, así que es muy importante leer el prospecto para
saber usarlo correctamente.

Las presentaciones por esta vía son:pomadas, comprimidos y óvulos vaginales.

Parenteral
El medicamento se administra mediante una inyección. Las vías de administración
parenteral más importantes son la intravenosa, intramuscular y subcutánea, pero
existen otras menos utilizadas como la intraarticular, intracardiaca, intraarterial,
intratecal, peridural, etc. La vía parenteral es una vía de urgencia. La respuesta es
muy rápida.

-VÍA INTRAVENOSA: El medicamento se inyecta directamente en una vena. Se

utilizan venas superficiales o cutáneas para inyectar solamente líquidos. La
distribución es muy rápida al llegar el fármaco directamente a la sangre. Eso hace
que sea muy difícil frenar sus efectos, sean adversos o no. Es por ello que esta vía
de administración no es preferente, pero sin duda es la más rápida. Se pueden
administrar grandes volúmenes de medicamento.
-VÍA INTRAMUSCULAR: El medicamento se inyecta en un músculo (brazo,
nalga…). El tejido muscular está muy vascularizado, por lo que el líquido inyectado
difunde entre las fibras musculares y se absorbe rápidamente. El volumen inyectado
por esta vía es pequeño. Normalmente no más de 5 ml.
VÍA SUBCUTÁNEA: El medicamento se inyecta bajo la piel. Normalmente en el
abdomen o en el muslo. No es una zona muy vascularizada, por lo que la absorción
es lenta. Se pueden inyectar pequeñas cantidades de medicamento (en torno a los
2 ml) en forma de suspensión o solución. Las presentaciones También pueden ser
pellets o comprimidos de liberación sostenida. Al utilizar esta vía de administración
se busca una absorción lenta, duradera y sostenida.