05/05/2015

Disciplina: Tecnologia de Produtos

Dermocosméticos

Prof. Dr. Guilherme Diniz Tavares

Abril de 2015

Eumelanina = pigmento marrom, alcalino e insolúvel. Absorve e

dispersa a luz ultravioleta atenuando sua penetração na pele e
reduzindo os efeitos nocivos do sol;
Dopa,5,6 diidroxiindol

Feomelanina = pigmento alcalino, solúvel e amarelado. Tem um

grande potencial em gerar radicais livres, em resposta a RUV,
podendo contribuir para os efeitos fototóxicos pessoas com pele
clara, as quais contem relativamente altas quantidades de
feomelanina, apresentam risco aumentado de dano epidérmico,
induzido por UV, incluindo neoplasias.

(de MAIO, 2010)

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Cor final da pele: melanina +

hemoglobina + carotenóides;
Pele com manchas: coloração
deixa de ser uniforme = regiões
com pigmentação normal
intercalada com regiões com
coloração de intensidade variada;
Peles hiperpigmentadas = bronzeamento mais rápido e mantém por mais
aumento da melanina na
epiderme, derme ou ambas.
Hiperpigmentação
Cutânea
Aceleradores de bronzeamento = formulações
contendo ativos que tornam o processo de
tempo a pigmentação da pele (tirosina e seus
derivados)

Deve-se ao aumento de melanina na epiderme =

aumento da produção pelos melanócitos
existentes ou aumento do número de = ceruloderma;
melanócitos no local; Melanina formada na epiderme
Hiperpigmentação melanocitótica = aumento do Hipermelanose pode ser transferida para a derme Hipermelanose
número de melanócitos (ex: bronzeamento*); Epidermal ou aumento da produção de dermal
Hiperpigmentação melanótica = maioria dos melanina por melanócitos da
casos = aumento produção melanina sem derme.
alteração no número de melanócitos (ex: sardas
e hiperpigmentação pós-inflamatória).

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Cloasma ou melasma
Sardas Manchas castanhas claras ou escuras
= efélides; de limites imprecisos que ocorrem em
áreas expostas ao sol (principalmente
Aumento da produção de melanina;
na face);
Manchas pequenas, de cor
Mais prevalente em mulheres,
castanha que aparecem a partir dos
Principais indivíduos de origem latina e asiática; Principais
3 anos de idade em áreas mais
expostas ao sol; hiperpigmentações Não constitui desordem hereditária; hiperpigmentações
Determinado geneticamente; Pode ser exacerbada na gravidez
(cloasma gravídico) = maior expressão
Mais comum em ruivos, loiros e
de hormônios que estimulam a
outros indivíduos de pele clara.
melanogênese (estrógeno
progesterona e ACTH – hormônio
adrenocorticotrófico).

Melasma
(Sanchez et al., 2009)
Sardas
(Baptista, 2008)

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Hiperpigmentação pós-inflamatória Hiperpigmentação por reações

Ocorre principalmente em peles fototóxicas e fitofotodermatite
escuras na sequência do
reestabelecimento de uma inflamação Causada pelo contato com
(por exemplo, acne);
Principais Principais
substâncias fotossensibilizantes e
Causa principal = citocinas liberadas hiperpigmentações subsequente exposição ao sol; hiperpigmentações
no processo inflamatório que Vermelhidão reação inflamatória
estimulam a melanogênese, reação bolhosa.

Hiperpigmentação pós-inflamatória Reação bolhosa originada por fitofotodermatite

(Oliveira; Granato, 2010) (Garcia, 2008)

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Fármacos causadores de reações

fototóxicas
Fluoroquinolonas, griselfulvina,
cetoconazol, solfonamidas,
tetraciclinas, trimetropim, metotrexato,
vinblastina, fluorouracil,
hidroclorotiazida, diltiazem,
imipramina, fenotiazinas, furosemida,
ibuprofeno, cetoprofeno, naproxeno,
isotretinoína, dentre outros.
Hiperpigmentação por
OBS: Fármacos causadores de reações fototóxicas
hiperpigmentação sem exposição
ao sol
Amiodarona, amitriptilina, Lentigos
ciclofosfamida, fenotiazina, (Gomez et al., 2009)
zidovudina, dentre outros.

Lentigos

Manchas pequenas de coloração

castanho escuro a negra, Formulações fotoprotetoras;
encontradas em áreas expostas ao Principais Formulações contendo inibidores da
Ativos
sol; hiperpigmentações tirosinase; despigmentantes
Manchas senis; Esfoliantes.
Resultado do acúmulo dos danos
causados pelos raios solares ao
longo da vida.

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Hidroquinona
Um dos ativos mais conhecidos e usados
como despigmentante desde 1961;
Difenol (1,4-diidroxibenzeno)
despigmentantes
Cosméticos: 2-4%;
Japão e Comunidade Européia = proibição
devido a efeitos citotóxicos;
Hidroquinona (benzeno-1,4-diol; 1,4-
dihidroxibenzeno)
Pode atuar por meio da inibição competitiva
da atividade da tirosinase ou através da
decomposição de parte da melanina formada;
De forma mais lenta, pode destruir
melanócitos (= efeito citotóxico);
Pode causar irritação cutânea
fotossensibilização;
Instável = utilização de antioxidantes; pH 4-6.
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Hidroquinona
Antioxidantes aquosos (bissulfito de sódio,
metabissulfito de sódio, vitamina C) ou
combinações destes com antioxidantes para
sistemas oleosos (bissulfito ou metabissulfito
com butil-hidroxitolueno (BHT) e vitamina C
Ativos com vitamina E) são normalmente utilizados; Ativos
O uso de edetato dissódico (EDTA) é despigmentantes
também recomendado ;
Conservar as formulações magistrais com
hidroquinona sob refrigeração e adotar um
prazo de validade não superior a 3 meses;
bisnagas metálicas retardaram o processo
oxidativo quando comparadas aos potes
opacos de paredes duplas .
Hidroquinona
Aplicação facial = 2 a 5% p/p e, para aplicação no
tronco e extremidades = 6 a 10% p/p;
Ativos Despigmentação obtida é reversível; Ativos
despigmentantes Tratamento deve ser limitado a pequenas áreas do despigmentantes
corpo e protegidas contra a exposição solar uso
freqüente de protetores solares (proteção da pele
e contra as radiações solares, as quais promovem a
repigmentação cutânea);
(Frizon, 2010)
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Hidroquinona-D-glucopiranosídeo
= Arbutin (arbutina): encontrado
principalmente na uva ursi;
Alternativa ao uso da hidroquinona
em produtos cosméticos;
Menor eficácia, porém maior
segurança;
despigmentantes
É convertido à hidroquinona após
permeação = mecanismo de ação é
semelhante à hidroquinona;
[uso] = 10%
Apesar de mais estável, pode sofrer
oxidação
Estrutura química da arbutina
(Ribeiro, 2006)
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Ácido kójico
Obtido pela fermentação da glicose por cepas da
família Aspergillus ssp; (Frizon, 2010)
Não causa irritação ou fotossensibilização;
Ativos Atua por meio da inibição não-competitiva da Ativos
tirosinase = capacidade quelante do íon cobre;
despigmentantes
Pode ainda bloquear processos oxidativos
importantes para a formação da melanina;
Oxida facilmente em formulações com pH acima de
5, temperaturas elevadas e presença de luz;
Ação quelante = formação de complexo de
coloração amarelada quando em presença de ferro.
Ácido ascórbico
Atuam por mecanismo redutor = reverte
reações de oxidação que convertem a DOPA
em dopaquinona;
Oxida facilmente em meio aquoso;
Além disso, luz, temperaturas e pH elevados e
oxigênio dissolvido aceleram a degradação; Ativos
Derivados de ácido ascórbico têm sido despigmentantes
utilizados por serem mais estáveis em meio
aquoso:
Fosfato de ascorbil magnésio (VCPMg) ou
sódio (VCPNa), ácido ascórbico-2-glucosado
(AA2G) e palmitato de ascorbila.
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Ácido glicólico
Entre os alfahidroxiácidos (AHA: ácidos
glicólico, lático, málico, mandelico) o ácido Ácido fítico
glicólico é o mais utilizado maior poder Presente em cereais integrais e
de penetração na pele; grãos de oleaginosas;
Atuam como esfoliante químico: Quelante com alta capacidade
Ativos Ativos
aumenta a renovação da epiderme e de quelar cátions polivalentes
uniformiza a pigmentação; despigmentantes (íons cobre); despigmentantes
Importante considerar o valor de pH da Inibidor não competitivo da
preparação, podendo variar de 2 a 4 = tirosinase;
quanto menor seu valor, maior a ação 2-5%.
esfoliante do peeling e o seu poder
irritante na pele.

(Frizon, 2010)
(Frizon, 2010)

Ácidos linoléico e linolênico Exemplo de produto comercial em associação

= Vitamina F; Dermawhite® = mistura de ácido ferúlico, ácido glucônico, ácido
Ativos cítrico e extrato de Waltheria indica;
Diminuem a produção de melanina,
despigmentantes Rico em flavonóides, taninos e ácido fenólico;
além de promoverem aumento da
renovação celular do EC. Funciona como despigmentante atuando em 3 frentes: inibição
direta da tirosinase (extrato de W. indica); inibição indireta da
tirosinase (ácido glucônico = quelante de íons cobre) e leve
esfoliação promovida pelo ácido cítrico.

Estrutura química dos ácidos linolênico e linoléico (Ribeiro, 2006)

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Ácido azeláico
A avaliação in vitro demonstrou que o
ácido azeláico é inibidor competitivo das
enzimas de óxido-redução e, também, Ativos
um antioxidante; despigmentantes
É eficaz no tratamento de
hiperpigmentação pós-inflamatória e
melasma, devido à ação anti-tirosinase.
15-20%, pH <4

(Frizon, 2010)

Alfa-hidroxiácidos (AHAs)
Ácidos glicólico, lático, málico e mandélico;
Atuam como esfoliantes químicos =
amentam a renovação da epiderme e
uniformizam a pigmentação; Ativos
Radiação UV = aumento da sensibilização despigmentantes
cutânea
OBS: L-carnitina também pode ser utilizada
para aumentar a velocidade de
regeneração celular.

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