Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
ESTIMULANTES COLINERGICOS
Se sintetiza por la acetilación de la colina, catalizado por la colina
acetiltransferasa
Liberación de cootransmisores como péptido intestinal vasoactivo y
óxido nítrico
Es metabolizada por la acetilcolinesterasa
La Amanita muscarina estimula receptores muscarinicos
Receptores M1-5
M1 se han encontrado en corteza cerebral, núcleos basales, amígdala,
sustancia negra, ganglios simpáticos y parasimpáticos, glándulas
secretorias y nervios entéricos
M2 (intestino) distribución en el SNC (tallo cerebral, cerebelo, tálamo),
corazón, ilion, epitelio glandular y otros músculos lisos y páncreas.
M4 pulmón, musculo liso, glándulas de la secreción mucosa y SNC
Los receptores están localizados en la unión neuromuscular esquelética,
ganglios autónomos, medula adrenal y SNC
COLINERGICOS DIRECTOS
PILOCARPINA
Su uso tópico en la conjuntiva presenta inyección conjuntival,
abrasiones de la córnea y diminución de la agudeza visual (miopía)
La administración oral puede producir sudoración profusa, rinitis,
lagrimacían y visión borrosa
Se contraindica cuando la miosis es indeseable, como la iritis aguda
y la uveítis anterior
USOS
Pctes xerostomicos con radioterapia de cabeza y cuello (sd de
Sjöguer o consumo de medicaciones xerogenicas)
Se utiliza para estimular la sudoración en quienes se sospecha
fibrosis quística
La solución oftálmica se usa en el tto de glaucoma crónica,
glaucoma de ángulo agudo e hipertensión ocular
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
Neostigmina, piridostigmina y fisostigmina
NEOSTIGMINA Y PIRIDOSTIGMINA
Impiden el hidrolisis de acetilcolina
La estimulación muscarina produce miosis, aumento de
secreciones salivales, bronquiales, sudoríparas y gástricas,
contracción del detrusor y relajación de esfínteres
Los efectos nicotínicos de la neosticmina son en la placa
motora donde se producen fasciculaciones y contracción
muscular
REACCIONES ADVERSAS
Salivación, secreciones bronquiales, fasciculaciones y
espasmos musculares que se denominan crisis
colinérgicas y va acompañado de bloqueo neuromuscular
despolarizaste
La atropina se utiliza para disminuir los efectos
La piridostigmina se le utiliza para el tto crónico de la
miastenia gravis
USOS
Se utiliza para: miastenia gravis, retención intestinal y
urinaria post operatoria
Revierte los efectos periféricos de intoxicación por
escopolamina y atropina y medicamentos que cuya
intoxicación aguda es de tipo anticolinérgico
FISOSTIGMINA
Atraviesa la BHE, útil en intoxicaciones por
anticolinérgicos como escopolamina, antidepresivos
tricíclicos y algunos antihistamínicos y fenotiazinas
Los efectos anticolinérgicos periféricos: arritmias
cardiacas y centrales como delirio alucinaciones y
coma pueden ser revertidos
ANTICOLINESTERASAS PARA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
Rivastigmina, donepecilo y galantamina inhibidores de la
acetilcolinesterasa
Retarda el proceso de degeneración en un tiempo de 6-12 meses
Reacciones adversas
Bradicardia
Bloqueos AV
Precauciones y contraindicación
Síndrome de nódulo sinusal
Alteraciones de la conducción
Interacciones
Con verapamilo y B-bloqueadores pueden incrementarse la depresión
cardiaca
Usos
Enfermedad de Alzheimer leve moderada
Demencia vascular, demencia asociada a parkinson y síntomas cognitivos
asociados a esclerosis múltiple
ANTICOLINERGICOS-ANTIMUSCARINICOS
Inhibe receptores muscarinicos inhibiendo Ach
Alcaloides de origen natural atropina y escopolamina
Anticolinergicos sintéticos y semisinteticos
o Anticolinergicos antiespasmódicos: butilbromuro de
hiosina(butilhioscina), flavoxato, oxibutinino, rociverina, otilonio
o Broncodilatadores inhalados ipratropio, tiotropio, glicopirronio
o Anticolinergicos-antiparkinsonianos Biperideno
ASPECTOS FARMACOLOGICOS
La dosis baja inhibe las secreciones salivales, bronquiales y sudoríparas
Dosis más altas dilatan la pupila, afectan la acomodación, afectan Fre Car,
el detrusor y la motilidad gastrointestinal
SNC: La atropina estimula o deprime el SNC
En dosis toxicas produce irritabilidad, inquietud y desorientación
La escopolamina se caracteriza por somnolencia, euforia y amnesia
Biperideno Se usan para tratar el Parkinson y reacciones
extrapirmidales de algunos fármacos antipsicóticos
Gastrointestinales
Reducen las secreciones salivales, secreciones ácido gástrica que
dependen del fase psíquica, gástrica e intestinal es disminuido, pero no
eliminado
Disminución del tono Amplitud y frecuencia de la motilidad del esófago,
estómago, duodeno, yeyuno que se aprovechan para usarlos con
antiespasmódicos
Cardiovasculares
Bloqueo colinérgico del nódulo sinusal se traduce taquicardia, el bloqueo
parasimpático del nódulo AV produce aumento de la conducción
Dosis toxicas causan vasodilatación cutánea
Tracto respiratorio
Disminuyen las secreciones nasales, bucales, faríngeas y relajan en
musculo liso bronquial
Revierte el laringoespasmo que puede ocurrir durante la anestesia o por
intoxicaciones
Efectos oculares
Bloquea la acción parasimpática de las fibras circulares del iris lo cual
conduce a midriasis y ciclopejia
RECCIONES ADVERSAS
Se presenta xerostomía, visión borrosa, anhidrosis y retención urinaria
USOS
Espasmo de vísceras huecas Colitis ulcerativa aguda y son útiles en
el síndrome de intestino irritable cuando hay dolor pospandrial
Bradicardia sinusal y bloqueo AV agudo Atropina
Broncoespasmo: El ipratropio se utiliza inhalado para el tratamiento del
asma y la epoc, pero su eficacia es inferior a los estimulantes B2
adrenérgicos
Parkinsonismo
Cinetosis Se ha utilizado la escopolamina en la prevención del mareo
en movimiento
Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa La atropina antídoto de
la intoxicaciones por organofosforados, en estos casos se requiere altas
dosis para obtener una atropinizacion
INCONTINENCIA URINARIA
o Flavoxato: Efecto relajante del musculo liso y se usa en Sd asociado
con incontinencia, espasmos vesicouretrales
o Oxibutinino: Espasmolítico directo se usa como espasmolítico
vesicouretral, incontinencia urinaria, enuresis nocturna y vejiga
neurogenica
TOXINA BOTULINICA
No es un antimuscarinico, Degrada la SNAP-25 es la proteína de
adhesión de la vesícula sináptica a la membrana presinaptica y con
ello inhibe la exocitosis impidiendo la liberación ach la placa motora
Reacciones adversas
Si se inyecta en musculo alrededor del ojo, ptosis, lagrimeo, fotofobia,
queratitis, diplopía
Arritmias cardiacas, infarto miocárdico y convulsiones
Usos
Tratamiento de la hiperactividad muscular: Bleforoespasmo (espasmo
parpado), distonia, estrabismo, espasticidad, mioclonias, espasmo
hemifacial, hiperactividad del musculo detrusor de la vejiga
Bruxismo temporo-maxilar, fisura anal, líneas faciales hiperfunciones
AGONISTAS UTILEZ EN EL TRATMIENTO DEL TABAQUISMO
NICOTINA
Dosis bajas produce incremento de la frecuencia cardiaca y presión arterial
por que libera catecolaminas de la adrenal y produce vasoconstricción
periférica
Dosis Altas Suelen producir hipotensión y los fumadores crónicos pueden
tener una presión sanguínea más baja que los no fumadores
Estimula los receptores nicotínicos que conducen a la liberación de
dopamina en la via dopaminérgica mesolimbica
Su supresión produce un cuadro de privación caracterizado por
irritabilidad
También estimula el centro respiratorio, la zona quimiorreceptora de trigger
Precaución y contraindicación
Contraindicada en no fumadores por que produce farmacodependencia
Debe administrarse con precaución en hipertiroideos y diabéticos
Embarazo X y lactancia
Usos
Coadyuvante transitorio en la terapia para dejar de fumar
El chicle y los parches proporcionan la nicotina necesaria en el síndrome de
privación
VARENICLINA
Su papel en el tto para dejar de fumar se debe a que su efecto estimulador
disminuye los síntomas de la necesidad de fumar y su efecto antagoniza
reduce la recompensa y refuerzo