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SNA

 Se divide en simpático y parasimpático


 Simpática:
o toracolumbar (T1 hasta L3)
o Origen: Las fibras prepanglionares se originan en las astas
intermediolterales de la medula espinal y hacen sinapsis en la cadena
de ganglios simpático
 Parasimpático
o Cráneo-sacra (S2-S4)
o Origen: Las fibras prepanglionares eferentes se originan en núcleos
del mesencéfalo, protuberancia y bulbo y la región intermediolateral
de la medula sacra
 La tirosina  Dopamina  norepinefrina (NE), la NE
o Se metaboliza y difunde por la COMT (La Catecol-O-metiltransferasa)
o NET(Sistema transportador de norepinefrina)  Recapcion y retorna
al nervio
o MAO (monoamino oxidasa)  Degradación
 Cootrasmisores, neuromoduladores y neurotransmisores  Péptido
intestinal vasoactivo VIP, neuropepdido Y NPY, ATP, Adenosina, purinas,
óxido nítrico, encefalina, sustancia P, somatostatina, hormona liberado de
gonadotropinas, colecistoquinina
ESTIMULANTES ALFA ADRENERGICOS
VASOPRESORES  Alfa 1
FENILEFRINA -> Sala de operaciones, MIDODRINA
 Vasoconstricción, A presión arterial, D flujo sanguíneo y perfusión, A presión
pulmonar
 Bradicardia refleja
 IV
Precauciones e interacciones:
 Hipertensión arterial, extrasístoles, no se deben utilizar en pacientes con
shock hipovolémico e hipertiroideos
Usos:
 Hipotensión: Se administra por venoclisis en el shock, Hipotensión ortostatica
y sd de hipotensión crónica
MIDRODINA
 Es el vasoconstrictor preferido, Aumenta de 15 a 30 mmhg con producción
de bradicardia refleja
DESCONGESTIONANTES DE MUCOSAS PARA USO TOPICO  Alfa 1
Fenilefrina, oximetazolina y nafazolina
Reacciones adversas
 Irritación, Visión borrosa, Hiperemia e inflamación ocular y con uso
prolongado produce atrofia de mucosas
 A de presión intraocular y precipita el glaucoma de Angulo estrecho y no se
debe utilizar en menores de 2 años
 Produce espasmo coronario y arritmias
USOS
 Descongestionante de mucosas: Mucosa nasal y nasofaríngea, en rinitis
aguda, resfriado común, sinusitis y otitis media aguda
 Descongestionante en forma de nebulizaciones utilizado para el crup
subglotico(laringotraqueobronquitis)
ESTIMULANTES BETA 2 ADRENERGICOS
Salbutamol, levosalvutamol, fenoterol, formoterol, indacaterol, olodaterol,
terbutalina
LOS EFECTOS B2 TIENE LAS SIGUIENTES MANIFESTACIONES
 Relajación de musculo liso bronquial
 Vasodilatación periférica
 Inhibición de liberación de mediadores de la inflamación
 SABA (CORTA DURACION) 3-6 horas Salbutamol, levosalbutamol,
terbutalina, fenoterol
 LABA( ACCION LARGA 12 horas  formoterol, salmeterol
 ULTRA LABA 24 horas  indacaterol y olodaterol
Reacciones adversas
 Preferencia vía inhalada
 La selectividad B2 se pierde si se emplean las vías de administración
sistémicas parenteral, oral o se usa en dosis altas
 Taquicardia, angina, cambios en la presión arterial(Depresión), extrasístoles
auriculares y ventriculares
 > incidencia en la via inhalada son el tremor (muy circunscrito en manos y sin
gravedad para el paciente), ansiedad, palpitación, calambres musculares,
hipopotasemia
 Tos, irritación orofringe y broncoespasmo paradójico
Precauciones y contraindicaciones
 Prolongación QT y diabetes
 Para evitar la crisis asmática severa y muerte súbita se debe usar siempre
asociado a glucocorticoides
 El uso adecuado de inhalador debe inspirar profundamente, retener aire el
mayor tiempo posible, expirar por la nariz y esperar 1 a 2 min para próxima
inhalación
INTERACCION
 Corticosteroides incrementan los receptores B2 y mejoran su respuesta
 Los B-bloqueadores y los B-estimulante se antagonizan recíprocamente
USOS
 Asma, EPOC, Estados broncoespasmo agudo  primera línea en estas
condiciones
 En pacientes con síntomas nocturnos y en la profilaxis crónica se prefieren
los LABA
 Todos se utilizan en tto de la amenaza de parto prematuro por via oral o
infusión IV, vigilando la frecuencia cardiaca materna y fetal
ESTIMULNTES ADRENERGICOS ALFA Y BETA
ADRENALINA
 Estimula alfa, B1, B2
 Administración SC O IM
 Produce bronquilatacion-> B2, aumento de la frecuencia cardiaca, A
inotropismo y velocidad de conducción, A flujo sanguíneo coronario
 La administración Sc produce efectos e 5 min con duración de 15-20, la via
Im es de efecto más rápido, pero absorción menos uniforme
 Su metabolismo es rápido por las enzimas COMT y MAO
Reacciones adversas
 Ansiedad, cefalea, tremor y palpitaciones
 Su Usa durante el embarazo puede causar hipoxia fetal
Interacciones
 Con otros simpaticomiméticos y antidepresores tricíclicos incremento la
toxicidad cardiaca
 La hipotensión causada fenotiazinas a causa del bloquea alfa no puede
tratarse con adrenalina porque privado al efecto vasodilator y genera
hipotensión
Usos y dosis
 Reacción alérgicaEs la elección en el tto de la hipersensibilidad aguda
incluyendo en shock anafiláctico, plantas sensibles como por ejemplo el
manzanillo y pringamoza
 agente inotrópico  Bloqueo Av complejo
 resucitación cardiopulmonar
 prolongación efecto anestésico
 el efecto alfa1 vasoconstrictor homeostático, estados de broncoespasmo
aguda, glaucoma crónico de Angulo abierto
 Nebulización  tratamiento crup y bronquiolitis
 En anafilaxis en niños es de 0,01 mg/kg hasta 0,3 mg en personas de más
de 25 kg se recomienda de 0,3-0,5 mg la via intramuscular en muslo es la
preferida
NORADRENALINA
 Produce efecto alfa 1, vasoconstrictor con aumento de la presión arterial
 Se utiliza como vasoconstrictor en tratamiento de hipotensión, en el shock y
en rcp para mantener presión sanguínea
 Administración venoclisis
DOPAMINA
Receptores:
 D1 se localizan en los vasos cerebrales, coronarios, renales y del lecho
mesentérico  su activación produce vasodilatación y en el riñón
aumenta excreción de agua y sodio
 D2 periféricos en el corazón, arteria mesentérica, riñón y medula renal
causando vasodilatación, la dopamina también libera noradrenalina
REACCIONES ADVERSAS
Disnea, angina y extrasístoles, dosis altas se manifiestan con hipertensión y
arritmias ventriculares, se describe también isquemia y gangrena de las
extremidades por vasoconstricción excesiva
PRECAUSIONES Y CONTRAINDICACIONES
 Una precaución importante es corregirla volemia antes de iniciar tto
 Corregir hipoxia y acidosis, eso disminuye el efecto de la dopamina
INTERACCIONES
 Los antidepresivos tricíclicos potencian el efecto opresor
 Los beta-bloqueadores antagonizan sus efectos cardiacos
USOS Y DOSIS
 Para normalizar la hemodinamia en casos de shock por trauma, IM o
septicemia
 Esta cuestionado como agente hipertensor: insuficiencia cardiaca aguda
refractaria a los ttos convencionales, Cirugía cardiaca, RCP
 Se administra por infusión
 Las soluciones intravenosas no deben combinarse con bicarbonato de
sodio pues tiene incompatibilidad farmacéutica y se inactivan
DOBUTAMINA alfa
 T1/2 2min
 Es un vasodilatador y un vasoconstrictor; tiene 2 formas:
 (+) antagonista del receptor alfa vasodilatador
 (-) isómero agonista de dicho receptor  vasoconstrictor
 Agente vascular balanceado
 Ambos isómeros tienen actividad beta-1 cardiaca
REACCIONES ADVERSAS
 Latidos ectópicos, dolor anginoso, taquicardia, A. PA
USOS
 agente inotrópico  casos graves de descompensación cardiaca como la
que se produce después de IAM
 RCP
 Shock cardiogénico
 La dopamina se prefiere si existe hipotensión moderada, pues la
vasoconstricción periférica se necesita a menudo, si la hipotensión es
marcada, se usa norepinefrina
 Ecocardiografía bajo estrés para diagnosticar enfermedad coronaria
BLOQUEANTES ALFA-1 ADRENERGICOS
Prazosina, tamsulosina y silodosina
PRAZOSINA
 Reduce el tono venoso, arteriolar y la presión arterial, siendo más notable la
presión diastólica en posición erecta
 Su efecto dilatador arteriolar y venoso disminuye precarga y postcarga
 Útil en tto de la descompensación de la insuficiencia cardiaca congestiva
 Se desarrolla tolercia a los efectos antihipertensivos relacionados con las
retenciones de sodio y líquidos en ttos a largo plazo
 Reducción de colesterol total y triglicéridos lo que mejora a hipertensos y
dislipidemicos
 En la hipertrofia prostática benigna la tensión del musculo liso prostático es
mediada por los receptores alfa, los cuales abundan en próstata, uretra
proximal, cuello y base de la vejiga
 No afectan las concentraciones del antígeno prostático especifico
REACCIONES ADVERSAS
 Después de la primera dosis puede apareces hipertensión postural con
sincope y perdida repentina de la conciencia
 Reacciones adversas más comunes: hipotensión ortostatica crónica,
edema, priapismo, incontinencia urinaria e impotencia
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
 ‘’la primera dosis`` debe iniciarse en dosis bajas y en la noche
 Con el alcohol y con otros antihipertensivos se incrementa el efecto
hipotensor
USO
 HTA: en insuficiencia aortica o mitral para disminuir postcarga
 En la enfermedad de Raynaud
 Hipertrofia prostática benigna
 Síndrome uretral femenino
 Disminuye pesadillas asociadas al desorden de estrés post traumático
 Prozasina y tamsulosina se utiliza para la expulsión de cálculos uretrales
ALPROSTADIL
 Disfunción eréctil  relaja musculo liso de cuerpos cavernosos
 Se contraindica contra deformidades anatómicas del pene, priapismo,
fibrosis peneana y enfermedad de Peyronie
 Puede presentar erección prolongada se inyecta por via intracavernosa
 Se usa para el mantenimiento temporal del ductus arterioso en recién
nacidos, arteriopatia oclusiva periférica en estadios III y IV de Fontaine
FENTOLAMINA
 Se ha usado por via IM o IV en el diagnóstico de feocromocitoma en tumor
de medula suprarrenal
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS
 B-Bloqueadores no selectivo: Propanolol, timolol
 B-bloqueadores cardioselectivos: metaprolol, bisoprolol y esmolol
 B-bloqueadores no cardioselectivos con efecto vasodilatador: carvedilol
y labetalol
 B-bloqueadores cardioselectivos con efecto vasodilatador por NO:
nebivolol
Aspectos farmacológicos
 Bloquean por antagonismo competitivo
 Controla el aumento de la frecuencia cardiaca inducida por el ejercicio
 Aumenta el tiempo de eyección sistólica; la velocidad de conducción av y el
automatismo también están disminuidos
 Se utiliza en la angina pectoris, poseen acción cardioprotectora, por su
efecto antiarritmico y antisquemico
 Disminuye tamaño infarto de miocardio
 Contribuye a su reconocido efecto protector durante y después de un IAM,
su acción HT
 En estados hiperandrenergico pueden inducir necrosis miocárdica por
catecolaminas
 Se administran desde la fase aguda de un infarto miocárdico y por tiempo
prolongado(2años)
 Se agrega a tratamiento estándar IC
B-bloqueadores cardioselectivos  B1
 Se usa para pacientes hipertensos, con diabetes o la epoc
 Suprimen la secreción adrenérgica de renina y la liberación de ácidos
grasos del tejido adiposo
B-Bloqueadores no selectivos
 Disminuye la sensibilidad de insulina, pero los vasodilatores incrementan la
sensibilidad a estos por lo que se prefiere en pacientes diabético
 Nebivolol, carvedilol y labetalol  Vasodilatadores
 Nebivolol Producion NO
 carvedilol y labetalol  Bloqueo Alfa1
 Carvedilol bloquea la entrada de Ca++ a la celula, efectos
antiinflamatorios y antioxidantes
 Se usa en el temblor especial por bloqueo simpático del musculo estriado
 Propranol, metaprolol,nebivolol, labetalol Son liposolubles y se
metabolizan en el hígado, penetran bien la barrera hematoencefalica, y
produce pesadillas y trastornos en SNC
 Bisoprolol  Es hidrófilo, tiene mínimo metabolismo hepático, se excreta
por el riñón, penetra más lentamente en menos cantidad SNC
 Carvedilol y el timol  tienen metabolismo hepático alto
Reacciones adversas
 Son más frecuentes en la tercera edad o cuando se usa vía IV
 La bradicardia se presenta acompañada de hipotensión
 Los bloqueas Av parciales o completos se presentan si existe condición
agravante  como la administración de digítal verapamilo
 El glucagón es útil para revertir la mayoría de efectos tóxicos
cardiacos
 Se utilizan con la debutamina para contrarestrar el efecto inotrópico
negativo y falla cardiaca aguda
 Broncoespasmo en pacientes con EPOC y asma
 Fenomeno de Raynoud por hipoglicemia
 Los ancianos menos sensibles a efectos antihipertensivos, mas no a los
efectos adversos en particular a depresión cardiaca, trastornos vasculares
periféricos e hipotermia
 Molestias gastrointestinales (propanolol), alucinaciones, impotencia y
disminución de la libido
 Los B-bloqueadores no selectivos tienen efectos negativos en metabolismo
(A insulina, TG Y LDL Y DISMINUYE HDL)
 El carvedilol efectos benéficos sobre los triglicéridos
Precauciones y contraindicaciones
 La suspensión brusca de la terapia puede exacerbar la cardiopatía
isquémica y causar infarto miocárdico o producir hipertensión de rebote en
pacientes hipertensos
 Está clasificado en categoría C en embarazos
Interacciones
 Los AINES disminuyen levemente el efecto hipotensor
 Se puede incrementar el fenómeno de rebote hipertensor producido por la
clonidina
Uso y dosis
 Hipertensión arterial, angina pectoris, insuficiencia cardiaca y arritmias
 Paciente de alto riesgo cardiovascular que se someten a cirugías
cardiovasculares, el uso perioperatorio de estos disminuye el riesgo de
isquemia miocárdica e IM
 Feocromacitoma, estenosis subartica hipertrófica
 Hipertiroidismo
 Tormenta tiroidea falla cardiaca
 Elección en migraña
 En la ansiedad (tremor, palpitaciones)
 Manejo en estado de pánico y acatisia
 Hiperactividad SNS  en Sd de privacidad alcohólica
 Síndrome de hipertensión portal el riesgo de sangrado secundario a varices
 Temblor esencial
 Timolol  glaucoma de Angulo abierto
 Cardiomiopatia hipertrófica y control de hiperactividad simpática producida
por enfermedad, fármacos y toxicos
ESMOLOL
 Vida media corta 9 min
 Pacientes con fluter o fibrilación auricular
 Situación de emergencias  isquemia miocárdica aguda y tto de hipertenso
aguda durante procesos quirúrgicos

ESTIMULANTES COLINERGICOS
 Se sintetiza por la acetilación de la colina, catalizado por la colina
acetiltransferasa
 Liberación de cootransmisores como péptido intestinal vasoactivo y
óxido nítrico
 Es metabolizada por la acetilcolinesterasa
 La Amanita muscarina estimula receptores muscarinicos
 Receptores M1-5
 M1 se han encontrado en corteza cerebral, núcleos basales, amígdala,
sustancia negra, ganglios simpáticos y parasimpáticos, glándulas
secretorias y nervios entéricos
 M2 (intestino) distribución en el SNC (tallo cerebral, cerebelo, tálamo),
corazón, ilion, epitelio glandular y otros músculos lisos y páncreas.
 M4 pulmón, musculo liso, glándulas de la secreción mucosa y SNC
 Los receptores están localizados en la unión neuromuscular esquelética,
ganglios autónomos, medula adrenal y SNC
COLINERGICOS DIRECTOS
PILOCARPINA
 Su uso tópico en la conjuntiva presenta inyección conjuntival,
abrasiones de la córnea y diminución de la agudeza visual (miopía)
 La administración oral puede producir sudoración profusa, rinitis,
lagrimacían y visión borrosa
 Se contraindica cuando la miosis es indeseable, como la iritis aguda
y la uveítis anterior
USOS
 Pctes xerostomicos con radioterapia de cabeza y cuello (sd de
Sjöguer o consumo de medicaciones xerogenicas)
 Se utiliza para estimular la sudoración en quienes se sospecha
fibrosis quística
 La solución oftálmica se usa en el tto de glaucoma crónica,
glaucoma de ángulo agudo e hipertensión ocular
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
Neostigmina, piridostigmina y fisostigmina
NEOSTIGMINA Y PIRIDOSTIGMINA
Impiden el hidrolisis de acetilcolina
La estimulación muscarina produce miosis, aumento de
secreciones salivales, bronquiales, sudoríparas y gástricas,
contracción del detrusor y relajación de esfínteres
Los efectos nicotínicos de la neosticmina son en la placa
motora donde se producen fasciculaciones y contracción
muscular
REACCIONES ADVERSAS
Salivación, secreciones bronquiales, fasciculaciones y
espasmos musculares que se denominan crisis
colinérgicas y va acompañado de bloqueo neuromuscular
despolarizaste
La atropina se utiliza para disminuir los efectos
La piridostigmina se le utiliza para el tto crónico de la
miastenia gravis
USOS
Se utiliza para: miastenia gravis, retención intestinal y
urinaria post operatoria
Revierte los efectos periféricos de intoxicación por
escopolamina y atropina y medicamentos que cuya
intoxicación aguda es de tipo anticolinérgico
FISOSTIGMINA
Atraviesa la BHE, útil en intoxicaciones por
anticolinérgicos como escopolamina, antidepresivos
tricíclicos y algunos antihistamínicos y fenotiazinas
Los efectos anticolinérgicos periféricos: arritmias
cardiacas y centrales como delirio alucinaciones y
coma pueden ser revertidos
ANTICOLINESTERASAS PARA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
 Rivastigmina, donepecilo y galantamina inhibidores de la
acetilcolinesterasa
 Retarda el proceso de degeneración en un tiempo de 6-12 meses
Reacciones adversas
 Bradicardia
 Bloqueos AV
Precauciones y contraindicación
 Síndrome de nódulo sinusal
 Alteraciones de la conducción
Interacciones
 Con verapamilo y B-bloqueadores pueden incrementarse la depresión
cardiaca
Usos
 Enfermedad de Alzheimer leve moderada
 Demencia vascular, demencia asociada a parkinson y síntomas cognitivos
asociados a esclerosis múltiple

ANTICOLINERGICOS-ANTIMUSCARINICOS
 Inhibe receptores muscarinicos inhibiendo Ach
 Alcaloides de origen natural atropina y escopolamina
 Anticolinergicos sintéticos y semisinteticos
o Anticolinergicos antiespasmódicos: butilbromuro de
hiosina(butilhioscina), flavoxato, oxibutinino, rociverina, otilonio
o Broncodilatadores inhalados ipratropio, tiotropio, glicopirronio
o Anticolinergicos-antiparkinsonianos  Biperideno
ASPECTOS FARMACOLOGICOS
 La dosis baja inhibe las secreciones salivales, bronquiales y sudoríparas
 Dosis más altas dilatan la pupila, afectan la acomodación, afectan Fre Car,
el detrusor y la motilidad gastrointestinal
SNC: La atropina estimula o deprime el SNC
 En dosis toxicas produce irritabilidad, inquietud y desorientación
 La escopolamina se caracteriza por somnolencia, euforia y amnesia
 Biperideno  Se usan para tratar el Parkinson y reacciones
extrapirmidales de algunos fármacos antipsicóticos
Gastrointestinales
 Reducen las secreciones salivales, secreciones ácido gástrica que
dependen del fase psíquica, gástrica e intestinal es disminuido, pero no
eliminado
 Disminución del tono Amplitud y frecuencia de la motilidad del esófago,
estómago, duodeno, yeyuno que se aprovechan para usarlos con
antiespasmódicos
Cardiovasculares
 Bloqueo colinérgico del nódulo sinusal se traduce taquicardia, el bloqueo
parasimpático del nódulo AV produce aumento de la conducción
 Dosis toxicas causan vasodilatación cutánea
Tracto respiratorio
 Disminuyen las secreciones nasales, bucales, faríngeas y relajan en
musculo liso bronquial
 Revierte el laringoespasmo que puede ocurrir durante la anestesia o por
intoxicaciones
Efectos oculares
 Bloquea la acción parasimpática de las fibras circulares del iris lo cual
conduce a midriasis y ciclopejia
RECCIONES ADVERSAS
 Se presenta xerostomía, visión borrosa, anhidrosis y retención urinaria
USOS
 Espasmo de vísceras huecas  Colitis ulcerativa aguda y son útiles en
el síndrome de intestino irritable cuando hay dolor pospandrial
 Bradicardia sinusal y bloqueo AV agudo  Atropina
 Broncoespasmo: El ipratropio se utiliza inhalado para el tratamiento del
asma y la epoc, pero su eficacia es inferior a los estimulantes B2
adrenérgicos
 Parkinsonismo
 Cinetosis  Se ha utilizado la escopolamina en la prevención del mareo
en movimiento
 Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa  La atropina antídoto de
la intoxicaciones por organofosforados, en estos casos se requiere altas
dosis para obtener una atropinizacion
 INCONTINENCIA URINARIA
o Flavoxato: Efecto relajante del musculo liso y se usa en Sd asociado
con incontinencia, espasmos vesicouretrales
o Oxibutinino: Espasmolítico directo se usa como espasmolítico
vesicouretral, incontinencia urinaria, enuresis nocturna y vejiga
neurogenica
TOXINA BOTULINICA
 No es un antimuscarinico, Degrada la SNAP-25 es la proteína de
adhesión de la vesícula sináptica a la membrana presinaptica y con
ello inhibe la exocitosis impidiendo la liberación ach la placa motora
Reacciones adversas
 Si se inyecta en musculo alrededor del ojo, ptosis, lagrimeo, fotofobia,
queratitis, diplopía
 Arritmias cardiacas, infarto miocárdico y convulsiones
Usos
 Tratamiento de la hiperactividad muscular: Bleforoespasmo (espasmo
parpado), distonia, estrabismo, espasticidad, mioclonias, espasmo
hemifacial, hiperactividad del musculo detrusor de la vejiga
 Bruxismo temporo-maxilar, fisura anal, líneas faciales hiperfunciones
AGONISTAS UTILEZ EN EL TRATMIENTO DEL TABAQUISMO
NICOTINA
 Dosis bajas produce incremento de la frecuencia cardiaca y presión arterial
por que libera catecolaminas de la adrenal y produce vasoconstricción
periférica
 Dosis Altas Suelen producir hipotensión y los fumadores crónicos pueden
tener una presión sanguínea más baja que los no fumadores
 Estimula los receptores nicotínicos que conducen a la liberación de
dopamina en la via dopaminérgica mesolimbica
 Su supresión produce un cuadro de privación caracterizado por
irritabilidad
 También estimula el centro respiratorio, la zona quimiorreceptora de trigger
Precaución y contraindicación
 Contraindicada en no fumadores por que produce farmacodependencia
 Debe administrarse con precaución en hipertiroideos y diabéticos
 Embarazo X y lactancia
Usos
 Coadyuvante transitorio en la terapia para dejar de fumar
 El chicle y los parches proporcionan la nicotina necesaria en el síndrome de
privación
VARENICLINA
 Su papel en el tto para dejar de fumar se debe a que su efecto estimulador
disminuye los síntomas de la necesidad de fumar y su efecto antagoniza
reduce la recompensa y refuerzo

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