ANEXOS

En la actualidad se dispone de diversas clases de fármaco con diferentes

mecanismos de acción para el control adecuado de la hipertensión arterial. Las seis
familias de fármacos que la Organización Mundial de la Salud y la Sociedad
Internacional de Hipertensión consideran como de primera línea son los diuréticos,
bloqueadores β adrenérgicos, antagonistas del calcio, inhibidores de la enzima de
conversión de la angiotensina (IECA), bloqueadores α y antagonista de los
receptores de la angiotensina II (ARA ll). (3)

DIURÉTICOS

Los diuréticos son fármacos utilizados para para el tratamiento de la hipertensión

arterial (HTA) desde hace muchos años y con los que se tiene la experiencia más
prolongada. Debido a sus efectos secundarios, su prescripción se ha limitado y
últimamente se han visto desplazados por otros grupos farmacológicos. No
obstante, los diuréticos siguen siendo considerados como fármacos de primera
elección de en el tratamiento de la HTA. Existen tres subgrupos diferentes de
diuréticos: las tiazidas y derivados, los diuréticos del asa de Henle y los ahorradores
de potasio (tabla 6). (3)

Tiazidas

Estos fármacos tienen una eficiencia antihipertensiva superior a los diuréticos del
asa de Henle, por lo que son preferibles al tratamiento de la hipertensión arterial,
salvo que éste se asocie con insuficiencia renal, en cuyo caso se utilizarán diuréticos
del asa de Henle, ya que las tiazidas pierden su efecto.

Diuréticos del asa de Henle

Al igual que las tiazidas, estos fármacos producen una pérdida importante de
potasio en la orina.

Ahorradores de potasio

El tercer grupo de diuréticos lo constituyen la espironolactona y la amilorida. Esta

última solo se utiliza en asociación con tiazidas para evitar la hipopotasemia. Por su
parte la espironolactona es una antagonista de los receptores de la aldosterona, por
lo que inhibe la reabsorción de sodio en el túbulo distal. En el tratamiento de la
hipertensión arterial se recomienda la utilización de un diurético tiazídico o derivado,
ya sea solo o asociado con un diurético ahorrador de potasio. Los diuréticos del asa
de Henle deben reservarse para los pacientes con insuficiencia renal o cardíaca
asociadas. Además, los diuréticos constituyen una buena terapia de asociación,
especialmente con bloqueadores β adrenérgicos, IECA o ARA II, al presentar
mecanismos de acción complementarios y disminuir la incidencia de efectos
secundarios. (3)

Tabla 6. Diuréticos

Tiazidas y derivados Diuréticos del asa de Henle Ahorradores de potasio

Clorotiazida Furosemida Espironolactona

Hidroclorotiazida Bumetanida Amilorida
Clortalidona Torasemida Triamterene
Bendroflumetiazida Piretanida Eplerenona
Metolazona Ácido etacrinico
Indapamida
Xipamida

BLOQUEADORES β ADRENÉRGICOS

Son fármacos que han sido ampliamente utilizados en la práctica médica como
antiarrítmicos y antianginosos, comprobándose posteriormente su efecto
antihipertensivo. El primer bloqueador β utilizado como fármaco antihipertensivo fue
el propranolol, desarrollándose un gran número de derivados que difieren entre sí
por sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas (tabla 7). Los
bloqueadores β reducen la presión arterial en pacientes hipertensos, aunque su
mecanismo de acción no está claro. Estos fármacos están especialmente indicados
en la hipertensión que cursa una renina elevada, gasto cardiaco elevado,
taquiarritmias, cardiopatía isquémica, miocardiopatía hipertrófica, estrés, ansiedad,
migraña o hipotiroidismo. (3)
 Tabla 7. Bloqueadores β adrenérgicos

Cardioselectivo No cardioselectivo

Acebutolol Carteolol
Atenolol Nadolol
Bisoprolol Oxprenolol
Metoprolol Propranolol
Celiprolol Timodol

ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Son fármacos inicialmente empleados para el tratamiento de la cardiopatía

isquémica, que posteriormente ampliaron su campo de acción al de la hipertensión
arterial, debido a sus propiedades hipotensoras. Existen tres grupos principales de
antagonistas del calcio: fenilalquilaminas, benzodiacepinas y dihidropiridinas (tabla
8). (3)

Tabla 8. Antagonistas del calcio

Dihidropiridinas Fenilalquilaminas Benzodiacepinas

Amlodipino Verapamilo Diltiazem

Barnidipino
Felodipino
Isradipino
Lacidipino
Nisoldipino
Nitrendipino

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA (IECA)

El mecanismo de acción de los IECA (tabla 9) es debido a la inhibición de la

formación de Ang II a partir de la Ang II. Los IECA producen, asimismo, una
disminución de la secreción de aldosterona inducida por la Ang II e impiden la
degradación de bradiquinina, aumentando los valores de dicho péptido
vasodilatador.

Los IECA son actualmente considerados fármacos de primer orden en el tratamiento

de la hipertensión arterial. En terapia combinada son especialmente eficaces en
asociación con diuréticos tiazídicos o del asa de Henle, ya que previenen la
formación de Ang II inducida por la activación de la secreción de renina producida
por los diuréticos. La asociación con antagonistas del calcio es asimismo eficaz,
dado que bloquean el aumento en la actividad del sistema renina-angiotensina que
inducen muchos antagonistas del calcio, especialmente de la familia de las
dihidropiridinas. (3)

Tabla 9. Fármacos que actúan en el sistema renina-angiotensina

IECA Antagonistas de los IECA con acción sobre la

receptores AT 1 endopeptidasa

Benazepril Candesartán Omapatrilato

Captopril Eprosartán Sampatrilato
Cilazapril Irbesartán
Enalapril Telmisartán
Lisinopril Valsartán
Ramipril
Trandolapril
Zefenopril

BLOQUEANTES α

El único bloqueador α útil en el tratamiento de la hipertensión arterial es actualmente

la doxazosina, que actúa bloqueando específicamente los receptores alfa-
postsinápticos. Los bloqueadores α pueden utilizarse en monoterapia o asociados
a diuréticos, bloqueadores beta, antagonistas del calcio, IECA y antagonistas de los
receptores de la Ang II. (3)

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II (ARA II)

Son fármacos que producen, al igual que los IECA, un bloqueo del sistema renina-
angiotensina, mediante el antagonismo específico del receptor AT 1 de la Ang II.

En pacientes con hipertensión, la administración de los ARA II desciende la presión

arterial a valores normales en aproximadamente la mitad de los pacientes
hipertensos. Su efecto antihipertensivo es aditivo al de los IECA, con los que puede
asociarse para bloquear a valores distintos del SRAA. (+)