Farmacologia 3er.

año Tema V
Actividad orientadora 10
Titulo: medicamentos que actúan sobre el sistema digestivo

SUMARIO:
Antiulcerosos
Laxantes
Antidiarreicos
Antieméticos

OBJETIVOS:
- Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema digestivo a
través de sus características fármaco-dinámicas, fármaco-cinéticas, efectos indeseables e
interacciones medicamentosas.

- Seleccionar el medicamento de elección para el tratamiento de la úlcera péptica a

partir de sus características farmacológicas.

- Identificar los principales uso de los laxantes, antidiarreicos y antieméticos en la

práctica médica, partiendo de su mecanismo de acción.

ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL ACIDO

La Esofagítis, por reflujo ulceración gastroduodenal y la gastropatía por
antiinflamatorios no esteroideos se engloban bajo la denominación de
ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL ÁCIDO, ya que están caracterizadas
por la aparición de lesiones ulcero-erosivas en las porciones de la mucosa digestiva
bañadas por ácido gástrico.

FISIOLOGIA DE LA SECRECIÓN GÁSTRICA

La secreción ácida gástrica es controlada por un conjunto de mediadores endógenos

capaces de activar o frenar las células parietales, entre ellos se destacan: ACETIL
COLINA, GASTRINA E HISTAMINA.

Cada una de estas sustancias actúa sobre receptores específicos localizados en la

membrana de la célula parietal, asociada a la proteína G.
Se admite un efecto sinérgico entre las acciones de la HISTAMINA, ACETIL COLINA
Y LA GASTRINA, esta potenciación está causada por la interacción de los 2 sistemas
de traducción EL CALCIO Y EL AMP CÍCLICO, lo que conlleva a la activación la
ATPasa localizada en las células parietales de la mucosa gástrica y que promueve el
intercambio entre el potasio y el hidrógeno aumentando así la concentración de iones
hidrógenos en el tubo digestivo.

ULCERA PEPTICA

En la etiopatología de la enfermedad ulcerosa, se invoca un disbalance entre factores

agresivos para la mucosa gastroduodenal y los mecanismos locales de defensa.
LOS MECANISMOS DE DEFENSA SON:

1- Factores protectores: Como el flujo sanguíneo, secreción de moco y

bicarbonato, restitución celular inmediata, capacidad cicatrizante, permeabilidad
mucosa a hidrógeno prostaglandinas E2 y prostaglandinas I2

2- Factores agresores: Secreción ácida gástrica, Helicobacter pilori, ácidos

biliares, pepsina, antiinflamatorios no esteroideos, café y alcohol.

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS ANTIULCEROSOS

Los fármacos antiulcerosos son aquellos empleados en situaciones patológicas

relacionados con la secreción acida gástrica así tenemos:

1- antagonistas de los receptores H2: Cimetidina, ranitidina, famotidina, actúan

al antagonizar de forma competitiva los receptores H2 para la histamina.
2- Inhibidores de la bomba de protones: Omeprazol y Lansoprazol, estos
antagonizan de forma irreversible la ATPasa y la hidrogeno potasio o bomba de
protones.
3- Antimuscarínicos: Pirenzepina: que antagoniza al receptor muscarínico M1.
4- Antiácidos: Bicarbonato de sodio, Trisilicato de magnesio, hidróxido de
aluminio o magnesio, que actúan por antagonismo químico al neutralizar la
acidez del contenido gástrico pueden ser promotores de mecanismo de defensa
de la mucosa como las prostaglandinas.
5- Protectores de la mucosa gástrica: misoprostol, sales de bismuto y
sulcralfato.
6- Fármacos para la erradicación del Helicobacter pilori: Agente infeccioso
que requiere ser tratado con antimicrobiano como: tetraciclina, metronidazol,
amoxicilina o claritromicina.

FARMACOS MAS UTILIZADOS EN LA ULCERA PEPTICA

Los fármacos mas utilizados en el tratamiento de la ulcera péptica junto al tratamiento

erradicador por haber demostrado en ensayos clínicos controlados eficacie seguridad
son:
1- Antagonistas de receptores H2 (antiestaminicos H2)
2- Inhibidores de la bomba de protones

1- Antagonistas de receptores H2: (antiestaminicos H2)

* Reducen la secreción de ácido estimulada por histamina, gastrina y acetil
colina.
* Disminuye el volumen total del jugo gástrico.
* Reduce la secreción del factor intrínseco
* No modifica: vaciamiento gástrico, secreción pancreática, presión esfínter
esofágico inferior.

Reacciones adversa (Antagonistas de receptores H2)

Los efectos adversos derivados de su uso son de escasa importancia y de baja
frecuencia los mas reportados son: diarreas, constipación, cefalea, dolores
 musculares, en pacientes de edad avanzada y hospitalizados se han descritos cuadros
de confusión mental relacionados con la administración de cimetidina endovenosa,
por lo que es importante realizar ajuste a dosis
La cimetidina en dosis altas y por tiempo prolongado puede producir galactorrea
en las mujeres, ginecomastia, disminución del número de espermatozoide e
impotencia en los hombres. Puede aparecer tolerancia a los antagonistas H2, cuando
se utilizan dosis altas principalmente por vía endovenosa de mayor relevancia
clínica se considera la hipersecreción acida de rebote, tras la supresión brusca del
tratamiento prolongado por lo que debe disminuir gradualmente la dosis.
Los antagonistas de receptores H2 de histamina inhiben la secreción acida y son
especialmente eficaces en el control de la secreción nocturna, se administran en
dosis únicas o dos veces al día al despertarse y antes de acostarse, estas dosis se
ajustaran en función de la edad y en caso de insuficiencia renal, forman parte del
regimenes terapéuticos para el tratamiento de la ulcera duodenal no relacionada con
Helicobacter pylori

2- Los inhibidores de la ATP ASA hidrógeno potasio: inhiben de forma dosis

dependiente la secreción gástrica basal y la inducida por cualquier clase de
estimulo incluida la comida, disminuyen el volumen de secreción de
pepsinógeno e inhiben la actividad proteolitica de la pepsina.
Los fármacos de este grupos poseen capacidad de inhibir el crecimiento de Helicobacter
pylori propiedad que ha favorecido su empleo en las pautas de erradicación, el
incremento del PH gástrico que genera favorecen la acción bactericida de
antimicrobianos como la claritromicina.

REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas derivadas del uso de los fármacos de este grupo son de escasa
importancia, de baja incidencia e independientes de la edad del paciente. Las mas
frecuentes son: diarrea, nauseas, vómitos, cefalea, dolor abdominal que se manifiesta
dosis dependiente, se ha reportado hipergastrinemia asociada al uso crónico de estos
medicamentos. Pueden ocurrir reacción de rebote de igual manera que ocurre con los
antagonista H2

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Los inhibidores de la bomba de protones constituyen en el tratamiento de elección para
la mayoría de las enfermedades relacionadas con el acido, se administran en dosis única,
antes del desayuno o dos veces al día antes del desayuno y la cena. No administrar con
fármacos que alteren el ph. Intragastrico, no requieren ajustes de dosis en circunstancia
en las que su aclaramiento se ve reducido.

Los antagonistas selectivos del receptor colinérgico M1, pirenzepina y telenzepina no

son fármacos de elección en la terapéutica antisecretora, debido a la mayor eficacia
clínica y seguridad mostrada por antagonista de receptor H2 e inhibidores de las bombas
de protones

ANTIACIDOS
Los antiácidos aunque han sido desplazados por otros fármacos más efectivos son
todavía ampliamente mas usados en la práctica clínica, debido a su fácil disponibilidad
y al rápido alivio sintomático que induce. La formulación mas empleadas suelen ser
bicarbonato de sodio, trisifilicato de magnesio, hidroxilo de aluminio o de magnesio que
tienen características farmacológicas propias dependiendo del catión. (Buscar en el CD
los factores que influyen en la efectividad y preferencia por un antiácido)

REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas de estos fármacos son de escasas relevancia clínicas en
individuos con función renal normal.
Los compuestos de magnesio pueden originar procesos diarreicos
Mientras que los que contiene aluminios causan constipación
El bicarbonato de sodio y el carbonato calcico pueden producir distensión gástrica,
aerogastria, nauseas y flatulencia.
En pacientes con insuficiencia renal la acumulación de estos cationes ocasionan efectos
adversos de mayor gravedad como depresión del SNC y arritmias cardiacas por el
magnesio, osteoporosis, encefalopatía y miopatia proximal por la retención de aluminio
hipercalcemia transitoria por carbonato de calcio

ANTIACIDOS
Los antiácidos inducen un rápido alivio sintomático en las enfermedades relacionadas
con el acido, se administran por vía oral de 1 a 3 horas después de las comidas y al
acostarse, presentan como inconveniente la corta duración de sus efectos y las
numerosas interacciones farmacológicas por lo que debe evitarse su administración
conjunta con otros medicamentos especialmente los que presentan estrecho margen
terapéutico.

OTROS FARMACOS UTILIZADOS

Protectores de la mucosa gástrica: En medio ácido forman una capa protectora

insoluble que se une teznamente a la superficie ulcerada, elevando así el PH local y
favoreciendo la precipitación ulcerada. Los compuestos de bismuto tiene una débil
acción antimicrobiana para el Helicobacter pylori, que se potencian al combinarlo con
antimicrobianos y son utilizados como segunda alternativa en la erradicación de este
microorganismo.
El sufalcrato incrementa la producción local de prostaglandinas y factor de crecimiento
epidérmico que contribuyen a la curación de la ulcera.
El misoprostol es un análogo sintético de la prostaglandina E1, que reduce la secreción
acida basal y la estimulada por las comidas ejerciendo un claro efecto citoprotector a
diferencias de otros agentes citoprotectores. El misoprostol induce con frecuencia
REACCIONES ADVERSAS como diarreas y dolor abdominal, se recomienda para
prevenir la gastropatía relacionada con el uso crónico de AINEs.
Aunque los inhibidores de la bomba de protones y los antagonistas H2 se consideran
mas eficaces y mejor tolerados.

TERAPIA ERRADICADORA DEL HELICOBACTER PYLORI

El Helicobacter pylori desempeñan un papel determinante en la etiopatogenia de la

ulcera péptica, se detecta su presencia en mas del 90% en los pacientes de ulcera
duodenal y en el 80% de los que tienen ulceras gástricas. La erradicación de la infección
por Helicobacter pylori favorece la remisión rápida y prolongada de las ulceras sn
embargo esta infección es difícil de tratar y se requiere de la combinación de 3
fármacos y un adecuado cumplimiento terapéutico para obtener tasas de radicaron de un
80 a 90%.
Las pautas de radicación deben ser validadas en las diferentes áreas geográficas y deben
considerarse factores como las tasas de resistencia primarias a los antibióticos. La
terapia mas recomendada en la actualidad influye la combinación de un inhibidor de la
bomba de protones y 2 antimicrobianos administrados durante 7 días de las siguientes
formas, un inhibidor de la bomba de protones omeprazol de 20mg, lansoprazol 30mg y
pantoprazol 40 mg cada 12 horas, mas amoxicilina 1g cada 12 horas, mas
claritromicina 500mg cada 12 horas, en caso de alergia a las penicilinas se sustituirá la
amoxicilina por metronidazol 500 mg cada 12 horas, se han propuestos otras pautas de
radicación para casos de resistencias o la llamada terapia de rescate. (Revisar el CD)

CONSTIPACIÓN:
Es un problema clínico frecuente difícil de definir o de cuantificar, ya que depende en
buena parte de los hábitos dietéticos y cultural de una persona
Ante de entaurar la terapéutica se debe determinar la causa que la origina si la hay

El tratamiento farmacológico es sólo un complemento que actúa por lo general de

manera sintomática. Los fármacos utilizados son llamados LAXANTES O
CARTATICO al estimular la peristalsis de grandes segmentos del intestino delgado o
grueso favorecen la defecación.

CLASIFICACION DE LOS LAXANTES

1- Formadores de Bolo: Psyllium y metí celulosa.

2- Lubricantes o suavizantes: Glicerina y aceite mineral.
3- Laxantes osmóticos: Sales de magnesio y sodio, sorbitol, y lactulosa.
4- Laxantes estimulantes: Laxen, cáscara sagrada, bisacodilo y aceite de ricino
5- Otros: Neostigmina y naloxona.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS LAXANTES

La principal reacción adversas de los laxantes es el abuso, deben utilizarse por cortos
períodos no más de una semana, ya que el uso crónico puede producir: dependencia,
flatulencia, dolor tipo cólico, colitis espástica, alteraciones hidroelectrolíticas como:
depresión de sodio y potasio, deshidratación, aldosteronismo secundario y mala
absorción.

USOS TERAPEUTICOS
Los laxantes No se utilizarán rutinariamente, una dieta equilibrada con una ingesta
adecuada de líquidos y fibra puede ser suficiente, sólo se indicaran en situaciones que
justifiquen su empleo como: pacientes encamados, pacientes que deben evitar esfuerzos
defecatorios, pacientes con hemorroides o fisuras anales, preparación para
intervenciones quirúrgicas y exploración radiológicas intestinal, estreñimiento por
opioides o anticolinérgicos.

Las principales indicaciones de los laxantes según grupos farmacológicos son:

1- Formadores de bolo: estreñimiento simple asociado a diverticulosis de colon y
embarazo.
2- Suavizantes: Hemorroides y fisura anal.
 3- Estimulantes: Evacuación intestinal inmediata, preparación quirúrgica y
exploración intestinal, fases iniciales después del tratamiento del impacto fecal.

CONTRAINDICACIONES
- Dolor abdominal no diagnosticado
- Enfermedad inflamatoria aguda del intestino
- Obstrucción intestinal
- Deshidratación grave
- Hemorragia rectal.

TERAPEUTICA FARMACOLOGICA DE LA DIARREA

Su objetivo prioritario es:
- Restablecer secreción y absorción
- Aliviar o Tratar consecuencias hidroelectrolíticas y nutritivas
- Sólo en 2do lugar y si la situación del paciente lo amerita: se aconsejará fármacos
antidiarreicos y en algunos cuadros específicos se prescribirán los antimicrobianos.
- La rehidratación oral no suprime o interrumpe la diarrea, pero constituye el elemento
terapéutico más importante en el tratamiento de las diarreas agudas.

CLASIFICACION DE LOS ANTIDIARREICOS

1- Modificadores del transporte electrolítico: Ácido 5 aminosalicilico,

glucocorticoides y subsalicilato de bismuto.
2- Inhibidores de la motilidad gastrointestinal: Opioides como: Codeína,
Loperamida, Difenoxilato y Anticolinérgicos.
3- Antibacterianos específicos
4- Inhibidores de la liberación de hormonas prosecretoras: Octréotida y
somatostalina.
5- Absorbentes y astringentes: Caolín y pectina.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS ANTIDIARREICOS

1- Opioides: Nauseas, mareos, síntomas centrales, dolor abdominal origen difuso,

estreñimiento, en adultos sus efectos centrales son mínimos pero en niños
pequeños puede causar “CUADROS DE INTOXICACION CENTRAL”
2- Anticolinérgicos: Sequedad de la boca, constipación y retención urinaria.
3- Subalicilato de Bismuto: Reacciones alérgicas, hemorragias gastrointestinales
del subsalicilato, y neurotoxicidad.

* PREFERIBLE NO UTILIZAR EN NIÑOS.

USOS TERAPEUTICOS:
-Ácido 5-Amino salicílico y Glucocorticoides, son los fármacos de elección en la
enfermedad inflamatoria crónica idiopática.
Subsalicilato de bismuto: diarrea del viajero.
- Opioides y anticolinérgicos: sintomáticos en casos extremos de diarrea, no deben
sustituir el tratamiento de la enfermedad causal, ya sea infecciosa, inflamatoria,
neoplásica o malabsortiva. Solo en casos extremos si la circunstancia personal lo
aconseja, está indicado su uso moderado.
- Octréotida y somatostanina: diarrea del síndrome carcinoide, insulinotas, gastrónomas,
fístulas gastrointestinales y pancreáticas.

CONTRAINDICACIONES

-En niños
Opioides: Se evitarán además en la exarcebaciones de la colitis ulcerosa y enfermedad
de crohn.

VOMITOS:
El vómito puede estar desencadenado por:

PERIFERICO: Estimulaciones del Istmo de las fauces e irritación tóxica

CENTRAL: Excitación del centro del vómito, tumores y meningitis

El control del vómito se ejerce en el SNC, a nivel del centro del vómito y la zona de
gatillo quimioreceptora.
Son varios los transmisores implicados en al producción del vómito: ACETIL COLINA,
HISTAMINA, 5hidroxi o SEROTONINA Y DOPAMINA.

CLASIFICACIÓN DE LOS FARMACOS ANTIEMÉTICOS

1- antagonistas de receptores D2: Benzamidas sustituídas: Metoclopamida
Butirofinonas: Droperidol, domperidona
Fenotiacinas: Clometracina

2- Antagonistas de receptores 5HT3: Ondansetrón y Granisetrón

3- Otros: Esteroides: Dexametasona
Benzadiosapinas: Loracepan
Cambaminoides: Nabilona
Antihistamínicos H1: Dimenhidrinato

METOCLOPAMIDA:
Es una benzamida prototipo de los fármacos antiheméticos y proquinéticos que
pueden provocar REACCIONES ADVERSAS COMO: inquietud, mareos
insomnios, ansiedad (frecuente en ancianos), efectos extrapiramidales: distonía y
parkinsonismo.
OTROS EFECTOS: Galactorrea, ginecomastia, impotencia y trastornos
menstruales.
REACCIONES ADVERSAS ANTAGONISTAS 5HT3:
Ondansetrón: Cefalea, mareos, estreñimiento y sensación de fatiga
SE RECOMIENDA NO ADMINISTRAR A PACIENTES CON QT
PROLONGADO.

USOS TERAPEUTICOS METOCLOPAMIDA

- Controlar los vómitos de post-operatorio.
- Procesos digestivos agudos
- Migrañas
- Causados por fármacos por opioides digital o teofilina.
- A dosis elevada en los vómitos secundarios acitostáticos.
USOS TERAPEUTICOS 5HT3 (Ondasetrón:

-Prevención de vómitos y nauseas, causados por la medicación citotóxica, solo o

asociados con los glucocorticoides con lo que se ha descrito un efecto sinérgico.

NOTA: REVISAR OTROS FARMACOS QUE MODIFICAN LA MOTILIDAD

GASTROINTESTINAL EN EL CD

PLANTAS MEDICINALES

Antiulcerosos: Aloe Vera (sábila)

Bidens Pilosa: Romerillo

Laxantes: Tamarindos indica (tamarindo)

Cassia Fístula (Caña fístula)

Antieméticos: Zingiber officinale (jengibre)

Antidiarreicos: Matricaria Recutita (manzanilla)

Maranta Arundinacea (Sagu)
Psidium Guajava (Guayaba)

CONCLUSIONES

En el tratamiento de la úlcera péptica se utilizan los anti-secretores como antagonistas

de receptores H2E, inhibidores de la bomba de protones, los protectores de la mucosa y
antimicrobianos en la terapia erradicadora del Helicobacter pilori.

Los laxantes y andiarreicos no se utilizaran de forma rutinaria, sólo se indicarán en

aquellas situaciones en las que el beneficio supere los riesgos.

La metoclopamida, y los antagonistas 5HT3 son los fármacos más utilizados en el

tratamiento del vómito, relacionado con diversos procesos patológicos, así como los
inducidos por otros medicamentos.

BIBLIOGRAFIA
REVISAR FARMACOLOGIA FLORES CAPITULOS 44 Y 45 EN EL CD.