Sei sulla pagina 1di 7

A.

Adrenokortikotropin
1. Definisi
Adrenokortikotropin (ACTH) merupakan suatu rantai lurus polipep.
Yang pada manusia terdiri dari 39 asam amino. Bila asam amino pertama
(yang terletak pada rantai) dihilangkan, misalnya dengan hidrolisis, maka
aktivitas biologisnya akan hilang sama sekali. Dengan substitusi, misalnya L-
serin pada posisi 1 dengan D-serin, maka potensinya dapat bertambah dan
masa kerja diperpanjang, karena hor ini menjadi lebih resisten terhadap enzim
proteolitik. Meski demikian sifat sifatnya tidak dapat dimanfaatkan secara
klinis.
Hormon adrenokortikotropik (adrenocorticotropic hormone/ACTH)
adalah hormon yang merangsang korteks adrenal, atau lebih khusus lagi,
merangsang sekresi glukokortikoid (misalnya kortisol) dan sedikit mengontrol
sekresi aldosteron, hormon steroid utama lainnya dari korteks adrenal..ACTH
disekresi dari hipofisis anterior dalam menanggapi corticotropin-releasing
hormone dari hipotalamus. Corticotropin-releasing hormone disekresikan
sebagai respon terhadap berbagai jenis stres. Corticotropin-releasing hormone
sendiri dihambat oleh glukokortikoid, menjadikannya bagian dari sebuah loop
umpan balik negatif yang klasik.
2. Sejarah
3. Patofisiologi
B. Obat Hormon ACTH

1. Cosyntropin (Cortrosyn)
a. Definisi
Cosyntropin (Cortrosyn) adalah zat kimia buatan (diproduksi di
laboratorium) yang memiliki fungsi serupa dengan hormon ACTH. Zat ini
dapat merangsang korteks adrenal untuk menghasilkan kortisol.

b. Mekanisme Kerja
Pada pasien dengan insufisiensi adrenal, pemberian cosyntropin
merangsang steroidogenesis dan pelepasan kortisol, kortikosteron, dan
androgen dari korteks adrenal. Cosyntropin menunjukkan aktivitas
kortikosteroidogenik yang sama seperti kortikotropin alami, ACTH, dan
profil farmakologis dari kedua senyawa tersebut serupa. Injeksi
cosyntropin 0,25 mg akan merangsang korteks adrenal secara maksimal
dan pada tingkat yang sama dengan 25 Unit kortikotropin alami, ACTH.
Efek ekstra-adrenal dari cosyntropin meliputi aktivitas melanotropik,
peningkatan sekresi hormon pertumbuhan, dan efek adipokinetik, yang
kesemuanya dianggap tidak signifikan secara klinis.
c. Farmakokinetik
1. Absorpsi
Diabsorpsi dengan cepat (pemberian secara parenteral).
2. Distribusi
Dari plasma ke banyak jaringan, tidak menembus plasenta.
3. Metabolisme: 15 menit (plasma)
4. Eliminasi
Tidak diekskresi dalam urin pada jumlah yang bermakna.
d. Farmakodinamik
1. Indikasi
Untuk digunakan dalam skrining pasien diduga memiliki insufisiensi
adrenokortikal.
2. Kontraindikasi
a) Hipersensitivitas.
b) Kehamilan atau laktasi.
3. Interaksi Obat
Kortikotropin dapat menyebabkan hilangnya elektrolit yang terkait
dengan terapi diuretik.
4. Efek samping
a) Bradikardia
b) Takikardia
c) Hipertensi
d) Edema perifer
e) ruam
5. Efek merugikan
Reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis.
e. Sediaan dan Dosis
Cortrosyn (cosyntropin) 0.25 mg untuk injeksi, USP 1 ml Vial

Rute Usia Dosis


Intravena Dewasa, Dosis tunggal 0,25 mg dapat
Remaja, dan diberikan IV atau melalui infus IV
Anak-anak> 2 yang lambat selama sekitar 6 jam.
tahun
Bayi dan Anak 0.125 mg IV atau infus IV lambat
<2 tahun selama 6 jam seringkali cukup.
Intramuskular Dewasa, Dosis tunggal 0,25 mg dapat
Remaja, dan diberikan IM.
Anak-anak> 2
tahun
Bayi dan Anak 0.125 mg IM akan cukup mencukupi.
<2 tahun

2. Tetrakozaktid (Synachten)
a. Definisi
Obat ini memiliki bahan aktif tetrakozaktid sinakten, senyawa
adrenokortikotropnopodobnoe, yang merupakan 24 asam amino pertama
dari hormon adrenokortikotropik endogen (ACTH). Ia memiliki semua
sifat-sifat ACTH: memiliki efek merangsang pada korteks adrenal,
mendorong produksi glukokortikoid, mineralokortikoid, dan androgen
(pada tingkat lebih rendah). metabolisme mineral.
b. Mekanisme Kerja
Tetracosactide terdiri dari 24 asam amino pertama yang terjadi di
Hormon adrenocorticotrophic alami (ACTH). Seperti ACTH, itu
merangsang produksi adrenokortikal glukokortikoid da mineralokortikoid,
Dan pada androgen yang lebih rendah, yang menjelaskan efek
terapeutiknya. Penggunaan Synacthen yang berkepanjangan dilaporkan
sangat minim. Lokasi aksi ACTH adalah membran plasma adrenokortikal
Sel, di mana ia mengikat reseptor tertentu. ACTH merangsang sintesis
adrenokortikosteroid melalui peningkatan aktivitas adenil siklase yang
kemudian meningkatkan siklik AMP (Adenosin Monofosfat) pada
jaringan tempat kerja. Diduga bahwa ACTH bereaksi dengan reseptor
hormon yang spesifik di membran korteks adrenal. Peningkatan siklik
AMP ini terjadi adanya stimulasi steroidogenesis dan deplesi asam
askorbat. Tempat kerja siklik AMP pada proses steroidogenesis pada
proses pemecahan dengan oksidase dari rantai cabang kolesterol, yang
nantinya akan menghasilkan pregnenolon. ACTH juga dapat
menghancurkan lemak sehingga kadar asam lemak bebas dalam darah
akan bertambah. Setelah 1 mg Synacthen Depot i.m., tingkat kortisol
meningkat dan nilai tertinggi dicatat selama 8 sampai 12 jam pertama
setelahnya Suntikan Kadar kortisol meningkat hingga 24 jam Dan kembali
ke tingkat basal setelah sekitar 36-48 jam.
c. Farmakokinetik
1) Absorbsi
Absorpsi tetrakosaktida terhadap fosfat seng memastikan
dipertahankan pelepasan zat aktif dari tempat suntikan intramuskular.
Tetracosactide gratis dengan cepat diserap dari i.m. Situs injeksi
Setelah Suntikan 1 mg Synacthen Depot i.m., secara radioimunologis
Ditentukan kisaran konsentrasi tetracosactida plasma antara 200 dan
300 pg / mL dan dipertahankan selama 12 jam.
2) Distribusi
Tetracosactide terdistribusi dengan cepat dan terkonsentrasi pada
adrenal dan ginjal, yang menyebabkan penurunan kadar plasma
dengan cepat. Tidak ada bukti pengikatan ACTH ke plasma tertentu
Protein. Tetrakosaktida memiliki volume distribusi sekitar 0,4 L / kg.
Tetracosactide tampaknya tidak melewati plasenta dan tidak diketahui
Apakah tetrakosaktida masuk ke dalam ASI.
3) Metabolisme Dalam serum, tetrakosaktida cepat terdegradasi oleh
hidrolisis enzimatik, Pertama untuk oligopeptida tidak aktif, kemudian
untuk membebaskan asam amino. Cepat nya Penghapusan dari plasma
mungkin disebabkan tidak begitu banyak untuk ini. Prosesnya relatif
lambat karena zat aktifnya cepat. Terkonsentrasi pada adrenal dan
ginjal.
4) Eliminasi
95% sampai 100% radioaktivitas diekskresikan dalam urin dalam
waktu 24 jam
d. Farmakodinamik
1) Indikasi
a) Collagen, asal terutama rematik di kegagalan pengobatan atau
intoleransi terhadap kortikosteroid glukokortikoid;
b) Penyakit kulit dengan komponen yang parah kekebalan: psoriasis,
eksim, pemfigoid dan penyakit kulit lainnya;
c) Ulcerative Colitis;
d) enteritis;
e) bronkial asma, termasuk status asma;
2) Kontraindikasi
a) Individu hipersensitivitas tetrakozaktid;Penyakit
b) Ulseratif pada saluran pencernaan (maag dan ulkus duodenum,
kolitis ulserativa);

c) gagal jantung kronis;psikosis

d) akut;

e) Penyakit Menular;

f) Syndrome Cushing;

g) hiperplasia adrenal kongenital;

h) Kehamilan;

3) Interaksi Obat

a) Penyakit kuning parah telah diamati untuk penggunaan synacthen


dan valproate pada populasi anak-anak.
b) Penggunaan simultan Synacthen dan antikonvulsan lainnya
(misalnya fenitoin, Clonazepam, nitrazepam, fenobarbital,
primidona) dapat meningkatkan risiko kerusakan hati;

4) Efek Samping

a) Kemerahan atau nyeri di tempat suntikan.


b) Mual dan muntah.
c) Pusing.
d) Pembilasan
e) Sesak napas.
f) Gatal
g) Ruam tipe nettle (gatal atau urtikaria).

e. Sediaan dan Dosis


Dikeluarkan dalam bentuk ampul yang mengandung suspensi untuk
injeksi, dalam dua bentuk - Sinakten dan Sinakten depot (obat yang sama,
tapi lama-acting).
Tiap vial berisi 1ml tetrakozaktid + pembantu.
1) Dosis untuk orang dewasa:
Untuk menghilangkan status asma dan selama pengobatan patologi
kanker meresepkan 1mg Sinaktena setiap 12 jam, mengurangi dosis
setelah eliminasi peristiwa akut. Selanjutnya, dosis secara bertahap
dikurangi: 1 obat 1mg sekali sehari, maka satu setiap dua hari,
kemudian 0,5 mg setiap 2 atau 3 hari.
2) Dosis anak: untuk bayi dosis tunggal 0,25 mg untuk anak-anak usia
sekolah dasar 0,25-0,5 mg, menengah dan senior usia sekolah - 0,5-
1mg.
Gan, S.dkk. 1987. Farmakologi dan Terapi. Edisi 3. Jakarta : Balai
Penerbit FKUI
http://menurutparaahli.com/tag/definisi-hormon-adrenokortikotropik/
http://www.rxlist.com/cortrosyn-drug.htm#indications_dosage
http://www.pdr.net/drug-summary/Cortrosyn-cosyntropin-1545
https://www.drugs.com/pro/cortrosyn.html
https://www.old.health.gov.il/units/pharmacy/trufot/alonim/synacthen_De
pot_dr_1384408468371.pdf
http://www.netdoctor.co.uk/medicines/liver-kidney-and-urinary-
system/a7597/synacthen-tetracosactide/