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Dipeptidil peptidasa-4

La dipeptidil peptidasa-4 (DPP4), también conocida como


adenosina deaminasa proteína acomplejante 2 o CD26
Dipeptidil-peptidasa 4
(cluster de diferenciación 26) es una proteína que, en los
humanos, se encuentra codificada por el gen DPP4.1 DPP4 se
encuentra relacionada con la atractina, FAP, DPP8 and DPP9.
La dipeptidil peptidasa 4 presenta actividad enzimática (EC
3.4.14.5) y actúa degradando a las hormonas incretinicas GLP-1
y GIP.

Se ha desarrollado y están siendo utilizados una nueva clase de


medicamentos basados en la inhibición de la DPP-4 para el
tratamiento de la diabetes tipo 2. Estos compuestos bloquean la
degradación de las hormonas incretínicas, tales como la GLP-1,
y pueden incrementar sus niveles naturales en circulación
favoreciendo el control glucémico en pacientes diabéticos tipo
2.
Estructuras disponibles
PDB Buscar ortólogos: PDBe, RCSB

Lista de códigos PDB


Índice Estructuras enzimáticas
Función Identificadores
Estudios en animales Símbolos DPP4 (HGNC: 3009) ; ADABP;
Importancia clínica ADCP2; CD26; DPPIV; TP103
Identificadores OMIM: 102720
Fármacos relacionados
externos
Véase también
MGI: 94919

Referencias
HomoloGene: 3279

Lecturas adicionales
ChEMBL: 284

Enlaces externos
EBI: DPP4
GeneCards: Gen DPP4
UniProt: DPP4
Función Bases de datos de enzimas

La proteína codificada por el gen DPP4 es una enzima Número EC 3.4.14.5


antigénica expresada en la superficie de la mayoría de las Ontología Génica
células y se encuentra asociada con la regulación inmune,
Patrón de expresión de ARNm
transducción de señales y apoptosis. Es una glicoproteína
intrínseca de membrana y presenta actividad serina
exopeptidasa que escinde los dipéptidos X-prolina a partir del
extremo N-terminal de los polipéptidos. Es una enzima
ampliamente indiscriminada con un amplio rango de sustratos
conocidos.2 Los sustratos de la CD26/DPPIV son péptidos que
contienen prolina(o alanina) entre los que se incluyen factores
de crecimiento, quimiocinas, neuropéptidos, y péptidos
vasoactivos. La DPP4 desempeña un rol mayor en el
metabolismo de la glucosa. Es responsable por la degradación
de las incretinas tales como el GLP-1.3 Adicionalmente, parece
funcionar como un supresor en el desarrollo de cáncer y
tumores.4 5 6

La DPP-4 también se une a la enzima adenosina deaminasa


específicamente y con alta afinidad. La importancia de esta
interacción aún no ha sido establecida.

Estudios en animales
Los estudios en animales sugieren un rol patogenético de esta
proteína en el desarrollo de fibrosis en varios órganos, tales
como hígado y riñones.7 8

Más información
Importancia clínica Ortólogos
La CD26/DPPIV desempeña un rol importante en la biología Especies Humano Ratón
tumoral, y resulta útil como marcadora de varios tipos de Entrez 1803 13482
cáncer, mostrando unos niveles de expresión en la superficie Ensembl Véase HS Véase MM
celular y en el plasma aumentados en algunos tipo de
UniProt P27487 P28843
neoplasmas y disminuidos en otros.9
RefSeq NM_001935 NM_001159543
Se ha desarrollado una nueva clase de hipoglucemiantes orales (ARNm)
llamados inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 que funcionan RefSeq NP_001926 NP_001153015
(proteína) NCBI
inhibiendo la acción de esta enzima, prolongando de esta forma
Ubicación Cr. 2: Cr. 2:
los efectos de incretinasin vivo.10 (UCSC) 161.99 – 162.07 62.33 – 62.41 Mb
Mb
También se ha encontrado que un nuevo tipo de coronavirus
PubMed [1] [2]
relacionado con el SARS, llamado coronavirus del síndrome
(Búsqueda)
respiratorio de oriente medio, se une a la DPP4. La DPP4 se
encuentra en la superficie de las células de las vías aéreas y de
los riñones. Los científicos podrían ser capaces de utilizar esto v·d·e
[editar datos en Wikidata]
para tomar ventaja bloqueando el ingreso del virus en las
células.11

Fármacos relacionados
Sitagliptina: Es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4(DPP-4), que actúa evitando la degradación de las incretinas.

Véase también
Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4
Berberina

Referencias
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Lecturas adicionales
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Enlaces externos
The MEROPS online database for peptidases and their inhibitors:S09.003
MeSH: Dipeptidyl-Peptidase+IV(en inglés)
Plantilla:UTGlucagon

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