Universidad Autónoma de Sinaloa

Facultad de Medicina
Farmacología General

“Farmacocinética: Absorción de fármacos”

Verónica Ramos Leyva
Grupo V-4
Culiacán, Sinaloa, septiembre de 2017

INTRODUCCIÓN
La farmacocinética se dedica al estudio de las modificaciones que sufre un fármaco desde
que ingresa al organismo hasta que es expulsado, de una manera cualitativa y
cuantitativa. Este proceso comprende 5 etapas:
1. Liberación del fármaco de su forma farmacéutica
2. Absorción en el torrente circulatorio
3. Distribución por el organismo
4. Metabolismo o biotransformación
5. Excreción
Al ser administrado un fármaco en el cuerpo, este tiene que ser liberado de su forma
farmacéutica y de sus excipientes para poder absorberse, el proceso de liberación,
requiere de tres pasos: desintegración, disgregación y disolución del principio activo en un
medio acuoso. Posteriormente comenzará el proceso de absorción, que consiste en el
paso del fármaco desde su lugar de administración hasta la circulación sistémica,
teniendo que atravesar para ello, una o más membranas biológicas.

MECANISMOS DE TRANSPORTE
La absorción se produce en los epitelios y endotelios de cada tejido y órgano teniendo
grados distintos de selectividad para cada sustancia. El paso a través de ellos puede ser
transcelular, es decir a través de las células, o paracelular, entre las uniones de ellas.
Para pasar a través de estos epitelios y endotelios los fármacos pueden valerse de
distintos mecanismos de transporte, dependiendo de factores inherentes al propio
fármaco y a las células en las que éste ejercerá su efecto terapéutico, a continuación una
breve descripción de los más frecuentes:
 Difusión pasiva: Ocurre según el gradiente de concentración, no necesita energía
ni transportador, es el mecanismo utilizado por ácidos y bases débiles y por
fármacos de mediano y pequeño tamaño, <500-650 Da.
Para que una sustancia pueda utilizar este mecanismo, debe tener una lipofilia
(afinidad por las grasas) apropiada, un coeficiente de distribución favorable al paso
a través de la membrana y también cierta hidrosolubilidad (capacidad de
disolverse en un medio acuoso) ya que de lo contrario quedaría atrapado en la
membrana. La velocidad en que esto ocurre depende de las características del
fármaco como su peso molecular, solubilidad y coeficiente de distribución, que
depende directamente de la lipofilia de la sustancia, el pKa (fuerza que tienen las
moléculas al disociarse) y de que el fármaco se encuentre en su forma ionizada
(hidrofóbica), además del gradiente de concentración a ambos lados de la
membrana plasmática. El mecanismo de difusión pasiva se observa
fundamentalmente en los fármacos administrados por vía enteral, percutánea y
conjuntival.
  Difusión convectiva o filtración: Agua y ciertas sustancias hidrófilas (afinidad por el
agua) de bajo peso molecular son capaces de atravesar la membrana sólo en
presencia de canales o poros que comuniquen las zonas acuosas a ambos lados
de la membrana. En este caso la fuerza conductora será la diferencia de presión
entre ambos lados.
Los factores que influyen en este tipo de transporte son el diámetro y el número de
poros existentes y la carga eléctrica de cada zona de absorción.
Este tipo de transporte se puede observar en la absorción intestinal, por
compuestos polares de entre 250-300 Da.
 Transporte activo: Ocurre en contra del gradiente de concentración, requiere de
energía y un transportador. Este mecanismo es utilizado por sustancias
endógenas por lo que puede haber cierto desplazamiento inhibitorio por parte de
los fármacos que lo utilizan, es frecuente en la absorción intestinal.

FACTORES QUE INFLUYEN EN EL PROCESO DE ABSORCIÓN

La absorción de un fármaco, es decir, su paso a través de las membranas biológicas
hacia la circulación, dependerá de varios tipos de factores:
 Características fisicoquímicas del fármaco: Peso molecular, carácter ácido o
alcalino que junto con su pKa condicionan el grado de ionización, hidrosolubilidad,
lipofilia y su liposolubilidad que se expresa por su coeficiente de partición
lípido/agua, éste es el cociente de las concentraciones alcanzadas por una
sustancia en dos fases que no pueden mezclarse: un solvente de grasas y agua,
cuando esta sustancia se agita en presencia de ambos líquidos.
El tiempo que necesita un fármaco para llegar a la circulación depende de su
constante de absorción (Ka), entre más alta sea más rápido llega éste a la
circulación sistémica. También de la semivida de absorción (ta1/2), medida que
significa el tiempo en que la concentración inicial tarda en reducirse a la mitad,
entre mayor sea esta, menor es la velocidad de absorción.
 Características de la preparación farmacéutica: La preparación farmacéutica
(excipientes, aditivos, vehículos, forma farmacéutica, proceso de elaboración y
tamaño de las partículas) condiciona la velocidad con la que el fármaco se libera,
disgrega y disuelve. Hemos establecido ya, que para que un fármaco se absorba
debe disolverse en un medio acuoso, por lo que un fármaco en presentación
líquida, se habrá saltado los pasos anteriores y su absorción será más rápida que
la de una presentación sólida.
 Características del lugar de absorción: La absorción será más rápida mientras más
contacto tenga con la superficie de absorción. Algunas características generales
importantes son la superficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguíneo de la
zona, el gradiente de concentración de determinadas sustancias a ambos lados de
la membrana, etc. Existen factores importantes diferentes para cada vía de
administración, por lo que serán descritos por separados en breve.

La absorción de un fármaco determina su biodisponibilidad, que es la velocidad y la

cantidad del fármaco que llega a la circulación sistémica sin sufrir alteraciones
(metabolismo parcial o total), ésta es del 100% cuando la vía de administración elegida es
la intravenosa. Un factor muy importante a considerar, que se encuentra en estrecha
relación con la biodisponibilidad de los fármacos es la eliminación presistémica, éste
significa que, el fármaco aún no ha terminado de absorberse, cuando ya se está
eliminando, por metabolismo hepático o degradación por enzimas, entre otros.
Todos los factores mencionados deben ser tomados en cuenta para elegir una vía de
administración y una forma farmacéutica, además del efecto terapéutico deseado, el
estado y las características del paciente y las formas farmacéuticas en que el
medicamento se presenta.
FORMAS FARMACÉUTICAS
Se conoce como forma farmacéutica o formas medicamentosas al estado final o
presentación física del medicamento que reúne ciertas características para ser introducido
al organismo. Cada forma farmacéutica puede contener uno o varios principios activos y
excipientes o aditivos que faciliten su administración. Las hay sólidas, semisólidas,
líquidas y gaseosas.

Formas farmacéuticas sólidas:

 Polvos: Compuesto formado por una o varias sustancias finamente molidas para
su aplicación externa o interna.
 Tabletas: Es la forma más utilizada oralmente, están compuestas por el principio
activo, un fijador, un agente desintegrante y otros excipientes. Se obtienen por
compresión en frío y están ranuradas. Cuando se obtienen por compresión en
caliente y no están ranuradas se conocen como comprimidos.
 Cápsulas: Poseen una cubierta de gelatina que esconde las propiedades
organolépticas del fármaco y facilita la deglución.
 Grageas: Generalmente de buen sabor, no se desintegran y se absorben a nivel
intestinal, poseen una cubierta protectora de resinas naturales y contenido líquido.
 Supositorios: Compuestos a base de grasa, comienzan a desintegrarse con el
calor corporal, son inocuos, inertes y estables y se disuelven en las secreciones de
la mucosa rectal.
 Óvulos: Aplicación vaginal, compuesto a base de gelatina solidificada (glicerina),
se derrite al contacto.
 Granulados: Mezcla de polvos medicamentosos y azúcar en gránulos.
 Perlas: Contienen líquido, cubierta de gelatina esférica.

Formas farmacéuticas semisólidas:

Moléculas que pueden disolverse en un medio acuoso y lípido, son utilizadas de manera
tópica y tienen acción emoliente o protectora.
 Pomadas: Preparado para uso externo de consistencia blanda, untuoso y
adherente a la piel y mucosas, cuando tienen un alto contenido de grasas se les
llama ungüentos.
 Pastas: Es un tipo de pomada que contienen preparaciones de polvos insolubles
para aplicación cutánea.
 Cremas: Emulsiones de aceite en agua o viceversa, de consistencia semisólida no
untuosa o líquida muy espesa.

Formas farmacéuticas líquidas:

Es el resultado de disolver principios activos en medios acuosos para su administración.
 Jarabes: Solución concentrada de azúcar (45-85%), si contiene principios activos
se llama jarabe medicamentoso.
 Mucílagos: Es el líquido viscoso resultado de la dispersión de sustancias gomosas
en agua:
o Suspensiones: Es un preparado de aspecto turbio o lechoso, constituido
por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy densa se
denomina magma o leche, si las partículas son muy pequeñas y están
hidratadas es un gel.
 o Emulsiones: Es una forma medicamentosa de aspecto lechoso o cremoso,
mezcla de dos sustancias líquidas en diferente proporción.
 Soluciones: Sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo.
o Colirios: Solución acuosa isotónica y estéril, destinada a ser instilada en el
ojo.
o Lociones: Preparado líquido para aplicación externa sin fricción.
o Colutorios: Para uso local en las encías y cavidad bucal.
o Enemas: Líquidos sin irritantes para uso por vía rectal, con efectos locales
y sistémicos.
o Elixires: Preparados con alcohol, cuando exceden el 25% de su
composición en alcohol son llamados tinturas y no se administran.
o Solución para nebulizar: Soluciones, suspensiones o emulsiones líquidas
para inhalación destinadas a ser convertidas en aerosoles.
o Solución inyectable: Preparado líquido, solución, suspensión, polvos
neofilizados, constituidos por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril,
y se emplea por vía parenteral.

Formas farmacéuticas gaseosas:

 Oxígeno y óxido nitroso

TIPOS DE ABSORCIÓN
Según las vías de administración y los mecanismos utilizados por el fármaco para llegar a
la circulación, podemos clasificar la absorción en sentido estricto en tres tipos:
Tipos de absorción

Indirecta o
Inmediata Penetración directa
mediata

El fármaco se deposita en una

Cuando el fármaco se
administra sobre piel o
cavidad interna en la que
éste tenga que atravesar
el epitelio.
zona del organismo donde no
hay necesidad de atravesar
un epitelio selectivo ya que
hay una perforación de
tegumentos introduciendo el
fármaco de forma directa.
No se habla de absorción
ya que el fármaco se
deposita directamente en
donde se produce la
distribución.

Vía oral por mucosa Vía intramuscular o

gástrica--> Difusión subcutánea --> Sólo Vía intravenosa o
pasiva o transporte atraviesa los endotelios intraarterial
activo capilares utilizando
difusión por poros.

Sin embargo, para fines prácticos, se consideran parte de la absorción inmediata,

aquellas en las que no hay proceso de absorción como tal (como las vías de penetración
directa, intravenosa e intraarterial) y también a aquellas que solo requieren de un proceso
mínimo para alcanzar el torrente circulatorio (intramuscular, subcutánea, intratecal,
intraperitoneal, etc.).

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Se entiende por vía de administración la ruta de entrada del medicamento al organismo,
las cuales influyen en la velocidad y eficacia de su absorción.
Justo como los tipos de absorción, las vías de administración pueden dividirse en
mediatas e inmediatas dependiendo de si por esa vía, el fármaco tiene que atravesar
membranas biológicas para absorberse o no. También podemos clasificarlas de la
siguiente manera:
 Enterales: Se conocen como enterales las vías de administración en las cuales el
fármaco será absorbido dentro del tubo digestivo. (Ej. Oral).
 Parenterales: Todas aquellas que no utilizan la mucosa del tubo digestivo para la
absorción. (Ej. Intravenosa).
 Tópicas: Cuando el efecto terapéutico buscado en el fármaco es local. (Ej.
Dérmica).

Vías tópicas y a
Vías enterales Vías parenterales
través de mucosas
Intradérmica Intraarticular Respiratoria
Oral
Subcutánea Intraósea Nasal
Intramuscular Intratecal Dérmica
Sublingual
Intravenosa Epidural Conjuntival
(bucal)
Intraarterial Intraventricular Ótica
Intraperitoneal Vesical
Rectal Intraneural
Intrapleural Vaginal

Vías enterales
 Vía oral
Es la vía más utilizada y la de elección en pacientes con padecimientos crónicos. Sus
ventajas son que es fácil, segura y bien aceptada por el paciente ya puede auto
administrarse el medicamento, generalmente resulta menos costosa que el resto de las
vías, en caso de sobredosis es sencillo retirar el medicamento si no ha transcurrido
mucho tiempo posterior a la administración. De la misma manera presenta también
algunas desventajas; es demasiado lenta para actuar en situaciones de urgencias, no
puede usarse cuando el paciente esta inconsciente o tiene incapacidad para deglutir,
algunos medicamentos sufren una eliminación presistémica hepática importante debido a
que las venas que drenan la mucosa gástrica son afluentes de la vena porta, por lo que
los fármacos pasan al hígado y son metabolizados total o parcialmente, reduciendo de
manera importante su biodisponibilidad y por tanto el efecto terapéutico deseado, entre
otros.
La absorción de los fármacos se produce mayormente en el intestino delgado debido a
sus 200 m2 de superficie de absorción, su epitelio fácil de traspasar para los líquidos, tiene
un elevado flujo sanguíneo y transportadores específicos, sin embargo, esta absorción
está sujeta a muchos factores:
 pH y pKa del fármaco: El pH de cada tramo intestinal condiciona el grado de
ionización, la mayoría de los fármacos son básicos y liposolubles a pH intestinal y
se absorben en el tramo superior del intestino delgado, cuando éstos tienen un
pKa elevado se absorben en el colon. En la mucosa del estómago solo se
absorben fármacos con pKa mayor a 3.
 Vaciado gástrico: Si éste es muy lento, parte del fármaco puede destruirse por la
presencia prolongada en el ácido del estómago, si es muy rápido, el fármaco
podría no haberse disuelto por completo.
  Motilidad intestinal: La absorción está determinada por el tiempo de contacto entre
el fármaco y la mucosa intestinal, será mayor cuando menor sea el contenido
intestinal.
 Flujo sanguíneo visceral: Las alteraciones del flujo sanguíneo afectan la absorción.
Aquellos fármacos que puedan difundir por poros y los lipófilos se absorben mejor
cuando aumenta el flujo.
 Presencia de alimentos en el tubo digestivo: Pueden limitar el contacto entre el
fármaco y la mucosa o disminuir su biodisponibilidad por la formación de
complejos fármaco-alimento, competencia en el sistema de transporte, aumento
de secreciones gástricas, etc. También puede aumentar su biodisponibilidad al
aumentar la secreción de sales biliares y aumento del flujo sanguíneo.
 Enzimas: Los fármacos peptídicos pueden ser hidrolizados por proteasas.
 Metabolismo presistémico: Eliminación del fármaco antes de alcanzar el torrente
circulatorio por metabolismo hepático o enzimático.
 Microflora bacteriana: Puede metabolizar parcialmente los fármacos de lenta
absorción.
Las formas farmacéuticas utilizadas en esta vía son sólidas como tabletas, cápsulas,
grageas que necesitan disolverse en el lugar de absorción; líquidas como soluciones y
jarabes, polvos y formulaciones de liberación retardada o acción prolongada. Una vez
liberados de su forma farmacéutica, los principios activos utilizarán principalmente el
mecanismo de difusión pasiva para atravesar las membranas y absorberse, aunque
también es frecuente la difusión convectiva y el transporte facilitado.

 Vía sublingual (bucal)

Comprende la base de la lengua, parte interna de las mejillas o carrillos y la parte inferior
de la lengua, siendo éste último el sitio de preferencia. Debido a su vasta vascularización
y delgado epitelio, la zona sublingual constituye un sitio de mayor permeabilidad para la
administración de fármacos, sus únicas limitante es que la superficie de absorción es muy
pequeña y es una zona en la que hay poca saliva (medio acuoso) para la disolución del
medicamento, por lo que sólo son utilizados aquellos con gran potencia.
Las formas farmacéuticas utilizadas por esta vía son los comprimidos sublinguales y
algunos destinados al uso por vía oral. La absorción se da por medio de difusión pasiva y
los factores que influyen en la ella son los siguientes:
 Propiedades fisicoquímicas del fármaco y pH: Sólo se absorben los fármacos muy
liposolubles y de bajo peso molecular. El pH salival es de 6.2-7.4 por lo que solo
se absorben bien ácidos muy débiles y bases.
 Vascularización: Se consiguen concentraciones plasmáticas elevadas de manera
rápida, se evita el primer paso hepático ya que el retorno venoso de la lengua es
afluente de la vena yugular interna.

 Vía rectal
Esta vía es utilizada para la obtención de efectos locales y también de efectos sistémicos
rápidos cuando hay situaciones de urgencia en niños.
Las formas farmacéuticas empleadas son los supositorios, sondas rectales y los enemas
y la absorción se da por difusión pasiva.
En la ampolla rectal hay 1-3 ml de líquido viscoso en donde se disuelve la forma
farmacéutica, la absorción es lenta, incompleta e irregular. Existe un efecto parcial de
primer paso hepático ya que las venas hemorroidales superiores drenan en la vena
mesentérica inferior y ésta en la vena porta, sin embargo una parte del fármaco, evita este
efecto ya que drena por las venas hemorroidales medias e inferiores que no son afluentes
de la vena porta. Los factores que influyen en la absorción por vía rectal son:
- Superficie de absorción: Es escasa, de 200-400 m2 con pH de 7.4-8, limitante para
supositorios que solo se absorben ahí, sin embargo los enemas también se
absorben en el colon.
- Influencia de los vehículos en la liberación del principio activo: En ocasiones
modifican la velocidad en que se libera el principio activo alterando la velocidad de
absorción.

 Administración por sondas

Una sonda es un tubo flexible, generalmente largo y delgado utilizado con distintos fines
terapéuticos como la administración de fármacos o la nutrición enteral. Para introducirlas
oralmente es necesario elevar la cabeza del paciente 30°, sólo pueden utilizarse
sustancias con una osmolaridad entre 500-600 mOsm/kg. Antes de administrar un
fármaco por sondas debe verificarse su correcta colocación y comprobarse su
permeabilidad haciendo pasar agua o solución fisiológica.
Pueden utilizarse sondas introducidas por orificios naturales como la nasogástrica,
nasoenteral, nasoduodenal y la más utilizada para alimentación continua, sonda
nasoyeyunal. También pueden introducirse por medio de pequeñas incisiones, en cuyo
caso el procedimiento es llamado faringostomía, esofagostomía, duodenostomía,
yeyunostomía y la más utilizada, gastrectomía.

Vías parenterales
 Vía intradérmica
Se trata de una vía inyectable en la que se introduce una dosis pequeña de medicamento
en la piel con una aguja de 16 mm de longitud, calibre 25-26 G, naranja con una
inclinación de 45°. Sólo pueden administrarse volúmenes no mayores a los 0.5 ml y se
usa mayormente la cara anterior del antebrazo para hacerlo, la absorción es
prácticamente nula. Es utilizada con fines diagnósticos por ejemplo las pruebas de
sensibilidad.

 Vía subcutánea
Se inyecta un volumen no mayor a 2 ml debajo de la piel, desde donde difunde de manera
pasiva a través del tejido conectivo hacia el torrente circulatorio en el caso de sustancias
liposolubles, generalmente en la cara interna del brazo, muslo o cara anterior del
abdomen. También puede difundir por poros o canales acuosos en la membrana
endotelial de los capilares sanguíneos. Se utilizan soluciones neutras e isotónicas para
que no provoquen irritación, dolor o necrosis, las soluciones oleosas pueden enquistarse y
formar abscesos. Es una forma más lenta que la intramuscular pero más rápida que la
oral.
El flujo sanguíneo condiciona la velocidad de absorción, ésta puede ser más rápida si hay
vasodilatación y calor o más lenta si ocurre lo contrario, vasoconstricción y frío, también
influye el coeficiente de difusión y distribución del fármaco así como la longitud de los
poros de las membranas endoteliales. Hay formas de depósito que se inyectan o
implantan y liberan lentamente el fármaco con lo que se consiguen niveles estables en
sangre por tiempo prolongado, por ejemplo insulina y anticonceptivos.

 Vía intramuscular
El líquido se disemina a través de las hojas de tejido entre las fibras musculares. Los
lugares predilectos de inyección son la región glútea y la deltoidea porque están menos
inervadas y resultan menos dolorosas. Es una vía de especial uso cuando se trata de
fármacos que no son bien absorbidos o son degradados por vía oral y aquellos que sufren
un primer paso hepático muy importante. Se utilizan sustancias solubles que se absorben
en un período de 10-30 min mientras que las insolubles o disueltas en un vehículo oleoso
lo hacen de manera más lenta. La cantidad de flujo sanguíneo altera la velocidad de
absorción, la vía está contraindicada en personas con trastornos de la coagulación.

 Vía intravenosa
Ésta es la forma más rápida de introducir un fármaco al torrente circulatorio, el efecto
farmacológico aparece aproximadamente a los 15 segundos de la administración. Entre
sus ventajas se encuentran que puede controlarse la administración por goteo e
interrumpir la administración si hay efectos tóxicos, Pueden administrarse fármacos
irritantes haciéndolos entrar con grandes cantidades de líquidos y la biodisponibilidad es
completa. Sus desventajas son que después de administrado el medicamento no puede
eliminarse, las reacciones anafilácticas son especialmente graves por esta vía, no se
pueden administrar fármacos en suspensión ni oleosos por riesgo de embolias y las
infusiones prolongadas o irritantes pueden lesionar la pared del vaso y provocar una
trombosis venosa profunda. La administración intravenosa puede realizarse de distintas
formas:
- Bolo intravenoso: el fármaco se inyecta en la vena durante un tiempo muy corto,
no más de 20 ml y sólo en urgencias.
- Perfusión intravenosa continua: A determinada velocidad de perfusión (ml/h,
gotas/min), obteniendo niveles plasmáticos constantes.
- Perfusión intravenosa intermitente: El fármaco se diluye en una cantidad
determinada de solución intravenosa y se administra en un periodo de 30 minutos
a 2 horas.
Según las necesidades del paciente y del tratamiento pueden utilizarse dos tipos de
catéter, periférico o central, de corta (Hickman) o larga (PICC) duración.
- Vía intravenosa periférica: Canalización de una vena superficial con una cánula
corta, se utilizan soluciones isosmóticas y fármacos no agresivos. Puede utilizarse
por no más de 72 horas y 200 ml/h. pueden utilizarse las venas metacarpianas,
cefálicas, basílicas, medianas. Existe el riesgo de extravasación, flebitis,
infecciones, embolias, hematomas y espasmos venosos. El CVP debe cambiarse
cada 72-96 h, so riesgo de flebitis.
- Vía intravenosa central: El extremo distal de la cánula termina en la vena cava
inferior o superior inmediatamente antes de la entrada a la aurícula derecha. Es la
vía más idónea para urgencias hospitalarias, UCI, quirófanos. Pueden pasarse
grandes volúmenes en poco tiempo, irritantes o sustancias con elevada
osmolaridad, es útil para la nutrición parenteral y la administración rápida de
vasoactivos en situaciones de riesgo vital. Es la vía de elección para tratar
víctimas de quemaduras, shock o cuando el tratamiento es mayor a 48-72 h. Hay
dos vías de acceso para la inserción del CVC: a través de una vena periférica o
una tributaria directa de las cavas. Las posibles complicaciones son neumotórax,
hemotórax, trombosis, sepsis, etc. La vena subclavia es la menos riesgosa por
infección.

 Vía intraarterial
Se inyecta una arteria en particular para limitar su efecto a un órgano o tejido, por ejemplo
en el tratamiento de tumores y vasodilatación de las embolias arteriales. También es
utilizada con fines diagnósticos en las arteriografías. Como ventajas no hay metabolismo
hepático ni depuración pulmonar.
  Vía intraperitoneal
Se introduce el medicamento en la cavidad peritoneal, presenta una gran superficie de
absorción y un paso fácil y rápido a la circulación sistémica como ventajas. Como
desventajas existe la posibilidad de perforar un asa intestinal, producir graves infecciones
y crear adherencias.

 Vía intrapleural
Propiedades similares a la intraperitoneal, se usa excepcionalmente, en una única
inyección para el tratamiento de infecciones de la zona en especial cuando la vía
respiratoria está afectada.

 Vía intraarticular
Inyección de fármacos dentro de las articulaciones, éstos contactan con las serosas y
pueden ejercer efecto local o absorberse y causar efectos sistémicos.

 Vía intraósea
Se inyecta fármaco en el tejido óseo, en la médula, cuando no es posible inyectar una
vena. Técnica dolorosa y con riesgo de infección ósea y formación de émbolos por
desprendimiento de la grasa de la médula ósea del hueso.

 Vía intratecal
Se usa para administrar sustancias que no atraviesan la barrera hematoencefálica y que
son necesarios a nivel central o cuando se requiere conseguir una concentración elevada
de un compuesto determinado en el SNC o raíces espinales. Se inyecta el fármaco en el
espacio subaracnoideo, extrayendo el mismo volumen de LCR que el que se inyectara de
fármaco. De donde difunde hacia el SNC y los espacios y vainas de raíces nerviosas.

 Vía epidural
Se inyecta el fármaco en el espacio epidural entre el ligamento amarillo y la duramadre de
donde difunde al espacio subaracnoideo, vaina de las raíces nerviosas y vasos.

 Vía intraventricular
Se consiguen mayores concentraciones que por vía intratecal, pero conlleva un alto riesgo
de neurotoxicidad e infecciones.

 Vía intraneural
Se inyecta en la proximidad de nervios y ganglios simpáticos.

Vías tópicas y a través de mucosas

Se le denomina tópica a la vía que pretende ser utilizada para acción local de un
medicamento, aunque en ocasiones puedan presentarse efectos sistémicos también, por
lo general clasificados como adversos.
 Vía nasal
Se utiliza para la administración tópica de fármacos en la mucosa nasal, también permite
una absorción sistémica por difusión pasiva a través del epitelio olfativo, o por poros para
las moléculas muy polares. Debido a que la mucosa nasal está muy vascularizada es
ideal cuando la vía oral está comprometida. Los factores que influyen en la absorción son:
 - Anatomofisiológicos: Volumen y longitud de la cavidad nasal, abundancia de
mucosidad, aclaramiento mucociliar que produce que una parte del fármaco pase
al tubo digestivo y ocurra metabolismo presistémico, también por parte de las
enzimas de la familia CYP-450 del epitelio nasal.
- Patológicos: Alergias infecciones modifican el estado e irrigación de la mucosa
nasal. Los pólipos alteran el aclaramiento mucociliar.
- Del fármaco: formulaciones con pH causante de irritación incrementan el
aclaramiento mucociliar y disminuyen la absorción. Peso molecular, coeficiente de
distribución, volumen administrado y forma de administración influyen en el tiempo
que el fármaco permanece en contacto con la mucosa nasal.
Pueden utilizarse soluciones acuosas estériles con un pH entre 6.5-8.5 para no
entorpecer la acción ciliar, que no sean oleosas.

 Vía respiratoria
Es utilizada para fines sistémicos como los anestésicos generales y también con finalidad
local. La absorción es grande debido a la gran superficie de la mucosa bronquial (80-200
m2) y por la proximidad entre ésta y los vasos pulmonares. Las sustancias se absorben
por difusión pasiva si son liposolubles y por difusión convectiva si son hidrosolubles, la
velocidad de absorción depende de la concentración de la sustancia en el aire inspirado,
la frecuencia respiratoria y la perfusión pulmonar.
También es importante la solubilidad de la sangre (coeficiente sangre/aire) y el tamaño de
las partículas, ya que si éstas son muy grandes quedarán atrapadas en la orofaringe,
mientras que si son menores a 1µm no se absorberán. La vía respiratoria presenta como
ventajas que es rápida, casi instantánea, se pueden conseguir efectos locales y se evita el
efecto de primer paso hepático, sin embargo entre sus limitantes se puede destacar la
imposibilidad de regular la dosis y las molestias que el paciente presenta al administrar el
fármaco, también puede haber efectos sistémicos indeseados. Por medio de esta vía
pueden administrarse medicamentos como broncodilatadores, antibióticos, corticoides,
etc. y dependiendo del que se trate se elige la técnica de administración:
- Aerosoles: Soluciones o suspensiones de un principio activo en un sistema a
presión, las partículas se depositan en lugares diferentes del tracto respiratorio
según su tamaño; de 5-30 µm quedan en la zona nasofaríngea, de 1-5 µm en
tráquea y bronquios y aquellas de 1 µm en los alvéolos, tamaños menores no se
depositan y se eliminan en la respiración.
- Nebulizadores: Generan partículas líquidas del principio activo en un gas, permite
que el fármaco se absorba más profundo en el árbol bronquial.
- Inhaladores de polvo seco: Contienen al fármaco sólido, con la inspiración se
liberan pequeñas partículas y es la fuerza de inspiración quien las lleva a la
mucosa pulmonar.

 Vía dérmica o cutánea

Su absorción es muy deficiente, su mayor interés es la terapéutica local, para que pasen
la piel deben ir incorporados en excipientes grasos y compuestos liposolubles, sin
embargo también pueden conseguir efectos sistémicos por tres pasos:
- Penetración: De un determinado compuesto a través de la piel.
- Permeación: Difusión a través de las capas de la piel.
- Absorción: A través de la capa córnea o zonas anatómicas anexas en conde la piel
pierde su continuidad, folículos y glándulas sebáceas.
Pueden utilizarse dos técnicas para su administración:
- Transdérmica: A través del estrato córneo de la piel.
 - Iontoforesis: Colocación sobre la piel de dos electrodos que hacen que el fármaco
penetre a favor de un gradiente eléctrico, al ser atraído por una carga diferente a la
suya.
La inflamación, la temperatura elevada y el aumento de la circulación favorecen esta
absorción, se usa también para la administración sistémica mantenida de fármacos de
forma aguda y presenta como ventajas que se consiguen concentraciones plasmáticas no
fluctuantes, se evita el primer paso hepático, se prolonga la acción y mejora el
cumplimiento y puede interrumpirse la absorción.

 Vía conjuntival
La córnea y la mucosa conjuntival son superficies absorbentes, esta vía es utilizada por lo
general para conseguir efectos locales aunque en ocasiones puede haber absorción
sistémica y efectos adversos, las soluciones aplicadas deben ser neutras e isotónicas,
pueden utilizarse oleosas. Los factores que influyen en esta absorción son:
- Grado de ionización del fármaco: Si éste no está disuelto debe disolverse en el
líquido lagrimal. Las soluciones con pH menor a 6.6 o mayor a 9 pueden provocar
irritación y por ende constante lagrimeo, lo que hace que se pierda el fármaco.
- Unión a proteínas: Las lágrimas contienen de 0.6-2 ml de proteínas que al unirse a
los fármacos limitan su paso a través de la córnea.
- Volumen instilado: El 80% del volumen administrado pasa a circulación sistémica.
- Viscosidad del medio: Entre mayor sea, mayor el tiempo del fármaco retenido en la
superficie corneal.
Las formas farmacéuticas que se utilizan por esta vía son colirios, gotas, aerosoles,
pomadas, dispersiones de partículas de polímeros, formas de cesión controladas y
formulaciones para iontoforesis.

 Vía ótica
Se utilizan soluciones como gotas óticas o suspensiones para patologías locales del oído,
están contraindicadas en pacientes con membrana timpánica perforada so absorción
sistémica. Las propiedades de estos fármacos aumentan con el pH ácido y son viscosas
para aumentar el tiempo de contacto, como en el caso de las pomadas y las irrigaciones
para tapones serosos. Cuando el problema está en el oído externo se aplica el fármaco
de manera directa, si el problema es a nivel medio o interno, debe aplicarse en
disoluciones.

 Vía vaginal
Para efectos tópicos pero se puede alcanzar la circulación sistémica debido a la alta
vascularidad de la mucosa vaginal. Los fármacos se absorben por difusión pasiva
condicionada por el pH ácido de la vagina (4-5) que determina el grado de ionización del
fármaco. Las formas farmacéuticas utilizadas son los óvulos, pomadas, espumas, geles,
cremas, comprimidos e irrigaciones o duchas vaginales antisépticas, antiinflamatorias,
analgésicas o antihemorrágicas. Están acompañadas de aplicadores.

 Vía vesical
Se introducen sondas uretrales cuyo extremo distal termina en la vejiga urinaria para
realizar irrigaciones terapéuticas. Se utilizan soluciones de glicina para las resecciones
uretrales, suero fisiológico para pacientes con hematuria y citostáticos para tumores
vesicales.

CONCLUSIÓN
La absorción es el primer paso necesario para que un fármaco ejerza su efecto
terapéutico en el organismo, y la forma en la que se desarrolla este proceso, está sujeta a
múltiples factores, los inherentes al fármaco, los de la zona de absorción, estados
fisiológicos, patológicos, entre otros. La importancia de éste paso en la cinética de los
fármacos, es que permite explicar y comprender de qué manera éstos ingresan y se abren
paso en el organismo para localizar y acceder a su diana terapéutica y como todas las
condiciones que lo rodean pueden influir de manera benéfica o adversa en él,
conocimiento indispensable para la formación de un médico, que le conferirá a éste la
capacidad de hacer un balance entre las ventajas y desventajas de cada forma
farmacéutica y vía de administración, para optar por la mejor opción para el tratamiento.

BIBLIOGRAFÍA

 Flórez, J., Armijo, J. & Mediavilla, A. (2014). Farmacología humana. 6ta. edición:
Elsevier Masson.
 Golan, D., Tashjian, A., Armstrong, E. & Armstrong, A. (2012). Principios de
farmacología. 3ra edición: Lippincott Williams & Wilkins.
 Katzung, G., Masters, S. & Trevor, A. (2013). Farmacología básica y clínica. 12va
edición: McGraw Hill.
 Lorenzo, P., Moreno, A., Lizasoain, I., Leza, J., Moro, M. & Portolés, A. (2010).
Velázquez: Farmacología básica y clínica. 18va edición: Panamericana.
 Rang, H., Dale, M., Ritter, J., Flower, R. & Henderson, G. (2012). Farmacología.
7ma edición: Elsevier Churching Livingstone.
 Ruiz-Gayo, M. & Fernández, A. (2013). Fundamentos de farmacología básica y
clínica. 2da edición: Panamericana.