FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL APARATO GENITOURINARIO

ANTIESPASMODICOS

Los antiespasmódicos son un grupo de sustancias que previenen o interrumpen la contracción

dolorosa e involuntaria (espasmo) del músculo liso intestinal, uno de los mecanismos referidos en
la génesis del dolor en patologías gastrointestinales. Los antiespasmódicos se clasifican en varios
grupos, de acuerdo con su mecanismo de acción:

a) agentes relajantes directos del músculo liso (mebeverina, agentes derivados de papaverina),

b) anticolinérgicos (butilhioscina, hioscina, hiosciamina, levocina, dicicloverina, butilescopolamina,

trimebutina y bromuro de cimetropio), y

c) agentes bloqueadores de los canales del calcio (bromuro de pinaverio, bromuro de otilonio,
alverina, fenoverina, rociverina y pirenzepina).

Los relajantes directos del músculo liso actúan sobre las miofibrillas del músculo liso del aparato
digestivo, reducen el tono y el peristaltismo, y alivian los espasmos intestinales sin afectar de forma
sustancial a la motilidad gastrointestinal. Los efectos secundarios de esta clase de medicamentos
son muy raros e incluyen cefalea y mareo.

Los antiespasmódicos anticolinérgicos atenúan los espasmos o contracciones en el intestino y, por

tanto, tienen el potencial de reducir el dolor abdominal. Los efectos secundarios más comunes de
los anticolinérgicos son cefalea, mareo, visión borrosa, disuria, disminución de la sudación,
exantema y xerostomía. Debido a ello, en Estados Unidos algunos anticolinérgicos se emplean en
combinación con clorodiazepóxido para disminuir los efectos secundarios.

Por último, los antagonistas del calcio relajan el intestino al prevenir la entrada de éste en las
células del músculo liso intestinal. Dado que el calcio desencadena la cascada de sucesos que
activa la contracción muscular, su inhibición en las células causa relajación intestinal. Este grupo
de medicamentos, al reducir el índice de motilidad, puede disminuir el reflejo gastrocólico y
modificar el tiempo de tránsito colónico. Las reacciones secundarias de los antagonistas del calcio
como clase pueden incluir náusea, exantema, diarrea y xerostomía.

En el caso de la fenoverina, se han descrito casos de miositis y rabdomiólisis con insuficiencia

renal secundaria. Las evidencias respecto al papel de los antiespasmódicos en el tratamiento de
dispepsia funcional (DF) son muy limitadas y la mayoría de las publicaciones están dirigidas al
tratamiento de pacientes en los que hay superposición de síndrome de intestino irritable (SII) y DF

Hioscina

Hioscina N-butil bromuro es un alcaloide de la belladona cuyas propiedades farmacológicas se

deben a sus efectos anticolinérgicos, que lo hacen efectivo en la disminución de la frecuencia e
intensidad de los movimientos de tipo espasmódicos en el tracto gastrointestinal. La capacidad de
la misma de prevenir vómitos y náuseas provocados por el movimiento se cree que está asociada
a la inhibición vestibular que ejerce en el sistema nervioso central (SNC), resultando en una
inhibición del reflejo del vómito. Además, tiene una acción directa sobre el centro del vómito que se
encuentra en la formación reticular del tallo cerebral. En los pacientes con DF es frecuente el
compromiso de la distensión del fondo gástrico y se planteó la hipótesis de que este fármaco
podría ser de utilidad. Un ECA publicado en 2006 valoró la posible efectividad de este fármaco en
39 pacientes con DF sobre el máximo volumen de distensión (MVD) antes y después de su
aplicación. El 77% de los pacientes con DF mostraron intolerancia a la distensión. Hioscina mejoró
significativamente el umbral de molestia (343 ± 21 frente a 421± 43 ml; P < 0,05) y el MVD (510 ±
36 frente a 635 ± 44 ml; P < 0,01) en el 71% (10/14) de los pacientes, por lo que la vía colinérgica
podría estar implicada en esta regulación.

ANTIESPASMÓDICOS
Los antiespasmódicos son medicamentos que ante un espasmo, producen la relajación de los
músculos lisos de la pared de las vísceras huecas, como los intestinos, la vesícula biliar, los
uréteres y el útero.

• BUTILHIOSCINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Antiespasmódico-analgésico. Dolor espasmódico, i.e. cólico deltracto biliar y del tracto urogenital,
dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Es un producto de combinación que contiene un espasmódico y un inhibidor de las prostaglandinas
con eficacia analgésica. Está indicado en los dolores espasmódicos.
El bromuro de N-butilhioscina posee un efecto específico sobre los ganglios parasimpáticos de las
paredes viscerales. Como resultado, ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del
tracto digestivo, biliar y urogenital. Como un derivado amónico cuaternario, el bromuro de N-
butilhioscina no afecta al sistema nervioso central. Por consiguiente, no se presentan efectos
secundarios anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica
resulta tanto de una acción que bloquea losganglios intramurales de los órganos huecos como de
una actividad antimuscarínica.

• ÁCIDO MEFENÁMICO

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Dismenorrea cefalalgias, dolores traumáticos, en el postoperatorio y post-parto, en bursitis,
tenosinovitis y dolores dentarios.

MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la sintetasa de las prostaglandinas y bloquea su acción en los sitios receptores. Por su
accióninhibidora de las prostaglandinas E2 y F2 alfa, tiene un efecto satisfactorio en el tratamiento
de la dismenorrea.

• FLOROGLUCINOL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Cólico menstrual.
• Síndrome premenstrual.
• Dismenorrea.

MECANISMO DE ACCION:
Floroglucinol dentro del organismo, se distribuye rápidamente y sufre una importante
biotransformación por el efecto del primer hepático,dando como resultado, metabolitos glucuro y
sulfo conjugados.
La biodisponibilidad sistémica para el caso de los metabolitos conjugados es de alrededor de 32%
de la concentración plasmática del floroglucinol libre, lo cual asegura un buen efecto farmacológico.
PANCLASA FEMMR (floroglucinol) se elimina por vía renal en forma de metabolitos conjugados
(floroglucinol inalterado + metabolitosconjugados después de sus hidrólisis), prácticamente la
totalidad de la dosis administrada es recuperada por orina durante las primeras 24 horas
postadministración.
• ÁCIDO MEFENÁMICO:

INDICACIONES:
Ácido mefenámico está indicado para:
✓ Alivio sintomático de la dismenorrea primaria.
✓ Menorragia por causas disfuncionales o presencia de un dispositivo intrauterino (DIU) cuandose
haya descartado patología pélvica orgánica.
✓ Síndrome premenstrual.

MECANISMO DE ACCIÓN:
Ácido mefenámico es un agente no esteroideo con actividad antiinflamatoria, analgésica y
antitérmica demostrada en animales de laboratorio. No es un narcótico. Ácido mefenámico inhibe la
síntesis de prostaglandinas y compite por la fijación en los sitios receptores de prostaglandinas en
modelosanimales.

ANTIINFLAMATORIOS

Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) son un grupo de

agentes de estructura química diferente que tienen como efecto primario inhibir la síntesis de
prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima cicloxigenasa. Estas drogas comparten
acciones farmacológicas y efectos indeseables semejantes. La aspirina es el prototipo del grupo y
es la droga con la cual los distintos agentes son comparados. Debido a esto también son llamadas
drogas ”tipo aspirina”; otra denominación común para este grupo de agentes es el de “AINEs”
(antiinflamatorios no esteroideos) o drogas “anticicloxigenasa” debido a que inhiben esta enzima,
responsable de la síntesis de prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producción de
fiebre, dolor e inflamación.

En farmacología existen dos grupos importantes de agentes antiinflamatorios:

-a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los más potentes antiinflamatorios

-b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs) o drogas tipo aspirina.

CLASIFICACIÓN SALICILATOS

· Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)

· Ácido salicilico

· Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)

· Diflunisal (Dualid)

· Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina (Azulfidine)

· Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición >COX2que COX1)

· Salicilamida (Algiamida) (inhibición >COX2que COX1)

Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilación, la

aspirina es de elección como antiagregante, en dosis bajas. Los salicilatos poseen acción
analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis.

PIRAZOLONAS
· Antipirina o fenasona y aminopirina (se retiraron del comercio, pueden ser mutagénicas y
carcinogénicas)

· Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)

· Fenilbutazona (se retiró por su toxicidad hematológica)

· Oxifenbutazona (Tanderil)

· Gamacetofenilbutazona (Butalysen)

· Pirazinobutazona o feprazona o prenazona (Analud, Carudol, Clavezona)

· Clofenazona (Perclusona)

· Bumadizona (Bumaflex) · Suxibuzona (Danalon)

· Azapropazona (Debelex)

Las pirazolonas son inhibidores competitivos de la cicloxigenasa. Poseen acción analgé- sica y
antipirética en forma semejante a la aspirina y sus acciones antiinflam atorias son mayores. Este
grupo de agentes puede producir una mayor incidencia de trastornos hematológicos, leucopenia,
agranulocitosis, aplasia medular, y sus efectos adversos GI son menores que los de la aspirina.
Son utilizados como antiinflamatorios y antireumáticos.

PARAMINOFENOL

· Fenacetina (se retiró por ser tóxica a nivel renal)

· Acetaminofeno o paracetamol (Dirox, Termofren, Causalón, Tempra)

El paracetamol es predominantemente antipirético, aparentemente inhibiría más selectivamente la

cicloxigenasa de área preóptica del hipotálamo (COX3 ?), también posee acciones analgésicas, las
acciones antii nflamatorias son más débiles que las de la aspirina. Puede producir menos irritación
gástrica, debido a su escasa unión a proteí- nas plasmáticas interacciona poco con otros agentes,
siendo de utilidad en pacientes anticoagulados. En dosis altas puede producir trastornos hepáticos
severos.

INDOLES

· Indometacina (IM75, Indocid, Contumax, Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)

· Benzidamina (Meterex, Tamás)

· Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis, se puede usar en enfermos renales.

· Acemetacina (Sportix, Analgel)

· Proglumetacina (Bruxel)

· Talmetacina

La indometacina es uno de los AINEs más potentes, pero también más tóxicos. Es útil en ataques
agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de Barther, cierre del ductus permeable,
prolongación del parto, aunque en este caso pueden producir cierre temprano del ductus e
hipertensión pulmonar en el recién nacido. La indometacina junto con el piroxicam se une e inhibe
preferentememnte a COX1, pudiendo producir efectos adversos renales y gastrointestinales con
mayor frecuencia.

DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

 1) ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS

· Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m · Diclofenac potásico (Cataflam)

· Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)

· Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías, nefritis intersticial

· Ácido metiazinico (Ambrumate)

· Fenclofenac (Flenac) se acumula en mé- dula ósea, puede producir toxicidad medular

· Fentiazaco (Ragilón) Este grupo es semejante en sus acciones a las pirazolonas, los agentes
pueden producir toxicidad renal, hematológica y reacciones de hipersensibilidad.

2) PIRROLACÉTICO · Ketorolac (Dolten) (emparentado con indoles y propiónicos)

· Tolmetina (Safitex) puede producir hipersensibilidad grave.

El ketorolac es uno de los analgésicos más potentes recientemente introducido en el mercado,

aprobado para uso en analgesia postoperatoria o por traumas. Se han comunicado casos de
insuficiencia renal aguda en pacientes que recibieron este agente por vía i.m. para analgesia
postoperatoria y también severos casos de hemorragias digestivas.

3) PIRANOACÉTICO

· Etodolac (Arflogín) (inhibición >COX2 que COX1 4) OTROS

· Clometacina FENAMATOS O ARILANTRANILICOS

· Ácido mefenámico (Ponstil)

· Flufenamico (Parlef)

· Niflúmico (Flogovital)

· Flufenamato de aluminio (Alfenamin)

· Talniflumato (Somalgen)

· Floctafenina (Idarac )

· Glafenina (Glifanan)

· Meclofenamato

· Ácido tolfenámico

· Ácido meclofenámico

· Tolfenámico (Flocur)

Los fenamatos son inhibidores reversibles y competitivos de la cicloxigenasa. In vitro pueden inhibir
prostaglandinas formadas. Son más antiinflamatorios que analgésicos y antipiréticos.

DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIONICO

· Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m.

· Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil, Profenid, Orudis)

· Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en dismenorrea y odontalgias)

Los derivados del ácido propiónico poseen efectos analgésicos similares a la aspirina, aunque sus
efectos antiinflamatorios y antipiréticos son inferiores.

OXICAMES

· Piroxicam (afinidad in vitro alta por COX1) (Pironal, Oxa, Feldene, Solocalm, Truxa, Axis,
Piroalgin, Piroxicam) · Tenoxicam (Tilatil) · Sudoxicam · Isoxicam (Xicane) · Meloxicam (Mobic)
(Inhibición selectiva COX2)

El efecto antiinflamatorio es semejante al de las pirazolonas, efecto analgésico menor que la

aspirina, la única ventaja: su larga vida media que permite una sola toma diaria. Dentro de este
grupo el meloxicam es un inhibidor selectivo de COX2 y tendría menores efectos adversos
gastrointestinales y renales.

ANTIMICROBIANOS

Los antimicrobianos son sustancias que se obtienen por síntesis o naturalmente a partir de los
cultivos de microorganismos. Mediante modificaciones de la estructura química de un agente
obtenido naturalmente, es posible producir agentes semisintéticos.

El primer antibiótico natural fue la penicilina, que es el ejemplo excluyente, al representar el primer
escalón de un grupo enorme de drogas de gran actividad y uso extendido y el inicio de una nueva
etapa en la historia de la humanidad.

A partir de la molécula de la penicilina se semisintetizaron muchos otros agentes, en la búsqueda

de mejorar ciertas características que parecían deficitarias del antibiótico original. Así aparecieron
las penicilinas ácido-resistentes, que se pueden administrar oralmente sin ser inactivadas por el
ácido gástrico de los animales monogástricos y del hombre, como la penicilina V. También
aparecieron las penicilinas penicilinasa resistentes, con capacidad de resistir el ataque de bacterias
resistentes, productoras de enzimas que pueden inactivar la molécula madre, como es el caso de
cloxacilina y meticilina. Se actuó, además sobre el espectro, que en el caso de la penicilina es
relativamente estrecho. Así aparecieron ampicilina y amoxicilina, por ejemplo, drogas que son
capaces de actuar sobre una variedad de bacterias sustancialmente mayor que la penicilina. A
través de otras modificaciones entraron en escena las penicilinas activas frente a Pseudomonas
aeruginosa, una bacteria que representó siempre una amenaza para la salud pública y animal,
siendo la carbenicilina el mejor ejemplo.

Actualmente existe una gran cantidad de antimicrobianos que han aparecido en diferentes
momentos de la historia, algunos, modernos, representan armas poderosas, otros, más antiguos,
han caído en desuso. Sin embargo, penicilina, vancomicina, tetraciclinas, etc., siguen siendo
antibióticos que, cuando utilizados racionalmente, y dejando de lado algunas cepas bacterianas
resistentes, siguen exhibiendo la eficacia del momento de su descubrimiento.

• Penicilina

• Estreptomicina

• Tetraciclina

• Eritromicina

• Vancomicina

• Gentamicina

• Fluoroquinolonas

¿Cuáles son los mecanismos de acción de los antibióticos?

Los agentes antimicrobianos actúan por una serie de mecanismos, muy diferentes entre ellos y
cuyos blancos se encuentran en diferentes regiones de la célula atacada

. Las diversas regiones de ataque antibacteriano en general son consideradas:

• Pared bacteriana

• Membrana bacteriana

• Síntesis de proteínas

• Síntesis de ácidos nucleicos

ANTIBIOTICOS PRIMARIOS

PRINCIPALES ANTIBIÓTICOS

Las penicilinas: son efectivas contra bacterias que producen enfermedades como la bronquitis,
faringitis, laringitis, meningitis…; enfermedades sexuales como la gonorrea y el sífilis.

Presenta una alta toxicidad produciendo alergias

Las cefalosporinas: son antibióticos que fueron descubiertos en el agua del mar que se encontraba
próxima a una cloaca de Cerdeña. Este antibiótico es efectivo frente a numerosas bacterias y no
suelen tener efectos secundarios.

DE PRIMERA GENERACION:

• CEFALEXINA

• CEFADROXILO

• CEFALOTINA (EV)

• CEFAZOLINA (IM)

• CEFAPIRINA

• CEFRADINA

Aminoglúcidos: son antibióticos de los cuales el más importante es estreptomicida es efectiva

contra la tuberculosis y las neumonías y tiene que administrarse con un tratamiento muy constante
debido a su alta toxicidad el tratamiento para una neumonía es de 3 días mientras que para una
tuberculosis es de 6 meses.

• ESTREPTOMICINA

• DEHIDROESTRETOMICINA

• NEOMICINA

• PAROMOMICINA

• AMINOSIDINA

• KANAMICINA
Cloramfenicol: es un antibiótico que ha sido extraido de un moho muy parecido al moho del que
proceden los aminoglúcidos con la diferencia de que su uso está muy limitado debido al gran
número de efectos secundarios que presenta. Solo se utiliza en infecciones del ojo.

Tetreciclinas: son antibióticos que se utilizan en infecciones como la del tifus e infecciosas de la
piel, también presenta efectos secundarios (nauseas, vómitos, diarreas…)

• CLORTETRACICLINA

• OXITETRACICLINA HCL

• DEMECLOCICLINA HCL

• (SINTETICAS) TETRACICLINA HCL

Vancomicina: es el antibiótico que se utiliza como último recurso frente a bacterias que se han
hecho resistentes a otros antibióticos.

La resistencia antibiótica es la capacidad de un microorganismo para resistir los efectos de un

antibiótico. La resistencia se produce naturalmente por selección natural a través de mutaciones
producidas por azar, pero también puede inducirse artificialmente mediante la aplicación de una
presión selectiva a una población. Una vez que se genera la información genética, las bacterias
pueden transmitirse los nuevos genes a través de trasferencia horizontal (entre individuos) por
intercambio de plásmidos. Si una bacteria porta varios genes de resistencia, se le denomina
multirresistente o, informalmente, superbacteria.

.La resistencia antibiótica es una consecuencia de la evolución vía la selección natural. La acción
antibiótica es una presión ambiental: aquellas bacterias que tengan una mutación que les permita
sobrevivir se reproducirán. Ellas pasarán este rasgo a su descendencia, que será una gene ración
totalmente resistente.