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Cabe recordar que la angiotensina II actúa prácticamente en todos los tejidos regulando
diversas funciones (a nivel cerebral regula la sed, a nivel de la terminal adrenérgica
modula la liberación de los neurotransmisores, etc). Además el sistema R.A.A. puede
generarse en otros tejidos dando como resultado la producción local o tisular de
angiotensina II (A II). Conocido el funcionamiento del sistema R.A.A. en el organismo
es fácil comprender el mecanismo de acción de los inhibidores de la enzima de
conversión. Veremos brevemente sus acciones antihipertensivas, renales y cardíacas.
Acción antihipertensiva:
Enalapril
Ramipril
Perindopril
Quinapril
Cilazapril
Benazepril
Delapril
Spirapril
Lisinopril
Trandolapril
Medicamento genérico: ENALAPRIL
Nombre comercial: VASOTEC
ACEDIUR
BARIPRIL
CORIPREN
Costo: $2,60/caja
Medicamento genérico: RAMIPRIL
Nombre comercial: ALTACE
ACOVIL
TRIAPIN
TRINOMIA
Mecanismo de acción: o profármaco que tras su hidrólisis en el organismo general ramiprilato, dando
lugar a una disminución de la presión arterial a través de un doble mecanismo:
o Vasodilatación arteriovenosa, con la consiguiente reducción de la
resistencia periférica.
o Disminución de la producción de aldosterona, y por lo tanto de la
reabsorción de sodio y agua, con la consiguiente disminución de la
volemia.
o otros mecanismos de acción, como podrían ser el incremento de los niveles de la
bradicinina, un potente vasodilatador sustrato también de la ECA que incrementa
la producción de prostaglandinas vasodilatadoras y la producción endotelial de
NO; la inhibición del tono simpático central y periférico; la reducción de los
niveles de aldosterona y vasopresina; o la inhibición de las acciones centrales de
la aldosterona II.
Dosis: Hipertensión arterial: Inicial, 2,5 mg/24 horas, incrementarse hasta una dosis de
mantenimiento de 5 mg/24 horas, en intervalos de 2-3 semanas. Dosis máxima:
10 mg/24 horas.
Insuficiencia cardíaca postinfarto de miocardio: Inicial, 2,5 mg/12 horas, se
podría reducir a una dosis de 1,25 mg/12 horas, durante un período de dos días,
a dosis máxima es de 10 mg/24 horas.
Prevención de accidente cerebrocardiovascular: Inicial, 2,5 mg/24 horas, que se
incrementará gradualmente si fuera necesario, dosis máxima de 10 mg si fuera
necesario.
Costo: $1,55/caja
Medicamento genérico: PERINDOPRIL
Nombre comercial: BIPRETERAX
COVERSORAL
COVERSYL
PRETERAX
VIACORAM
Mecanismo de acción: o profármaco que tras su hidrólisis en el organismo genera perindoprilato, dando
lugar a una disminución de la presión arterial a través de un doble mecanismo:
o Vasodilatación arteriovenosa, con la consiguiente reducción de la
resistencia periférica.
o Disminución de la producción de aldosterona, y por lo tanto de la
reabsorción de sodio y agua, con la consiguiente disminución de la
volemia.
o reduce la precarga, al producir vasodilatación venosa y disminuir la presión
telediastólica, y la postcarga, por la vasodilatación arterial, disminuyendo las
resistencias periféricas. Incrementa por lo tanto el gasto cardíaco en el corazón
insuficiente, a la vez que reduce el tono simpático que parece estar aumentado en
este cuadro.
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial.
Insuficiencia cardiaca.
Cardiopatía isquémica
Costo: $1,18/caja
Medicamento genérico: QUINAPRIL
Nombre comercial: ACUPREL
BICETIL
ECTREN
LIDALTRIN
LIDALTRIN DIU
Mecanismo de acción: o profármaco que tras su hidrólisis en el organismo genera el quinaprilato, dando
lugar a una disminución de la presión arterial a través de un doble mecanismo:
o Vasodilatación arteriovenosa, con la consiguiente reducción de la
resistencia periférica.
o Disminución de la producción de aldosterona, y por lo tanto de la
reabsorción de sodio y agua, con la consiguiente disminución de la
volemia.
o muestra ventajas importantes frente a otros tratamientos, como la menor
hipotensión ortostática, taquicardia refleja, retención hidrosalina, intolerancia a
la glucosa, cambios en el perfil lipídico o hipertensión de rebote tras la suspensión
brusca del tratamiento.
Indicaciones: Hipertensión
Insuficiencia cardíaca congestiva
Dosis: Hipertensión arterial: inicial, 10 mg/24 h. Puede ser incrementada hasta una dosis
de mantenimiento de 20-40 mg/24 h, Dosis máxima: 80 mg/24 horas.
Insuficiencia cardíaca: Inicial, 5 mg/24 horas. Si el tratamiento es bien tolerado
por el paciente, se recomienda incrementar la dosis de forma gradual hasta una
dosis de mantenimiento de 20-40 mg/24 h.
Costo: $5/caja
Medicamento genérico: CILAZAPRIL
Nombre comercial: INHIBACE PLUS
INOCAR
INOCAR PLUS
Mecanismo de acción: o profármaco que tras su hidrólisis en el organismo genera el cilazaprilato, dando
lugar a una disminución de la presión arterial a través de un doble mecanismo:
o Vasodilatación arteriovenosa, con la consiguiente reducción de la
resistencia periférica.
o Disminución de la producción de aldosterona, y por lo tanto de la
reabsorción de sodio y agua, con la consiguiente disminución de la
volemia.
o Además muestra una interesante actividad cardioprotectora, debido a las
siguientes causas:
o Reduce la hipertrofia ventricular y de la lámina media vascular debido
a la disminución de la presión arterial y al bloquear los efectos
proliferativos de la angiotensina II.
o Presenta un efecto antiarrítmico al reducir el tono simpático y las
demandas miocárdicas de oxígeno, y al aumentar el flujo coronario y la
kalemia.
o Muestra una actividad antiaterogénica debido a la reducción de la
presión arterial, a sus efectos antiproliferativos e inhibidores de la
adhesión endotelial de los monocitos.
o Disminuye la agregación plaquetaria, con el consiguiente efecto
antitrombótico.
Indicaciones: Hipertensión
Pacientes hipertensos tratados con diuréticos
Insuficiencia cardíaca crónica
Insuficiencia renal
Costo: $2,63/caja
Medicamento genérico: BENAZEPRIL
Nombre comercial: CIBACEN
CIBADREX
Mecanismo de acción: o profármaco que tras su hidrólisis en el organismo genera el benazeprilato, dando
lugar a una disminución de la presión arterial a través de un doble mecanismo:
o Vasodilatación arteriovenosa, con la consiguiente reducción de la
resistencia periférica.
o Disminución de la producción de aldosterona, y por lo tanto de la
reabsorción de sodio y agua, con la consiguiente disminución de la
volemia.
o efecto protector sobre el riñón, produciendo vasodilatación de la arteriola eferente
y disminución de la presión intraglomerular, con lo que consigue frenar el
deterioro renal.
Dosis: La dosis de inicio debe ser de 15 mg/12 horas. Esta dosis se aumentará
progresivamente en intervalos de al menos dos semanas, hasta una dosis de
mantenimiento de 30 mg/12 horas, hasta un máximo de 60 mg/12 horas
El delapril puede combinarse con otros fármacos para el tratamiento de la
hipertensión arterial, especialmente con diuréticos tiazídicos, como
hidroclorotiazida a dosis de 25 mg/24 horas o indapamida a dosis de 2,5 mg/24
horas.
Costo: $
Medicamento genérico: ESPIRAPRIL
Nombre comercial: RENORMAX
RENPRESS
Presentación: RENPRESS-Comp. 6 mg
RENORMAX-Comp. 6 mg
Costo: $19.67/caja
Medicamento genérico: LISINOPRIL
Nombre comercial: EUCOR
DONEKA
DONEKA PLUS
PRINIVIL
PRINIVIL PLUS
TENSIKEY COMPLEX
ZESTORETIC
Presentación: CAPSULAS
GOPTEN (0.5 MG 2 MG)
TARKA RETARD (180/2 MG)
Captopril
Alecepril
Zofenopril
Medicamento genérico: CAPTOPRIL
Nombre comercial: CAPOTEN
CAPTOPRIL
CAPOTEN
Indicaciones: Hipertensión:
Insuficiencia cardíaca
Infarto de miocardio
Nefropatía diabética tipo I
Mecanismo de acción: o inhibición de la ECA lleva consigo una disminución de los niveles plasmáticos
de angiotensina II produciendo una disminución de la respuesta vasopresora y de
la secreción de aldosterona. Aunque la disminución de la secreción de
aldosterona no es muy grande, ocasiona un pequeño aumento de los niveles
plasmáticos de potasio.
Indicaciones: Hipertensión:
Infarto de miocardio
Costo: $
INTERACCIONES
FOSFÓRICOS
Fosinopril
Ceranapril
Medicamento genérico: FOSINOPRIL
Nombre comercial: MONOPRIL
FOSITENS
IFOSITENS PLUS
Farmacocinética: - VIA ORAL
- Absorción: El fosinopril se absorbe en el intestino con una biodisponibilidad
media del 36% (30-40%). Es un profármaco que se metaboliza rápida y casi
completamente en la mucosa intestinal e hígado, dando lugar a la forma activa,
el fosinoprilato. La Cmax se alcanza al cabo de 3 horas. Sus efectos comienzan a
aparecer al cabo de una hora, son máximos a las 2-6 horas y se prolongan por
hasta 24 horas. Sin embargo, la actividad sostenida sobre la presión arterial puede
tardar en aparecer varias semanas.
- Metabolismo: El fosinopril se metaboliza completamente en el hígado y la
mucosa intestinal, dando lugar mayoritariamente a la forma farmacológicamente
activa, el fosinoprilato (75%). El fosinoprilato sufre un metabolismo limitado,
dando lugar al conjugado glucurónido de fosinoprilato (15-20%), inactivo, y al
metabolito activo 4-hidroxi-fosinoprilato.
- Eliminación: El fosinopril se elimina por metabolismo y posterior excreción del
fosinoprilato con las heces (50%) y orina (50%). Su semivida de eliminación es
de unas 11,5 horas. Al igual que el resto de todos los IECA y como consecuencia
de la prolongada unión a la ECA, presenta una fase de eliminación prolongada
de pequeñas cantidades de fosinopril, con una semivida superior a 24 horas, pero
que no da lugar a acumulación del fármaco.
Mecanismo de acción: o profármaco que se transforma en el organismo en fosinoprilato, dando lugar a
una disminución de la presión arterial a través de un doble mecanismo:
o Vasodilatación arteriovenosa, con la consiguiente reducción de la
resistencia periférica.
o Disminución de la producción de aldosterona, y por lo tanto de la
reabsorción de sodio y agua, con la consiguiente disminución de la
volemia.
o Además de este efecto antihipertensivo, el fosinopril reduce la precarga, al
producir vasodilatación venosa y disminuir la presión telediastólica, y la
postcarga, por la vasodilatación arterial, disminuyendo las resistencias
periféricas. Incrementa por lo tanto el gasto cardíaco en el corazón insuficiente,
a la vez que reduce el tono simpático que parece estar aumentado en este cuadro.
Indicaciones: Hipertensión Arterial.
Insuficiencia cardiaca sintomática.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fosinopril o a otro IECA.
Antecedentes de angioedema asociados a otros IECA, Angioedema
hereditario o idiopático
En el 2º y tercer trimestre de embarazo.
pacientes con diabetes mellitus o I.R. moderada.
Efectos Secundarios: Cefaleas, Mareos, amnesia
Taquicardia, Hipotensión
Dermatitis
Angioedema
Dolor Toracico no Cardiaco
Presentación: FOSITENS (20 MG 28 COMPRIMIDOS)
FOSITENS PLUS (20/12.5 MG)