Farmacodinâmica

Profa. MSc. Íngara Miranda

“O meu Deus transforma em luz as minhas trevas” Sl. 18:28

 Farmacodinâmica

1.Aspectos gerais
2.Mecanismos gerais de ações dos fármacos
2.1. Ações específicas e inespecíficas
2.2. Agonistas e antagonistas
3. Receptores farmacológicos
1. Aspectos gerais
 Farmacodinâmica
Estuda os efeitos que o fármaco provoca no organismo

Local, Mecanismo de Ação e Efeitos

Interação fármaco-receptor

Os fármacos não criam novas

funções, apenas modulam
funções celulares existentes
 Droga
administrada

ABSORÇÃO

Droga na
DISTRIBUIÇÃO
circulação sistêmica FARMACOCINÉTICA
Droga nos tecidos

ELIMINAÇÃO

Droga metabolizada e
excretada
Ligação fármaco-receptor
FARMACODINÂMICA

Efeito farmacológico

A droga só age se ela se ligar ao seu receptor

2. Mecanismos gerais de ações dos
fármacos

AÇÃO ESPECÍFICA X AÇÃO INESPECÍFICA

 AÇÃO ESPECÍFICA

Os fármacos ligam-se a
macromoléculas biológicas
– proteínas, enzimas, canais iônicos, DNA –

Depende da estrutura do fármaco

que deve ser complementar ao sítio
de ligação no receptor

X
Envolve ligação a RECEPTORES
Interação específica = CHAVE-FECHADURA
Os fármacos não criam novas funções, apenas modulam funções celulares existentes
 AÇÃO INESPECÍFICA

A ação farmacológica não depende da ligação com receptores

• Depende de propriedades físico-químicas das substâncias
Ex: antiácidos, antigases, carvão ativado, lubrificantes oftálmico e nasal,
manitol, supositório de glicerina, laxante, etc.
Agonistas e Antagonistas
 Agonistas e Antagonistas

Agonista
– liga-se ao receptor e produz uma resposta biológica
Exemplo:
Relaxamento dos músculo liso  Efeito broncodilatador da adrenalina

Ativação da proteína cinase A

Fosforilação de proteínas Relaxamento Músculo Liso

 Agonistas e Antagonistas
Antagonista
• Farmacológico  ocorre entre o agonista e o antagonista
que agem sobre o mesmo receptor
O antagonista liga-se ao receptor SEM ATIVÁ-LO
 IMPEDE a ativação do receptor pelo agonista  efeito biológico
contrário ao agonista

Impede o efeito
Efeito
do ligante

Agonista Antagonista
 Agonista e Antagonista Farmacológico

A droga antagonista parece com o

Ativação Ativação
A droga agonista parece com o
O ligante endógeno liga-se ao ligante endógeno e liga-se ao
seu receptor e o ativa, receptor e ativa produzindo o
produzindo um efeito mesmo efeito
ligante endógeno e liga-se ao
receptor mas não consegue ativar
o receptor para produzir efeito.
Ele ocupa o receptor e impede
que o ligante endógeno se ligue.

Os fármacos não criam novas funções, apenas modulam funções celulares existentes
3. Receptores Farmacológicos
 Receptor

Componente da célula que

o fármaco se liga e produz o efeito farmacológico
 receptor = alvo farmacológico 
- Enzimas (membrana ou citosol)
- Proteínas transportadoras de membrana Extracelular

- Canais de íons Transportadores/

Transmembrana

Canais iônicos
- Proteínas transmembranas
- Proteínas intracelulares
- DNA

Intracelular

A ligação do ligante com o receptor provoca uma resposta celular

Ação sobre Enzimas

Exemplos de drogas que agem sobre

enzimas:

• Nimesulida – (inibição da cicloxigenase – anti-

inflamatório)

• Captopril - (inibição da enzima conversora de

angiotensina - anti-hipertensivo )

• Etc.
Ação sobre Canais Iônicos

Ex. GABA estimula a abertura

do canal iônico

Cl-

GABA

Cl-
Ação sobre DNA

Estimulam ou inibem a síntese proteica

Hormônios esteroides, corticosteroides, etc.

 Exemplos de alguns receptores
classificados de acordo com o seu ligante
endógeno
Receptores de Adrenalina Receptores de Dopamina
α1, α2 D1, D2 , D3
β1, β2, β3

Receptores de Acetilcolina Receptores de Serotonina

M1, M2, M3 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3
NN , NM

Receptores de Histamina Receptor do GABA

H1, H2 GABA1, GABA2
Etc...