CLASIFICACIÓN DE LAS QUINOLONAS DE SEGUNDA

GENERACIÓN

Estas son las propiamente llamadas fluoroquinolonas. Tienen un espectro de actividad

más amplio, cubriendo estafilococos y la Pseudomona Aeruginosa y ya no sólo en el
tracto urinario sino también a nivel sistémico.

Esta generación se puede dividir en 2 grupos:

Norfloxacina, Enoxacina y Lomefloxacina: Tienen actividad contra enterobacterias y
pseudomona aeruginosa pero sólo actúan en el tracto urinario.
Ciprofloxacina y Ofloxacina: Tienen actividad contra enterobacterias, pseudomona
aeruginosa y gérmenes atípicos (como clamidia, mycoplasma y legionella) y tienen
acción a nivel sistémico y urinario.

https://www.quiminet.com/articulos/clasificacion-de-las-quinolonas-14645.htm

Farmacocinética
Las quinolonas se absorben bien del tracto gastrointestinal superior después de su
administración oral. Las FQ tienen una biodisponibilidad que supera el 50% en todos los
compuestos y se aproxima a 100 % en algunos. Así norfloxacina sólo se absorbe 50%,
ciprofloxacina 70%, el resto de FQ presentan una absorción casi completa entre 97 y
100%.

Esta alta biodisponibilidad permite el tratamiento por vía oral o el rápido pasaje de vía
parenteral a oral cuando las condiciones del paciente lo permiten.
Por lo general se alcanzan concentraciones séricas pico dentro de 1 a 3 horas de
administrada una dosis. Los alimentos no reducen de manera sustancial la absorción de
las quinolonas, pero pueden prolongar el tiempo en que se alcanza la concentración sérica
máxima.

Algunos medicamentos como las sales de aluminio, de magnesio o de hierro impiden su

absorción, por lo que es necesario separar su administración al menos en 2 horas.
Las FQ se difunden ampliamente debido a su baja unión a las proteínas plasmáticas, a su
solubilidad y al grado de ionización.

Alcanzan concentraciones elevadas en tejidos y a nivel intracelular, atraviesan barreras,

sobre todo si están inflamadas (meninges, placenta, próstata) y penetran bien en el interior
de las células, sobre todo en los macrófagos y polimorfonucleares, por lo que son
antibióticos adecuados para tratar infecciones producidas por gérmenes intracelulares.

La vida media de los fármacos que se excretan por vía renal (ofloxacina), aumenta cuando
hay insuficiencia renal severa. Por eso hay que adaptar las dosis con relación a la vía de
eliminación del fármaco administrado y al aclaramiento de creatinina: cuando es menor
de 50 ml/min. para ofloxacina, e inferior a 30 ml/min. para norfloxacina, ciprofloxacina,
lomefloxacina y enoxacina. No está indicado disminuir la dosis de ácido nalidíxico ni de
pefloxacina.
Si el paciente padece disfunción hepática habrá que reducir la posología de pefloxacina y
únicamente habrá que ajustar la dosis del resto de quinolonas cuando se asocien
disfunción de ambos órganos o cuando alguna de ellas sea grave.

Dra. Mariela Vacarezza

http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/quino/quinolonas.htm

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
El espectro se va a comportar de forma similar en todos los miembros de una misma
generación y se irá ampliando según avances. Quinolonas de Segunda Generación:
gérmenes sensibles, el mismo espectro anterior expandiéndose a Pseudomona aeruginosa
N. gonorrhoeae, S. aureus, S. epidermidis (incluyendo meticilinresistente), H. influenzae,
H. ducrey, M. catarrhalis, (incluyendo los productores de penicilinazas), gérmenes
multirresistentes a cefalosporinas, penicilinas y aminoglucósidos, V. Cholera,
Campylobacter, Y. Enterocolica, Acinetobacter, Micobacterias y algunos patógenos
atípicos.

Aplicación y vía de administración

Las quinolonas de segunda generación pueden ser utilizadas con gran efectividad en las
infecciones urinarias complicadas y no complicadas. Por su excelente difusión prostática,
lo que logran pocos antimicrobianos, se han convertido en drogas de primera línea en las
prostatitis. Pueden ser utilizadas en mono dosis (ciprofloxacina) en el tratamiento de la
uretritis y cervicitis gonocócica. Su gran absorción intestinal, su importante difusión ósea
y su espectro sobre Estafilococo y gram negativos han convertido a estas drogas de
primera línea en el tratamiento de la osteomielitis, facilitando la aplicación del tratamiento
por vía oral y tiempo prolongado. Importante papel en las infecciones respiratorias por
su excelente penetración en las secreciones bronquiales y su acción sobre gram negativos.
También es importante en pacientes portadores de fibrosis quística, los cuales se
contaminan con Pseudomona aeruginosas y Cepacea y en los portadores de Enfermedad
Obstructiva Crónica que se infectan frecuentemente con H. influenzae, M. catarrhalis.
Muy utilizadas en infecciones respiratorias altas (sinusitis, otitis), sobre todo en la otitis
externa maligna del diabético, por la participación de P. aeruginosa. Efectivas en las
infecciones biliares, de piel y tejidos blandos, gastrointestinales (cólera, diarrea del
viajero, disenterías, fiebre tifoidea).

Donnell J.A., Gelone S.P. Fluiroquinolones. Inf Dis Clin NA. 2000; 14:489-513

Excreción
A partir de la segunda generación hubo una mejoría importante, los volúmenes de
distribución son elevados y en la mayoría de los casos exceden el volumen de agua
corporal total lo que pone en evidencia que se acumula en algunos tejidos y órganos,
lográndose concentraciones terapéuticas en mucosa nasal, epitelio bronquial, aparato
digestivo, vesícula biliar, próstata, hueso, piel, hígado, corazón, pulmones, y de forma
significativa en riñón cuya vía de eliminación es importante (todas excepto la
esparfloxacina, la grepafloxacina y la trovafloxacina). Es habitual que las concentraciones
de quinolonas en la saliva, el líquido prostático, el hueso, sean más bajas que las
concentraciones del fármaco en el suero.

La difusión en líquido cefalorraquídeo está en dependencia de la lipofilia de las moléculas

del compuesto, siendo desde 5 a 25% para la Ciprofloxacina y hasta 90% para la
Sparfloxacina. Una característica muy importante de esta familia es su capacidad de
penetración intracelular (macrófago, polimorfo nucleares), lo que favorece su acción
bactericida sobre los gérmenes intracelulares (Legionellas, Clamidias, Micoplasmas,
Brucellas, Micobacterias,etc.) Se ha demostrado que en los pacientes con insuficiencia
hepática, la pefloxacina y la ofloxacina penetra en el líquido ascítico en 72 a 120% de las
concentraciones sericas. También ha quedado documentado que la ciprofloxacina, la
ofloxacina, y la pefloxacina penetra en la leche materna humana. A partir de la segunda
generación hubo una mejoría importante, los volúmenes de distribución son elevados y
en la mayoría de los casos exceden el volumen de agua corporal total lo que pone en
evidencia que se acumula en algunos tejidos y órganos, lográndose concentraciones
terapéuticas en mucosa nasal, epitelio bronquial, aparato digestivo, vesícula biliar,
próstata, hueso, piel, hígado, corazón, pulmones, y de forma significativa en riñón cuya
vía de eliminación es importante (todas excepto la esparfloxacina, la grepafloxacina y la
trovafloxacina). Es habitual que las concentraciones de quinolonas en la saliva, el líquido
prostático, el hueso, sean más bajas que las concentraciones del fármaco en el suero. La
difusión en líquido cefalorraquídeo está en dependencia de la lipofilia de las moléculas
del compuesto, siendo desde 5 a 25% para la Ciprofloxacina y hasta 90% para la
Sparfloxacina.

Una característica muy importante de esta familia es su capacidad de penetración

intracelular (macrófago, polimorfo nucleares), lo que favorece su acción bactericida sobre
los gérmenes intracelulares (Legionellas, Clamidias, Micoplasmas, Brucellas,
Micobacterias,etc.) Se ha demostrado que en los pacientes con insuficiencia hepática, la
pefloxacina y la ofloxacina penetra en el líquido ascítico en 72 a 120% de las
concentraciones sericas. También ha quedado documentado que la ciprofloxacina, la
ofloxacina, y la pefloxacina penetra en la leche materna humana.

Suh B., Lorber B. Quinolonas. Clin Med NA. Tratamiento antimicrobiano. Parte II. Ed. Interamericana.
Traducido al español. 1995;4:845-868.

Mecanismo microbiano
Quinolonas de Segunda Generación: gérmenes sensibles, el mismo espectro anterior
expandiéndose a Pseudomona aeruginosa N. gonorrhoeae, S. aureus, S. epidermidis
(incluyendo meticilinresistente), H. influenzae, H. ducrey, M. catarrhalis, (incluyendo los
productores de penicilinazas), gérmenes multirresistentes a cefalosporinas, penicilinas y
aminoglucósidos, V. Cholera, Campylobacter, Y. Enterocolica, Acinetobacter,
Micobacterias y algunos patógenos atípicos.

Hendershot E.F. Fluiroquinolones. Inf Dis Clin NA. 1995; 9(3):715-730.

Indicaciones clínicas

Las FQ tienen una utilidad clínica muy extensa, lo que se basa en su efecto bactericida,
su amplio espectro de actividad, buena absorción por vía digestiva, amplia distribución
en los tejidos, prolongada vida media, prolongado efecto postantibiótico, de lo que
resultan planes terapéuticos eficaces y cómodos.

Aunque son eficaces y fueron aprobadas para su administración en muchas infecciones,

no siempre constituyen el antibiótico de elección. Su uso debe restringirse a esos casos y
no indicarlas en forma indiscriminada, para evitar la creciente resistencia de los
microorganismos, lo que lleva a una pérdida de su utilidad clínica.

- Infecciones urinarias
Las quinolonas de segunda generación son útiles para tratar infecciones urinarias
complicadas o no, sobre todo en las que afectan parénquima renal y en prostatitis. Esto se
basa en su excelente actividad contra los uropatógenos más habituales, la alta
concentración que adquieren en orina y su buena penetración en el tejido prostático.
Cuando las orinas son alcalinas, estos antibióticos pueden perder eficacia.

- Prostatitis
Las FQ penetran bien en la próstata, concentrándose en el tejido prostático en niveles
mayores que en el líquido prostático. Son muy activas contra los enterobacilos,
gérmenes que frecuentemente causan las prostatitis. Por lo antedicho, las FQ son
antibióticos de elección en el tratamiento de prostatitis.

- Infecciones gastrointestinales
Las FQ de segunda generación (ciprofloxacina o norfloxacina) son de elección para el
tratamiento de la diarrea del viajero, pues son activas contra las etiologías más
frecuentes: Salmonella, Shigella, E.coli enteropatógeno, Campylobacter spp., Vibrio sp
p., Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila. Tienen poca actividad
contra Helicobacter pylori y no son activas contra Clostridium difficile. Para la diarrea
del viajero se indican ciprofloxacina, norfloxacina u ofloxacina por 3 días.

- Infecciones respiratorias

Las quinolonas de segunda generación no deben indicarse para el tratamiento empírico

de neumopatías agudas comunitarias, donde S. pneumoniae es la causa más frecuente, ya
que son poco activas contra este germen. Pueden ser útiles en el tratamiento de
neumopatías hospitalarias cuando se sospecha o se conoce que el agente es un bacilo
gramnegativo.

- Infecciones óseas y articulares

Cuando la osteomielitis es secundaria a un foco contiguo suelen aislarse diferentes
microorganismos del hueso infectado: S. aureus, bacilos gramnegativos y anaerobios.

Debido a que los planes terapéuticos deben ser prolongados, los agentes orales facilitan
el tratamiento. Las quinolonas pueden cumplir este rol en razón a su espectro de actividad,
eficacia y buena penetración en hueso. Además suelen ser bien tolerados, aun en
tratamientos prolongados. Los fracasos en el tratamiento se relacionan con:
debridamiento incompleto, presencia de cuerpos extraños, desarrollo de resistencia,
especialmente de S. aureus, P. aeruginosa o Serratia marcescens. Como las más
recientes quinolonas tienen mayor actividad contra Staphylococcus, es de esperar mejores
resultados.

- Infecciones de piel y de tejidos blandos

Aunque los agentes etiológicos más comunes de la celulitis y la piodermitis
son Streptococcus pyogenes y S. aureus, los pacientes diabéticos, con enfermedad
vascular, éscaras de decúbito y heridas quirúrgicas, pueden presentar infecciones de
tejidos blandos por una asociación bacteriana donde además participan: aerobias
gramnegativas y anaerobias. En estos grupos de pacientes, las quinolonas, solas o
asociadas, resultan eficaces.

- Infecciones sexualmente transmitidas.

Ciprofloxacina es adecuada para el tratamiento de enfermedad gonocóccica no
complicada (uretritis, cervicitis, proctitis, faringitis), aunque ya se han descrito cepas
resistentes. También es activa frente a Haemophilus ducrey, agente de chancroide,
infección rara en nuestro medio.

Ofloxacina es la única quinolona fluorada con buena actividad frente a Chlamydia

trachomatis y se utiliza para el tratamiento de infecciones, incluso enfermedad
inflamatoria pélvica. No se dispone de la misma en nuestro

Sádaba Díaz de Rada B., Escolar Jurado M., Azanza Perea J.R., García Quetglas E. Quinolonas Medicina
1998;7(72): 3344-3353.
 Bibliografía

 http://saludpublica.bvsp.org.bo/textocompleto/facmed/chc2004490211.pdf
 https://scielo.conicyt.cl/pdf/rci/v17n1/art08.pdf
 http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/quino/quinolonas.htm